JPS63307816A - ケト酸とアミノ酸の塩の混合物を含有する医薬組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、慢性腎不全（尿毒症）の食事療法に使用され
る医薬組成物に関するものである。より具体的には、本
発明は、分枝鎖状必須アミノ酸のα−ケト同族体と塩基
性Ｌ−アミノ酸で形成される混合塩の混合物に関するも
のである。この組成物は、タンパク質食、並びにビタミ
ンおよびミネラル補充と一緒に使用することができる。

塩基性Ｌ−アミノ酸と分枝鎖状必須アミノ酸のアルファ
ーケト同族体からなる塩類は、米国特許第４，２２８，
０９９号、４，２９６，１２７号および４，３２０，１
４６号に開示されている。

これらの幾つかの塩の混合物からなＤ，Ｌ−チロシン、
Ｌ−スレオニンおよびα−ヒドロキシ−γ−メチルチオ
−酪酸カルシウムを含有していることもある組成物は、
ヨーロッパ特許出願第８６４０２８０６．３号（０２２
７５４５）に記載されている。

慢性腎不全の食事療法に有用な本発明の組成物は、１）
塩基性Ｌ−アミノ酸と分枝鎖状必須アミノ酸のアルファ
ーケト同族体との塩の混合物、および２）Ｌ−チロシン
、し−スレオニン、Ｌ−トリプトファンおよびα−ヒド
ロキシ−γ−メチルチオ−酪酸カルシウムを含有してい
る。

この様な塩は、以下の７種類の塩から選ばれる：Ｌ−オ
ルニチン　アルファーケト−ベーターメチル吉草酸塩、
Ｌ−オルニチン　アルファーケト−イソ吉草酸塩、Ｌ−
オルニチン　アルファーケト−インカプロン酸塩、Ｌ−
リジン　アルファーケト−イソカプロン酸塩、Ｌ−リジ
ン　アルファーケト−イソ吉草酸塩、Ｌ−リジン　アル
ファーケト−ベーターメチル吉草酸塩およびＬ−ヒスチ
ジン　アルファーケト−インカプロン酸塩。

本発明の医薬組成物は、上記混合塩の混合物以外に、Ｌ
−チロシン、Ｌ−スレオニン、Ｌ−トリプトファンおよ
びＤ，Ｌ−アルファーヒドロキシ−ガンマ−メチルチオ
−酪酸カルシウムを含有する。

本発明の医薬組成物は、更にビタミンＢ類、アスコルビ
ン酸およびカルシウム（塩の形態で）を補充した比較的
低タンパク質（１日当たり２０〜３０グラム）の食事と
一緒に投与するのが好ましい。

本発明の組成物は、所望の６種類のアミノ酸成分各々の
量に応じて、５種類またはそれ以下の塩の混合物で構成
することができる。

本発明の組成物は、以下の成分の全てまたは幾つかを以
下の量（混合物総重量中％）で含有する：α−ケトーイ
ソ吉草酸塩　　　　　５−２０（またはケトバリン） α−ケト−イソカプロン酸塩　　　５−１５（またはケ
トロイシン） α−ケト−β−メチル−吉草酸塩　５−１５（またはケ
トイソロイシン） Ｌ−オルニチン　　　　　　　　１５−２５Ｌ−リジン
　　　　　　　　　　ｔｏ−２５Ｌ−ヒスチジン　　　
　　　　　　１−１ＯＬ−スレオニン　　　　　　　　
　１−１ＯＬ−チロシン　　　　　　　　　　５−２０
Ｌ−トリプトファン　　　　　　　０．１−５ＤＬ−α
−ヒドロキシ−γ− メチルチオ−酪酸カルシウム　　　１−５゜以下に実施
例を挙げ、本発明を説明する：実施例１ １日当たり投与量 総混合物 またはＬ−オルニチン　α−ケト 一イソ吉草酸塩 ケトバリン−リジン　　　　　　　　Ｌ、８３６　　９
．７８またはＬ−リジン　α−ケト−イ ソ吉草酸塩 ケトロイシン−リジン　　　　　　　３．８６９　　２
０．６２またはＬ−リジン　α−ケト−イ ソカプロン酸塩 ケトロイシン−ヒスチジン　　　　　１．２１３　　６
．４６またはＬ−ヒスチジン　α−ケト 一イソカプロン酸塩・Ｈ，０ ケトイソロイシン−オルニチン　　　３．６７２　　１
９．５７またはＬ−オルニチン　α−ケト 一β−メチル吉草酸塩 ＤＬ−ａ−ヒドロキシ−７−１チ　　０．６７７　　３
．６１ルチオー酪酸カルシウム Ｌ−スレオニン　　　　　　　　　　１．７８６　　９
．５２Ｌ−チロシン　　　　　　　　　　　３．６２４
　　１９．３１Ｌ−トリプトファンｏ、３５０　　１．
３７１８．７６５　　１００ 実施例２ １日当たり投与量 総混合物 １　中重量％ ケトバリン−オルニチン　　　　　　３．３４２　　１
７．５３またはＬ−オルニチン　α−ケト 一イソ吉草酸塩 ケトバリン−リジン　　　　　　　　３．６３４　　１
９．０６またはＬ−リジン　α−ケト−イ ソ吉草酸塩 ケトロイシン−リジン　　　　　　　３．５６３　　１
８．６９またはＬ−リジン　α−ケト−イ ソ吉草酸塩 ケトロイシン−ヒスチジン　　　　　１．３００　　６
．８２またはＬ−ヒスチジン　α−ケト 一イソカプロン酸塩 ケトイソロイシン−オルニチン　　　３．０００　　１
５．７３またはＬ−オルニチン　α−ケト 一β−メチル吉草酸塩 ＤＬ−α−ヒドロキシ−γ−メチ　　０．−６７７　　
３．５５ルチオー酪酸カルシウム Ｌ−スレオニン　　　　　　　　　　１．２　　　６．
２９Ｌ−チロシン　　　　　　　　　　　２　　　　１
０．４９Ｌ−トリプトファン　　　　　　　　０．３５
　　　１．８４１９．０６６　　１００ 実施例３ １日当たり投与量 総混合物 土　　中重量％ ケトバリン−オルニチン　　　　　　３．３４２　　１
６．６６またはＬ−オルニチン　α−ケト 一イソ吉草酸塩 ケトバリン−リジン　　　　　　　　３．６３４　　１
８．１１またはＬ−リジン　α−ケト−イ ソカプロン酸塩 ケトロイシン−リジン　　　　　　　３．５６３　　１
７．７６またはＬ−リジン　α−ケト−イ ソカプロン酸塩 ケトロイシン−ヒスチジン　　　　　１．３００　　６
．４８またはＬ−ヒスチジン　α−ケト 一イソカプロン酸塩 ケトイソロイシン−オルニチン　　　３．０００　　１
４．９５またはＬ−オルニチン　α−ケト 一β−メチル吉草酸塩 ＤＬ−α−ヒドロキシ−γ−メチ　　０．６７７　　３
．３フルチオ−酪酸カルシウム Ｌ−スレオニン　　　　　　　　　　１．７００　　８
．４７Ｌ−チロシン　　　　　　　　　　　２．５００
　　１２．４６Ｌ−１リプトフアン　　　　　　　　０
．３５　　　１．７４２０．０６６　　１００ 本発明の組成物は経口または非経口投与することができ
るか、とりわけ経口投与に好適である。

これらの組成物は、粉末、顆粒または錠剤の形態で投与
することができる。

本発明の組成物には、アスコルビン酸（ビタミンＣ）、
ビタミンＢ複合体の様なビタミン類および例えば炭酸カ
ルシウムまたはグルコン酸カルシウムとしてのカルシウ
ムの様なミネラル類ヲ補充することができる。また、本
発明の組成物は、１日当たり２０−３０グラムのタンパ
ク質食と一緒に投与するのが好ましい。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、１）基本的に、Ｌ−オルニチン　アルファ−ケト−
   ベータ−メチル吉草酸塩、Ｌ−オルニチン　アルファ−
   ケト−イソ吉草酸塩、Ｌ−オルニチン　アルファ−ケト
   −イソカプロン酸塩、Ｌ−リジン　アルファ−ケト−イ
   ソカプロン酸塩、Ｌ−リジン　アルファ−ケト−イソ吉
   草酸塩、Ｌ−リジン　アルファ−ケト−ベータ−メチル
   吉草酸塩およびＬ−ヒスチジン　アルファ−ケトイソカ
   プロン酸塩から選ばれる５またはそれ以下の塩からなる
   混合物；および ２）Ｌ−チロシン、Ｌ−スレオニン、Ｌ−トリプトファ
   ンおよびＤ，Ｌ−α−ヒドロキシ−γ−メチルチオ−酪
   酸カルシウム を含有してなる慢性腎不全の食事療法用医薬組成物。 ２、以下の成分の全てまたは幾つかを以下の量で含有す
   る請求項１に記載の医薬組成物： ￥成分￥　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
   　￥総混合物中重量％￥ α−ケト−イソ吉草酸塩（またはケトバリン）　　　　
   　　　　５−２０ α−ケト−イソカプロン酸塩（またはケトロイシン）　
   　　　　５−１５ α−ケト−β−メチル−吉草酸塩（またはケトイソロイ
   シン）　５−１５ Ｌ−オルニチン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
   　　　１５−２５ Ｌ−リジン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
   　　　１０−２５ Ｌ−ヒスチジン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
   　　　　１−１０ Ｌ−スレオニン　　　　　　　　　　　　　　　　　　
   　　　　１−１０ Ｌ−チロシン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
   　　　　５−２０ Ｌ−トリプトファン　　　　　　　　　　　　　　　　
   　　　０．１−５ ＤＬ−α−ヒドロキシ−γ−メチルチオ−酪酸カルシウ
   ム　　　　１−５。