JPH10287553A

JPH10287553A - エアゾール剤

Info

Publication number: JPH10287553A
Application number: JP9099503A
Authority: JP
Inventors: Noritoshi Kimura; 文紀木村
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1997-04-17
Filing date: 1997-04-17
Publication date: 1998-10-27
Anticipated expiration: 2017-04-17
Also published as: JP4458560B2

Abstract

(57)【要約】【課題】従来、皮膚を持続的に冷却するエアゾール剤
は冷却保存した場合の安定性が悪かった。【解決手段】炭素数１〜３の低級アルコールおよび非
イオン性界面活性剤を含む原液、ならびに噴射剤からな
る、噴出したときシャーベット状固体を形成するエアゾ
ール剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、噴出物がシャーベ
ット状に凝固する冷却効果の高いエアゾール剤に関す
る。

【０００２】

【従来の技術】打撲、捻挫、筋肉疲労などによる痛み、
または水虫、虫刺されなどによるかゆみを早急に静める
ためには患部を冷却することが有効である。従来、それ
らの症状に対してはエアゾール剤で患部を冷却する方法
が汎用されていた。しかし、従来のエアゾール剤は皮膚
の冷却効果に持続性が無いので、患部の痛み、かゆみを
持続的に静める効果は得られていなかった。その欠点を
解決したものとしてＷＯ９０／１１０６８号公報、特開
平４−１０３５２６号公報などには噴出したときにシャ
ーベット状の泡沫ゲルを形成するエアゾール剤が開示さ
れている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、噴出し
たときにシャーベット状固体を形成するエアゾール剤に
ついて検討したところ、従来知られているものは、保存
状態によっては製剤の安定性が十分でなくなることがあ
ることを見出した。また、それらのエアゾール剤は配合
する水を凍らせることにより持続した冷却効果を得るこ
とから、水の配合が必須であり、水に不安定な薬剤や、
親油性の高い薬剤は配合が困難であった。

【０００４】本発明の目的は、製剤が安定で、かつ、噴
射した際に持続的な冷却効果を有するエアゾール剤を提
供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するため種々検討した結果、低級アルコール、非
イオン性界面活性剤および液化ガスを配合したエアゾー
ル剤は、噴射した際に噴出物がシャーベット状に凝固す
ることにより、持続的な冷却効果を有し、かつ、保存状
態にかかわらず安定であることを見出し本発明を完成し
た。

【０００６】すなわち本発明は炭素数１〜３の低級アル
コールおよび非イオン性界面活性剤を含む原液、ならび
に噴射剤からなる、噴出したときシャーベット状固体を
形成するエアゾール剤である。

【０００７】従来知られている噴出したときにシャーベ
ット状固体を形成するエアゾール剤は、そのいずれも配
合する水が凍ることにより噴出物が凝固するが、本発明
のエアゾール剤には、必ずしも水の配合が必要でなく、
全く新たな条件でシャーベット状固体を形成することに
特徴がある。

【０００８】本発明のエアゾール剤は、液化ガスの気化
熱により冷却された非イオン性界面活性剤が凝固するこ
とからシャーベット状になる。

【０００９】

【発明の実施の形態】本発明において炭素数１〜３の低
級アルコールとは直鎖状または分岐鎖状のアルコールで
あり、具体的にはメタノール、エタノール、変性エタノ
ール、プロパノール、イソプロパノールなどがあげられ
るが、特に好ましいものとしてエタノールおよびイソプ
ロパノールをあげることができる。低級アルコールの配
合量は製剤全体の０．３〜６０重量％が好ましく、さら
に好ましくは１．５〜５０重量％であり、最も好ましく
は１５〜３５重量％である。低級アルコールの配合量が
０．３重量％未満であると原液と噴射剤が均一に混和し
にくくなり、６０重量％を越えると噴射剤量が相対的に
減るため、冷却効果が弱まるからである。

【００１０】本発明の非イオン性界面活性剤は、エアゾ
ール剤原液が室温において低粘度であるものであり、好
ましいものとして３００センチストークス以下のものが
あげられる。具体的にはポリオキシエチレンアルキルエ
ーテル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステ
ル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、プロピレ
ングリコール脂肪酸エステルなどが好ましい。非イオン
性界面活性剤の配合量は製剤全体の０．００５〜１４重
量％が好ましく、さらに好ましくは０．０１５〜１０重
量％であり、最も好ましくは０．５〜５重量％である。
非イオン性界面活性剤の配合量が０．００５重量％未満
であると、噴出したときにシャーベット状固体を形成し
にくくなるため、持続的な冷感が弱くなり、配合量が１
４重量％を越えると製剤の安定性が悪くなるためであ
る。

【００１１】噴射剤は通常エアゾール剤に使用されるも
のであればよいが、好ましいものとしてジメチルエーテ
ル、ｎ−ブタン、ｉ−ブタン、プロパン、液化石油ガス
などの液化ガスをあげることができる。液化ガスの配合
量は製剤全体の３０〜９５重量％が好ましく、さらに好
ましくは５０〜８５重量％である。液化ガスの配合量が
３０重量％未満であるとエアゾールの冷感が低くなり、
痛み、かゆみを静める効果が弱くなる。また、液化ガス
の配合量が９５重量％を越えるとシャーベット状固体を
形成しにくくなり、持続した冷却効果が得にくくなる。

【００１２】本発明のエアゾール剤において、噴出物が
シャーベット状に凝固する原液の条件は、炭素数１〜３
の低級アルコールは原液中に６重量％以上必要であり、
好ましくは２０〜７５重量％である。低級アルコールの
配合量が６重量％未満であると冷感が無くなるからであ
る。また、非イオン性界面活性剤は原液中に１重量％以
上の配合が必要であり、好ましくは１〜１０重量％であ
る。１０重量％を越えて配合すると皮膚刺激が生じるこ
とがあるからである。

【００１３】原液に対する液化ガスの配合量は原液１重
量部に対して０．５〜２０重量部の量が必要である。

【００１４】本発明のエアゾール剤は、低級アルコー
ル、非イオン性界面活性剤および必要であれば他の成分
をさらに配合し、エアゾール容器に液化ガスと共に充填
することにより製造することができる。エアゾール容器
としては通常用いられる金属またはプラスチック製のも
のが用いられる。冷却効果の持続の点からは、他の成分
として適量の水を配合するとさらに好ましい。原液中に
水を配合する場合は原液全体の９０重量％以下の量を配
合することができるが、製剤設計の容易さの点から原液
中の２０〜６０重量％の配合が好ましい。

【００１５】本発明のエアゾール剤は患部の痛み、かゆ
みを静める効果を増進するため、消炎鎮痛剤（インドメ
タシン、サリチル酸メチル、サリチル酸モノグリコール
エステル、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、ピロ
キシカム、ジクロフェナック、イブプロフェン、メフェ
ナム酸、酢酸デキサメタゾンなど）、鎮痒剤（クロタミ
トン、イクタモール、モクタモール、チモール酸な
ど）、抗真菌剤（塩酸アモロルフィン、ウンデシレン
酸、ペンタクロールフェノール、クロトリマゾール、ト
ルナフテート、トリコマイシン、硝酸ミコナゾール、ラ
ノコナゾール、硝酸スルコナゾール、硝酸オキシコナゾ
ール、ビフォナゾールなど）、抗ヒスタミン剤（ジフェ
ンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸イソチベ
ンジルなど）、局所麻酔剤（リドカイン、塩酸ジブカイ
ンなど）、抗菌剤（ヨウ化カリウム、グルコン酸クロル
ヘキシジン、アクリノール、塩化ベンザルコニウムな
ど）、抗化膿性疾患剤（ペニシリン類、塩酸テトラサイ
クリン、フラジオマイシン、カナマイシンなど）、清涼
剤（ｌ−メントール、カンフル、ハッカ油など）などの
薬効成分を配合することができる。薬効成分の配合量は
成分により異なるが製剤全体の０．００１〜１０重量％
が好ましい。

【００１６】本発明のエアゾール剤は必要があれば抗酸
化剤（ジブチルヒドロキシトルエンなど）、経皮吸収促
進剤（グリセリン脂肪酸エステル、油脂類、脂肪族カル
ボン酸エステル、ニコチン酸エステル、エイゾン、アル
キレングリコール脂肪酸エステルなど）、香料、染料な
どのエアゾール剤に通常使用される添加剤を配合するこ
ともできる。

【００１７】

【実施例】以下、実施例および試験例により本発明をさ
らに詳細に説明する。

【００１８】実施例１プロピレングリコールステアリン酸エステル０．９重量％ポリオキシエチレンステアリルエーテル３．８イソプロパノール１８セイセイスイ９ジメチルエーテル６８．３噴射剤以外の成分を混合、撹拌して均一に溶解させ原液
を調製した。その原液を耐圧容器に充填しバルブを装着
し噴射剤を充填し、エアゾール剤を得た。

【００１９】実施例２Ｌ−メントール０．３重量％セタノール１．２アジピン酸ジイソプロピル４．１ポリオキシエチレングリセリンステアリン酸エステル１．２変性エタノール１６．５セイセイスイ１３．４ジメチルエーテル６３．３上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００２０】実施例３ＤＬ−カンフル０．４重量％アジピン酸ジイソプロピル１．８ミリスチン酸イソプロピル１グリセリン０．７ポリエチレングリコールジステアリン酸エステル２．１変性エタノール１５．８セイセイスイ８．７ジメチルエーテル６９．５上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００２１】実施例４ジフェンヒドラミン０．２Ｌ−メントール０．６アジピン酸ジイソプロピル１ミリスチン酸イソプロピル０．６グリセリン０．３ポリエチレングリコールジステアリン酸エステル０．３ポリオキシエチレングリセリンステアリン酸エステル０．３ポリグリセリンジステアリン酸エステル０．２ステアリルアルコール０．２セタノール０．４変性エタノール９セイセイスイ４．４ｎ−ブタン９．７ｉ−ブタン５ジメチルエーテル６７．７上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００２２】実施例５実施例１のポリオキシエチレンステアリルエーテルをポ
リオキシエチレンセチルエーテルに変更した処方で、実
施例１と同様にしてエアゾール剤を得た。

【００２３】実施例６実施例１のポリオキシエチレンステアリルエーテルをポ
リオキシエチレンベヘニルエーテルに変更した処方で、
実施例１と同様にしてエアゾール剤を得た。

【００２４】比較例１イソプロパノール２２．７重量％セイセイスイ９ジメチルエーテル６８．３上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００２５】比較例２Ｌ−メントール０．３重量％アジピン酸ジイソプロピル４変性エタノール１９セイセイスイ１３．４ジメチルエーテル６３．３上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００２６】比較例３ＤＬ−カンフル０．４アジピン酸ジイソプロピル１．８ミリスチン酸イソプロピル１グリセリン０．７変性エタノール１７．９セイセイスイ８．７ジメチルエーテル６９．５上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００２７】比較例４ジフェンヒドラミン０．２Ｌ−メントール０．６アジピン酸ジイソプロピル１ミリスチン酸イソプロピル０．６グリセリン０．３変性エタノール１０．５セイセイスイ４．４ｎ−ブタン９．７ｉ−ブタン５ジメチルエーテル６７．７上記成分について、実施例１に準じてエアゾール剤を製
造した。

【００２８】試験例１３３℃に設定した恒温水槽上にシートを張り、そのシー
ト上にテープで固定した熱電対センサー上に実施例１〜
４及び比較例１〜４のエアゾール剤を各３秒間噴射塗布
した。噴出物の性状を確認し、熱電対センサーの示した
温度の値を経時的に測定した。その結果を表１に示し
た。

【００２９】

【表１】

【００３０】

【発明の効果】本発明により、製剤が安定で、かつ、持
続的な冷却効果を有するエアゾール剤を提供することが
可能になった。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】炭素数１〜３の低級アルコールおよび非
イオン性界面活性剤を含む原液、ならびに噴射剤からな
る、噴出したときシャーベット状固体を形成するエアゾ
ール剤。
【請求項２】炭素数１〜３の低級アルコールが全体の
０．３〜６０重量％、非イオン性界面活性剤が全体の
０．００５〜１４重量％、および液化ガスが３０〜９５
重量％である請求項１記載のエアゾール剤。
【請求項３】非イオン性界面活性剤がポリオキシエチ
レンアルキルエーテル、ポリオキシエチレングリセリン
脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステ
ル、プロピレングリコール脂肪酸エステルから選ばれる
１種または２種以上である請求項１または２に記載のエ
アゾール剤。
【請求項４】炭素数１〜３の低級アルコールが原液中
に６〜９９重量％、非イオン性界面活性剤が原液中に１
〜９４重量％配合した請求項１〜３のいずれかに記載の
エアゾール剤。
【請求項５】原液１重量部に対して噴射剤が０．５〜
２０重量部である請求項１〜４のいずれかに記載のエア
ゾール剤。
【請求項６】原液の２０〜６０重量％の水を配合した
請求項１〜５のいずれかに記載のエアゾール剤。