JPH11100313A

JPH11100313A - 液体口腔用組成物

Info

Publication number: JPH11100313A
Application number: JP21576998A
Authority: JP
Inventors: Hiroyuki Segawa; 裕之瀬川; Masaru Kataoka; 賢片岡; Junko Naito; 淳子内藤
Original assignee: Earth Chemical Co Ltd
Current assignee: Earth Corp
Priority date: 1997-08-01
Filing date: 1998-07-30
Publication date: 1999-04-13
Anticipated expiration: 2018-07-30
Also published as: JP3922670B2

Abstract

(57)【要約】【課題】炭酸水素アルカリ金属塩によって製剤をアル
カリ性にした場合でもなお、白濁やオリの発生が十分に
防止されている液体口腔用組成物を提供する。【解決手段】カチオン系殺菌剤、非エステル系界面活
性剤、炭酸水素アルカリ金属塩を含有し、エステル系界
面活性剤を含有しないことを特徴とするアルカリ性の液
体口腔用組成物。そのｐＨを７．５〜９．５とすること
が好ましく、前記非エステル系界面活性剤が、ポリオキ
シエチレン・ポリオキシプロピレンブロックポリマー及
び／又はポリオキシエチレン・アルキルエーテルである
とよい。前記ブロックポリマーはエチレン鎖及びプロピ
レン鎖が特定の範囲にあり、前記アルキルエーテルがエ
チレン鎖及びアルキル基の炭素数が特定の範囲にあるも
のであると良い。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、口腔内の殺菌など
を行うための液体口腔用組成物に関し、特に長期間保存
しても白濁やオリの発生がなく、かつ殺菌作用が維持さ
れる液体口腔用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来より液体口腔用組成物には、単に口
を洗浄することを目的とするものと、殺菌剤等を含有し
歯垢の形成等を防止することを目的とするものとが知ら
れている。前者の口を洗浄することを目的とするものと
しては、洗口剤等があるが、その洗浄の際に口に清涼感
を与えるためにペパーミントオイル、スペアミントオイ
ル等の香料を含有させることが普通であり、この中でも
清涼感を与えることを主目的としているものを「口中清
涼剤」と呼ぶことがある。また、後者の液体口腔用組成
物では、歯肉炎や虫歯などの予防に塩化セチルピリジニ
ウムをはじめとする殺菌剤が使用されている。この塩化
セチルピリジニウムは口腔粘膜や歯牙表面に比較的吸着
されやすく、歯牙表面への細菌の吸着を防止し、歯垢の
形成を防止するものと考えられているため、塩化セチル
ピリジニウムが他の物質の影響によりその歯牙等への吸
着能が低下することがないようにすることが必要であ
る。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】洗口液等の液状口腔用
組成物においては、その組成物の成分の組み合わせによ
っては、長期間保存した場合、白濁やオリが発生すると
いう問題があり、特に透明な容器を使用する製品では、
透明外観を損なうことになり、また品質の保障の問題も
あり、商品価値が低下するため好ましいことではないの
で、それを防ぐ方法を開発することが必要である。単に
洗浄を目的とするものでは、安全に口中を洗浄できると
ともに香料の可溶化剤としての作用が大きい界面活性剤
を配合して液体透明口腔用組成物を調製するが、このよ
うな液体透明口腔用組成物では添加剤の選択により白濁
やオリの発生を比較的簡単に防ぐことができる。

【０００４】しかし、殺菌剤を配合する液体口腔用組成
物では、前記の白濁やオリの発生防止という問題の他
に、殺菌剤が失活しないようにしなければならない。例
えば、殺菌剤の代表例である塩化セチルピリジニウム、
塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩酸クロ
ルヘキシジン等は、界面活性剤によるミセル中への取り
込みに基づく殺菌力の失活が生じないようにしなければ
ならない。このため、上記の液体口腔用組成物につい
て、その白濁やオリの発生を防ぐには、殺菌剤を含まな
い液体口腔用組成物において有効であるとされている添
加剤を加えたとしても、果して効果が出るとは限らな
い。

【０００５】本発明者らは、液体口腔用組成物を開発し
ようとして、歯垢の形成を予防することができるよう、
殺菌剤、例えば塩化セチルピリジニウム等のカチオン殺
菌剤を含有する液体口腔用組成物を検討した。さらに、
虫歯の予防に有効であり、安定性に優れているという条
件を持たせる上から、アルカリ性を維持できるようにす
る必要があり、そのアルカリ性の維持には周知の緩衝剤
を用いるよりも唾液の緩衝能と同じ働きを持つ炭酸水素
アルカリ金属塩を用いてアルカリ性としたものが有効で
あることを見いだした。

【０００６】そして、この液体口腔用組成物を炭酸水素
アルカリ金属塩を用いてアルカリ性とした場合において
は、緩衝剤を用いる場合と異なってアルカリ性の維持が
強いことによるのか、前記殺菌剤が吸着などによる失活
や白濁やオリの発生が起こりやすいため、殺菌剤の作用
を保持しながら、白濁やオリの発生を防止することが困
難であることがわかってきた。本発明は、口腔内を殺菌
する作用だけでなく、洗浄作用も高い液体口腔用組成物
について、白濁やオリの発生が十分に防止されるととも
に、十分な殺菌作用が維持されて歯垢の形成を防止する
ことができる液体口腔用組成物を提供することを目的と
する。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明者は、前記の目的
を達成するために、カチオン系殺菌剤、界面活性剤を含
有する液体口腔用組成物について、その組合せであっ
て、かつ前記した両方の作用を十分に達成できる組成に
ついて種々検討したところ、非エステル系界面活性剤を
用いたところ、炭酸水素アルカリ金属塩を用いてアルカ
リ性とすることで、保存中の白濁やオリの発生が十分に
防止されるとともに、十分な殺菌作用が維持され歯垢の
形成を防止することができることを見いだし、本発明に
到達した。

【０００８】本発明は、以下の手段により、上記の課題
を解決することができた。（１）カチオン系殺菌剤、非エステル系界面活性剤、炭
酸水素アルカリ金属塩を含有し、エステル系界面活性剤
を含有しないことを特徴とするアルカリ性の液体口腔用
組成物。（２）前記液体口腔用組成物のｐＨを７．５〜９．５と
したことを特徴とする前記（１）記載の液体口腔用組成
物。（３）前記非エステル系界面活性剤が、ポリオキシエチ
レン・ポリオキシプロピレンブロックポリマー及び／又
はポリオキシエチレン・アルキルエーテルであることを
特徴とする前記（１）又は（２）記載の液体口腔用組成
物。（４）前記ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン
ブロックポリマーがエチレン鎖が１６〜３００の範囲に
あり、かつプロピレン鎖が２０〜７０の範囲にあるもの
であり、前記ポリオキシエチレン・アルキルエーテルが
エチレン鎖が２〜５０の範囲にあり、アルキル基が炭素
数１０〜２０の範囲にあるものであることを特徴とする
前記（３）記載の液体口腔用組成物。

【０００９】

【発明の実施の形態】以下、発明の実施の形態を説明す
るが、本発明はこれらに限定されない。本発明は、水、
或いはアルコールを含有する水からなる溶媒中にカチオ
ン系殺菌剤、非エステル系界面活性剤と炭酸水素アルカ
リ金属塩を加えてアルカリ性とした液体口腔用組成物で
あって、そのｐＨ値は例えば７．５〜９．５が好適なも
のであり、さらに好ましくは７．５〜８．５である。そ
のようなカチオン系殺菌剤としては、例えば塩化セチル
ピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニ
ウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシ
ジン、クロルヘキシジンなどを挙げることができる。ま
た、炭酸水素アルカリ金属塩としては例えば炭酸水素ナ
トリウム、炭酸水素カリウムなどを挙げることができ
る。

【００１０】この液体口腔用組成物では、炭酸水素アル
カリ金属塩でアルカリ性とするとともに、さらに非エス
テル系界面活性剤を含有しており、これは不水溶性成分
を溶かしこむ作用をする他、洗浄作用も有するものであ
る。このようにして用いる非エステル系界面活性剤とし
ては、例えばポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレ
ンブロックポリマー、あるいはポリオキシエチレン・ア
ルキルエーテルなどを挙げることができる。具体的に
は、ポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレ
ン（３０）ブロックポリマー（「ＰＯＥ（１６０）ＰＯ
Ｐ（３０）」と略記する、以下同様）、ＰＯＥ（２０
０）ＰＯＰ（４０）、ＰＯＥ（２００）ＰＯＰ（７
０）、ＰＯＥ（３００）ＰＯＰ（５５）などが挙げられ
る。

【００１１】また、一般には例えば油性の香料、例えば
ペパーミント系の香料を加え、これを安定的に溶解させ
るためにポリオキシエチレン・アルキルエーテルを加え
る。そのようなポリオキシエチレン・アルキルエーテル
としては、例えばポリオキシエチレン（２０）セチルエ
ーテル、ポリオキシエチレン（２５）セチルエーテル、
ポリオキシエチレン（３０）セチルエーテル、ポリオキ
シエチレン（４０）セチルエーテル、ポリオキシエチレ
ン（２０）ステアリルエーテル、ポリオキシエチレン
（２０）オレイルエーテル、ポリオキシエチレン（５
０）オレイルエーテルなどを挙げることができる。この
他にも以下に示すとおり、変性アルコールやエタノール
などのアルコール類、グリセリン、グリチルリチン酸塩
及びその誘導体、キシリトールなどを加えても良い。

【００１２】本発明の組成物の混合比としては、例えば
次のようなものが挙げられる。アルコール類を５ミリリ
ットル、グリセリンを５〜２０ｇ、非エステル系界面活
性剤を０．１〜１．０ｇ、塩化セチルピリジニウムを
０．００５〜０．０５ｇ、グリチルリチン酸ジカリウム
を０．０１〜０．２２ｇ、キシリトールを適量、炭酸水
素アルカリ金属塩を０．１〜５．０ｇ、香料を適量、着
色剤を微量、精製水を残量加えて全体で１００ミリリッ
トルとなるようにする。混合方法は特に制限はなく、す
べての成分を均一に混合して、液相が均一化して濁りが
なくなればよい。

【００１３】本発明の液体口腔用組成物において、歯面
強化のためには次のようなものを併用してもよい。フッ
素イオン源としては、フッ化ナトリウム、フルオロリン
酸塩、シリコフッ化物、フルオロほう酸塩など、またカ
ルシウムイオン源としては、リン酸カルシウム、乳酸カ
ルシウム、炭酸カルシウム、ハイドロキシアパタイトな
どを挙げることができる。フッ素イオン源の配合濃度と
しては、５０〜５００ｐｐｍが配合できる。

【００１４】本発明の液体口腔用組成物においてはこの
他エタノール、水などの希釈剤、シリコン、リン酸エス
テル、セラック、ポリビニルピロリドン、ポリエチレン
グリコールなどの歯面コート剤、グリセリン等の湿潤
剤、発泡剤、甘味料、香料、保存料、着色剤などの添加
物を配合することができる。配合できる添加物を以下に
例示する。また、エステル系界面活性剤を含有しない
が、非エステル系界面活性剤の性質を阻害しない限り次
のような界面活性剤を併用することができる。界面活性剤：両性イオン界面活性剤：Ｎ−アルキルジアミノエチレン
グリシンなど、陽イオン界面活性剤：塩化セチルピリジニウム、塩化ベ
ンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウ
ム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジ
ン、クロルヘキシジンなど、本発明者の研究によれば、界面活性剤としてエステル系
の界面活性剤を添加すると、白濁やオリが発生するの
で、これらを含有しないことが必要である。

【００１５】甘味剤：異性果糖、ステビアサイド、キシ
リトール、エリスリトール、ソルビトール、サッカリン
ナトリウム、グリチルリチン酸塩、トレハロースなど、香料：メントール、チモール、カルバクロール、アネト
ール、ユーカリオイル、オイゲノール、ペパーミントオ
イル、シナモンオイル、シネオールなど、防腐剤：トリクロサン、グルコン酸クロルヘキシジン、
クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、イソプロピ
ルメチルフェノール、パラヒドロキシ安息香酸エステル
など、溶媒：エタノール、変性アルコール、水など、

【００１６】また、塩化リゾチーム、デキストラナー
ゼ、溶解酵素、ムタナーゼ、グリチルリチン酸塩及びそ
の誘導体、クロルヘキシジン又はその塩、ソルビン酸、
アレキシジン、ヒノキチオール、アルキルグリシン、ア
ルキルジアミノエチルグリシン塩、アラントイン、ε−
アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズレン、ビタミ
ンＣ、ビタミンＥ、モノフルオロリン酸ナトリウム、フ
ッ化ナトリウム、フッ化第１錫、水溶性リン酸塩、第四
級アンモニウム化合物、塩化ナトリウムなどの有効成分
を配合することもできる。また、本発明の液体口腔組成
物を着色するのに添加する着色剤の色素としては、法定
色素等の色素、例えば青色１号等の青色、黄色４号等の
黄色、赤色１０２号等の赤色、緑色２０１号等の緑色等
に代表される化粧品等に使用することが可能な色素を挙
げることができる。これらの中、前記したＰＨ条件で安
定性の高いものが好ましい。

【００１７】

【実施例】以下、実施例を説明するが、本発明はこの内
容に制限されない。処方〜を調製し、その性状変化
に関して白濁、オリの発生について確認を行った。ただ
し、室温長期保存を要する長期安定性に関する試験で
は、室温で６ケ月以上維持しないと、その試験結果を確
認することができない。しかし、それと同じ現象は、６
０℃で１０日間保ち、その後冷蔵庫で１〜２日間静置す
るという加速試験によると、その長期保存の場合と同じ
結果が得られることがわかったので、その加速試験を行
うことにより長期安定性に関する測定を行った。すなわ
ち、下記のような処方で調製したものを８０ｍｌ透明ペ
ットボトルに充填し、６０℃で１０日間保ち、その後冷
蔵庫で１〜２日間静置した後、液の性状を目視で確認し
た。なお、評価は４段階方式で行い、それは表１の後に
示す。

【００１８】（実施例１）（処方）界面活性剤の種類と白濁との関係を調べた。供試処方変性アルコール５．０ｗｔ％界面活性剤（第１表）０．２ｗｔ％炭酸水素ナトリウム０．５ｗｔ％，又は１ｗｔ％塩化セチルピリニジウム０．０１ｗｔ％精製水残部合計１００．０ｗｔ％前記の界面活性剤は、第１表に示すように種々変えて試
験を行った。結果を第１表に示す。

【００１９】

【表１】

【００２０】なお、液の性状欄の＋，−は以下の意味を
示す。 − ：変化なし＋：やや白濁＋＋：白濁＋＋＋：かなり白濁（以下同じ）また、第１表中の界面活性剤は、次のとおりである。ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油：ポリオキシエチレン（６
０）硬化ヒマシ油ＰＯＥ（１００）硬化ヒマシ油：ポリオキシエチレン
（１００）硬化ヒマシ油

【００２１】（実施例２）（処方）塩化セチルピリジニウムの濃度と白濁との関係を調べ
た。供試処方変成アルコール５．０ｗｔ％界面活性剤（第２表）０．２ｗｔ％炭酸水素ナトリウム０．５ｗｔ％塩化セチルピリジニウム０．００５ｗｔ％，又は０．０１ｗｔ％精製水残部合計１００．０ｗｔ％結果を第２表に示す。

【００２２】

【表２】

【００２３】（実施例３）（処方）炭酸水素ナトリウムの濃度と白濁との関係を調べた。供試処方変成アルコール５．０ｗｔ％界面活性剤（第３表）０．２ｗｔ％炭酸水素ナトリウム０．０５ｗｔ％，又は０．３０ｗｔ％塩化セチルピリジニウム０．０１ｗｔ％精製水残部合計１００．０ｗｔ％結果を第３表に示す。

【００２４】

【表３】

【００２５】（実施例４）製剤のｐＨと白濁との関係を
調べた。実施例１と同じ処方の液体口腔用組成物を調製
した。これは開放した状態で放置することにより徐々に
ｐＨが上昇する傾向がある。室温で４日以上放置する
と、ｐＨが９以上となる。このように放置することによ
りｐＨを上昇させた処方のものを８０ｍｌ入り透明ペッ
トボトルに充填し、６０℃で１０日間保ち、その後冷蔵
庫で１〜２日間静置した後の液の性状を目視で観察し
た。（結果）ｐＨが上昇するにつれて白濁の程度は大きくな
る傾向が認められた。また、非エステル系界面活性剤で
はｐＨが９以上の高い条件でも白濁は認められなかっ
た。

【００２６】実施例１から次のことが分かった。すなわ
ち、塩化セチルピリジニウム及び界面活性剤を含有した
液体口腔用組成物において炭酸水素ナトリウムを添加し
てアルカリ性とする時に、非エステル系界面活性剤を含
有させることで白濁を防止できた。実施例２から次のこ
とが分かった。炭酸水素ナトリウムの濃度を０．５ｗｔ
％の場合において、エステル系界面活性剤の場合には、
塩化セチルピリジニウムの濃度が０．００５〜０．０１
ｗｔ％という広い範囲で白濁が認められた。一方、非エ
ステル系界面活性剤を使用した場合には、同範囲で白濁
は認められなかったので、長期間保存が可能であること
がわかった。

【００２７】実施例３から次のことが分かった。塩化セ
チルピリジニウムの濃度を０．０１ｗｔ％とすると、エ
ステル系界面活性剤の場合には、炭酸水素ナトリウムの
濃度が０．０５〜０．３０ｗｔ％という広い範囲で白濁
が認められた。一方、非エステル系界面活性剤を使用し
た場合には、同範囲で白濁は認められなかったので、ア
ルカリ性において濃度を変えて調製することが可能であ
る。

【００２８】処方例４〜５以下の第４表及び第５表に処方例４〜５を示す。ただ
し、表中のＰＯＰ・ＰＯＥブロックポリマーは、ポリオ
キシエチレンのエチレン鎖が３０〜３００の範囲のも
の、ポリオキシプロピレンのポロピレン鎖が３０〜７０
の範囲のものが用いられる。また、表中のＰＯＥセチル
エーテルは、エチレン鎖が２〜５０の範囲のものが用い
られる。

【００２９】

【表４】

【００３０】

【表５】

【００３１】

【発明の効果】本発明は、カチオン系殺菌剤と炭酸水素
アルカリ金属塩に加え、非エステル系界面活性剤を含有
させ、エステル系界面活性剤を含有しないので、白濁や
オリの発生が十分に防止されていて、商品価値が低下す
ることなく、また製剤のアルカリ性が安定に維持するこ
とができて、虫歯の予防に有効である液体口腔用組成物
を提供することができる。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】カチオン系殺菌剤、非エステル系界面活
性剤、炭酸水素アルカリ金属塩を含有し、エステル系界
面活性剤を含有しないことを特徴とするアルカリ性の液
体口腔用組成物。
【請求項２】前記液体口腔用組成物のｐＨを７．５〜
９．５としたことを特徴とする請求項１記載の液体口腔
用組成物。
【請求項３】前記非エステル系界面活性剤が、ポリオ
キシエチレン・ポリオキシプロピレンブロックポリマー
及び／又はポリオキシエチレン・アルキルエーテルであ
ることを特徴とする請求項１又は請求項２記載の液体口
腔用組成物。
【請求項４】前記ポリオキシエチレン・ポリオキシプ
ロピレンブロックポリマーがエチレン鎖が１６〜３００
の範囲にあり、かつプロピレン鎖が２０〜７０の範囲に
あるものであり、前記ポリオキシエチレン・アルキルエ
ーテルがエチレン鎖が２〜５０の範囲にあり、アルキル
基が炭素数１０〜２０の範囲にあるものであることを特
徴とする請求項３記載の液体口腔用組成物。