JPWO2020236078A5 - - Google Patents
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Description
非限定的に、本発明は以下の態様を含む。
[態様1]
a)以下の構造を有する式(I):
の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくはその溶媒和物、および
b)抗PD-1抗体分子または薬学的に許容されるその塩もしくはその溶媒和物
を含む薬学的組合せ。
[態様2]
前記抗PD-1抗体分子が、ペムブロリズマブまたはその断片である、態様1に記載の組合せ物。
[態様3]
対象におけるWnt経路と関連する増殖性疾患または増殖性障害を処置する方法であって、態様1に記載の薬学的組合せを前記対象に投与するステップを含む方法。
[態様4]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、癌、線維症、幹細胞および糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、または心筋梗塞である、態様3に記載の方法。
[態様5]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、肺癌、前立腺癌、黒色腫、骨肉腫、結腸直腸癌、または子宮体癌である、態様3または態様4に記載の方法。
[態様6]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、子宮頚癌、結腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頚部癌、胃癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ性白血病、中皮腫、黒色腫、膵臓腺癌、基底細胞癌、骨肉腫、肝細胞癌、ウィルムス腫瘍、髄芽腫、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、腎線維症、幹細胞および糖尿病性網膜病、関節リウマチ、乾癬、ならびに心筋梗塞からなる群から選択される、態様3または態様4に記載の方法。
[態様7]
前記方法が、式(I)の化合物を前記対象に、毎日1回投与するステップを含む、態様3から6のいずれか一項に記載の方法。
[態様8]
前記方法が、抗PD-1抗体分子を前記対象に、21日毎に1回投与するステップを含む、態様3から7のいずれか一項に記載の方法。
[態様9]
前記方法が、式(I)の化合物を前記対象に、経口投与するステップを含む、態様3から8のいずれか一項に記載の方法。
[態様10]
前記方法が、抗PD-1抗体分子を前記対象に、静脈内注入で投与するステップを含む、態様3から9のいずれか一項に記載の方法。
[態様11]
式(I)の化合物が、前記対象に、約8mg、約16mg、または約24mgの用量で投与される、態様3から10のいずれか一項に記載の方法。
[態様12]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、約200mgの用量で投与される、態様3から11のいずれか一項に記載の方法。
[態様13]
対象におけるWnt経路と関連する増殖性疾患または増殖性障害の処置における使用のための、態様1に記載の薬学的組合せ。
[態様14]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、癌、線維症、幹細胞および糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、または心筋梗塞である、態様13に記載の組合せ物。
[態様15]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、肺癌、前立腺癌、黒色腫、骨肉腫、結腸直腸癌、または子宮体癌である、態様13または態様14に記載の組合せ物。
[態様16]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、子宮頚癌、結腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頚部癌、胃癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ性白血病、中皮腫、黒色腫、膵臓腺癌、基底細胞癌、骨肉腫、肝細胞癌、ウィルムス腫瘍、髄芽腫、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、腎線維症、幹細胞および糖尿病性網膜病、関節リウマチ、乾癬、ならびに心筋梗塞からなる群から選択される、態様13または態様14に記載の組合せ物。
[態様17]
式(I)の化合物が、前記対象に、毎日1回投与される、態様13から16のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様18]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、21日毎に1回投与される、態様13から17のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様19]
式(I)の化合物が、前記対象に、経口投与される、態様13から18のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様20]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、静脈内注入で投与される、態様13から19のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様21]
式(I)の化合物が、前記対象に、約8mg、約16mg、または約24mgの用量で投与される、態様13から20のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様22]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、約200mgの用量で投与される、態様13から21のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様23]
対象におけるWnt経路と関連する増殖性疾患または増殖性障害の処置のための医薬の製造における、態様1に記載の薬学的組合せの使用。
[態様24]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、癌、線維症、幹細胞および糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、または心筋梗塞である、態様23に記載の使用。
[態様25]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、肺癌、前立腺癌、黒色腫、骨肉腫、結腸直腸癌、または子宮体癌である、態様23または態様24に記載の使用。
[態様26]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、子宮頚癌、結腸癌、乳癌、膀胱癌、頭部および頚部の癌、胃癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ性白血病、中皮腫、黒色腫、膵臓腺癌、基底細胞癌、骨肉腫、肝細胞癌、ウィルムス腫瘍、髄芽腫、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、腎線維症、幹細胞および糖尿病性網膜病、関節リウマチ、乾癬、ならびに心筋梗塞からなる群から選択される、態様23または態様24に記載の使用。
[態様27]
式(I)の化合物が、前記対象に、毎日1回投与される、態様23から26のいずれか一項に記載の使用。
[態様28]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、21日毎に1回投与される、態様23から27のいずれか一項に記載の使用。
[態様29]
式(I)の化合物が、前記対象に、経口投与される、態様23から28のいずれか一項に記載の使用。
[態様30]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、静脈内注入で投与される、態様23から29のいずれか一項に記載の使用。
[態様31]
式(I)の化合物が、前記対象に、約8mg、約16mg、または約24mgの用量で投与される、態様23から30のいずれか一項に記載の使用。
[態様32]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、約200mgの用量で投与される、態様23から31のいずれか一項に記載の使用。
本発明の特定の態様は、以下の実施例を参照しながら説明されるが、これらの実施例は、例示のみを目的とし、前述の一般性の範囲を制限することを意図されていない。
[態様1]
a)以下の構造を有する式(I):
b)抗PD-1抗体分子または薬学的に許容されるその塩もしくはその溶媒和物
を含む薬学的組合せ。
[態様2]
前記抗PD-1抗体分子が、ペムブロリズマブまたはその断片である、態様1に記載の組合せ物。
[態様3]
対象におけるWnt経路と関連する増殖性疾患または増殖性障害を処置する方法であって、態様1に記載の薬学的組合せを前記対象に投与するステップを含む方法。
[態様4]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、癌、線維症、幹細胞および糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、または心筋梗塞である、態様3に記載の方法。
[態様5]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、肺癌、前立腺癌、黒色腫、骨肉腫、結腸直腸癌、または子宮体癌である、態様3または態様4に記載の方法。
[態様6]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、子宮頚癌、結腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頚部癌、胃癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ性白血病、中皮腫、黒色腫、膵臓腺癌、基底細胞癌、骨肉腫、肝細胞癌、ウィルムス腫瘍、髄芽腫、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、腎線維症、幹細胞および糖尿病性網膜病、関節リウマチ、乾癬、ならびに心筋梗塞からなる群から選択される、態様3または態様4に記載の方法。
[態様7]
前記方法が、式(I)の化合物を前記対象に、毎日1回投与するステップを含む、態様3から6のいずれか一項に記載の方法。
[態様8]
前記方法が、抗PD-1抗体分子を前記対象に、21日毎に1回投与するステップを含む、態様3から7のいずれか一項に記載の方法。
[態様9]
前記方法が、式(I)の化合物を前記対象に、経口投与するステップを含む、態様3から8のいずれか一項に記載の方法。
[態様10]
前記方法が、抗PD-1抗体分子を前記対象に、静脈内注入で投与するステップを含む、態様3から9のいずれか一項に記載の方法。
[態様11]
式(I)の化合物が、前記対象に、約8mg、約16mg、または約24mgの用量で投与される、態様3から10のいずれか一項に記載の方法。
[態様12]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、約200mgの用量で投与される、態様3から11のいずれか一項に記載の方法。
[態様13]
対象におけるWnt経路と関連する増殖性疾患または増殖性障害の処置における使用のための、態様1に記載の薬学的組合せ。
[態様14]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、癌、線維症、幹細胞および糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、または心筋梗塞である、態様13に記載の組合せ物。
[態様15]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、肺癌、前立腺癌、黒色腫、骨肉腫、結腸直腸癌、または子宮体癌である、態様13または態様14に記載の組合せ物。
[態様16]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、子宮頚癌、結腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頚部癌、胃癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ性白血病、中皮腫、黒色腫、膵臓腺癌、基底細胞癌、骨肉腫、肝細胞癌、ウィルムス腫瘍、髄芽腫、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、腎線維症、幹細胞および糖尿病性網膜病、関節リウマチ、乾癬、ならびに心筋梗塞からなる群から選択される、態様13または態様14に記載の組合せ物。
[態様17]
式(I)の化合物が、前記対象に、毎日1回投与される、態様13から16のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様18]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、21日毎に1回投与される、態様13から17のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様19]
式(I)の化合物が、前記対象に、経口投与される、態様13から18のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様20]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、静脈内注入で投与される、態様13から19のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様21]
式(I)の化合物が、前記対象に、約8mg、約16mg、または約24mgの用量で投与される、態様13から20のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様22]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、約200mgの用量で投与される、態様13から21のいずれか一項に記載の組合せ物。
[態様23]
対象におけるWnt経路と関連する増殖性疾患または増殖性障害の処置のための医薬の製造における、態様1に記載の薬学的組合せの使用。
[態様24]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、癌、線維症、幹細胞および糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、または心筋梗塞である、態様23に記載の使用。
[態様25]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、肺癌、前立腺癌、黒色腫、骨肉腫、結腸直腸癌、または子宮体癌である、態様23または態様24に記載の使用。
[態様26]
前記増殖性疾患または増殖性状態が、子宮頚癌、結腸癌、乳癌、膀胱癌、頭部および頚部の癌、胃癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ性白血病、中皮腫、黒色腫、膵臓腺癌、基底細胞癌、骨肉腫、肝細胞癌、ウィルムス腫瘍、髄芽腫、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、腎線維症、幹細胞および糖尿病性網膜病、関節リウマチ、乾癬、ならびに心筋梗塞からなる群から選択される、態様23または態様24に記載の使用。
[態様27]
式(I)の化合物が、前記対象に、毎日1回投与される、態様23から26のいずれか一項に記載の使用。
[態様28]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、21日毎に1回投与される、態様23から27のいずれか一項に記載の使用。
[態様29]
式(I)の化合物が、前記対象に、経口投与される、態様23から28のいずれか一項に記載の使用。
[態様30]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、静脈内注入で投与される、態様23から29のいずれか一項に記載の使用。
[態様31]
式(I)の化合物が、前記対象に、約8mg、約16mg、または約24mgの用量で投与される、態様23から30のいずれか一項に記載の使用。
[態様32]
前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、約200mgの用量で投与される、態様23から31のいずれか一項に記載の使用。
本発明の特定の態様は、以下の実施例を参照しながら説明されるが、これらの実施例は、例示のみを目的とし、前述の一般性の範囲を制限することを意図されていない。
Claims (22)
- 前記抗PD-1抗体分子が、ペムブロリズマブまたはその断片である、請求項1に記載の組合せ。
- 対象におけるWnt経路と関連する増殖性疾患または増殖性障害の処置における使用のための、請求項1に記載の薬学的組合せ。
- 前記増殖性疾患または増殖性状態が、癌、線維症、幹細胞および糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、または心筋梗塞である、請求項3に記載の組合せ。
- 前記増殖性疾患または増殖性状態が、肺癌、前立腺癌、黒色腫、骨肉腫、結腸直腸癌、または子宮体癌である、請求項3または請求項4に記載の組合せ。
- 前記増殖性疾患または増殖性状態が、子宮頚癌、結腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頚部癌、胃癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ性白血病、中皮腫、黒色腫、膵臓腺癌、基底細胞癌、骨肉腫、肝細胞癌、ウィルムス腫瘍、髄芽腫、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、腎線維症、幹細胞および糖尿病性網膜病、関節リウマチ、乾癬、ならびに心筋梗塞からなる群から選択される、請求項3または請求項4に記載の組合せ。
- 式(I)の化合物が、前記対象に、毎日1回投与される、請求項3から6のいずれか一項に記載の組合せ。
- 前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、21日毎に1回投与される、請求項3から7のいずれか一項に記載の組合せ。
- 式(I)の化合物が、前記対象に、経口投与される、請求項3から8のいずれか一項に記載の組合せ。
- 前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、静脈内注入で投与される、請求項3から9のいずれか一項に記載の組合せ。
- 式(I)の化合物が、前記対象に、約8mg、約16mg、または約24mgの用量で投与される、請求項3から10のいずれか一項に記載の組合せ。
- 前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、約200mgの用量で投与される、請求項3から11のいずれか一項に記載の組合せ。
- 対象におけるWnt経路と関連する増殖性疾患または増殖性障害の処置のための医薬の製造における、請求項1に記載の薬学的組合せの使用。
- 前記増殖性疾患または増殖性状態が、癌、線維症、幹細胞および糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、または心筋梗塞である、請求項13に記載の使用。
- 前記増殖性疾患または増殖性状態が、肺癌、前立腺癌、黒色腫、骨肉腫、結腸直腸癌、または子宮体癌である、請求項13または請求項14に記載の使用。
- 前記増殖性疾患または増殖性状態が、子宮頚癌、結腸癌、乳癌、膀胱癌、頭部および頚部の癌、胃癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、甲状腺癌、非小細胞肺癌、慢性リンパ性白血病、中皮腫、黒色腫、膵臓腺癌、基底細胞癌、骨肉腫、肝細胞癌、ウィルムス腫瘍、髄芽腫、肺線維症、肝線維症、皮膚線維症、腎線維症、幹細胞および糖尿病性網膜病、関節リウマチ、乾癬、ならびに心筋梗塞からなる群から選択される、請求項13または請求項14に記載の使用。
- 式(I)の化合物が、前記対象に、毎日1回投与される、請求項13から16のいずれか一項に記載の使用。
- 前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、21日毎に1回投与される、請求項13から17のいずれか一項に記載の使用。
- 式(I)の化合物が、前記対象に、経口投与される、請求項13から18のいずれか一項に記載の使用。
- 前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、静脈内注入で投与される、請求項13から19のいずれか一項に記載の使用。
- 式(I)の化合物が、前記対象に、約8mg、約16mg、または約24mgの用量で投与される、請求項13から20のいずれか一項に記載の使用。
- 前記抗PD-1抗体分子が、前記対象に、約200mgの用量で投与される、請求項13から21のいずれか一項に記載の使用。
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