JPS61260019A - 制癌剤 - Google Patents
制癌剤Info
- Publication number
- JPS61260019A JPS61260019A JP10144885A JP10144885A JPS61260019A JP S61260019 A JPS61260019 A JP S61260019A JP 10144885 A JP10144885 A JP 10144885A JP 10144885 A JP10144885 A JP 10144885A JP S61260019 A JPS61260019 A JP S61260019A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- carcinostatic agent
- hydroxycholesterol
- effect
- carcinostatic
- agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は新規制癌剤に関する。
２２Ｒ−ヒドロキシコレステレールハ例、ｔ ハバイオ
ケミストリーインターナショナル（Ｂｉｏｃｈｅｍ、Ｉ
ｎｔ、） ５巻３２９−３３６ページに記載された公知
の化合物である。
ケミストリーインターナショナル（Ｂｉｏｃｈｅｍ、Ｉ
ｎｔ、） ５巻３２９−３３６ページに記載された公知
の化合物である。
しかし、この化合物を含め、コレステロール類が制癌作
用を有することは知られていなＬ％０ 〔発明が解決すべき問題点〕 悪性腫瘍はその性質が千差万別であり、又抗腫瘍剤に対
する耐性細胞も出現するため、常に新しい抗腫瘍剤が要
望されている。
用を有することは知られていなＬ％０ 〔発明が解決すべき問題点〕 悪性腫瘍はその性質が千差万別であり、又抗腫瘍剤に対
する耐性細胞も出現するため、常に新しい抗腫瘍剤が要
望されている。
そこで発明者らは種々検討した結果、２２Ｒ−ヒドロキ
シコレステロールカ抗腫瘍作用を有し、特に、他の制癌
剤と併用すると相乗効果を発揮することを見い出した。
シコレステロールカ抗腫瘍作用を有し、特に、他の制癌
剤と併用すると相乗効果を発揮することを見い出した。
本発明は上記知見に基づいて完成されたものである。
本発明で使用する２２Ｒ，−ヒドロキシコレステレール
は後記作用の記載から明らかなように毒性が低く、人に
投与する場合、注射剤。
は後記作用の記載から明らかなように毒性が低く、人に
投与する場合、注射剤。
坐剤１錠剤、顆粒剤、カプセル剤などの形態で投与され
、その投与量は０．２〜２０■／ｋｇ程度がよい。
、その投与量は０．２〜２０■／ｋｇ程度がよい。
次に本発明の制癌剤の抗腫瘍作用及び毒性について述べ
る。
る。
実験例１．抗腫瘍作用
１、単独使用の場合
（１）実験方法
ＨｅＬａ５３細胞（入子宮頚部癌）を１０憾牛脂児血清
加ＥＡＧＬＢＭＥＭ培養液２ｍｌ／プレート中、細胞濃
度３Ｘ１０’細胞／プＶ−トになるようにまき、炭酸ガ
スインキエペーター中で３７℃、４８時間培養した。
加ＥＡＧＬＢＭＥＭ培養液２ｍｌ／プレート中、細胞濃
度３Ｘ１０’細胞／プＶ−トになるようにまき、炭酸ガ
スインキエペーター中で３７℃、４８時間培養した。
（細胞濃度１．６１２Ｘ１０’細胞／プレート）ついで
、種々濃度の２２Ｒ−ヒドロキシコレステロール（以下
「２２Ｒ」といつ）を含む培養液２＃＋７で培地交換後
７２時間培養した。薬剤による処理前後の細胞数をコー
ルタ−カウンターで測定し、細胞増殖の阻害作用を評価
した。
、種々濃度の２２Ｒ−ヒドロキシコレステロール（以下
「２２Ｒ」といつ）を含む培養液２＃＋７で培地交換後
７２時間培養した。薬剤による処理前後の細胞数をコー
ルタ−カウンターで測定し、細胞増殖の阻害作用を評価
した。
（２）実験結果
結果を表１に示す。
投与量 細胞数 阻害率 ＩＣ５ｌＣ５０
（／ｍｌ ） （刈□Ｅ５／ｐｌａｔｅ ） （４）
（ｍｃｇ／ｍｌ ）０ １５．３６７ ８Ｄ００００ ０．６５９ １０６．９３
６Ｄ００００ ７．６７８ ５５．９０
５．８４．０００００ １３．１２０
１６３４２、ペプレオマイシ（ＰＥＰ ）と併用の場合
上記１の実験と同時に同じ方法で実験をおこなった。そ
の結果を表２に示す。
（／ｍｌ ） （刈□Ｅ５／ｐｌａｔｅ ） （４）
（ｍｃｇ／ｍｌ ）０ １５．３６７ ８Ｄ００００ ０．６５９ １０６．９３
６Ｄ００００ ７．６７８ ５５．９０
５．８４．０００００ １３．１２０
１６３４２、ペプレオマイシ（ＰＥＰ ）と併用の場合
上記１の実験と同時に同じ方法で実験をおこなった。そ
の結果を表２に示す。
上表及び上記１の結果から本発明の制癌剤と他の制癌剤
と併用すると相乗効果が認められる。これは、２２−Ｒ
−ヒドロキシコレステロールが細胞壁の物質透過性を高
め、制癌剤の癌細胞への取り込みを増加させ、制癌作用
を高めるためと考えられる。
と併用すると相乗効果が認められる。これは、２２−Ｒ
−ヒドロキシコレステロールが細胞壁の物質透過性を高
め、制癌剤の癌細胞への取り込みを増加させ、制癌作用
を高めるためと考えられる。
従って、ＰＥＰ以外の制癌剤と併用しても同様の効果が
期待される。
期待される。
実験例２．毒性試験
（１）実験方法
２２Ｒ−ヒドロキシコレステロールなジメチルホキシト
ロ５憾とツウイー／６６゜３５係の混合液に懸濁し、蒸
留水により希釈し、ＩＣＲ，系雄マウス（体重２９．５
〜３３．５９）の腹腔内に投与した。
ロ５憾とツウイー／６６゜３５係の混合液に懸濁し、蒸
留水により希釈し、ＩＣＲ，系雄マウス（体重２９．５
〜３３．５９）の腹腔内に投与した。
投与量は２８１．、１２８．５．６４．２．３２．１゜
１５．７および５−ｏＩ＋１＋／ｋｇであった。
１５．７および５−ｏＩ＋１＋／ｋｇであった。
（２）実験結果
全投与例に死亡を認めず、１２８．５１／−投与により
約３憾の体重減少が認められ、翌日に体重が旧に復し、
２８３．ＩＷ＠／ｋｇ投与例でやはり約３憾の体重減少
が認められたが、投与後５日目に体重は旧に復し、６４
．２■／ｋｇ以下の投与例では薬物による影響は認めら
れず、本則は生体内成分であることより考え、安全で毒
性の低い薬剤であると思われる。
約３憾の体重減少が認められ、翌日に体重が旧に復し、
２８３．ＩＷ＠／ｋｇ投与例でやはり約３憾の体重減少
が認められたが、投与後５日目に体重は旧に復し、６４
．２■／ｋｇ以下の投与例では薬物による影響は認めら
れず、本則は生体内成分であることより考え、安全で毒
性の低い薬剤であると思われる。
体重減少作用が認められる投与量は臨
床推定投与量の６，４倍であり、１２．８倍の投与によ
っても、重等な毒性は観察されなかった。
っても、重等な毒性は観察されなかった。
以上の実“験から２２Ｒ−ヒドロキシコレステロールは
毒性の低い制癌剤、特に子宮癌に対する制癌剤として期
待さｎる。
毒性の低い制癌剤、特に子宮癌に対する制癌剤として期
待さｎる。
Claims (1)
- ２２Ｒ−ヒドロキシコレステロールを有効成分とする制
癌剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10144885A JPS61260019A (ja) | 1985-05-15 | 1985-05-15 | 制癌剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10144885A JPS61260019A (ja) | 1985-05-15 | 1985-05-15 | 制癌剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61260019A true JPS61260019A (ja) | 1986-11-18 |
Family
ID=14300970
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP10144885A Pending JPS61260019A (ja) | 1985-05-15 | 1985-05-15 | 制癌剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61260019A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1496913A2 (en) * | 2002-03-15 | 2005-01-19 | Samaritan Pharmaceuticals, Inc. | Neuroprotective spirostenol pharmaceutical compositions |
-
1985
- 1985-05-15 JP JP10144885A patent/JPS61260019A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1496913A2 (en) * | 2002-03-15 | 2005-01-19 | Samaritan Pharmaceuticals, Inc. | Neuroprotective spirostenol pharmaceutical compositions |
| EP1496913A4 (en) * | 2002-03-15 | 2007-10-31 | Samaritan Pharmaceuticals Inc | NEUROPROTECTIVE PHARMACEUTICAL SPIROSTENOL COMPOSITIONS |
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