JPS591419A - 抗生物質含有担体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、抗生物質マイシナミシン（Ｍｙｃｉｎａｍ−
シナミシン系抗生物質を有効成分として含有スヘなる増
俸効果を奏する担体に関する。

抗生物質マイシナミシンは、下記一般式［１）％式％ にて表現される化合物で、／乙員猿マクロライド系抗生
物質の範噛に包含されるものである。

この一般式〔Ｉ）（こおいて、Ｘはエポキシ基または結
合基、Ｒユは水素原子または水酸基、Ｒ２は水素原子ま
たは下記一般式〔■〕 で表わされるヘキソーヌ環、Ｒ３は水素原子または低級
アルキル基、Ｒ４は水素原子または低級アルキル基を示
すものである。

また抗生物質マイシナミシンとしては、例えば抗生物質
マイシナミシンＩ、抗生物質マインナミシンｎ、抗生物
質マインナミシン■、抗生物質マイシナミシン■、抗生
物質マイシナミシン■、抗生物質マイシナミシン■、抗
生物質マイシナミシン■などが挙られる。この抗生物質
マイシナミシンエは、一般式Ｃ１ｅｔこ表わされる化合
物（以下化合物ＣＩ）と称す）において、Ｘ−エポキシ
基、Ｒ１＝水素原子、Ｒ２−ヘキソーヌ項一　Ｒ３＝メ
チル基、Ｒ，＝メチル基をごて示される化合物である。

また抗生物質マイシナミシン■は、化合物〔ｌ）１こお
いて、Ｘ＝エボキン基、Ｒ１＝水酸基、Ｊ＝ヘキソース
環、Ｒ３＝メチル基％Ｒ，＝メチル基ｅこて示される化
合物である。抗生物質マイシナミシン■は、化合物（１
）において、Ｘ＝結合基、Ｒ１＝水素原子、Ｒ２＝ヘキ
ソーヌ猿、Ｒ３−水素原子、Ｒ４−メチル基（こで示さ
れる化合物である。

抗生物質マイシナミシン■は、化合物（１）において、
Ｘ−結合基、Ｒ□−水素原子、Ｒ２−ヘキソーヌ環、Ｒ
，＝メチルｉ、Ｒ，−メチル基１こて示される化合物で
ある。抗生物質マイシナミシン■は、化合物〔Ｉ〕（こ
おいて％Ｘ−結合基、Ｒユニ水酸基、Ｒ２−ヘキソーヌ
環、Ｒ，＝メチル基、Ｒ４＝メチル基に又示される化合
物である。抗生物質マイシナミシン■は、化合物（１）
＋こおいて、Ｘ−結合基、Ｒ，＝水素原子、Ｒ２＝ヘキ
ソーヌ環、Ｒ３−水素原子、Ｒ６＝水素原子で示される
化合される化合物（デマインノンルーマインナミシン■
）である。これらの化合物は、例えばミクロモノスポラ
（Ｍｉ　ｃｒｏｍｏｎｏｓｐｏｒａ）属ｔこ属するミク
ロモノスポラ・エヌ・ビー’　Ａ　／　／　７２　ｊ　
（Ｍｉ　ｃｒｏ　−ｍｏｎｏｓｐｏｒａ　ｓｐ、Ａ　／
　／　７，２　ｊ　：　Ｆ　ＥＲＭ−Ｐ４ググどど、Ｎ
ＲＲＬ／／弘ｊ２）菌株を用いて培養し、この培養物か
ら採取し、さらｔこ必要に応して／２−１３位の基Ｘ−
エポキシ基を結合基ｅこ変米 換せしめて得てもよい（本国特許第’１２９１０２／号
、Ｊ、　Ｃ，Ｓ、　Ｃｂｅｒｎ、　Ｃｏｍｍ、　、　／
りＫＯ１／２０゜特開昭５ＩＩ−／４’ど０／号公報、
特開昭５５−／／ｊ７００号公報、特開昭３；、ｆ−１
２２７２り号公報、特願昭５６−１９３１７７号明細書
、特願昭５７−３６乙０２号明細書参照）。なお米国特
許第ダ２９／、２／９ｔこおいて、その明細書中に前記
のミクロモノスポラ・ニス・ビー・Ａ／／’７２ｊ菌株
の詳細な性質が挙られており、またその抗生物質Ａ／／
７，７ｊＩが抗生物質マイシナミシンＩに該当するもの
で、ｋｌ／７２．！；ＴＪが抗生物質マイシナミシンＩ
［こ該当し、Ａ／／７２５ＤＩが抗生物質マイシナミシ
ン■に該孝し、Ａ／／　７ｚｔｌａが抗生物質マイシナ
ミシンＮｐこ該当し、ＡＩ／７２５ｎａが抗生物質マイ
シナミシンＶ）こ該当するものであることを付記する。

さらｔこ抗生物質マイシナミシンの誘導体としては、例
えは化合物（１）のマイシンシル環のダ〃位の水酸基を
エステル化またはエーテル化せしめたものが挙られる。

またマイシナミシン系抗生物質の製造例として、ミクロ
モノヌボラ優ボリトロータ（Ｍｉｃｒｏｍｏｎｏｓｐｏ
ｒａｐｏｌｙｔｒｏｔａ　）　Ｎ　ＲＲＬ　／　、２０
乙乙（ＡＴＣＣ３／ｊｇｔｙ−）菌株を培養し、培養物
から採取することｅこよっても得ることができる（特開
昭５乙−１３１１９７号公報）。

さらｐこ抗生物質マイシナミシンの塩としては、無毒性
の無機酸塩または有機酸塩が挙られる。無機酸塩として
は１例えばリン酸塩や塩酸塩が挙られる。また有機酸塩
としては、例えば酒石酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、クエ
ン酸塩、グルコンＱＩＩＮなどのヒドロキシ−カルボン
酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、−ｖレイン酸塩、フマ
ル酸塩、クルグル酸塩などのポリカルボン酸塩、アヌパ
ラギン酸塩、グルタミン酸塩などのアミノ酸塩が挙られ
る本発明者らは、抗生物質マイシナミシン、またはその
誘導体またはその樵であるマイシナミシン系抗生物質の
１種または２種以上を用いて、家畜、家禽用飼料または
魚類用餌料または飲料水ｔこ添加することにより、成長
速度が著しく増大しまたその飼料効率が向上し、優れた
増俸効果を奏するものであることを知った。

本発明は、上記の知見をこ基いて完成されたものて、マ
イシナミシン系抗生物質を有効成分として含有してなる
増俸効果を奏する担体である。

まず本発明のマイシナミシン系抗生物質としては、前述
の化合物ＣＩ〕、例えば抗生物質マイシナミシンＩ、抗
生物質マイシナミシン■、抗生物質マイシナミシンＩｌ
ｌ　、　抗生ｅｌＪ質マイシナミシン■、抗生物質マイ
シナミシン■、抗生物質マイシナミシン■、抗生物質マ
イシナミシン■など、またはその誘導体またはその塩が
包含されるもので、精製または粗製の１種または２種以
上の混合物が使用できる。また抗生物質マイシナミシン
の塩としては、酸性の水、メタノール、アセトン、酢酸
エチルに可溶性で、塩基性の水ｔこ不溶性である弱塩基
性の抗生物質マイシナミシンの性質ｅこ基いて、不活性
媒体中ｔこて、選択した無機塩、ヒドロキシ−カルボン
酸、ポリカルボン酸°やアミノ酸などの酸性物質の水溶
液に加えて目的とする塩を形成せしめ、これを乾燥し、
採取すればよく、これらの塩としては、前述の種々の酸
塩が挙られる。さらにマイシナミシン系抗生物質は、そ
のまま用いてもＪ：＜、また必要（こ応じて結合剤、香
料、界面活！性剤、崩壊剤、分散助剤、賦形剤等を加え
て造粒、加工して用いてもよい。

次いでこのマイシナミシン系抗生物質を、対象とする飼
料または水溶液（こ添加せしめて目的とする担体全得る
のであるが、対象とする飼料としては実験または愛がん
用動物をも含む家畜用飼料、家禽用飼料や魚類餌料が挙
られ、適宜の各飼料が使用できる。例えはとうもろこし
、米、麦、マイ粉、大豆粉、綿寅油、落花生油、トウモ
ロコシｌｔ、＋やゴマ油等の脂肪油、酵母、アルファル
ファ−１乳糖、蔗糖、ブドウ糖、メチオニン、塩化コリ
ン２ヒタミンＡ、ヒクミンＤ、ビタミンＥ１　ビタミン
によ、ビタミンに２、ビタミンＢよ、ビタミンｆ３．．
、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２％パントテン酸カルシ
ウム、葉酸等のビタミン類、タルク酸、酸性白土、炭酸
カルシウム、硫酸マグネシウム、ヨウ化カリウム、リン
酸カルシウム、塩化すトリウム等の７部または全部を混
合したものでもよへ、さらにコリヌチン、ペニシリン系
抗生物質やアミノ諸系抗生物質などの抗生物質、サルフ
ァ剤、トラネキサム酸などの止血剤、駆虫剤、酵素剤、
乳酸菌製剤、防腐剤、矯味剤、乳化剤、湿潤剤や可溶化
剤を必要ｔこ応じて添加したものでもよく、当業者ｅこ
おける目的とする飼育タイプ、動物種等ｅこよって選択
、調製すればよ（、フィード・アンド−フィーディング
（Ｆｅｅｄ　ａｎｄ　Ｆｅｅｄｉｎｇ　：Ｍｏｒｒｉｓ
ｏｎ　Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ　Ｃｏｍｐａｎｇ　、　Ｃ
１ｒｎｔｏｎ。

Ｉｏｗａ、　　／りｊり）ｅこ基いて調製してもよい。

例えは豚の如き動物では補足的なビタミン類と穀類ｊＯ
〜ｇθ％、動物性および植物性蛋白ｊ〜３５当 ％、ミネラルノ〜ｊ％を含有する飼料が適宜である。ま
たこのような飼料、餌料または水溶液ｅこ添加するマイ
シナミシン系抗生物質の量としては、一般ｔこ０．６−
ｊ００ｐｐｍ含有するようｔこ調製すればよい。さらに
詳しくは、豚、牛、馬、羊、山羊、うさぎ、犬、猫、ラ
ット、ミンク、マウス等の実験用動物を含む家畜動物に
対４しては、その家畜用飼料に、一般に２ｏｏｐ　ｐｍ
以下、好ましく゛はＳ５−４ｔ（７ｐｐのマイシナミン
ン系抗生物質ヲ有効成分として含有せしめれはよい。ま
た産卵種または肉用種にわとり、あひる、ガチョウ、七
面鳥、うずら、きし、いんこ、はと等の家禽動物ｔこ対
してはその家禽用飼料や飲料水に、一般ｔこ、２０ｏｐ
　ｐｍ以下、好ましくは０．３３−２０ＰＰのマイシナ
ミシン系抗生物質を有効成分として含有せしめればよい
。さらシこハマチ、鯛、エビ等の海産魚類やマメ、鯉、
ウナギ、アユなどの淡水魚等の魚類用餌料や水溶液に、
一般ｔ０２００ｐｐｍ以下、好ましくは５””−２００
ｐｐｒｎのマイシナミシン系抗生物質を有効成分として
含有せしめればよい。さらｔこ目的とする飼育タイプに
基いて、前記濃度範囲ｔこてマイシナミシン系抗生物質
の水溶液を調製して用いてもよい。

またこれらの飼料や水溶液中ｔこマイシナミシン系抗生
物質を添加して目的とする担体を調製するｅこ当っては
、退室の常法でなし得るもので、予め飼料や餌料材料Ｑ
こ加えてもよく、飼料や餌料配合時または飼料、餌料投
与前ｔこ混合、浸漬、噴霧などの手段を乙て、必要Ｖこ
より混合機を用いて、均−ｔこ添加し、混合して調製す
ることができる。

このように調製された担体は、目的とする家畜、家禽や
魚類に与えることｅこより生育速度が著しく増大し、ま
たその飼料効率も向上し、優れた増俸効果である成長促
進効果を奏すばかりでなく、産卵率、受精率も改善され
、また家畜の消化器性疾患や呼吸気性疾患、家島の呼吸
気性疾患、魚類の種々の細菌性疾患（こも有効であり、
動物用添加剤として極めて優れたものであった。

次いで本発明の効果を試験例ｔこより説明するが、本発
明はこれ（こよって何んら限定されるものではない。

試験例／ 〔にわとりｔこ対する増俸効果〕 ｔこわとり雄、雌の各々１０羽を用いて、抗生物質マイ
シナミシンＩ・リン酸塩（抗生物質マイシナミシンＩ／
θ００μＶ力価／ｍｇ”、抗生物質マイシナミシンをリ
ン酸水溶液を加えて塩形成したもの）を下記第１表に示
す成分を有する供試飼料に添加し、■型混合機ｔこて充
分均一に混合せしめた飼料を与えて、その増俸効果を・
求めた。

ＴＤＮ：（Ｔｏもａｌ　ｄｉｇｅｓｔｉｂｌｅ　ｎｕｔ
ｒｉｅｎも）飼料の成分含量に、各々の消化率をかけ、
可消化養分を求め、その総和を求めたものである。ただ
し、この場合可消化粗脂肪しこは、体内での発生熱量が
高いので、２２ｊをかけて加える。

試験区の設定は、第２表ｔこ示す通りである。

第２表 その結果、試験期間中のＱこわとりの平均体重（各区と
も７羽当りの平均）を第３表ｔこ示し、試験期間中の（
こわとりの平均増体量（各区とも１羽当りの平均）を第
グ表ｐこ示す。

これらの結果から、抗生物質マイシナミシンＩは０．５
ｐｐｍ以上の添加量【こおいて良好な増俸効果を奏すこ
とか判明した。

試験例！ 〔ｔこわとり（こ対する増俸効果〕 Ｍｔｌ記の試験例／の抗生物質マイシナミシンＩ・リン
酸塩の代りｔこ抗生物質マイシナミシン■・リン酸塩（
抗生物質マイシナミシンＹｉＪ２！；μｖ力価／ｍ７）
を用い、以下試験例／と同様に行なったその結果、試験
期間中のにわとりの平均体重（各区とも７羽当りの平均
）を第ｊ表ｔこ示し、試験期間中の（こわとりの平均増
体量（各区とも７羽当りの平均）を第６表に示すもので
、抗生物質マイシナミシン１１は／ｐＰｍ以上の添加量
において良好な増俸効果を奏した。

試験例３ 〔ｔこわとりに対する増俸効果〕 ｔこわとり雄、雌の各々２ｊ羽を用いて、抗生物質マイ
シナミシン混合物・リン酸塩（抗生物質マイシナミシン
Ｉ１３％、抗生物質マイシナミシンＨ７０％、その他ｊ
％として抗生物質マイシナミシン［１，■、Ｖ、　■、
ＩＸなどを含有：抗生物質マイシナミシン混合物乙４ｔ
７ｐ？カ価／ｍ２）を、前記試験例゛／の第１表に示す
供試飼料ｔこ添加し、Ｖ型混合機にて充分均一をこ混合
せしめた飼料を与え、その増俸効果、飼料効率を求めた
。

なお試験区の設定は、第７表ｔこ示す通りである第７表 −−ｈ−□−雫□□ その結果、試験期間中のＶ乙わと框の平均体重（各区と
も１羽当りの平均）を第ｇ表１こ示し、試験期間中のｅ
こわとりの平均増弥量（各区とも７羽当りの平均）を第
７表に示し、飼料摂取量と飼料要求率（７羽当りの平均
）を第１０表ｔこ示す。

その結果、抗生物質マイシナミシン混合物は１１１１１
　ｍ以上の添加量（・こおいて良好な増俸効果を奏した
。

試験例ダ 〔豚に対する増俸効果〕 豚１０頭を用いて、抗生物質マイシナミシンＩ・リン酸
塩を下記第１／表に示す成分を有する供試飼料ｅこ添加
し、■型混合機にて充分均一に混合せしめた飼料を与え
て、その増俸効果を求めた。

第１／表 Ｄ　ＣＰ　：　（Ｄｉｇｅｓｔｉｂｌｅ　ｃｒｕｄｅ　
ｐｒｏｔｅｉｎ　）可消化性蛋白質 試験区の設定は、第１２表ｔこ示す通りである。

第１２表 その結果、試験期間中の子豚の平均体重（各区とも７頭
当りの平均）を第１３表ｔこ示し、試験期間中の子豚の
平均増体量（各区とも７頭当りの平均）を第１４を表に
示し、飼料摂取量と飼料要求率（各区とも１頭当りの平
均）を第１ｊ表に示すもので、その結果、抗生物質マイ
シナミシンＩは５ｐｐｍ以上ｔこて良好な増俸効果を奏
した。

試験例ｊ 〔豚に対する増俸効果〕 前記試験例グの抗生物質マイシナミシンＩ・１ノン酸塩
の代りに抗生物質マイシナミシン混合物（抗生物質マイ
シナミシン１２３％、抗生物質マイシナミシン■７０％
、その他ｊ％として抗生物質マイシナミシンｎ＋、　■
、Ｖ、Ｖｌ、ＩＸなどを含有）・リン酸塩ｔこ用いて、
前記第１／表ｔこ示す成分を有する供試飼料に添加し、
Ｖ型混合機ｔこて充分均一（こ腸合ぜしめた飼料を与え
て、その増俸効果を求めた。

試験区の設定は、第１乙表しこ示す通りである。

第１Ｉり表 その結果、試験期間中の子豚の平均体重（各区とも１頭
当りの平均）を第１７表９こ示し、試験期間中の子豚の
平均増体量（各区とも７頭当りの平均）を第１ｇ表？こ
示し、飼料摂取量と飼料要求率（各区とも１頭当りの平
均）′ｆ：第１９表に示すもので、抗生物質マイシナミ
シン混合物は１０ｐｐｍ以上で良好な増俸効果を奏した
。

試験例６ ハマチ（幼若角）を各々１００尾を用いて、抗生物質マ
イシナミシンＩ・リン酸塩ｔ、冷ｉイワシおよび冷凍ア
ジに配合餌料′ｆ：添加、調製した供試餌料に添加し、
充分均一になるまで練合せしめた餌料を２／日間与え、
その増俸効果を求めた。

試験区の設定は、第２０表に示す通りである。

その結果、第１／表ｔこ示す通りで、抗生物質マイシナ
ミシンＩはｔｐｐｍ以上で良好な増俸効果を奏した。

第２７表 試験例７ 豚７０頭を用いて、抗生物質マイシナミシン混合物（抗
生物質マイシナミシン＋、２ｓ−％、抗生物質マイシナ
ミシンＨ７０％、その他ｊ％として抗生物質マイシナミ
シン川、■、■、Ｍ’、ＩＸを含有する）・リン酸塩お
よびゲンタマイシンを用いて、前記第１／表に示す成分
を有する供試飼料−に−１゛加し、Ｖ型混合機ｔこて充
分均一１こ混合せしめた飼料を与えて、その増俸効果を
求めた。

試験区の設定は、第２２表の通りである。

第２６表 その結果、試験期間中の子豚の平均体重（各区とも／Ｕ
４当りの平均）を第２７表（こ示し、試験期間中の子豚
の平均増体量（各区とも７頭当りの平均）を第２ｇ表ｔ
こ示し、飼料摂取量と飼料要求率（各区とも７頭当りの
平均）を第２７表（こ示すもので、対照区（なおこの対
照区としては、試験例５の第９区を引用するものである
）をこ比べて第１区は良好な増俸効果を奏した。

また抗生物質マイシナミシンＩ、抗生物質マイシナミシ
ン■、またはこれらを主成分とする抗生物質マイシナミ
シン混合物の代りｔこ、抗生物質マイシナミシン■、抗
生物質マイシナミンン■、抗生物質マイシナミシン■、
抗生物質マイシナミシン■または抗生物質マイシナミシ
ン■を用いても、同様【こ増俸効果を奏するものである
。

特許出願人　東洋醸造株式会社 代表者　伊東富士馬 手続補正書 昭和５ｇ年６月９　日 特許庁長官　若杉　和　夫　殿 ／　事件の表示 昭和５７年特許願第７０７９３ｇ号 ノ　発明の名称 抗生物質含有担体 ３　補正をする者 事件との関係　特許出願人 住　所　静岡県田方郡大仁町三福６３２番賄の／ （２）の「ｑλ／±２７７」を「ｊλ／±２７７」と訂
正する。

明細書第１乙頁第乙表の雄、第２区増体指数「１０ｇ」
をｌ’−７０７Ｊと訂正する。

５　　　　明、別置第１７頁第１／行の「飼料効率」を
１飼料要求率」と訂正する。

０９乙」と訂正する。

明細書第１ｇ頁第７０表の第１区、第２区、第３区、第
グ区ｅこおける「飼料摂取量」を「飼料摂取量（２）」
と訂正する。

明細書第２３頁第７９表の第ｑ区、飼料要求率のｒ　／
、　９２　Ｊを「／り／」と訂正する。

明細書第２３頁第７９行の［ 訂正する。

明細書第２６頁第７行の「第２７表」を「第２３表」と
訂正する。

明細書第２乙頁第り行の「第２ｇ表」を「第２グ表」と
訂正する。

明細書第２乙頁第７０行の「第２′？表」を「第２５表
」と訂正する。

明細書第２６頁の１第２７表」を「第２３表」と訂正す
る。

明細書第２６頁の「第２ｇ表」を「第２を表」と訂正す
る。

、明細書第２４頁第２０行のｒ　／、　２０　Ｊを「／
２０」と訂正する。

明細書第２７頁の「第２９表 ［第２５表 」と 訂正する。

手続補正書 特許庁長官　若　杉　和　夫　殿 ／１事件の表示 昭和Ｓり年特許願第１θ’７９３ｇ号 ２１発明の名称 抗生物質含有担体 ３−補正をする者 事件との関係　特許出願人 住所　静岡県田方郡大仁町三福６３２番地の／ｌＩＸ補
正命令の日付 自　　　発 ５補正の対象 明細書の発明の詳細な説明の欄 ６Ｎ補正の内容 明細書第夕頁第、２０行の「特開昭３ダー／グｇｏ／」
を「特開昭タフ−／４’ｇ７θ／」と訂正する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）マイシナミシン系抗生物質を有効成分として含有
   してなる増俸効果を奏する担体。 （２）０３−〜ｊ００ｐｐｍのマイ７ナミシン系抗生物
   質を有効成分として含有してなる特許請求の範囲第１項
   記載の担体。 （３）ｊ〜９０ｐｐｍのマイシナミシン系抗生物質を有
   効成分として含有してなる家畜用飼料である特許請求の
   範囲第１項または第１項記載の担体。 （４）　０．、！；　Ｐ−２Ｏｒ）　ｐｍのマイシナミ
   シン系抗生物質を有効成分として含有してなる家禽用飼
   料である特許請求の範囲第１項または第２項記載の担体
   （５）　５−、！　００１）　Ｉ）　ｍのマイシナミシ
   ン系抗生物質を有効成分として含有してなる魚類用餌料
   または水溶液である特許請求の範囲第１項または第２項
   記載の担体。 （６）マイシナミシン系抗生物質が、抗生物質マイシナ
   ミシンの遊離の形、またはその誘導体または塩の形であ
   る特許請求の範囲第１項、第１項、第３項、第９項また
   は第５項記載の担体。 （７）抗生物質マイシナミシンが、抗生物質マイシナミ
   シンＩ、抗生物質マイシナミシン■、抗生物質マイシナ
   ミシン■、抗生物質マイシナミシン■、抗生物質マイシ
   ナミシン■、抗生物質マイシナミシン■または／および
   抗生物質マイシナミシン■である特許請求の範囲第す項
   記載の担体。 （８）塩が、リン酸塩、塩酸塩、酒石酸塩、乳酸塩、リ
   ンゴ酸塩、クエン酸塩、クルコン酸塩、マロン酸塩、コ
   ハク酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、グルタル酸塩、
   アジピン酸塩、アヌパラギン酸塩またはグルタミン酸塩
   である特許請求の範囲第６項記載の担体。