JPWO2019246513A5 - - Google Patents
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Description
配列表の簡単な説明
本明細書に開示されるアミノ酸配列を含む配列番号１～配列番号３を含む、「ＣＬＳ－０１４ＷＯ＿ＳＥＱ＿ＩＤ＿Ｌｉｓｔ＿ＳＴ２５」と題する配列表の全体が本明細書に援用される。上記配列表は、ＥＦＳを介して、ＡＳＣＩＩテキスト形式で本明細書に添付して提出されている。該配列表は２０１９年６月１３日に最初に作成され、サイズは８ＫＢである。
[本発明1001]
式（Ｉ）
式中、
Ｒ
1
は、水素、ハロゲン、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、及び－Ｃ
1～6
アルキレン－5～6員ヘテロシクリルからなる群より選択され、但し、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、及び－Ｃ
1～6
アルキレン－5～6員ヘテロシクリルは、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、3個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、－Ｃ
1～6
アルキレン－5～6員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ
ｈ
によって置換されていてもよく、
Ｒ
2
は、水素、ヒドロキシル、－ＣＨＦ
2
、－ＣＨ
2
ＯＨ、－ＣＨ
2
ＣＮ、－ＣＨ
2
－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－ＣＨ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
2～6
アルキル、Ｃ
2～6
アルケニル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｓ（Ｏ）
ｗ
－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ
3～6
シクロアルキル、Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｃ
1～6
アルケニレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、5～6員ヘテロアリール、4～6員ヘテロシクリル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－5～6員ヘテロアリール、－Ｏ－4～6員ヘテロシクリル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－4～6員ヘテロシクリル、－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリル、及び－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルからなる群より選択され、但し、－ＣＨ
2
－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－ＣＨ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
2～6
アルキル、Ｃ
2～6
アルケニル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｓ（Ｏ）
ｗ
－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｃ
1～6
アルケニレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、5～6員ヘテロアリール、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－5～6員ヘテロアリール、4～6員ヘテロシクリル、－Ｏ－4～6員ヘテロシクリル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－4～6員ヘテロシクリル、－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリル、及び－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルは、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、3個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、5～6員ヘテロアリール、4～6員ヘテロシクリル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－4～6員ヘテロシクリル、－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリル、もしくは－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ
ｈ
によって置換されていてもよく、
または、Ｒ
1
及びＲ
2
が、それらが結合する原子と共に5～6員アリールもしくはヘテロアリールを形成し、但し、アリールもしくはヘテロアリールは、任意選択で、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ
1～6
アルキル、及びＣ
1～6
アルコキシからなる群より選択される1個以上の置換基によって置換されていてもよく、但し、Ｃ
1～6
アルキル及びＣ
1～6
アルコキシは、任意選択で、それぞれ独立にＲ
ｐ
から選択される1、2、3個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ
3
は、水素、－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｓ（Ｏ）
ｗ
－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ
1～6
アルキル、及び－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルからなる群より選択され、但し、－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｓ（Ｏ）
ｗ
－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル、－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ
1～6
アルキル、及び－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルは、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、3個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ
ｈ
によって置換されていてもよく、
Ｒ
4
は、水素、ハロゲン、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、及び－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルからなる群より選択され、但し、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、及び－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルは、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、3個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ
ｈ
によって置換されていてもよく、
但し、Ｒ
1
、Ｒ
2
、Ｒ
3
、及びＲ
4
のうちの少なくとも1個は水素ではなく、
Ｒ
5
は、水素、ハロゲン、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、及び－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルからなる群より選択され、但し、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、及び－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルは、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、3個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は任意選択でＲ
ｈ
によって置換されていてもよく、
Ｒ
6
は水素であり、
Ｒ
7
は水素であり、
Ｒ
ｇ
は、それぞれの存在に対して独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、オキソ、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－ＳＯ
ｗ
－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
2～6
アルケニル、Ｃ
2～6
アルキニル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、フェニル、Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－（ＣＯ）－（ＮＲ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、Ｃ
1～6
アルコキシ、Ｃ
3～6
アルケニルオキシ、Ｃ
3～6
アルキニルオキシ、Ｃ
3～6
シクロアルコキシ、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
ｗ
－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－ＳＯ
ｗ
－、Ｃ
3～6
シクロアルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－ＳＯ
ｗ
－、Ｃ
1～6
アルキル－ＳＯ
ｗ
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
3～6
シクロアルキル－ＳＯ
ｗ
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、4～6員ヘテロシクリル－ＳＯ
ｗ
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルコキシ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ
1～6
アルキル－、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ
1～3
アルキル）
2
、及びＣ
1～6
アルコキシ－Ｃ
1～6
アルキル－からなる群より選択され、但し、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
2～6
アルケニル、Ｃ
2～6
アルキニル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、フェニル、Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－（ＣＯ）－（ＮＲ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、Ｃ
1～6
アルコキシ、Ｃ
3～6
アルケニルオキシ、Ｃ
3～6
アルキニルオキシ、Ｃ
3～6
シクロアルコキシ、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
ｗ
－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－ＳＯ
ｗ
－、Ｃ
3～6
シクロアルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－ＳＯ
ｗ
－、Ｃ
1～6
アルキル－ＳＯ
ｗ
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
3～6
シクロアルキル－ＳＯ
ｗ
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、4～6員ヘテロシクリル－ＳＯ
ｗ
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルコキシ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキル－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｃ
1～6
アルキル－、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ
1～3
アルキル）
2
、及びＣ
1～6
アルコキシ－Ｃ
1～6
アルキル－は、任意選択で、それぞれ独立にＲ
ｐ
から選択される1、2、3個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ
ｈ
は、それぞれの存在に対して独立に、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
3～6
アルケニル、Ｃ
3～6
アルキニル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ
3～6
シクロアルキル、Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、Ｃ
3～6
シクロアルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、4～6員ヘテロシクリル－Ｓ（Ｏ）
2
－、4～6員ヘテロシクリル－Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、5～6員ヘテロアリール－Ｓ（Ｏ）
2
－、フェニル－Ｓ（Ｏ）
2
－、フェニル－Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
シクロアルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルコキシ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－ＳＯ
2
－、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｃ
1～3
アルキル）
2
からなる群より選択され、但し、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
3～6
アルケニル、Ｃ
3～6
アルキニル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ
3～6
シクロアルキル、Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、Ｃ
3～6
シクロアルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、4～6員ヘテロシクリル－Ｓ（Ｏ）
2
－、4～6員ヘテロシクリル－Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、5～6員ヘテロアリール－Ｓ（Ｏ）
2
－、フェニル－Ｓ（Ｏ）
2
－、フェニル－Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
シクロアルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルコキシ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－ＳＯ
2
－、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｃ
1～3
アルキル）
2
は、任意選択で、それぞれ独立にＲ
ｐ
から選択される1、2、3個、もしくはそれ以上の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ
ｐ
は、それぞれの存在に対して独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
1～6
アルコキシ、Ｃ
3～6
シクロアルキル、4～6員ヘテロシクリル、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－カルボニル－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－ＳＯ
2
－、及びＲ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－カルボニル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－からなる群より選択され、
Ｒ
ａ
及びＲ
ｂ
は、それぞれの存在に対して独立に、水素、Ｃ
1～6
アルキル、及びＣ
3～6
シクロアルキルからなる群より選択され、但し、Ｃ
1～6
アルキルは、任意選択で、それぞれ独立にハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、及びＣ
1～6
アルコキシ（任意選択で1、2、もしくは3個のフッ素原子によって置換されていてもよい）からなる群より選択される1個以上の置換基によって置換されていてもよく、
または、Ｒ
ａ
及びＲ
ｂ
が、それらが結合する窒素と共に4～6員ヘテロシクリルを形成し、但し、前記ヘテロシクリルは、任意選択で、それぞれ独立にハロゲン、シアノ、オキソ、及びヒドロキシルからなる群より選択される1個以上の置換基によって置換されていてもよく、
ｗは0、1、もしくは2である、
前記化合物、あるいは、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、エステル、Ｎ－オキシド、立体異性体、または同位体濃縮バリアント。
[本発明1002]
前記化合物の1、2、3個、またはそれ以上の水素原子が任意選択で重水素原子であってもよく、前記化合物のすべての他の原子がそれらの天然に存在する同位体存在比で存在する、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
1、2、3個、もしくはそれ以上の水素原子が、任意選択で、それぞれ独立にＲ
1
、Ｒ
2
、Ｒ
4
、Ｒ
5
、Ｒ
6
、Ｒ
7
、及びＲ
ｇ
から選択される1、2、3個、もしくはそれ以上の基における重水素原子であってもよい、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1004]
Ｒ
1
が、水素、重水素、塩素、及びフッ素からなる群より選択される、本発明1001～1003のいずれかの化合物。
[本発明1005]
Ｒ
2
が4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよく、4～6員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ
ｈ
から選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
Ｒ
2
が4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立に水素及びＣ
1～6
アルキルからなる群より選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよく、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、水素、Ｃ
1～6
アルキル（任意選択で1、2、または3個のフッ素原子によって置換されていてもよい）、－Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ
3～6
シクロアルキル、Ｃ
1～6
シクロアルキル－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－（任意選択でシアノ、メトキシ、または1、2、もしくは3個のフッ素原子によって置換されていてもよい）、Ｃ
3～6
シクロアルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、4～6員ヘテロシクリル－Ｓ（Ｏ）
2
－、4～6員ヘテロシクリル－Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－、5～6員ヘテロアリール－Ｓ（Ｏ）
2
－、フェニル－Ｓ（Ｏ）
2
－、フェニル－Ｃ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－（任意選択でＲ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－によって置換されていてもよい）、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｃ
1～3
アルキル）
2
からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1005のいずれかの化合物。
[本発明1007]
Ｒ
2
が、
[本発明1008]
Ｒ
2
が5～6員ヘテロアリールであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよく、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ
ｈ
から選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1009]
Ｒ
2
が5～6員ヘテロアリールであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立に水素、シアノ、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
1～6
アルコキシ、及び－Ｐ（Ｏ）（Ｃ
1～3
アルキル）
2
からなる群より選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよく、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、水素、－Ｃ
1～6
アルキル－Ｃ
3～6
シクロアルキル、及びＣ
3～6
シクロアルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1008の化合物。
[本発明1010]
Ｒ
2
が、
[本発明1011]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよく、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ
ｈ
から選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1012]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
が、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立に水素、ハロゲン、及びＣ
1～6
アルキルからなる群より選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよく、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、水素、Ｃ
1～6
アルキル、及びＣ
1～6
アルキル－Ｓ（Ｏ）
2
－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1011の化合物。
[本発明1013]
Ｒ
2
が、
[本発明1014]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－5～6員ヘテロアリールである、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1015]
Ｒ
2
が、
[本発明1016]
Ｒ
2
が、－Ｃ
2～6
アルキル、Ｃ
2～6
アルケニル、及びＣ
3～6
シクロアルキルからなる群より選択され、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、3個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1017]
Ｒ
2
が、－Ｃ
2～6
アルキル、Ｃ
2～6
アルケニル、Ｃ
3～6
シクロアルキル、－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、及び－Ｃ
1～6
アルケニレン－Ｃ
3～6
シクロアルキルからなる群より選択され、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、それぞれ独立にシアノ、塩素、フッ素、ヒドロキシル、Ｃ
1～6
アルコキシ、フェニル、及びＲ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－からなる群より選択される1、2、3個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよい、本発明1016の化合物。
[本発明1018]
Ｒ
2
が、
－ＣＨ
2
ＣＨＦ
2
、
[本発明1019]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキルであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、3個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1020]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキルであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、それぞれ独立にシアノ、重水素、塩素、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ
1～6
アルコキシ、Ｃ
3～6
シクロアルコキシ、－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、－（ＣＯ）－（ＮＲ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキル、Ｃ
1～6
アルキル－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－（但し、Ｒ
ｂ
は、任意選択で－ＯＣＨ
3
または－ＯＣＦ
3
によって置換されていてもよい）、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－Ｃ（Ｏ）－、－Ｐ（Ｏ）（Ｃ
1～3
アルキル）
2
、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－、Ｃ
1～6
アルキル－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
3～6
シクロアルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、及び4～6員ヘテロシクリル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－からなる群より選択される1、2、3個、またはそれ以上の置換基によって置換されていてもよい、本発明1019の化合物。
[本発明1021]
Ｒ
2
が、
－ＯＣＨ
3
、－ＯＣＤ
3
、－ＯＣＦ
3
、－ＯＣＨＦ
2
、－ＯＣＨ
2
ＣＨ
3
、
[本発明1022]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ
3～6
シクロアルキルまたは－Ｏ－4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ
ｈ
から選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1023]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ
3～6
シクロアルキルまたは－Ｏ－4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｃ
1～6
アルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－及びＣ
3～6
シクロアルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1022の化合物。
[本発明1024]
Ｒ
2
が、
[本発明1025]
Ｒ
2
が－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキルであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1026]
Ｒ
2
が－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキルであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、それぞれ独立にフルオロ、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、シアノ、オキソ、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－、Ｃ
1～6
アルコキシ、フェニル、－Ｃ
3～6
シクロアルキル、Ｃ
3～6
シクロアルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、及び－（ＣＯ）－（ＮＲ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキルからなる群より選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよい、本発明1025の化合物。
[本発明1027]
Ｒ
2
が、
－Ｎ（Ｈ）ＣＨ
3
、
[本発明1028]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキルであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、それぞれ独立にＲ
ｇ
から選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1029]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ
1～6
アルキレン－Ｃ
3～6
シクロアルキルであり、但し、Ｒ
2
は、任意選択で、それぞれ独立にフルオロ、ヒドロキシル、Ｒ
ａ
Ｒ
ｂ
Ｎ－、シアノ、及びＣ
1～3
アルキルからなる群より選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよく、但し、Ｃ
1～3
アルキルは、任意選択で、シアノ及びＣ
1～3
アルコキシからなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1028の化合物。
[本発明1030]
Ｒ
2
が、
[本発明1031]
Ｒ
2
が－Ｏ－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～6
アルキルである、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1032]
Ｒ
2
が
[本発明1033]
Ｒ
2
が－Ｎ（Ｒ
ａ
）－4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ
ｈ
から選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1034]
Ｒ
2
が－Ｎ（Ｒ
ａ
）－4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｃ
1～6
アルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－及びＣ
3～6
シクロアルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1033の化合物。
[本発明1035]
Ｒ
2
が、
[本発明1036]
Ｒ
2
が－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｒ
ｈ
から選択される置換基によって置換されていてもよい、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1037]
Ｒ
2
が－Ｃ
1～6
アルキレン－4～6員ヘテロシクリルであり、但し、Ｒ
2
が置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択で、Ｃ
1～6
アルキル、Ｃ
1～6
アルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、及びＣ
3～6
シクロアルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－からなる群より選択される置換基によって置換されていてもよく、但し、Ｃ
1～6
アルキルは、任意選択で、1、2、または3個のフッ素原子によって置換されていてもよい、本発明1036の化合物。
[本発明1038]
Ｒ
2
が、
[本発明1039]
Ｒ
2
が、
－ＣＨＦ
2
、－ＣＨ
2
ＯＨ、－ＣＨ
2
ＯＣＨ
3
、－ＣＨ
2
ＣＮ、－ＯＨ、
[本発明1040]
Ｒ
1
及びＲ
2
が、それらが結合する原子と共に5員ヘテロアリールを形成する、本発明1001の化合物。
[本発明1041]
Ｒ
1
及びＲ
2
が、それらが結合する原子と共にフラニルを形成する、本発明1040の化合物。
[本発明1042]
[本発明1043]
Ｒ
3
が水素である、本発明1001～1042のいずれかの化合物。
[本発明1044]
Ｒ
4
が水素である、本発明1001～1043のいずれかの化合物。
[本発明1045]
Ｒ
5
が、水素、重水素、臭素、塩素、及びフッ素からなる群より選択される、本発明1001～1044のいずれかの化合物。
[本発明1046]
Ｒ
6
が、水素及び重水素からなる群より選択される、本発明1001～1045のいずれかの化合物。
[本発明1047]
Ｒ
7
が、水素及び重水素からなる群より選択される、本発明1001～1046のいずれかの化合物。
[本発明1048]
前記化合物のすべての原子が、それらの天然に存在する同位体存在比で存在する、本発明1001～1047のいずれかの化合物。
[本発明1049]
式（ＩＩ）
式中、
Ｘは－Ｏ－及び－Ｎ（Ｒ
ａ
）－からなる群より選択され、
Ｌは直鎖状もしくは分岐鎖状のＣ
1～6
アルキレンであり、
Ｒ
2－ＩＩ
は、水素、シアノ、－ＮＲ
ａ
Ｒ
ｂ
、Ｃ
1～2
アルコキシ、Ｃ
3～6
シクロアルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、Ｃ
1～6
アルキル－ＳＯ
2
－Ｎ（Ｒ
ａ
）－、フェニル、5～6員ヘテロアリール、4～6員ヘテロシクリル、及びＣ
3～6
シクロアルキルからなる群より選択され、但し、フェニル、5～6員ヘテロアリール、4～6員ヘテロシクリル、及びＣ
3～6
シクロアルキルは、任意選択で、1個以上の利用可能な炭素上で、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシル、－ＮＲ
ａ
Ｒ
ｂ
、Ｃ
1～2
アルキル（任意選択で1、2、もしくは3個のハロゲンによって置換されていてもよい）、及びＣ
1～2
アルコキシ（任意選択で1、2、もしくは3個のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよく、5～6員ヘテロアリールもしくは4～6員ヘテロシクリルが置換可能な環窒素原子を含む場合、その環窒素原子は、任意選択でＣ
1～3
アルキルによって置換されていてもよく、
Ｒ
5
は、水素、重水素、及びハロゲンからなる群より選択され、
Ｒ
6
は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ
7
は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ
ａ
及びＲ
ｂ
は、それぞれの存在に対してそれぞれ独立に、水素及びＣ
1～3
アルキルからなる群より選択される、
前記化合物、あるいは、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、エステル、Ｎ－オキシド、または立体異性体。
[本発明1050]
Ｘが、－Ｏ－、－Ｎ（Ｈ）－、及び－Ｎ（ＣＨ
3
）－からなる群より選択される、本発明1049の化合物。
[本発明1051]
Ｌが、
[本発明1052]
Ｒ
2－ＩＩ
が、水素、シアノ、－ＮＨ
2
、－Ｎ（ＣＨ
3
）
2
、－ＯＣＨ
3
、
[本発明1053]
Ｒ
5
が、水素、重水素、及びフッ素からなる群より選択される、本発明1049～1052のいずれかの化合物。
[本発明1054]
式（ＩＩＩ）
式中、
Ｘ
ＩＩＩ
は、結合、－ＣＨ
2
－、－ＮＲ
ａ
－、－Ｏ－、－Ｏ－ＣＨ
2
－、及び－ＯＣＨ
2
－ＣＨ
2
－からなる群より選択され、
ｍは、1、2、もしくは3であり、
ｎは、1、2、もしくは3であり、
Ｒ
1－ＩＩＩ
は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、－ＮＲ
ａ
Ｒ
ｂ
、Ｃ
1～2
アルキル（任意選択で1、2、もしくは3個のハロゲンによって置換されていてもよい）、及びＣ
1～2
アルコキシ（任意選択で1、2、もしくは3個のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より選択され、
Ｒ
2－ＩＩＩ
は、水素、Ｃ
1～4
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ
1～4
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ
1～4
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～4
アルキル、－Ｓ（Ｏ）
2
－Ｃ
1～4
アルキル、及び－Ｓ（Ｏ）
2
－Ｃ
3～6
シクロアルキルからなる群より選択され、但し、Ｃ
1～4
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｃ
1～4
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｏ－Ｃ
1～4
アルキル、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ
ａ
）－Ｃ
1～4
アルキル、－Ｓ（Ｏ）
2
－Ｃ
1～4
アルキル、及び－Ｓ（Ｏ）
2
－Ｃ
3～6
シクロアルキルは、任意選択で、それぞれ独立にハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、－ＮＲ
ａ
Ｒ
ｂ
、Ｃ
1～2
アルキル（任意選択で1、2、もしくは3個のハロゲンによって置換されていてもよい）、及びＣ
1～2
アルコキシ（任意選択で1、2、もしくは3個のハロゲンによって置換されていてもよい）からなる群より選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよく、
Ｒ
5
は、水素、重水素、及びハロゲンからなる群より選択され、
Ｒ
6
は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ
7
は水素及び重水素からなる群より選択され、
Ｒ
ａ
及びＲ
ｂ
は、それぞれの存在に対してそれぞれ独立に、水素及びＣ
1～3
アルキルからなる群より選択される、
前記化合物、あるいは、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、エステル、Ｎ－オキシド、または立体異性体。
[本発明1055]
Ｘ
ＩＩＩ
が、結合、－ＣＨ
2
、－Ｏ－、－ＮＨ－、及び－Ｏ－ＣＨ
2
－からなる群より選択される、本発明1054の化合物。
[本発明1056]
Ｒ
2－ＩＩＩ
が、水素、イソプロピル、－ＣＨ
2
ＣＦ
3
、－Ｓ（Ｏ）
2
－ＣＨ
3
、及び－Ｓ（Ｏ）
2
－シクロプロピルからなる群より選択される、本発明1054または1055の化合物。
[本発明1057]
Ｒ
5
が、水素、重水素、及びフッ素からなる群より選択される、本発明1054～1056のいずれかの化合物。
[本発明1058]
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［2－（モルホリン－4－イル）エトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（ピロリジン－3－イル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イルプロパン－2－イルカルバマート、
5－（9－フルオロ－7－ヒドロキシナフト［2，1－ｂ］フラン－8－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［2－（アゼチジン－1－イル）エトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－メトキシ（4－
2
Ｈ）ナフタレン－2－イル］（4，4－
2
Ｈ
2
）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（メチルアミノ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［2－（ピペリジン－4－イル）エトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－7－｛［3－フルオロ－1－（プロパン－2－イル）ピロリジン－3－イル］メトキシ｝－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－7－［（3－フルオロピロリジン－3－イル）メトキシ］－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝ペンタンニトリル、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［2－（ピペリジン－1－イル）エトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンスルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（ピペリジン－4－イル）メトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝－3，3－ジメチルペンタンニトリル、
5－｛7－［（3，3－ジメチルブチル）アミノ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1，4－ジフルオロ－3－ヒドロキシ－7－メトキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（
2
Ｈ
3
）メチルオキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（2－メトキシエトキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
4－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝－2，2－ジメチルブタンニトリル、
5－｛7－［2－（3－アミノビシクロ［1．1．1］ペンタン－1－イル）エトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［2－（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－メトキシナフタレン－2－イル）（4，4－
2
Ｈ
2
）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－メトキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
Ｎ－（2－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］アミノ｝エチル）シクロプロパンスルホンアミド、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛［1－（メタンスルホニル）ピロリジン－3－イル］アミノ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
Ｎ－（2－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝エチル）シクロプロパンスルホンアミド5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛［1－（メタンスルホニル）アゼチジン－3－イル］アミノ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
4－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝ブタンニトリル、
［1－（｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝メチル）シクロプロピル］アセトニトリル、
5－｛7－［2－（ジメチルアミノ）エトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロピルメチル）－1Ｈ－ピラゾール－4－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（1Ｈ－ピラゾール－4－イル）メトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（2－メチルプロポキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（2－ヒドロキシプロポキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
Ｎ－（シクロプロピルメチル）－8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－カルボキサミド、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（2－｛［2－（トリフルオロメトキシ）エチル］アミノ｝エトキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛2－［（2－メトキシエチル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［3－（メチルアミノ）プロピル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［3－（エチルアミノ）プロピル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［5－（ジメチルホスホリル）チオフェン－2－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［2－（シクロプロピルアミノ）エトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［2－（メチルアミノ）エトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［2－（エチルアミノ）エトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛2－［（プロパン－2－イル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［3－（ジエチルホスホリル）プロポキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（3Ｓ）－3－ヒドロキシブトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1，4－ジフルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（3－メチルブチル）アミノ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（3Ｒ）－3－ヒドロキシブトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2－シクロプロピル－2－ヒドロキシエトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（4Ｒ）－4－ヒドロキシペンチル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（4Ｒ）－4－ヒドロキシペンチル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（4Ｓ）－4－ヒドロキシペンチル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（4－ヒドロキシ－4－メチルペンチル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（3－オキソペンチル）オキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（3－ヒドロキシブトキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
Ｎ－［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］－3－メチルブタンアミド、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（4，4，4－トリフルオロブトキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
1－（2－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝エチル）シクロプロパン－1－カルボニトリル、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛2－［1－（メトキシメチル）シクロプロピル］エトキシ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［（2，2－ジフルオロプロピル）アミノ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［3，3－ジメチル－4－（メチルアミノ）ブトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（2－フェニルエチル）アミノ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（3－アミノ－3－メチルブトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（4，4，4－トリフルオロブチル）アミノ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（ジフルオロメチル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（ジメチルホスホリル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（3，3，3－トリフルオロプロピル）アミノ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（3－メトキシ－3－メチルブトキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2－シクロプロピルプロポキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（｛2－［（プロパン－2－イル）オキシ］エチル｝アミノ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛［1－（メタンスルホニル）ピロリジン－3－イル］メトキシ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
4－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］アミノ｝ブタンニトリル、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（2－ヒドロキシエチル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（4－アミノ－3，3－ジメチルブトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［2－（アゼチジン－1－イル）エチル］アミノ｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［1－（シクロプロパンスルホニル）アゼチジン－3－イル］オキシ｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（2－メトキシエチル）アミノ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（3，3，3－トリフルオロプロポキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
1－（｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］アミノ｝メチル）シクロプロパン－1－カルボニトリル、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（3－ヒドロキシ－3－メチルブトキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［3－（1Ｈ－ピラゾール－1－イル）プロポキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛1－［（4－アミノフェニル）メタンスルホニル］－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（ヒドロキシメチル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンスルホニル）ピペリジン－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンカルボニル）ピロリジン－2－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［2－（1Ｈ－ピラゾール－1－イル）エトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－2－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－2－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（ピペリジン－3－イル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［2－（2，2－ジフルオロシクロプロピル）エトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［2－（1－メチルシクロプロピル）エトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛1－［（3－アミノフェニル）メタンスルホニル］－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛1－［（2－アミノフェニル）メタンスルホニル］－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2，2－ジフルオロエチル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（2，2，2－トリフルオロエトキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－7－（2－フルオロエトキシ）－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
1－（｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝メチル）シクロプロパン－1－カルボニトリル、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（3－メチルブチル）アミノ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（2－メチルプロピル）アミノ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［（シクロプロピルメチル）アミノ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝アセトニトリル、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（3－メチルブトキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1，8－ジフルオロ－3－ヒドロキシ－7－メトキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンスルホニル）アゼチジン－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンカルボニル）アゼチジン－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
（2Ｅ）－3－［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］プロパ－2－エンニトリル、
5－［7－（2－シクロプロピルエチル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［（2，2－ジフルオロシクロプロピル）メトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2－シクロプロピルエトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［2－（シクロプロピルメトキシ）エトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［2－（オキソラン－2－イル）エトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［2－（シクロブチルオキシ）エトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛2－［（プロパン－2－イル）オキシ］エトキシ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（3－エトキシプロポキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2－ｔｅｒｔ－ブトキシエトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［ｒａｃ－（1Ｒ，2Ｒ）－2－エチルシクロプロピル］メトキシ｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（4－メチルペンチル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［3－（2，2－ジメチルプロピル）ピロリジン－1－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（1－クロロ－3－ヒドロキシプロパン－2－イル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロピルメチル）ピロリジン－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（シクロプロピルオキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［（2－シクロプロピルエチル）アミノ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（4－メチル－1Ｈ－イミダゾール－2－イル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（アゼチジン－3－イル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（5－メトキシチオフェン－2－イル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］アセトニトリル、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（メトキシメチル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（3－メチルオキセタン－3－イル）メトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛4－ブロモ－7－［1－（シクロプロパンスルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛4－ブロモ－7－［1－（シクロプロパンスルホニル）－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（3Ｓ）－ピロリジン－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（3Ｒ）－ピロリジン－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（8－クロロ－1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－メトキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［（3，3－ジフルオロシクロブチル）メトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－シクロプロピル－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンカルボニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（4－クロロ－1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－メトキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［（Ｅ）－2－シクロプロピルエテニル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（1Ｅ）－4－メチルペンタ－1－エン－1－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（ペンタメチルフェニル）エテニル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロピルメチル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（4－ブロモ－1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－メトキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（2－シクロプロピルエチル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（1Ｅ）－3－メトキシプロパ－1－エン－1－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2－エトキシエトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（3－メトキシプロポキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（1，1－ジオキソ－1λ
6
－チアン－4－イル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（オキサン－3－イル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（シクロプロピルメトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛［1－（2，2，2－トリフルオロエチル）ピロリジン－3－イル］メチル｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛［1－（2，2，2－トリフルオロエチル）ピペリジン－4－イル］メチル｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛2－［メチル（2－メチルプロピル）アミノ］エトキシ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（オキソラン－2－イル）メトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（オキソラン－3－イル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［1－（シクロプロパンスルホニル）アゼチジン－3－イル］メチル｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［1－（シクロプロパンスルホニル）ピペリジン－4－イル］メチル｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（ピロリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［1－（シクロプロパンスルホニル）ピペリジン－3－イル］メチル｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（ジフルオロメトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［1－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－3－イル］メチル｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（ピロリジン－3－イル）メチル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2，5－ジヒドロフラン－3－イル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（3，6－ジヒドロ－2Ｈ－ピラン－4－イル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（ピリジン－3－イル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［（アゼチジン－3－イル）メチル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
Ｎ－（2－シクロプロピルエチル）－2－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］アミノ｝アセトアミド、
4－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝－Ｎ－メチルブタンアミド、
Ｎ－エチル－Ｎ’－（2－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝エチル）尿素、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（オキサン－3－イル）メトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［（1－クロロ－3－ヒドロキシプロパン－2－イル）オキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（オキサン－4－イル）メトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（オキセタン－3－イル）オキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（2，2，2－トリフルオロエチル）－1，2，3，6－テトラヒドロピリジン－4－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3，7－ジヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（2－ヒドロキシエトキシ）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－プロポキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［（プロパン－2－イル）オキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］アミノ｝酢酸、
Ｎ－（2－シクロプロピルエチル）－2－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝アセトアミド、
Ｎ，Ｎ－ジエチル－2－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝アセトアミド、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［2－オキソ－2－（ピロリジン－1－イル）エトキシ］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛［1－（メタンスルホニル）ピペリジン－4－イル］オキシ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（オキソラン－3－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（2－メトキシエタンスルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（3，3，3－トリフルオロプロパン－1－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（3，3，3－トリフルオロプロパン－1－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛1－［（オキサン－2－イル）メタンスルホニル］－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（4，4，4－トリフルオロブタン－1－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（ブタン－1－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛1－［（1，4－ジオキサン－2－イル）メタンスルホニル］－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛3－［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－1－スルホニル｝ペンタンニトリル、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（ペンタン－2－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（エタンスルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（プロパン－2－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンスルホニル）－1，2，3，6－テトラヒドロピリジン－4－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
Ｎ－（2－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝エチル）オキセタン－3－スルホンアミド、
5－［1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－（ピペリジン－4－イル）ナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（2－メチルプロパン－1－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－エトキシ－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2，2－ジフルオロエトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロプロパンスルホニル）－1Ｈ－ピラゾール－4－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛［（3Ｒ）－1－（メタンスルホニル）ピロリジン－3－イル］アミノ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－｛［1－（メタンスルホニル）ピペリジン－4－イル］アミノ｝ナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（7－｛［1－（シクロプロパンスルホニル）ピロリジン－3－イル］アミノ｝－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－（1－フルオロ－7－｛［3－フルオロ－1－（メタンスルホニル）ピロリジン－3－イル］メトキシ｝－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル）－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（プロパン－2－スルホニル）ピロリジン－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2－アミノエトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（1，3－ジメチル－1Ｈ－ピラゾール－4－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
Ｎ－（2－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝エチル）エタンスルホンアミド、
5－｛1－フルオロ－7－［1－（フラン－3－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（3－メチルブタン－1－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛1－フルオロ－3－ヒドロキシ－7－［1－（チオフェン－3－スルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］ナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（ベンゼンスルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－｛7－［1－（シクロブタンスルホニル）－2，5－ジヒドロ－1Ｈ－ピロール－3－イル］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
（2Ｓ）－2－アミノ－4－｛［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］オキシ｝ブタン酸メチル、
5－｛7－［（3，5－ジメチル－1Ｈ－ピラゾール－4－イル）メトキシ］－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル｝－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（3，5－ジメチル－1Ｈ－ピラゾール－4－イル）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
5－［7－（2－シクロヘキシルエトキシ）－1－フルオロ－3－ヒドロキシナフタレン－2－イル］－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－1，1，3－トリオン、
2－［8－フルオロ－6－ヒドロキシ－7－（1，1，4－トリオキソ－1λ
6
，2，5－チアジアゾリジン－2－イル）ナフタレン－2－イル］－1Ｈ－イミダゾール－4－カルボニトリル
からなる群より選択される化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、互変異性体、エステル、Ｎ－オキシド、または立体異性体。
[本発明1059]
本発明1001～1058のいずれかの化合物及び薬学的に許容される担体を含む、薬学的に許容される組成物。
[本発明1060]
経口投与用に製剤化されている、本発明1059の組成物。
[本発明1061]
がんの治療方法を必要とする患者のがんの治療方法であって、有効量の本発明1001～1058のいずれかの化合物を、さらなる治療薬との併用で前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明1062]
がんの治療方法を必要とする患者のがんの治療方法であって、有効量の本発明1059または1060の薬学的に許容される組成物を、さらなる治療薬との併用で前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明1063]
前記さらなる治療薬が免疫療法剤である、本発明1061または1062の方法。
[本発明1064]
前記免疫療法剤が、抗ＰＤ－1抗体、抗ＰＤ－Ｌ1抗体、及び抗ＣＴＬＡ－4抗体からなる群より選択される、本発明1063の方法。
[本発明1065]
がんの治療方法を必要とする患者のがんの治療方法であって、有効量の本発明1001～1058のいずれかの化合物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明1066]
がんの治療方法を必要とする患者のがんの治療方法であって、有効量の本発明1059または1060の薬学的に許容される組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明1067]
2型糖尿病の治療方法を必要とする患者の2型糖尿病の治療方法であって、有効量の本発明1001～1058のいずれかの化合物または本発明1059もしくは1060の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明1068]
肥満の治療及び／または管理方法を必要とする患者の肥満の治療及び／または管理方法であって、有効量の本発明1001～1058のいずれかの化合物または本発明1059もしくは1060の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明1069]
さらなる体重増加の抑制方法を必要とする過体重または肥満の患者のさらなる体重増加の抑制方法であって、有効量の本発明1001～1058のいずれかの化合物または本発明1059もしくは1060の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
[本発明1070]
代謝性疾患の治療方法を必要とする患者の代謝性疾患の治療方法であって、有効量の本発明1001～1058のいずれかの化合物または本発明1059もしくは1060の組成物を前記患者に投与することを含む、前記方法。
A brief description of the sequence table
The entire sequence listing entitled "CLS-014WO_SEQ_ID_List_ST25" comprising SEQ ID NOs: 1 to 3 comprising the amino acid sequences disclosed herein is incorporated herein by reference in its entirety. The sequence listing is submitted via EFS in ASCII text format attached to this specification. The sequence listing was first prepared on June 13, 2019 and is 8KB in size.
[Invention 1001]
Equation (I)
During the ceremony
R
1
Is hydrogen, halogen, C
1-6
Alkyl, C
3-6
Cycloalkyl, -OC
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C
1-6
Alkyl and -C
1-6
Selected from the group consisting of alkylene-5-6 member heterocyclyls, provided with C
1-6
Alkyl, C
3-6
Cycloalkyl, -OC
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C
1-6
Alkyl and -C
1-6
The alkylene-5-6 member heterocyclyls are optionally R independently on one or more available carbons.
g
It may be substituted with one, two, three or more substituents selected from -C.
1-6
If the alkylene-5-6 member heterocyclyl contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
May be replaced by
R
2
Is hydrogen, hydroxyl, -CHF
2
, -CH
2
OH, -CH
2
CN, -CH
2
-OC
1-6
Alkyl, -CH
2
-N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, -OC
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C
1-6
Alkyl, -S (O)
w
-C
1-6
Alkyl, -C (O) -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C (O) -C
1-6
Alkyl, -OC (O) -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C (O) -OC
1-6
Alkyl, -C
3-6
Cycloalkyl, -OC
3-6
Cycloalkyl, C
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, -C
1-6
Alkenilen-C
3-6
Cycloalkyl, -OC
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-6 membered heterocyclyl, -OC
1-6
Alkylene-5-6 member heteroaryl, -O-4-6 member heterocyclyl, -N (R)
a
) -4 to 6 members Heterocyclyl, -C
1-6
Alkylene-4-6 member heterocyclyl and -OC
1-6
Selected from the group consisting of alkylene-4-6 member heterocyclyls, provided with -CH
2
-OC
1-6
Alkyl, -CH
2
-N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, -OC
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C
1-6
Alkyl, -S (O)
w
-C
1-6
Alkyl, -C (O) -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C (O) -C
1-6
Alkyl, -OC (O) -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C (O) -OC
1-6
Alkyl, -C
3-6
Cycloalkyl, -OC
3-6
Cycloalkyl, -C
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, -C
1-6
Alkenilen-C
3-6
Cycloalkyl, -OC
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, 5-6-membered heteroaryl, -OC
1-6
Alkylene-5-6 member heteroaryl, 4-6 member heterocyclyl, -O-4-6 member heterocyclyl, -N (R)
a
) -4 to 6 members Heterocyclyl, -C
1-6
Alkylene-4-6 member heterocyclyl and -OC
1-6
The alkylene-4-6 member heterocyclyls are optionally R independently on one or more available carbons.
g
It may be substituted with one, two, three or more substituents selected from, 5-6 membered heteroaryl, 4-6 membered heterocyclyl, -N (R).
a
) -4 to 6 members Heterocyclyl, -C
1-6
Alkylene-4-6 member heterocyclyl, or -OC
1-6
If the alkylene-4-6-membered heterocyclyl contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
May be replaced by
Or R
1
And R
2
However, they form 5- to 6-membered aryls or heteroaryls with the atoms to which they are attached, except that the aryls or heteroaryls are optionally halogen, hydroxyl, cyano, and C, respectively.
1-6
Alkyl and C
1-6
It may be substituted with one or more substituents selected from the group consisting of alkoxy, provided that C.
1-6
Alkyl and C
1-6
Alkoxy can be selected independently and R can be used independently.
p
It may be substituted with one, two, three or more substituents selected from
R
3
Is hydrogen, -C
1-6
Alkyl, -OC
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C
1-6
Alkyl, -S (O)
w
-C
1-6
Alkyl, -C (O) -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C (O) -C
1-6
Alkyl and -C
1-6
Selected from the group consisting of alkylene-4-6 member heterocyclyls, provided with -C
1-6
Alkyl, -OC
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C
1-6
Alkyl, -S (O)
w
-C
1-6
Alkyl, -C (O) -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, -N (R
a
) -C (O) -C
1-6
Alkyl and -C
1-6
The alkylene-4-6 member heterocyclyls are optionally R independently on one or more available carbons.
g
It may be substituted with one, two, three or more substituents selected from -C.
1-6
If the alkylene-4-6-membered heterocyclyl contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
May be replaced by
R
Four
Is hydrogen, halogen, C
1-6
Alkyl, C
3-6
Cycloalkyl and -C
1-6
Selected from the group consisting of alkylene-4-6 member heterocyclyls, provided with C
1-6
Alkyl, C
3-6
Cycloalkyl and -C
1-6
The alkylene-4-6 member heterocyclyls are optionally R independently on one or more available carbons.
g
It may be substituted with one, two, three or more substituents selected from -C.
1-6
If the alkylene-4-6-membered heterocyclyl contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
May be replaced by
However, R
1
, R
2
, R
3
, And R
Four
At least one of them is not hydrogen
R
Five
Is hydrogen, halogen, C
1-6
Alkyl, C
3-6
Cycloalkyl and -C
1-6
Selected from the group consisting of alkylene-4-6 member heterocyclyls, provided with C
1-6
Alkyl, C
3-6
Cycloalkyl and -C
1-6
The alkylene-4-6 member heterocyclyls are optionally R independently on one or more available carbons.
g
It may be substituted with one, two, three or more substituents selected from -C.
1-6
If the alkylene-4-6-membered heterocyclyl contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
May be replaced by
R
6
Is hydrogen,
R
7
Is hydrogen,
R
g
Independently for each existence, hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, nitro, oxo, -C (O) OH, R
a
R
b
N-, R
a
R
b
NC (O)-, R
a
R
b
N-SO
w
-, R
a
R
b
NC (O) -N (R)
a
)-, C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkyne, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, C
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, -OC
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl,-(CO)-(NR)
a
) -C
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, C
1-6
Alkoxy, C
3-6
Alkenyloxy, C
3-6
Alkynyloxy, C
3-6
Cycloalkoxy, C
1-6
Alkyl-C (O)-, C
1-6
Alkyl-OC (O)-, C
1-6
Alkyl-C (O) -O-, C
1-6
Alkyl-S (O)
w
-, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
)-, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -C (O)-, C
1-6
Alkyl-C (O) -N (R)
a
), C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -C (O) -N (R)
a
)-, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -SO
w
-, C
3-6
Cycloalkyl-N (R)
a
) -SO
w
-, C
1-6
Alkyl-SO
w
-N (R)
a
)-, C
3-6
Cycloalkyl-SO
w
-N (R)
a
)-, 4-6 members Heterocyclyl-SO
w
-N (R)
a
)-, C
1-6
Alkoxy-C (O) -N (R)
a
)-, C
1-6
Alkyl-C (O) -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl-, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -C (O) -C
1-6
Alkyl-, -P (O) (C)
1-3
Alkyl)
2
, And C
1-6
Alkoxy-C
1-6
Selected from the group consisting of alkyl-, provided that C
1-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
2-6
Alkyne, C
3-6
Cycloalkyl, phenyl, C
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, -OC
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl,-(CO)-(NR)
a
) -C
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, C
1-6
Alkoxy, C
3-6
Alkenyloxy, C
3-6
Alkynyloxy, C
3-6
Cycloalkoxy, C
1-6
Alkyl-C (O)-, C
1-6
Alkyl-OC (O)-, C
1-6
Alkyl-C (O) -O-, C
1-6
Alkyl-S (O)
w
-, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
)-, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -C (O)-, C
1-6
Alkyl-C (O) -N (R)
a
), C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -C (O) -N (R)
a
)-, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -SO
w
-, C
3-6
Cycloalkyl-N (R)
a
) -SO
w
-, C
1-6
Alkyl-SO
w
-N (R)
a
)-, C
3-6
Cycloalkyl-SO
w
-N (R)
a
)-, 4-6 members Heterocyclyl-SO
w
-N (R)
a
)-, C
1-6
Alkoxy-C (O) -N (R)
a
)-, C
1-6
Alkyl-C (O) -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl-, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -C (O) -C
1-6
Alkyl-, -P (O) (C)
1-3
Alkyl)
2
, And C
1-6
Alkoxy-C
1-6
Alkyl-is optional and R independently
p
It may be substituted with one, two, three or more substituents selected from
R
h
Is independent of each existence, C
1-6
Alkyl, C
3-6
Alkenyl, C
3-6
Alkyne, C
3-6
Cycloalkyl, -C
1-6
Alkyl-C
3-6
Cycloalkyl, C
1-6
Alkyl-S (O)
2
-, C
3-6
Cycloalkyl-S (O)
2
-, 4-6 members Heterocyclyl-S (O)
2
-, 4-6 members Heterocyclyl-C
1-6
Alkyl-S (O)
2
-, 5-6 member heteroaryl-S (O)
2
-, Phenyl-S (O)
2
-, Phenyl-C
1-6
Alkyl-S (O)
2
-, C
1-6
Alkyl-C (O)-, C
1-6
Cycloalkyl-C (O)-, C
1-6
Alkoxy-C (O)-, R
a
R
b
NC (O)-, R
a
R
b
N-SO
2
-And-P (O) (C)
1-3
Alkyl)
2
Selected from the group consisting of, however, C
1-6
Alkyl, C
3-6
Alkenyl, C
3-6
Alkyne, C
3-6
Cycloalkyl, -C
1-6
Alkyl-C
3-6
Cycloalkyl, C
1-6
Alkyl-S (O)
2
-, C
3-6
Cycloalkyl-S (O)
2
-, 4-6 members Heterocyclyl-S (O)
2
-, 4-6 members Heterocyclyl-C
1-6
Alkyl-S (O)
2
-, 5-6 member heteroaryl-S (O)
2
-, Phenyl-S (O)
2
-, Phenyl-C
1-6
Alkyl-S (O)
2
-, C
1-6
Alkyl-C (O)-, C
1-6
Cycloalkyl-C (O)-, C
1-6
Alkoxy-C (O)-, R
a
R
b
NC (O)-, R
a
R
b
N-SO
2
-And-P (O) (C)
1-3
Alkyl)
2
Are optional and R independently
p
It may be substituted with one, two, three or more substituents selected from
R
p
Halogen, hydroxyl, cyano, C independently for each existence
1-6
Alkyl, C
1-6
Alkoxy, C
3-6
Cycloalkyl, 4-6 member heterocyclyl, R
a
R
b
N-, R
a
R
b
N-carbonyl-, R
a
R
b
N-SO
2
-And R
a
R
b
N-carbonyl-N (R)
a
)-Selected from the group consisting of
R
a
And R
b
Independently for each existence, hydrogen, C
1-6
Alkyl and C
3-6
Selected from the group consisting of cycloalkyl, provided that C
1-6
Alkyl is optional and independently halogen, cyano, oxo, hydroxyl, and C, respectively.
1-6
It may be substituted with one or more substituents selected from the group consisting of alkoxy (optionally substituted with 1, 2, or 3 fluorine atoms).
Or R
a
And R
b
Form a 4- to 6-membered heterocyclyl with the nitrogen to which they bind, provided that the heterocyclyl is optionally one or more substitutions independently selected from the group consisting of halogen, cyano, oxo, and hydroxyl, respectively. May be substituted by group,
w is 0, 1, or 2,
The compound, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, tautomer, ester, N-oxide, stereoisomer, or isotope enriched variant thereof.
[Invention 1002]
One, two, three, or more hydrogen atoms of the compound may optionally be heavy hydrogen atoms, with all other atoms of the compound present in their naturally occurring isotopic abundance ratio. The compound of the present invention 1001.
[Invention 1003]
One, two, three, or more hydrogen atoms can be optionally selected and R independently.
1
, R
2
, R
Four
, R
Five
, R
6
, R
7
, And R
g
The compound of the present invention 1001 or 1002, which may be a deuterium atom in one, two, three or more groups selected from.
[Invention 1004]
R
1
However, any compound of the present invention 1001 to 1003 selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, chlorine, and fluorine.
[Invention 1005]
R
2
Is a 4- to 6-member heterocyclyl, but R
2
Are optional and independently R on one or more available carbons.
g
It may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from, and if the 4- to 6-membered heterocyclyl contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with a substituent selected from.
[Invention 1006]
R
2
Is a 4- to 6-member heterocyclyl, but R
2
Are optional, hydrogen and C independently on one or more available carbons, respectively.
1-6
It may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from the group consisting of alkyl, R.
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally hydrogen, C.
1-6
Alkyl (optionally substituted with 1, 2, or 3 fluorine atoms), -C
1-6
Alkyl-C
3-6
Cycloalkyl, C
1-6
Cycloalkyl-C (O)-, C
1-6
Alkyl-S (O)
2
-(Optionally substituted with cyano, methoxy, or 1, 2, or 3 fluorine atoms), C
3-6
Cycloalkyl-S (O)
2
-, 4-6 members Heterocyclyl-S (O)
2
-, 4-6 members Heterocyclyl-C
1-6
Alkyl-S (O)
2
-, 5-6 member heteroaryl-S (O)
2
-, Phenyl-S (O)
2
-, Phenyl-C
1-6
Alkyl-S (O)
2
-(R at any option
a
R
b
May be replaced by N-), and -P (O) (C)
1-3
Alkyl)
2
The compound according to any one of 1001 to 1005 of the present invention, which may be substituted with a substituent selected from the group consisting of.
[Invention 1007]
R
2
but,
[Invention 1008]
R
2
Is a 5- to 6-membered heteroaryl, but R
2
Are optional and independently R on one or more available carbons.
g
May be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from, R
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with a substituent selected from.
[Invention 1009]
R
2
Is a 5- to 6-membered heteroaryl, but R
2
Are optional, on one or more available carbons, independently of hydrogen, cyano, and C, respectively.
1-6
Alkyl, C
1-6
Alkoxy and -P (O) (C)
1-3
Alkyl)
2
It may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from the group consisting of R.
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally hydrogen, -C.
1-6
Alkyl-C
3-6
Cycloalkyl and C
3-6
Cycloalkyl-S (O)
2
The compound of the present invention 1008, which may be substituted with a substituent selected from the group consisting of.
[Invention 1010]
R
2
but,
[Invention 1011]
R
2
Is -OC
1-6
Alkylene-4 to 6 member heterocyclyl, but R
2
Are optional and independently R on one or more available carbons.
g
May be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from, R
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with a substituent selected from.
[Invention 1012]
R
2
Is -OC
1-6
Alkylene-4 to 6 member heterocyclyl, but R
2
However, at the option, hydrogen, halogen, and C, respectively, on one or more available carbons, respectively.
1-6
It may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from the group consisting of alkyl, R.
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally hydrogen, C.
1-6
Alkyl and C
1-6
Alkyl-S (O)
2
The compound of the present invention 1011 which may be substituted with a substituent selected from the group consisting of.
[Invention 1013]
R
2
but,
[Invention 1014]
R
2
Is -OC
1-6
The compound of any of 1001 to 1004 of the present invention, which is an alkylene-5 to 6 member heteroaryl.
[Invention 1015]
R
2
but,
[Invention 1016]
R
2
But -C
2-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl and C
3-6
Selected from the group consisting of cycloalkyl, provided that R
2
Are optional and R independently
g
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with one, two, three or more substituents selected from.
[Invention 1017]
R
2
But -C
2-6
Alkyl, C
2-6
Alkenyl, C
3-6
Cycloalkyl, -C
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl and -C
1-6
Alkenilen-C
3-6
Selected from the group consisting of cycloalkyl, provided that R
2
Are optional and independently cyano, chlorine, fluorine, hydroxyl, and C, respectively.
1-6
Alkoxy, phenyl, and R
a
R
b
The compound of the present invention 1016, which may be substituted with one, two, three or more substituents selected from the group consisting of N-.
[Invention 1018]
R
2
but,
-CH
2
CHF
2
,
[Invention 1019]
R
2
Is -OC
1-6
Alkyl, but R
2
Are optional and R independently
g
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with one, two, three or more substituents selected from.
[Invention 1020]
R
2
Is -OC
1-6
Alkyl, but R
2
Are optional and independently cyano, deuterium, chlorine, fluorine, hydroxyl, oxo, and C.
1-6
Alkoxy, C
3-6
Cycloalkoxy, -OC
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl,-(CO)-(NR)
a
) -C
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, C
1-6
Alkyl-OC (O)-, R
a
R
b
N- (However, R
b
Is optional-OCH
3
Or -OCF
3
May be replaced by), C
1-6
Alkyl-N (R)
a
)-, R
a
R
b
NC (O)-,-P (O) (C
1-3
Alkyl)
2
, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -C (O)-, C
1-6
Alkyl-N (R)
a
) -C (O) -N (R)
a
)-, C
1-6
Alkyl-SO
2
-N (R)
a
)-, C
3-6
Cycloalkyl-SO
2
-N (R)
a
)-And 4-6 member heterocyclyl-SO
2
-N (R)
a
)-The compound of the invention 1019, which may be substituted with one, two, three or more substituents selected from the group consisting of.
[Invention 1021]
R
2
but,
-OCH
3
, -OCD
3
, -OCF
3
, -OCHF
2
, -OCH
2
CH
3
,
[Invention 1022]
R
2
Is -OC
3-6
Cycloalkyl or -O-4-6 member heterocyclyl, provided that R
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with a substituent selected from.
[Invention 1023]
R
2
Is -OC
3-6
Cycloalkyl or -O-4-6 member heterocyclyl, provided that R
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally C.
1-6
Alkyl-SO
2
-N (R)
a
)-And C
3-6
Cycloalkyl-SO
2
-N (R)
a
The compound of 1022 of the present invention, which may be substituted with a substituent selected from the group consisting of)-.
[Invention 1024]
R
2
but,
[Invention 1025]
R
2
Is -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, but R
2
Are optional and R independently
g
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from.
[Invention 1026]
R
2
Is -N (R)
a
) -C
1-6
Alkyl, but R
2
Are optional, independently fluoro, -C (O) OH, cyano, oxo, and R.
a
R
b
N-, C
1-6
Alkoxy, phenyl, -C
3-6
Cycloalkyl, C
3-6
Cycloalkyl-SO
2
-N (R)
a
)-And-(CO)-(NR
a
) -C
1-6
Alkylene-C
3-6
The compound of the invention 1025, which may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from the group consisting of cycloalkyl.
[Invention 1027]
R
2
but,
-N (H) CH
3
,
[Invention 1028]
R
2
Is -OC
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, but R
2
Are optional and R independently
g
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from.
[Invention 1029]
R
2
Is -OC
1-6
Alkylene-C
3-6
Cycloalkyl, but R
2
Are optional and independently fluoro, hydroxyl, and R, respectively.
a
R
b
N-, cyano, and C
1-3
It may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from the group consisting of alkyl, provided that C
1-3
Alkyl is optional, cyano and C
1-3
The compound of the present invention 1028, which may be substituted with a substituent selected from the group consisting of alkoxy.
[Invention 1030]
R
2
but,
[Invention 1031]
R
2
Is -OC (O) -N (R)
a
) -C
1-6
The compound of any of 1001 to 1004 of the present invention, which is alkyl.
[Invention 1032]
R
2
But
[Invention 1033]
R
2
Is -N (R)
a
) -4 to 6 members Heterocyclyl, but R
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with a substituent selected from.
[Invention 1034]
R
2
Is -N (R)
a
) -4 to 6 members Heterocyclyl, but R
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally C.
1-6
Alkyl-SO
2
-N (R)
a
)-And C
3-6
Cycloalkyl-SO
2
-N (R)
a
)-The compound of the invention 1033, which may be substituted with a substituent selected from the group consisting of.
[Invention 1035]
R
2
but,
[Invention 1036]
R
2
Is -C
1-6
Alkylene-4 to 6 member heterocyclyl, but R
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally R.
h
The compound of any of 1001-1004 of the present invention, which may be substituted with a substituent selected from.
[Invention 1037]
R
2
Is -C
1-6
Alkylene-4 to 6 member heterocyclyl, but R
2
If contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally C.
1-6
Alkyl, C
1-6
Alkyl-SO
2
-N (R)
a
)-And C
3-6
Cycloalkyl-SO
2
-N (R)
a
)-May be substituted with a substituent selected from the group consisting of-, provided that C
1-6
The alkyl is optionally substituted with 1, 2, or 3 fluorine atoms, the compound of the invention 1036.
[Invention 1038]
R
2
but,
[Invention 1039]
R
2
but,
-CHF
2
, -CH
2
OH, -CH
2
OCH
3
, -CH
2
CN, -OH,
[Invention 1040]
R
1
And R
2
However, the compound of the present invention 1001 that forms a 5-membered heteroaryl with the atoms to which they are attached.
[Invention 1041]
R
1
And R
2
However, the compound of the present invention 1040, which forms flanyl with the atoms to which they bind.
[Invention 1042]
[Invention 1043]
R
3
Is hydrogen, any compound of the present invention 1001 to 1042.
[Invention 1044]
R
Four
Is hydrogen, any compound of the present invention 1001 to 1043.
[Invention 1045]
R
Five
However, any compound of the present invention 1001 to 1044 selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, bromine, chlorine, and fluorine.
[Invention 1046]
R
6
However, any compound of the present invention 1001 to 1045 selected from the group consisting of hydrogen and deuterium.
[Invention 1047]
R
7
However, any compound of the present invention 1001 to 1046 selected from the group consisting of hydrogen and deuterium.
[Invention 1048]
The compound of any of 1001-1047 of the present invention, wherein all atoms of the compound are present in their naturally occurring isotope abundance ratio.
[Invention 1049]
Equation (II)
During the ceremony
X is -O- and -N (R)
a
)-Selected from the group consisting of
L is a linear or branched C
1-6
It is alkylene and
R
2-II
Is hydrogen, cyano, -NR
a
R
b
, C
1-2
Alkoxy, C
3-6
Cycloalkyl-SO
2
-N (R)
a
)-, C
1-6
Alkyl-SO
2
-N (R)
a
)-, Phenyl, 5-6 member heteroaryl, 4-6 member heterocyclyl, and C
3-6
Selected from the group consisting of cycloalkyl, provided that phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-6 membered heterocyclyl, and C.
3-6
Cycloalkyls, optionally, on one or more available carbons, are independently halogen, hydroxyl, and -NR, respectively.
a
R
b
, C
1-2
Alkyl (optionally substituted with 1, 2, or 3 halogens), and C
1-2
It may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from the group consisting of alkoxy (optionally substituted with 1, 2, or 3 halogens), 5-6. When a member heteroaryl or a 4- to 6-membered heterocyclyl contains a substitutable ring nitrogen atom, the ring nitrogen atom is optionally C.
1-3
May be substituted with alkyl
R
Five
Is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, and halogen.
R
6
Is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium.
R
7
Is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium.
R
a
And R
b
Independently for each existence, hydrogen and C
1-3
Selected from the group consisting of alkyl,
The compound, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, tautomer, ester, N-oxide, or stereoisomer thereof.
[Invention 1050]
X is -O-, -N (H)-, and -N (CH)
3
)-The compound of the present invention 1049 selected from the group consisting of.
[Invention 1051]
L is
[Invention 1052]
R
2-II
But hydrogen, cyano, -NH
2
, -N (CH
3
)
2
, -OCH
3
,
[Invention 1053]
R
Five
However, any compound of the present invention 1049 to 1052 selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, and fluorine.
[Invention 1054]
Equation (III)
During the ceremony
X
III
Is a bond, -CH
2
-, -NR
a
-, -O-, -O-CH
2
-And-OCH
2
-CH
2
-Selected from the group consisting of
m is 1, 2, or 3,
n is 1, 2, or 3 and
R
1-III
Is hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, -NR
a
R
b
, C
1-2
Alkyl (optionally substituted with 1, 2, or 3 halogens), and C
1-2
Selected from the group consisting of alkoxy (optionally substituted with 1, 2, or 3 halogens).
R
2-III
Is hydrogen, C
1-4
Alkyl, -C (O) -C
1-4
Alkyl, -C (O) -OC
1-4
Alkyl, -C (O) -N (R)
a
) -C
1-4
Alkyl, -S (O)
2
-C
1-4
Alkyl and -S (O)
2
-C
3-6
Selected from the group consisting of cycloalkyl, provided that C
1-4
Alkyl, -C (O) -C
1-4
Alkyl, -C (O) -OC
1-4
Alkyl, -C (O) -N (R)
a
) -C
1-4
Alkyl, -S (O)
2
-C
1-4
Alkyl and -S (O)
2
-C
3-6
Cycloalkyl is optional, and independently halogen, hydroxyl, cyano, and -NR, respectively.
a
R
b
, C
1-2
Alkyl (optionally substituted with 1, 2, or 3 halogens), and C
1-2
It may be substituted with 1, 2, or 3 substituents selected from the group consisting of alkoxy (optionally substituted with 1, 2, or 3 halogens).
R
Five
Is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, and halogen.
R
6
Is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium.
R
7
Is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium.
R
a
And R
b
Independently for each existence, hydrogen and C
1-3
Selected from the group consisting of alkyl,
The compound, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, tautomer, ester, N-oxide, or stereoisomer thereof.
[Invention 1055]
X
III
But the bond, -CH
2
, -O-, -NH-, and -O-CH
2
-The compound of the present invention 1054 selected from the group consisting of.
[Invention 1056]
R
2-III
But hydrogen, isopropyl, -CH
2
CF
3
, -S (O)
2
-CH
3
, And -S (O)
2
-A compound of the invention 1054 or 1055 selected from the group consisting of cyclopropyl.
[Invention 1057]
R
Five
However, any compound of the present invention 1054-1056 selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, and fluorine.
[Invention 1058]
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [2- (morpholine-4-yl) ethoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanesulfonyl) pyrrolidine-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (pyrrolidin-3-yl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
8-Fluoro-6-Hydroxy-7- (1,1,4-Trioxo-1λ)
6
, 2,5-Thiadiazolysine-2-yl) Naphthalene-2-ylpropane-2-ylcarbamate,
5- (9-Fluoro-7-hydroxynaphtho [2,1-b] furan-8-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [2- (azetidine-1-yl) ethoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7-methoxy (4-]
2
H) Naphthalene-2-yl] (4,4-
2
H
2
) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (methylamino) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [2- (piperidine-4-yl) ethoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-7- {[3-fluoro-1- (propane-2-yl) pyrrolidine-3-yl] methoxy} -3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-7- [(3-fluoropyrrolidin-3-yl) methoxy] -3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5-{[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} pentanenitrile,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [2- (piperidine-1-yl) ethoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanesulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(piperidine-4-yl) methoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5-{[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidine-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} -3,3-dimethylpentanenitrile,
5- {7-[(3,3-dimethylbutyl) amino] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1,4-Difluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [((
2
H
3
) Methyloxy] Naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (2-methoxyethoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
4-{[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidine-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} -2,2-dimethylbutanenitrile,
5- {7- [2- (3-aminobicyclo [1.1.1] pentane-1-yl) ethoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {[2- (dimethylamino) ethyl] amino} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalene-2-yl) (4,4-
2
H
2
) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
N- (2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidine-2-yl) naphthalene-2-yl] amino} ethyl) cyclopropanesulfonamide,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-{[1- (methanesulfonyl) pyrrolidine-3-yl] amino} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
N- (2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-Thiadiazolidine-2-yl) Naphthalene-2-yl] Oxy} Ethyl) Cyclopropanesulfonamide 5- (1-fluoro-3-hydroxy-7- {[1- (methanesulfonyl) azetidine- 3-yl] amino} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
4-{[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} butanenitrile,
[1-({[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} methyl) cyclopropyl] acetonitrile,
5- {7- [2- (dimethylamino) ethoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (cyclopropylmethyl) -1H-pyrazole-4-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(1H-pyrazole-4-yl) methoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (2-methylpropoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (2-hydroxypropoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
N- (Cyclopropylmethyl) -8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-carboxamide,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (2-{[2- (trifluoromethoxy) ethyl] amino} ethoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7- {2-[(2-methoxyethyl) amino] ethoxy} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [3- (methylamino) propyl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [3- (ethylamino) propyl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [5- (dimethylphosphoryl) thiophene-2-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [2- (cyclopropylamino) ethoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [2- (methylamino) ethoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [2- (ethylamino) ethoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-fluoro-3-hydroxy-7- {2-[(propane-2-yl) amino] ethoxy} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [3- (diethylphosphoryl) propoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(3S) -3-hydroxybutoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1,4-Difluoro-3-hydroxy-7- [(3-methylbutyl) amino] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(3R) -3-hydroxybutoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2-Cyclopropyl-2-hydroxyethoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(4R) -4-hydroxypentyl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(4R) -4-hydroxypentyl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(4S) -4-hydroxypentyl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (4-hydroxy-4-methylpentyl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(3-oxopentyl) oxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (3-hydroxybutoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
N- [8-Fluoro-6-Hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-Thiadiazolysine-2-yl) Naphthalene-2-yl] -3-methylbutaneamide,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (4,4,4-trifluorobutoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
1-(2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-Thiadiazolidin-2-yl) Naphthalene-2-yl] Oxy} Ethyl) Cyclopropane-1-Carbonitrile,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7- {2- [1- (methoxymethyl) cyclopropyl] ethoxy} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7-{[(Cyclopropylmethyl) Amino] Methyl} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7-[(2,2-difluoropropyl) amino] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [3,3-dimethyl-4- (methylamino) butoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(2-phenylethyl) amino] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (3-Amino-3-methylbutoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7-[(4,4,4-trifluorobutyl) amino] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (Difluoromethyl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (dimethylphosphoryl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7-[(3,3,3-trifluoropropyl) amino] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (3-methoxy-3-methylbutoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2-Cyclopropylpropoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-fluoro-3-hydroxy-7- ({2-[(propane-2-yl) oxy] ethyl} amino) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-{[1- (methanesulfonyl) pyrrolidine-3-yl] methoxy} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
4-{[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] amino} butanenitrile,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (2-hydroxyethyl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (4-Amino-3,3-dimethylbutoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7-{[2- (azetidine-1-yl) ethyl] amino} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {[1- (Cyclopropanesulfonyl) azetidine-3-yl] oxy} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(2-methoxyethyl) amino] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (3,3,3-trifluoropropoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
1-({[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-Thiadiazolidin-2-yl) Naphthalene-2-yl] Amino} Methyl) Cyclopropane-1-Carbonitrile,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (3-hydroxy-3-methylbutoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [3- (1H-pyrazole-1-yl) propoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {1-[(4-Aminophenyl) Methanesulfonyl] -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (hydroxymethyl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanesulfonyl) piperidine-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanecarbonyl) pyrrolidine-2-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [2- (1H-pyrazole-1-yl) ethoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanesulfonyl) pyrrolidine-2-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanesulfonyl) pyrrolidine-2-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (piperidine-3-yl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [2- (2,2-difluorocyclopropyl) ethoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [2- (1-methylcyclopropyl) ethoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {1-[(3-Aminophenyl) Methanesulfonyl] -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {1-[(2-Aminophenyl) Methanesulfonyl] -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2,2-difluoroethyl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (2,2,2-trifluoroethoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-7- (2-fluoroethoxy) -3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
1-({[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-Thiadiazolidin-2-yl) Naphthalene-2-yl] Oxy} Methyl) Cyclopropane-1-Carbonitrile,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(3-methylbutyl) amino] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(2-methylpropyl) amino] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7-[(cyclopropylmethyl) amino] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
{[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} acetonitrile,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (3-methylbutoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1,8-difluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanesulfonyl) azetidine-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (cyclopropanecarbonyl) azetidine-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
(2E) -3- [8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-Thiadiazolysine-2-yl) Naphthalene-2-yl] Proper-2-ennitrile,
5- [7- (2-Cyclopropylethyl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7-[(2,2-difluorocyclopropyl) methoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2-Cyclopropylethoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [2- (cyclopropylmethoxy) ethoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [2- (oxolan-2-yl) ethoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [2- (cyclobutyloxy) ethoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-fluoro-3-hydroxy-7- {2-[(propane-2-yl) oxy] ethoxy} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (3-ethoxypropoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2-tert-butoxyethoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7-{[rac- (1R, 2R) -2-ethylcyclopropyl] methoxy} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (4-methylpentyl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [3- (2,2-dimethylpropyl) pyrrolidine-1-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (1-Chloro-3-hydroxypropane-2-yl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (cyclopropylmethyl) pyrrolidine-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (Cyclopropyloxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7-[(2-Cyclopropylethyl) amino] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (4-methyl-1H-imidazol-2-yl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (azetidine-3-yl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (5-methoxythiophene-2-yl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] acetonitrile,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (methoxymethyl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(3-methyloxetane-3-yl) methoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {4-bromo-7- [1- (cyclopropanesulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {4-bromo-7- [1- (cyclopropanesulfonyl) -1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(3S) -pyrrolidine-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(3R) -pyrrolidine-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (8-Chloro-1-fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7-[(3,3-difluorocyclobutyl) methoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7-Cyclopropyl-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanecarbonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (4-Chloro-1-fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7-[(E) -2-cyclopropylethenyl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(1E) -4-methylpenta-1-ene-1-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (pentamethylphenyl) ethenyl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (cyclopropylmethyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (4-Bromo-1-fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (2-Cyclopropylethyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(1E) -3-methoxypropa-1-ene-1-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2-ethoxyethoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (3-methoxypropoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (1,1-dioxo-1λ
6
－Tian-4-yl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (oxan-3-yl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (Cyclopropylmethoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-{[1- (2,2,2-trifluoroethyl) pyrrolidine-3-yl] methyl} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-{[1- (2,2,2-trifluoroethyl) piperidine-4-yl] methyl} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7- {2- [methyl (2-methylpropyl) amino] ethoxy} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(oxolan-2-yl) methoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (oxolan-3-yl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {[1- (Cyclopropanesulfonyl) azetidine-3-yl] methyl} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {[1- (Cyclopropanesulfonyl) piperidine-4-yl] methyl} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (pyrrolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {[1- (Cyclopropanesulfonyl) piperidine-3-yl] methyl} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (Difluoromethoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {[1- (Cyclopropanesulfonyl) pyrrolidine-3-yl] methyl} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(pyrrolidin-3-yl) methyl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2,5-dihydrofuran-3-yl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (pyridin-3-yl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7-[(azetidine-3-yl) methyl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
N- (2-Cyclopropylethyl) -2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] amino} acetamide,
4-{[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidine-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} -N-methylbutaneamide,
N-Ethyl-N'-(2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} ethyl) urea,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(oxan-3-yl) methoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [(1-Chloro-3-hydroxypropane-2-yl) oxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(oxan-4-yl) methoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(oxetane-3-yl) oxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (2,2,2-trifluoroethyl) -1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-yl] naphthalene-2-yl}- 1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3,7-dihydroxynaphthalen-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (2-hydroxyethoxy) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-propoxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [(propane-2-yl) oxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
{[8-Fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] amino} acetic acid,
N- (2-Cyclopropylethyl) -2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} acetamide,
N, N-diethyl-2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} acetamide,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [2-oxo-2- (pyrrolidin-1-yl) ethoxy] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-{[1- (methanesulfonyl) piperidine-4-yl] oxy} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (oxolan-3-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (2-methoxyethanesulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (3,3,3-trifluoropropane-1-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2- Il} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (3,3,3-trifluoropropane-1-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2- Il} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7- {1-[(oxan-2-yl) methanesulfonyl] -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (4,4,4-trifluorobutane-1-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2- Il} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Butane-1-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {1-[(1,4-dioxane-2-yl) methanesulfonyl] -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2- Il) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {3- [8-Fluoro-6-Hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidine-2-yl) naphthalene-2-yl] -2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-sulfonyl} pentanenitrile,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (pentane-2-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (ethanesulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (propane-2-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanesulfonyl) -1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
N- (2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} ethyl) oxetane-3-sulfonamide,
5- [1-Fluoro-3-hydroxy-7- (piperidine-4-yl) naphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (2-methylpropane-1-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7-ethoxy-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2,2-difluoroethoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (Cyclopropanesulfonyl) -1H-Pyrazole-4-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-{[(3R) -1- (methanesulfonyl) pyrrolidine-3-yl] amino} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-3-hydroxy-7-{[1- (methanesulfonyl) piperidine-4-yl] amino} naphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (7- {[1- (Cyclopropanesulfonyl) pyrrolidine-3-yl] amino} -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- (1-Fluoro-7- {[3-Fluoro-1- (methanesulfonyl) pyrrolidine-3-yl] methoxy} -3-hydroxynaphthalene-2-yl) -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (propane-2-sulfonyl) pyrrolidine-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2-Aminoethoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2- Il} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
N- (2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-thiadiazolidin-2-yl) naphthalene-2-yl] oxy} ethyl) ethanesulfonamide,
5- {1-fluoro-7- [1- (fran-3-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (3-methylbutano-1-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {1-fluoro-3-hydroxy-7- [1- (thiophene-3-sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] naphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (benzenesulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- {7- [1- (cyclobutane sulfonyl) -2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-yl] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
(2S) -2-Amino-4-{[8-Fluoro-6-Hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-Thiadiazolysine-2-yl) Naphthalene-2-yl] Oxy} Methyl butanoate,
5- {7-[(3,5-dimethyl-1H-pyrazole-4-yl) methoxy] -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl} -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (3,5-dimethyl-1H-pyrazole-4-yl) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
5- [7- (2-cyclohexylethoxy) -1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl] -1λ
6
, 2,5-Thiadiazolysine-1,1,3-trion,
2- [8-Fluoro-6-Hydroxy-7- (1,1,4-trioxo-1λ)
6
, 2,5-Thiadiazolidine-2-yl) Naphthalene-2-yl] -1H-imidazole-4-carbonitrile
A compound selected from the group consisting of, and pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates, hydrates, tautomers, esters, N-oxides, or stereoisomers thereof.
[Invention 1059]
A pharmaceutically acceptable composition comprising any compound of the present invention 1001 to 1058 and a pharmaceutically acceptable carrier.
[Invention 1060]
The composition of the present invention 1059, which is formulated for oral administration.
[Invention 1061]
A method for treating a patient's cancer in need of a method for treating the cancer, which comprises administering an effective amount of any of the compounds of the present invention 1001 to 1058 to the patient in combination with a further therapeutic agent. , Said method.
[Invention 1062]
A method for treating a patient's cancer in need of a method for treating the cancer, wherein an effective amount of the pharmaceutically acceptable composition of the present invention 1059 or 1060 is administered to the patient in combination with a further therapeutic agent. The method described above, comprising:
[Invention 1063]
The method of the present invention 1061 or 1062, wherein the further therapeutic agent is an immunotherapeutic agent.
[Invention 1064]
The method of the present invention 1063, wherein the immunotherapeutic agent is selected from the group consisting of anti-PD-1 antibody, anti-PD-L1 antibody, and anti-CTLA-4 antibody.
[Invention 1065]
A method for treating a patient's cancer in need of a method for treating the cancer, comprising administering to the patient an effective amount of any of the compounds of the present invention 1001-1058.
[Invention 1066]
A method of treating a patient's cancer in need of a method of treating the cancer, comprising administering to the patient an effective amount of a pharmaceutically acceptable composition of the invention 1059 or 1060.
[Invention 1067]
A method for treating type 2 diabetes in a patient who requires a method for treating type 2 diabetes, wherein an effective amount of any compound of the present invention 1001 to 1058 or the composition of the present invention 1059 or 1060 is administered to the patient. The above-mentioned method including the above.
[Invention 1068]
A method for treating and / or managing obesity in a patient in need of a method for treating and / or managing obesity, wherein an effective amount of the compound of any of 1001 to 1058 of the present invention or the composition of 1059 or 1060 of the present invention is used. Said method comprising administering to a patient.
[Invention 1069]
A method for further suppressing weight gain in an overweight or obese patient who requires a further method for suppressing weight gain, wherein an effective amount of any compound of the present invention 1001 to 1058 or the composition of the present invention 1059 or 1060 is used. The method comprising administering to said patient.
[Invention 1070]
A method for treating a metabolic disease in a patient who requires a method for treating the metabolic disease, wherein an effective amount of the compound of any one of the present inventions 1001 to 1058 or the composition of the present invention 1059 or 1060 is administered to the patient. The above-mentioned method including the above.
Claims (4)
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