KR20000013110A - 뇌기능 저하 예방 및 치료제 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 뇌기능 저하를 예방하고 저하된 뇌기능을 치료 및 개선할 수 있는 의약 조성물에 관한 것이다.

본 발명 치료제 조성물은 활성화 물질로서 아미노산 유도체와 기타 부수 약제용으로 사용되는 혼합비타민, 솔비톨, 글리세린, 에어로졸, 녹말, 마그네슘 스테아레이트, 산화방지제 등의 가능한 첨가제를 포함하여 구성되는데, 주성분인 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트는 뇌조직 능력을 회복시키고, 조직 변화 과정을 자극하며, 잠재적 뇌기능의 폭을 증가시켜 뇌파의 기본 리듬을 조직화하고 향상시키는 효능이 있다.

Description

뇌기능 저하 예방 및 치료제 조성물

본 발명은 뇌기능 저하 예방 및 치료제 조성물에 관한 것이다. 좀더 상세하게는 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트를 주활성물질로 하는 뇌기능 저하를 예방하고 저하된 뇌기능을 치료 및 개선할 수 있는 의약 조성물에 관한 것이다.

매년 전 세계적으로 특히 산업화국가에서는 정보가 범람할 정도로 증가하고, 기계조작자의 활동의 종류가 다양화 되며, 감정적 부담감이 극도로 증가되고 있어 이러한 상황은 뇌의 기능적 장애와 인간의 기계조작 활동 장애를 유발할 수 있는 요인이 되고있다. 특히, 과중한 정보에 눌리게 되면 신경증과 감정적 스트레스 장애를 가지기 쉽다.

또한, 최근에는 일반적으로 개선된 위생조건 때문에 수명이 늘어나서 노인성 질환이 과거보다 더욱 보편화 되어 있고, 앞으로도 더더욱 늘어 날 것으로 예상된다.

노인성 질환의 증상중 하나는 인식기능의 감소이다. 이 증상은 특히 알츠하이머병으로 알려진 병리생리학적 질환으로 알려져 있다. 이 병은 일부가 무명질로 이루어진 연수내 무스카린 콜린성 뉴런이 90%까지 감소됨으로써 유발된다. 콜린성뉴런은 전두엽 앞쪽의 피질 및 해마로 투사되어 일반적으로 해마뿐만 아니라 전뇌의 인식기능 즉 학습, 연상, 통합 및 인지를 자극하는 효과가 있는데, 나이가 들게 되면 콜린성 뉴런의 감소가 뚜렷해지며, 스트레스 등의 감정적 부담감은 젊어서도 영향을 미친다.

이러한 감정적 부담감을 제거하고 뇌기능 저하와 치료 및 개선을 위해 다양한 약물이 사용되고 있다. 상술한 콜린성 길항근으로는 널리 알려진 아레콜린(메틸1,2,5,6-테트라하이드로-1-메틸니코티네이트)이 있으며, 콜린성 길항근을 자극시키는 물질로는 피페리딘 화합물이 있으나 이들로는 치매의 완전한 치료가 불가능하고, 더구나 전술한 아레콜린은 유독성의 물질이다.

따라서, 앞으로는 유독성 등의 부작용도 없으며, 또 치료효과도 뛰어난 치매치료제의 개발이 요구된다.

본 발명은 이러한 요구에 부응하여, 치매를 비롯한 뇌기능 저하를 예방하고, 기능이 저하된 뇌를 회복시키며, 뇌의 기능을 향상 개선할 수 있는 신규의 의약조성물을 제공하는데 그 목적이 있다.

본 발명은 활성물질인 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트 유효량과 기타 첨가제들로 구성된다. 상기 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트는 2-(디메틸아미노)에탄올고 N-아세틸-L-글루타메이트를 단순 혼합해 주는 것에 의해 아래 화학식 1 구조의 화학적으로 안정된 염형태의 구조를 갖는 화합물로 된다.

본 발명 의약 조성물은 뇌의 기능 저하 예방 및 저하된 뇌기능 장애를 치료하며, 뇌의 기능을 향상 개선하기 위한 활성물질로서 신경대사를 자극하는 누트로 계열의 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트 40∼50중량%와 기타 첨가제들로서 산화방지제 20∼25중량%, 혼합비타민 10∼12중량%, 솔비톨 또는 크실리톨 9∼18중량%, 에어로졸(aerosil-colloidal silicon dioxide) 9∼15중량%, 녹말(옥수수 또는 감자) 9∼15중량%, 마그네슘 스테아레이트 0.1∼1중량%, 글리세롤 8∼10중량%, 벤조익산 1∼2중량%, 향료 0.5∼1중량%로 구성된다. 본 발명에 사용되는 산화방지제로는 2-에틸-3-하이드록시-6-메틸피리딘 하이드로클로라이드 또는 2-에틸-3-하이드록시-6-메틸피리딘 헤미숙시네이트, 토코페롤아세테이트 등이 사용되며, 혼합비타민에는 티아민 하이드로클로라이드 또는 티아민 하이드로브로마이드, 티아민 모노나이트레이트, 피리독신 하이드로클로라이드, 니코틴아마이드중에서 선택하여 혼합하여 사용한다.

본 의약 조성물에서 활성화 주성분인 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트는 그 구조가 뇌의 활성물질인 아미노부티린산, 글루타민산과 유사하며, 신경계기능을 향상시키는 작용을 갖는 누트로픽 약품으로 판명되었다.

2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트는 뇌의 기능 저하를 예방하고, 저하된 뇌의 기능을 회복시키며, 뇌의 기능을 향상 개선하는데 효과가 있다는 것이 본 발명에서 최초로 입증되었다.

본 발명의 의약 조성물은 용액, 파우더, 당의정 및 정제 상태로 종래 기술을 이용하여 제조될 수 있다. 상기 본 발명 약제는 기타 첨가제 없이 활성물질만을 물에 용해하여 사용할 수도 있다.

이하 실시예를 들어 본 발명을 상술한다.

실시예 1

2-(디메틸아미노)에탄올 5.76g과 N-아세틸-L-글루타메이트 12.24g을 혼합하고, 이 혼합물에 티아민 하이드로클로라이드 1.2g, 피리독신 하이드로클로라이드 1.2g 및 니코틴아마이드 2.1g을 첨가한 후 잘 섞어 준다. 여기에 에어로졸 4.05g, 녹말 4.05g, 산화방지제 2-에틸-3-하이드록시-6-메틸피리딘 하이드로클로라이드 10.0g, 소르비톨 4.05g, 마그네슘 스테아레이트 0.35g을 더 첨가하고 균질화시켜 분말을 제조한다. 이 분말을 0.3g씩 평량하여 캡슐로 팩킹한다.

실시예 2

2-(디메틸아미노)에탄올 5.76g과 N-아세틸-L-글루타메이트 12.24g을 혼합하고, 이 혼합물에 티아민 하이드로브로라이드 1.1g, 피리독신 하이드로클로라이드 1.1g 및 니코틴아마이드 2.3g을 첨가한 후 잘 섞어 준다. 여기에 소르비톨 8.1g, 녹말 4g, 2-에틸-3-하이드록시-6-메틸피리딘 하이드로클로라이드 10g, 마그네슘 스테아레이트 0.4g을 더 첨가하고 균질화시켜 분말을 제조한다. 이 분말에 부형제를 가하여 균일하게 혼합하고 제형하여 0.5g 중량의 당의정으로 제조한다.

실시예 3

2-(디메틸아미노)에탄올 5.76g과 N-아세틸-L-글루타메이트 12.24g을 혼합하고, 이 혼합물에 티아민 모노나이트레이트 2g, 피리독신 하이드로클로라이드 2g, 엽산 1g, 2-에틸-3-하이드록시-6-메틸피리딘 하이드로클로라이드 9.45g, 녹말 8,05g, 폴리비닐피롤리돈 4.5g, 마그네슘 스테아레이트 0.45g을 첨가하고 균질화시켜 0.5g의 정제로 제조한다.

실시예 4

2-(디메틸아미노)에탄올 5.76g과 N-아세틸-L-글루타메이트 12.24g을 혼합하고, 이 혼합물에 산화방지제 토코페롤아세테이트 3.6g, 크실리톨 3.6g, 글리세롤 3.6g, 안식향산 0.36g, 정제수 2.88g, 식용향료 0.36g을 첨가하고, 균질화시켜 마시기에 적합한 시럽제품을 얻는다.

이하에서는 상술한 뇌기능 저하 예방 및 치료 조성물의 효과를 입증하는 시험예를 기술하기로 한다.

시험예 1

69세의 환자 D(여자)는 권태, 피로, 심한 불안감을 하소연 하면서 병원에 입원했다.

진단 결과: 내생 정신병, 뇌수활동의 유기적 불충분에 기인한 우울증, 반 우울증에 의해 유래된 정기적 의식 혼란의 상태, 쇠약증.

최초의 분석결과: 동맥혈압 86/130, 심장 박동수 55-60

혈액 분석결과: 헤모글로빈 107, 적혈구 침강 속도 6.0, 적혈구 3.9, 백혈구 5,000, 혈소판 310, 임파구 21, 단핵백혈구 5.0, 호산구 1.0, 염기호성체 1.0, 골수세포 0, 글루코오스(포도당) 0.8, 총 단백질량- 결핍, 총 빌리루빈(담적소) 0.8, 코티존 23.0

복용조건: 본 발명에 의한 치료 조성물 1g에 해당하는 용액형 조성물을 하루에 2-3회 한달 동안 복용한다. 한 번에 복용 가능한 최대량은 2g이며, 하루최대 10g을 넘어서는 안 된다.

치료결과: 환자는 편안함, 활력, 정신집중 향상, 피로감/불안감 소멸, 육체적 활동에 대한 흥미 등 전체적인 상태가 호전되어 퇴원 했다.

치료후 분석결과: 동맥혈압 80/130, 심장 박동수 60

치료후 혈액 분석결과: 적혈구 침강 속도 6.0, 적혈구 4.1, 백혈구 5,000, 혈소판 280, 임파구 23, 단핵백혈구 5.0, 호산구 1.0, 염기호성체 1.0, 골수세포 0, 글루코오스(포도당) 0.8, 총 단백질량- 결핍, 총 빌리루빈(담적소) 0.7, 코티존 21.0

시험예 2

14세의 환자 B(남자)는 학업에 있어 기억력 부족, 수업에 대한 흥미부재, 신경쇠약, 행동 문란, 그리고 불면증 등을 하소연 하면서 병원에 입원했다.

진단 결과 : 심리적/지적(정신적) 성장의 지체, 신경 쇠약증.

최초의 분석결과: 동맥혈압 65/110, 심장 박동수 78

혈액 분석결과: 헤모글로빈 110, 적혈구 침강 속도 5.0, 적혈구 4.0, 백혈구 6,000, 혈소판 200.0, 임파구 27, 단핵백혈구 4.0, 호산구 1.0, 염기호성체 0.5, 골수세포 0, 글루코오스(포도당) 0.7, 총 단백질량- 결핍, 총 빌리루빈(담적소) 0.6, 코티존 19.0

복용조건: 본원발명에 의한 치료 조성물 1g에 해당하는 용액형 조성물을 하루에 2-3회 3개월 동안 복용한다. 한 번에 복용 가능한 최대량은 2g이며, 하루최대 10g을 넘어서는 안된다.

치료결과: 환자는 집중력과 기억력이 향상되었고, 육체적 놀이에 대한 흥미가 생겼고, 불면증도 없어 졌으며, 사교적/적극적인 성격으로 변화되어 퇴원했다.

치료후 분석결과: 동맥혈압 65/115, 심장 박동수 75.0

치료후 혈액 분석결과: 헤모글로빈 120, 적혈구 4.1, 혈소판 195, 임파구 29, 단핵백혈구 8.0, 호산구 1.5, 염기호성체 0.5, 골수세포 0, 글루코오스(포도당) 0.7, 총 단백질량- 결핍, 총 빌리루빈(담적소) 0.6, 코티존 19.6

상술한 바와 같이 본 발명에 의한 의약 조성물은 뇌기능의 저하를 예방하고, 저하된 뇌기능 내지는 치매를 치료하며, 향상 개선시키는 것을 알 수 있다. 본 발명 치료 조성물은 활성화 물질로서 아미노산 유도체와 기타 부수 약제용으로 사용되는 가능한 첨가제를 포함하여 구성되는데, 주된 효능을 발휘하는 성분인 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트는 육체적 능력을 회복시키고, 조직 변화 과정을 자극하고, 잠재적 뇌기능의 폭을 증가시키며, 뇌파의 기본 리듬 조직화를 향상시킨다. 본 발명 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트를 복용한 후 30분에서 1시간이 지나면, 뇌에서 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트의 농도가 가장 높으며, 반감기는 24시간이다.

본 발명 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트는 또한 시신경이완증 증후군을 교정하는데 효과가 있고, 눈은 많아 쓰는 작업자의 색 구별과 암순응 능력의 향상등 시력을 개선시키며, 아동기에는 뇌기능을 활발하게 하여 학습능력을 향상시킨다.

Claims (4)

1. 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트를 주활성물질로 하는 뇌기능 저하 예방 및 치료제 조성물.
2. 제 1 항에 있어서, 2-(디메틸아미노)에탄올·N-아세틸-L-글루타메이트 40-50중량%, 산화방지제 20-25중량%, 비타민 혼합물 10-12중량%, 소르비톨 또는 크실리톨 9-18중량%, 에어로졸 9-15중량%, 녹말 9-15중량%, 마그네슘 스테아레이트 0.1-1중량%, 글리세롤 8-10중량%, 폴리비닐피롤리돈 0-10중량%, 벤조산 0-2중량% 및 방향제 0-1중량%로 구성됨을 특징으로 하는 뇌기능 저하 예방 및 치료제 조성물.
3. 제 2 항에 있어서, 상기 산화방지제는 2-에틸-3-하이드록시-6-메틸피리딘 하이드로클로라이드, 2-에틸-3-하이드록시-6-메틸피리딘 헤미숙시네이트 또는 토코페롤아세테이트중 어느 하나이고, 비타민 혼합물은 티아민 하이드로클로라이드, 티아민 하이드로브로마이드, 티아민 모노나이트레이트 또는 니코틴아마이드중 어느 하나이며, 녹말은 옥수수녹말 또는 감자녹말인 것을 특징으로 하는 뇌기능 저하 예방 및 치료제 조성물.
4. 제 1 항 내지 3 항중 어느 한 항에 있어서, 상기 치료제가 당의정, 정제형, 분말형, 시럽형중에서 선택된 하나의 제형임을 특징으로 하는 뇌기능 저하 예방 및 치료제 조성물.