JPS59501949A - 避妊用膣錠およびその製造法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 避妊用膣錠およびその製造法 発明分野 この発明は、ホルモンを含まない避妊用膣錠およびその製造法に関するものであ る。

良１裏１ 周知のように、望ましくない妊娠を妨げるために、（手術以外に）３つの方法が 知られている。これらは、コンドーム、子宮内器具および膣ペッサリー（機械的 手段）であり、これらはホルモン剤またはホルモンを含まない局所的殺精子剤を 用いて妊娠の生起を妨げるものである。

しかし、これら公知の方法は何れも、一般的な使用を不可能にする欠点をもって いる。妊娠年齢群全部がホルモン含有製剤を使用してよいのではないことが知ら れている。年齢から考えてこれらの製剤を使用し得たある種の人が、副作用のた めその使用を妨げられている。機械的手段の中で、コンドームと膣ペッサリーは 、ある人では不満足感を招き、またはこのよなう錯２ 覚を防止する準備を必要とする。子宮内器具にはこのような欠点はないが、誰で もが装着できるものではなく、最も若い年齢層の妊娠可能な女性ではこの器具を 用いようとしない。別の欠点として、この器具は医師によらない限り装着できな い。ホルモンを含まない製品では、年齢による禁忌はないが、信頼性が充分でな いため単独で用いられることはまれである。

公知の避妊手段および避妊法は、いわゆるパールインデックスで特徴づけられる 。この値は、上記妊娠予防を使用する婦人１００人中、１年間に何人が妊娠した かを示す数値である。避妊手段および避妊法のバールインデックスを示すと次の 通りである。

膣洗浄　２９．３−４０．８ 性交中断　１１−３８ 荻野・フナウス則　１２−３４．５ 発泡錠　１１．９−４２．８ 膣球　７．７−４２．３ 隔壁　６．１−３３．６ ゼリー　６．４−４１ 膣ペツサリー　６．０−２９ コンドーム　６−２８ 子宮内器具　０．９−８ ホルモン剤　０−１．７ 上記の表から、ホルモン製剤のみが必要な安全性をもたらすが、化学的有効成分 のみを含む製剤の効果はホルモン剤の効果よりはるかに低いことがわかる。

発明の本質 この発明の目的は、ホルモン剤と同じ効果を有するが、その有害な副作用は示さ ず、年齢または健康状態により制限されずに使用できる、ホルモンを含まない避 妊用膣錠を提供するにある。

ビタミンに３およびその重亜硫酸ナトリウム付加物は、例えば閉塞性黄担の治療 、脂血症の術前および術後治療、胆管フイステル、潰瘍性結腸炎、赤痢、脂肪下 痢、スプリュー、ケリアキ−１新生児血友病、黄痘、サリチル酸中毒、紫斑病、 血小板減少症、血清疾患、じんましん、喀血等の治療に広く用いられている。し かし、の物質の避妊作用については、文献に記載されたことがなかった。

はう酸および酒石酸の治療上の使用もまた知られている。はう酸は、弱い消毒作 用があるため体腔の洗浄に用いられ、酒石酸は弱い酸性反応を示すための製剤の ｐＨ調整に用いられる。

驚くべきことに、上記の目的に沿う避妊用膣錠が、はう酸０．２ないし０．３重 量部、 酒石Ｉ！１０．０ないし２０重量部、 ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物１ないし２重量部、 ポリビニルピロリドン０．８ないし１．２重量部、ステアリン酸マグネシウム２ ないし５重量部、カルボキシメチルセルロース８ないし１２重量部、ラクトース ８ないし１２重量部、 微品性セルロース５０ないし６５重量部を均質化し製錠することにより、得られ ることが見出された。

この製剤は、１錠当りビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物５１１１（］を 含むのが好ましい。このような錠剤は、全重量が５００　ｍＱになる。

この発明の膣錠は、使用前に水で湿らせ、次いで後膣円蓋に装着する。この錠剤 は、そこで湿気により急速に崩壊してけんだく物となり、これが頚部を覆い、そ の上にある精子を麻痺させる。製剤の残りは膣洗浄により容易に除去できる。錠 剤の使用は、不満足な感覚を招くことがなく、膣内で崩壊した錠剤は有害な副作 用を全く有しない。

日の　ましい　施態 以下、この発明を下記実施例により詳・細に示すが、これらは発明を限定するも のではない。

実施例１ 粉末はう酸２．０！＋、粉末酒石Ｍ１００．Ｏ（１、および結晶ラクトース１０ ０．０（ｌから均質な粉末混合物を製造する。別に、ビタミンに３・重亜硫酸ナ トリウム付加物１０．０ｇ、ポリビニルピロリドン（ポリプラストンＸＬ）１０ ．Ｏａ　、ステアリン酸マグネシウム３０．Ｏａ　、およびカルボキシメチルセ ルロースｉｏｏ、ｇを均質化する、２つの粉末混合物を合わせ、微品性セルロー ス６４８．０ｃ＋を加える。得られた粉末呼号物１０００（］から、重量５００ ＩＩ１ｇ１直径１２１１１ｍ角のない錠剤２０００錠を打錠する。

得られた錠剤の性質は下記の通りである。

摩耗硬度（エルベカ・タップ） ５分後　１００分 後、４６％　３．０２％ １．２９％　２．８６％ ６ 圧縮硬度（エルベカ）＝１４．３Ｎ 錠剤の平均高さ：４．５２ｍｍ 崩壊時間（ＰＡ、Ｍｏ、ＶＩによるフラスコ法）：９−１０秒 実施例２ 実施例１記載の方法にしたがって、下記組成の錠剤を製造する。

はう酸　５．０ｍｇ 酒石酸　５０．０１１１（１ ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物５．０１１１！＋ポルビニルピロリド ン　５．０ｍａ ｍミステアリングネシウム　１５．Ｏｍａカルボキシメチルセルロ−ス ラクトース　５０．０１１１（１ 微品性セルロース　旦」と担，−力」■−５００、０ｍ（１ 実施例３ 実施例１記載の方法にしたがって、下記組成の錠剤を製造する。

はうｉ！　１５．Ｏｎ＋ｇ 酒石酸　５０．ＣＨｎｇ ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物ステアリン酸マグネシウ．ム　１５． Ｏｍ（＋カルボキシメチルセルロース　５０．０１１１（１ラクトース　５０． ０ｍｇ 微品性セルロース　３１０．０ＩＩｌ（１５００、０１１１（１ 実施例４ 実施例１記載の方法にしたがって、下記組成の錠剤を製造する ほう酸　１．０ｍｇ 酒石酸　１００．０１１１Ｊ ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物５、Ｏｍａ ポリビニルピロリドン　５．０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム　１５．０１１（１カルボキシロチルセルロース　５ ０．０１１１（Ｊラクトース　５ｏ．０１１１ｇ 微晶性セルロース　２７４．０１１（＋５ｏｏ．ｏｍ。

実施例５ 下記組成の錠剤を製造する。

はう酸　１．○ｍｇ 酒石酸　５０．ＯＩＢ ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物１０、０１１１！］ ポリビニルピロリドン　５．０ｍ。

ステアリン酸マグネシウム　１５．０１１１！＋カルボキシメチルセルロース　 ５０．０ｍ（１ラクトース　５０．０１１１（］ 微微性性ルロース　３１９．０ｍｇ ５００、０１＋１（］ 実施例６ 下記組成の錠剤を製造する。

はう酸　５．Ｏｎ＋ｇ 酒石酸　５０．０ｍｇ ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物１０、０ｎｏ＋ ポリビニルピロリドン　５．Ｏｎ＋ｇ ステアリン酸マグネシウム　１５．０ｍ！＋カルボキシメチルセルロース　５０ ．０ｍ（＋ラクトース　５０．Ｏｎｉａ 微品性セルロース　ＩＬＩ−Ω」凶よ・５００、０１１１（］ 実施例７ 下記組成の錠剤を製造する。

はう酸　１５．０１１１（１ 酒石酸　５０．Ｏｎ＋ｇ ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物１０、０１ＣＩ ポリビニルピロリドン　５．０１（］ ステアリン酸マグネシウム　１５．ＯＪＪカルボキシメチルセルロース ラクトース　５０．０１（Ｊ 微晶性セルロース　３０５．０１０ ５００、ＯＩｌｌＪ 実施例８ 下記組成の錠剤を製造する。

はう酸　１．０１１１（］ 酒石酸　１００．０１（Ｊ ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物１０、０ｍ（］ １０ ポリビニルピロリドン　５．ＣＭｎ。

ステアリン酸マグネシウム　１５．０１＋１（１ラクトース　５０．Ｏｕ カルボキシメチルセルロース　５０．Ｏｎ＋。

微品性セルロース　２６９．−担」ｌ−５００，０１１１！＋ この発明の錠剤を用いて、ひとにおけるインビトロおよびインビボ実験を行なっ た。

インビトロ実験 正常な精子を有する正常人３２名から精子を得た。

時計皿上で、精子１０００万ないし１億を含む精液１戴と錠剤から製造したけん たく液１戯を＋３８℃で混合した。精子の動きを観察した。混合１分後部分的不 動化が起り、精子の活力により異なるが５ないし１０分で不動化が完全になった 。不動化した精子はエオシン結合性になったが、これは細胞の死を意味する。こ の過程は不可逆的である。精子はｐＨの変化、新鮮血清の添加または他の手段に より蘇生しなかった。

インビボモデル実験 排卵期間にあたる婦人について下記の実験を行なった。この発明により製造した 錠剤を水で湿らせ、次いで後膣円蓋に装着した。５分後に膣を開き、精子１゜６ ないし２．４億／ｙｚ＋２を含む精液各２鱈を婦人の頚部に注入した。開口器具 を除いた。５および１０分後、再開口し膣内試料を採取した。

顕微鏡検査の結果、不動化は５分後で３０％、１０分後で１００％であった。

インビボ適用実験 妊娠能力の証明され、試験時まで荻野・フナウス則のみで保護されていた婦人に 錠剤を適用した。１年間に、これらの婦人のうち２例のみに妊娠が起った。この ことから、この発明の錠剤が子宮内器具と同じ効果をもつことがわかる。（パー ルインデックスは２である。） 試験婦人について、膣における副作用および粘膜損傷作用を測定できるように、 婦人科検査を２−３か月毎に行なった。このような例は試験した婦人に見られな かった。上記から、この発明の膣錠はあらゆる点で避妊に好適であるといえる。

国際調査報告 第１頁の続き ０発　明　者　ケーセギ・ベーラ ハンガリー国１１９２ブダペシュト・ツオルビン・ゲルト５２番 ■出願人　セベーニ・ルドルフ ハンガリー国２１３１　ケート・ベーケ・ニー４８番 ■出　願　人　ケーセギ・ベーラ ハンガリー国１１９２ブダペシュト、ツオルビン°ケルト５２番

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、はう酸０．２ないし３重量部、 酒石酸１０ないし２０重世部、 ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物コないし２重量部、 ポリビニルピロリドン０．８ないし１．２重量部、ステアリン酸マグネシウム２ ないし５重量部、カルボキシメチルセルロース８ないし１２重量部、微品性セル ロース５０ないし６５重量部からなることを特徴とする避妊用膣錠。 ２、はう酸０．２ないし３重量部、 酒石酸１０ないし２０重量部、 ビタミンに３・重亜硫酸ナトリウム付加物コないし２重量部、 ポリビニルピロリドン０．８ないし１．２重量部、ステアリン酸マグネシウム２ ないし５重量部、カルボキシメチルセルロース８ないし１２重量部、微品性セル ロース５０ないし６５重量部を均質化し、次いで圧縮して錠剤にすることを特徴 とする、避妊用膣錠の製造法。