JPS59152317A - Composition for oral cavity - Google Patents

Composition for oral cavity

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JPS59152317A
JPS59152317A JP2657883A JP2657883A JPS59152317A JP S59152317 A JPS59152317 A JP S59152317A JP 2657883 A JP2657883 A JP 2657883A JP 2657883 A JP2657883 A JP 2657883A JP S59152317 A JPS59152317 A JP S59152317A
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casein
oral cavity
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洋一 山本
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Abstract

PURPOSE:A composition for oral cavity useful as toothpaste, lubricating dentifrice, liquid dentifrice mouthwash, paste, etc., obtained by using mutanase (a drug for preventing decay of the teeth) together with casein, casein hydrolyzate or its mixture so that mutanase is stably blended with the composition. CONSTITUTION:0.1-5wt%, preferably 0.3-3wt% casein, such as casein hydrolyzate obtained by hydrolyzing milk casein with an enzyme derived from pancreas or trypsin or its mixture as a stabilizer for mutanase based on total amount of composition is blended with a mutanase-containing composition for oral cavity, to give a composition for oral cavity keeping sufficient enzymatic activity of mutanase for a long period, showing improved preventing effect on decay of the teeth. The composition can be further blended with common components, especially with an N-acylsarcosine salt alone or with a surcrose fatty acid ester as a foaming agent to improve further stability of mutanase.

Description

【発明の詳細な説明】 う蝕子防用の薬効剤であるムタナーゼを安定番こ配合し
た練歯磨、4)°]製歯磨,散状歯磨、洗1]剤一パヌ
ク、義歯洗浄剤のごとき口腔用組成物番こ関する。
[Detailed description of the invention] Toothpaste containing stable mutanase, which is a medicinal agent for preventing caries, such as 4) °] made toothpaste, powdered toothpaste, cleaning agent 1), denture cleaning agent, etc. Related to oral compositions.

従来技術 従来から、歯牙う蝕の発生機序の1つノーシて、う蝕原
因菌であるストレプトコッ力ヌ ミュータンスがショ糖
からα−1,3−グルコシド結合を有する水不溶性ー粘
Mt’4:のグルカンであるムタンを産生し、歯牙表面
に強固に付着しーそこで乳酸を生成して歯牙を脱灰する
ことが挙げられている(臨床と細菌、1巻2 24頁一
 1974年)。ムタナーゼはこのムクンのα−1,3
−グルコシド結合を分解する酵素であり、その作用を利
用し,ムタンを分解し−7トレプトコツカス・ミュータ
ンスのm牙表面への付着を阻止し、これにより、う蝕を
予防することが試のられている(ジャーナル・オブ デ
ンタル゛リサーチ、51巻、Suppl. − 394
頁、1972年)。また、ムタナーゼを歯磨など番こ配
合することも提案されており,(特公昭55−50.0
6号1−ムタナーゼが歯牙う蝕の予防に右動であること
が認められている。
Prior art It has been known that one of the mechanisms of dental caries development is that Streptococcus mutans, a caries-causing bacterium, converts sucrose into a water-insoluble viscous Mt' that has an α-1,3-glucoside bond. It is said that Mutan, a glucan of 4: is produced, and it firmly adheres to the tooth surface, where it generates lactic acid and demineralizes the tooth (Clinic and Bacteria, Vol. 1, 2, p. 1, 1974). . Mutanase is α-1,3 of this mukun.
-It is an enzyme that breaks down glucoside bonds, and its action is used to break down mutan, and -7 it is being tested to prevent the adhesion of Treptococcus mutans to the tooth surface, thereby preventing dental caries. (Journal of Dental Research, Vol. 51, Suppl.-394
Page, 1972). It has also been proposed that mutanase be added to toothpaste, etc.
No. 6 1-mutanase has been shown to be effective in preventing dental caries.

しかしームタナーゼは非常に不安定であり、これを口腔
用組成物に配合すると、他の配合成分の影響により酵素
活性を失いやすく、従来、ムタナーゼを安定に配合した
口腔用組成物は見当らない。
However, mutanase is very unstable, and when it is blended into an oral composition, it tends to lose its enzymatic activity due to the influence of other ingredients, and so far, no oral composition has been found that stably contains mutanase.

発明の目的 このような事情にかんがみ一木発明者らは、ムタナーゼ
を安定に配合した口腔用組成物を得るべく鋭意研究を行
なった結果、カゼインあるいはカセイン加水分解1りj
が口腔用組成物に配合(−たムタナーゼを!t;IH異
的に安定化することを見出し、不発明を完成するにいた
ったー 発明の構成 すなわち、不、発明の口腔用組成物)は−ムタナーゼと
− その安カl化剤としてカゼイン、カゼイン1Jll
水分解物またCまこれらの混合物を配合したことを4、
]1徴とする。不発明のに1腔川絹成物においては、配
合したノ、タナーゼが長期間充分な酵素l占性を維j、
+1シ、すくれた歯牙う蝕の予防効果を発揮する。
Purpose of the Invention In view of the above circumstances, the inventors, Kazuki, and his colleagues conducted intensive research to obtain an oral composition containing mutanase in a stable manner.
It was discovered that the composition of the invention (i.e., the oral composition of the invention) was found to uniquely stabilize mutanase in an oral composition. - Mutanase - Casein, casein 1Jll as its calcifying agent
4. Containing a mixture of water decomposition products and C.
] 1 symptom. Inventively, in the Kagawa silk composition, the blended tanase maintains sufficient enzyme occupancy for a long period of time.
+1 Shi, effective in preventing tooth decay.

不発明においでムタナーゼの安定化剤として月−1いる
カゼインあるいはカゼイン加水分解物は通常人干しうる
ものいずれてもよく−こ第1らは単独ても、2抽以上を
糾み合ぜて配合してもよい。カゼイン加水分解物の)イ
(表的τλ例としては、ミlレクカセインを膵11i!
、i山来の酵素または1−リブシンで加水分解したもの
力(挙けら11、例えは、市販の1−リプナケーヌベフ
0トン(米国B 、+3 I−(ZL 4j’! 1−
ニンスイベーノ用−ン([1水製薬社製)、極東ペプト
ン(極東社製)−ミクニペプ■・ン(ミク二社製)など
を用いることができる。力1かるカゼイン、カゼイン加
水分解物またはこれらの混合物fli、ムタナーゼの安
定化効果および得られる組成物の安定外などの点から、
組成物全量に丸して0.3〜5%(重@係、以下間し)
−好ましくは、0.3〜3係配合する。
Casein or casein hydrolyzate, which is used as a mutanase stabilizer in the invention, can be any one that can be dried by drying. You may. casein hydrolyzate) i (expressed τλ) As an example, milleccasein is pancreatic 11i!
, Hydrolyzed with Yamaki's enzyme or 1-ribusin (for example, commercially available 1-lipunakenubef0ton (US B, +3 I-(ZL 4j'! 1-
Nin Suibeno (manufactured by Isui Seiyaku Co., Ltd.), Kyokuto Peptone (manufactured by Kyokuto Co., Ltd.) and Mikunipep (manufactured by Mikuni Co., Ltd.), and the like can be used. In terms of the stabilizing effect of casein, casein hydrolyzate or a mixture thereof, mutanase and stability of the resulting composition, etc.
0.3 to 5% of the total amount of the composition (weight @ section, hereinafter)
- Preferably, 0.3 to 3 ratios are mixed.

ムタナーゼも通常入手しうるものいずれでもよく、例え
は−トリコデルマ ハルジアヌムOMZ779、クラド
スポリウム レジネQM7998、ヌ1−レプトマイセ
ヌ・ヴエレンシヌーアスペルギルス ニFランヌ、フラ
ボバクテリウム・エヌ・ビイ、シウドモナス・エヌ・ビ
イのこときムタナーゼ産生菌を通常の栄養源を含む借地
またはこれにさらにα−1,3−グルカンを添加した借
地で培養し、その上清を塩析法、吸着法、溶媒分画法な
どで分別して得ら、lまたものが童けられ/S o産生
菌の種類により若干性質が変化するが、一般に、ムタナ
ーゼC1その至適1)IIが酸性側にあり、ムタンを分
解し、還元糖を遊離させて可溶化させる作用を有する。
The mutanase may be any commonly available one, such as Trichoderma harzianum OMZ779, Cladosporium regine QM7998, Leptomycenu veerensinu Aspergillus niF rannus, Flavobacterium N.B., Pseudomonas N. The mutanase-producing bacteria of Bii are cultured in a soil containing a normal nutrient source or a soil to which α-1,3-glucan is added, and the supernatant is collected using salting-out method, adsorption method, solvent fractionation method, etc. The properties of mutanase C1 and its optimal 1) II are generally on the acidic side, and they decompose mutan and reduce it. It has the effect of liberating and solubilizing sugar.

本発明においては一通常一組酸物全量にz1シて500
〜10万単位/gのムタナーゼを(1,1〜20%配合
することにより、所7(のう蝕予防効果がイ1)られる
。なお、ムタナーゼ1.11′1位は−(1,1M j
”+S+ l駿和7、イ!lij沙(pT−15,7)
中、40°Cてムクンを分iW L、て、1分聞当す−
グルコーヌ換算でIIt Mの還元糖を遊離させる酵素
]として定義される。
In the present invention, usually 500
By blending ~100,000 units/g of mutanase (1,1 to 20%), the caries preventive effect can be achieved. Note that the mutanase 1.11'1 position is -(1,1M j
”+S+ l Sunwa 7, I!lijsa (pT-15,7)
Medium, 40°C and boil for 1 minute.
It is defined as an enzyme that liberates reducing sugars of IItM in terms of glucone.

不発明の[」膝用組酸物は常法に従って練歯磨−4゛・
1製爾暦−液状歯磨、洗口剤、バヌタ、義歯洗浄剤など
の網形にすることができる。(I!!の配合成分はJ侍
に限定するものてはなく、通常この秤の組成物1iこ用
いられるものいJれてもよく−例えば−歯磨C〕」ん1
イ1、第ニリン酸カルシ・クム、j火酩カルシウノ・−
無水ケイ1披、水酸化アルミニウム〜 ビロリン配力ル
シウム−不溶性メタリン酸す1−リウムなどの(dt 
14i 剤−グリセリン、ソルビトールなとの湿潤剤−
N−アシルザルコシン塩−ショ糖脂肪酸エヌデルーアル
ギ/I/flIf酸廓、アルギルジェタノールアミドな
どの発泡剤、カルボキシメチルセルローヌリートリウム
、カラギーナン−ポリアクリル酸ナトリウム、キサンク
ンガムナトの粘結剤−IJ味剤−香料fjとが配合でき
る。なお、(υ1磨剤としで水酸化アルミニウムを用い
る場合には、湿潤剤どしてソルヒト−ルを出いるとムタ
ナーゼの安定性がさらに向上する。また、歯磨に限らす
一木発明の1」膝用組酸物においては、発泡剤(界面7
舌性剤)として、こと6乙N−アシルザルコシン上福を
il独で、あるいはこれとシヨ糖脂肪酸エヌテルを併用
することにより、ムタナーゼの安定11.をさら番こ向
上させることかできる。
The uninvented ``knee compound acid'' can be added to toothpaste-4゛・in accordance with the conventional method.
1. Can be made into a net shape for liquid toothpaste, mouthwash, Vanuta, denture cleaner, etc. (The ingredients in I!! are not limited to J Samurai, and may include those normally used in the composition of this scale - for example - Toothpaste C])
I1, diphosphoric acid calci cum, j fire drink calciuno -
(dt
14i agent - wetting agent such as glycerin and sorbitol -
N-acyl sarcosine salt - sucrose fatty acid ED/I/flIf acid salt, foaming agent such as algyl jetanolamide, carboxymethyl cellulone lithium, carrageenan - sodium polyacrylate, binder of xanthin gum nat - IJ flavoring agent -Fragrance fj can be blended. In addition, (υ1) When using aluminum hydroxide as a toothpaste, the stability of mutanase is further improved by removing sorbitol as a wetting agent. Foaming agents (interface 7
11. As a lingual agent, N-acylsarcosine Kamifuku can be used alone or in combination with sucrose fatty acid ether to stabilize mutanase. It is possible to improve the balance.

力)かるN−アシルザルコシン塩としては、式:%式% 〔式中、1くは炭素数11〜17のアlレニ■ル)HI
J−Mはカリウム−すI・リウムのこときアルカリ4 
jij iり+17ンモニウムを意味する〕 て示されるもの、例えば−N−ラウロイルサlし:1シ
ンナー・リウムーN−ミリ7トイルザルコシンナトリウ
ム、N−バlレミトイルサルコシンナー−リウム、N−
y、テアロイルサルコシンナ1−リウムナトが挙げられ
、組酸物全圀に対して0.1〜3.0係の割合で配合す
ることが好ましい。
The N-acyl sarcosine salt has the formula: % (in the formula, 1 or an allenyl having 11 to 17 carbon atoms) HI
J-M stands for Potassium I/Rium Alkali 4
meaning 1+17 ammonium], such as -N-lauroyl salt: 1 thinner lium-N-mil7 toyl sarcosinate sodium, N-valemitoyl sarcocinnerium, N-
y, tearoylsarcocinnatium-1-lium sodium, and it is preferable to mix it in a ratio of 0.1 to 3.0 parts with respect to the total amount of the combined acid.

ショ糖脂肪酸エステルとしては、脂肪酸残基の炭素数1
0〜]8の高級脂肪酸由来のもので、モノエステルを主
体とするものが好ましく、例えば−1旧板のD Kエス
テルF−50−F−’to−F−90、l=’−110
、I’−] 40−  F−160(いず旧も第−工業
製薬社製−脂肪酸成分として硬化牛脂からの脂肪酸(炭
素数]O〜18)を含み、モノエステルの含斤は、各々
、3(L4.0.45.5(L  60− 70係)−
DKエステルL−13+Ht、−T業製薬社製、ショ糖
ラウリン酸エステル〕などが挙げられ一組酸物J全昂に
文1し702〜100%の割合で配合される。
As a sucrose fatty acid ester, the number of carbon atoms in the fatty acid residue is 1.
Those derived from higher fatty acids of 0 to ]8, and those mainly composed of monoesters are preferable, for example, -1 old plate D K ester F-50-F-'to-F-90, l='-110
, I'-] 40-F-160 (formerly manufactured by Dai-Kogyo Seiyaku Co., Ltd.) Contains a fatty acid (carbon number: O to 18) from hardened beef tallow as a fatty acid component, and the monoester content is 3 (L4.0.45.5 (L 60-70) -
DK ester L-13+Ht, manufactured by T-Gyo Seiyaku Co., Ltd., sucrose lauric acid ester], and the like, which are blended in a ratio of 702 to 100% of the first acid compound J Zenko.

本発明の[」膝用組酸物には−さらに、モノフルオロリ
ン酸す1−リウム、クロルヘキシジン−抗炎W剤や、そ
の他の薬効剤を配合しでもよい。
The knee composition of the present invention may further contain monofluorophosphate, chlorhexidine, an anti-inflammatory agent, and other medicinal agents.

発明の効果 つき【こ、カゼインおよO・カセイン力l」水分解物の
)、クナーゼ安定化効果を試験した結果を示す。
The results of testing the effect of the invention on stabilizing knase (casein and O-casein hydrolyzate) are shown.

以ビ(/r処方に従い一各種の蛋白および蛋白加水分解
物を配合したムタナーゼa゛有線歯磨を製造した。また
、対照とし了、同様な処方の、たたし−蛋白または蛋白
加水分解物を配合しないムタナーゼ含有線歯磨を製造し
た。
Mutanase A wired toothpaste containing various proteins and protein hydrolysates according to the /r recipe was manufactured.In addition, as a control, tatashi-protein or protein hydrolyzate with the same formulation was prepared. A wire toothpaste containing mutanase was produced.

練歯磨処方 成分       係 蛋白または蛋白加水分解物+        0.5(
第1表参照) N−ラウロイルザルコシンナトリウム  o5ショ糖ラ
ウリン酸エヌテル       15第二1Jン酸カル
シウム         50.0ノルビI〜−ル  
          20.0カラギーナン     
         1゜ザツカリンナ1〜リウム   
      o、15香旧             
     1.0ムタナーゼ         1o単
位/g歯磨水              100%に
調整これらの練歯磨を42℃で100日間・保存後−歯
磨中に残存しているムタナーゼの活性(ンモギーネルソ
ン法による遊離還元糖@)を測定し、製造1(1後の活
性ノー比較してその残存率(%)を求めた〜結果を第1
表番こ示す。
Toothpaste prescription ingredients Protein-related protein or protein hydrolyzate + 0.5 (
(See Table 1) Sodium N-lauroyl sarcosine O5 Sucrose laurate Entel 15 Calcium phosphate 50.0 Norbyl
20.0 carrageenan
1゜Zatsukarinna 1~Rium
o, 15 incense old
1.0 Mutanase 1o unit/g Toothpaste water Adjusted to 100% After storing these toothpastes at 42℃ for 100 days - The activity of mutanase remaining in the toothpaste (free reducing sugars by Nmogy Nelson method) was determined. The residual rate (%) was determined by comparing the activity after production 1 (1).
Show the front number.

と751表番こ示すことく、各蛋白のうち、ゼラチンヤ
アルプミンを配合しても− ムタナーゼの活1ll−残
存率は対照とはとんと変らないのに対し、カゼインは4
:、+I′異的にムタナーゼを安定化し、し力)も−ム
タナーゼを賦活化する効果さえも観、察される。また−
各<IH白加水分解物のうぢで、も−カゼイン・加水分
解物力」IIyC的にムタナーゼを安定化し、賦tif
I化していることが明らかである。
As shown in Table 751, among each protein, even when gelatin and albumin were added, the activity of mutanase remained the same as the control, while casein's survival rate was 4.
:, +I' differentially stabilizes mutanase, and even -effects of activating mutanase have been observed. Also-
In each <IH white hydrolyzate, casein hydrolyzate power'' IIyC stabilizes mutanase and adds tif
It is clear that it has become I.

実施例 つきに、実施例を挙りて本発明をさらに詳しく説明する
EXAMPLES The present invention will be explained in more detail with reference to Examples.

実施例1 つぎの処方により、常法に従つ7練歯磨を製造した。Example 1 Seven toothpastes were manufactured according to the conventional method using the following formulation.

成分        係 第ニリン酸カルシウム          45.0ソ
ルビトール             250カルポキ
ンメチルセルローヌナ1−リウム  1ON−ラウロイ
ルザルコシンナトリウム   05シヨ糖脂肪酸エステ
ル(硬化牛脂からの  1.5脂肪酸のエヌテノジ、モ
ノエステル常世70係) ザソカリンナトリウム           02香別
                  1.0力ゼイン
力ロ水分解物             05ムタナー
ゼ(1万里位/g〕        02水     
              100%に調整実施例2 つきの処方により、常法に従って練歯磨を製造した。
Ingredients Calcium diphosphate 45.0 Sorbitol 250 Carpoquin methylcellulone 1-lium 1ON-Lauroylsarcosine sodium 05 Sucrose fatty acid ester (1.5 fatty acid from hardened beef tallow, monoester Tokoyo 70) Karin sodium 02 Kobetsu 1.0 Zein hydrolysis product 05 Mutanase (about 10,000 Li/g) 02 Water
Adjustment to 100% Example 2 A toothpaste was manufactured according to the conventional method according to the following recipe.

成分        係 水酸化アルミニウム          40.0ノル
ビ1−−ル             300カラギー
ナン              1ON−、ウロイル
ザルコシンナI・リウム   05シヨ糖ラウリン酸エ
ステル        1.0ザソカリンナト11ウム
           02−香才゛1       
                         
                1.。
Ingredients Aluminum hydroxide 40.0 Norbyl 300 Carrageenan 1ON-, Uroylsarcocinna I.Rium 05 Sucrose laurate 1.0 Zasocalin sodium 11um 02-Kosai゛1

1. .

カセ′イン                  10
ノ・タナーゼ(2万単位/ gl         0
.37K                100%に
調整実施例3 つきの処方により、常法番こ仇って潤製歯磨を製造した
Case'in 10
Tanase (20,000 units/gl 0
.. Adjustment to 37K 100% Example 3 A moist toothpaste was manufactured using the conventional method according to the following recipe.

成分       係 第ニリン酸カルシウム          45.01
ジJl!#力lレシウム             2
5.0グリセリン             ]0.O
ラウリル硫酸ナトリウム          1.0リ
ン酸ナトリウム              1.0ザ
ツカリンナトリウム          0.2香料 
                  1.0力ゼイン
加水分解物           0.6ムタナーゼ[
1000単位/fl)1,5水           
    100チに調整実施例4 つきの処方により、常法に従ってマウヌウオツシュを製
造した。
Ingredients Calcium diphosphate 45.01
Ji Jl! #force lesium 2
5.0 Glycerin ]0. O
Sodium lauryl sulfate 1.0 Sodium phosphate 1.0 Zatukarin sodium 0.2 Flavoring
1.0 Zein hydrolyzate 0.6 Mutanase [
1000 units/fl) 1.5 water
Adjustment to 100 pieces Example 4 Maunu otshu was produced according to the conventional method according to the following recipe.

成分       チIngredients

Claims (1)

【特許請求の範囲】[Claims] (1)ムタナーゼを含有する1]腔用絹成物Jcこおい
て、ムタナーゼの安定化剤として、カゼイン−カゼイン
加水分解物またはこれらの混合物を配合したことfA−
特徴とする口腔用即成物。
(1) A casein-casein hydrolyzate or a mixture thereof is blended as a mutanase stabilizer in the 1] cavity silk composition Jc containing mutanase fA-
A ready-to-use oral preparation with special characteristics.
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