JPS60130516A - 血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤 - Google Patents
血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤Info
- Publication number
- JPS60130516A JPS60130516A JP23709883A JP23709883A JPS60130516A JP S60130516 A JPS60130516 A JP S60130516A JP 23709883 A JP23709883 A JP 23709883A JP 23709883 A JP23709883 A JP 23709883A JP S60130516 A JPS60130516 A JP S60130516A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- dpg
- blood
- increasing agent
- diphosphoglyceric acid
- increasing
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 title claims abstract description 14
- 239000008280 blood Substances 0.000 title claims abstract description 14
- XOHUEYCVLUUEJJ-UHFFFAOYSA-N 2,3-Bisphosphoglyceric acid Chemical compound OP(=O)(O)OC(C(=O)O)COP(O)(O)=O XOHUEYCVLUUEJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 12
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 title claims abstract description 9
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 title abstract description 10
- 150000004056 anthraquinones Chemical class 0.000 claims abstract description 11
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims description 6
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims description 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims description 3
- 230000003028 elevating effect Effects 0.000 claims 1
- 210000003743 erythrocyte Anatomy 0.000 abstract description 14
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 6
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 abstract description 6
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 abstract description 6
- PYKYMHQGRFAEBM-UHFFFAOYSA-N anthraquinone Natural products CCC(=O)c1c(O)c2C(=O)C3C(C=CC=C3O)C(=O)c2cc1CC(=O)OC PYKYMHQGRFAEBM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 abstract description 3
- MQIUMARJCOGCIM-UHFFFAOYSA-N 1,5-dichloroanthracene-9,10-dione Chemical compound O=C1C2=C(Cl)C=CC=C2C(=O)C2=C1C=CC=C2Cl MQIUMARJCOGCIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 2
- 208000023589 ischemic disease Diseases 0.000 abstract description 2
- ZVALGBPJYGUWIS-UHFFFAOYSA-N 1,4-dihydroanthracene-9,10-dione Chemical compound O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)C2=C1CC=CC2 ZVALGBPJYGUWIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 abstract 2
- 239000000470 constituent Substances 0.000 abstract 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 abstract 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 abstract 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 2
- VLTRZXGMWDSKGL-UHFFFAOYSA-N perchloric acid Chemical compound OCl(=O)(=O)=O VLTRZXGMWDSKGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- INGWEZCOABYORO-UHFFFAOYSA-N 2-(furan-2-yl)-7-methyl-1h-1,8-naphthyridin-4-one Chemical compound N=1C2=NC(C)=CC=C2C(O)=CC=1C1=CC=CO1 INGWEZCOABYORO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 101000929940 Homo sapiens Adrenocortical dysplasia protein homolog Proteins 0.000 description 1
- 206010021143 Hypoxia Diseases 0.000 description 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 1
- TZRXHJWUDPFEEY-UHFFFAOYSA-N Pentaerythritol Tetranitrate Chemical compound [O-][N+](=O)OCC(CO[N+]([O-])=O)(CO[N+]([O-])=O)CO[N+]([O-])=O TZRXHJWUDPFEEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 231100000179 TCLo Toxicity 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 230000001447 compensatory effect Effects 0.000 description 1
- 108010002255 deoxyhemoglobin Proteins 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 230000034659 glycolysis Effects 0.000 description 1
- 102000054726 human ACD Human genes 0.000 description 1
- 230000001146 hypoxic effect Effects 0.000 description 1
- 239000013067 intermediate product Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 239000012466 permeate Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- GUEIZVNYDFNHJU-UHFFFAOYSA-N quinizarin Chemical compound O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)C2=C1C(O)=CC=C2O GUEIZVNYDFNHJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
不発明は新規な血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇
剤、更に詳細には、アントラキノン類を有効成分として
含有する血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤に関
する。
剤、更に詳細には、アントラキノン類を有効成分として
含有する血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤に関
する。
ヒト及びある種の哺乳動物の赤血球中には２゜３−ジホ
スホグリセリンｍ（以下ｒ ２ 、３−ＤＰＧＪと略称
する）が大赦に含まれており、ヒトの場合は通常４００
０〜５０００ ｎ ｍｏｌｅｓ／ａ／赤血球（ＲＢＣ）
であり、赤血球中のリン酸化合物の大半をしめているっ
そして、この２．３−ＤＰＧは解糖系の中間代謔物の一
つであジ、デオキシヘモグロビンと結合し、かつ赤血球
中のｐＨを変化系せ、赤血球の酸素親和性を著しく減少
させて、組織への酸素供給量を増大させる作用を臂する
ことが知られている（ Ｂｅｎｅｓｃｈ、 Ｒら： Ｂ
、 Ｂ、 Ｌ Ｃ，２６，１６２〜１９７ （１９６７
Ｌ Ｃｈａｎｕｔｉｎ、Ａら： Ａ、Ｂ、Ｂ、１２１゜
９６〜１０２ （１９６７））。従って、赤血球中の２
゜３−ＤＰＧ量を増大させれば、少ない血流孟において
も充分量の酸素を組織に供給することができる。
スホグリセリンｍ（以下ｒ ２ 、３−ＤＰＧＪと略称
する）が大赦に含まれており、ヒトの場合は通常４００
０〜５０００ ｎ ｍｏｌｅｓ／ａ／赤血球（ＲＢＣ）
であり、赤血球中のリン酸化合物の大半をしめているっ
そして、この２．３−ＤＰＧは解糖系の中間代謔物の一
つであジ、デオキシヘモグロビンと結合し、かつ赤血球
中のｐＨを変化系せ、赤血球の酸素親和性を著しく減少
させて、組織への酸素供給量を増大させる作用を臂する
ことが知られている（ Ｂｅｎｅｓｃｈ、 Ｒら： Ｂ
、 Ｂ、 Ｌ Ｃ，２６，１６２〜１９７ （１９６７
Ｌ Ｃｈａｎｕｔｉｎ、Ａら： Ａ、Ｂ、Ｂ、１２１゜
９６〜１０２ （１９６７））。従って、赤血球中の２
゜３−ＤＰＧ量を増大させれば、少ない血流孟において
も充分量の酸素を組織に供給することができる。
赤血球中の２．３−ＤＰＧ濃度は、組織が酸素不足にな
ると、代償機転の一つとして増力口するが、各種虚血性
疾患においては、組織が低酸素状態におかれてもその増
加はみられず、むしろ減少する。
ると、代償機転の一つとして増力口するが、各種虚血性
疾患においては、組織が低酸素状態におかれてもその増
加はみられず、むしろ減少する。
また２ 、３−ＤＰＧの減少は、外科手術後あるいは大
液輸血時にもみられる。更にまた、輸血に使用さｎる保
存血液中の２．３−ＤＰＧは保存期間の経過とともに減
少し、あるときには使用不可能になるまで減少する。
液輸血時にもみられる。更にまた、輸血に使用さｎる保
存血液中の２．３−ＤＰＧは保存期間の経過とともに減
少し、あるときには使用不可能になるまで減少する。
従って、このような場合に、赤血球中の２，３−ＤＰＧ
の址を増加させて酸素供給能を増大させることができれ
ば、臨床上極めてＭ意義であるが、２．３−ＤＰＧは赤
血球膜を透過しないので、２゜３−ＤＰＧを体内又は血
液中に投与しても赤血球中の２．３−ＤＰＧは上昇しな
い。
の址を増加させて酸素供給能を増大させることができれ
ば、臨床上極めてＭ意義であるが、２．３−ＤＰＧは赤
血球膜を透過しないので、２゜３−ＤＰＧを体内又は血
液中に投与しても赤血球中の２．３−ＤＰＧは上昇しな
い。
斯かる実情において、季発明者は、赤血球中の２．３−
ＤＰＧを上昇せしめんと鋭意研究を行った結果、次の一
般式（１）で表わされるアントラキノン類が優れた２
、３−ＤＰＧ上昇作用を有することを見出し、本発明を
完成した。
ＤＰＧを上昇せしめんと鋭意研究を行った結果、次の一
般式（１）で表わされるアントラキノン類が優れた２
、３−ＤＰＧ上昇作用を有することを見出し、本発明を
完成した。
（式中、Ｒ，は水素原子、ハロゲン原子又は水酸基を、
Ｒ２は水素原子又は水酸基を、Ｒ３は水素原子又はハロ
ゲン原子を示す） すなわち、本発明は、（１）式で表わされるアントラキ
ノン類を肩゛効成分として含有する血中２゜３−ジホス
ホグリセリン酸上昇剤を提供するものである。
Ｒ２は水素原子又は水酸基を、Ｒ３は水素原子又はハロ
ゲン原子を示す） すなわち、本発明は、（１）式で表わされるアントラキ
ノン類を肩゛効成分として含有する血中２゜３−ジホス
ホグリセリン酸上昇剤を提供するものである。
本発明の有効成分のアントラキノン類としては、アント
ラキノン、１，４−ジヒドロキシアントラキノン、１，
５−ジクロロアントラキノン等を挙げることができ、こ
れらは、例えばアントラキノンのＴＤＬｏ は７２９ｍ
ｙ／ｋｙ／９ ｏ日（ラット経口）と毒性の低いもので
ある。
ラキノン、１，４−ジヒドロキシアントラキノン、１，
５−ジクロロアントラキノン等を挙げることができ、こ
れらは、例えばアントラキノンのＴＤＬｏ は７２９ｍ
ｙ／ｋｙ／９ ｏ日（ラット経口）と毒性の低いもので
ある。
本発明の血中２．３−ＤＰＧ上昇剤はアントラキノン類
を単独でるるいは医薬品に一般に使用されている賦形剤
と共に、粉末剤、錠剤、カプセル剤、液剤、注射剤等と
することができる。この２゜３−ＤＰＧ上昇剤は、保存
血のような場合には血液に直接添加することにより、ま
たヒト又は動物に経口、注射等で投与することによシ、
赤血球中の２．３−ＤＰＧａ度を上昇させることができ
る。
を単独でるるいは医薬品に一般に使用されている賦形剤
と共に、粉末剤、錠剤、カプセル剤、液剤、注射剤等と
することができる。この２゜３−ＤＰＧ上昇剤は、保存
血のような場合には血液に直接添加することにより、ま
たヒト又は動物に経口、注射等で投与することによシ、
赤血球中の２．３−ＤＰＧａ度を上昇させることができ
る。
□添加及び投与量は症状に応じて広い範囲で変え得るが
、血液に直接添加する場合には１０μＭ〜１０ｍＭ、ヒ
ト又は動物に投与する場合には２０μｔ〜１０ｍｇ／１
Ｋｇが好マシイ。
、血液に直接添加する場合には１０μＭ〜１０ｍＭ、ヒ
ト又は動物に投与する場合には２０μｔ〜１０ｍｇ／１
Ｋｇが好マシイ。
次に実施例を挙げて説明する。
実施例１
ヒトＡＣＤ （アシド・テトレート・デキストロース）
保存血（２，３−ＤＰＧ濃度か正常値の約１／２Ｏに減
少しているもの）１ｍｌに各種アントラキノン類１００
μＭを添加し、３７℃で６０分間インキュベートした後
、過塩素酸を添加して反応を停止さゼた。以下Ｋｅ ｉ
ｔ ｔの方法［ｊ、 ｌ、ａｂ、ωｉｎ、Ｍｅｄ。
保存血（２，３−ＤＰＧ濃度か正常値の約１／２Ｏに減
少しているもの）１ｍｌに各種アントラキノン類１００
μＭを添加し、３７℃で６０分間インキュベートした後
、過塩素酸を添加して反応を停止さゼた。以下Ｋｅ ｉ
ｔ ｔの方法［ｊ、 ｌ、ａｂ、ωｉｎ、Ｍｅｄ。
７７、４７０〜４７５ （１９７１）〕に従って、２，
３−ＤＰＧを抽出し、定着した。その結果は第２表のと
おりである。
３−ＤＰＧを抽出し、定着した。その結果は第２表のと
おりである。
以下余白
第 ２ 表。
第２表から明らかな如く、アントラキノン類の添加によ
り赤血球中の２．３−ＤＰＧは顕著に上昇する。
り赤血球中の２．３−ＤＰＧは顕著に上昇する。
以上
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、次の一般式 （式中、Ｒ１は水素原子、）・ロゲン原子又は水酸基を
、Ｒ２は水素原子又は水酸基を、Ｒ８は水素原子又はハ
ロゲン原子を示す） で表わされるアントラキノン類を有効成分として含有す
ることを特徴とする血中２，３−ジホスホグリセリン酸
上昇剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23709883A JPS60130516A (ja) | 1983-12-15 | 1983-12-15 | 血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23709883A JPS60130516A (ja) | 1983-12-15 | 1983-12-15 | 血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60130516A true JPS60130516A (ja) | 1985-07-12 |
Family
ID=17010380
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23709883A Pending JPS60130516A (ja) | 1983-12-15 | 1983-12-15 | 血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60130516A (ja) |
-
1983
- 1983-12-15 JP JP23709883A patent/JPS60130516A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE2711493C2 (ja) | ||
| EWY et al. | Lactate acidosis associated with phenformin therapy and localized tissue hypoxia: report of a case treated by hemodialysis | |
| Cornbleet | SULFOXONE (DIASONE®) SODIUM FOR DERMATITIS HERPETIFORMIS | |
| BEATY et al. | Ampicillin in the treatment of enterococcal endocarditis | |
| Albertson et al. | A case of fatal sodium azide ingestion | |
| JP4819226B2 (ja) | 心肺バイパス（ｃｐｂ）手術の術後合併症を低減するための組成物 | |
| Marley et al. | Cardiac failure with reserpine | |
| US4618494A (en) | Human Immune Factors and processes for their production and use | |
| Thorp Jr et al. | Nifedipine enhances the cardiac toxicity of magnesium sulfate in the isolated perfused Sprague-Dawley rat heart | |
| JPS60130516A (ja) | 血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤 | |
| SAKURAI et al. | The protective effect of 2-mercapto-ethane sulfonate (MESNA) on hemorrhagic cystitis induced by high-dose ifosfamide treatment tested by a randomized crossover trial | |
| JPH01113317A (ja) | 抗不整脈剤 | |
| Fawcett et al. | Aplastic anaemia due to potassium perchlorate | |
| Smith et al. | Heinz-body Anaemia due to Dapsone | |
| JPS60130515A (ja) | 血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤 | |
| JPS60130514A (ja) | 血中２，３−ジホスホグリセリン酸上昇剤 | |
| ANDRUS et al. | CORRECTION OF PROTHROMBIN DEFICIENCIES: BY MEANS OF 2-METHYL-1, 4-NAPHTHOQUINONE INJECTED INTRAMUSCULARLY | |
| Tomioka et al. | In vivo antileprosy activity of the newly synthesized benzoxazinorifamycin, KRM-1648 | |
| CN115518059A (zh) | β-羟基丁酸的医药新用途 | |
| Knapp et al. | Studies on the effect of hydrocortisone on irreversible hemorrhagic shock in the dog | |
| Véghelyi | Artificial hibernation | |
| Keenan et al. | Nasal mucosal absorption of tetracosactrin as indicated by rise in plasma fluorogenic corticosteroids | |
| Farman | 5 ANAESTHESIA FOR TRANSPLANT SURGERY | |
| KR20020031404A (ko) | 혈장 대체 조성물 | |
| US8067365B2 (en) | Erythropoietin for treatment of multi-organ failure |