JPH1072460A - 神経細胞死予防、虚血性疾患改善治療剤及びその製造法 - Google Patents
神経細胞死予防、虚血性疾患改善治療剤及びその製造法Info
- Publication number
- JPH1072460A JPH1072460A JP8247131A JP24713196A JPH1072460A JP H1072460 A JPH1072460 A JP H1072460A JP 8247131 A JP8247131 A JP 8247131A JP 24713196 A JP24713196 A JP 24713196A JP H1072460 A JPH1072460 A JP H1072460A
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- aqueous solution
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 副作用がなく、血流障害にともなう活性酸素
の発生を抑えて細胞死を防ぎ、脳梗塞、心筋梗塞を軽度
あるいは生じなくしたり、虚血性疾患・血流障害後の細
胞・組織代謝を活発にして虚血性疾患・血流障害を改善
し、遅発性神経細胞死を抑制する。 【解決手段】 カメリア属から抽出されたカテキンを有
効成分とする神経細胞死予防、虚血性疾患改善治療剤。
の発生を抑えて細胞死を防ぎ、脳梗塞、心筋梗塞を軽度
あるいは生じなくしたり、虚血性疾患・血流障害後の細
胞・組織代謝を活発にして虚血性疾患・血流障害を改善
し、遅発性神経細胞死を抑制する。 【解決手段】 カメリア属から抽出されたカテキンを有
効成分とする神経細胞死予防、虚血性疾患改善治療剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、カテキンを主成分
とする神経細胞死予防剤・虚血性疾患改善治療剤及びそ
の製造法に関する。
とする神経細胞死予防剤・虚血性疾患改善治療剤及びそ
の製造法に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来より、虚血性疾患・血流障害は、心
臓、脳などで虚血によって細胞死が生じたときに発症す
る。また、脳虚血、心臓虚血は、心筋梗塞、脳梗塞を引
き起こし致命的な疾患となる。特に脳は一過性虚血の数
日後に海馬領域に神経細胞死が起こり（遅発性神経細胞
死）、これらを治癒する脳血管障害性精神症状改善剤あ
るいは虚血性疾患・血流障害を治療する薬剤が数多く知
られている。
臓、脳などで虚血によって細胞死が生じたときに発症す
る。また、脳虚血、心臓虚血は、心筋梗塞、脳梗塞を引
き起こし致命的な疾患となる。特に脳は一過性虚血の数
日後に海馬領域に神経細胞死が起こり（遅発性神経細胞
死）、これらを治癒する脳血管障害性精神症状改善剤あ
るいは虚血性疾患・血流障害を治療する薬剤が数多く知
られている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、従来の虚血性
脳血管障害・血流障害改善治療剤薬剤は、抗血小板を用
いるため出血している患者、肝臓障害の患者、白血球減
少症の患者では利用できず、また、副作用として無顆粒
球症または黄疸などを起こす（例えば、パナルジン（第
一製薬：商品名））。このほか従来から用いられている
薬剤も、副作用として、手足のしびれ、めまい、ふらつ
き感、不安などの神経系障害と興奮、せん妄、不穏、不
眠などの精神障害、さらには便秘、下痢、はき気、食欲
不振、胃痛、腹部不快感、肝臓障害などの消化器系の障
害が生ずる。
脳血管障害・血流障害改善治療剤薬剤は、抗血小板を用
いるため出血している患者、肝臓障害の患者、白血球減
少症の患者では利用できず、また、副作用として無顆粒
球症または黄疸などを起こす（例えば、パナルジン（第
一製薬：商品名））。このほか従来から用いられている
薬剤も、副作用として、手足のしびれ、めまい、ふらつ
き感、不安などの神経系障害と興奮、せん妄、不穏、不
眠などの精神障害、さらには便秘、下痢、はき気、食欲
不振、胃痛、腹部不快感、肝臓障害などの消化器系の障
害が生ずる。
【０００４】また、脳の血管障害は神経症状だけでなく
老人性痴呆となる可能性が高く、虚血性疾患・血流障害
を治療する優良な薬剤が望まれているにもかかわらず、
副作用を押さえて、十分な効果のあるものは知られてい
なかった。特に、遅発性神経細胞死に対する優良な薬剤
及びその治療法並びにこれらの予防法は知られていな
い。
老人性痴呆となる可能性が高く、虚血性疾患・血流障害
を治療する優良な薬剤が望まれているにもかかわらず、
副作用を押さえて、十分な効果のあるものは知られてい
なかった。特に、遅発性神経細胞死に対する優良な薬剤
及びその治療法並びにこれらの予防法は知られていな
い。
【０００５】本発明は、あらゆる状況の人においても副
作用がなく、血流障害にともなう活性酸素の発生を抑え
て細胞死を防ぎ、脳梗塞、心筋梗塞を軽度あるいは生じ
なくしたり、虚血性疾患・血流障害後の細胞・組織代謝
を活発にして虚血性疾患・血流障害を改善・治療し、遅
発性神経細胞死を抑制する薬剤及びその製造法を提供す
ることを目的とする。
作用がなく、血流障害にともなう活性酸素の発生を抑え
て細胞死を防ぎ、脳梗塞、心筋梗塞を軽度あるいは生じ
なくしたり、虚血性疾患・血流障害後の細胞・組織代謝
を活発にして虚血性疾患・血流障害を改善・治療し、遅
発性神経細胞死を抑制する薬剤及びその製造法を提供す
ることを目的とする。
【０００６】そこで、本発明者らは、前記目的を解決す
るために鋭意研究を重ねた結果、カテキンが副作用なく
神経細胞死予防、虚血性疾患の改善治療に有効であると
の知見を見いだし本発明を完成した。
るために鋭意研究を重ねた結果、カテキンが副作用なく
神経細胞死予防、虚血性疾患の改善治療に有効であると
の知見を見いだし本発明を完成した。
【０００７】本発明の有効成分は、カテキンである。抽
出は、例えば、カメリア属の葉または茎を水及び／また
は有機溶媒で粗抽出物を抽出し、該粗抽出液にクロロフ
ォルムなどの有機溶媒を同量添加して得た水層抽出物
に、酢酸エチル、メチルイソブチルケトンなどの有機溶
媒を同量添加して抽出し、抽出溶媒を留去する方法で得
ることができる。または、カメリア属の葉または茎を粉
砕した後直接抽出することもできる。
出は、例えば、カメリア属の葉または茎を水及び／また
は有機溶媒で粗抽出物を抽出し、該粗抽出液にクロロフ
ォルムなどの有機溶媒を同量添加して得た水層抽出物
に、酢酸エチル、メチルイソブチルケトンなどの有機溶
媒を同量添加して抽出し、抽出溶媒を留去する方法で得
ることができる。または、カメリア属の葉または茎を粉
砕した後直接抽出することもできる。
【０００８】カテキンは、特にカメリア属に属する植物
より抽出する。カメリア属に属する植物として、茶節と
しての茶、タリエンシス、イラワジエンシス等、ツバキ
節としてのヤブツバキ、ユキツバキ、鳳山椿、サルウィ
ンツバキ、ビタルディ等、カワリバツバキ節としてのフ
ルフラセア、グランサミアナ等、サザンカ節のサザン
カ、オレイフェラ、キッシー等、ヒメサザンカ節、ヤナ
ギバサザンカ節等が挙げられる。
より抽出する。カメリア属に属する植物として、茶節と
しての茶、タリエンシス、イラワジエンシス等、ツバキ
節としてのヤブツバキ、ユキツバキ、鳳山椿、サルウィ
ンツバキ、ビタルディ等、カワリバツバキ節としてのフ
ルフラセア、グランサミアナ等、サザンカ節のサザン
カ、オレイフェラ、キッシー等、ヒメサザンカ節、ヤナ
ギバサザンカ節等が挙げられる。
【０００９】水で葉あるいは葉の微粉末から粗抽出物を
抽出する場合には、カメリア属の植物の葉、茎あるいは
葉の微粉末の１０〜４００倍の熱湯を加えて３〜３０分
放置するか、沸騰後さらに５〜３０分程度沸騰して水溶
液を得、この水溶液に同量のクロロホルムを添加して激
しく撹拌した後、クロロホルム層を除去し、粗抽出液を
得る。その後粗抽出液の不溶物を除き減圧濃縮して濃縮
液を得、該濃縮液に酢酸エチルを同量添加し、振盪後酢
酸エチル層を得る操作を繰り返し酢酸エチル層を合併
し、酢酸エチル溶液を減圧留去し、少量の水層に置換後
この濃厚水溶液を噴霧乾燥してカテキンを得る。
抽出する場合には、カメリア属の植物の葉、茎あるいは
葉の微粉末の１０〜４００倍の熱湯を加えて３〜３０分
放置するか、沸騰後さらに５〜３０分程度沸騰して水溶
液を得、この水溶液に同量のクロロホルムを添加して激
しく撹拌した後、クロロホルム層を除去し、粗抽出液を
得る。その後粗抽出液の不溶物を除き減圧濃縮して濃縮
液を得、該濃縮液に酢酸エチルを同量添加し、振盪後酢
酸エチル層を得る操作を繰り返し酢酸エチル層を合併
し、酢酸エチル溶液を減圧留去し、少量の水層に置換後
この濃厚水溶液を噴霧乾燥してカテキンを得る。
【００１０】粗抽出物を得る有機溶媒の具体例として
は、メタノール、エタノール、アセトン等が挙げられ、
抽出にあたって、温時抽出等慣用手段を用いることがで
きる。また、抽出液の分離は、デカンテーションや遠心
分離等の慣用手段を用いることができる。抽出溶媒の留
去も凍結乾燥、スプレードライ等の慣用手段も用いるこ
とができる。
は、メタノール、エタノール、アセトン等が挙げられ、
抽出にあたって、温時抽出等慣用手段を用いることがで
きる。また、抽出液の分離は、デカンテーションや遠心
分離等の慣用手段を用いることができる。抽出溶媒の留
去も凍結乾燥、スプレードライ等の慣用手段も用いるこ
とができる。
【００１１】本組成物は、有効成分を生理学的に許容さ
れうる担体、賦形剤、結合剤、希釈剤と混合し、たとえ
ば顆粒剤、粉剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、塗布
剤、シロップ、坐剤、注射剤として経口または非経口的
に、または、混合してそのまま溶液、粉末顆粒、錠剤、
乳剤、ゼリー状など任意の形態で単独投与、濃縮液を利
用、または他の飲食物に混合して摂取することもでき
る。
れうる担体、賦形剤、結合剤、希釈剤と混合し、たとえ
ば顆粒剤、粉剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、塗布
剤、シロップ、坐剤、注射剤として経口または非経口的
に、または、混合してそのまま溶液、粉末顆粒、錠剤、
乳剤、ゼリー状など任意の形態で単独投与、濃縮液を利
用、または他の飲食物に混合して摂取することもでき
る。
【００１２】摂取量は、対象となる疾患の種類、程度に
より異なるが、飲料・食用として常用する場合には、１
〜５ｇ乾燥葉／リットル溶液を１００〜１０００ｍｌ／
日摂取するのが好ましい。粉末カテキンを使用する場合
には０．５mg〜５００mg／kg／日投与するのが好まし
い。
より異なるが、飲料・食用として常用する場合には、１
〜５ｇ乾燥葉／リットル溶液を１００〜１０００ｍｌ／
日摂取するのが好ましい。粉末カテキンを使用する場合
には０．５mg〜５００mg／kg／日投与するのが好まし
い。
【００１３】得られたカテキンは、ラットに対する急性
毒性で死亡例は皆無であり、生化学検査および病理組織
学的検査においても異常が認められなかった。
毒性で死亡例は皆無であり、生化学検査および病理組織
学的検査においても異常が認められなかった。
【００１４】
【発明の効果】本発明は、ヒトを含む哺乳動物の神経細
胞死を予防し、虚血性疾患を副作用なく治療または改善
をすることができる。また、副作用がないため飲食等に
よる服用によって、迅速に虚血性疾患・血流障害を改善
治療することができる。
胞死を予防し、虚血性疾患を副作用なく治療または改善
をすることができる。また、副作用がないため飲食等に
よる服用によって、迅速に虚血性疾患・血流障害を改善
治療することができる。
【００１５】
製造例 採取したカメリア属としての日本茶葉（乾燥）１０ｇを
熱湯３００ミリリットルで５分間撹拌して水溶液を得
た。この水溶液に同量のクロロホルムを添加して激しく
撹拌した後、クロロホルム層を除去し、粗抽出液を得
た。得られた粗抽出液を遠心分離器にかけ不溶物を除き
更に減圧濃縮して濃縮液を得た。この濃縮液に酢酸エチ
ルを同量添加し、振盪後酢酸エチル層を得る操作を繰り
返し、酢酸エチル層を合併する。酢酸エチル溶液を減圧
留去、少量の水層に置換後この濃厚水溶液を噴霧乾燥し
てカテキン（６０〜９０％純度）１ｇを得た。
熱湯３００ミリリットルで５分間撹拌して水溶液を得
た。この水溶液に同量のクロロホルムを添加して激しく
撹拌した後、クロロホルム層を除去し、粗抽出液を得
た。得られた粗抽出液を遠心分離器にかけ不溶物を除き
更に減圧濃縮して濃縮液を得た。この濃縮液に酢酸エチ
ルを同量添加し、振盪後酢酸エチル層を得る操作を繰り
返し、酢酸エチル層を合併する。酢酸エチル溶液を減圧
留去、少量の水層に置換後この濃厚水溶液を噴霧乾燥し
てカテキン（６０〜９０％純度）１ｇを得た。
【００１６】実施例 １．脳神経細胞死滅防護実験 製造例で得たカテキンをスナネズミ（３ヵ月齢、雄、各
２０匹）に日常摂取する水のかわりに投与した群（５mg
／kg／日、５０mg／kg／日）と、通常の水を飲ませたラ
ット（コントロール群）に分けた。通常の方法で血管を
はさみ脳を虚血させた後再度かん流をする方法で、脳の
海馬（ＣＡ１部位，ＣＡ１部位）における神経細胞の死
滅状況を検査した。その結果、コントロール群では、神
経細胞死滅率が１００％であったにもかかわらず、カテ
キンを５mg/kg/day投与したものは、神経細胞死滅率が
５０％となり、さらに、５０mg/kg/day投与したもの
は、神経細胞死滅率が０％であった。
２０匹）に日常摂取する水のかわりに投与した群（５mg
／kg／日、５０mg／kg／日）と、通常の水を飲ませたラ
ット（コントロール群）に分けた。通常の方法で血管を
はさみ脳を虚血させた後再度かん流をする方法で、脳の
海馬（ＣＡ１部位，ＣＡ１部位）における神経細胞の死
滅状況を検査した。その結果、コントロール群では、神
経細胞死滅率が１００％であったにもかかわらず、カテ
キンを５mg/kg/day投与したものは、神経細胞死滅率が
５０％となり、さらに、５０mg/kg/day投与したもの
は、神経細胞死滅率が０％であった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 原 征彦 静岡県藤枝市南駿河台２−２−７
Claims (3)
- 【請求項１】 カテキンを有効成分とする神経細胞死予
防、虚血性疾患改善治療剤。 - 【請求項２】 カテキンが、カメリア属から抽出された
ことを特徴とする請求項１記載の神経細胞死予防、虚血
性疾患改善治療剤。 - 【請求項３】 カメリア属の植物の葉、茎あるいは葉の
微粉末に熱湯を加えて放置するか、沸騰後さらに沸騰し
て水溶液を得、この水溶液に同量のクロロホルムを添加
して激しく撹拌した後、クロロホルム層を除去して粗抽
出液を得、次いで、粗抽出液の不溶物を除き減圧濃縮し
該濃縮液に酢酸エチルを同量添加し、振盪後酢酸エチル
層を得る操作を繰り返して酢酸エチル層を合併し、その
後酢酸エチル溶液を減圧留去し、さらに水層に置換後こ
の濃厚水溶液を噴霧乾燥することを特徴とするカテキン
の製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8247131A JPH1072460A (ja) | 1996-08-29 | 1996-08-29 | 神経細胞死予防、虚血性疾患改善治療剤及びその製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8247131A JPH1072460A (ja) | 1996-08-29 | 1996-08-29 | 神経細胞死予防、虚血性疾患改善治療剤及びその製造法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1072460A true JPH1072460A (ja) | 1998-03-17 |
Family
ID=17158901
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8247131A Pending JPH1072460A (ja) | 1996-08-29 | 1996-08-29 | 神経細胞死予防、虚血性疾患改善治療剤及びその製造法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1072460A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100398317B1 (ko) * | 2000-02-24 | 2003-09-19 | 삼아약품 주식회사 | 녹차카테킨(ｇｔｃ)을 유효성분으로 하는 세포보호제 |
| JP2013107829A (ja) * | 2011-11-17 | 2013-06-06 | Fancl Corp | カレープラント抽出物を有効成分とする血流改善剤 |
-
1996
- 1996-08-29 JP JP8247131A patent/JPH1072460A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100398317B1 (ko) * | 2000-02-24 | 2003-09-19 | 삼아약품 주식회사 | 녹차카테킨(ｇｔｃ)을 유효성분으로 하는 세포보호제 |
| JP2013107829A (ja) * | 2011-11-17 | 2013-06-06 | Fancl Corp | カレープラント抽出物を有効成分とする血流改善剤 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20070419 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20070424 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20070821 |