KR20010014162A - 항천식 약제의 신규 조합물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 제1 활성 성분으로서 포르모테롤, 또는 그의 염 또는 용매화합물 , 및 제2 활성 성분으로서 로플레포나이드, 또는 그의 지방산 에스테르를 포함하는 조성물 또는 키트를 제공한다. 또한, 이 조성물 또는 키트를 사용한 호흡 질환 치료 방법이 기재되어 있다.
Description
근래에 들어 천식에 대한 자각이 늘고 강력하면서도 효과적인 항천식 약제가 많이 도입되었음에도 불구하고, 천식은 여전히 잘 인식되지 않고 질병 치료가 소홀히 되는 경우가 빈번하다. 최근에는 천식이 만성 염증성 질환이라는 것이 인식되면서 이 질환의 치료에 있어 진전이 있어왔다. 이제는 치료시 증상의 조절 및 염증의 감소 모두에 중점을 둔다. 증상에는 점막 손상에 이를 수 있는 비조절된 기도 염증 및 불가역적인 기도 협소 및 폐의 섬유증에 이를 수 있는 구조적 변화가 포함된다.
이러한 증상은 β2-아드레노수용체 작용약, 예를 들어 살부타몰, 밤부테롤, 클렌부테롤, 페노테롤, 프로카테롤, 비톨테롤, 브록사테롤, 살메테롤, 테르부탈린 및 포르모테롤에 의해 조절될 수 있다.
예방적인 치료는 스테로이드, 예를 들어 디프로피온산 베클로메타손 (BDP), 모노프로피온산 베클로메타손 (BMP), 플루니솔라이드, 트리암시놀론 아세토나이드, 덱사메타손, 티프레단, 시클레소니드, 모메타손, RPR 106541, 플루티카손 또는 프로피온산 플루티카손 및 부데소나이드 또는 크로모글라이신산 나트륨 또는 네도크로밀 나트륨에 의해 제공된다.
<발명의 개요>
본 발명은 포르모테롤 및 로플레포나이드 에스테르 또는 그의 염 또는 용매화합물을 환자에게 동시에 또는 순차적으로 투여하면 천식과 같은 염증을 수반하는 호흡 질환의 치료에 뜻밖에도 효과적이라는 발견을 기준으로 한 것이다. 따라서, 본 발명은 (a) 제1 활성 성분인 포르모테롤, 포르모테롤의 제약상 허용가능한 염 또는 용매 화합물, 또는 이러한 염의 용매 화합물, 및 (b) 제2 활성 성분인 로플레포나이드 또는 로플레포나이트의 지방산 에스테르를 혼합물로서 포함하는 조성물을 제공한다.
(a) 대 (b)의 몰비는 1:1 내지 1:100, 바람직하게는 1:1 내지 1:60, 더욱 바람직하게는 1:1 내지 1:35, 가장 바람직하게는 1:16인 것이 바람직하다.
조성물의 제1 활성 성분 (a)는, 예를 들어, 푸마르산 포르모테롤 이수화물이고, 조성물의 제2 활성 성분 (b)는, 예를 들어 팔미트산 로플레포나이드일 수 있다.
이 조성물은 입자의 질량 평균 직경이 10 ㎛ 미만인 건조 분말 형태로 제공될 수 있다.
또한, 본 발명에는 (a) 제1 활성 성분인 포르모테롤, 그의 제약상 허용가능한 염 또는 용매 화합물, 또는 이러한 염의 용매 화합물을 함유하는 용기, (b) 제2 활성 성분인 로플레포나이드 또는 로플레포나이드의 지방산 에스테르를 함유하는 용기, 및 (c) 제1 및 제2 활성 성분을 필요로 하는 환자로의 순차적 또는 동시 투여 지시서를 포함하는 키트를 포함한다.
천식과 같은 호흡 질환을 앓는 환자는 (a) 포르모테롤, 그의 제약상 허용가능한 염 또는 용매 화합물, 및 이러한 염의 용매 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 제1 활성 성분의 투여량, 및 (b) 로플레포나이드 및 로플레포나이드의 지방산 에스테르로 구성된 군으로부터 선택되는 제2 활성 성분의 투여량을 동시에 또는 순차적으로 (예를 들면 흡입에 의해) 투여함으로써 치료할 수 있다. 활성 성분은 건조 분말 형태로 환자에게 흡입시킴으로써 제공할 수 있다.
순차 투여할 경우, 활성 성분은 임의의 순서로 2 시간 이내의 시간을 두고 투여할 수 있다. 예를 들어, 제1 활성 성분을 환자에게 제2 활성 성분 투여 후 약 30 분 이내에 투여하거나, 또는 제2 활성 성분을 제1 활성 성분 투여 후 약 30 분 이내에 투여할 수 있다.
본 발명의 다른 형태 및 장점은 그의 바람직한 실시형태의 설명, 및 청구항으로부터 명백해질 것이다.
본 발명에 따른 조성물은 각 활성 성분의 총 투여량을 줄일 수 있고, 각 활성 성분의 특성으로부터 예측되는 것보다 환자들에게 보다 순응적이라는 장점을 갖는다.
본 발명은 호흡 질환, 특히 천식의 치료에 유용한 조성물 및 방법에 관한 것이다.
본 발명은 (a) 포르모테롤, 포르모테롤의 제약상 허용가능한 염 또는 용매 화합물, 및 이러한 염의 용매 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 제1 활성 성분, (b) 로플레포나이드 및 로플레포나이드의 지방산 에스테르로 구성된 군으로부터 선택되는 제2 활성 성분, 및 임의로 (c) 1 종 이상의 제약상 허용가능한 첨가제, 희석제 또는 담체를 포함하는 조성물을 제공한다.
본 발명자들은 세파덱스-유래의 부종 모델을 사용하여 [Kaellstroem et al., Agents and Action 17:355-377 (1985)], 활성 성분의 조합물이 2 개의 활성 성분의 각 항-염증 효과의 합에 비해 현저하게 강화된 항-염증 효과를 제공하므로, 두드러진 장점이 제공된다는 것을 알게되었다.
상기 조성물의 제1 및 제2 활성 성분을 동시에 또는 순차적으로 투여하여 호흡 질환을 치료할 수 있다. 동시란 제1 및 제2 활성 성분인 (a) 및 (b)를 함께, 예를 들어 혼합물로서 투여한다는 것을 의미한다. 순차 투여란 일반적으로 하나를 투여한 직후 다른 하나를 투여하는 것을 포함한다. 성분들은 약 2 시간 이하, 예를 들어 30 분 이하, 바람직하게는 5 분 이하의 시간을 두고 따로따로 투여해도 여전히 원하는 효과가 나타난다.
바람직하게는, 이 조성물의 일일 투여량은 (a)가 0.5 내지 200 nmol (바람직하게는 4 내지 100 nmol) 및 (b)가 0.5 내지 1140 nmol (바람직하게는 14 내지 285 nmol, 더욱 바람직하게는 14 내지 285 nmol) (여기서, (a) 대 (b)의 몰비는 1:1 내지 1:100임)이 제공되도록 투여한다.
(a)가 푸마르산 포르모테롤 이수화물일 경우, 바람직한 일일 투여량은 (a)가 0.2 내지 84 ㎍ (바람직하게는 2 내지 42 ㎍)이고, 팔미트산 로플레포나이드로서의 (b)가 0.4 내지 800 ㎍ (바람직하게는 10 내지 400 ㎍, 더욱 바람직하게는 10 내지 200 ㎍) ((a) 대 (b)의 몰비는 1:1 내지 1:100 범위 내임)이 되도록 한다.
포르모테롤의 적합한 생리학상 허용가능한 염에는 무기산 및 유기산 유래의 산 부가 염, 예를 들어 염화물, 브롬화물, 황산염, 인산염, 말레산염, 푸마르산염, 타르타르산염, 시트르산염, 벤조산염, 4-메톡시벤조산염, 2-히드록시벤조산염, 4-히드록시벤조산염, 4-클로로벤조산염, p-톨루엔술폰산염, 메탄술폰산염, 아스코르브산염, 아세트산염, 숙신산염, 젖산염, 글루타르산염, 글루코산염, 트리카르발릴산염, 히드록시나프탈렌 카르복실산염 또는 올레산염 또는 이들 용매 화합물이 포함된다. 활성 성분 (a)는 특히 이수화물로서의 푸마르산 포르모테롤인 것이 바람직하다.
로플레포나이드는 특히 팔미토일기에 의해 에스테르화되는 것이 바람직하다.
각 활성 성분은 1 종 이상의 제약상 허용가능한 첨가제, 희석제 또는 담체를, 더욱 바람직하게는 일일 투여량 중 50 내지 2000 ㎍, 가장 바람직하게는 100 내지 1000 ㎍으로 포함하는 것이 바람직하다. 적합한 희석제 또는 담체의 예에는 락토스, 덱스트란, 만니톨 및 글루코스를 포함한다. 락토스를 사용하는 것이 바람직하다.
바람직한 활성 성분 (b)는 지방산 에스테르이므로, 이를 함유하는 제제는 건조 분말 제제일 경우 리포소말 또는 프롤리포소말인 것이 바람직하다. 로플레포나이드의 지방산 에스테르의 적합한 프롤리포소말 제제는 WO 96/19199에 기재되어 있다. 안정성 향상을 위해, 이 제제는 토코페롤, 특히 α-토코페롤을 포함할 수 있다.
활성 성분 (a) 및 (b)는 임의로 동시에 투여하기 위해 함께 제제화될 수 있다. 예를 들어, 이들은 예를 들어 WO 96/19199에 기재되어 있는 일반적인 형태의 프롤리포소말 분말로서의 혼합물 (바람직하게는 안정제로서 토코페롤 함유) 또는 건조 분말 형태의 (a) 및 (b) 함유 프롤리포소말 건조 분말의 치밀한 혼합물로 제제화할 수 있다.
본 발명에 따른 1종 이상의 활성 성분은 바람직하게는 건조 분말 형태, 더욱 바람직하게는, 예를 들어 질량 평균 직경이 10 ㎛ 미만, 예를 들어 1 내지 5 ㎛인 미분화된 건조 분말 형태, 더욱 바람직하게는 응집형 미분화된 건조 분말이다. 다르게는 활성 성분 (a)는 성분 (c)를 포함하는 질서있는 혼합물 형태일 수 있다. 본 발명에 사용되는 상기 성분들은 당 업계의 숙련자에게 공지된 방법을 사용하여 이러한 바람직한 형태로 수득할 수 있다.
또한, 본 발명은 호흡 질환, 바람직하게는 천식, 만성 폐쇄성 폐질환 (COPD) 및(또는) 비염을 앓는, 또는 이러한 질환에 걸릴 가능성이 있는 환자에게 본 발명에 따른 조합물을 치료 유효량으로 투여하는 것을 포함하는 (comprising) 상기 질환의 치료 방법을 제공한다.
본 발명에 따라, 치료, 바람직하게는 호흡 질환, 예를 들어 천식, 만성 폐쇄성 폐질환 (COPD) 및(또는) 비염 치료시에 동시, 개별 또는 순차적으로 사용하는 약제의 제조에 있어 본 발명에 따른 혼합물 또는 키트의 용도가 제공된다.
투여는 경구 또는 비강내 흡입으로 이루어진다. 상기 성분들은 건조 분말 흡입기로부터 투여되도록 하는 것이 바람직하다.
상기 조합물은 임의로는 1 내지 4 개로 분할된 투여량을 바람직하게는 1 일당 1 또는 2 회씩 투여할 수 있으며, 이는 푸마르산 포르모테롤 이수화물 0.05 ㎍ 내지 84 ㎍ (바람직하게는 0.5 ㎍ 내지 42 ㎍) 및 팔미트산 로플레포나이드 0.1 ㎍ 내지 800 ㎍ (바람직하게는 2.5 ㎍ 내지 400 ㎍)의 단위 투여량을 의미한다.
<실시예 1>
팔미트산 로플레포나이드 (10 중량부), 디팔미토일포스파티딜콜린 (63 중량부), 디미리스토일포스파티딜콜린 (24 중량부), 소듐 디팔미토일포스파티딜글리세롤 (3 중량부) 및 α-토코페롤 라세미체 (0.1 중량부)를 80 ℃에서 3 급 부탄올 (1300 중량부) 중에 용해하였다. 이 용액을 -35 ℃로 냉각시킨 동결건조기의 셀프 상에 부었다. 약 30 분 후 상기 용액이 상기 온도에 달한 후, 동결건조기 중의 압력을 줄여 용매의 승화를 유도하였다. 승화 속도는 압력을 줄이고 온도를 올려 조절할 수 있고, 반응 전체에 걸친 온도는 -10 ℃가 넘지 않도록 하였다. 모든 용매가 제거될 때까지 동결건조를 계속하였다. 동결건조기의 셀프로부터 생성된 분말을 긁어 체에 통과시켰다. 이 분말을 에어 제트 밀 중에서 분말 입자 입경 5 ㎛ 미만으로 미분하였다.
푸마르산 포르모테롤 이수화물 0.5 중량부를 락토스 일수화물 79.5 중량부와 혼합하였다. 고압 에어 제트 밀을 사용하여 블렌드를 미분한 후, EP-A-717 616의 방법을 사용하여 콘디셔닝하였다. 이 혼합물 (80 중량부)를 스테로이드/지질 분말 혼합물 (20 중량부)에 저압 제트 밀을 사용하여 혼합 및 균질화하면서 첨가하였다. 그 다음, 이 혼합물을 EP-A-721 331의 방법을 사용하여 구형화하고, 건조 분말 흡입기 중에서 사용할 흡입기의 블리스터, 캡슐 또는 저장 챔버 내에 충전하였다.
<다른 실시형태>
본 발명을 그의 상세한 설명과 함께 기재하였으나, 상기 설명은 예시를 목적으로 한 것이며 청구의 범위로 정의되는 본 발명의 범위를 한정하기 위한 것은 아니다. 본 발명의 다른 면, 장점, 및 변형은 하기 청구항의 범위 내에 있다.
Claims (17)
- (a) 포르모테롤, 그의 제약상 허용가능한 염 또는 용매 화합물, 및 이러한 염의 용매 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 제1 활성 성분, 및 (b) 로플레포나이드 및 로플레포나이드의 지방산 에스테르로 구성된 군으로부터 선택되는 제2 활성 성분을 혼합물로 포함하는 치료 조성물.
- 제1항에 있어서, 조성물 중 (a) 대 (b)의 몰비가 1:1 내지 1:100인 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, (a)가 푸마르산 포르모테롤 이수화물인 조성물.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, (b)가 팔미트산 로플레포나이드인 조성물.
- 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 제약상 허용가능한 첨가제, 희석제 또는 담체를 추가로 포함하는 흡입에 적합한 조성물.
- 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 입자의 질량 평균 직경이 10 ㎛ 미만인 건조 분말 형태의 조성물.
- (a) 포르모테롤, 그의 제약상 허용가능한 염 또는 용매 화합물, 및 이러한 염의 용매 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 제1 활성 성분을 함유하는 용기, (b) 로플레포나이드 및 로플레포나이드의 지방산 에스테르로 구성된 군으로부터 선택되는 제2 활성 성분을 함유하는 용기, 및 (c) 제1 및 제2 활성 성분을 필요로 하는 환자로의 순차 또는 동시 투여 지시서를 포함하는 키트.
- 제7항에 있어서, 제1 활성 성분이 푸마르산 포르모테롤 이수화물인 키트.
- 제7항 또는 제8항에 있어서, 제2 활성 성분이 팔미트산 로플레포나이드인 키트.
- 제7항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 지시서에는 제1 및 제2 활성 성분이 1:1 내지 1:100 범위의 몰비로 투여되어야 한다고 규정된 것인 키트.
- 호흡 질환을 앓는 환자에게 (a) 포르모테롤, 그의 제약상 허용가능한 염 또는 용매 화합물, 및 이러한 염의 용매 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 제1 활성 성분의 투여량, 및 (b) 로플레포나이드 및 로플레포나이드의 지방산 에스테르로 구성된 군으로부터 선택되는 제2 활성 성분의 투여량을 동시에 또는 순차적으로 투여하는 것을 포함하는, 호흡 질환의 치료 방법.
- 제11항에 있어서, (a) 대 (b)의 몰비가 1:1 내지 1:100인 방법.
- 제11항 또는 제12항에 있어서, 제1 활성 성분이 푸마르산 포르모테롤 이수화물인 방법.
- 제11항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 제2 활성 성분이 팔미트산 로플레포나이드인 방법.
- 제11항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서, 환자에게 제1 활성 성분을 제2 활성 성분 투여 전후 약 30 분 이내에 투여하는 방법.
- 제11항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 투여량을 환자가 동시에 흡입하도록 하여 환자에게 투여하는 방법.
- 제16항에 있어서, 제1 및 제2 활성 성분 모두 건조 분말 형태로 환자에게 흡입되는 방법.
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