JPWO2020176527A5

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Publication number: JPWO2020176527A5
Application number: JP2021549801A
Authority: JP
Publication date: 2023-02-24

Claims

ニューモシスチス肺炎を治療することが必要な対象者におけるニューモシスチス肺炎を治療する方法のための医薬組成物であって、式（ＩＩ）：

で表される化合物（これは、（１Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，７Ｒ，８Ｒ，１０ａＲ，１０ｂＲ，１２ａＲ，１４Ｒ，１５Ｒ）－１５－［［２－アミノ－２，３，３－トリメチルブチル］オキシ］－８－［（１Ｒ）－１，２－ジメチルプロピル］－１４－［５－（４－ピリジニル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－１，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１０ｂ，１１，１２，１２ａ－ドデカヒドロ－１，６ａ，８，１０ａ－テトラメチル－４Ｈ－１，４ａ－プロパノ－２Ｈ－フェナントロ［１，２－ｃ］ピラン－７－カルボン酸である）又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を含む、前記医薬組成物。
前記ニューモシスチス肺炎がニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）によって引き起こされる、請求項１に記載の医薬組成物。
前記方法においてニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）の嚢胞負荷及び栄養負荷が低減される、請求項２に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を経口投与する、請求項１、２及び３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を静脈内投与する、請求項１、２及び３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記対象者がヒトである、請求項１、２、３、４及び５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
ニューモシスチス肺炎を予防することが必要な対象者におけるニューモシスチス肺炎を予防する方法のための医薬組成物であって、式（ＩＩ）：

で表される化合物（これは、（１Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，７Ｒ，８Ｒ，１０ａＲ，１０ｂＲ，１２ａＲ，１４Ｒ，１５Ｒ）－１５－［［２－アミノ－２，３，３－トリメチルブチル］オキシ］－８－［（１Ｒ）－１，２－ジメチルプロピル］－１４－［５－（４－ピリジニル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－１，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１０ｂ，１１，１２，１２ａ－ドデカヒドロ－１，６ａ，８，１０ａ－テトラメチル－４Ｈ－１，４ａ－プロパノ－２Ｈ－フェナントロ［１，２－ｃ］ピラン－７－カルボン酸である）又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を含む、前記医薬組成物。
前記ニューモシスチス肺炎がニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）によって引き起こされる、請求項７に記載の医薬組成物。
前記方法においてニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）の嚢胞負荷及び栄養負荷が低減される、請求項８に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を経口投与する、請求項７、８及び９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を静脈内投与する、請求項７、８及び９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記対象者がヒトである、請求項７、８、９、１０及び１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
ニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を治療することが必要なヒトにおけるニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を治療する方法のための医薬組成物であって、式（ＩＩａ）：

で表される化合物（これは、（１Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，７Ｒ，８Ｒ，１０ａＲ，１０ｂＲ，１２ａＲ，１４Ｒ，１５Ｒ）－１５－［［（２Ｒ）－２－アミノ－２，３，３－トリメチルブチル］オキシ］－８－［（１Ｒ）－１，２－ジメチルプロピル］－１４－［５－（４－ピリジニル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－１，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１０ｂ，１１，１２，１２ａ－ドデカヒドロ－１，６ａ，８，１０ａ－テトラメチル－４Ｈ－１，４ａ－プロパノ－２Ｈ－フェナントロ［１，２－ｃ］ピラン－７－カルボン酸である）又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を含む、前記医薬組成物。
前記方法においてニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）の嚢胞負荷及び栄養負荷が低減される、請求項１３に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を経口投与する、請求項１３及び１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を静脈内投与する、請求項１３及び１４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記方法において式（ＩＩａ）で表される化合物のクエン酸塩を投与する、請求項１３、１４、１５及び１６のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記方法において式（ＩＩａ）で表される化合物の薬学的に許容される塩を錠剤に含ませて経口投与する、請求項１３、１４及び１５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を、経口投与し、そして、２５０ｍｇ～１０００ｍｇの該化合物の総１日投与量を提供する、請求項１３に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を２～６週間投与する、請求項１３に記載の医薬組成物。
ニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を予防することが必要なヒトにおけるニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を予防する方法のための医薬組成物であって、式（ＩＩａ）：

で表される化合物（これは、（１Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，７Ｒ，８Ｒ，１０ａＲ，１０ｂＲ，１２ａＲ，１４Ｒ，１５Ｒ）－１５－［［（２Ｒ）－２－アミノ－２，３，３－トリメチルブチル］オキシ］－８－［（１Ｒ）－１，２－ジメチルプロピル］－１４－［５－（４－ピリジニル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－１，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１０ｂ，１１，１２，１２ａ－ドデカヒドロ－１，６ａ，８，１０ａ－テトラメチル－４Ｈ－１，４ａ－プロパノ－２Ｈ－フェナントロ［１，２－ｃ］ピラン－７－カルボン酸である）又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を含む、前記医薬組成物。
前記方法においてニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）の嚢胞負荷及び栄養負荷が低減される、請求項２１に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を経口投与する、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を静脈内投与する、請求項２１及び２２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
式（ＩＩａ）で表される化合物のクエン酸塩を含む、請求項２１、２２、２３及び２４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記方法において式（ＩＩａ）で表される化合物の薬学的に許容される塩を錠剤に含ませて経口投与する、請求項２１、２２及び２３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を、経口投与し、そして、１５０ｍｇ～７５０ｍｇの該化合物の総１日投与量を提供する、請求項２１に記載の医薬組成物。
前記方法において前記化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を４週間以上投与する、請求項２１に記載の医薬組成物。
ニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を治療することが必要なヒトにおけるニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を治療する方法のための医薬組成物であって、式（ＩＩａ）：

で表される化合物（これは、（１Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，７Ｒ，８Ｒ，１０ａＲ，１０ｂＲ，１２ａＲ，１４Ｒ，１５Ｒ）－１５－［［（２Ｒ）－２－アミノ－２，３，３－トリメチルブチル］オキシ］－８－［（１Ｒ）－１，２－ジメチルプロピル］－１４－［５－（４－ピリジニル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－１，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１０ｂ，１１，１２，１２ａ－ドデカヒドロ－１，６ａ，８，１０ａ－テトラメチル－４Ｈ－１，４ａ－プロパノ－２Ｈ－フェナントロ［１，２－ｃ］ピラン－７－カルボン酸である）の薬学的に許容される塩を含む、前記医薬組成物。
式（ＩＩａ）で表される化合物のクエン酸塩を含む、請求項２９に記載の医薬組成物。
ニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を予防することが必要なヒトにおけるニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を予防する方法のための医薬組成物であって、式（ＩＩａ）：

で表される化合物（これは、（１Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，７Ｒ，８Ｒ，１０ａＲ，１０ｂＲ，１２ａＲ，１４Ｒ，１５Ｒ）－１５－［［（２Ｒ）－２－アミノ－２，３，３－トリメチルブチル］オキシ］－８－［（１Ｒ）－１，２－ジメチルプロピル］－１４－［５－（４－ピリジニル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－１，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１０ｂ，１１，１２，１２ａ－ドデカヒドロ－１，６ａ，８，１０ａ－テトラメチル－４Ｈ－１，４ａ－プロパノ－２Ｈ－フェナントロ［１，２－ｃ］ピラン－７－カルボン酸である）の薬学的に許容される塩を含む、前記医薬組成物。
式（ＩＩａ）で表される化合物のクエン酸塩を含む、請求項３１に記載の医薬組成物。
ニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を治療又は予防するための薬物の調製であって、特定量の式（ＩＩ）：

で表される化合物（これは、（１Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，７Ｒ，８Ｒ，１０ａＲ，１０ｂＲ，１２ａＲ，１４Ｒ，１５Ｒ）－１５－［［２－アミノ－２，３，３－トリメチルブチル］オキシ］－８－［（１Ｒ）－１，２－ジメチルプロピル］－１４－［５－（４－ピリジニル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－１，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１０ｂ，１１，１２，１２ａ－ドデカヒドロ－１，６ａ，８，１０ａ－テトラメチル－４Ｈ－１，４ａ－プロパノ－２Ｈ－フェナントロ［１，２－ｃ］ピラン－７－カルボン酸である）又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物を使用することを含む、前記調製。
ニューモシスチス・ジロベシイ（Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓｊｉｒｏｖｅｃｉｉ）肺炎を治療又は予防するための薬物の調製における、式（ＩＩ）：

で表される化合物（これは、（１Ｓ，４ａＲ，６ａＳ，７Ｒ，８Ｒ，１０ａＲ，１０ｂＲ，１２ａＲ，１４Ｒ，１５Ｒ）－１５－［［２－アミノ－２，３，３－トリメチルブチル］オキシ］－８－［（１Ｒ）－１，２－ジメチルプロピル］－１４－［５－（４－ピリジニル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル］－１，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ，１０ｂ，１１，１２，１２ａ－ドデカヒドロ－１，６ａ，８，１０ａ－テトラメチル－４Ｈ－１，４ａ－プロパノ－２Ｈ－フェナントロ［１，２－ｃ］ピラン－７－カルボン酸である）又はその薬学的に許容される塩若しくは水和物の使用。