KR19980044041A

KR19980044041A - 피부 미백용 기초화장료 조성물

Info

Publication number: KR19980044041A
Application number: KR1019960062052A
Authority: KR
Inventors: 한상훈; 김은정; 김한성
Original assignee: 이능희; 주식회사 태평양
Priority date: 1996-12-05
Filing date: 1996-12-05
Publication date: 1998-09-05

Abstract

본 발명은 코직산을 함유한 피부 미백용 기초화장료 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 코직산과 함께 알파히드록시애씨드를 아미노산으로 중화시킨 화합물인 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체를 함유함으로써 알파히드록시애씨드의 피부표피층에서의 머무름시간을 증가시켜서 알파히드록시애씨드가 갖고 있는 본연의 효능인 과다각질화 방지작용 및 표피두께 감소작용을 증가시킬 수 있으며, 이로써 얇아진 표피층을 통하여 코직산의 피부흡수를 증가시킬 수 있어 상승된 피부 미백효과를 제공할 수 있는 기초화장료 조성물에 관한 것이다.

Description

피부 미백용 기초화장료 조성물

본 발명은 코직산을 함유한 피부 미백용 기초화장료 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 코직산과 함께 알파히드록시애씨드를 아미노산으로 중화시킨 화합물인 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체를 함유함으로써 알파히드록시애씨드의 피부표피층에서의 머무름 시간을 증가시켜서 알파히드록시애씨드가 갖고 있는 본연의 효능인 과다각질화 방지작용 및 표피두께 감소작용을 증가시킬 수 있으며, 이로써 얇아진 표피층을 통하여 코직산의 피부흡수를 증가시킬 수 있어 상승된 피부 미백효과를 제공할 수 있는 기초화장료 조성물에 관한 것이다.

일반적으로 사람의 피부색은 표피의 기저세포층에 존재하는 멜라닌 형성 세포에 의해 합성되는 멜라닌이라는 퀴논복합체에 의해 결정된다. 멜라닌을 형성하는 단위체는 아미노산인 티로신이며, 이 티로신이 티로시나제에 의해 도파로 전환되고 도파옥시다아제에 의해 다시 도파퀴논으로 전환된다. 이렇게 합성된 멜라닌은 멜라노좀이라는 세포소기관에 모여 수지상돌기를 통해 각질 형성 세포로 전이된다. 멜라닌의 생성에는 수많은 인자들이 영향을 미치며, 그 중에서도 피부에 조사되는 자외선은 멜라닌 형성에 가장 중요한 역할을 한다고 할 수 있다. 멜라닌은 인체의 피부에서 자연적으로 발생하는 활성산소나 유리기를 소거하거나, 피부에 많은 해로움을 주는 자외선의 투과를 막아주는 유익한 역할을 한다. 또한, 적당한 멜라닌의 피부내 분포는 건강미를 돋보이게 할 수 있는 장점이 있으나, 너무 지나치게 되면 외관상 보기 흉한 문제점이 있으므로 최근들어 미백용 화장품의 연구개발에 많은 관심이 집중되고 있다.

종래 멜라닌 생성을 억제하기 위한 방법으로는 자외선 흡수제를 사용해 피부로 조사되는 자외선을 차단하는 방법이 있으나 이는 자외선에 의하지 않은 색소 침착에는 효과가 없고, SOD(수퍼옥사이드디스뮤타아제)나 토코페롤과 같은 유리기 소거제를 사용하는 방법은 이들이 거대분자 구조를 갖는 관계로 피부 투과성이 떨어지는 단점이 있다. 또한, 글루코스아민이나 갈락토스아민 등의 티로시나제 생성 억제 물질을 사용하는 방법은 티로시나제 뿐만 아니라 다른 세포에도 작용하여 독성을 나타낼 우려가 있으며, 아스코르빈산이나 글루타치온 등의 티로시나제 활성 억제물질을 사용하는 방법은 그 물질 자체의 불안정성 때문에 사용량이 제한적이며, 멜라닌 세포에 독성을 갖는 하이드로퀴논은 피부 부작용이 심한 단점을 가지고 있다.

이에 티로시나아제의 활성을 저해하는 새로운 물질로, 누룩으로부터 발견된 감마피론계 화합물로서 구리 등의 금속이온을 킬레이션하는 작용을 하므로 티로시나제 구조 내부에 함유되어 있는 구리를 잡아서 티로시나제가 산소와 결합하여 티로신을 도파(DOPA)로, 그리고 다시 도파를 도파퀴논(DOPA-quinone)으로 산화시키는 효소작용을 억제하여 멜라닌의 생성을 억제하는 코직산이 발견되었다.

코직산은 B16 마우스 멜라노마 세포에서는 멜라닌 생성의 중요한 전구체인 5,6-디히드록시인돌-2-카르복실산의 생성을 저해하여 세포내의 멜라닌 침착현상을 저해하는 역할뿐만 아니라, 자외선 차단 작용을 갖고 있음이 널리 알려져 있으므로, 현재 미백용 화장품 원료로 코직산은 널리 사용되고 있는 실정이다.

따라서, 본 발명자들은 코직산을 화장료에 적용함에 있어서 피부 각질층의 두께를 감소시키는 작용을 갖는 알파히드록시애씨드와 함께 배합하여 적용하는 경우 코직산의 피부흡수를 증진시켜 미백효과에 있어서 상승작용을 제공할 수 있음에 착안하여 본 발명을 연구하기 시작하였다.

그러나, 화장료에서 과다각질화, 각질층두께 감소효과 등 피부상태 개선효과를 목적으로 사용되고 있는 알파히드록시애씨드는 분자량이 매우 작은 물질이기 때문에, 그 만큼 각질층을 통과하기 쉽고, 피부내부로의 침투가 용이하기 때문에, 매일 사용하는 화장품으로 조성하는 경우 가려움, 홍반, 피부이상각질현상 등의 피부자극을 유발한다. 예를 들어 글리콜산의 경우 76으로 분자량이 제일 작고, 구연산의 경우도 210밖에 안된다. 더욱이, 소정의 효과를 얻기 위해서는 1.0∼10중량%의 고농도로 사용되어야 하는데, 이러한 농도에서는 상기한 이유로 제품의 안정성 측면에서 만족스럽지 못하다.

또, 피부 표피층의 과다각질화(Hyperkeratinization)는 임상학적으로 단단한 각질층이 정상보다 더 두꺼워진다는 것으로 규정되고 있는데, 이러한 과다 각질화는 주로 각질세포간 결합력의 증가로 인하여 표피박리율이 감소된 것에 기인한다. 따라서, 표피의 각질을 부드럽게하면서 표피박리를 촉진시켜 자국, 얼룩, 반점 등을 제거하고 피부의 주름을 방지 및 개선하기 위해서는, 알파히드록시애씨드가 표피층에 머무르는 시간이 길어야 하는데, 분자량이 작은 관계로 쉽게 피부 내부로 침투해 버리기 때문에 표피층에 머무름 시간이 짧다.

이에 본 발명자들은 알파히드록시애씨드의 저분자량에 기인한 피부자극의 문제나 효과 측면에서의 문제를 해소할 수 있는 방법을 모색하던 중, 알파히드록시애씨드를 아미노산으로 중화시켜 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체의 형태로 함유함으로써 알파히드록시애씨드의 pH 또는 알파히드록시애씨드의 저분자량에 의한 피부침투를 방지하여 피부에 대한 자극을 완하시킬 수 있을 뿐만 아니라, 알파히드록시애씨드의 피부 표피층에서의 머무름 시간을 증가시켜 과다각질화방지작용 및 표피두께 감소작용을 증가시킬 수 있으며, 이로써 얇아진 표피층을 통하여 코직산의 피부흡수를 증가시킬 수 있어 상승된 피부 미백효과를 제공할 수 있음을 알고 본 발명을 완성하게 되었다.

따라서, 본 발명의 목적은 코직산과 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체를 동시에 함유함으로써 피부자극 없이 미백효과가 상승된 피부 미백용 기초화장료 조성물을 제공하는 것이다.

상기한 목적을 이루기 위해서 본 발명에 따른 피부 미백용 기초화장료 조성물은 코직산 0.01∼20.0중량%, 바람직하게는 0.1∼10.0중량%와 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체 0.01∼50중량%, 바람직하게는 0.1∼20중량%를 동시에 함유함을 특징으로 한다.

본 발명의 다른 목적 및 작용은 하기 발명의 상세한 설명으로부터 당업자에게 명백하게 드러날 것이다.

이하, 본 발명을 보다 구체적으로 설명한다.

본 발명의 코직산을 함유한 피부 미백용 기초화장료 조성물의 유효성분을 이루고 있는 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체는 알파히드록시애씨드 1몰에 아미노산 1∼5몰의 몰비로 수용액내에서 반응시킴으로써 제공되는 것으로, 산의 중화에 의해 그리고 고분자량화에 의해 알파히드록시애씨드의 피부에 직접 침투를 방지함으로써 알파히드록시애씨드를 단독으로 사용할 때 나타날 수 있는 가려움, 홍반 등의 피부 자극을 완화시킬 수 있으며, 고분자량화에 의해 피부 표피층에의 머무름 시간을 증가시켜 알파히드록시애씨드가 갖고 있는 본연의 효능인 과다 각질화 방지 작용과 표피 두께 감소작용 등의 피부상태 개선효과를 더욱 상승시킬 수 있다. 게다가, 상승된 과다 각질화 방지작용 및 표피두께 감소작용에 의해 피부각질층이 얇아짐으로써 코직산의 피부 흡수를 증진시켜 미백효과를 최대화시킬 수 있다.

알파히드록시애씨드로는 사탕수수, 사탕나무, 월귤나무, 사과나무, 포도나무, 오렌지, 레몬 등의 식물에서 추출되는 복합식물산 또는 복합과실산, 신맛이 나는 우유, 오래 숙성된 와인에서 추출된 천연산, 발효법에 의해 얻어지는 것, 합성적 방법에 의해 얻어지는 산등으로, 예를 들면 글리콜산, 젖산, 능금산, 주석산, 구연산 등을 사용할 수 있다.

또한, 본 발명에서 알파히드록시애씨드의 중화를 위해 사용되는 아미노산은, 그의 종류에 있어서 특별히 한정되지는 않지만, 예를 들면 지방족 염기성 아미노산인 라이신, 델타히드록시라이신, 알기닌을 사용할 수 있다.

본 발명의 피부 미백용 기초화장료는 그 제형에 있어서 특별히 한정되지는 않지만, 예를 들면, 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 영양크림, 마사지크림, 에센스, 아이크림, 아이에센스, 팩, 클렌징크림, 클렌징폼, 클렌징워터 또는 파우더로 제형화될 수 있다.

본 발명의 실시예 및 시험예를 들어 본 발명의 내용을 보다 구체적으로 설명하지만, 본 발명이 이들 실시예에만 한정되는 것은 아니다.

[실시예 1 및 비교예 1∼3] 유연화장수

조성	실시예 1	비교예 1	비교예 2	비교예 3
젖산젖산-알기닌 화합물코직산베타인낫토검셀룰로오스검에탄올폴리옥시에틸렌경화피마자유초산토코페롤식물추출물방부제향색소정제수	-10.03.03.03.00.085.00.50.25.0미량미량미량to 100	---3.03.00.085.00.50.25.0미량미량미량to 100	--3.03.03.00.085.00.50.25.0미량미량미량to 100	5.0-3.03.03.00.085.00.50.25.0미량미량미량to 100

[실시예 2 및 비교예 4∼6] 영양화장수

조성	실시예 2	비교예 4	비교예 5	비교예 6
주석산주석산-라이신 화합물코직산세틸에틸헥사노에이트세토스테아릴알코올친유형모노스테아린산스테아레이트스쿠알란폴리솔베이트 60솔비탄세스퀴올레이트글리세린트리에탄올아민카르복시비닐폴리머방부제색소향정제수	-10.03.05.01.00.82.01.50.58.00.20.2미량미량미량to 100	---5.01.00.82.01.50.58.00.20.2미량미량미량to 100	--3.05.01.00.82.01.50.58.00.20.2미량미량미량to 100	5.0-3.05.01.00.82.01.50.58.00.20.2미량미량미량to 100

[실시예 3 및 비교예 7∼9 ] 영양크림

조성	실시예 3	비교예 7	비교예 8	비교예 9
능금산능금산-알기닌 화합물코직산밀납글리세릴스테아레이트세토스테아레이트폴리솔베이트 60솔비탄세스퀴올레이트세틸에틸헥사노에이트스쿠알란유동파라핀글리세린프로필렌글리콜식물추출물방부제색소향정제수	-10.03.01.02.02.51.50.55.05.08.08.04.05.0미량미량미량to 100	---1.02.02.51.50.55.05.08.08.04.05.0미량미량미량to 100	--3.01.02.02.51.50.55.05.08.08.04.05.0미량미량미량to 100	5.0-3.01.02.02.51.50.55.05.08.08.04.05.0미량미량미량to 100

[실시예 4 및 비교예 10∼12] 에센스

조성	실시예 4	비교예 10	비교예 11	비교예 12
글리콜산글리콜산-라이신 화합물코직산글리세린프로필렌글리콜셀룰로오스검낫토검히아루론산추출물아미노프로판술폰산카르복시비닐폴리머에탄올폴리옥시에틸렌경화피마자유트리에탄올아민방부제향색소정제수	-10.03.015.05.00.055.05.02.00.55.00.50.5미량미량미량to 100	---15.05.00.055.05.02.00.55.00.50.5미량미량미량to 100	--3.015.05.00.055.05.02.00.55.00.50.5미량미량미량to 100	5.0-3.015.05.00.055.05.02.00.55.00.50.5미량미량미량to 100

[실시예 5 및 비교예 13∼15] 바디로션

조성	실시예 5	비교예 13	비교예 14	비교예 15
구연산구연산-알기닌 화합물코직산글리세릴스테아레이트폴리솔베이트 60솔비탄세스퀴올레이트세틸에틸헥사노에이트스쿠알란라놀린글리세린카르복시비닐폴리머가수분해콜라겐트리에탄올아민방부제, 향료, 색소정제수	-10.03.01.51.50.53.03.02.08.00.51.00.5적량to 100	---1.51.50.53.03.02.08.00.51.00.5적량to 100	--3.01.51.50.53.03.02.08.00.51.00.5적량to 100	5.0-3.01.51.50.53.03.02.08.00.51.00.5적량to 100

[시험예 1] 코직산의 피부 흡수량

체중이 약 350g인 수컷 기니픽의 복부털을 전기이발기(hair clipper)로 깎은 다음 일정 부위를 절취하여 냉동(-20℃이하) 보관한 후 시험시 녹여서 사용하였다. 프란쯔 타입의 글래스 확산 기구의 중간에 각질층 부분이 위로 향하게 피부를 설치한 후 밑 부분 공간에는 50 부피%의 글리세린 수용액을 넣고, 각질층 윗 부분에는 확산 기구 뚜껑을 대고 피부를 댄 부분에서의 화장료 유출이 없도록 클립을 이용하여 밀봉시켰다. 이때 확산기구의 온도를 37℃로 유지시킨다. 리셉터 용액은 일정한 속도(600rpm)로 교반시키면서 코직산이 함유된 화장료를 피펫을 이용해 1㎖씩 확산기구 뚜껑을 통해 각질 부위에 떨어뜨린 후 뚜껑 윗 부분을 밀봉하였다. 일정한 시간이 지나면 리셉터 부분의 용액을 채취하고 채취한 양만큼의 완충용액을 보충하였다. 채취한 시료는 고압액체크로마토그래피(HPLC)를 이용하여 각 약물의 농도를 측정하였다. 농도 분석으로부터 계산된 코직산의 피부 흡수량을 표 1에 나타내었다.

시료	피부흡수량(μg/cm²/8hr)	시료	피부흡수량(μg/cm²/8hr)
실시예 1비교예 2비교예 3실시예 2비교예 5비교예 6실시예 3비교예 8비교예 9	7.02.57.34.81.25.44.30.94.5	실시예 4비교예 11비교예 12실시예 5비교예 14비교예 15	6.52.06.74.51.04.8

표 1에서 알 수 있는 바와 같이, 코직산만을 함유한 화장료(비교예 2, 5, 8, 11 및 14)보다 코직산과 알파히드록시애씨드, 또는 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체를 함유한 화장료에서 코직산의 피부 흡수량이 3∼5배 이상 증가됨을 알 수 있다. 또한, 피부 세포간의 결합력을 떨어뜨리는 작용을 갖는 알파히드록시애씨드를 아미노산으로 중화시킨 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체를 함유한 실시예 1∼5의 화장료는 알파히드록시애씨드만을 함유한 화장료와 유사한 코직산의 피부 흡수력을 가진 것을 알 수 있다.

[시험예 2]

건강한 남녀 실험자 20명을 선정하여 양팔 하박부에 2×2cm²의 부위를 선정하였다. 실험 대상 부위에만 자외선이 조사되도록 알루미늄 호일을 팔에 씌우고, 10cm 거리에서 일본 도시바(주)제 FL 20S BLB 램프와 FL 20S E-30 램프 2대를 동시에 0.8×10⁷erg/cm³/회로 1일 1회씩 연속 3회 조사하였다. 조사전에 실험대상 부위를 70% 이소프로필 수용액으로 잘 세척하였다. 조사 후 자외선 조사 부위에 각 시료(실시예 1∼5 및 비교예 1∼15)를 1ml씩 1일 2회 고르게 도포하고 1개월 후 각 시험군이 색소 침착을 얼마나 억제하였는가에 대하여 현저한 효과가 있는 경우, 유효한 효과가 있는 경우 및 전혀 효과가 없는 경우의 3단계로 평가하게 하고, 그 결과는 표 2에 나타내었다.

(단위:명)

시료	현저한 효과	유효	무효	시료	현저한 효과	유효	무효
비교예 1비교예 2비교예 3실시예 1비교예 4비교예 5비교예 6실시예 2 비교예 7비교예 8	03121304151404	013870115609	2040020500207	비교예 9실시예 3비교예 10비교예 11비교예 12실시예 4비교예 13비교예 14비교예 15실시예 5	1113041212061315	970108801175	002060020300

표 2에서 알 수 있는 바와 같이, 알파히드록시애씨드 및 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체를 함유한 실시예 및 비교예에서 코직산의 피부 흡수량이 증가되어 유효 이상의 양성 효과가 높게 나타남으로써 뛰어난 색소 침착 억제 효과가 있음을 알 수 있다.

[시험예 3]

건강한 남녀 실험자 20명의 팔 하박부에 각 실시예 처방으로 제조된 시료를 폐쇄 첩포 시험 방법에 따라, 1일 1회씩 도포후 외부와의 차단을 위해 플라스틱 캡을 씌운 다음 1일 후, 3일 후, 7일 후에 다음의 판정 방법에 따라 자극 정도를 관찰하였다.

판정 숫자	피부 자극 정도
01234	자극 없음최소한의 자극약간의 자극(홍반)심한 자극(홍반, 부종)극심한 자극(홍반, 부종)

상기의 판정 방법에 의해 산출된 자극의 평균치를 표 3에 나타내었다.

시료	피부 자극도(%)
시료	1일 후	3일 후	7일 후
비교예 3실시예 1비교예 6실시예 2비교예 9실시예 3비교예 12실시예 4비교예 15실시예 5	2.50.82.80.82.50.83.00.83.00.8	3.51.03.50.83.51.03.51.03.51.0	3.81.03.51.03.51.03.51.03.51.0

표 3에서 알 수 있는 바와 같이, 각종 알파히드록시애씨드가 함유된 시료(비교예 3, 6, 9, 12 및 15)는 알파히드록시애씨드가 쉽게 피부 진피층까지 흡수되어 피부 세포간 결합을 심하게 손상시키기 때문에 피부 자극 정도가 심하게 나타났지만, 알파히드록시애씨드를 아미노산으로 중화시킨 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체를 함유한 시료(실시예 1, 2, 3, 4 및 5)는 알파히드록시애씨드를 피부 표피층 내에서 오래 머무르게하여 코직산의 피부 흡수를 도와주면서도 자체의 흡수는 저하시키므로 피부자극이 적음을 알 수 있다.

이상의 설명에서 알 수 있는 바와 같이, 본 발명의 코직산을 함유하는 피부 미백용 기초화장료 조성물은 알파히드록시애씨드를 아미노산으로 중화시킨 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체를 함유하므로써 알파히드록시애씨드를 기초화장료에 단독으로 사용할 때 나타날 수 있는 가려움, 홍반, 피부 이상 각질 형성 등의 피부 자극을 완화시키고, 알파히드록시애씨드를 피부표피층에 오래 머무르게 하여 알파히드록시애씨드가 갖고 있는 본연의 효능인 과다 각질화 방지 작용과 표피 두께 감소작용으로 화장료 내에 함유된 미백 성분인 코직산의 피부 흡수를 증진시켜 미백효과를 최대화시킬 수 있다.

Claims

코직산을 함유하는 피부 미백용 기초화장료 조성물에 있어서,

알파히드록시애씨드-아미노산 복합체와 코직산을 동시에 함유함을 특징으로 하는 피부 미백용 기초화장료 조성물.
제 1항에 있어서, 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체는 조성물 총량에 대하여 0.01∼50.0 중량%의 양으로, 코직산은 조성물 총량에 대하여 0.01∼20.0 중량%의 양으로 함유함을 특징으로 하는 피부 미백용 기초화장료 조성물.
제 1항에 있어서, 알파히드록시애씨드-아미노산 복합체는 알파히드록시애씨드 1몰에 대하여 지방족 염기성 아미노산 1∼5몰을 반응시켜 얻어진 것임을 특징으로 하는 피부 미백용 기초화장료 조성물.
제 3항에 있어서, 알파히드록시애씨드는 글리콜산(glycolic acid), 젖산(lactic acid), 능금산(Malic acid), 주석산(Tartaric acid) 또는 구연산(Citric acid)임을 특징으로 하는 피부 미백용 기초화장료 조성물.
제 3항에 있어서, 지방족 염기성 아미노산은 라이신, 델타히드록시라이신 또는 알기닌임을 특징으로 하는 피부 미백용 기초화장료 조성물.
제 1항에 있어서, 피부 미백용 기초화장료는 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 영양크림, 마사지크림, 에센스, 아이크림, 아이에센스, 팩, 클렌징크림, 클렌징폼, 클렌징워터 또는 파우더의 제형을 가짐을 특징으로 하는 피부 미백용 기초화장료.