RU2021101041A - PROTEIN-TYROSINPHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR APPLICATION - Google Patents

PROTEIN-TYROSINPHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR APPLICATION Download PDF

Info

Publication number
RU2021101041A
RU2021101041A RU2021101041A RU2021101041A RU2021101041A RU 2021101041 A RU2021101041 A RU 2021101041A RU 2021101041 A RU2021101041 A RU 2021101041A RU 2021101041 A RU2021101041 A RU 2021101041A RU 2021101041 A RU2021101041 A RU 2021101041A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
thiadiazolidin
fluoro
trione
alkyl
hydroxy
Prior art date
Application number
RU2021101041A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2799446C2 (en
Inventor
Эллиот ФАРНИ
Роохоллах Казем ШИРООДИ
Чжаомин Сюн
Цинвэй ЧЖАН
Мэттью О`КОННОР
Джефф ХАЛВОРСЕН
Хунюй ЧЖАО
Кристина БАУМГАРТНЕР
Дженнифер М. ФРОСТ
Фил КИМ
Джейсон Р. ЭББОТ
Эндрю БОГДАН
Кристос ИКОНОМУ
Сюэцин ВАН
Original Assignee
КАЛИКО ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЭлЭлСи
Эббви Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by КАЛИКО ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЭлЭлСи, Эббви Инк. filed Critical КАЛИКО ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЭлЭлСи
Publication of RU2021101041A publication Critical patent/RU2021101041A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2799446C2 publication Critical patent/RU2799446C2/en

Links

Claims (342)

1. Соединение, представленное формулой (I)1. Compound represented by formula (I)
Figure 00000001
(I)
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, таутомер, сложный эфир, N-оксид, стереоизомер или изотопно-обогащенный вариант, где: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, tautomer, ester, N -oxide, stereoisomer or isotopically enriched variant thereof, wherein: R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6алкила, C3-6циклоалкила, -O-C1-6алкила, -N(Ra)-C1-6алкила и -C1-6алкилeн-5-6 членного гетероциклила; R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, -OC 1-6 alkyl, -N(R a )-C 1-6 alkyl and -C 1-6 alkylene -5-6 membered heterocyclyl; где C1-6алкил, C3-6циклоалкил, -O-C1-6алкил, -N(Ra)-C1-6алкил и -C1-6алкилeн-5-6 членный гетероциклил необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg; и причем, если -C1-6алкилeн-5-6 членный гетероциклил содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен Rh; where C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, -OC 1-6 alkyl, -N(R a )-C 1-6 alkyl and -C 1-6 alkylene-5-6 membered heterocyclyl may optionally be substituted at one or more available carbon atoms with one, two, three or more substituents each independently selected from R g ; and moreover, if -C 1-6 alkylene-5-6 membered heterocyclyl contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with R h ; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, -CHF2, -CH2OH, -CH2CN, -CH2-O-C1-6алкила, -CH2-N(Ra)-C1-6алкила, C2-6алкила, C2-6алкенила, -O-C1-6алкила, -N(Ra)-C1-6алкила, -S(O)w-C1-6алкила, -C(O)-N(Ra)-C1-6алкила, -N(Ra)-C(O)-C1-6алкила, -O-C(O)-N(Ra)-C1-6алкила, -N(Ra)-C(O)-O-C1-6алкила, -C3-6циклоалкила, -O-C3-6циклоалкила, C1-6алкилeн-C3-6циклоалкила, -C1-6алкенилен-C3-6циклоалкила, -O-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкила, 5-6 членного гетероарила, 4-6 членного гетероциклила, -O-C1-6алкилeн-5-6 членного гетероарила, -O-4-6 членного гетероциклила, -N(Ra)-4-6 членного гетероциклила, -C1-6алкилeн-4-6 членного гетероциклила и -O-C1-6алкилeн-4-6 членного гетероциклила;R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, -CHF 2 , -CH 2 OH, -CH 2 CN, -CH 2 -OC 1-6 alkyl, -CH 2 -N(R a )-C 1-6 alkyl, C 2-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, -OC 1-6 alkyl, -N(R a )-C 1-6 alkyl, -S(O) w -C 1-6 alkyl, -C( O)-N(R a )-C 1-6 alkyl, -N(R a )-C(O)-C 1-6 alkyl, -OC(O)-N(R a )-C 1-6 alkyl , -N(R a )-C(O)-OC 1-6 alkyl, -C 3-6 cycloalkyl, -OC 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, -C 1-6 alkenylene-C 3-6 cycloalkyl, -OC 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-6 membered heterocyclyl, -OC 1-6 alkylene-5-6 membered heteroaryl, -O-4 -6 membered heterocyclyl, -N(R a )-4-6 membered heterocyclyl, -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl and -OC 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl; где -CH2-O-C1-6алкил, -CH2-N(Ra)-C1-6алкил, C2-6алкил, C2-6алкенил, -O-C1-6алкил, -N(Ra)-C1-6алкил, -S(O)w-C1-6алкил, -C(O)-N(Ra)-C1-6алкил, -N(Ra)-C(O)-C1-6алкил, -O-C(O)-N(Ra)-C1-6алкил, -N(Ra)-C(O)-O-C1-6алкил, -C3-6циклоалкил, -O-C3-6циклоалкил, -C1-6алкилeн-C3-6циклоалкил, -C1-6алкенилен-C3-6циклоалкил, -O-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкил, 5-6 членный гетероарил, -O-C1-6алкилeн-5-6 членный гетероарил, 4-6 членный гетероциклил, -O-4-6 членный гетероциклил, -N(Ra)-4-6 членный гетероциклил, -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил и -O-C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg; и причем, если 5-6 членный гетероарил, 4-6 членный гетероциклил, -N(Ra)-4-6 членный гетероциклил, -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил или -O-C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен Rh; where -CH 2 -OC 1-6 alkyl, -CH 2 -N(R a )-C 1-6 alkyl, C 2-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, -OC 1-6 alkyl, -N(R a )-C 1-6 alkyl, -S(O) w -C 1-6 alkyl, -C(O)-N(R a )-C 1-6 alkyl, -N(R a )-C(O )-C 1-6 alkyl, -OC(O)-N(R a )-C 1-6 alkyl, -N(R a )-C(O)-OC 1-6 alkyl, -C 3-6 cycloalkyl , -OC 3-6 cycloalkyl, -C 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, -C 1-6 alkenylene-C 3-6 cycloalkyl, -OC 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, 5-6 membered heteroaryl, -OC 1-6 alkylene-5-6 membered heteroaryl, 4-6 membered heterocyclyl, -O-4-6 membered heterocyclyl, -N(R a )-4-6 membered heterocyclyl, -C 1-6 alkylene -4-6 membered heterocyclyl and -OC 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl may optionally be substituted on one or more available carbon atoms with one, two, three or more substituents each independently selected from R g ; and moreover, if 5-6 membered heteroaryl, 4-6 membered heterocyclyl, -N(R a )-4-6 membered heterocyclyl, -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl or -OC 1-6 alkylene-4 -6 membered heterocyclyl contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with R h ; или R1 и R2 , взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6 членный арил или гетероарил; причем арил или гетероарил необязательно могут быть замещены одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидроксила, циано, C1-6алкила и C1-6алкокси; где C1-6алкил и C1-6алкокси необязательно может быть замещен одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из RP; or R 1 and R 2 taken together with the atoms to which they are attached form a 5-6 membered aryl or heteroaryl; wherein aryl or heteroaryl may optionally be substituted with one or more substituents each independently selected from the group consisting of halo, hydroxyl, cyano, C 1-6 alkyl and C 1-6 alkoxy; where C 1-6 alkyl and C 1-6 alkoxy may optionally be substituted with one, two, three or more substituents each independently selected from R P ; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, -C1-6алкила, -O-C1-6алкила, -N(Ra)-C1-6алкила, -S(O)w-C1-6алкила, -C(O)-N(Ra)-C1-6алкила, -N(Ra)-C(O)-C1-6алкила и -C1-6алкилeн-4-6 членного гетероциклила;R 3 is selected from the group consisting of hydrogen, -C 1-6 alkyl, -OC 1-6 alkyl, -N(R a )-C 1-6 alkyl, -S(O) w -C 1-6 alkyl, -C(O)-N(R a )-C 1-6 alkyl, -N(R a )-C(O)-C 1-6 alkyl and -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl; где -C1-6алкил, -O-C1-6алкил, -N(Ra)-C1-6алкил, -S(O)w-C1-6алкил, -C(O)-N(Ra)-C1-6алкил, -N(Ra)-C(O)-C1-6алкил и -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg; и причем, если -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен Rh;where -C 1-6 alkyl, -OC 1-6 alkyl, -N (R a ) -C 1-6 alkyl, -S (O) w -C 1-6 alkyl, -C (O) -N (R a )-C 1-6 alkyl, -N(R a )-C(O)-C 1-6 alkyl and -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl may optionally be substituted on one or more available carbon atoms one, two, three or more substituents each independently selected from R g ; and moreover, if -C 1-6 alkylene -4-6 membered heterocyclyl contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with R h ; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6алкила, C3-6циклоалкила и -C1-6алкилeн-4-6 членного гетероциклила; где C1-6алкил, C3-6циклоалкил и -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый независимо выбран из Rg; и причем, если -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен Rh;R 4 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl and -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl; where C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl and -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl may optionally be substituted on one or more available carbon atoms with one, two, three or more substituents, each independently selected from R g ; and moreover, if -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with R h ; где по меньшей мере один из R1, R2, R3 и R4 не представляет собой водород; where at least one of R 1 , R 2 , R 3 and R 4 is not hydrogen; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6алкила, C3-6циклоалкила и -C1-6алкилeн-4-6 членного гетероциклила; где C1-6алкил, C3-6циклоалкил и -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый независимо выбран из Rg; и причем, если -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен Rh; R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl and -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl; where C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl and -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl may optionally be substituted on one or more available carbon atoms with one, two, three or more substituents, each independently selected from R g ; and moreover, if -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with R h ; R6 представляет собой водород;R 6 is hydrogen; R7 представляет собой водород;R 7 is hydrogen; для каждого случая Rg независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, циано, нитро, оксо, -C(O)OH, RaRbN-, RaRbN-C(O)-, RaRbN-SOw-, RaRbN-C(O)-N(Ra)-, C1-6алкила, C2-6алкенила, C2-6алкинила, C3-6циклоалкила, фенила, C1-6алкилeн-C3-6циклоалкила, -O-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкила, -(CO)-(NRa)-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкила, C1-6алкокси, C3-6алкенилокси, C3-6алкинилокси, C3-6циклоалкокси, C1-6алкил-C(O)-, C1-6алкил-O-C(O)-, C1-6алкил-C(O)-O-, C1-6алкил-S(O)w-, C1-6алкил-N(Ra)-, C1-6алкил-N(Ra)-C(O)-, C1-6алкил-C(O)-N(Ra), C1-6алкил-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-, C1-6алкил-N(Ra)-SOw-, C3-6циклоалкил-N(Ra)-SOw-, C1-6алкил-SOw-N(Ra)-, C3-6циклоалкил-SOw-N(Ra)-, 4-6 членного гетероциклила-SOw-N(Ra)-, C1-6алкокси-C(O)-N(Ra)-, C1-6алкил-C(O)-N(Ra)-C1-6алкила-, C1-6алкил-N(Ra)-C(O)-C1-6алкила-, -P(O)(C1-3алкил)2 и C1-6алкокси-C1-6алкила-; где C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-6циклоалкил, фенил, C1-6алкилeн-C3-6циклоалкил, -O-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкил, -(CO)-(NRa)-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкил, C1-6алкокси, C3-6алкенилокси, C3-6алкинилокси, C3-6циклоалкокси, C1-6алкил-C(O)-, C1-6алкил-O-C(O)-, C1-6алкил-C(O)-O-, C1-6алкил-S(O)w-, C1-6алкил-N(Ra)-, C1-6алкил-N(Ra)-C(O)-, C1-6алкил-C(O)-N(Ra), C1-6алкил-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-, C1-6алкил-N(Ra)-SOw-, C3-6циклоалкил-N(Ra)-SOw-, C1-6алкил-SOw-N(Ra)-, C3-6циклоалкил-SOw-N(Ra)-, 4-6 членный гетероциклил-SOw-N(Ra)-, C1-6алкокси-C(O)-N(Ra)-, C1-6алкил-C(O)-N(Ra)-C1-6алкил-, C1-6алкил-N(Ra)-C(O)-C1-6алкил-, -P(O)(C1-3алкил)2 и C1-6алкокси-C1-6алкил- необязательно может быть замещен одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из RP;for each occurrence R g is independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, nitro, oxo, -C(O)OH, R a R b N-, R a R b NC(O)-, R a R b N-SO w -, R a R b NC(O)-N(R a )-, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, C 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, -OC 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, -(CO)-(NR a )-C 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, C 1- 6 alkoxy, C 3-6 alkenyloxy, C 3-6 alkynyloxy, C 3-6 cycloalkoxy, C 1-6 alkyl-C(O)-, C 1-6 alkyl-OC(O)-, C 1-6 alkyl -C(O)-O-, C 1-6 alkyl-S(O) w -, C 1-6 alkyl-N(R a )-, C 1-6 alkyl-N(R a )-C(O )-, C 1-6 alkyl-C(O)-N(R a ), C 1-6 alkyl-N(R a )-C(O)-N(R a )-, C 1-6 alkyl- N(R a )-SO w -, C 3-6 cycloalkyl-N(R a )-SO w -, C 1-6 alkyl-SO w -N(R a )-, C 3-6 cycloalkyl-SO w -N(R a )-, 4-6 membered heterocyclyl-SO w -N(R a )-, C 1-6 alkoxy-C(O)-N(R a )-, C 1-6 alkyl-C( O)-N(R a )-C 1-6 alkyl-, C 1-6 alkyl-N(R a )-C(O)-C 1-6 alkyl-, -P(O)(C 1-3 alkyl) 2 and C 1-6 alkoxy-C 1-6 alkyl-; where C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, phenyl, C 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, -OC 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, -(CO)-(NR a )-C 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkoxy, C 3-6 alkenyloxy, C 3-6 alkynyloxy, C 3-6 cycloalkoxy, C 1 -6 alkyl-C(O)-, C 1-6 alkyl-OC(O)-, C 1-6 alkyl-C(O)-O-, C 1-6 alkyl-S(O) w -, C 1-6 alkyl-N(R a )-, C 1-6 alkyl-N(R a )-C(O)-, C 1-6 alkyl-C(O)-N(R a ), C 1- 6 alkyl-N(R a )-C(O)-N(R a )-, C 1-6 alkyl-N(R a )-SO w -, C 3-6 cycloalkyl-N(R a )-SO w -, C 1-6 alkyl-SO w -N(R a )-, C 3-6 cycloalkyl-SO w -N(R a )-, 4-6 membered heterocyclyl-SO w -N(R a )- , C 1-6 alkoxy-C(O)-N(R a )-, C 1-6 alkyl-C(O)-N(R a )-C 1-6 alkyl-, C 1-6 alkyl-N (R a )-C(O)-C 1-6 alkyl-, -P(O)(C 1-3 alkyl) 2 and C 1-6 alkoxy-C 1-6 alkyl- may optionally be substituted with one, two , three or more substituents each independently selected from R P ; для каждого случая Rh независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, C3-6алкенила, C3-6алкинила, C3-6циклоалкила, -C1-6алкил-C3-6циклоалкила, C1-6алкил-S(O)2-, C3-6циклоалкил-S(O)2-, 4-6 членного гетероциклила-S(O)2-, 4-6 членного гетероциклила-C1-6алкил-S(O)2-, 5-6 членного гетероарила-S(O)2-, фенил-S(O)2-, фенил-C1-6алкил-S(O)2-, C1-6алкил-C(O)-, C1-6циклоалкил-C(O)-, C1-6алкокси-C(O)-, RaRbN-C(O)-, RaRbN-SO2- и -P(O)(C1-3алкила)2; где C1-6алкил, C3-6алкенил, C3-6алкинил, C3-6циклоалкил, -C1-6алкил-C3-6циклоалкил, C1-6алкил-S(O)2-, C3-6циклоалкил-S(O)2-, 4-6 членный гетероциклил-S(O)2-, 4-6 членный гетероциклил-C1-6алкил-S(O)2-, 5-6 членный гетероарил-S(O)2-, фенил-S(O)2-, фенил-C1-6алкил-S(O)2-, C1-6алкил-C(O)-, C1-6циклоалкил-C(O)-, C1-6алкокси-C(O)-, RaRbN-C(O)-, RaRbN-SO2- и -P(O)(C1-3алкил)2 необязательно может быть замещен одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из RP;for each occurrence, R h is independently selected from the group consisting of C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, -C 1-6 alkyl-C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkyl-S(O) 2 -, C 3-6 cycloalkyl-S(O) 2 -, 4-6 membered heterocyclyl-S(O) 2 -, 4-6 membered heterocyclyl-C 1-6 alkyl- S(O) 2 -, 5-6 membered heteroaryl-S(O) 2 -, phenyl-S(O) 2 -, phenyl-C 1-6 alkyl-S(O) 2 -, C 1-6 alkyl- C(O)-, C 1-6 cycloalkyl-C(O)-, C 1-6 alkoxy-C(O)-, R a R b NC(O)-, R a R b N-SO 2 - and -P(O)(C 1-3 alkyl) 2 ; where C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl, C 3-6 cycloalkyl, -C 1-6 alkyl-C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkyl-S(O) 2 - , C 3-6 cycloalkyl-S(O) 2 -, 4-6 membered heterocyclyl-S(O) 2 -, 4-6 membered heterocyclyl-C 1-6 alkyl-S(O) 2 -, 5-6 membered heteroaryl-S(O) 2 -, phenyl-S(O) 2 -, phenyl-C 1-6 alkyl-S(O) 2 -, C 1-6 alkyl-C(O)-, C 1-6 cycloalkyl -C(O)-, C 1-6 alkoxy-C(O)-, R a R b NC(O)-, R a R b N-SO 2 - and -P(O) (C 1-3 alkyl ) 2 may optionally be substituted with one, two, three or more substituents each independently selected from R P ; для каждого случая Rp независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидроксила, циано, C1-6алкила, C1-6алкокси, C3-6циклоалкила, 4-6 членного гетероциклила, RaRbN-, RaRbN-карбонила-, RaRbN-SO2- и RaRbN-карбонил-N(Ra)-;for each occurrence, R p is independently selected from the group consisting of halogen, hydroxyl, cyano, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, C 3-6 cycloalkyl, 4-6 membered heterocyclyl, R a R b N-, R a R b N-carbonyl-, R a R b N-SO 2 - and R a R b N-carbonyl-N(R a )-; для каждого случая Ra и Rb независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила и C3-6циклоалкила; где C1-6алкил необязательно может быть замещен одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, оксо, гидроксила и C1-6алкокси (необязательно замещенного одним, двумя или тремя атомами фтора); for each occurrence, R a and R b are independently selected from the group consisting of hydrogen, C 1-6 alkyl and C 3-6 cycloalkyl; where C 1-6 alkyl may optionally be substituted with one or more substituents, each independently selected from the group consisting of halogen, cyano, oxo, hydroxyl and C 1-6 alkoxy (optionally substituted with one, two or three fluorine atoms); или Ra и Rb вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероциклил, где гетероциклил необязательно может быть замещен одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, оксо и гидроксила; иor R a and R b together with the nitrogen to which they are attached form a 4-6 membered heterocyclyl, wherein the heterocyclyl may optionally be substituted with one or more substituents each independently selected from the group consisting of halo, cyano, oxo and hydroxyl; and w равно 0, 1 или 2.w is 0, 1, or 2. 2. Соединение по п. 1, где один, два, три или более атомов водорода соединения необязательно могут представлять собой атомы дейтерия; и причем все другие атомы соединения присутствуют в их естественном изотопном составе.2. The compound according to claim 1, where one, two, three or more hydrogen atoms of the compound may optionally be deuterium atoms; and wherein all other atoms of the compound are present in their natural isotopic composition. 3. Соединение по п. 1 или 2, где один, два, три или более атомов водорода могут необязательно представлять собой атомы дейтерия в одной, двух, трех или более группах, каждая из которых независимо выбрана из R1, R2, R4, R5, R6, R7 и Rg. 3. The compound according to claim 1 or 2, where one, two, three or more hydrogen atoms may optionally represent deuterium atoms in one, two, three or more groups, each of which is independently selected from R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R g . 4. Соединение по любому одному из пп. 1-3, где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия, хлора и фтора.4. Connection according to any one of paragraphs. 1-3, where R 1 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, chlorine and fluorine. 5. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой 4-6-членный гетероциклил; причем R2 необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg, при этом, если 4-6-членный гетероциклил содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из Rh.5. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 is a 4-6 membered heterocyclyl; moreover, R 2 may optionally be substituted on one or more available carbon atoms with one, two or three substituents, each of which is independently selected from R g , while if a 4-6-membered heterocyclyl contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from R h . 6. Соединение по любому одному из пп. 1-5, где R2 представляет собой 4-6 членный гетероциклил; причем R2 необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя или тремя заместителями, каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-6алкила; и при этом, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила (необязательно замещенного одним, двумя или тремя атомами фтора), -C1-6алкил-C3-6циклоалкила, C1-6циклоалкил-C(O)-, C1-6алкил-S(O)2- (необязательно замещенного циано, метокси или одним, двумя или тремя атомами фтора), C3-6циклоалкил-S(O)2-, 4-6 членного гетероциклил-S(O)2-, 4-6 членного гетероциклил-C1-6алкил-S(O)2-, 5-6 членного гетероарил-S(O)2-, фенил-S(O)2-, фенил-C1-6алкил-S(O)2-(необязательно замещенного RaRbN-), и -P(O)(C1-3алкила)2. 6. Connection according to any one of paragraphs. 1-5, where R 2 is a 4-6 membered heterocyclyl; where R 2 may optionally be substituted on one or more available carbon atoms with one, two or three substituents, each independently selected from the group consisting of hydrogen and C 1-6 alkyl; and wherein, if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, that ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from the group consisting of hydrogen, C 1-6 alkyl (optionally substituted with one, two or three fluorine atoms), -C 1-6 alkyl-C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 cycloalkyl-C(O)-, C 1-6 alkyl-S(O) 2 - (optionally substituted with cyano, methoxy or one, two or three fluorine atoms) , C 3-6 cycloalkyl-S(O) 2 -, 4-6 membered heterocyclyl-S(O) 2 -, 4-6 membered heterocyclyl-C 1-6 alkyl-S(O) 2 -, 5-6 membered heteroaryl-S(O) 2 -, phenyl-S(O) 2 -, phenyl-C 1-6 alkyl-S(O) 2 -(optionally substituted R a R b N-), and -P(O)( C 1-3 alkyl) 2 . 7. Соединение по любому одному из пп. 1-6, где R2 выбран из группы, состоящей из7. Connection according to any one of paragraphs. 1-6, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000002
Figure 00000003
.
Figure 00000002
Figure 00000003
.
8. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой 5-6-членный гетероарил; причем R2 необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg, и при этом, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из Rh.8. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 is a 5-6 membered heteroaryl; wherein R 2 may optionally be substituted on one or more of the available carbon atoms with one, two or three substituents each independently selected from R g , wherein if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, that ring nitrogen may optionally be substituted with a substituent selected from R h . 9. Соединение по п. 8, где R2 представляет собой 5-6-членный гетероарил; причем R2 необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-6алкила, C1-6алкокси и -P(O)(C1-3алкила)2; и при этом, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из водорода, -C1-6алкил-C3-6циклоалкила и C3-6циклоалкил-S(O)2-. 9. Connection under item 8, where R 2 represents a 5-6-membered heteroaryl; wherein R 2 may optionally be substituted on one or more available carbon atoms with one, two or three substituents each independently selected from the group consisting of hydrogen, cyano, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy and -P( O)(C 1-3 alkyl) 2 ; and wherein, if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, that ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from the group consisting of hydrogen, -C 1-6 alkyl-C 3-6 cycloalkyl and C 3-6 cycloalkyl- S(O) 2 -. 10. Соединение по п. 8 или 9, где R2 выбран из группы, состоящей из 10. The compound according to claim 8 or 9, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000004
Figure 00000004
11. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой -O-C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил, причем R2 необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg, и при этом, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из Rh.11. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 is -OC 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl, wherein R 2 may optionally be substituted on one or more available carbon atoms with one, two, or three substituents each independently selected from R g , and yet, if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from R h . 12. Соединение по п. 11, где R2 представляет собой -O-C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил, причем R2 необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-6алкила, и при этом, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила и C1-6алкил-S(O)2-. 12. The compound according to claim 11, where R 2 is -OC 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl, and R 2 may optionally be substituted on one or more available carbon atoms with one, two or three substituents, each of which independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen and C 1-6 alkyl, and wherein, if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from the group consisting of hydrogen, C 1 -6 alkyl and C 1-6 alkyl-S(O) 2 -. 13. Соединение по п. 11 или 12, где R2 выбран из группы, состоящей из13. The compound according to claim 11 or 12, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000005
Figure 00000005
14. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой -O-C1-6алкилeн-5-6 членный гетероарил.14. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 represents -OC 1-6 alkylene-5-6 membered heteroaryl. 15. Соединение по п. 14, где R2 выбран из группы, состоящей из15. The compound according to claim 14, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
и
Figure 00000009
.
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
and
Figure 00000009
.
16. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 выбран из группы, состоящей из -C2-6алкила, C2-6алкенила и C3-6циклоалкила; где R2 необязательно может быть замещен одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg. 16. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 is selected from the group consisting of -C 2-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 3-6 cycloalkyl; where R 2 may optionally be substituted with one, two, three or more substituents, each independently selected from R g . 17. Соединение по п. 16, где R2 выбран из группы, состоящей из -C2-6алкила, C2-6алкенила, C3-6циклоалкила, -C1-6алкилeн-C3-6циклоалкила и -C1-6алкенилен-C3-6циклоалкила; где R2необязательно может быть замещен одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый независимо выбран из группы, состоящей из циано, хлора, фтора, гидроксила, C1-6алкокси, фенила и RaRbN-. 17. The compound according to claim 16, where R 2 is selected from the group consisting of -C 2-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 3-6 cycloalkyl, -C 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl and - C 1-6 alkenylene-C 3-6 cycloalkyl; where R 2 may optionally be substituted with one, two, three or more substituents, each independently selected from the group consisting of cyano, chlorine, fluorine, hydroxyl, C 1-6 alkoxy, phenyl and R a R b N-. 18. Соединение по п. 16 или 17, где R2 выбран из группы, состоящей из18. The compound according to claim 16 or 17, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000010
Figure 00000011
19. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой -O-C1-6алкил; причем R2 необязательно может быть замещен одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg.19. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 represents -OC 1-6 alkyl; wherein R 2 may optionally be substituted with one, two, three or more substituents each independently selected from R g . 20. Соединение по п. 19, где R2 представляет собой -O-C1-6алкил; причем R2 необязательно может быть замещен одним, двумя, тремя или более заместителями, каждый независимо выбран из группы, состоящей из циано, дейтерия, хлора, фтора, гидроксила, оксо, C1-6алкокси, C3-6циклоалкокси, -O-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкила, -(CO)-(NRa)-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкила, C1-6алкил-O-C(O)-, RaRbN- (где Rb с -OCH3 или -OCF3), C1-6алкил-N(Ra)-, RaRbN-C(O)-, -P(O)(C1-3алкил)2, C1-6алкил-N(Ra)-C(O)-, C1-6алкил-N(Ra)-C(O)-N(Ra)-, C1-6алкил-SO2-N(Ra)-, C3-6циклоалкил-SO2-N(Ra)- и 4-6 членный гетероциклил-SO2-N(Ra)-.20. The compound according to claim 19, where R 2 represents -OC 1-6 alkyl; where R 2 may optionally be substituted with one, two, three or more substituents, each independently selected from the group consisting of cyano, deuterium, chlorine, fluorine, hydroxyl, oxo, C 1-6 alkoxy, C 3-6 cycloalkoxy, -OC 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, -(CO)-(NR a )-C 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, C 1-6 alkyl-OC(O)-, R a R b N - (where R b with -OCH 3 or -OCF 3 ), C 1-6 alkyl-N(R a )-, R a R b NC(O)-, -P(O)(C 1-3 alkyl) 2 , C 1-6 alkyl-N(R a )-C(O)-, C 1-6 alkyl-N(R a )-C(O)-N(R a )-, C 1-6 alkyl- SO 2 -N(R a )-, C 3-6 cycloalkyl-SO 2 -N(R a )- and 4-6 membered heterocyclyl-SO 2 -N(R a )-. 21. Соединение по п. 19 или 20, где R2 выбран из группы, состоящей из21. The compound according to claim 19 or 20, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000012
,
Figure 00000013
.
Figure 00000012
,
Figure 00000013
.
22. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой -O-C3-6циклоалкил или -O-4-6 членный гетероциклил; причем, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из Rh.22. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 represents -OC 3-6 cycloalkyl or -O-4-6 membered heterocyclyl; moreover, if R 2 contains a substitutable ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from R h . 23. Соединение по п. 22, где R2 представляет собой -O-C3-6циклоалкил или -O-4-6 членный гетероциклил; причем, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкил-SO2-N(Ra)- и C3-6циклоалкил-SO2-N(Ra)-. 23. The compound according to claim 22, where R 2 represents -OC 3-6 cycloalkyl or -O-4-6 membered heterocyclyl; moreover, if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted by a substituent selected from the group consisting of C 1-6 alkyl-SO 2 -N(R a )- and C 3-6 cycloalkyl-SO 2 -N(R a ) -. 24. Соединение по п. 22 или 23, где R2 выбран из группы, состоящей из
Figure 00000014
24. The compound according to claim 22 or 23, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000014
25. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой -N(Ra)-C1-6алкил, причем R2 необязательно может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg. 25. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 represents -N(R a )-C 1-6 alkyl, and R 2 may optionally be substituted with one, two or three substituents, each independently selected from R g . 26. Соединение по п. 25, где R2 представляет собой -N(Ra)-C1-6алкил, где R2 необязательно может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из фтора, -C(O)OH, циано, оксо, RaRbN-, C1-6алкокси, фенила, -C3-6циклоалкила, C3-6циклоалкил-SO2-N(Ra)- и -(CO)-(NRa)-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкила. 26. The compound according to claim 25, where R 2 represents -N(R a )-C 1-6 alkyl, where R 2 may optionally be substituted with one, two or three substituents, each of which is independently selected from the group consisting of fluorine, -C(O)OH, cyano, oxo, R a R b N-, C 1-6 alkoxy, phenyl, -C 3-6 cycloalkyl, C 3-6 cycloalkyl-SO 2 -N(R a )- and -(CO)-(NR a )-C 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl. 27. Соединение по п. 25 или 26, где R2 выбран из группы, состоящей из27. The compound according to claim 25 or 26, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000015
Figure 00000015
28. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой -O-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкил, причем R2 необязательно может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rg. 28. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 is -OC 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, wherein R 2 may optionally be substituted with one, two or three substituents each independently selected from R g . 29. Соединение по п. 28, где R2 представляет собой -O-C1-6алкилeн-C3-6циклоалкил, причем R2 необязательно может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый независимо выбран из группы, состоящей из фтора, гидроксила, RaRbN-, циано, и C1-3алкила; где C1-3алкил может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из циано и C1-3алкокси. 29. The compound according to claim 28, where R 2 is -OC 1-6 alkylene-C 3-6 cycloalkyl, and R 2 may optionally be substituted with one, two or three substituents, each independently selected from the group consisting of fluorine, hydroxyl, R a R b N-, cyano, and C 1-3 alkyl; where C 1-3 alkyl may be optionally substituted with a substituent selected from the group consisting of cyano and C 1-3 alkoxy. 30. Соединение по п. 28 или 29, где R2 выбран из группы,
Figure 00000016
30. The compound according to claim 28 or 29, where R 2 is selected from the group,
Figure 00000016
31. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой -O-C(O)-N(Ra)-C1-6алкил.31. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 represents -OC(O)-N(R a )-C 1-6 alkyl. 32. Соединение по п. 31, где R2 представлен
Figure 00000017
.
32. The compound according to claim 31, where R 2 is
Figure 00000017
.
33. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой -N(Ra)-4-6 членный гетероциклил, причем, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из Rh.33. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 represents -N(R a )-4-6 membered heterocyclyl, and, if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from R h . 34. Соединение по п. 33, где R2 представляет собой -N(Ra)-4-6 членный гетероциклил, причем, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкил-SO2-N(Ra)- и C3-6циклоалкил-SO2-N(Ra)-. 34. The compound according to claim 33, where R 2 is -N(R a )-4-6 membered heterocyclyl, and, if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from the group , consisting of C 1-6 alkyl-SO 2 -N(R a )- and C 3-6 cycloalkyl-SO 2 -N(R a )-. 35. Соединение по п. 33 или 34, где R2 выбран из группы,
Figure 00000018
36. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 представляет собой -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил, причем, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из Rh.
35. The compound according to claim 33 or 34, where R 2 is selected from the group,
Figure 00000018
36. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 represents -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl, and, if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from R h .
37. Соединение по п. 36, R2 представляет собой -C1-6алкилeн-4-6 членный гетероциклил, причем, если R2 содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-6алкила, C1-6алкил-SO2-N(Ra)- и C3-6циклоалкил-SO2-N(Ra)-, при этом C1-6алкил необязательно может быть замещен одним, двумя или тремя атомами фтора. 37. The compound according to claim 36, R 2 is -C 1-6 alkylene-4-6 membered heterocyclyl, and if R 2 contains a substituted ring nitrogen atom, this ring nitrogen atom may optionally be substituted with a substituent selected from the group, consisting of C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyl-SO 2 -N(R a )- and C 3-6 cycloalkyl-SO 2 -N(R a )-, while C 1-6 alkyl may optionally be substituted by one, two or three fluorine atoms. 38. Соединение по п. 36 или 37, где R2 выбран из группы, состоящей из38. The compound according to claim 36 or 37, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
и
Figure 00000026
.
Figure 00000019
,
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
and
Figure 00000026
.
39. Соединение по любому одному из пп. 1-4, где R2 выбран из группы, состоящей из39. Connection according to any one of paragraphs. 1-4, where R 2 is selected from the group consisting of
Figure 00000027
.
Figure 00000027
.
40. Соединение по п. 1, где R1 и R2 , взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5 членный гетероарил.40. A compound according to claim 1 wherein R 1 and R 2 taken together with the atoms to which they are attached form a 5-membered heteroaryl. 41. Соединение по п. 40, где R1 и R2 , взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фуранил.41. The compound according to claim 40, where R 1 and R 2 taken together with the atoms to which they are attached form furanyl. 42. Соединение по п. 40 или 41, отличающееся тем, что соединение представлено:42. The compound according to claim 40 or 41, characterized in that the compound is represented by:
Figure 00000028
.
Figure 00000028
.
43. Соединение по любому одному из пп. 1-42, где R3 представляет собой водород.43. Connection according to any one of paragraphs. 1-42, where R 3 represents hydrogen. 44. Соединение по любому одному из пп. 1-43, где R4 представляет собой водород.44. Connection according to any one of paragraphs. 1-43, where R 4 represents hydrogen. 45. Соединение по любому одному из пп. 1-44, где R5 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия, брома, хлора и фтора.45. Connection according to any one of paragraphs. 1-44, where R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium, bromine, chlorine and fluorine. 46. Соединение по любому одному из пп. 1-45, где R6 выбран из группы, состоящей из водорода и дейтерия.46. Connection according to any one of paragraphs. 1-45, where R 6 is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium. 47. Соединение по любому одному из пп. 1-46, где R7 выбран из группы, состоящей из водорода и дейтерия. 47. Connection according to any one of paragraphs. 1-46, where R 7 is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium. 48. Соединение по любому одному из пп. 1-47, отличающееся тем, что все атомы соединения присутствуют в их естественном изотопном составе.48. Connection according to any one of paragraphs. 1-47, characterized in that all atoms of the compound are present in their natural isotopic composition. 49. Соединение, представленное формулой (II)49. Compound represented by formula (II)
Figure 00000029
(II)
Figure 00000029
(II)
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, таутомер, сложный эфир, N-оксид или стереоизомер, где:or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, tautomer, ester, N -oxide or stereoisomer thereof, wherein: X выбран из группы, состоящей из -O- и -N(Ra)-;X is selected from the group consisting of -O- and -N(R a )-; L представляет собой C1-6алкилeн с прямой или разветвленной цепью;L is straight or branched C 1-6 alkylene; R2-II выбран из группы, состоящей из водорода, циано, -NRaRb, C1-2алкокси, C3-6циклоалкил-SO2-N(Ra)-, C1-6алкил-SO2-N(Ra)-, фенила, 5-6 членного гетероарила, 4-6 членного гетероциклила и C3-6циклоалкила; причем фенил, 5-6 членный гетероарил, 4-6 членный гетероциклил и C3-6циклоалкил необязательно может быть замещен у одного или более доступных атомов углерода одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидроксила, -NRaRb, C1-2алкила (необязательно замещенного одним, двумя или тремя галогенами) и C1-2алкокси (необязательно замещенного одним, двумя или тремя галогенами); и при этом, если 5-6 членный гетероарил или 4-6 членный гетероциклил содержит замещаемый кольцевой атом азота, этот кольцевой атом азота может необязательно быть замещен C1-3алкилом; R 2-II is selected from the group consisting of hydrogen, cyano, -NR a R b , C 1-2 alkoxy, C 3-6 cycloalkyl-SO 2 -N(R a )-, C 1-6 alkyl-SO 2 -N(R a )-, phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-6 membered heterocyclyl and C 3-6 cycloalkyl; wherein phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 4-6 membered heterocyclyl and C 3-6 cycloalkyl may optionally be substituted on one or more available carbon atoms with one, two or three substituents each independently selected from the group consisting of halogen, hydroxyl, -NR a R b , C 1-2 alkyl (optionally substituted with one, two or three halogens) and C 1-2 alkoxy (optionally substituted with one, two or three halogens); and wherein, if the 5-6 membered heteroaryl or 4-6 membered heterocyclyl contains a substituted ring nitrogen atom, that ring nitrogen atom may optionally be substituted with C 1-3 alkyl; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия и галогена;R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium and halogen; R6 выбран из группы, состоящей из водорода и дейтерия;R 6 is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium; R7 выбран из группы, состоящей из водорода и дейтерия; иR 7 is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium; and для каждого случая каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-3алкила.for each occurrence, each R a and R b is independently selected from the group consisting of hydrogen and C 1-3 alkyl. 50. Соединение по п. 49, где X выбран из группы, состоящей из -O-, -N(H)- и -N(CH3)-.50. The compound of claim 49 wherein X is selected from the group consisting of -O-, -N(H)- and -N(CH 3 )-. 51. Соединение по п. 49 или 50, где L выбран из группы, состоящей из 51. The compound according to claim 49 or 50, where L is selected from the group consisting of
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
и
Figure 00000035
;
Figure 00000030
,
Figure 00000031
,
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
and
Figure 00000035
;
где * и # представляют собой ковалентные точки присоединения к R2-II и X, соответственно.where * and # represent the covalent points of attachment to R 2-II and X, respectively. 52. Соединение по любому одному из пп. 49-51, где R2-II выбран из группы, состоящей из водорода, циано, -NH2, -N(CH3)2, -
Figure 00000036
52. Connection according to any one of paragraphs. 49-51, where R 2-II is selected from the group consisting of hydrogen, cyano, -NH 2 , -N(CH 3 ) 2 , -
Figure 00000036
53. Соединение по любому одному из пп. 49-52, где R5 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия и фтора.53. Connection according to any one of paragraphs. 49-52, where R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium and fluorine. 54. Соединение, представленное формулой (III)54. Compound represented by formula (III)
Figure 00000037
(III);
Figure 00000037
(III);
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, таутомер, сложный эфир, N-оксид или стереоизомер, где:or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, tautomer, ester, N -oxide or stereoisomer thereof, wherein: XIII выбран из группы, состоящей из связи, -CH2-, -NRa-, -O-, -O-CH2- и -OCH2-CH2-X III is selected from the group consisting of a bond, -CH 2 -, -NR a -, -O-, -O-CH 2 - and -OCH 2 -CH 2 - m равно 1, 2 или 3;m is 1, 2 or 3; n равно 1, 2 или 3; n is 1, 2 or 3; R1-III выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, циано, -NRaRb, C1-2алкила (необязательно замещенного одним, двумя или тремя галогенами) и C1-2алкокси (необязательно замещенного одним, двумя или тремя галогенами); R 1-III is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, -NR a R b , C 1-2 alkyl (optionally substituted with one, two or three halogens) and C 1-2 alkoxy (optionally substituted with one, two or three halogens); R2-III выбран из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, -C(O)-C1-4алкила, -C(O)-O-C1-4алкила, -C(O)-N(Ra)-C1-4алкила, -S(O)2-C1-4алкила и -S(O)2-C3-6циклоалкила; где C1-4алкил, -C(O)-C1-4алкил, -C(O)-O-C1-4алкил, -C(O)-N(Ra)-C1-4алкил, -S(O)2-C1-4алкил и -S(O)2-C3-6циклоалкил необязательно может быть замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидроксила, циано, -NRaRb, C1-2алкила (необязательно замещенного одним, двумя или тремя галогенами) и C1-2алкокси (необязательно замещенного одним, двумя или тремя галогенами);R 2-III is selected from the group consisting of hydrogen, C 1-4 alkyl, -C(O)-C 1-4 alkyl, -C(O)-OC 1-4 alkyl, -C(O)-N( R a )-C 1-4 alkyl, -S(O) 2 -C 1-4 alkyl and -S(O) 2 -C 3-6 cycloalkyl; where C 1-4 alkyl, -C(O)-C 1-4 alkyl, -C(O)-OC 1-4 alkyl, -C(O)-N(R a )-C 1-4 alkyl, - S(O) 2 -C 1-4 alkyl and -S(O) 2 -C 3-6 cycloalkyl may optionally be substituted with one, two or three substituents, each independently selected from the group consisting of halogen, hydroxyl, cyano, - NR a R b , C 1-2 alkyl (optionally substituted with one, two or three halogens) and C 1-2 alkoxy (optionally substituted with one, two or three halogens); R5 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия и галогена;R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium and halogen; R6 выбран из группы, состоящей из водорода и дейтерия;R 6 is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium; R7 выбран из группы, состоящей из водорода и дейтерия; иR 7 is selected from the group consisting of hydrogen and deuterium; and для каждого случая каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-3алкила.for each occurrence, each R a and R b is independently selected from the group consisting of hydrogen and C 1-3 alkyl. 55. Соединение по п. 54, где XIII выбран из группы, состоящей из связи, -CH2, -O-, -NH- и -O-CH2-.55. The compound according to claim 54, where X III is selected from the group consisting of a bond, -CH 2 , -O-, -NH- and -O-CH 2 -. 56. Соединение по п. 54 или 55, где R2-III выбран из группы, состоящей из водорода, изопропила, -CH2CF3, -S(O)2-CH3 и -S(O)2-циклопропила.56. The compound according to claim 54 or 55, where R 2-III is selected from the group consisting of hydrogen, isopropyl, -CH 2 CF 3 , -S(O) 2 -CH 3 and -S(O) 2 -cyclopropyl. 57. Соединение по любому одному из пп. 54-56, где R5 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтерия и фтора.57. Connection according to any one of paragraphs. 54-56, where R 5 is selected from the group consisting of hydrogen, deuterium and fluorine. 58. Соединение, выбранное из группы, состоящей из: 58. A compound selected from the group consisting of: 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[2-(морфолин-4-ил)этокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[2-(morpholin-4-yl)ethoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропансульфонил)пирролидин-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{7-[1-(cyclopropanesulfonyl)pyrrolidin-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(пирролидин-3-ил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-трион; 8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил пропан-2-илкарбамата; 5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(pyrrolidin-3-yl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalene-2-yl propan-2-ylcarbamate; 5-(9-фтор-7-гидроксинафто[2,1-b]фуран-8-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-(9-fluoro-7-hydroxynaphtho[2,1- b ]furan-8-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[2-(азетидин-1-ил)этокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{7-[2-(azetidin-1-yl)ethoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-метокси(4-2H)нафталин-2-ил](4,4-2H2)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-methoxy( 4-2 H)naphthalen- 2-yl](4,4-2 H 2 ) -1λ 6,2,5 -thiadiazolidin-1,1,3 -trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(метиламино)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[2-(пиперидин-4-ил)этокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(methylamino)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[2-(piperidin-4-yl)ethoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1-фтор-7-{[3-фтор-1-(пропан-2-ил)пирролидин-3-ил]метокси}-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-(1-fluoro-7-{[3-fluoro-1-(propan-2-yl)pyrrolidin-3-yl]methoxy}-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidine -1,1,3-trione; 5-{1-фтор-7-[(3-фторпирролидин-3-ил)метокси]-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{1-fluoro-7-[(3-fluoropyrrolidin-3-yl)methoxy]-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}пентаннитрила; 5-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}pentanenitrile; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[2-(piperidin-1-yl)ethoxy]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропансульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{7-[1-(cyclopropanesulfonyl)-2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin- 1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(пиперидин-4-ил)метокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(piperidin-4-yl)methoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}-3,3-диметилпентаннитрила; 5-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}-3,3-dimethylpentanenitrile ; 5-{7-[(3,3-диметилбутил)амино]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{7-[(3,3-dimethylbutyl)amino]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1,4-дифтор-3-гидрокси-7-метоксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-(1,4-difluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(2H3)метилокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[( 2 H 3 )methyloxy]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(2-метоксиэтокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 4-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}-2,2-диметилбутаннитрила; 4-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}-2,2-dimethylbutanenitrile ; 5-{7-[2-(3-аминобицикло[1.1.1]пентан-1-ил)этокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-{7-[2-(3-aminobicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)ethoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1, 1,3-trione; 5-(7-{[2-(диметиламино)этил]амино}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-(7-{[2-(dimethylamino)ethyl]amino}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-метоксинафталин-2-ил)(4,4-2H2)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalene- 2-yl)(4,4-2 H 2 ) -1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-метоксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; N-(2-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]амино}этил)циклопропансульфонамида; N- (2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]amino}ethyl)cyclopropanesulfonamide ; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{[1-(метансульфонил)пирролидин-3-ил]амино}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; 5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{[1-(methanesulfonyl)pyrrolidin-3-yl]amino}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; N-(2-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}этил)циклопропансульфонамида 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{[1-(метансульфонил)азетидин-3-ил]амино}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона; N- (2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}ethyl)cyclopropanesulfonamide 5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{[1-(methanesulfonyl)azetidin-3-yl]amino}naphthalene-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 4-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}бутаннитрила; 4-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}butanenitrile; [1-({[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}метил)циклопропил]ацетонитрила; [1-({[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}methyl)cyclopropyl] acetonitrile; 5-{7-[2-(диметиламино)этокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[2-(dimethylamino)ethoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропилметил)-1H-пиразол-4-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropylmethyl)-1 H -pyrazol-4-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(1H-пиразол-4-ил)метокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[( 1H -pyrazol-4-yl)methoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(2-метилпропокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(2-methylpropoxy)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(2-гидроксипропокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(2-hydroxypropoxy)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; N-(циклопропилметил)-8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-карбоксамида; N- (cyclopropylmethyl)-8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalene-2-carboxamide; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(2-{[2-(трифторметокси)этил]амино}этокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(2-{[2-(trifluoromethoxy)ethyl]amino}ethoxy)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3 -trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{2-[(2-метоксиэтил)амино]этокси}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{2-[(2-methoxyethyl)amino]ethoxy}naphthalene-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[3-(метиламино)пропил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[3-(methylamino)propyl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[3-(этиламино)пропил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[3-(ethylamino)propyl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[5-(диметилфосфорил)тиофен-2-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[5-(dimethylphosphoryl)thiophen-2-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[2-(циклопропиламино)этокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[2-(cyclopropylamino)ethoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[2-(метиламино)этокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[2-(methylamino)ethoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[2-(этиламино)этокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[2-(ethylamino)ethoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{2-[(пропан-2-ил)амино]этокси}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{2-[(propan-2-yl)amino]ethoxy}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-{7-[3-(диэтилфосфорил)пропокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[3-(diethylphosphoryl)propoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(3S)-3-гидроксибутокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(3 S )-3-hydroxybutoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1,4-дифтор-3-гидрокси-7-[(3-метилбутил)амино]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1,4-difluoro-3-hydroxy-7-[(3-methylbutyl)amino]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(3R)-3-гидроксибутокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(3 R )-3-hydroxybutoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(2-циклопропил-2-гидроксиэтокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2-cyclopropyl-2-hydroxyethoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(4R)-4-гидроксипентил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(4 R )-4-hydroxypentyl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(4R)-4-гидроксипентил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(4 R )-4-hydroxypentyl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(4S)-4-гидроксипентил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(4 S )-4-hydroxypentyl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(4-гидрокси-4-метилпентил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(4-hydroxy-4-methylpentyl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(3-оксопентил)окси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(3-oxopentyl)oxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(3-гидроксибутокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(3-hydroxybutoxy)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; N-[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]-3-метилбутанамида; N- [8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalene-2-yl]-3-methylbutanamide; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(4,4,4-трифторбутокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(4,4,4-trifluorobutoxy)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 1-(2-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}этил)циклопропан-1-карбонитрила;1-(2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}ethyl)cyclopropane -1-carbonitrile; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{2-[1-(метоксиметил)циклопропил]этокси}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{2-[1-(methoxymethyl)cyclopropyl]ethoxy}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-{[(циклопропилметил)амино]метил}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{[(cyclopropylmethyl)amino]methyl}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[(2,2-дифторпропил)амино]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[(2,2-difluoropropyl)amino]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[3,3-диметил-4-(метиламино)бутокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[3,3-dimethyl-4-(methylamino)butoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(2-фенилэтил)амино]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(2-phenylethyl)amino]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(3-амино-3-метилбутокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(3-amino-3-methylbutoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(4,4,4-трифторбутил)амино]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(4,4,4-trifluorobutyl)amino]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(дифторметил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(difluoromethyl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(диметилфосфорил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(dimethylphosphoryl)-2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin- 1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(3,3,3-трифторпропил)амино]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(3,3,3-trifluoropropyl)amino]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(3-метокси-3-метилбутокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(3-methoxy-3-methylbutoxy)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(2-циклопропилпропокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2-cyclopropylpropoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-({2-[(пропан-2-ил)окси]этил}амино)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-({2-[(propan-2-yl)oxy]ethyl}amino)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1 ,3-trion; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{[1-(метансульфонил)пирролидин-3-ил]метокси}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{[1-(methanesulfonyl)pyrrolidin-3-yl]methoxy}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 4-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]амино}бутаннитрила;4-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]amino}butanenitrile; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(2-гидроксиэтил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(2-hydroxyethyl)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(4-амино-3,3-диметилбутокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(4-amino-3,3-dimethylbutoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-{[2-(азетидин-1-ил)этил]амино}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{[2-(azetidin-1-yl)ethyl]amino}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione ; 5-(7-{[1-(циклопропансульфонил)азетидин-3-ил]окси}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{[1-(cyclopropanesulfonyl)azetidin-3-yl]oxy}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione ; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(2-метоксиэтил)амино]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(2-methoxyethyl)amino]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(3,3,3-трифторпропокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(3,3,3-trifluoropropoxy)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 1-({[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]амино}метил)циклопропан-1-карбонитрила;1-({[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]amino}methyl)cyclopropan-1 -carbonitrile; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(3-гидрокси-3-метилбутокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(3-hydroxy-3-methylbutoxy)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[3-(1H-пиразол-1-ил)пропокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[3-(1 H -pyrazol-1-yl)propoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-(7-{1-[(4-аминофенил)метансульфонил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{1-[(4-Aminophenyl)methanesulfonyl]-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl)-1λ 6 .2 ,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(гидроксиметил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(hydroxymethyl)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропансульфонил)пиперидин-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropanesulfonyl)piperidin-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропанкарбонил)пирролидин-2-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropanecarbonyl)pyrrolidin-2-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[2-(1H-пиразол-1-ил)этокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[2-(1 H -pyrazol-1-yl)ethoxy]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-{7-[1-(циклопропансульфонил)пирролидин-2-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropanesulfonyl)pyrrolidin-2-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропансульфонил)пирролидин-2-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropanesulfonyl)pyrrolidin-2-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(пиперидин-3-ил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(piperidin-3-yl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[2-(2,2-дифторциклопропил)этокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[2-(2,2-difluorocyclopropyl)ethoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[2-(1-метилциклопропил)этокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[2-(1-methylcyclopropyl)ethoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-{1-[(3-аминофенил)метансульфонил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{1-[(3-Aminophenyl)methanesulfonyl]-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl)-1λ 6 .2 ,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-{1-[(2-аминофенил)метансульфонил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{1-[(2-Aminophenyl)methanesulfonyl]-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl)-1λ 6 .2 ,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(2,2-дифторэтил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2,2-difluoroethyl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(2,2,2-трифторэтокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(2,2,2-trifluoroethoxy)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-7-(2-фторэтокси)-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-7-(2-fluoroethoxy)-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 1-({[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}метил)циклопропан-1-карбонитрила;1-({[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}methyl)cyclopropan-1 -carbonitrile; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(3-метилбутил)амино]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(3-methylbutyl)amino]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(2-метилпропил)амино]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(2-methylpropyl)amino]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[(циклопропилметил)амино]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[(cyclopropylmethyl)amino]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; {[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}ацетонитрила;{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}acetonitrile; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(3-метилбутокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(3-methylbutoxy)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1,8-дифтор-3-гидрокси-7-метоксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1,8-difluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропансульфонил)азетидин-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropanesulfonyl)azetidin-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропанкарбонил)азетидин-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropanecarbonyl)azetidin-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; (2E)-3-[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]проп-2-еннитрила;(2 E )-3-[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]prop-2- ennitrile; 5-[7-(2-циклопропилэтил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2-cyclopropylethyl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[(2,2-difluorocyclopropyl)methoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(2-циклопропилэтокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2-cyclopropylethoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[2-(циклопропилметокси)этокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[2-(cyclopropylmethoxy)ethoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[2-(оксолан-2-ил)этокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[2-(oxolan-2-yl)ethoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[2-(циклобутилокси)этокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[2-(cyclobutyloxy)ethoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{2-[(пропан-2-ил)окси]этокси}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{2-[(propan-2-yl)oxy]ethoxy}naphthalene-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-[7-(3-этоксипропокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(3-ethoxypropoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(2-трет-бутоксиэтокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2- tert -Butoxyethoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-{[рац-(1R,2R)-2-этилциклопропил]метокси}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{[ rac -(1 R ,2 R )-2-ethylcyclopropyl]methoxy}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1, 3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(4-метилпентил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(4-methylpentyl)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[3-(2,2-диметилпропил)пирролидин-1-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[3-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidin-1-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-[7-(1-хлор-3-гидроксипропан-2-ил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(1-chloro-3-hydroxypropan-2-yl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропилметил)пирролидин-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropylmethyl)pyrrolidin-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(циклопропилокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(cyclopropyloxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[(2-циклопропилэтил)амино]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[(2-cyclopropylethyl)amino]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(4-метил-1H-имидазол-2-ил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(4-methyl-1 H -imidazol-2-yl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione ; 5-[7-(азетидин-3-ил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(azetidin-3-yl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(5-метокситиофен-2-ил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(5-methoxythiophen-2-yl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; [8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]ацетонитрила;[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]acetonitrile; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(метоксиметил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(methoxymethyl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(3-метилоксетан-3-ил)метокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(3-methyloxetan-3-yl)methoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{4-бром-7-[1-(циклопропансульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{4-bromo-7-[1-(cyclopropanesulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 .2, 5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{4-бром-7-[1-(циклопропансульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{4-bromo-7-[1-(cyclopropanesulfonyl)-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1, 1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(3S)-пирролидин-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(3 S )-pyrrolidin-3-yl]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(3R)-пирролидин-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(3 R )-pyrrolidin-3-yl]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(8-хлор-1-фтор-3-гидрокси-7-метоксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(8-chloro-1-fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[(3,3-дифторциклобутил)метокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[(3,3-difluorocyclobutyl)methoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-циклопропил-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-cyclopropyl-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропанкарбонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropanecarbonyl)-2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin- 1,1,3-trione; 5-(4-хлор-1-фтор-3-гидрокси-7-метоксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(4-chloro-1-fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[(E)-2-циклопропилэтенил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[( E )-2-cyclopropylethenyl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(1E)-4-метилпент-1-eн-1-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(1 E )-4-methylpent-1-en-1-yl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1 ,3-trion; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(пентаметилфенил)этенил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(pentamethylphenyl)ethenyl]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропилметил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropylmethyl)-2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin- 1,1,3-trione; 5-(4-бром-1-фтор-3-гидрокси-7-метоксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(4-bromo-1-fluoro-3-hydroxy-7-methoxynaphthalene-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(2-циклопропилэтил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(2-cyclopropylethyl)-2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6,2,5- thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(1E)-3-метоксипроп-1-eн-1-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(1 E )-3-methoxyprop-1-en-1-yl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1 ,3-trion; 5-[7-(2-этоксиэтокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2-ethoxyethoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(3-метоксипропокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(3-methoxypropoxy)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(1,1-диоксо-1λ6-тиан-4-ил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(1,1-dioxo-1λ 6 -thian-4-yl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(оксан-3-ил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(oxan-3-yl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(циклопропилметокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(cyclopropylmethoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{[1-(2,2,2-трифторэтил)пирролидин-3-ил]метил}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{[1-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidin-3-yl]methyl}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin- 1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{[1-(2,2,2-трифторэтил)пиперидин-4-ил]метил}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]methyl}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin- 1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{2-[метил(2-метилпропил)амино]этокси}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{2-[methyl(2-methylpropyl)amino]ethoxy}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione ; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(оксолан-2-ил)метокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(oxolan-2-yl)methoxy]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(оксолан-3-ил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(oxolan-3-yl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-{[1-(циклопропансульфонил)азетидин-3-ил]метил}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{[1-(cyclopropanesulfonyl)azetidin-3-yl]methyl}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione ; 5-(7-{[1-(циклопропансульфонил)пиперидин-4-ил]метил}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{[1-(cyclopropanesulfonyl)piperidin-4-yl]methyl}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione ; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(пирролидин-2-ил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(pyrrolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-{[1-(циклопропансульфонил)пиперидин-3-ил]метил}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{[1-(cyclopropanesulfonyl)piperidin-3-yl]methyl}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione ; 5-[7-(дифторметокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(difluoromethoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-{[1-(циклопропансульфонил)пирролидин-3-ил]метил}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{[1-(cyclopropanesulfonyl)pyrrolidin-3-yl]methyl}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione ; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(пирролидин-3-ил)метил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(pyrrolidin-3-yl)methyl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(2,5-дигидрофуран-3-ил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2,5-dihydrofuran-3-yl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(3,6-дигидро-2H-пиран-4-ил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(3,6-dihydro-2 H -pyran-4-yl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-[7-(2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(пиридин-3-ил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(pyridin-3-yl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[(азетидин-3-ил)метил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[(azetidin-3-yl)methyl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; N-(2-циклопропилэтил)-2-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]амино}ацетамида; N -(2-cyclopropylethyl)-2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalene-2-yl] amino}acetamide; 4-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}-N-метилбутанамида;4-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy} -N -methylbutanamide; N-этил-N'-(2-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}этил)мочевины; N -ethyl- N '-(2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalene-2-yl] hydroxy}ethyl)urea; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(оксан-3-ил)метокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(oxan-3-yl)methoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[(1-хлор-3-гидроксипропан-2-ил)окси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[(1-chloro-3-hydroxypropan-2-yl)oxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(оксан-4-ил)метокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(oxan-4-yl)methoxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(оксетан-3-ил)окси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(oxetan-3-yl)oxy]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(2,2,2-трифторэтил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 , 2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3,7-дигидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3,7-dihydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(2-гидроксиэтокси)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)naphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-пропоксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-propoxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[(пропан-2-ил)окси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[(propan-2-yl)oxy]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; {[8-Фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]амино}уксусной кислоты;{[8-Fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]amino}acetic acid; N-(2-циклопропилэтил)-2-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}ацетамида; N -(2-cyclopropylethyl)-2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalene-2-yl] hydroxy}acetamide; N, N-диэтил-2-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}ацетамида; N, N -diethyl-2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy} acetamide; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[2-оксо-2-(пирролидин-1-ил)этокси]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[2-oxo-2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3 -trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{[1-(метансульфонил)пиперидин-4-ил]окси}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{[1-(methanesulfonyl)piperidin-4-yl]oxy}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(оксолан-3-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(oxolane-3-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 .2 ,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(2-метоксиэтансульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(2-methoxyethanesulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl} -1λ 6.2.5 -thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(3,3,3-трифторпропан-1-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(3,3,3-trifluoropropan-1-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl }-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(3,3,3-трифторпропан-1-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(3,3,3-trifluoropropan-1-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl }-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{1-[(оксан-2-ил)метансульфонил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{1-[(oxan-2-yl)methanesulfonyl]-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl}naphthalene-2-yl)-1λ 6,2,5 -thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(4,4,4-трифторбутан-1-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(4,4,4-trifluorobutan-1-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl }-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(бутан-1-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(butan-1-sulfonyl)-2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 .2, 5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-{1-[(1,4-диоксан-2-ил)метансульфонил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{1-[(1,4-dioxan-2-yl)methanesulfonyl]-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl )-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{3-[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]-2,5-дигидро-1H-пиррол-1-сульфонил}пентаннитрила;5-{3-[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalene-2-yl]-2,5-dihydro -1 H -pyrrole-1-sulfonyl}pentanenitrile; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(пентан-2-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(pentan-2-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 .2 ,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(этансульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(ethanesulfonyl)-2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin- 1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(пропан-2-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(propane-2-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 .2 ,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропансульфонил)-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropanesulfonyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1 ,1,3-trione; N-(2-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}этил)оксетан-3-сульфонамида; N- (2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}ethyl)oxetane -3-sulfonamide; 5-[1-фтор-3-гидрокси-7-(пиперидин-4-ил)нафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[1-fluoro-3-hydroxy-7-(piperidin-4-yl)naphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(2-метилпропан-1-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(2-methylpropan-1-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-(7-этокси-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-ethoxy-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-[7-(2,2-дифторэтокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2,2-difluoroethoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклопропансульфонил)-1H-пиразол-4-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclopropanesulfonyl)-1 H -pyrazol-4-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{[(3R)-1-(метансульфонил)пирролидин-3-ил]амино}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{[(3 R )-1-(methanesulfonyl)pyrrolidin-3-yl]amino}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1 ,1,3-trione; 5-(1-фтор-3-гидрокси-7-{[1-(метансульфонил)пиперидин-4-ил]амино}нафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-3-hydroxy-7-{[1-(methanesulfonyl)piperidin-4-yl]amino}naphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-(7-{[1-(циклопропансульфонил)пирролидин-3-ил]амино}-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(7-{[1-(cyclopropanesulfonyl)pyrrolidin-3-yl]amino}-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione ; 5-(1-фтор-7-{[3-фтор-1-(метансульфонил)пирролидин-3-ил]метокси}-3-гидроксинафталин-2-ил)-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-(1-fluoro-7-{[3-fluoro-1-(methanesulfonyl)pyrrolidin-3-yl]methoxy}-3-hydroxynaphthalen-2-yl)-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1 ,3-trion; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(пропан-2-сульфонил)пирролидин-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(propane-2-sulfonyl)pyrrolidin-3-yl]naphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3 -trione; 5-[7-(2-аминоэтокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2-aminoethoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(1,3-диметил-1H-пиразол-4-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(1,3-dimethyl- 1H -pyrazole-4-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2 -yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; N-(2-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}этил)этансульфонамида; N -(2-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]oxy}ethyl)ethanesulfonamide ; 5-{1-фтор-7-[1-(фуран-3-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-7-[1-(furan-3-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 .2, 5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(3-метилбутан-1-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(3-methylbutan-1-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{1-фтор-3-гидрокси-7-[1-(тиофен-3-сульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]нафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{1-fluoro-3-hydroxy-7-[1-(thiophene-3-sulfonyl)-2,5-dihydro- 1H -pyrrol-3-yl]naphthalene-2-yl}-1λ 6 .2 ,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 5-{7-[1-(бензолсульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(benzenesulfonyl)-2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin- 1,1,3-trione; 5-{7-[1-(циклобутансульфонил)-2,5-дигидро-1H-пиррол-3-ил]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[1-(cyclobutanesulfonyl)-2,5-dihydro-1 H -pyrrol-3-yl]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin- 1,1,3-trione; метил (2S)-2-амино-4-{[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]окси}бутаноата;methyl (2 S )-2-amino-4-{[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6,2,5 -thiadiazolidin-2-yl)naphthalene-2- yl]hydroxy}butanoate; 5-{7-[(3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)метокси]-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил}-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-{7-[(3,5-dimethyl-1 H -pyrazol-4-yl)methoxy]-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl}-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1 ,3-trion; 5-[7-(3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(3,5-dimethyl-1 H -pyrazol-4-yl)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalen-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3- trione; 5-[7-(2-циклогексилэтокси)-1-фтор-3-гидроксинафталин-2-ил]-1λ6,2,5-тиадиазолидин-1,1,3-триона;5-[7-(2-cyclohexylethoxy)-1-fluoro-3-hydroxynaphthalene-2-yl]-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-1,1,3-trione; 2-[8-фтор-6-гидрокси-7-(1,1,4-триоксо-1λ6,2,5-тиадиазолидин-2-ил)нафталин-2-ил]-1H-имидазол-4-карбонитрила;2-[8-fluoro-6-hydroxy-7-(1,1,4-trioxo-1λ 6 ,2,5-thiadiazolidin-2-yl)naphthalen-2-yl]-1 H -imidazole-4-carbonitrile ; и его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, таутомер, сложный эфир, N-оксид или стереоизомер. and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, tautomer, ester, N -oxide or stereoisomer thereof. 59. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-58 и фармацевтически приемлемый носитель.59. A pharmaceutically acceptable composition containing a compound according to any one of paragraphs. 1-58 and a pharmaceutically acceptable carrier. 60. Композиция по п. 59, отличающееся тем, что композиция составлена для перорального введения. 60. Composition according to claim 59, characterized in that the composition is formulated for oral administration. 61. Способ лечения рака у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-58 в сочетании с дополнительным лечебным средством.61. A method of treating cancer in a patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a compound according to any one of paragraphs. 1-58 in combination with an additional therapeutic agent. 62. Способ лечения рака у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемой композиции по п. 59 или 60 в сочетании с дополнительным лечебным средством.62. A method of treating cancer in a patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a pharmaceutically acceptable composition according to claim 59 or 60 in combination with an additional therapeutic agent. 63. Способ по п. 61 или 62, отличающееся тем, что дополнительный терапевтический агент представляет собой иммунотерапевтическое средство.63. The method according to claim 61 or 62, characterized in that the additional therapeutic agent is an immunotherapeutic agent. 64. Способ по п. 63, отличающийся тем, что иммунотерапевтическое средство выбрано из группы, состоящей из антитела против PD-1, антитела против PD-L1 и антитела против CTLA-4.64. The method of claim 63, wherein the immunotherapeutic agent is selected from the group consisting of an anti-PD-1 antibody, an anti-PD-L1 antibody, and an anti-CTLA-4 antibody. 65. Способ лечения рака у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-58.65. A method of treating cancer in a patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a compound according to any one of paragraphs. 1-58. 66. Способ лечения рака у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества фармацевтически приемлемой композиции по п. 59 или 60. 66. A method of treating cancer in a patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a pharmaceutically acceptable composition according to claim 59 or 60. 67. Способ лечения диабета 2 типа у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-58 или композиции по п. 59 или 60. 67. A method of treating type 2 diabetes in a patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a compound according to any one of paragraphs. 1-58 or compositions according to claim 59 or 60. 68. Способ лечение и/или контроль ожирения у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-58 или композиции по п. 59 или 60. 68. A method for treating and/or controlling obesity in a patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a compound according to any one of paragraphs. 1-58 or compositions according to claim 59 or 60. 69. Способ подавления дальнейшего набора веса у пациента с избыточным весом или ожирением, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-58 или композиции по п. 59 или 60.69. A method of suppressing further weight gain in an overweight or obese patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a compound according to any one of paragraphs. 1-58 or compositions according to claim 59 or 60. 70. Способ лечения нарушения обмена веществ у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-58 или композиции по п. 59 или 60. 70. A method of treating a metabolic disorder in a patient in need thereof, comprising administering to the patient an effective amount of a compound according to any one of paragraphs. 1-58 or compositions according to claim 59 or 60.
RU2021101041A 2018-06-21 2019-06-21 Protein-tyrosinphosphatase inhibitors and methods of their use RU2799446C2 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62/688,226 2018-06-21

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2023116996A Division RU2023116996A (en) 2018-06-21 2019-06-21 PROTEIN-TYROSINPHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR APPLICATION

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2021101041A true RU2021101041A (en) 2022-07-21
RU2799446C2 RU2799446C2 (en) 2023-07-05

Family

ID=

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2024067802A1 (en) * 2022-09-30 2024-04-04 深圳众格生物科技有限公司 Protein tyrosine phosphatase inhibitor, preparation method therefor, and pharmaceutical use thereof

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2024067802A1 (en) * 2022-09-30 2024-04-04 深圳众格生物科技有限公司 Protein tyrosine phosphatase inhibitor, preparation method therefor, and pharmaceutical use thereof

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN109803972B (en) 1H-imidazole [4,5-H ] quinazoline compound as protein kinase inhibitor
ES2381895T3 (en) PI 3-kinase inhibitors and methods for use
KR102627266B1 (en) 2-Heteroaryl-3-oxo-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamide for the treatment of cancer
RU2016124176A (en) Compositions of tetrahydroquinolines as inhibitors of the Bromo-domain BET
JP6985388B2 (en) Chemokine receptor regulators and their use
ES2738823T3 (en) Heterocyclic modulators of lipid synthesis
JP6666147B2 (en) Cyclic ether pyrazol-4-yl-heterocyclyl-carboxamide compounds and methods of use
JP4864719B2 (en) Aminopyrazole derivatives as GSK-3 inhibitors
AU2008313775B2 (en) 1,3,5-trisubstituted triazole derivative
JP2021530443A (en) Protein Tyrosine Phosphatase Inhibitors and Their Usage
AU2013227024B2 (en) Novel piperidine compound or salt thereof
CA2493225A1 (en) Quinoline derivatives and their use as mycobacterial inhibitors
JP2022504638A (en) Prodrug regulator of integrated stress pathway
KR20100031639A (en) Trisubstituted pyrimidine derivatives for the treatment of proliferative diseases
UA118965C2 (en) 6-(5-hydroxy-1h-pyrazol-1-yl)nicotinamide derivatives and their use as phd inhibitors
TW201834665A (en) Ectonucleotidase inhibitors and methods of use thereof
TR201816624T4 (en) Pyrazole compounds and their use as t-type calcium channel blockers.
KR20180095797A (en) PPAR agonists, compounds, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
ES2871052T3 (en) Tricyclic poly (ADP-ribose) polymerase inhibitors
BR112020008122B1 (en) PYRAZOLE-PIRROLO-PYRIMIDINE-DIONE DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS, THEIR USE, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
JPWO2019246513A5 (en)
RU2021101041A (en) PROTEIN-TYROSINPHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR APPLICATION
RU2023116996A (en) PROTEIN-TYROSINPHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR APPLICATION
EP4288437A1 (en) Map4k1 inhibitors
CN101233128A (en) Heteroaryl benzamide derivatives for use as glk activators in the treatment of diabetes