JPS604187A - ピラゾ−ル化合物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は新規なピラゾール化合物に関する。

本発明のピラゾール化合物は一般式 （式中、Ｒ１は低級アルキル基、及びフェニル基Ｒ２は
低級アルキル基、又はベンジル基、Ｒ３はアセチル基、
又は低級アルコキシカルボニル基を示す）で表される。

上記一般式（１）中、Ｒ１及びＲ２で示される低級アル
キル基としては、炭素数１〜６のアルキル基を、例えば
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル
、ｔ−ブチル、ヘキシル基等を例示できる。　又、Ｒ３
で表される低級アルコキシカルボニル基としては、炭素
数２〜７のアルコキシカルボニル基を、例えばメトキシ
カルボニル、エトキシカルボニル、プロピルオキシカル
ボニル、ブトキシカルボニル、ペンチルオキシカルポニ
ル、ヘキシルオキシカルボニル基等を例示できる。

本発明の上記一般式（１）で表される化合物は鎮痛消炎
作用及びコレステロール低下作用を有し、医薬として有
用である。

本発明の上記一般式（１）で表される化合物は例えば下
記に示す方法により製造される。

即ち、一般式 （式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は前記に同じ）で表される
ピラゾロン化合物を光照射する事により、製造される。

　本発明における上記反応は通常、溶媒中で行われる。

　溶媒としては反応に関与しない限り限定されないが、
特にアセトニトリル、アセトン、ジオキサン等を用いる
と有利に進行する。　又、光照射としては高圧、及び低
圧水銀ランプを使用するのが一般に好ましい。

前記製造法により得られる本発明化合物は通常の分離手
段、例えばカラムクロマトグラフィー、再結晶等により
単離精製可能である。

次に本発明を具体的に説明する為、実施例を挙げる。

実施例　１ ３．７−シメチルー２−エトキシカルボニル−ＩＨ，５
１（−ピラゾＴ：１　（１，２ａ）−ピラゾＬルー１，
５−ジオン　０．５ｇをアセトニトリル５０ｍ１に溶解
し、高圧水銀ランプで２時間光照射した。　反応後、溶
媒を留去して得た残渣はイソプロピルアルコールより再
結晶を行いｍ、ｐ＝１２９〜１３０°Ｃの２．７−シメ
チルー３−エトキシカルボニル−５Ｈ−ピラゾロ（５，
１−ｂ）（１，３）−オキサチン−５−オン（化合物１
）を０．３ｇ得た。（収率６０％） 実施例　２ 実施例　１と同様の操作を行い化合物２及び３を合成し
た。

実施例　３ ３−メチル−７−フェニル−２−エトキシカルボニル−
ＩＨ，５Ｈ−ピラゾｌ：ｌ　（１，２−ａ）ピラゾール
−１，５−ジオン　０．３３ｇをアセトン１００ｍ１に
熔解し低圧水銀ランプで４時間光照射した。反応後溶媒
を留去し、得られた残渣はカラムクロマトグラフィー（
シリカゲル、展開溶媒　ＣＨＣｌ３：エタノール−３：
　１）にて分離精製した。　エタノールより再結晶して
ｍ、ｐ”’１５４−１５５°Ｃの２−メチル−７−フェ
ニル−３−エトキシカルボニル−５Ｈ−ピラゾロ（５、
，１ｂ）（１，３）オキサチン−５−オン（化合物４）
を０．１８ｇ得た。（収率５４．５％）実施例　４ 実施例　３と同様の操作を行い化合物５を合成した。

次に本発明の一般式（１）で表される化合物の代表例を
表１に示す。　表中ＭＳはマススペクトル分析結果（Ｍ
　）を示し、ＩＲは臭化カリウムで測定した赤外吸収ス
ペクトル分析結果νＣ＝Ｏ（ｃｍ　）を示し、又ＵＶは
エタノール中で測定した紫外吸収スペクトル分析結果λ
ｍａｘ（ｎｍ）及びε値を示す。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ■　一般式 （式中、Ｒ１は低級アルキル基、及びフェニル基Ｒ２は
   低級アルキル基、又はベンジル基、Ｒ３＆よアセチル基
   、又は低級アルコキシカルボニル基を示す）で表される
   ピラゾール化合物。