JPS6312843B2 - - Google Patents

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Publication number
JPS6312843B2
JPS6312843B2 JP54116716A JP11671679A JPS6312843B2 JP S6312843 B2 JPS6312843 B2 JP S6312843B2 JP 54116716 A JP54116716 A JP 54116716A JP 11671679 A JP11671679 A JP 11671679A JP S6312843 B2 JPS6312843 B2 JP S6312843B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
ulcer
acetylcarnosine
peptic
ulcers
therapeutic agent
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired
Application number
JP54116716A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS5640613A (en
Inventor
Susumu Okabe
Takashi Sonehara
Masaru Sato
Mitsuo Mazaki
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Nippon Chemiphar Co Ltd
Original Assignee
Nippon Chemiphar Co Ltd
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Filing date
Publication date
Application filed by Nippon Chemiphar Co Ltd filed Critical Nippon Chemiphar Co Ltd
Priority to JP11671679A priority Critical patent/JPS5640613A/ja
Publication of JPS5640613A publication Critical patent/JPS5640613A/ja
Publication of JPS6312843B2 publication Critical patent/JPS6312843B2/ja
Granted legal-status Critical Current

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  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
本発明はN−アセチルカルノシンを含有する新
規な消化性潰瘍治療剤に関する。 近年、消化性潰瘍患者は増加する傾向にあり、
その治療剤の開発のために種々の研究が行われて
いる。また、消化性潰瘍は再発、再燃を繰返す事
が多いとされているが、現在それらを顕著に抑え
る抗潰瘍剤は知られておらず、かかる薬物の開発
が強く望まれている。 かかる観点に基づき、本発明者等は種々の有用
な消化性潰瘍治療剤の検討を進め、前記の化合物
が極めて優れた消化性潰瘍治療効果を呈する事を
見い出し、本発明を完成した。 本発明の消化性潰瘍治療剤の有効成分であるN
−アセチルカルノシンは、たとえばJ.Org.
Chem.、26、617(1961)に製造法が記載されてい
るように古くから知られているにもかかわらず、
その薬理作用としては大脳辺縁系に対する抑制作
用が報告されているにすぎない。 従つて、本発明の目的は、全く新規な優れた消
化性潰瘍治療剤を提供せんとするものである。 本発明の消化性潰瘍治療剤の有効成分であるN
−アセチルカルノシンは、たとえば、カルノシ
ン、無水酢酸および酢酸の混合物を100℃にて2
時間加温し、低沸点留分を減圧留去した後水を加
えさらに減圧濃縮し、この操作を数回くり返した
後、メタノールより再結晶することによつて製造
される。 このようにして製造されたN−アセチルカルノ
シンは、209〜210℃の融点を有する無色針状結晶
である。 本発明の消化性潰瘍治療剤の有効成分であるN
−アセチルカルノシンは種々の潰瘍モデルに対し
優れた治療効果を示す。ヒスタミン潰瘍試験にお
いてN−アセチルカルノシンはラツトに300mg/
Kgを経口投与した場合、リン酸ヒスタミン投与に
よつて発生する潰瘍に対して有意な抑制効果を示
すことが見出された。 また、ストレス潰瘍試験においてN−アセチル
カルノシンはラツトに1000mg/Kgを経口投与した
場合、水浸拘束によつて発生する潰瘍に対して有
意な抑制効果を示すことが見出された。 更にアスピリン潰瘍試験においてN−アセチル
カルノシンはラツトに1000mg/Kgを経口投与した
場合、アスピリンによつて発生する潰瘍に対し有
意な抑制を示した。 また、急性毒性試験においてN−アセチルカル
ノシンはラツトに10g/Kgの大量を経口投与して
もまつたく死亡例は認められず一般症状において
もなんら変化を認めなかつた。 従つて、本発明の消化性潰瘍治療剤は毒性が極
めて弱く、安全性の高い優れた薬剤であると言え
る。 本発明の消化性潰瘍治療剤は、経口、非経口投
与のいずれにおいても作用を発揮する。 経口投与用の剤型としては、例えば錠剤、カプ
セル剤、散剤、顆粒剤およびシロツプ剤等があげ
られ、非経口投与用の剤型としては注射剤等があ
げられる。 投与量は、成人に対し500〜5000mg/日である
が、年令、症状等により多少増減させることがで
きる。 次に実施例をあげて本発明を詳細に説明する。
なお、カルノシンは抗潰瘍作用を有することが知
られているので、以下の消化性潰瘍治療効果試験
においてカルノシンを、また、比較対照薬とし
て、既知の抗潰瘍剤L−グルタミンおよび蔗糖硫
酸エステルアルミニウム塩をも合わせ試験した。 実施例 1 ヒスタミン潰瘍に対する作用 体重210〜230gのドンリユウ系雄ラツトを1群
10匹とし、48時間絶食後リン酸ヒスタミン300
mg/Kgを腹腔内に投与した。4時間後に動物をエ
ーテル致死せしめ、胃を摘出し1%ホルマリン液
中に10分間浸した。半固定された胃を大弯に沿つ
て切開し粘膜部に発生する潰瘍の長さ(mm)を計
測し潰瘍指数として表した。薬物はヒスタミン投
与の10分前に経口投与した。 その結果を表1に示す。
【表】 実施例 2 ストレス潰瘍に対する作用 体重240〜260gのドンリユウ系雄ラツトを1群
10匹とし、高木ら(Jap.J.Pharmac.、18(9)、9
−18、1968)の拘束ストレスケージに入れ23℃の
水槽に胸部剣状突起まで水浸してストレスを負荷
した。7時間後に水槽より引き揚げ、直ちに撲殺
して胃を取り出した。1%ホルマリン液を胃内に
注入すると同時に1%ホルマリン液中に10分間浸
した後胃を大弯に沿つて切開し、腺胃部に発生し
ている粘膜潰瘍の長さ(mm)を計測し潰瘍指数と
して表した。薬物はストレス負荷10分前に経口投
与した。 その結果を表2に示す。
【表】 実施例 3 アスピリン潰瘍に対する作用 体重220〜230gのドンリユウ系雄ラツトを1群
10匹とし、岡部ら(Jap.J.Pharmac.24、357−
361、1974)の方法に従い24時間絶食後エーテル
麻酔下に幽門部を結紮する。腹部を閉じた後、ア
スピリン100mg/Kgを経口投与する。7時間後に
エーテル麻酔下に胃を摘出し胃液を採取後、1%
ホルマリン処置し、腺胃部に発生する潰瘍の長さ
(mm)を測定し、一匹当りの合計を潰瘍指数とし
た。被検薬物は幽門結紮直後経口的に投与した。 その結果を表3に示す。
【表】
【表】 実施例 4 急性毒性試験 体重150〜200gのウイスター系雌雄ラツトを各
1群10匹としてN−アセチルカルノシンを経口投
与した。観察期間は7日間とした。 その結果を表4に示す。
【表】 実施例 5 製剤例(顆粒剤) 1g中、下記成分を含有する。 N−アセチルカルノシン 200mg 乳 糖 400mg コーンスターチ 400mg

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 1 N−アセチルカルノシンを含有することを特
    徴とする新規な消化性潰瘍治療剤。
JP11671679A 1979-09-13 1979-09-13 Novel type remedy for peptic ulcer Granted JPS5640613A (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP11671679A JPS5640613A (en) 1979-09-13 1979-09-13 Novel type remedy for peptic ulcer

Applications Claiming Priority (1)

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JP11671679A JPS5640613A (en) 1979-09-13 1979-09-13 Novel type remedy for peptic ulcer

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Publication Number Publication Date
JPS5640613A JPS5640613A (en) 1981-04-16
JPS6312843B2 true JPS6312843B2 (ja) 1988-03-23

Family

ID=14694033

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP11671679A Granted JPS5640613A (en) 1979-09-13 1979-09-13 Novel type remedy for peptic ulcer

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Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5655378A (en) * 1979-10-12 1981-05-15 Nippon Chemiphar Co Ltd N-(b-(n'-acylamino)propionyl)histidine aluminum salt and its preparation
JPH02229510A (ja) * 1989-03-02 1990-09-12 Kikkoman Corp 濾過機
IT1270905B (it) * 1993-10-15 1997-05-13 Bruschettini Srl Composizioni farmaceutiche contenenti n-acetilcarnosina per il trattamento della cataratta

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS54116717A (en) * 1971-01-20 1979-09-11 Nordson Corp Control circuit

Patent Citations (1)

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JPS5640613A (en) 1981-04-16

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