JPS63203620A - 眼科用の抗炎症性組成物 - Google Patents
眼科用の抗炎症性組成物Info
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- JPS63203620A JPS63203620A JP3585487A JP3585487A JPS63203620A JP S63203620 A JPS63203620 A JP S63203620A JP 3585487 A JP3585487 A JP 3585487A JP 3585487 A JP3585487 A JP 3585487A JP S63203620 A JPS63203620 A JP S63203620A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
発明の背景
（１）発明の分野
この発明は、眼内圧に逆に影響しないステロイド類の１
種で眼科の炎症性の病気を処置することに関する。
種で眼科の炎症性の病気を処置することに関する。
（２）関連技術の吟味
ハイドロコーチシン、プレドニソロン、デキサメタシン
およびフルオロメトロンのような抗炎症性ステロイド類
は、広範囲の眼科炎症性の容体を制御するのにたいそう
有用である。しかし、この症候（１ｎｄｉｃａｔｉｏｎ
）は、これらの化合物の長期の使用にともなって生ずる
副作用の危険なしにではない、この農作用は、ステロイ
ド感応者における眼内圧（ＩＯＰ）の上昇によって明示
されるかもしれない。
およびフルオロメトロンのような抗炎症性ステロイド類
は、広範囲の眼科炎症性の容体を制御するのにたいそう
有用である。しかし、この症候（１ｎｄｉｃａｔｉｏｎ
）は、これらの化合物の長期の使用にともなって生ずる
副作用の危険なしにではない、この農作用は、ステロイ
ド感応者における眼内圧（ＩＯＰ）の上昇によって明示
されるかもしれない。
上記の表明は、一般的にたいていの患者において４週間
から６週間まで、またはそれ未満の比較的短い処置期間
にわたって耐え忍ばれることができる。しかし、これら
の化合物によって惹起されるＩＯＦの増加は一般的に１
力月から１２ガ月まで、またはそれより長いような長期
の処置期間にわたって受は入れられない、これらの化合
物の短期使用にともなう眼内圧の増加も、すでに上昇し
たＩＯＰに悩む患者（たとえば線内症患者）のような若
干の患者には受は入れられないかもしれない、したがっ
て、ＩＯＰの顕著な増大を惹起しない眼科用の抗炎症性
組成物および、眼科炎症性病気のそのような化合物を使
用する処置の方法に対する需要が存在する。
から６週間まで、またはそれ未満の比較的短い処置期間
にわたって耐え忍ばれることができる。しかし、これら
の化合物によって惹起されるＩＯＦの増加は一般的に１
力月から１２ガ月まで、またはそれより長いような長期
の処置期間にわたって受は入れられない、これらの化合
物の短期使用にともなう眼内圧の増加も、すでに上昇し
たＩＯＰに悩む患者（たとえば線内症患者）のような若
干の患者には受は入れられないかもしれない、したがっ
て、ＩＯＰの顕著な増大を惹起しない眼科用の抗炎症性
組成物および、眼科炎症性病気のそのような化合物を使
用する処置の方法に対する需要が存在する。
発明の要約
この発明の主要な目的は、ＩＯＰの顕著な増大をもたら
さないあるいは事実上ＩＯＰを安定化するか低下させる
薬学的組成物および、眼科の炎症病気の処置におけるそ
のような組成物を使用する方法の提供である。その方法
は、必要を予示された時に下記の構造式（Ｉ）のステロ
イドの有効量を含有する前記の組成物を病気に冒された
目に炎症の軽減のために適用することからなる。
さないあるいは事実上ＩＯＰを安定化するか低下させる
薬学的組成物および、眼科の炎症病気の処置におけるそ
のような組成物を使用する方法の提供である。その方法
は、必要を予示された時に下記の構造式（Ｉ）のステロ
イドの有効量を含有する前記の組成物を病気に冒された
目に炎症の軽減のために適用することからなる。
ただし、上記の構造式において、
ＸはＨおよびハロゲンからなる群の１員であり。
ＹはＲ２，Ｈ（ＯＨ）、Ｈ（７シル）８よびｏからなる
群の１員であり、 Ｒ１はＨＣＨ３およびハロゲンからなる群のｌ員であり
、 Ｒ２は１個から４個までの炭素原子を持つアルキル基で
あり、 Ｒ３はＨ１０アシル、０アルキル、およびＣＨ３からな
る群の１員であり。
群の１員であり、 Ｒ１はＨＣＨ３およびハロゲンからなる群のｌ員であり
、 Ｒ２は１個から４個までの炭素原子を持つアルキル基で
あり、 Ｒ３はＨ１０アシル、０アルキル、およびＣＨ３からな
る群の１員であり。
Ｒ４はＨ，１個から４個までの炭素原子を持つアルキル
基であり、 ｃ、−ｃ２およびＣ６−Ｃ７は飽和結合および不飽和結
合から選択される。
基であり、 ｃ、−ｃ２およびＣ６−Ｃ７は飽和結合および不飽和結
合から選択される。
発明の詳細な記述
この発明の化合物は、構造式ＣＩ）で定義される。これ
らの化合物は、米国特許第３ 、９４７ 。
らの化合物は、米国特許第３ 、９４７ 。
４７８号明細書に完全に開示されており、そうしてそれ
は、これらの化合物の皮膚病学的用途をも開示している
。この特許は、それが構造式（Ｉ）の化合物を定義し、
かつそれらの製法を定義している限りにおいてここに完
全に協同させられる。
は、これらの化合物の皮膚病学的用途をも開示している
。この特許は、それが構造式（Ｉ）の化合物を定義し、
かつそれらの製法を定義している限りにおいてここに完
全に協同させられる。
これらの化合物の皮膚病薬としての抗炎症性有用性が知
られているけれども、眼科的有用性、すなわち、構造式
ＣＩ）の化合物が目において抗炎症的活性を有し、それ
らの使用がＩＯＰに逆に影響することがないことを示す
開示は存在しない、この点において、技術は構造式（Ｉ
）のステロイド類の下記の特徴を満足させるであろうと
ころの１種のステロイドまたはステロイド類の級につい
て長期にわたって探索された。１）眼科的抗炎症性活性
、２）局部的交付の可能性、および３）ＩＯＰを上昇さ
せないこと。
られているけれども、眼科的有用性、すなわち、構造式
ＣＩ）の化合物が目において抗炎症的活性を有し、それ
らの使用がＩＯＰに逆に影響することがないことを示す
開示は存在しない、この点において、技術は構造式（Ｉ
）のステロイド類の下記の特徴を満足させるであろうと
ころの１種のステロイドまたはステロイド類の級につい
て長期にわたって探索された。１）眼科的抗炎症性活性
、２）局部的交付の可能性、および３）ＩＯＰを上昇さ
せないこと。
構造式（Ｉ）によって定義される属の中の下記の種は、
特に好適である。
特に好適である。
（Ｉａ）
構造式ＣＩ）の化合物は、目に交付するための眼科的処
方の種々の型において混合されることができる。たとえ
ば、これらの化合物は水性の無菌の眼科的懸濁液を形成
するために、眼科的に受は入れられる防腐剤、界面活性
剤、増粘剤、！１衝剤、塩化ナトリウムおよび水と協力
させられることができる。無菌の眼科的軟膏処方物を製
造するために、活性成分は誠油、液体ラノリン、または
ホワイトペトロラタムのような適当なベヒクル中におい
て防腐剤と協力させられることができる。無菌の眼科的
のゲル処方物は、類似の眼科的調合剤のための刊行され
た処方に従って、活性成分を。
方の種々の型において混合されることができる。たとえ
ば、これらの化合物は水性の無菌の眼科的懸濁液を形成
するために、眼科的に受は入れられる防腐剤、界面活性
剤、増粘剤、！１衝剤、塩化ナトリウムおよび水と協力
させられることができる。無菌の眼科的軟膏処方物を製
造するために、活性成分は誠油、液体ラノリン、または
ホワイトペトロラタムのような適当なベヒクル中におい
て防腐剤と協力させられることができる。無菌の眼科的
のゲル処方物は、類似の眼科的調合剤のための刊行され
た処方に従って、活性成分を。
カーポポル（Ｃａｒｂｏｐｏ １）−９４０（ビー・エ
フ・グツドリッチ会社（Ｂ、Ｆ、Ｇｏｏｄ −ｒｉｃｈ
Ｃｏｍｐａｎｙ）から供給されているカルボキシ
ビニル重合体〕の連合によって製造される現水性の基剤
中で懸濁させることによって製造されることができる。
フ・グツドリッチ会社（Ｂ、Ｆ、Ｇｏｏｄ −ｒｉｃｈ
Ｃｏｍｐａｎｙ）から供給されているカルボキシ
ビニル重合体〕の連合によって製造される現水性の基剤
中で懸濁させることによって製造されることができる。
防腐剤および緊張力剤（ｔｏｎｉｃ！ｔｙ ａｇｅｎ
ｔ）が無菌の眼科的のゲル処方物に連合させられること
ができる。
ｔ）が無菌の眼科的のゲル処方物に連合させられること
ができる。
選択された処方の特別の型は、処置される炎症の５！！
（たとえば内面的か、あるいは表面的か）、および投薬
頻度のような種々の要素に依存するであろう、眼科的懸
濁液、軟膏及びゲルは、好適な調剤形態である。有効化
合物は通常は０．０５重量％から２．０ｆｉｉ％までの
量でこれらの処方物に含有されるであろう、かくして１
局部の表示のためにこれらの処方物は、穏当な過剰にお
いて目の表面に臨床医の思慮分別によって１日につき１
回から３回まで交付されるであろう、防腐剤は通常は多
数回投薬用の容器のために推挙されるけれど、その存在
は臨界的ではない、単一用途のために設計されたこの発
明の薬用組成物は、いかなる防腐剤をも必要としない。
（たとえば内面的か、あるいは表面的か）、および投薬
頻度のような種々の要素に依存するであろう、眼科的懸
濁液、軟膏及びゲルは、好適な調剤形態である。有効化
合物は通常は０．０５重量％から２．０ｆｉｉ％までの
量でこれらの処方物に含有されるであろう、かくして１
局部の表示のためにこれらの処方物は、穏当な過剰にお
いて目の表面に臨床医の思慮分別によって１日につき１
回から３回まで交付されるであろう、防腐剤は通常は多
数回投薬用の容器のために推挙されるけれど、その存在
は臨界的ではない、単一用途のために設計されたこの発
明の薬用組成物は、いかなる防腐剤をも必要としない。
内視鏡的な交付もこの発明によって、たとえば外科術の
あいだに企てられる。典型的には、そのような内視鏡的
な処方物は、０．０００１重量％から０．０５瓜量％ま
での構造式（１）の１種またはそれより多くの化合物を
水性ベヒクルたとえばヒ−ｔｆｆ７ （ＨＥＡＬＯＮ）
（７フーマシ７（Ｐｈａｒｍａｃｉａ））中の分散液中
に含むであろう、注射により、または外科術のあいだに
内視鏡的に交付されるそのような組成物の使用の詳細は
、臨床医の思慮分別に委ねられ、そうして内面的ブドウ
膜地域炎症と戦うために予示されるであろう。
あいだに企てられる。典型的には、そのような内視鏡的
な処方物は、０．０００１重量％から０．０５瓜量％ま
での構造式（１）の１種またはそれより多くの化合物を
水性ベヒクルたとえばヒ−ｔｆｆ７ （ＨＥＡＬＯＮ）
（７フーマシ７（Ｐｈａｒｍａｃｉａ））中の分散液中
に含むであろう、注射により、または外科術のあいだに
内視鏡的に交付されるそのような組成物の使用の詳細は
、臨床医の思慮分別に委ねられ、そうして内面的ブドウ
膜地域炎症と戦うために予示されるであろう。
実施例１
下記の処方は、この発明で利用されることのできる調剤
形態を説明する。これらの処方において、用語「ステロ
イド」は、特殊的に構造式（工ａ）の化合物を含む上記
の構造式（１）の化合物のどれかを代表する。
形態を説明する。これらの処方において、用語「ステロ
イド」は、特殊的に構造式（工ａ）の化合物を含む上記
の構造式（１）の化合物のどれかを代表する。
懸濁液 組 成
ステロイド ０．０５−２．０塩化ベン
ザルコニウム ０．００１−０．０２ポリソーベイト
（Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ）−８０またはチロキサボ
ール（Ｔｙｌｏｘａ−ｐｏｌ） ０．
０１−１．０リン酸塩緩衝液ｐＨ５ミリモルー１００ミ
リモル 塩化ナトリウム Ｏ−０，９ ヒドロキシプロピル・メチルセルロース０．１−０．５ 水を加えて１００重量部にする。
ザルコニウム ０．００１−０．０２ポリソーベイト
（Ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ）−８０またはチロキサボ
ール（Ｔｙｌｏｘａ−ｐｏｌ） ０．
０１−１．０リン酸塩緩衝液ｐＨ５ミリモルー１００ミ
リモル 塩化ナトリウム Ｏ−０，９ ヒドロキシプロピル・メチルセルロース０．１−０．５ 水を加えて１００重量部にする。
軟膏 組 成
ステロイド ０．０５−２．０クロロブ
タノール ０．５ メチルまたはプロビルバラベンス（Ｍｅｔｈｙｌｏｒ
ｐｒｏｐｙｌ ｐａｒａｂｅｎｓ）０．０１−０．
１ 鉱油 ０−１０ 液体ラノリン ０−１０ ホワイトペトロラタムを加えて１００ｆｉｉ部にする。
タノール ０．５ メチルまたはプロビルバラベンス（Ｍｅｔｈｙｌｏｒ
ｐｒｏｐｙｌ ｐａｒａｂｅｎｓ）０．０１−０．
１ 鉱油 ０−１０ 液体ラノリン ０−１０ ホワイトペトロラタムを加えて１００ｆｉｉ部にする。
ゲル 組 成
ステロイド ０．０５−２．０カーボポ
ール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）−９４０水酸化ナトリウム
じゅうぶんなＭ （ｐ Ｈ：４．５−８．０） 塩化ナトリム Ｏ−０、９ 水 じゅうぶんな量 この発明の処置方法は、炎症の軽減を予示された時に構
造式（１）の化合物の抗炎症的有効量を冒された目の組
織に適用することからなる。利用される投薬量摂生は、
炎症の激しさおよび利用される個別の処方の作用の持続
期間のような種々の要素によるであろう、一般的に、上
述の処方物はたとえば、上部眼球に滴として、または目
の下部の結膜前に軟膏またはゲルの０．５−１ｃｍの細
長い一片として局部的に適用され委ことができる。懸濁
液は、一般的に毎日２回から４回まで適用されるであろ
うけれど、軟膏またはゲルは一般的に毎日１回または２
回適用されるであろう、支持された放出処方物（たとえ
ば重合体基材ゲル）の適用は、若干の状態においては睡
眠時間に毎日１回が好適であるであろう。
ール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）−９４０水酸化ナトリウム
じゅうぶんなＭ （ｐ Ｈ：４．５−８．０） 塩化ナトリム Ｏ−０、９ 水 じゅうぶんな量 この発明の処置方法は、炎症の軽減を予示された時に構
造式（１）の化合物の抗炎症的有効量を冒された目の組
織に適用することからなる。利用される投薬量摂生は、
炎症の激しさおよび利用される個別の処方の作用の持続
期間のような種々の要素によるであろう、一般的に、上
述の処方物はたとえば、上部眼球に滴として、または目
の下部の結膜前に軟膏またはゲルの０．５−１ｃｍの細
長い一片として局部的に適用され委ことができる。懸濁
液は、一般的に毎日２回から４回まで適用されるであろ
うけれど、軟膏またはゲルは一般的に毎日１回または２
回適用されるであろう、支持された放出処方物（たとえ
ば重合体基材ゲル）の適用は、若干の状態においては睡
眠時間に毎日１回が好適であるであろう。
上述の処方物は、実質的に如何なる型の眼科の炎症の処
置にも有用である。これらの処方物は、ありきたりのス
テロイド化合物によって処置された時に上昇した眼内圧
を経験しやすい患者の眼科的炎症の処置に特別に有用で
ある。この種の患者は、！ａ人口の約５％を構成すると
見積もられていて、「ステロイド感応者」として参照さ
れている。この発明の処方物は、また、開角（ｏｐｅｎ
−ａｎｇｌｅ）緑内障に悩む患者の約９２％が長期にわ
たる（すなわち６週間から８週間までの）ステロイド療
法の後に眼内圧のいちじるしい上昇を経験するから、こ
れらの患者の眼科的炎症の処置に特別の価値をもってい
る。最後に、この発明の処方物は、開角（ｏｐｅｎ−ａ
ｎｇｌｅ）緑内障または目の高血圧にかかりやすい患者
の炎症を起こされた目の組織の処置に特別の有用性をも
っている。
置にも有用である。これらの処方物は、ありきたりのス
テロイド化合物によって処置された時に上昇した眼内圧
を経験しやすい患者の眼科的炎症の処置に特別に有用で
ある。この種の患者は、！ａ人口の約５％を構成すると
見積もられていて、「ステロイド感応者」として参照さ
れている。この発明の処方物は、また、開角（ｏｐｅｎ
−ａｎｇｌｅ）緑内障に悩む患者の約９２％が長期にわ
たる（すなわち６週間から８週間までの）ステロイド療
法の後に眼内圧のいちじるしい上昇を経験するから、こ
れらの患者の眼科的炎症の処置に特別の価値をもってい
る。最後に、この発明の処方物は、開角（ｏｐｅｎ−ａ
ｎｇｌｅ）緑内障または目の高血圧にかかりやすい患者
の炎症を起こされた目の組織の処置に特別の有用性をも
っている。
この発明は、若干の好ましい実施例に関連して上述され
た。しかし、その上の自明の変形は、技術に熟達した人
びとに明白になるであろうし、この発明はそれに限定さ
れると考えられるべきではない、この発明は、特許請求
の範囲によってのみ制限されるものである。
た。しかし、その上の自明の変形は、技術に熟達した人
びとに明白になるであろうし、この発明はそれに限定さ
れると考えられるべきではない、この発明は、特許請求
の範囲によってのみ制限されるものである。
要約
抗炎症性化合物およびこれらの化合物を利用して炎症を
起こしている眼科的組織を処置する方法が記述されてい
る。そこにおいてステロイド活性は有利な特徴があり、
長期にわたる使用期間中に眼内圧を顕著に上昇させるこ
とはない。
起こしている眼科的組織を処置する方法が記述されてい
る。そこにおいてステロイド活性は有利な特徴があり、
長期にわたる使用期間中に眼内圧を顕著に上昇させるこ
とはない。
出願人 アルコン ラボラトリーズ インコーホレイテ
ッド
ッド
Claims (4)
- （１）下記の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （ただし、式中の ＸはＨおよびハロゲンからなる群の１員であり、 ＹはＨ＿２、Ｈ（ＯＨ）、Ｈ（アシル）およびＯからな
る群の１員であり、 Ｒ＾１はＨ、ＣＨ＿３およびハロゲンからなる群の１員
であり、 Ｒ＾２は１個から４個までの炭素原子を持つアルキル基
であり、 Ｒ＾３はＨ、Ｏアシル、Ｏアルキル、およびＣＨ＿３か
らなる群の１員であり、 Ｒ＾４はＨ、１個から４個までの炭素原子を持つアルキ
ル基であり、 Ｃ＿１−Ｃ＿２およびＣ＿６−Ｃ＿７は飽和結合および
不飽和結合から選択される。） で表わされる化合物の抗炎症性有効量を目に適用するこ
とを特徴とする眼科的炎症の処置方法。 - （２）前記の化合物が ▲数式、化学式、表等があります▼ である特許請求の範囲第１項に記載の方法。
- （３）下記の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （ただし、式中の ＸはＨおよびハロゲンからなる群の１員であり、 ＹはＨ＿２、Ｈ（ＯＨ）、Ｈ（アシル）およびＯからな
る群の１員であり、 Ｒ＾１はＨ、ＣＨ＿３およびハロゲンからなる群の１員
であり、 Ｒ＾２は１個から４個までの炭素原子を持つアルキル基
であり、 Ｒ＾３はＨ、Ｏアシル、Ｏアルキル、およびＣＨ＿３か
らなる群の１員であり、 Ｒ＾４はＨ、１個から４個までの炭素原子を持つアルキ
ル基であり、 Ｃ＿１−Ｃ＿２およびＣ＿６−Ｃ＿７は飽和結合および
不飽和結合から選択される。） で表わされる化合物の治療的に有効な量と、そのための
薬学的担体からなる眼科的炎症を処置するための薬学的
組成物。 - （４）下記の構造式 ▲数式、化学式、表等があります▼ で表わされる化合物の治療的に有効な量と、そのための
薬学的担体からなる眼科的炎症を処置するための薬学的
組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3585487A JPS63203620A (ja) | 1985-10-30 | 1987-02-20 | 眼科用の抗炎症性組成物 |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US06/792,992 US4686214A (en) | 1985-10-30 | 1985-10-30 | Anti-inflammatory compounds for ophthalmic use |
| JP3585487A JPS63203620A (ja) | 1985-10-30 | 1987-02-20 | 眼科用の抗炎症性組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63203620A true JPS63203620A (ja) | 1988-08-23 |
| JPH0443885B2 JPH0443885B2 (ja) | 1992-07-20 |
Family
ID=26374857
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3585487A Granted JPS63203620A (ja) | 1985-10-30 | 1987-02-20 | 眼科用の抗炎症性組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63203620A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006513213A (ja) * | 2002-12-24 | 2006-04-20 | アルコン、インコーポレイテッド | ドライアイの治療におけるリメキソロンの使用 |
-
1987
- 1987-02-20 JP JP3585487A patent/JPS63203620A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006513213A (ja) * | 2002-12-24 | 2006-04-20 | アルコン、インコーポレイテッド | ドライアイの治療におけるリメキソロンの使用 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0443885B2 (ja) | 1992-07-20 |
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Legal Events
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