JPWO2020071207A1 - アセナピン含有貼付剤 - Google Patents
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Abstract
Description
アセナピン含有貼付剤は、例えば特許文献1〜5に記載されており、いずれもゴム系粘着基剤やアクリル系粘着基剤を用いた貼付剤を中心に検討したものであった。
ポリシロキサン粘着剤とポリアクリレート粘着剤とを組み合わせたアセナピン含有貼付剤は、例えば特許文献6、特に実施例14に記載されている。
したがって、本発明の課題は、シリコーン系粘着基剤を用いることにより、高い皮膚透過性を有し、徐放性に優れたアセナピン含有貼付剤を提供することにある。
粘着剤層が、アセナピンおよび/またはその薬学的に許容し得る塩、シリコーン系粘着基剤並びに放出制御剤を含み、
アセナピンの最大皮膚透過速度の、最大皮膚透過速度到達時間以降24時間までの最小皮膚透過速度に対する比が、1.62未満である、前記貼付剤。
[2] シリコーン系粘着基剤が、アミン適合性シリコーン系粘着基剤である、前記[1]に記載の貼付剤。
[3] シリコーン系粘着基剤が、高タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤、中タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤および低タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤からなる群から選択される少なくとも1つ以上を含む、前記[1]または[2]に記載の貼付剤。
[4] シリコーン系粘着基剤が、高タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤と中タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤とを含む、前記[3]に記載の貼付剤。
[5] 粘着剤層におけるシリコーン系粘着基剤の含有量が72質量%〜96質量%である、前記[1]〜[4]のいずれか一項に記載の貼付剤。
[6] 放出制御剤が、オレイン酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共重合体、N−メチル−2−ピロリドンおよび(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体からなる群から選択される少なくとも1種である、前記[1]〜[5]のいずれか一項に記載の貼付剤。
[7] 放出制御剤が、オレイン酸およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムからなる群から選択される少なくとも1種であって、粘着剤層における含有量が、2.5質量%〜7.5質量%である、前記[6]に記載の貼付剤。
[8] 放出制御剤が、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共重合体およびN−メチル−2−ピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種であって、粘着剤層における含有量が、1.0質量%〜5.0質量%である、前記[6]に記載の貼付剤。
[9] 放出制御剤が、(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体からなる群から選択される少なくとも1種であって、粘着剤層における含有量が、12質量%〜25.0質量%である、前記[6]に記載の貼付剤。
支持体は、貼付剤、特に粘着剤層の形状を維持し得るものであればよい。支持体の材質としては、例えば、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブタジエン、エチレン−塩化ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、ナイロン(商品名)などのポリアミド、ポリエステル、セルロース誘導体、ポリウレタンなどの合成樹脂が挙げられる。支持体の性状は、例えば、フィルム、シート、シート状多孔質体、シート状発泡体、織布、編布、不織布などの布帛、およびこれらの積層体などである。支持体の厚さは、特に制限されないが、通常、2〜3000μm程度であることが好ましい。
ここで「最大皮膚透過速度」とは、粘着剤層の皮膚貼付面の単位面積当たりのアセナピンの透過量を単位時間当たりに換算した数値のうちの最大値、すなわち、測定を行った時間内における薬物の皮膚透過速度の最大値を意味する。「最大皮膚透過速度到達時間以降24時間までの最小皮膚透過速度」とは、前記最大皮膚透過速度到達時間以降24時間までの粘着剤層の皮膚貼付面の単位面積当たりのアセナピンの透過量を単位時間当たりに換算した数値のうちの最小値を意味する。
シリコーン系粘着基剤としては、例えば、シリコーンゴムとシリコーンレジンとの混合物、あるいは、これらをアルカリ触媒等の存在下で、脱水縮合させたものなどが挙げられるが、シリコーンゴムとシリコーンレジンとの縮合物が好ましい。
シリコーン系粘着基剤を構成するシリコーンゴムは、例えば、ポリオルガノシロキサンの両末端にヒドロキシ基を有する長鎖重合体である。シリコーンゴムのオルガノシロキサン単位は、ジメチルシロキサンを主成分とするシリコーンゴムが好ましい。
シリコーン系粘着基剤を構成するシリコーンレジンは、特に限定されないが、三次元構造のシリケートレジンが好ましい。
また、シリコーン系粘着基剤は、タック性により、高タック、中タック、低タックの3種類に大別できるが、本発明においては、これらを適宜組み合わせて用いることができる。
タックとは、JIS K6800−1985またはISO6354によれば、非常に軽い力で被着材の表面と接触した直後に結合を形成することのできる接着剤の性質をいう。
本発明における中タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤は、シリコーンレジンとシリコーンゴムの重量比が、概ね57.5:42.5(w/w)〜62.5:37.5(w/w)であり、好ましくは、60:40(w/w)であるアミン適合性シリコーン系粘着基剤である。中タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤としては、例えば、BIO−PSA(登録商標) 7−4202 Silicone AdhesiveおよびBIO−PSA(登録商標) 7−4201 Silicone Adhesiveが挙げられる。
本発明における低タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤は、シリコーンレジンとシリコーンゴムの重量比が、概ね62.5:37.5(w/w)〜67.5:32.5(w/w)であり、好ましくは、65:35(w/w)であるアミン適合性シリコーン系粘着基剤である。低タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤としては、例えば、BIO−PSA(登録商標) 7−4102 Silicone AdhesiveおよびBIO−PSA(登録商標) 7−4101 Silicone Adhesiveが挙げられる。
本発明は一態様において、高タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤と低タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤とを含む。高タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤と低タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤との質量比は、適宜決定し得るが、90:10〜30:70であることが好ましく、90:10〜50:50であることがより好ましく、87.5:12.5〜50:50であることがさらに好ましく、75:25〜50:50がさらにより好ましい。
本発明の貼付剤において、粘着剤層におけるシリコーン系粘着基剤の含有量は、60質量%〜98質量%であることが好ましく、66質量%〜97質量%であることがより好ましく、72質量%〜96質量%であることがさらに好ましい。
放出制御剤は、シリコーン系粘着基剤においてアセナピンおよび/またはその薬学的に許容し得る塩の放出を制御できるものであれば特に限定されないが、好ましい例として、オレイン酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共重合体、N−メチル−2−ピロリドン、(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体などが挙げられる。したがって、本発明の放出制御剤は、オレイン酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共重合体、N−メチル−2−ピロリドンおよび(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体からなる群から選択される少なくとも1種であり、特に好ましくは、オレイン酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共重合体および(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体からなる群から選択される少なくとも1種である。
放出制御剤が、オレイン酸およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムからなる群から選択される少なくとも1種である場合、粘着剤層における含有量は、好ましくは1.0質量%〜10.0質量%であり、特に好ましくは2.5質量%〜7.5質量%である。
放出制御剤が、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共重合体およびN−メチル−2−ピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種である場合、粘着剤層における含有量は、好ましくは1.0質量%〜10.0質量%であり、さらに好ましくは1.0質量%〜5.0質量%であり、特に好ましくは1.0質量%〜3.0質量%である。
放出制御剤が、(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体からなる群から選択される少なくとも1種である場合、粘着剤層における含有量は、好ましくは1.0質量%〜25.0質量%であり、特に好ましくは12質量%〜25.0質量%である。
具体的な(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体の例は、DURO−TAK(登録商標)87−900A、DURO−TAK(登録商標)87−2510、DURO−TAK(登録商標)87−235A、DURO−TAK(登録商標)87−4287、DURO−TAK(登録商標)87−2287、DURO−TAK(登録商標)87−2516(商品名、ヘンケル社製)などが挙げられる。
コールドフローとは、保存中あるいは貼付中などに、接着剤が常温で流動変形する現象をいう。コールドフローが生じた場合は、支持体および粘着剤層が積層された貼付剤の側面から辺縁に支持体に覆われた範囲を超えて外側へ粘着剤層がはみ出ることにより、貼付剤としての形状を保持することができず、例えば、はみ出た粘着剤層が貼付剤の包材の内面に付着し、アセナピンの経時安定性に影響があったり、アセナピンの含量低下に伴う皮膚透過性低下が生じたり、包材より貼付剤が取り出しにくくなるなどの問題が生じる。
剥離ライナーの素材としては、特に限定されず、当業者に一般的に知られているフィルムを用いることができる。剥離ライナーの材質としては、例えば、ポリエチレンテレフタレート、ポリエチレンナフタレートなどのポリエステル;ポリエチレン、ポリプロピレンなどのポリオレフィン;ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデンなどのフィルム;上質紙とポリオレフィンとのラミネートフィルム;ナイロン(登録商標)、アルミニウムなどのフィルムなどが挙げられる。剥離ライナーの材質としては、ポリプロピレンまたはポリエチレンテレフタレートが好ましい。
まず、粘着剤層形成用の混合物を調製する。混合機を用いて、上述したアセナピンおよび/またはその薬学的に許容し得る塩、シリコーン系粘着基剤、およびその他の成分を、溶媒に溶解または分散させることにより、粘着剤層形成用の混合物が得られる。
前記溶媒としては、トルエン、ヘキサン、酢酸エチル、シクロヘキサン、ヘプタン、酢酸ブチル、エタノール、メタノール、キシレン、イソプロパノールなどが使用できる。これらは、溶解または分散させる成分に応じて適宜選択し、1種を単独でまたは2種以上を混合して組み合わせて用いることができる。
続いて、得られた粘着剤層形成用の混合物を、支持体の上に直接展延して乾燥し、粘着剤層を形成し、続いて、粘着剤層を保護するための剥離ライナーを粘着剤層上に粘着させるか、離型処理された紙もしくはフィルム上に展延して乾燥し、粘着剤層を形成し、その上に支持体を載せて、粘着剤層を支持体上に圧着転写させて、貼付剤を得ることができる。
表1に記載の基剤、薬物濃度、添加剤からなる貼付剤1〜20を調製した。なお、各貼付剤には、粘着剤層に対して3.2質量%アセナピン(フリー体)を添加し、粘着剤の質量は、100g/m2(設定値)であった。
<基剤>
PSA7-4102: BIO−PSA(登録商標) 7−4102 Silicone Adhesive(ダウコーニング社製)
PSA7-4202: BIO−PSA(登録商標) 7−4202 Silicone Adhesive(ダウコーニング社製)
PSA7-4302: BIO−PSA(登録商標) 7−4302 Silicone Adhesive(ダウコーニング社製)
L-100: オイドラギット(登録商標)L100(エボニック社製)
NMP: N−メチル−2−ピロリドン
900A: DURO−TAK(登録商標)87−900A(ヘンケル社製)
2510: DURO−TAK(登録商標)87−2510(ヘンケル社製)
ヘアレスマウスから摘出した皮膚の角質層側に2.5cm2の貼付剤を貼り、その真皮側がレセプター槽側になるように32℃に保温したフロースルー型拡散セルに装着した。試験は、レセプター槽にリン酸緩衝生理食塩水を置換しつつ、4時間ごとに液を採取した。得られた液中の薬物濃度を高速液体クロマトグラフ法により測定した。前記濃度値から各時間における透過薬物量を算出し、薬物の皮膚透過速度を算出した上、最大皮膚透過速度Jmax(μg/h/cm2)を求めた。
また同様に、最大皮膚透過速度到達時間(Tmax)以降24時間までの最小皮膚透過速度(Jmin(μg/h/cm2))を求めた。
最大皮膚透過速度の、最大皮膚透過速度到達時間以降24時間までの最小皮膚透過速度に対する比(Jmax/Jmin(Tmax以降24時間まで))を算出し、結果を表1に示す。
Claims (9)
- 支持体および粘着剤層を備える貼付剤であって、
粘着剤層が、アセナピンおよび/またはその薬学的に許容し得る塩、シリコーン系粘着基剤並びに放出制御剤を含み、
アセナピンの最大皮膚透過速度の、最大皮膚透過速度到達時間以降24時間までの最小皮膚透過速度に対する比が、1.62未満である、前記貼付剤。 - シリコーン系粘着基剤が、アミン適合性シリコーン系粘着基剤である、請求項1に記載の貼付剤。
- シリコーン系粘着基剤が、高タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤、中タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤および低タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤からなる群から選択される少なくとも1つ以上を含む、請求項1または2に記載の貼付剤。
- シリコーン系粘着基剤が、高タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤と中タックのアミン適合性シリコーン系粘着基剤とを含む、請求項3に記載の貼付剤。
- 粘着剤層におけるシリコーン系粘着基剤の含有量が72質量%〜96質量%である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の貼付剤。
- 放出制御剤が、オレイン酸、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共重合体、N−メチル−2−ピロリドンおよび(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体からなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の貼付剤。
- 放出制御剤が、オレイン酸およびメタケイ酸アルミン酸マグネシウムからなる群から選択される少なくとも1種であって、粘着剤層における含有量が、2.5質量%〜7.5質量%である、請求項6に記載の貼付剤。
- 放出制御剤が、メタクリル酸とメタクリル酸エステルの共重合体およびN−メチル−2−ピロリドンからなる群から選択される少なくとも1種であって、粘着剤層における含有量が、1.0質量%〜5.0質量%である、請求項6に記載の貼付剤。
- 放出制御剤が、(メタ)アクリル酸エステル(共)重合体からなる群から選択される少なくとも1種であって、粘着剤層における含有量が、12質量%〜25.0質量%である、請求項6に記載の貼付剤。
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