JPS5843388B2 - Ｎ− チカンサレタ １− アミノ −３− フエノキシ − プロパノ−ル − （ ２ ） ノセイホウ - Google Patents
Ｎ− チカンサレタ １− アミノ −３− フエノキシ − プロパノ−ル − （ ２ ） ノセイホウInfo
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- JPS5843388B2 JPS5843388B2 JP49087432A JP8743274A JPS5843388B2 JP S5843388 B2 JPS5843388 B2 JP S5843388B2 JP 49087432 A JP49087432 A JP 49087432A JP 8743274 A JP8743274 A JP 8743274A JP S5843388 B2 JPS5843388 B2 JP S5843388B2
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- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
- C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
- C07D209/86—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は一般式Ｉ：
〔式中Ｒ１及びＲ２は水素原子を表わすか又は−緒にな
って直接結合、硫黄原子又はエチレン基を表わし、Ｂは
場合によってはヒドロキシル基によって置換されていて
よい炭素原子数２〜５の直鎖又は分枝状のアルキレン鎖
を表わしかつＲ３は水素原子又は炭素原子数１〜３の低
級アルキル基を表わす〕のＮ−置換された１−アミノ−
３−フェノキシ−プロパノ−ルー（２）、その生理的に
認容性の酸との塩及びその製法及び医薬を製造するため
の使用に関する。
って直接結合、硫黄原子又はエチレン基を表わし、Ｂは
場合によってはヒドロキシル基によって置換されていて
よい炭素原子数２〜５の直鎖又は分枝状のアルキレン鎖
を表わしかつＲ３は水素原子又は炭素原子数１〜３の低
級アルキル基を表わす〕のＮ−置換された１−アミノ−
３−フェノキシ−プロパノ−ルー（２）、その生理的に
認容性の酸との塩及びその製法及び医薬を製造するため
の使用に関する。
化合物は重要な心臓−及び循環器作用を有する。
本発明による一般式■の化合物の製法は、自体公知の方
法で （ａ） 一般式■： 〔式中Ｒ１、Ｒ２ｓ Ｒ３及びＢは前記のものを表わす
〕のアミンを１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロ
パン又はその反応性誘導体と反応させるか、又は （ｂ） 一般式■： 〔式中Ｒ１，Ｒ２及びＢは前記のものを表わし、かつＸ
は反応性基を表わし、かつ化合物■がアルキレン鎖Ｂで
ヒドロキシル基ｆこよって置換されているべきである場
合にはＢ−ＸはエポキシアノＬ／−１”／し基を表わす
こともできる〕の化合物を一般式■二〔式中Ｒ３は前記
のものを表わす〕のアミンと反応させ、その後場合によ
っては得られた化合物を自体公知の方法でその生理的（
こ認容性の塩に変えることを特徴とする特 ■、２−エポキシー３−フェノキシ−プロパンの反応性
誘導体は例えば相応するハロヒドリンである。
法で （ａ） 一般式■： 〔式中Ｒ１、Ｒ２ｓ Ｒ３及びＢは前記のものを表わす
〕のアミンを１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロ
パン又はその反応性誘導体と反応させるか、又は （ｂ） 一般式■： 〔式中Ｒ１，Ｒ２及びＢは前記のものを表わし、かつＸ
は反応性基を表わし、かつ化合物■がアルキレン鎖Ｂで
ヒドロキシル基ｆこよって置換されているべきである場
合にはＢ−ＸはエポキシアノＬ／−１”／し基を表わす
こともできる〕の化合物を一般式■二〔式中Ｒ３は前記
のものを表わす〕のアミンと反応させ、その後場合によ
っては得られた化合物を自体公知の方法でその生理的（
こ認容性の塩に変えることを特徴とする特 ■、２−エポキシー３−フェノキシ−プロパンの反応性
誘導体は例えば相応するハロヒドリンである。
反応性基Ｘとしてはハロゲン原子、メシルオキシ基又は
トシルオキシ基が挙げられる。
トシルオキシ基が挙げられる。
方法（ａ）及び（ｂ）による反応を成分を簡単に加熱す
ることによって行なうことができ、その際所望の場合（
こは不活性の高沸点溶剤の存在で操作する。
ることによって行なうことができ、その際所望の場合（
こは不活性の高沸点溶剤の存在で操作する。
エポキシドの代りに相応するハロヒドリンを使用する場
合には、脱離したハロゲン化水素を結合するために有利
には塩基（例えば過剰の相応するアミン）を添加する。
合には、脱離したハロゲン化水素を結合するために有利
には塩基（例えば過剰の相応するアミン）を添加する。
塩基性の方法生成物を無機酸又は有機酸を用いて公知方
法で相応する生理的に無害の塩に変えることができる。
法で相応する生理的に無害の塩に変えることができる。
無機酸としては例えばハロゲン化水素酸、硫酸、燐酸が
挙げられかつ有機酸としては例えば酢酸、乳酸、マレイ
ン酸、フマル酸、酒石酸及びクエン酸が挙げられる。
挙げられかつ有機酸としては例えば酢酸、乳酸、マレイ
ン酸、フマル酸、酒石酸及びクエン酸が挙げられる。
本発明による新規物質■及び該塩を液状又は固体の形で
経腸的に及び腸管外に適用させることができる。
経腸的に及び腸管外に適用させることができる。
注射液媒体としては有利には注射溶液で常用の添加物、
例えば安定化剤、溶解助剤又は緩衝剤を含有する水を使
用する。
例えば安定化剤、溶解助剤又は緩衝剤を含有する水を使
用する。
この種の添加物は例えば酒石酸塩−及びクエン酸塩緩衝
剤、エタノール、錯化剤（例えばエチレンジアミン−テ
トラ酢酸及びその非毒性塩）、粘度調整用の高分子重合
体（例えば液体ポリエチレンオキサイド）である。
剤、エタノール、錯化剤（例えばエチレンジアミン−テ
トラ酢酸及びその非毒性塩）、粘度調整用の高分子重合
体（例えば液体ポリエチレンオキサイド）である。
固体の賦形剤は例えばデンプン、ラクトース、マンニッ
ト、メチルセルロース、滑石、高分散性珪酸、高分子脂
肪酸（例えばステアリン酸）、ゼラチン、寒天、燐酸カ
ルシウム、ステアリン酸マグネシウム、動物性及び植物
性脂肪、固体の高分子重合体（例えばポリエチレングリ
コール）であり、経口適用に好適な調剤は所望により矯
味剤及び甘味剤を含有することができる。
ト、メチルセルロース、滑石、高分散性珪酸、高分子脂
肪酸（例えばステアリン酸）、ゼラチン、寒天、燐酸カ
ルシウム、ステアリン酸マグネシウム、動物性及び植物
性脂肪、固体の高分子重合体（例えばポリエチレングリ
コール）であり、経口適用に好適な調剤は所望により矯
味剤及び甘味剤を含有することができる。
次に新規物質及び本発明によるその製法を実施例につき
詳説する。
詳説する。
例１
ｌ−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ。
ｆ）アゼピニル−（５）−エチルアミノコ−２−ヒドロ
キシ−３−フェノキシ−プロパン １０．１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ、ｆ）アゼピニル
−（５）−エチルアミン６．７５？及び１，２−エポキ
シ−３−フェノキシ−プロパン４．６７ｆからなる混合
物を６時間１７０℃に加熱する。
キシ−３−フェノキシ−プロパン １０．１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ、ｆ）アゼピニル
−（５）−エチルアミン６．７５？及び１，２−エポキ
シ−３−フェノキシ−プロパン４．６７ｆからなる混合
物を６時間１７０℃に加熱する。
得られた粘液性の油状物をエーテルと共に擦りかつ活性
炭の添加下にインプロパツールから再結晶させる。
炭の添加下にインプロパツールから再結晶させる。
収量：無色結晶３．６ｙ（理論値の３２．７％＼融点９
８〜１００℃。
８〜１００℃。
例２
ｌ−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ。
ｆ）アゼピニル−（５）−イソプロピルアミノコ−２−
ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロパン１−（１０，１
１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ。
ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロパン１−（１０，１
１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ。
ｆ）アゼピニル＝（５）、１−２−アミノ−プロパン１
４．２５１及び１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プ
ロパンｓ、ｇ７ｙを２時間１４０℃に加熱する。
４．２５１及び１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プ
ロパンｓ、ｇ７ｙを２時間１４０℃に加熱する。
エーテルで擦りかつ活性炭の使用下にイソプロパツール
から再結晶させることによって、融点１１９〜１２０℃
の無色の結晶４．４ｆ（理論値の１９．４％）が得られ
る。
から再結晶させることによって、融点１１９〜１２０℃
の無色の結晶４．４ｆ（理論値の１９．４％）が得られ
る。
出発物質として使用した１−（１０，１１−ジヒドロ−
ジベンズ（ｂ、ｆ）アゼピニル−（５）） −２−アミ
ノ−プロパンは次の反応によって得られる： １−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ。
ジベンズ（ｂ、ｆ）アゼピニル−（５）） −２−アミ
ノ−プロパンは次の反応によって得られる： １−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ。
ｆ）−アゼピニル−（５） ） −２−メシルオキシ−
プロパン（１−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ
、ｆ）アゼピニル−（５） ） −２−ヒドロキシ−プ
ロパン及び塩化メシルからピリジン中で５℃で製造した
、無色結晶、融点１０２〜１０５℃、理論値の５３．５
％）ｌｌｌｆを液体アンモニア２３０ｍ１及びトルエン
６００ｒＩｌｌをオートクレーブ中で５時間１１０℃に
加熱する。
プロパン（１−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ
、ｆ）アゼピニル−（５） ） −２−ヒドロキシ−プ
ロパン及び塩化メシルからピリジン中で５℃で製造した
、無色結晶、融点１０２〜１０５℃、理論値の５３．５
％）ｌｌｌｆを液体アンモニア２３０ｍ１及びトルエン
６００ｒＩｌｌをオートクレーブ中で５時間１１０℃に
加熱する。
反応混合物を乾燥させ、水に取り、２Ｎの水酸化ナトＩ
Ｊウム溶液をアルカリ性に反応するまで添加しかつ塩化
メチレンで抽出する。
Ｊウム溶液をアルカリ性に反応するまで添加しかつ塩化
メチレンで抽出する。
抽出残渣を真空蒸留することによって沸点１６７°Ｃ／
０．２ｍｍＨ？の帯黄色の油状物６０．８１（理論値
の７２％）が得られる。
０．２ｍｍＨ？の帯黄色の油状物６０．８１（理論値
の７２％）が得られる。
例３
ｌ−（３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ、ｆ
）アゼピニル−（５）） −２−ヒドロキシ−プロピル
アミンツー２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロパン ５−（２，３−エポキシプロピル）−１０゜１１−ジヒ
ドロ−ジベンズ（ｂ、ｆ）アゼピン６．３１及び１−ア
ミノ−３−フェノキシ−プロパノ−ルー（２） ４．２
ｆからなる混合物を６５分間１６０℃に加熱する。
）アゼピニル−（５）） −２−ヒドロキシ−プロピル
アミンツー２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロパン ５−（２，３−エポキシプロピル）−１０゜１１−ジヒ
ドロ−ジベンズ（ｂ、ｆ）アゼピン６．３１及び１−ア
ミノ−３−フェノキシ−プロパノ−ルー（２） ４．２
ｆからなる混合物を６５分間１６０℃に加熱する。
残渣をエーテルと共に擦りかつ酢酸エステルから再結晶
させる。
させる。
収量：無色の結晶２．６ｆ（理論値の２５％）、融点１
０３〜１０４℃。
０３〜１０４℃。
例４
１−〔カルバゾリル−（９）−エチルアミノコ−２−ヒ
ドロキシ−３−フェノキシ−プロパン９−（２−アミノ
エチル）−カルバゾール２９グ及び１，２−エポキシ−
３−フェノキシプロパン２１．５ｆを６時間１７０℃に
加熱する。
ドロキシ−３−フェノキシ−プロパン９−（２−アミノ
エチル）−カルバゾール２９グ及び１，２−エポキシ−
３−フェノキシプロパン２１．５ｆを６時間１７０℃に
加熱する。
ガラス状の残渣をエーテルで擦りかつ活性炭の使用下に
イソプロパツールから再結晶させることによって、融点
９４〜９６℃の無色の結晶１３．５Ｓ’（理論値の２７
％）が得られる。
イソプロパツールから再結晶させることによって、融点
９４〜９６℃の無色の結晶１３．５Ｓ’（理論値の２７
％）が得られる。
同様にして９−（２−アミノプロピル）−カルバゾール
と１，２−エポキシ−３−フェノキシプロパンとの反応
によって、１−〔カルバゾリル−（９）−イソプロピル
アミノコ−２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロパン
、無色結晶、融７魚２８〜１３０℃が得られる。
と１，２−エポキシ−３−フェノキシプロパンとの反応
によって、１−〔カルバゾリル−（９）−イソプロピル
アミノコ−２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロパン
、無色結晶、融７魚２８〜１３０℃が得られる。
出発物質として使用した９−（２−アミノ−プロピル）
−力ルバゾールは、オートクレーブ中でトルエン中で９
−（２−メタンスルホニルオキシ−プロピル）−力ルバ
ゾール（融点１２５〜１２７℃、ピリジン中で５℃でカ
ルビノールと塩化メシルとから）及び液体アンモニアか
ら得られる。
−力ルバゾールは、オートクレーブ中でトルエン中で９
−（２−メタンスルホニルオキシ−プロピル）−力ルバ
ゾール（融点１２５〜１２７℃、ピリジン中で５℃でカ
ルビノールと塩化メシルとから）及び液体アンモニアか
ら得られる。
例４と同様にして９−（３−アミノプロピル）−カルバ
ゾールと１．２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパン
との反応によって、１ （３−カルバゾリル−（９）−
フロビルアミンヨー２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−
プロパン、無色結晶、融点１１３〜１１４℃が得られる
。
ゾールと１．２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパン
との反応によって、１ （３−カルバゾリル−（９）−
フロビルアミンヨー２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−
プロパン、無色結晶、融点１１３〜１１４℃が得られる
。
例５
１− （Ｎ −（カルバゾリル−（９）−エチル）−メ
チルアミノツー２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロ
パン ９−（２−メチルアミノ−エチル）−カルバゾール６．
７２ｒ及び１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパ
ン４．７３Ｆからなる混合物を１０分間１６０℃に加熱
する。
チルアミノツー２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロ
パン ９−（２−メチルアミノ−エチル）−カルバゾール６．
７２ｒ及び１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパ
ン４．７３Ｆからなる混合物を１０分間１６０℃に加熱
する。
残渣をエタノール２５縦に溶かし、フマル酸７グを加え
、混合物を５分間還流下に煮沸しかつ冷却後吸引濾過す
る。
、混合物を５分間還流下に煮沸しかつ冷却後吸引濾過す
る。
収量：無色結晶１３．１’（理論値の９１％）、融点１
５０〜１５１℃。
５０〜１５１℃。
物質はフマル酸１モルを有して晶出する。
出発物質として使用した９−（２−メチルアミノ−エチ
ル）−カルバゾールは、オートクレーブ中でトルエン中
で９−（２−メタンスルホニルオキシ−エチル）−カル
バゾール（融点１４３℃、ピリジン中で５℃でカルビノ
ール及び塩化メシルから製造）とメチルアミンとの反応
（５時間、１１０°Ｃ）によって得られる：油状物、沸
点１５３〜１５４°Ｃ／ ０．２ ｍｍＨｆ。
ル）−カルバゾールは、オートクレーブ中でトルエン中
で９−（２−メタンスルホニルオキシ−エチル）−カル
バゾール（融点１４３℃、ピリジン中で５℃でカルビノ
ール及び塩化メシルから製造）とメチルアミンとの反応
（５時間、１１０°Ｃ）によって得られる：油状物、沸
点１５３〜１５４°Ｃ／ ０．２ ｍｍＨｆ。
例６
ｌ−（Ｎ−（３−カルバゾリル−（９）−プロピル）−
メチルアミノツー２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プ
ロパン ９−（３−メチルアミノ−プロピル）−カルバゾール５
．０１及び１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパ
ン３．３２からなる混合物を１０分間１６０℃に加熱す
る。
メチルアミノツー２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プ
ロパン ９−（３−メチルアミノ−プロピル）−カルバゾール５
．０１及び１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパ
ン３．３２からなる混合物を１０分間１６０℃に加熱す
る。
エーテルと共Ｅこ擦ることによって、融点９２〜９３℃
の無色結晶４．’ｌ（理論値の６０％）が得られる。
の無色結晶４．’ｌ（理論値の６０％）が得られる。
例７
１−〔フェノチアジニル−（１０）−イソプロピルアミ
ノコ−２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロパン １Ｏ−（２−アミノ−プロピル）−フェノチアジン２５
．６ｆ及び１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパ
ン１５．８ｆからなる混合物を３時間１４０℃に加熱し
かつなお１時間１５０℃に加熱する。
ノコ−２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プロパン １Ｏ−（２−アミノ−プロピル）−フェノチアジン２５
．６ｆ及び１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパ
ン１５．８ｆからなる混合物を３時間１４０℃に加熱し
かつなお１時間１５０℃に加熱する。
粗製反応生成物を珪酸ゲルカラム（溶離剤：クロロホル
ム／メタノール９：１）を用いて精製する。
ム／メタノール９：１）を用いて精製する。
２番目のフラクションから濃縮した後に褐色の油状物（
１４，１Ｓ’）が得られ、これを過剰のフマル酸と共に
エタノール３０−中で５分間還流下に加熱する。
１４，１Ｓ’）が得られ、これを過剰のフマル酸と共に
エタノール３０−中で５分間還流下に加熱する。
冷却する際に析出する結晶を活性炭の添加下にメタノー
ルから２回再結晶させる。
ルから２回再結晶させる。
収量：無色結晶１２．ＯＳ’（理論値の２６％）、融点
１９８〜２００℃。
１９８〜２００℃。
化合物はフマル酸１／２モルを有して晶出する。
同様（こして１Ｏ−（２−アミノエチル）−フェノチア
ジンと１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパンと
の反応によって、■−〔フェノチアジニル−（１０）−
エチルアミノコ−２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プ
ロパン、無色結晶、融点７３〜７５℃が得られる。
ジンと１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパンと
の反応によって、■−〔フェノチアジニル−（１０）−
エチルアミノコ−２−ヒドロキシ−３−フェノキシ−プ
ロパン、無色結晶、融点７３〜７５℃が得られる。
例８
ｌ−（２−ジフェニルアミノ−エチルアミノ）−２−ヒ
ドロキシ−３−フェノキシ−プロパンＮ−（２−アミノ
エチル）−ジフェニルアミン６．４２及び１，２−エポ
キシ−３−フェノキシ−プロパン４．７１からなる混合
物を１０分間１６０℃に加熱する。
ドロキシ−３−フェノキシ−プロパンＮ−（２−アミノ
エチル）−ジフェニルアミン６．４２及び１，２−エポ
キシ−３−フェノキシ−プロパン４．７１からなる混合
物を１０分間１６０℃に加熱する。
エーテルと共（こ擦りかつイソプロパツールから再結晶
させる。
させる。
収量：無色結晶４，７１（理論値の４３％）、融点９５
〜９６℃。
〜９６℃。
例９
ｌ−（３−（１０，１１−ジヒドロ−ジベンズ（ｂ、ｆ
）アゼピニル−（５））−プロピルアミノコ−２−ヒド
ロキシ−３−フェノキシ−プロパンジオキサン５０ＴＬ
ｌ中の５−（３−クロルプロピル）−１０，１１−ジヒ
ドロ−ジベンズ（ｂ、ｆ）アゼピン７．３１ｆｉ’、３
−フェノキシ−２−ヒドロキシ−プロピルアミン４．５
１及びＮ−エチル−ジイソプロピルアミン７．０１から
なる混合物を５時間還流下に加熱する。
）アゼピニル−（５））−プロピルアミノコ−２−ヒド
ロキシ−３−フェノキシ−プロパンジオキサン５０ＴＬ
ｌ中の５−（３−クロルプロピル）−１０，１１−ジヒ
ドロ−ジベンズ（ｂ、ｆ）アゼピン７．３１ｆｉ’、３
−フェノキシ−２−ヒドロキシ−プロピルアミン４．５
１及びＮ−エチル−ジイソプロピルアミン７．０１から
なる混合物を５時間還流下に加熱する。
真空中で濃縮乾固し、残渣を十分な量のエーテルと共に
攪拌しかつ生じたＮ−エナルージイソプロビルアミンヒ
ドロクロリドから吸引濾別する。
攪拌しかつ生じたＮ−エナルージイソプロビルアミンヒ
ドロクロリドから吸引濾別する。
濾液を濃縮することによって油状物９．７ｆ（理論値の
８９％）が得られる。
８９％）が得られる。
引続き精製を珪酸ゲルカラムを用いて溶離剤としてクロ
ロホルム及び後にクロロホルム／メタノール（９：１）
を用いて行なう。
ロホルム及び後にクロロホルム／メタノール（９：１）
を用いて行なう。
４番目のフラクションからエーテルで浸漬することによ
って無色の結晶が得られ、これはエーテルから再結晶さ
せた後に７１〜７３℃で溶融する。
って無色の結晶が得られ、これはエーテルから再結晶さ
せた後に７１〜７３℃で溶融する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １一般式Ｉ： 〔式中Ｒ１及びＲ２は水素原子を表わすか又は−緒にな
って直接結合、硫黄原子又はエチレン基を表わし、Ｂは
場合によってはヒドロキシル基ｆこよって置換されてい
てよい炭素原子数２〜５の直鎖又は分枝状の低級アルキ
レン鎖を表わしかつＲ３は水素原子又は炭素原子数１〜
３の低級アルキル基を表わす〕の化合物及びその塩を製
造するに当り、自体公知の方法で一般弐■： 〔式中Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３及びＢは前記のものを表わす〕
のアミンを１，２−エポキシ−３−フェノキシ−プロパ
ン又は該反応性誘導体と反応させ、その後場合によって
は得られた化合物を自体公知の方法でその生理的に無害
の塩に変えることを特徴とする、Ｎ−置換された１−ア
ミノ−３−フェノキシ−プロパノ−ルー（２）の製法。 ２一般式■： 〔式中Ｒ１及びＲ２は水素原子を表わすか又は−緒にな
って直接結合、硫黄原子又はエチレン基を表わし、Ｂは
場合によってはヒドロキシル基によって置換されていて
よい炭素原子数２〜５の直鎖又は分枝状の低級アルキレ
ン鎖を表わしかつＲ３は水素原子又は炭素原子数１〜３
の低級アルキル基を表わす〕の化合物及びその塩を製造
するに当り、自体公知の方法で一般式■： 〔式中Ｒ，、Ｒ２及びＢは前記のものを表わしかつＸは
反応性基を表わし、かつ化合物工がアルキレン鎖Ｂでヒ
ドロキシル基によって置換されているべきである場合に
は、Ｂ−Ｘはエポキシアルキル基を表わすこともできる
〕の化合物を一般式： 〔式中Ｒ３は前記のものを表わす〕のアミンを反応させ
、その後場合によっては得られた化合物を自体公知の方
法でその生理的Ｅこ無害の塩ｌこ変えることを特徴とす
る、Ｎ−置換された１−アミノ−３−フェノキシ−プロ
パノ−ルー（２）の製法。
Applications Claiming Priority (1)
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|---|---|---|---|
| DE2339396A DE2339396C2 (de) | 1973-08-03 | 1973-08-03 | N-substituierte 1-Amino-3-phenoxypropan-2-ole, deren Salze, Verfahren zu deren Herstellung sowie Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5041829A JPS5041829A (ja) | 1975-04-16 |
| JPS5843388B2 true JPS5843388B2 (ja) | 1983-09-27 |
Family
ID=5888826
Family Applications (1)
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Country Status (14)
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