JPS6118709A - 混合脂肪酸含有養毛組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 この発明は、リノール酸成分及びオレイン酸成分を含有
して成り、発毛の促進、脱毛の予防、ふけ、痒みの抑制
等に有効な養毛組成物に関する。

生涯を通じてふさふさした髪を、ということは人類の共
通の願いである。しかして、従来から各種の養毛組成物
が脱毛の予防及び治療、ふけ、痒みの抑制等に用いられ
ているが、これらの症状の原因や発生機作が十分には解
明されていないこともあって、脱毛を抑制して発毛、養
毛を促進し、さらには、ふけ、痒みを抑制するのに真に
有効な薬剤は未だ見出されていない。

発明者らは、真に有効な養毛組成物を開発すべく鋭意研
究を行なった結果、オレイン酸又はその養毛組成物とし
て許容される塩（以下オレイン酸成分という）とリノー
ル酸又はその養毛組成物として許容される塩（以下リノ
ール酸成分という）とを含んで成る混合脂肪酸成分がき
わめて効果的な養毛、育毛作用を有し、さらにはふけ、
痒みをも抑制するという驚くべき事実を発見し、この知
見に基きこの発明を完成した。

すなわち、発明者等は、真に科学的な根拠に基礎づけら
れた養毛組成物を開発すべく、まず健全な頭髪を有する
者と、ふけ、痒み、異常脱毛等の健全とは言えない頭髪
を有する者とのそれぞれの頭皮における微生物相を詳細
に対比した結果、前者の頭皮においてはスタフィロコッ
カス・キャビテイス（５ｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ　
ｃａｐｉｔｌａ　）が単独で大部分を占めているという
全く新しい知見を得、該菌種の菌体、菌体処理物等を頭
皮に適用した場合顕著な養毛効果が得られ、この効果が
該菌が有するリパーゼ活性及びテストステロン−５α−
リダクターゼ（テストステロンを５α−ジヒドロテスト
ステロンに還元する酵素、以下、５α−リダクターゼと
略称する）阻害活性と密接な関係を有することを明らか
にした（昭和５７年第１１０３９５号特許出願明細書）
。そして、発明者等は、前記すｚ！−ゼ活性及び５α−
リダクターゼ阻害活性と、育毛、養毛効果との関係を詳
細に検討する間に、スタフィロコッカス・キャビテイス
の有するリパーゼを油脂に作用せしめた場合に生成する
脂肪酸類を生成物とする物が強力な５α−リダクターゼ
阻害活性を有し、該脂肪酸類含有物がそれ自体としても
養毛効果を発揮することを見出した（昭和５８年第７４
６３号特許出願明細書）。また、脂肪酸類中の活性成分
を追求した結果、脂肪酸の１種であるリノール酸、オレ
イン酸、アラキドン酸、ｎ−カプリン酸、ｎ−カグリル
酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、ノ臂ルミチン酸、ステ
アリン酸、リルン酸、パリナリン酸、ペトロセリン酸、
もしくはパルミトレイン酸、又はこれらの養毛組成物と
して許容される塩が強力な５α−リダクターゼ阻害活性
を有すると共に養毛効果を発揮する事を及び５８−４５
２９３号特許出願明細書〕。

発明者らは更に、脂肪酸がフケ、カユミの防止又は軽減
に有効である事から、頭皮部の７ケ、カユミの原因であ
る炎症に対して脂肪酸が有効に作用していると考えた。

ある種の脂肪酸は、炎症に関与すると言われているシク
ロオキシゲナーゼに対して阻害作用を示すといわれてい
ることがら、種々の脂肪酸類及びそれらの混合物につい
て、５α−リダクターゼ阻害活性、シクロオキ７ダナー
ゼ阻害活性、養毛効果、フケ、カユミに対する効果に関
する研究を行なった結果、オレイン酸又はその塩（オレ
イン酸成分）の配合量が８０〜９９．９重量％及びリノ
ール酸又はその塩（リノール酸成分）の配合量が０．１
〜２０重量％である２種の脂肪酸又はその塩の混合物及
びこの混合物と他種脂肪酸又はその塩との混合物が最も
有効に５α−リダクターゼ及びシクロオキシダナーゼの
活性を阻害し、７ケ、カユミの防止又は軽減、養毛効果
に有効である事を見出し、この発明を完成するに至った
。

なお、特開昭５６−６１３０８号には、ジンクピリチオ
ンとカチオン界面活性剤からなる常用のふけ、かゆみ防
止毛髪処理組成物に特定のカルボン酸化合物を配合して
成るふけ、かゆみ防止毛髪処理組成物が記載されている
が、そこにはふけ、かゆみを防止する活性成分はジンク
ビリチオ／であジ、カチオン界面活性剤は毛髪を柔軟で
しなやかにする作用を有し、そしてカルボン酸化合物は
、前記の物質に上る目や皮膚に対する強い刺激を緩和す
る作用を有する旨記載されているのみであり、脂肪酸が
５α−リダクターゼ阻害活性及び７クロオキシダナーゼ
阻害活性を有することはもちろん、養毛効果を有するこ
とはなんら示唆されていない。

又、特開昭５７−５０２１６６号には、ベタインと脂肪
族有機酸とを組合わせて含有する毛髪処理が記載されて
いるが、脂肪族有機酸としてこの発明の脂肪酸は挙げら
れておらず、しかもこの毛髪処理剤は（すでに形成され
た）毛髪を傷めることなく、毛髪に良好なブラッシング
性を付与する等の効果を有することが記載されているの
みで、養毛効果についてはなんら記載されていない。

この発明の養毛組成物の活性成分である混合脂肪酸成分
には、前記のオレイン酸成分及びリノール酸成分のほか
に、５α−リダクターゼが阻害活性及びシクロオキ７グ
ナーゼ活性を有する他の脂肪酸類、例えばｎ−カッリン
酸、ｎ−カグリル酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パル
ミチン酸、リルン酸、ノやラウリン酸、ペトロセリン酸
、パルミトレイン酸もしくはエイコセン酸又はこれらの
塩、エステル等を任意に含有せしめることができる。

この発明の養毛組成物の活性成分である混合脂肪酸成分
は人体に対して毒性を有しないから、養毛組成物への配
合量は特に限定されず広範囲に選択することができるが
、組成物の全量に対して０．０１〜１０重量係の範囲と
するのが好ましい。

この発明の養毛組成物に使用する基材としては、化粧組
成物に常用されている任意のものを使用することができ
、例えば、蒸留水、エタノール等の一価アルコール、グ
リセリン、エチレングリコール等の多価アルコール類、
油脂類、界面活性剤などを使用することができる。

この発明の養毛組成物には、この発明の組成物の効果を
損なわない限りにおいて従来の養毛組成物や整髪組成物
に使用されている公知の諸成分を含有せしめることがで
き、これらの成分としては、例えばホルモン類、ビタミ
ン類、アミノ酸類、生薬エキス類、感光色素、レゾルシ
ン、メントール・湿潤剤、香料等を挙げることができる
。

この発明の養毛組成物は、ヘアートニック、ヘアーロー
ション、ヘアークリーム、シャンク−、リンス、ポマー
ド、エアーゾル等常用の剤形とすることができる。

次に、この発明の効果を、推定作用機作と共に説明する
。なお、以下に簡単に述べるフケ、カユミ、脱毛等の発
生機作及びこの発明の養毛組成物の養毛機作は実験的根
拠を伴う推定であるが、仮フに、フケ、カユミ、脱毛等
が他の機作によるものであジ、又この発明の養毛組成物
の養毛効果が他の機作によるものであっても、それによ
ってこの発明の効果が否定されるものではなく、この発
明の技術的範囲が限定されるものではない。

抜毛、脱毛、ふけ、痒みの原因については、ホルモンの
アンバランス説、栄養との関連説、脂漏説、遺伝説等の
種々の説があり、確定していないが、いずれにしても皮
脂腺の発達と高い相関があることは恐らく確実である〔
稲葉益巳、毎日ライフ、１９８１年１１月号、２６〜３
５頁；最新化粧品科学、１３０頁（薬事日報社刊）、昭
和５５年；アダチ・ケンジ等、Ｂｔｏｃｈｅｍｌｃａｌ
　ａｎｄＢｉｏｐｈｙｓｌｃａｌ　　Ｒｅ５ｅａｒｃｈ
　Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎ　４１（４）８８４〜８
９０（１９７０）：タカヤス・ススム等、Ｊｏｕｎａｌ
　ｏｆ　ＩｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｖｅＤｅｒｍａｔｏｌ
ｏｇｙ　７４　１８７〜ｌ　９１頁（１９８０）、ｌ］
。

すなわち、頭部の皮脂腺が栄養、ホルモン等によって肥
大してくると、該線中に存在する５α−リダクターゼに
よジテストステロンがよシ強力な５α−ジヒドロテスト
ステロンに変換され、これが血管を介して毛乳頭へ移行
し、毛母細胞におけるアデニンサ・ｆクラーゼの活性を
抑制して毛母細胞の分裂を遅らせ、その結果毛包が次第
に退縮し、このために毛が細かくラブ毛化し、禿が発生
するに至るとされている。

更に、何らかの刺激によって炎症が生じ、フケ、カユミ
が発生すると考えられ、皮脂腺より分泌された皮脂の頭
皮部への蓄積も刺激の原因と考えられる。炎症はアラキ
ドン酸カスケ−１により生産される物質が関与している
と考えられている。細胞内では刺激によって細胞膜から
遊離したアラキドン酸が、シクロオキシｒナーゼによっ
てプロスタグラ／ディンＧ２とな９、更にエンドノーオ
キシダーゼによってプロスタグランディンＨ２となるが
、この時生じたヒドロキシラジカルが炎症の原因となる
と考えられる。また、プロスタグランディンＧ２自体も
炎症の原因となっていると言われている（籐材−１最近
医学、第３８巻、２２２６〜２２３２頁、１９８３年）
。

このようなフケ、カユミ、脱毛等の発生機作を基礎にし
て考えた場合、５α−リダクターゼ阻害活性及びシクロ
オキシダナーゼ阻害活性は養毛組成物が有すべき重要な
属性であジ、且つ養毛組成物の効果を科学的に評価する
場合の一つの基準となるものである。

この発明の養毛組成物であるオレイン酸及びリノール酸
の二種の脂肪酸又はそれらの塩、エステル類の混合物あ
るいはこれと他種脂肪酸類又はその塩との混合物は前記
のごとく強力な５α−リダクターゼ阻害作用及びシクロ
オキシｒナーゼ阻害作用を有しており、この発明の養毛
組成物が強力な７ケ、カユミの抑制作用及び養毛効果を
発揮するのは前記のような機作によるものと考えられる
が、更にこの発明の二種の脂肪酸又はそれらの塩の混合
物、あるいはこれと他種脂肪酸類又はその塩との混合物
は頭皮の微生物相を良好な状態に制御し、これらが総合
され又は相乗して強力なフケ、カユミの抑制作用、養毛
効果を発揮するものと考えられる。

この発明の養毛組成物をヒトの頭皮又は動物の皮膚に適
用した場合、強力な養毛効果を発揮する。

すなわち、この発明の組成物を頭皮に適用した場合、抜
毛、脱毛が抑制され、うぶ毛化した頭髪が健全化し、又
毛の伸長速度が顕著に上昇する。又ふけの発生が抑制さ
れ、痒みが防止される。さらに、この発明の化粧料を動
物に適用した場合、毛の伸長速度が顕著に上昇する。

この発明の養毛組成物は、ヒト及び動物に対する安全性
について全く問題がない。すなわちこの発明の脂肪酸及
びその複数の塩をそれぞれ別々の基剤（アルコール水溶
液）に分散せしめて、これらを５頭ずつの家兎に１日１
回ずつ３日間にわたり塗布し、基材のみを塗布した対照
と比較した結果、異常は全く認められなかった。

なお、本発明において、５α−リダクターゼ阻害活性及
びシクロオキシゲナーゼ阻害活性は次の方法により測定
した。

１、　５α−リダクターゼ阻害活性の測定ラットの前立
腺細胞を破砕し、この破砕液からミクロゾームを分離し
てテストステロン５α−リダクターゼの標品を作る。こ
の酵素標品によるテストステロンから５α−ジヒドロテ
ストステロンへの変換を、ラジオアイソトープでラベル
されたテストステロンを用いて追跡する。反応終了後、
酢酸エチルで抽出し、クリカグル薄層クロマトグラフィ
ー（溶媒系ゾクロロメタン：シクロヘキサン＝７セトン
＝１５：４：１）によりニ重展開し、５α−ジヒドロテ
ストステロン及び５α−アントロスタン−３，１７−ジ
オール（以下アゾオールと略す）の量を放射能強度から
求める。

（反応） ０．０５Ｍ燐酸緩衝液（ｐＨ６，６）３０μ！、酵素標
品１．６　ｕｎｉｔ　（１ｕｎｉｔは１時間にｌｐｍａ
ｌのテストステロンを還元する酵素量）、ラベルトチス
トステロン８．５ｐｍｏｌ、還元型ＮＡＤＰ　５．　Ｏ
ｎｍｏｌ、及び測定試料を混合して全量を５０μノとす
る。これを２５℃にて６０分間反応せしめる。反応終了
後、反応液に酢酸エチル１００μｌを加えて抽出し、抽
出液を上記の如く展開した後、生成した５α−ジヒドロ
テストステロン及びアゾオールの量をシンチレーション
カウンターによるラジオアイソトープ量の測定により求
める。

上記の測定をオレイン酸及びリノール酸から成る種々の
混合比の二種の脂肪酸混合物試料の種々の濃度について
行ない、５α−リダクターゼ阻害活性をＩＤ５ｏとして
求める。

２、シクロオキ７ｒナーゼ阻害活性の測定酵素は、ヒツ
ジ精嚢腺ミクロゾーム酵素（メーカーコード、Ａ−３，
（スラエル・ＲＡＮケミカル社）を使用した。

７クロオキシダナーゼ活性は、以下に述べる酸素吸収法
により測定した。反応液゛の酸素吸収は、ＤＣ−Ｇ−５
型酸素電極（石川製作所、東京）を備えた３、２ｄ容反
応槽（同製作所）を用いて測定した。反応槽は、恒温循
環槽（ネスラツ社、エンドカルＲＴＥ　−９）により３
０℃に保つ。反応液（３，２ゴ）は、トリス−塩酸緩衝
液（０，１Ｍ　、　ｐＨ８，０）３．１ｄ、ヒツジ精嚢
腺ミクロゾーム１ｒｎ９、ヘモグロビン（０，２５μＭ
）、Ｌ−）リゾト７ア／（ｌＯｍＭ）及びアラキドン酸
（２１，８μＭ）を含む。反応は、アラキト／酸の添加
により開始する。テスト標品は、５０μノのエタノール
に溶かして、反応開始の５分前に添加した。記録紙上の
酸素吸収カーブの直線部分より初発速度を求める。

上記の測定を種々の混合比の二種の脂肪酸混合物試料の
種々の濃度について行ない、シクロオキ７ｒナーゼ阻害
活性をＩＤ５ｏとして求めた。

以下余白 以上の結果から明らかな通シ、オレイン酸とリノール酸
とを上記の比率の範囲内で混合した場合、ｒナーゼの阻
害はリノール酸単独の場合が最も強力であり、オレイン
酸単独の場合は弱い。しかしながら、リノール酸は多価
不飽和脂肪酸であるため酸化されやすく、脂肪酸成分と
してこれのみを使用した場合、養毛組成物を長期間保存
することが困難となる場合がある。従ってこれをオレイ
ン酸と混合し、混合脂肪酸組成物全体に対するリノール
酸の量を２０重量−以下にするのが好ましい。

又前記の通υオレイン酸のシクロオキシゲナーゼ阻害活
性は弱いため、混合脂肪酸組成物全体に対するリノール
酸の量を０．１チ以上とするのが好ましい。

次に、この発明の養毛組成物及びその効果を説明するた
めに実施例を記載する。

実施例１．（養毛組成物の配合例） 次の組成を有する養毛組成物を調製した。

（１）へアートニック ｔ−メントール　　　　　　　　　　０．ｌｌ９５％エ
タノール　　　　　　　　　　　　　７４１１１蒸　留
　水　　　　　　　　　　全体を１００ｄとする（２）
ヘアーローション 成分　　　　　含量 プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　３ｇト
コフェロール　　　　　　　　　０．０５．Ｆ香　　料
　　　　　　　　　　　　　　　　適量９５チエメノー
ル　　　　　　　　　　　　５０ｄ蒸　留　水　　　　
　　　　　　全体を１００Ｍとする。

（３）へアークリーム 流動パラフィン　　　　　　　　　　４５．Ｆミツロウ
　　　　　　　　　　　　　　　５Ｉラノリン　　　　
　　　　　　　　　　　３Ｉワセリン　　　　　　　　
　　　　　　　５１Ｉグロビレングリコール　　　　　
　　　　　　　５１Ｉ香　　５料　　　　　　　　　　
　　　　　　　適量蒸　留　水　　　　　　　　　全体
を１ｏｏｙとする。

以下余白 （４）　　ポマード 成分　　　　　含量 モクロウ　　　　　　　　　　　　　　１２ｇヒマシ油
　　　　　　　　　　　　　８７．５　、Ｆトコフェロ
−７し　　　　　　　　　　　　　　０．１９香　　料
　　　　　　　　　　　　　　　　適量（５）　　リン
ス 塩化ステアリルトリメチルアンモニウム　　　　　　　
２ｇセチルアルコール　　　　　　　　　　　ＩＩモノ
ステアリン酸グリセリン　　　　　　　０．５１プロピ
レングリコール　　　　　　　　５．５１香料・防腐剤
　　　　　　　　　　　適量蒸留水　　　　　　　８０
ゴ 実施例２（使用例） 実施例１で調整したヘアートニックをフケ、カユミ、抜
毛の多い不健全な頭髪状態の男子（年令２４〜４９才）
各１１名ずつについて、１日１〜２回、４週間にわたジ
、頭部に適量塗擦したところ、次の結果を得た。

実施例３（家兎に対する効果） 雄の家兎（２ケ月令）の背部の毛を剃り取り、この部分
にオレイン酸７８重量％、リノール酸１重量％、・ぞル
ミチン酸１重量％の混合物の０．２％エタノール溶液を
１日２回、少量を滴下し、指先で軽くす９込み、３週間
に伸長した毛の長さを測定した。対象として脂肪酸を含
有しないエタノール溶液を使用した。この結果を下表に
示す。

なお、表中の付号は ａ：対照側毛長平均値（叫）士標単偏差ａ′：試験側毛
長平均値（朋）士標準偏差り：試験側毛長平均値一対照
側毛長平均値（閣）※１：対照側毛長平均値の平均 ※２：試験側毛長平均値の平均 を意味する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、オレイン酸又はその養毛組成物として許容される塩
   とリノール酸又はその養毛組成物として許容される塩と
   を含んで成る混合脂肪酸成分を含有する養毛組成物。 ２、前記混合脂肪酸成分に対する前記オレイン酸又はそ
   の塩の配合量が８０〜９９．９重量％であり、そしてリ
   ノール酸又はその塩の配合量が０．１〜２０重量％であ
   る特許請求の範囲第１項記載の養毛組成物。 ３、前記混合脂肪酸成分の総量が養毛組成物の総量に対
   して０．０１〜１０重量％である特許請求の範囲第１項
   記載の養毛組成物。