JPS6354691B2 - - Google Patents
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- JPS6354691B2 JPS6354691B2 JP18850785A JP18850785A JPS6354691B2 JP S6354691 B2 JPS6354691 B2 JP S6354691B2 JP 18850785 A JP18850785 A JP 18850785A JP 18850785 A JP18850785 A JP 18850785A JP S6354691 B2 JPS6354691 B2 JP S6354691B2
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- infusion
- carbohydrate
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- glucose
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
発明の背景
〔技術分野〕
本発明は新規な糖質輸液剤に関する。さらに詳
しくは本発明はパラチノースに特定の糖または糖
アルコールを配合してなる糖質輸液剤に関するも
のである。
しくは本発明はパラチノースに特定の糖または糖
アルコールを配合してなる糖質輸液剤に関するも
のである。
本発明の糖質輸液剤は、人体に投与された際糖
質の尿中への排泄率が低いので低血糖症等の治療
に好適に使用される。
質の尿中への排泄率が低いので低血糖症等の治療
に好適に使用される。
糖質輸液剤は従来グルコース、フルクトース、
マルトース、ソルビトール、キシリトール等を糖
質として使用して調製されている。これらの糖質
は毒性もなく体内で有効に利用されるので水分補
給、熱量補給、低血糖症等の治療剤として優れて
いる。
マルトース、ソルビトール、キシリトール等を糖
質として使用して調製されている。これらの糖質
は毒性もなく体内で有効に利用されるので水分補
給、熱量補給、低血糖症等の治療剤として優れて
いる。
ところがグルコース、フルクトース、ソルビト
ール、キシリトール等の単糖類はマルトースのよ
うな２糖類に比較して約２倍も浸透圧を上昇させ
るので投与速度および投与濃度が制約される。ま
たグルコースは現在最も広く用いられているが、
高血糖を惹起するおそれがあるため糖尿病患者の
投与には慎重を要する。マルトースは単糖類の２
倍の濃度または速度で投与できる利点を有するが
尿中への排泄率がグルコースより高いので通常の
速度で投与しても尿中への排泄率が相当に大き
く、また浸透圧利尿により多尿をきたし腎への負
担が大きい。
ール、キシリトール等の単糖類はマルトースのよ
うな２糖類に比較して約２倍も浸透圧を上昇させ
るので投与速度および投与濃度が制約される。ま
たグルコースは現在最も広く用いられているが、
高血糖を惹起するおそれがあるため糖尿病患者の
投与には慎重を要する。マルトースは単糖類の２
倍の濃度または速度で投与できる利点を有するが
尿中への排泄率がグルコースより高いので通常の
速度で投与しても尿中への排泄率が相当に大き
く、また浸透圧利尿により多尿をきたし腎への負
担が大きい。
これらの欠点を改善するものとして近年糖質と
してパラチノースを使用する糖質輸液剤が提案さ
れている（特開昭59−219232号および同60−1121
号）。パラチノースはグルコースとフルクトース
が結合した二糖類であるので単糖類に比較して浸
透圧の上昇は少ない。さらに体内で分解されてグ
ルコースとフルクトースを生じるので栄養学的に
バランスがよく、またマルトースに比較して分解
速度が遅いのでカロリーが持続する。パラチノー
スはこのように糖質輸液剤として多くの利点を有
しているがマルトースと同程度に尿中への排泄率
が高いという欠点を有している。
してパラチノースを使用する糖質輸液剤が提案さ
れている（特開昭59−219232号および同60−1121
号）。パラチノースはグルコースとフルクトース
が結合した二糖類であるので単糖類に比較して浸
透圧の上昇は少ない。さらに体内で分解されてグ
ルコースとフルクトースを生じるので栄養学的に
バランスがよく、またマルトースに比較して分解
速度が遅いのでカロリーが持続する。パラチノー
スはこのように糖質輸液剤として多くの利点を有
しているがマルトースと同程度に尿中への排泄率
が高いという欠点を有している。
発明の目的
本発明者等は上記の欠点を改善すべく鋭意研究
した結果、パラチノースに特定の糖または糖アル
コールを配合すると意外にも単独投与の場合に比
べてパラチノースの尿中への排泄が著しく減少す
ることを見い出した。本発明はこの新しい知見に
基づいて完成されたものである。
した結果、パラチノースに特定の糖または糖アル
コールを配合すると意外にも単独投与の場合に比
べてパラチノースの尿中への排泄が著しく減少す
ることを見い出した。本発明はこの新しい知見に
基づいて完成されたものである。
従つて本発明の目的は、パラチノースの尿中へ
の排泄が抑制された糖質輸液剤を提供することに
ある。
の排泄が抑制された糖質輸液剤を提供することに
ある。
発明の具体的説明
本発明の糖質輸液剤はパラチノースに単糖類、
二糖類および単糖アルコールの中から選択された
少くとも一つの糖または糖アルコールを配合して
なる。
二糖類および単糖アルコールの中から選択された
少くとも一つの糖または糖アルコールを配合して
なる。
本発明で使用されるパラチノースは天然に蜂蜜
や甘しよに含まれており、グルコースとフルクト
ースがα−１，６結合した二糖類である。工業的
には、例えば固定化α−グルコシルトランスフエ
ラーゼを用いてシユークロスから製造される（特
公昭58−36959号）。
や甘しよに含まれており、グルコースとフルクト
ースがα−１，６結合した二糖類である。工業的
には、例えば固定化α−グルコシルトランスフエ
ラーゼを用いてシユークロスから製造される（特
公昭58−36959号）。
パラチノースに添加される単糖類、二糖類およ
び単糖アルコールには特に制限はないが、単糖類
としてグルコースまたはフルクトース、二糖類と
してマルトース、単糖アルコールとしてソルビト
ールまたはキシリトールが好適に使用される。ま
たパラチノースと糖または糖アルコールとの配合
比は臨界的ではないが７：３ないし９：１（重量
比）の範囲が好ましい。糖質輸液剤は通常血液と
等張に調製される。等張の糖濃度は単糖類は約
5w／ｖ％、二糖類は10w／ｖ％であるので配合
される糖の種類、配合比によつて適宜濃度が決定
される。
び単糖アルコールには特に制限はないが、単糖類
としてグルコースまたはフルクトース、二糖類と
してマルトース、単糖アルコールとしてソルビト
ールまたはキシリトールが好適に使用される。ま
たパラチノースと糖または糖アルコールとの配合
比は臨界的ではないが７：３ないし９：１（重量
比）の範囲が好ましい。糖質輸液剤は通常血液と
等張に調製される。等張の糖濃度は単糖類は約
5w／ｖ％、二糖類は10w／ｖ％であるので配合
される糖の種類、配合比によつて適宜濃度が決定
される。
本発明の糖質輸液剤の調製には格別の装置もし
くは技術は必要なく、常法に従つて容易に調製す
ることができる。例えば発熱性物質の含まれてい
ない精製パラチノースと上記糖または糖アルコー
ルとを７：３〜９：１（重量比）になるように混
合し、注射用蒸留水に溶解して所定の濃度に調製
する。ついでこの溶液をメンブランフイルターで
過して不溶解物を除去し、所定の容器に充填し
たのちに加熱滅菌する。
くは技術は必要なく、常法に従つて容易に調製す
ることができる。例えば発熱性物質の含まれてい
ない精製パラチノースと上記糖または糖アルコー
ルとを７：３〜９：１（重量比）になるように混
合し、注射用蒸留水に溶解して所定の濃度に調製
する。ついでこの溶液をメンブランフイルターで
過して不溶解物を除去し、所定の容器に充填し
たのちに加熱滅菌する。
本発明の糖質輸液剤は市販の点滴装置を用いて
経静脈的に投与される。この場合の投与量は、患
者の状態および使用目的に応じて適宜決定され
る。
経静脈的に投与される。この場合の投与量は、患
者の状態および使用目的に応じて適宜決定され
る。
パラチノースの浸透圧は単糖類の1/2であり単
糖類の約２倍の濃度で使用できる。またパラチノ
ースは非経口的に投与された場合に組織中でグル
コースとフルクトースに加水分解されて吸収利用
されるので、グルコースおよびフルクトースを同
時に供給することができる。パラチノース投与に
よる血糖値の上昇はマルトースに比較して緩やか
で持続的であり、グルコース程インスリンに左右
されないので耐糖能の低下している患者に対する
輸液剤の原料として優れている。パラチノースは
細菌による変異原性試験の結果、変異原性を有さ
ず、ラツトによる急性毒性試験の結果経口投与で
LD50は32000mg／Kg以上であつた。慢性毒性に関
しては、1500、3000および4500mg／Kgの各用量を
ラツトに強制経口投与した結果検体投与に起因す
ると考えられる中毒症状および体重、摂餌量、摂
水量、尿量の著しい変化は認められなかつた。
糖類の約２倍の濃度で使用できる。またパラチノ
ースは非経口的に投与された場合に組織中でグル
コースとフルクトースに加水分解されて吸収利用
されるので、グルコースおよびフルクトースを同
時に供給することができる。パラチノース投与に
よる血糖値の上昇はマルトースに比較して緩やか
で持続的であり、グルコース程インスリンに左右
されないので耐糖能の低下している患者に対する
輸液剤の原料として優れている。パラチノースは
細菌による変異原性試験の結果、変異原性を有さ
ず、ラツトによる急性毒性試験の結果経口投与で
LD50は32000mg／Kg以上であつた。慢性毒性に関
しては、1500、3000および4500mg／Kgの各用量を
ラツトに強制経口投与した結果検体投与に起因す
ると考えられる中毒症状および体重、摂餌量、摂
水量、尿量の著しい変化は認められなかつた。
本発明において、パラチノースに配合される上
記糖および糖アルコールの安全性については既に
多くの研究がなされており使用上全く問題はな
い。
記糖および糖アルコールの安全性については既に
多くの研究がなされており使用上全く問題はな
い。
次に実施例および試験例を示して本発明をさら
に具体的に説明する。
に具体的に説明する。
実施例 １
発熱性物質を除去した結晶パラチノース（純度
99.9％以上）5.49Kgと結晶フルクトース2.31Kgを
注射用蒸留水100に撹拌下、均一に溶解する。
99.9％以上）5.49Kgと結晶フルクトース2.31Kgを
注射用蒸留水100に撹拌下、均一に溶解する。
ついで、この溶液をメンブレンフイルターで
過して不溶解物質を除去したのち容量500mlの容
器に分注し密栓する。この液を110℃、30分間滅
菌し、7.8％（ｗ／ｖ）の糖質輸液剤が得られる。
この輸液剤のパラチノースとフルクトースの配合
比率は７：３（重量比）である。
過して不溶解物質を除去したのち容量500mlの容
器に分注し密栓する。この液を110℃、30分間滅
菌し、7.8％（ｗ／ｖ）の糖質輸液剤が得られる。
この輸液剤のパラチノースとフルクトースの配合
比率は７：３（重量比）である。
実施例 ２
パラチノース6.64Kgとフルクトース1.66Kgを用
い、上記実施例１と同様に調製すると8.3％
（ｗ／ｖ）の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤
のパラチノースとフルクトースの配合比率は８：
２（重量比）である。
い、上記実施例１と同様に調製すると8.3％
（ｗ／ｖ）の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤
のパラチノースとフルクトースの配合比率は８：
２（重量比）である。
実施例 ３
パラチノース8.56Kgとフルクトース0.95Kgを用
いて上記実施例１と同様に調製すると、9.5％
（ｗ／ｖ）の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤
のパラチノースとフルクトースの配合比率は９：
１（重量比）である。
いて上記実施例１と同様に調製すると、9.5％
（ｗ／ｖ）の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤
のパラチノースとフルクトースの配合比率は９：
１（重量比）である。
上記実施例においてフルクトースの代りにソル
ビトールまたはキシリトールを使用する以外は上
記と同様に操作して9.5％（ｗ／ｖ）の糖質輸液
剤が得られる。
ビトールまたはキシリトールを使用する以外は上
記と同様に操作して9.5％（ｗ／ｖ）の糖質輸液
剤が得られる。
実施例 ４
パラチノース７Kgとマルトース３Kgを用いて上
記実施例１と同様に調製すると、10％（ｗ／ｖ）
の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤のパラチノ
ースとマルトースの配合比率は７：３（重量比）
である。
記実施例１と同様に調製すると、10％（ｗ／ｖ）
の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤のパラチノ
ースとマルトースの配合比率は７：３（重量比）
である。
実施例 ５
パラチノース８Kgとマルトース２Kgを用い、上
記実施例１と同様に調製すると、10％（ｗ／ｖ）
の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤のパラチノ
ースとマルトースの配合比率は８：２（重量比）
である。
記実施例１と同様に調製すると、10％（ｗ／ｖ）
の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤のパラチノ
ースとマルトースの配合比率は８：２（重量比）
である。
実施例 ６
パラチノース９Kgとマルトース１Kgを用い、上
記実施例１と同様に調製すると、10％（ｗ／ｖ）
の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤のパラチノ
ースとマルトースの配合比率は９：１（重量比）
である。
記実施例１と同様に調製すると、10％（ｗ／ｖ）
の糖質輸液剤が得られる。この輸液剤のパラチノ
ースとマルトースの配合比率は９：１（重量比）
である。
試験例
本発明の糖質輸液剤および対照輸液剤をイヌに
投与し、尿中への糖の排泄率を求めた。
投与し、尿中への糖の排泄率を求めた。
即ち、本発明の糖質輸液剤および対照輸液剤を
一晩絶食させた正常雄性雑犬（体重15〜20Kg、５
〜７匹／グループ）に下肢静脈から所定の注入速
度で90分間を要して点滴注入した。注入開始から
30分間隔で120分間、プラスチツクカテーテルを
膀胱に挿入して採尿し、尿中の全糖質量を測定し
た。測定はグルコースはグルコースオキシダーゼ
法、その他の糖はアセトニトリル：水（82：18）
を溶媒としてHPLC法により行つた。注入した全
糖質重量に対する尿中の全糖質重量％を算出し
た。結果を第１図ないし第３図にグラフで示す。
一晩絶食させた正常雄性雑犬（体重15〜20Kg、５
〜７匹／グループ）に下肢静脈から所定の注入速
度で90分間を要して点滴注入した。注入開始から
30分間隔で120分間、プラスチツクカテーテルを
膀胱に挿入して採尿し、尿中の全糖質量を測定し
た。測定はグルコースはグルコースオキシダーゼ
法、その他の糖はアセトニトリル：水（82：18）
を溶媒としてHPLC法により行つた。注入した全
糖質重量に対する尿中の全糖質重量％を算出し
た。結果を第１図ないし第３図にグラフで示す。
各グラフにおいて対照輸液剤（パラチノースの
みを含有する輸液剤）に比較して本発明の輸液剤
（パラチノースに糖または糖アルコールを配合し
た輸液剤）の尿中排泄率が相当低くなつているこ
とが明らかである。
みを含有する輸液剤）に比較して本発明の輸液剤
（パラチノースに糖または糖アルコールを配合し
た輸液剤）の尿中排泄率が相当低くなつているこ
とが明らかである。
第１図ないし第３図は、それぞれパラチノース
にグルコース、ソルビトールまたはマルトースを
配合した場合の輸液剤の結果を示しているが、フ
ルクトースまたはキシリトールを配合した場合の
輸液剤についても同様の結果が得られた。
にグルコース、ソルビトールまたはマルトースを
配合した場合の輸液剤の結果を示しているが、フ
ルクトースまたはキシリトールを配合した場合の
輸液剤についても同様の結果が得られた。
発明の具体的作用効果
本発明によれば、糖質輸液剤として多くの利点
を有するパラチノース輸液剤が提供される。パラ
チノースはマルトースと同様二糖類であるので浸
透圧の上昇が少ない利点を有する。またマルトー
スが分解してグルコースのみを生じるのに対して
パラチノースはグルコースとフルクトースを生じ
るので栄養学的にバランスがよくグルコースの血
中濃度が急激に上昇することもない。さらにマル
トースに比較して分解速度が遅いのでカロリーが
持続する。
を有するパラチノース輸液剤が提供される。パラ
チノースはマルトースと同様二糖類であるので浸
透圧の上昇が少ない利点を有する。またマルトー
スが分解してグルコースのみを生じるのに対して
パラチノースはグルコースとフルクトースを生じ
るので栄養学的にバランスがよくグルコースの血
中濃度が急激に上昇することもない。さらにマル
トースに比較して分解速度が遅いのでカロリーが
持続する。
本発明によればさらにパラチノースの尿中への
排泄率が著しく抑制された糖質輸液剤が提供され
る。
排泄率が著しく抑制された糖質輸液剤が提供され
る。
パラチノースは他の糖に比較して尿中への排泄
率が高く、損失が大きい欠点を有するが、本発明
の輸液剤においてはパラチノースに特定の糖また
は糖アルコールが配合された結果尿中への排泄率
が抑制され、パラチノース輸液剤の欠点が改善さ
れている。
率が高く、損失が大きい欠点を有するが、本発明
の輸液剤においてはパラチノースに特定の糖また
は糖アルコールが配合された結果尿中への排泄率
が抑制され、パラチノース輸液剤の欠点が改善さ
れている。
第１図、第２図および第３図はそれぞれ本発明
糖質輸液剤および対照糖質輸液剤の尿中への排泄
率を示す。
糖質輸液剤および対照糖質輸液剤の尿中への排泄
率を示す。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ パラチノースに単糖類、二糖類および単糖ア
ルコールの中から選択された少くとも一つの糖ま
たは糖アルコールを配合してなる糖質輸液剤。 ２ 単糖類はグルコースまたはフルクトースであ
る特許請求の範囲第１項記載の糖質輸液剤。 ３ 二糖類はマルトースである特許請求の範囲第
１項記載の糖質輸液剤。 ４ 単糖アルコールはソルビトールまたはキシリ
トールである特許請求の範囲第１項記載の糖質輸
液剤。 ５ パラチノースと糖または糖アルコールとの比
が７：３ないし９：１（重量比）である特許請求
の範囲第１項ないし第４項のいずれか１項に記載
の糖質輸液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18850785A JPS6251616A (ja) | 1985-08-29 | 1985-08-29 | 糖質輸液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18850785A JPS6251616A (ja) | 1985-08-29 | 1985-08-29 | 糖質輸液剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6251616A JPS6251616A (ja) | 1987-03-06 |
| JPS6354691B2 true JPS6354691B2 (ja) | 1988-10-28 |
Family
ID=16224929
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18850785A Granted JPS6251616A (ja) | 1985-08-29 | 1985-08-29 | 糖質輸液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6251616A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0441819U (ja) * | 1990-08-08 | 1992-04-09 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4048166B2 (ja) * | 2002-11-18 | 2008-02-13 | 三井製糖株式会社 | 血糖値上昇抑制剤及び体脂肪蓄積抑制剤並びに食用材料 |
-
1985
- 1985-08-29 JP JP18850785A patent/JPS6251616A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0441819U (ja) * | 1990-08-08 | 1992-04-09 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6251616A (ja) | 1987-03-06 |
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