JPWO2021187593A5 - - Google Patents

Description

本発明者らは、ベタメタゾン吉草酸エステルを含有する製剤の設計に際して、ポリオキシエチレンアルキルエーテルまたはポリオキシエチレンアリールフェニルエーテルを配合すると、製剤のｐＨが経時的に低下する現象が生じることを知見した。これを解消すべく、鋭意検討を重ねていたところ、ベタメタゾン吉草酸エステル、及びポリオキシエチレンアルキルエーテルまたはポリオキシエチレンアリールフェニルエーテルに、さらにトコフェロールまたはその誘導体を併用することで、前記現象が有意に改善され、ｐＨが安定に維持されたベタメタゾン吉草酸エステル含有製剤が得られることを見出した。

本発明によれば、良好な製剤安定性を有するベタメタゾン吉草酸エステル含有組成物を提供することができる。より詳細には、本発明によれば、ベタメタゾン吉草酸エステル含有組成物にポリオキシエチレンアルキルエーテルまたはポリオキシエチレンアリールフェニルエーテルを配合することで経時的に生じるｐＨ低下が、トコフェロールまたはその誘導体を配合することで有意に抑制されることを特徴とするベタメタゾン吉草酸エステル含有製剤を提供することができる。

Claims (14)

1. （Ａ）ベタメタゾン吉草酸エステルと、
   （Ｂ）ポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリオキシエチレンアリールフェニルエーテルよりなる群から選択される少なくとも１種と、
   （Ｃ）トコフェロールまたはその誘導体とを
   含有する、組成物。
2. 前記（Ｂ）成分が、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンセトステアリルエーテルおよびポリオキシエチレンジスチリルフェニルエーテルよりなる群から選択される少なくとも１つである、請求項１記載の組成物。
3. さらに（Ｄ）ｐＨ調節剤を含有する請求項１または２に記載する組成物。
4. さらに（Ｅ）外用基剤を含有する請求項１～３のいずれか一項に記載する組成物。
5. さらに（Ｆ）非ステロイド系抗炎症剤、局所麻酔剤、鎮痒剤、血行促進剤、殺菌剤、皮膚保護剤、抗生物質、保湿剤、及び／又は清涼剤を含有する、請求項１～４のいずれか一項に記載する組成物。
6. 皮膚外用剤である、請求項１～５のいずれか一項に記載する組成物。
7. （Ａ）ベタメタゾン吉草酸エステルと、（Ｂ）ポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリオキシエチレンアリールフェニルエーテルよりなる群から選択される少なくとも１種を含有する組成物の安定性改善のための製造方法であって、
   前記組成物中に（Ｃ）トコフェロールまたはその誘導体を共存させる工程を有することを特徴とする、前記製造方法。
8. 前記組成物がさらに（Ｄ）ｐＨ調節剤を含有するものである、請求項７に記載する製造方法。
9. 前記安定性改善が前記組成物のｐＨ低下の抑制である、請求項７または８に記載する製造方法。
10. 前記（Ｂ）成分が、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンセトステアリルエーテルおよびポリオキシエチレンジスチリルフェニルエーテルよりなる群から選択される少なくとも１つである、請求項７～９のいずれか一項に記載する製造方法。
11. （Ａ）ベタメタゾン吉草酸エステルと、（Ｂ）ポリオキシエチレンアルキルエーテル及びポリオキシエチレンアリールフェニルエーテルよりなる群から選択される少なくとも１種を含有する組成物の安定性を改善する方法であって、
    前記組成物中に（Ｃ）トコフェロールまたはその誘導体を共存させることを特徴とする、前記安定性改善方法。
12. 前記組成物がさらに（Ｄ）ｐＨ調節剤を含有するものである、請求項１１に記載する安定性改善方法。
13. 前記安定性改善方法が前記組成物のｐＨ低下を抑制する方法である、請求項１１または１２に記載する安定性改善方法。
14. 前記（Ｂ）成分が、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンセトステアリルエーテルおよびポリオキシエチレンジスチリルフェニルエーテルよりなる群から選択される少なくとも１つである、請求項１１～１３のいずれか一項に記載する安定性改善方法。