JPWO2021076821A5

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Publication number: JPWO2021076821A5
Application number: JP2022523174A
Authority: JP
Publication date: 2023-10-24

Claims

式（Ｉ）：
（Ｉ）
式中：
Ｒ^Ａの各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキルであり；
ａは、１～２０の整数であり（境界を含む）；
－Ｙ－Ｚ－の各々の場合は、独立して、
であり；
Ｌ^Ｊの各々の場合は、独立して、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、または置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレンであり、ここで：
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレン中の１個以上の炭素は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；ならびに
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレン中の１個以上のヘテロ原子は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；
ｍの各々の場合は、独立して、１～１０の整数であり（境界を含む）；
Ｅの各々の場合は、Ｅ^ＡをＥ^Ｂと反応させることにより形成される部分であり；ここで、Ｅの少なくとも１つの場合が、２つのクリックケミストリーハンドルを反応させることにより形成された部分であり、
Ｅ^Ａの各々の場合は、第１の反応ハンドルであり；
Ｅ^Ｂの各々の場合は、第２の反応ハンドルであり、ここで、第２の反応ハンドルは、第１の反応ハンドルと反応することができ；
Ｌの各々の場合は、独立して、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、または置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレンであり、ここで：
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレンの各々の場合の中の１個以上の炭素は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；ならびに
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレンの各々の場合の中の１個以上のヘテロ原子は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；
Ｗの各々の場合は、独立して、単結合、－Ｏ－、－Ｓ－または－ＮＲ^Ｅ－であり；
Ｒ^Ｅの各々の場合は、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｗ’の各々の場合は、独立して、－Ｏ－または－Ｓ－であり；
Ｒ^１の各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキルであり；
ｙの各々の場合は、独立して、０または１であり；
ｙが０である場合、
は、単結合であり；
ｙが１である場合、
は、単結合または二重結合であり；
が単結合である場合、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
Ｒ^ａの各々の場合は、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか；あるいは同じ窒素原子に付着したＲ^ａの２つの場合は、連結されて、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリールを形成し；
が二重結合である場合、Ｒ^２は、不在であり；
Ｒ^３の各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
Ｒ^４の各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であるか；
あるいは、ｙが１であり、かつ
が単結合である場合、Ｒ^３およびＲ^４は、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
あるいは、ｙが１であり、かつ
が二重結合である場合、Ｒ^３とＲ^４とは、互いに対してシスであり、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
あるいは、Ｒ^４およびＲ^６は、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
が単結合である場合、Ｒ^５は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
が二重結合である場合、Ｒ^５は、不在であり；
Ｒ^６の各々の場合は、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｔの各々の場合は、独立して置換もしくは非置換のメチレンであり；
Ｍの各々の場合は、独立して、医薬剤のアンモニウム塩またはイミニウム塩であり、ここで、付着点は、アンモニウム塩またはイミニウム塩のＮ^＋であり；
Ｒ^Ｂの各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキルであり；
ｂの各々の場合は、独立して１～２０の整数であり（境界を含む）；
ｅは、１～１０の整数であり（境界を含む）；
Ｘは、ＯＲ^ＣまたはＮ（Ｒ^Ｄ）_２であり；
Ｒ^Ｃは、水素、置換もしくは非置換のＣ_{１－１０００}アルキル、置換もしくは非置換のＣ_{２－１０００}アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_{２－１０００}アルキニル、置換もしくは非置換のＣ_{１－１０００}ヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ_{２－１０００}ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換のＣ_{２－１０００}ヘテロアルキニル、酸素保護基、または脱離基であり；ならびに
Ｒ^Ｄの各々の場合は、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_{１－１０００}アルキル、置換もしくは非置換のＣ_{２－１０００}アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_{２－１０００}アルキニル、置換もしくは非置換のＣ_{１－１０００}ヘテロアルキル、置換もしくは非置換のＣ_{２－１０００}ヘテロアルケニル、置換もしくは非置換のＣ_{２－１０００}ヘテロアルキニル、または窒素保護基である、
のマクロモノマー、またはその塩。
式（ＩＩ）：
（ＩＩ）
式中：
Ｅ^Ａは、クリックケミストリーである第１の反応ハンドルであり；
Ｌは、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、または置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレンであり；
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレン中の１個以上の炭素は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレン中の１個以上のヘテロ原子は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；
Ｗは、単結合、－Ｏ－、－Ｓ－、または－ＮＲ^Ｅ－であり；
Ｒ^Ｅは、水素、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｗ’は、－Ｏ－または－Ｓ－であり；
Ｒ^１の各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキルであり；
ｙは、０または１であり；
ｙが０である場合、
は、単結合であり；
ｙが１である場合、
は、単結合または二重結合であり；
が単結合である場合、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
Ｒ^ａの各々の場合は、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか；あるいは同じ窒素原子に付着したＲ^ａの２つの場合は、連結されて、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリールを形成し；
が二重結合である場合、Ｒ^２は、不在であり；
Ｒ^３は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
Ｒ^４は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
あるいは、ｙが１であり、かつ
が単結合である場合、Ｒ^３およびＲ^４は、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
あるいは、ｙが１であり、かつ
が二重結合である場合、Ｒ^３とＲ^４とは、互いに対してシスであり、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
あるいは、Ｒ^４およびＲ^６は、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
が単結合である場合、Ｒ^５は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
が二重結合である場合、Ｒ^５は、不在であり；
Ｒ^６は、水素、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｔは、置換もしくは非置換のメチレンであり；ならびに
Ｍは、医薬剤のアンモニウム塩またはイミニウム塩であり、ここで、付着点は、アンモニウム塩またはイミニウム塩のＮ^＋である、
の化合物またはその塩。
式（ＩＩＩ）：
（ＩＩＩ）
式中：
Ｄは、ポリマー性部分、デンドリマー性部分、抗体、粒子、ビーズ、ナノ構造、リポソーム、ミセル、またはベジクルであり；
ｃは、１～１０００の整数であり（境界を含む）；
Ｌ^Ｊの各々の場合は、独立して、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、または置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレンであり、ここで：
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレン中の１個以上の炭素は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；ならびに
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレン中の１個以上のヘテロ原子は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；
Ｅの各々の場合は、Ｅ^ＡをＥ^Ｂと反応させることにより形成される部分であり；ここで、Ｅの少なくとも１つの場合が、２つのクリックケミストリーハンドルを反応させることにより形成された部分であり、
Ｅ^Ａの各々の場合は、第１の反応ハンドルであり；
Ｅ^Ｂの各々の場合は、第２の反応ハンドルであり、ここで、第２の反応ハンドルは、第１の反応ハンドルと反応することができ；
Ｌの各々の場合は、独立して、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、または置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレンであり、ここで：
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{１－２００}アルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルケニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}アルキニレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレンの各々の場合の中の１個以上の炭素は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；ならびに
任意に、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルケニレン、および置換もしくは非置換のＣ_{２－２００}ヘテロアルキニレンの各々の場合の中の１個以上のヘテロ原子は、独立して、置換もしくは非置換のカルボシクリレン、置換もしくは非置換のヘテロシクリレン、置換もしくは非置換のアリーレン、または置換もしくは非置換のヘテロアリーレンにより置き換えられ；
Ｗの各々の場合は、独立して、単結合、－Ｏ－、－Ｓ－または－ＮＲ^Ｅ－であり；
Ｒ^Ｅの各々の場合は、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｗ’の各々の場合は、独立して、－Ｏ－または－Ｓ－であり；
Ｒ^１の各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキルであり；
ｙの各々の場合は、独立して、０または１であり；
ｙが０である場合、
は、単結合であり；
ｙが１である場合、
は、単結合または二重結合であり；
が単結合である場合、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
Ｒ^ａの各々の場合は、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、酸素原子に付着している場合は酸素保護基、硫黄原子に付着している場合は硫黄保護基、または窒素原子に付着している場合は窒素保護基であるか；あるいは同じ窒素原子に付着したＲ^ａの２つの場合は、連結されて、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、または置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリールを形成し；
が二重結合である場合、Ｒ^２は、不在であり；
Ｒ^３の各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
Ｒ^４の各々の場合は、独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
あるいは、ｙが１であり、かつ
が単結合である場合、Ｒ^３およびＲ^４は、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のカルボシクリルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
あるいは、ｙが１であり、かつ
が二重結合である場合、Ｒ^３とＲ^４とは、互いに対してシスであり、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のカルボシクリル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成し；
あるいは、Ｒ^４およびＲ^６は、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクリルを形成し；
が単結合である場合、Ｒ^５は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ_２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ^ａ、－Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＳＲ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ^ａ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＮＯ_２、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、－ＮＲ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）_２であり；
が二重結合である場合、Ｒ^５は、不在であり；
Ｒ^６の各々の場合は、独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ_１－６アルキル、または窒素保護基であり；
Ｔの各々の場合は、独立して置換もしくは非置換のメチレンであり；ならびに
Ｍの各々の場合は、独立して、医薬剤のアンモニウム塩またはイミニウム塩であり、ここで、付着点は、アンモニウム塩またはイミニウム塩のＮ^＋である、
の抱合体またはその塩。
（ａ）マクロモノマーが、式：
のもの、またはその塩である；または
（ｂ）マクロモノマーが、式：
のもの、またはその塩である；または
（ｃ）マクロモノマーが、式：
のもの、またはその塩である；または
（ｄ）マクロモノマーが、式：
のもの、またはその塩である；または
（ｅ）マクロモノマーが、式：
のもの、またはその塩であり、
式中：
Ｒ ^７の各々の場合は、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ _１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ _２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ _２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－ＳＲ ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）Ｒ ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－ＮＯ _２、－ＮＲ ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ａ、－ＮＲ ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－ＮＲ ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２であり；ならびに
ｚの各々の場合は、独立して、０、１、２、３、４、５または６である；あるいは、
（ｆ）マクロモノマーが、式：
式中：
Ｒ ^７の各々の場合は、独立して、ハロゲン、置換もしくは非置換のＣ _１－６アルキル、置換もしくは非置換のＣ _２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ _２－６アルキニル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式カルボシクリル、置換もしくは非置換の３～７員の単環式ヘテロシクリル、置換もしくは非置換のフェニル、置換もしくは非置換の５または６員の単環式ヘテロアリール、－ＯＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－ＳＲ ^ａ、－ＣＮ、－ＳＣＮ、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）Ｒ ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－ＮＯ _２、－ＮＲ ^ａＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ａ、－ＮＲ ^ａＣ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－ＮＲ ^ａＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ａ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、または－ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２であり；ならびに
ｚの各々の場合は、独立して、０、１、２、３または４である、
のもの、またはその塩である、請求項１に記載のマクロモノマー、またはその塩。
（ａ）Ｒ^Ａの各々の場合が、水素である；および／または
（ｂ）ａが、２～２０の整数であり（境界を含む）、任意に４、５または６である、請求項１および４のいずれか一項に記載のマクロモノマーまたは塩。
－Ｙ－Ｚ－の少なくとも１つの場合が、
である、請求項１および４～５のいずれか一項に記載のマクロモノマーまたは塩。
－Ｙ－Ｚ－の少なくとも１つの場合が、
である、請求項６に記載のマクロモノマーまたは塩。
（ａ）Ｌ^Ｊの少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換のＣ_１－１２アルキレン、または置換もしくは非置換のＣ_２－１２ヘテロアルキレンである；および／または、
（ｂ）Ｌ ^Ｊの少なくとも１つの場合が、非置換のＣ _１－６アルキレンである；および／または、
（ｃ）ｍの各々の場合が、１である；および／または、
（ｄ）Ｅの少なくとも１つの場合が、単結合、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＮＲ ^ａ－、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）Ｏ－、－Ｓ（＝Ｏ）Ｏ－、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｏ－、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^ａ－、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）ＮＲ ^ａ－、－Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ ^ａ－、－Ｓ（＝Ｏ） _２ＮＲ ^ａ－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、－ＯＣ（＝ＮＲ ^ａ）－、－ＯＳ（＝Ｏ）－、－ＯＳ（＝Ｏ） _２－、－ＮＲ ^ａＣ（＝Ｏ）－、－ＮＲ ^ａＣ（＝ＮＲ ^ａ）－、－ＮＲ ^ａＳ（＝Ｏ）－、－ＮＲ ^ａＳ（＝Ｏ） _２－、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（＝ＮＲ ^ａ）Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＯＳ（＝Ｏ） _２Ｏ－、－ＮＲ ^ａＣ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＮＲ ^ａＣ（＝ＮＲ ^ａ）Ｏ－、－ＮＲ ^ａＳ（＝Ｏ）Ｏ－、－ＮＲ ^ａＳ（＝Ｏ） _２Ｏ－、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ^ａ－、－ＯＣ（＝ＮＲ ^ａ）ＮＲ ^ａ－、－ＯＳ（＝Ｏ）ＮＲ ^ａ－、－ＯＳ（＝Ｏ） _２ＮＲ ^ａ－、－ＮＲ ^ａＣ（＝Ｏ）ＮＲ ^ａ－、－ＮＲ ^ａＣ（＝ＮＲ ^ａ）ＮＲ ^ａ－、－ＮＲ ^ａＳ（＝Ｏ）ＮＲ ^ａ－、－ＮＲ ^ａＳ（＝Ｏ） _２ＮＲ ^ａ－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）－、－Ｓ（＝Ｏ）－、または－Ｓ（＝Ｏ） _２－である；および／または、
（ｅ）Ｅの少なくとも１つの場合が、
である；および／または、
（ｆ）Ｅの少なくとも１つの場合が、
であり、
ここで、「*」でラベルされた窒素原子が、「***」でラベルされた付着点よりも、「**」でラベルされた付着点に近い；および／または、
（ｇ）Ｅ ^Ａの少なくとも１つの場合が、重合ハンドルである；および／または
（ｈ）Ｅ ^Ａの少なくとも１つの場合が、付加重合ハンドルまたは縮合重合ハンドルである；および／または、
（ｉ）Ｅ ^Ａの少なくとも１つの場合が、メタセシス重合ハンドルである；および／または、
（ｊ）Ｅ ^Ａの少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換のＣ _２－６アルケニル、または置換もしくは非置換のＣ _２－６アルキニルである；および／または、
（ｋ）Ｅ ^Ａの少なくとも１つの場合が、－ＯＨ、－ＮＨ _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、または－Ｃ（＝Ｏ）Ｈである；および／または、
（ｌ）Ｅ ^Ａの少なくとも１つの場合が、－Ｎ _３である；および／または、
（ｍ）Ｅ ^Ｂの少なくとも１つの場合が、求核剤、求電子剤、脱離基、置換もしくは非置換のＣ _２－６アルケニル、置換もしくは非置換のＣ _２－６アルキニル、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨＲ ^ａ、－Ｎ _３、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）ＯＨ、－Ｓ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）－（脱離基）、－Ｃ（＝ＮＲ ^ａ）－（脱離基）、－Ｓ（＝Ｏ）－（脱離基）、または－Ｓ（＝Ｏ） _２－（脱離基）である；および／または、
（ｎ）Ｅ ^Ｂが、－Ｃ≡ＣＨである；および／または、
（ｏ）Ｅ ^Ａの各々の場合が、－Ｎ _３であり、Ｅ ^Ｂの各々の場合が、－Ｃ≡ＣＨである；および／または、
（ｐ）Ｌの少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換のＣ _２－２０アルキレン、または置換もしくは非置換のＣ _２－２０ヘテロアルキレンである；および／または、
（ｑ）Ｌの各々の場合が、独立して、非置換のＣ _２－２０アルキレンまたは－ＣＨ _２ＣＨ _２－（Ｏ－ＣＨ _２ＣＨ _２） _１－６－である；および／または、
（ｒ）Ｗの少なくとも１つの場合が、単結合である、および／または、
（ｓ）Ｗ’の少なくとも１つの場合が、－Ｏ－である；および／または、
（ｔ）Ｒ ^１の少なくとも１つの場合が、Ｈである；および／または、
（ｕ）ｙが、１であり；
が、単結合であり；
Ｒ ^２が、水素であり；ならびに
Ｒ ^３が、水素である；および／または、
（ｖ）ｙが、０であり；ならびに
Ｒ ^４およびＲ ^６が、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のヘテロシクリルを形成する；および／または、
（ｗ）ｙが、０であり；ならびに
Ｒ ^４およびＲ ^６が、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のピロリジニルを形成する；および／または、
（ｘ）ｙは、１であり；
が、二重結合であり；および
Ｒ ^３とＲ ^４とが、互いに対してシスであり、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを形成する；および／または、
（ｙ）ｙが、１であり；
が、二重結合であり；および
Ｒ ^３とＲ ^４とが、互いに対してシスであり、それらの介在原子と連結されて、置換もしくは非置換のフェニルを形成する；および／または、
（ｚ）
が、単結合であり；および
Ｒ ^５が、水素である；および／または、
（ａａ）Ｒ ^６の少なくとも１つの場合が、Ｈまたは置換もしくは非置換のＣ _１－６アルキルである；および／または、
（ａｂ）Ｒ ^６の少なくとも１つの場合が、非置換のＣ _１－３アルキルである；および／または、
（ａｃ）Ｔの少なくとも１つの場合が、独立して置換もしくは非置換のＣ _１－６アルキルおよび－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａから選択される１つまたは２つの置換基により置換されたメチレンである；および／または、
（ａｄ）Ｔの少なくとも１つの場合が、１つまたは２つの非置換のＣ _１－３アルキルにより置換されたメチレンである；および／または、
（ａｅ）Ｔの少なくとも１つの場合が、－ＣＨ（ＣＨ _３）－である；および／または、
（ａｆ）Ｔの少なくとも１つの場合が、－ＣＨ _２－である、請求項１、および４～７のいずれか一項に記載のマクロモノマーまたは塩、請求項２に記載の化合物または塩、あるいは請求項３に記載の抱合体または塩。
医薬剤の少なくとも１つの場合が、治療剤であり、任意に、治療剤の少なくとも１つの場合が、抗がん剤である、請求項１、および４～８のいずれか一項に記載のマクロモノマーまたは塩、請求項２および８のいずれか一項に記載の化合物または塩、あるいは請求項３および８のいずれか一項に記載の抱合体または塩。
医薬剤の少なくとも１つの場合が、ＪＱ１、ＡＺＤ５１５３、ビンクリスチン、アビラテロン酢酸塩（例えばZYTIGA）、ＡＢＶＤ、ＡＢＶＥ、ＡＢＶＥ－ＰＣ、ＡＣ、ＡＣ－Ｔ、ＡＤＥ、ａｄｏ－トラスツズマブエムタンシン（例えばKADCYLA）、二マレイン酸アファチニブ（例えばGILOTRIF）、アルデスロイキン（例えばPROLEUKIN）、アレムツズマブ（例えばCAMPATH）、アナストロゾール（例えばARIMIDEX）、三酸化ヒ素（例えばTRISENOX）、Erwinia chrysanthemiのアスパラギナーゼ（例えばERWINAZE）、アキシチニブ（例えばINLYTA）、アザシチジン（例えばMYLOSAR、VIDAZA）、BEACOPP、ベリノスタット（例えばBELEODAQ）、ベンダムスチン塩酸塩（例えばTREANDA）、ＢＥＰ、ベバシズマブ（例えばAVASTIN）、ビカルタミド（例えばCASODEX）、ブレオマイシン（例えばBLENOXANE）、ブリナツモマブ（例えばBLINCYTO）、ボルテゾミブ（例えばVELCADE）、ボスチニブ（例えばBOSULIF）、ブレンツキシマブベドチン（例えばADCETRIS）、ブスルファン（例えばBUSULFEX、MYLERAN）、カバジタキセル（例えばJEVTANA）、カボザンチニブ－ｓ－リンゴ酸塩（例えばCOMETRIQ）、ＣＡＦ、カペシタビン（例えばXELODA）、ＣＡＰＯＸ、カルボプラチン（例えばPARAPLAT、PARAPLATIN）、カルボプラチン－タキソール、カルフィルゾミブ（例えばKYPROLIS）、カルムスチン（例えばBECENUM、BICNU、CARMUBRIS）、カルムスチンインプラント（例えばGLIADEL WAFER、GLIADEL）、セリチニブ（例えばZYKADIA）、セツキシマブ（例えばERBITUX）、クロラムブシル（例えばAMBOCHLORIN、AMBOCLORIN、LEUKERAN、LINFOLIZIN）、クロラムブシル－プレドニゾン、ＣＨＯＰ、シスプラチン（例えばPLATINOL、PLATINOL-AQ）、クロファラビン（例えばCLOFAREX、CLOLAR）、ＣＭＦ、ＣＯＰＰ、ＣＯＰＰ－ＡＢＶ、クリゾチニブ（例えばXALKORI）、ＣＶＰ、シクロホスファミド（例えばCLAFEN、CYTOXAN、NEOSAR）、シタラビン（例えばCYTOSAR-U、TARABINE PFS）、ダブラフェニブ（例えばTAFINLAR）、ダカルバジン（例えばDTIC-DOME）、ダクチノマイシン（例えばCOSMEGEN）、ダサチニブ（例えばSPRYCEL）、ダウノルビシン塩酸塩（例えばCERUBIDINE）、デシタビン（例えばDACOGEN）、デガレリクス、デニロイキンジフチトクス（例えばONTAK）、デノスマブ（例えばPROLIA、XGEVA）、ジヌツキシマブ（例えばUNITUXIN）、ドセタキセル（例えばTAXOTERE）、ドキソルビシン塩酸塩（例えばADRIAMYCIN PFS、ADRIAMYCIN RDF）、ドキソルビシン塩酸塩リポソーム（例えばDOXIL、DOX-SL、EVACET、LIPODOX）、エンザルタミド（例えばXTANDI）、エピルビシン塩酸塩（例えばELLENCE）、EPOCH、エルロチニブ塩酸塩（例えばTARCEVA）、エトポシド（例えばTOPOSAR、VEPESID）、リン酸エトポシド（例えばETOPOPHOS）、エベロリムス（例えばAFINITOR DISPERZ、AFINITOR）、エキセメスタン（例えばAROMASIN）、ＦＥＣ、フルダラビンリン酸塩（例えばFLUDARA）、フルオロウラシル（例えばADRUCIL、EFUDEX、FLUOROPLEX）、ＦＯＬＦＩＲＩ、ＦＯＬＦＩＲＩ－ベバシズマブ、ＦＯＬＦＩＲＩ－セツキシマブ、ＦＯＬＦＩＲＩＮＯＸ、ＦＯＬＦＯＸ、ＦＵ－ＬＶ、フルベストラント（例えばFASLODEX）、ゲフィチニブ（例えばIRESSA）、ゲムシタビン塩酸塩（例えばGEMZAR）、ゲムシタビン-シスプラチン、ゲムシタビン-オキサリプラチン、ゴセレリン酢酸塩（例えばZOLADEX）、Ｈｙｐｅｒ－ＣＶＡＤ、イブリツモマブチウキセタン（例えばZEVALIN）、イブルチニブ（例えばIMBRUVICA）、ＩＣＥ、イデラリシブ（例えばZYDELIG）、イソホスファミド（例えばCYFOS、IFEX、IFOSFAMIDUM）、イマチニブメシル酸塩（例えばGLEEVEC）、イミキモド（例えばALDARA）、イピリムマブ（例えばYERVOY）、イリノテカン塩酸塩（例えばCAMPTOSAR）、イクサベピロン（例えばIXEMPRA）、ランレオチド酢酸塩（例えばSOMATULINE DEPOT）、ラパチニブ二トシル酸塩（例えばTYKERB）、レナリドミド（例えばREVLIMID）、レンバチニブ（例えばLENVIMA）、レトロゾール（例えばFEMARA）、ロイコボリンカルシウム（例えばWELLCOVORIN）、リュープロリド酢酸塩（例えばLUPRON DEPOT、LUPRON DEPOT-3 MONTH、LUPRON DEPOT-4 MONTH、LUPRON DEPOT-PED、LUPRON、VIADUR）、リポソームシタラビン（例えばDEPOCYT）、ロムスチン（例えばCEENU）、メクロレタミン塩酸塩（例えばMUSTARGEN）、メゲストロール酢酸塩（例えばMEGACE）、メルカプトプリン（例えばPURINETHOL、PURIXAN）、メトトレキサート（例えばABITREXATE、FOLEX PFS、FOLEX、METHOTREXATE LPF、MEXATE、MEXATE-AQ）、マイトマイシンＣ（例えばMITOZYTREX、MUTAMYCIN）、ミトキサントロン塩酸塩、ＭＯＰＰ、ネララビン（例えばARRANON）、ニロチニブ（例えばTASIGNA）、ニボルマブ（例えばOPDIVO）、オビヌツズマブ（例えばGAZYVA）、ＯＥＰＡ、オファツムマブ（例えばARZERRA）、ＯＦＦ、オラパリブ（例えばLYNPARZA）、オマセタキシン・メペサクシネート（例えばSYNRIBO）、ＯＰＰＡ、ＯＴＸ－０１５、オキサリプラチン（例えばELOXATIN）、パクリタキセル（例えばTAXOL）、パクリタキセルアルブミン安定化ナノ粒子処方物（例えばABRAXANE）、ＰＡＤ、パルボシクリブ（例えばIBRANCE）、パミドロン酸二ナトリウム（例えばAREDIA）、パニツムマブ（例えばVECTIBIX）、パノビノスタット（例えばFARYDAK）、パゾパニブ塩酸塩（例えばVOTRIENT）、ペグアスパルガーゼ（例えばONCASPAR）、ペグインターフェロンアルファ－２ｂ（例えばPEG-INTRON）、ペグインターフェロンアルファ－２ｂ（例えばSYLATRON）、ペムブロリズマブ（例えばKEYTRUDA）、ペメトレキセド二ナトリウム（例えばALIMTA）、ペルツズマブ（例えばPERJETA）、プレリキサホル（例えばMOZOBIL）、ポマリドミド（例えばPOMALYST）、ポナチニブ塩酸塩（例えばICLUSIG）、プララトレキサート（例えばFOLOTYN）、プレドニゾン、プロカルバジン塩酸塩（例えばMATULANE）、ラジウム２２３二塩化物（例えばXOFIGO）、ラロキシフェン塩酸塩（例えばEVISTA、KEOXIFENE）、ラムシルマブ（例えばCYRAMZA）、Ｒ－ＣＨＯＰ、組み換えＨＰＶ二価ワクチン（例えばCERVARIX）、組み換えヒトパピローマウイルス（例えばＨＰＶ）九価ワクチン（例えばGARDASIL 9）、組み換えヒトパピローマウイルス（例えばＨＰＶ）四価ワクチン（例えばGARDASIL）、組み換えインターフェロンアルファ－２ｂ（例えばINTRON A）、レゴラフェニブ（例えばSTIVARGA）、リツキシマブ（例えばRITUXAN）、ロミデプシン（例えばISTODAX）、ルキソリチニブリン酸塩（例えばJAKAFI）、シルツキシマブ（例えばSYLVANT）、シプロイセル－ｔ（例えばPROVENGE）、ソラフェニブトシル酸塩（例えばNEXAVAR）、STANFORD V、リンゴ酸スニチニブ（例えばSUTENT）、ＴＡＣ、クエン酸タモキシフェン（例えばNOLVADEX、NOVALDEX）、テモゾロミド（例えばMETHAZOLASTONE、TEMODAR）、テムシロリムス（例えばTORISEL）、サリドマイド（例えばSYNOVIR、THALOMID）、チオテパ、トポテカン塩酸塩（例えばHYCAMTIN）、トレミフェン（例えばFARESTON）、トシツモマブおよびヨウ素Ｉ１３１トシツモマブ（例えばBEXXAR）、ＴＰＦ、トラメチニブ（例えばMEKINIST）、トラスツズマブ（例えばHERCEPTIN）、ＶＡＭＰ、バンデタニブ（例えばCAPRELSA）、ＶＥＩＰ、ベムラフェニブ（例えばZELBORAF）、硫酸ビンブラスチン（例えばVELBAN、VELSAR）、硫酸ビンクリスチン（例えばVINCASAR PFS）、硫酸ビンクリスチンリポソーム（例えばMARQIBO）、ビノレルビン酒石酸塩（例えばNAVELBINE）、ビスモデギブ（例えばERIVEDGE）、ボリノスタット（例えばZOLINZA）、ＸＥＬＩＲＩ、ＸＥＬＯＸ、ｚｉｖ－アフリベルセプト（例えばZALTRAP）、もしくはゾレドロネート（例えばZOMETA）、またはその薬学的に受入可能な塩である、請求項１、および４～９のいずれか一項に記載のマクロモノマーまたは塩、請求項２および８～９のいずれか一項に記載の化合物または塩、あるいは請求項３および８～９のいずれか一項に記載の抱合体または塩。
Ｍの少なくとも１つの場合が、
である、請求項１、および４～１０のいずれか一項に記載のマクロモノマーまたは塩、請求項２および８～１０のいずれか一項に記載の化合物または塩、あるいは請求項３および８～１０のいずれか一項に記載の抱合体または塩。
以下のグループＡ、グループＢおよびグループＣ：
グループＡ：
（ａ）医薬剤の少なくとも１つの場合が、診断剤である；および／または、
（ｂ）医薬剤の少なくとも１つの場合が、三級アミノまたは二級イミンを含む；および／または、
（ｃ）医薬剤の少なくとも１つの場合が、－ＯＨ、－ＳＨ、－ＮＨ－、－ＮＨ _２、または＝ＮＨを含まない、
マクロモノマー、化合物、抱合体または塩；および／または、
グループＢ：
（ａ）Ｒ ^Ｂの各々の場合が、水素である；および／または、
（ｂ）ｂの各々の場合が、独立して２～２０の整数（境界を含む）であり、任意に、ｂの各々の場合が、独立して２、３、４、５または６である；および／または、
（ｃ）ｅが、１である；および／または、
（ｄ）Ｒ ^Ｃが、水素、置換もしくは非置換のＣ _１－６アルキル、酸素保護基、または脱離基であり；ならびに
Ｒ ^Ｄの少なくとも１つの場合が、水素、置換もしくは非置換のＣ _１－６アルキル、または窒素保護基である；および／または、
（ｅ）Ｘが、－ＯＲ ^Ｃであり、ここで、Ｒ ^Ｃが、酸素保護基または脱離基である；および／または、
（ｆ）Ｘが、－ＯＨである；および／または、
（ｇ）Ｒ ^Ｃ、またはＲ ^Ｄの少なくとも１つの場合が、置換もしくは非置換のＣ _{５０－１０００} ヘテロアルキルである；および／または、
（ｈ）Ｒ ^Ｃ、またはＲ ^Ｄの少なくとも１つの場合が、
であり、ここで：
ｎが、１～３００の整数であり（境界を含む）；ならびに
Ｒ ^Ｆが、水素、置換もしくは非置換のＣ _１－６アルキル、または酸素保護基である；および／または、
（ｉ）Ｘが、
である；および／または、
（ｊ）Ｘが、
であり、
ここで、ｎが、４０～１００の整数であり（境界を含む）；ならびにＲ ^Ｆが、水素または非置換のＣ _１－６アルキルである；および／または、
（ｋ）
が、
である、
マクロモノマーまたは塩；および／または、
グループＣ：
（ａ）Ｄが、ブラシポリマー性部分またはブラシ状アーム星形ポリマー性部分である；および／または、
（ｂ）Ｄが、ナノ粒子またはマイクロ粒子である；および／または、
（ｃ）ｃが、１～１００の整数である（境界を含む）、；および／または
（ｄ）マクロモノマー、化合物または抱合体が、電気的に中性である、
抱合体または塩、
から選択される、請求項１、および４～１１のいずれか一項に記載のマクロモノマーまたは塩、請求項２および８～１１のいずれか一項に記載の化合物または塩、あるいは請求項３および８～１１のいずれか一項に記載の抱合体または塩。
請求項１および４～１２のいずれか一項に記載のマクロモノマー、またはその塩を調製する方法であって、
式：
の化合物、またはその塩を、式：ＨＯＲ^ＣまたはＨＮ（Ｒ^Ｄ）_２の化合物、またはその塩とカップリングすることを含み、
任意に、ここで、カップリングのステップが、カルボン酸をアルコールまたはアミンとカップリングするための試薬の存在下において行われる、前記方法。
請求項２および８～１２のいずれか一項に記載の化合物、またはその塩を調製する方法であって、
式：
の化合物、またはその塩を、ハライドの存在下において、医薬剤と反応させること、ここで、Ｒ^８は、ハロゲンである、
を含み、任意に、
（ａ）ハライドが、アルカリ金属ヨウ化物である；および／または、
（ｂ）Ｒ ^８が、Ｃｌである；および／または、
（ｃ）反応させるステップが、４０～８０℃の温度（境界を含む）下において行われる、前記方法。
請求項１および４～１２のいずれか一項に記載のマクロモノマーまたはその塩を、メタセシス触媒の存在下において重合させることにより調製される、ポリマー。
請求項１および４～１２のいずれか一項に記載の第１のマクロモノマーまたはその塩、および請求項１および４～１２のいずれか一項に記載の第２のマクロモノマーまたはその塩を、メタセシス触媒の存在下において重合させることにより調製されるポリマーであって、ここで、第１のマクロモノマーのＭの少なくとも１つの場合は、第２のマクロモノマーのＭの少なくとも１つの場合とは異なり、
任意に、ポリマーの重量平均分子量が、３，０００～１，０００，０００、３，０００～１００，０００、３，０００～１０，０００、１０，０００～１，０００，０００、１０，０００～１００，０００、または１００，０００～１，０００，０００（境界を含む）ｇ／ｍｏｌであり、
さらに任意に、ポリマーの重量平均分子量が、３０，０００～３０，０００，０００（境界を含む）ｇ／ｍｏｌである、前記ポリマー。
請求項１および４～１２のいずれか一項に記載のマクロモノマー、またはその塩を、メタセシス触媒の存在下において重合させることを含み、任意に、ここで；
（ａ）第１のマクロモノマーのＭの少なくとも１つの場合は、第２のマクロモノマーのＭの少なくとも１つの場合とは異なる；および／または、
（ｂ）メタセシス触媒が、遷移金属メタセシス触媒（例えば、ルテニウムメタセシス触媒）またはGrubbs触媒であり、任意にここで、メタセシス触媒が、式：
のものである、請求項１５～１６のいずれか一項に記載のポリマーを調製すする方法。
請求項１５～１６のいずれか一項に記載のポリマー、または請求項３および８～１２のいずれか一項に記載の抱合体または塩、および任意に薬学的に受入可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
以下の方法Ａまたは方法Ｂに使用するための請求項３および８～１２のいずれか一項に記載の抱合体または塩、請求項１５または１６のいずれか一項に記載のポリマー、または請求項１８に記載の医薬組成物：
方法Ａ：医薬剤を、それを必要とする対象に送達する方法；または
方法Ｂ：医薬剤を細胞に送達する方法であって、細胞を、前記抱合体または塩、前記ポリマー、または前記医薬組成物と接触させることを含み、任意に、ここで、細胞が、in vitroである。
それを必要とする対象において疾患を処置する方法に使用するための請求項３および８～１２のいずれか一項に記載の抱合体または塩、請求項１５または１６のいずれか一項に記載のポリマー、または請求項１８に記載の医薬組成物、
ここで、医薬剤の少なくとも１つの場合は、治療剤であり；
任意に、ここで、疾患が、増殖性疾患であり、
さらに任意に、ここで：
（ｉ）医薬剤の少なくとも１つの場合が、抗増殖剤である；または、
（ｉｉ）疾患が、がんである、任意に、ここで、医薬剤の少なくとも１つの場合が、抗がん剤である。
それを必要とする対象において疾患を予防する方法に使用するための請求項３および８～１２のいずれか一項に記載の抱合体または塩、請求項１５または１６のいずれか一項に記載のポリマー、または請求項１８に記載の医薬組成物、
ここで、医薬剤の少なくとも１つの場合は、予防剤であり；
任意に、ここで、疾患が、増殖性疾患であり、
さらに任意に、ここで：
（ｉ）医薬剤の少なくとも１つの場合が、抗増殖剤である；または、
（ｉｉ）疾患が、がんである、任意に、ここで、医薬剤の少なくとも１つの場合が、抗がん剤である。
対象において疾患を診断する方法に使用するための請求項３および８～１２のいずれか一項に記載の抱合体または塩、請求項１５または１６のいずれか一項に記載のポリマー、または請求項１８に記載の医薬組成物、
ここで、医薬剤の少なくとも１つの場合は、診断剤、
任意に、ここで、疾患が、増殖性疾患であり、
さらに任意に、ここで：
（ｉ）医薬剤の少なくとも１つの場合が、抗増殖剤である；または、
（ｉｉ）疾患が、がんである、任意に、ここで、医薬剤の少なくとも１つの場合が、抗がん剤である。