JPS63141929A - ウルソデオキシコール酸を含有する医薬組成物 - Google Patents
ウルソデオキシコール酸を含有する医薬組成物Info
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/575—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of three or more carbon atoms, e.g. cholane, cholestane, ergosterol, sitosterol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、ウルソデオキシコール酸を含有する一次胆ｌ
ｔ性（１［硬変治療用医薬１１■成物に関ｌ゛るらのて
ある。
ｔ性（１［硬変治療用医薬１１■成物に関ｌ゛るらのて
ある。
ウルソデオキシコール酸は、コレステ〔１−ル性胆嚢拮
７−１症の溶解治療に使用される既知の化合物である。
７−１症の溶解治療に使用される既知の化合物である。
本出願人は、ウルソデオキシコール酸が一次胆汁性肝硬
変の治療にム効果的にはｌ二らくことを見い出した。
変の治療にム効果的にはｌ二らくことを見い出した。
一次胆汁性肝硬変は患者にとって致死的である。
−次胆汁性肝硬変は、アルコール耽溺あるいは薬物生母
または叶感染に起因しないことから一次と言われている
。それはとりわけ、中年の父性に関連している。これは
、肝臓内の小胆管におけろ進行性の破壊性疾患である。
または叶感染に起因しないことから一次と言われている
。それはとりわけ、中年の父性に関連している。これは
、肝臓内の小胆管におけろ進行性の破壊性疾患である。
進行期間は様々であり、平均５〜＋０；＋：である。
病状は、疲労、かゆみから始まり、次いてｌｉｌ：藏肥
大およびｔな直を発現する。長期生存のチヘ・ンスは、
実際」二、ｆｆＦ ！’＜ Ｘによる外はない。
大およびｔな直を発現する。長期生存のチヘ・ンスは、
実際」二、ｆｆＦ ！’＜ Ｘによる外はない。
それは、患者の体内に抗−ミトコンドリア抗体が見い出
されノニことから、今］」まで自己免役疾患と考えられ
ていた。そのことが、あろゆる５台１？−に（成熱とし
て大ｆｆｔのコルチコイドやアザ千オプリンの如き免疫
抑制剤が用いられてぃろｆ（、ｊ因でΔＦ）ろ。
されノニことから、今］」まで自己免役疾患と考えられ
ていた。そのことが、あろゆる５台１？−に（成熱とし
て大ｆｆｔのコルチコイドやアザ千オプリンの如き免疫
抑制剤が用いられてぃろｆ（、ｊ因でΔＦ）ろ。
ウルソデオキシコール酸を用いろ本発明）ｉ法は、この
ｌ ｊ、１１．の症状および重篤さか免疫学的な１，１
．ｊ芸ではなく肝臓で合成されろある種の物Ｔ′よ、Ｈ
ｐ ｔ′、胆汁酸の１１を性によるらのてあろと０仮説
に基−云ゾごいる。それらの酸は脂質の消化に関連して
いる。それらは体内の閉鎖回路に関連している。即し、
胆管から排出され、腸で再吸収される。
ｌ ｊ、１１．の症状および重篤さか免疫学的な１，１
．ｊ芸ではなく肝臓で合成されろある種の物Ｔ′よ、Ｈ
ｐ ｔ′、胆汁酸の１１を性によるらのてあろと０仮説
に基−云ゾごいる。それらの酸は脂質の消化に関連して
いる。それらは体内の閉鎖回路に関連している。即し、
胆管から排出され、腸で再吸収される。
継続投与により、それ自体は無害なウルソデオキシコー
ル酸がこれらの酸と置き換えられ、該酸を生物体内から
排出させる。
ル酸がこれらの酸と置き換えられ、該酸を生物体内から
排出させる。
患者に１３〜１５ｍｇ１ｋ６７日のウルソデオキシコー
ル酸を２年間投与すると、血清中の胆汁酸の総濃度は変
わらず、かゆみを有する但台の割合は５３から８％に低
下し、患者の血中ビリルビン濃度は３４μＭ以下になり
、血清中アルカリホスファクーゼ、トランスアミナーゼ
およびγ−グルタミントランスフェラーゼ活性は全ての
患者で低下し、プロトロンビン、アルブミン、γ−グロ
ブリンおよび免疫グロブリンＭの濃度は変化しなかった
。
ル酸を２年間投与すると、血清中の胆汁酸の総濃度は変
わらず、かゆみを有する但台の割合は５３から８％に低
下し、患者の血中ビリルビン濃度は３４μＭ以下になり
、血清中アルカリホスファクーゼ、トランスアミナーゼ
およびγ−グルタミントランスフェラーゼ活性は全ての
患者で低下し、プロトロンビン、アルブミン、γ−グロ
ブリンおよび免疫グロブリンＭの濃度は変化しなかった
。
数年間（５年）の治療の後、上記の結果が確認され、時
を経ると共に治療効果の増大を示す患者が増加し、しか
も、副作用を認めなかった。
を経ると共に治療効果の増大を示す患者が増加し、しか
も、副作用を認めなかった。
本発明はまた、ウルソデオキシコール酸と共に適半な賦
型剤を含有してなる医薬組成物を提供すウルソデオキシ
コール酸は、例えばカプセルの形態で経口投与するのが
好ましい。
型剤を含有してなる医薬組成物を提供すウルソデオキシ
コール酸は、例えばカプセルの形態で経口投与するのが
好ましい。
ゼラチンカプセルの形態の好適な製剤の例は、以下の通
りである： ウルソデオキシコール酸 ２００ｍｇ 賦型剤ニ賦型剤リン酸マグネシウム、タルク、アミノエ
ル、コーンスターチ ゼラチンカプセル：ゼラチン、二酸化チタン、インジゴ
チン（インジゴ・カルミン）、二酸化イオウ。
りである： ウルソデオキシコール酸 ２００ｍｇ 賦型剤ニ賦型剤リン酸マグネシウム、タルク、アミノエ
ル、コーンスターチ ゼラチンカプセル：ゼラチン、二酸化チタン、インジゴ
チン（インジゴ・カルミン）、二酸化イオウ。
Claims (4)
- （１）ウルソデオキシコール酸を含有する一次胆汁性肝
硬変治療用医薬組成物。 - （２）ウルソデオキシコール酸の投与量が１３〜１５ｍ
ｇ／ｋｇ／日である第１項に記載の組成物。 - （３）経口投与用の第１項に記載の組成物。
- （４）ゼラチンカプセルの形態である第３項に記載の組
成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8616139A FR2607005B1 (fr) | 1986-11-20 | 1986-11-20 | Compositions pharmaceutiques contenant de l'acide ursodesoxycholique |
| FR8616139 | 1986-11-20 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63141929A true JPS63141929A (ja) | 1988-06-14 |
Family
ID=9341008
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62293069A Pending JPS63141929A (ja) | 1986-11-20 | 1987-11-19 | ウルソデオキシコール酸を含有する医薬組成物 |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4859660A (ja) |
| EP (1) | EP0269516A3 (ja) |
| JP (1) | JPS63141929A (ja) |
| CA (1) | CA1318590C (ja) |
| FR (1) | FR2607005B1 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1994022896A1 (en) * | 1993-03-31 | 1994-10-13 | Tokyo Tanabe Company Limited | Cholestasis ameliorant |
| JP2010524926A (ja) * | 2007-04-19 | 2010-07-22 | ディスパル・インターナショナル・ビー．ブイ． | ウルソデオキシコール酸の高用量組成物 |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0720854A1 (de) * | 1995-01-04 | 1996-07-10 | Medichemie Ag | Verwendung von Gallensäuren zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Erkrankungen der Haut |
| US6677328B1 (en) | 1995-04-28 | 2004-01-13 | Novartis Corp. | Method for the prevention of colonic adenomas |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5228944A (en) * | 1975-08-30 | 1977-03-04 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | Cholagogue |
-
1986
- 1986-11-20 FR FR8616139A patent/FR2607005B1/fr not_active Expired
-
1987
- 1987-11-18 CA CA000552113A patent/CA1318590C/fr not_active Expired - Lifetime
- 1987-11-19 US US07/122,867 patent/US4859660A/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-11-19 EP EP87402615A patent/EP0269516A3/fr not_active Ceased
- 1987-11-19 JP JP62293069A patent/JPS63141929A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1994022896A1 (en) * | 1993-03-31 | 1994-10-13 | Tokyo Tanabe Company Limited | Cholestasis ameliorant |
| JP2010524926A (ja) * | 2007-04-19 | 2010-07-22 | ディスパル・インターナショナル・ビー．ブイ． | ウルソデオキシコール酸の高用量組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0269516A2 (fr) | 1988-06-01 |
| FR2607005B1 (fr) | 1989-05-05 |
| US4859660A (en) | 1989-08-22 |
| CA1318590C (fr) | 1993-06-01 |
| FR2607005A1 (fr) | 1988-05-27 |
| EP0269516A3 (fr) | 1989-08-23 |
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