JPH0840878A - 香りがするフイルム塗膜を含む固形医薬投与剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【目的】 本発明は、咳および咽頭痛を一時的に軽減す
るための固形嚥下性の医薬投与剤を提供する。 【構成】 この投与剤は治療上有効量の鎮痛剤と咳止め
剤とを含有する固形コアーを含む。この投与剤を口腔内
に入れて嚥下した場合に咽喉および鼻の通路の感覚上の
刺激を与えるのに十分な量の、メントールの香りがする
フィルム塗膜をそのコアーに塗布する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、メントールの香りがす
るフィルムで塗膜してある薬剤学的コアーを含んでなる
固形医薬投与剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】発明の背景 錠剤およびキャプレット（ｃａｐｌｅｔ）のような固形
医薬投与剤は種々の理由で塗膜してある。これらの塗膜
は、空気、湿気、もしくは光を例とする周囲の環境から
活性成分を保護する、もしくは薬剤学的活性物質の不快
な味および／または匂いを遮蔽するために用いられてい
る。投与剤の機械強度を改善し、そして生産過程の際、
具体的には産物の梱包の際の粉塵形成をなくすために薄
い塗膜も用いられている。錠剤もしくはキャプレットの
露出表面上に塗膜を利用することを介して活性成分の放
出特性を調節することもできる。腸溶性および徐放性塗
膜は薬の放出を変化させる塗膜の例である。

【０００３】最も初期の形態の錠剤塗膜の一つは糖依で
ある。糖依は一般的に、融封、下掛け、中掛け、上掛
け、ワックス掛け、および印字の６段階を必要とする。
フィルム塗膜には有機溶液もしくは水を基にする溶液か
ら投与剤上への薄いポリマー性のフィルムの堆積を必要
とし、このフィルム塗膜が糖依の代わりとして普及して
きている。

【０００４】不快な味のする薬剤を含む錠剤を薄く塗膜
するには、水溶性フィルム形成用ポリマー、風味剤、お
よび甘味剤を含む水性分散剤が用いられている。ＭｃＣ
ａｂｅ ｅｔ ａｌ．への米国特許第５，０９８，７１
５号は、それらの種類の塗膜を用いれば錠剤のコアー内
に存在する薬剤に関連性を持たせた特有の香りのために
患者が経口的に錠剤を同定することも可能であることを
示唆している。この経口的同定法により、視力障害者や
その他の人々は正しい薬を飲んでいることを確認するこ
とができるようになる。

【０００５】特定の風味剤は製剤中で治療価値を有する
ことが知られている。メントールは咳および咽喉痛用の
口内錠、ならびに咳止めシロップに用いられており、風
邪および吸入刺激物に起因する軽い喉の刺激および咳を
一時的に軽減する。メントールは典型的には堅いキャン
ディー状の製剤基剤中に含まれており、これを経口投与
すると刺激を受けた咽喉組織にさわやかな感覚を与え、
そしてしばしば利用者の鼻の通路をよりすっきりとさせ
る。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】鎮痛剤と咳止め剤とを
含む以外に咳および咽喉痛用の口内錠と通常関連性を持
たせた一時的な軽減を与えるためのメントールをも含む
嚥下可能な複合症状、咳／風邪用の錠剤を調剤すること
が望まれる。

【０００７】

【課題を解決するための手段】本発明は咳および咽喉痛
を一時的に軽減するための固形嚥下性の医薬投与剤に関
する。この投与剤は治療上有効量の鎮痛剤と咳止め剤と
を含有する固形コアーを含む。このコアーに、投与剤を
口腔内において嚥下した場合に咽喉および鼻の通路への
感覚上の刺激を与えるのに十分な量の、メントールの香
りがするフィルム塗膜を塗布する。

【０００８】

【好ましい態様の詳細な記述】本発明の固形医薬投与剤
は、風邪もしくは流感に一般的に関連する咽喉痛および
咳を一時的に軽減する。この投与剤はヒトが簡単に嚥下
することができるようなサイズおよび形状であるべきで
ある。この投与剤は錠剤もしくはキャプレットの形状で
あることが好ましい。この投与剤はメントールの香りが
する薄いフィルムを重ね掛けしてある固形コアーを含
む。この投与剤を経口的に摂取すると、薄いフィルム塗
膜内のメントールが咽喉および鼻の通路にさわやかな感
覚のような感覚上の刺激を与える。

【０００９】この投与剤のコアーは治療上有効量の鎮痛
剤および咳止め剤、ならびに一つもしくは複数の薬剤学
的に許容される賦形剤を含む。鎮痛剤は風邪もしくは流
感を患う患者が経験することがある咽喉痛、頭痛、およ
び筋肉痛を例とする疼痛を治療するために投与剤中に含
まれている。咳止め剤は患者の咳を阻害もしくは抑制す
るのに用いる。

【００１０】本発明に用いられる鎮痛剤には、アセトア
ミノフェン、および非ステロイド性抗炎症剤（ＮＳＡＩ
Ｄ）がある。ＮＳＡＩＤは、イブプロフェン、フェノプ
ロフェン、ナプロキセン、およびケトプロフェンのよう
なプロピオン酸誘導体、メクロフェナメート、およびメ
フェナム酸のようなフェナム酸誘導体、ピロキシカムの
ようなオキシカム、インドメサチン、スリンダック、お
よびトルメチンのようなインドール酢酸、アスピリン、
ならびに薬剤学的に許容されるそれらの塩からなる群よ
り選択されることが好ましい。

【００１１】本発明における利用に適する咳止め剤に
は、デキストロメトルファン、ジフェンヒドラミン、薬
剤学的に許容されるそれらの塩（例えば、臭酸デキスト
ロメトルファン、および塩酸ジフェニルヒドラミン）、
ならびにそれらの組み合わせ物がある。

【００１２】追加的な薬剤学的活性物質が本発明の経口
固形投与剤のコアー中に含まれることが可能である。適
切な活性物質には、去痰薬、抗ヒスタミン剤、交換神経
興奮薬、およびそれらの混合物がある。本発明において
用いることができる去痰薬にはグアイフェネシンがあ
る。本発明における利用に適する抗ヒスタミン剤には、
クロルフェニラミン、ブロモフェニラミン、テルフェナ
ジン、アステミゾール、ジフェンヒドラミン、薬剤学的
に許容されるそれらの塩（例えば、マレイン酸クロルフ
ェニラミン、マレイン酸ブロモフェニラミン、および塩
酸ジフェンヒドラミン）、ならびにそれらの組み合わせ
物がある。濃厚剤における利用に適する交換神経興奮薬
には、プソイドエフェドリン、フェニルプロパノールア
ミン、薬剤学的に許容されるそれらの塩（例えば、塩酸
プソイドエフェドリン）、ならびにそれらの組み合わせ
物がある。

【００１３】本発明における利用に適する追加的な咳止
め剤、去痰薬、抗ヒスタミン剤、交換神経興奮薬、およ
び鎮痛剤は、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃ
ｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌ
ｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、ＰＡ、１８ｔｈ
ｅｄ．、Ｃｈａｐｔｅｒｓ ３９、４２、５８、およ
び５９（１９９０）、において記載されており、この刊
行物は引用することにより本明細書に取り込まれる。

【００１４】経口投与の際に所望の治療反応を生じ、そ
して当業者にが簡単に決定することができる量である治
療上有効量の薬剤学的活性物質が投与剤中に存在する。
このような量の決定を決定する際には、投与する具体的
な化合物、その化合物の生物学的利用能の特性、投与
法、患者の年齢および体重、ならびに他の因子を考慮す
る必要がある。好ましい態様においては、固形経口投与
剤は約１６０から約５００ｍｇのアセトアミノフェン、
約７．５から約１５ｍｇのデキストロメトルファンＨＢ
ｒ、０から約３０ｍｇのプソイドエフェドリンＨＣｌ、
および０から約２ｍｇのマレイン酸クロルフェニラミン
を含む。

【００１５】これらの薬剤学的活性物質を一つもしくは
複数の賦形剤と混合し、そしてその後通常の錠剤形成機
を使用してこの混合物を錠剤もしくはキャプレットに圧
縮することによりコアーを形成する。投与剤中に用いる
賦形剤には、希釈剤、結合剤、滑沢剤、潤滑剤（ｇｌｉ
ｄａｎｔ）、崩壊剤などを例とする不活性成分があり、
これらは固形経口投与剤中に一般的に存在する。この投
与剤を製剤するのに用いることができる薬剤学的に許容
される賦形剤の具体例は、ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ
Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏ
ｎ ａｎｄ Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ
Ｓｏｃｉｅｔｙ ｏｆ Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ、
Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ、Ｄ．Ｃ．（１９８６）により刊
行されているＨａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃ
ｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ、Ｍａｒｃｅｌ
Ｄｅｋｋｅｒ、Ｉｎｃ．、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ （１９
８９）により刊行されているＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃ
ａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ：Ｔａｂｌｅｔｓ（ｅ
ｄｉｔｅｄ ｂｙ Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ ｅｔ ａ
ｌ．）、２ｎｄ． ｅｄ．、Ｖｏｌｓ． １−３、およ
びＲｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃ
ａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ（ｅｄｉｔｅｄ ｂｙ Ａ．Ｌ．
Ｇｅｎｎａｒｏ）、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ
Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、ＰＡ、１８ｔｈ ｅｄ．、Ｃｈ
ａｐｔｅｒｓ ８９（１９９０）、において見いだすこ
とが可能であり、これらの刊行物全ては引用することに
より本明細書に取り込まれる。

【００１６】メントールの香りを付けたフィルム塗膜
を、薬剤学的活性物質を含むコアーの露出表面上の少な
くとも一部、好ましくは全てにおいて形成する。フィル
ム形成剤は典型的には、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、ポビドン、ポリデキストロー
ズ、ラクトース、マルトデキストリン、アクリル性ポリ
マー、およびこれらの混合物のような水溶性フィルム形
成用ポリマーがある。フィルム塗膜は場合によっては、
ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、もし
くはグリセリンのような可塑剤、ならびに着色剤もしく
は混濁剤を含むことができる。ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース、可塑剤、および着色剤の好ましい配合物
はＯＰＡＤＲＹ（商標）という商標で、Ｃｏｌｏｒｃｏ
ｎ社、Ｗｅｓｔ Ｐｏｉｎｔ、Ｐａ．、から市販品とし
て入手することができる。ＯＰＡＤＲＹ Ｒｅｄは赤色
粉末であり、水中に分散して水性フィルム塗膜を形成す
る。この産物は、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ＦＤ＆Ｃ社の赤色第４０号のアルミニウムレーキ、
ポリエチレングリコール、二酸化チタン、ＦＤ＆Ｃ社の
黄色第６号のアルミニウムレーキ、およびポリソルベー
ト８０を含む。

【００１７】フィルム塗膜における利用に適するメント
ール風味剤には、天然および／または人工のミントとペ
パーミント、ユーカリ油、メントール結晶、ミント油、
アニス油、およびこれらの混合物がある。Ｆｉｒｍｅｎ
ｉｃｈ ｏｆ ＣａｎａｄａＬｔｄ．社、Ｂｒａｍｐｔ
ｏｎ、Ｏｎｔ．、Ｃａｎａｄａ、のペパーミントＮＡＥ
ＦＣＯ、ならびに天然および人工のミント風味剤が好ま
しい。甘味料は風味剤としては利用しないが、それは一
般的にミントキャンディー中に存在する甘い風味よりも
むしろメントールのさわやかな感覚を患者が知覚するほ
うが好ましいためである。

【００１８】メントールの香りがするフィルム塗膜を水
性分散物としてコアーに塗布し、そして乾燥させて薄い
フィルム塗膜を形成する。咽喉および鼻の通路の所望の
感覚上の刺激を達成するための塗膜中の成分の相対比
は、当業者により簡単に決定される。この分散物は一般
的に、約５から約２０パーセントまでのフィルム形成用
ポリマー、約２から約１０パーセントまでのメントール
風味剤、および約７０から約９３パーセントまでの精製
水を含む（ｗ／ｗ）。

【００１９】この分散物を、Ｔｈｏｍａｓ Ｅｎｇｉｎ
ｅｅｒｉｎｇ、Ｉｎｃ．社、Ｈｏｆｆｍａｎ Ｅｓｔａ
ｔｅｓ、Ｉｌｌ、からのＡｃｃｅｌａ−Ｃｏｔａ（商
標）塗膜パンのような通常の薬剤塗膜装置を用いてコア
ーに塗布する。本発明における利用に適する他のフィル
ム塗膜技術は、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａ
ｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ（ｅｄｉｔｅｄ ｂ
ｙ Ａ．Ｌ．Ｇｅｎｎａｒｏ）、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉ
ｓｈｉｎｇ Ｃｏ．、Ｅａｓｔｏｎ、ＰＡ、１８ｔｈ
ｅｄ．、Ｃｈａｐｔｅｒｓ ９０（１９９０）、におい
て記載されており、この刊行物は引用することにより本
明細書に取り込まれる。

【００２０】メントールの香りがするフィルム塗膜（乾
燥済み）は一般的に約１から約１０までの、好ましくは
約２から約６までの重量パーセントの総重量の固形投与
剤を構成している。ワックス塗膜は、この投与剤を口腔
内に入れて嚥下した場合に患者がメントールのさわやか
な感覚を経験することが可能であろう量でのみメントー
ルの香りがする塗膜の上に塗布することもできる。この
感覚は約３０秒から約５分まで、そして好ましくは少な
くとも約２分間は持続する。

【００２１】本発明の具体的態様は、以下に示す実施例
により更に詳細に説明される。本発明はこれらの実施例
において示される具体的制限にではなくむしろ、添付さ
れる特許請求の範囲に制約される。他に記載がない限
り、以下に示されるパーセンテージおよび比率は重量に
よるものである。

【００２２】

【実施例】実施例Ｉ 本実施例は、メントールの香りがする薄いフィルム塗膜
を含む普通強度のキャプレットを開示する。このキャプ
レット中に含まれる成分を以下に示す。

【００２３】 成 分 濃度(ｍｇ／用量) 重量パーセント アセトアミノフェン 325.05 68.87 デキストロメトルファン ＨＢｒ 15.00 3.18 粉末セルロース 30.12 6.38 コーンスターチ（予めゼラチン化済み） 14.44 3.06 デンプングリコール酸ナトリウム 13.10 2.78 コーンスターチ（調整済み） 26.67 5.65 ステアリン酸マグネシウム 2.13 0.45 微晶質セルロース 20.00 4.24 ヒドロキシプロピルメチルセルロース （OPADRY Red YS-1-1833) 17.86 3.78 カルナウバロウ 0.01 0.003 ペパーミント NAEFCO 4.47 0.95 天然および人工のミント風味剤 3.13 0.66 キャプレットのコアーは以下に示すように調製する。

【００２４】１． 調製デンプンを、アセトアミノフェ
ン、デキストロメトルファンＨＢｒ、粉末セルロース、
予めゼラチン化させてあるデンプン、およびデンプング
リコール酸ナトリウムの流動床上に噴霧することにより
顆粒を調製した。

【００２５】２． その後、先の顆粒を微晶質セルロー
スおよびステアリン酸マグネシウムと乾式混合させた。

【００２６】３． この混合物をＭａｎｅｓｔｙ ＢＢ
４回転式錠剤圧縮機を用いてキャプレット形の錠剤に圧
縮した。

【００２７】４． 以下の組成（ｗ／ｗ）を有する塗膜
溶液を調製した。

【００２８】 ＯＰＡＤＲＹ Ｒｅｄ ９．６％ ペパーミントＮＡＥＦＣＯ ２．４％ 天然および人工のミント風味剤 １．７％ 精製水 ８６．３％ ５． １０ｋｇのキャプレットコアーを２４インチのＡ
ｃｃｅｌａ−Ｃｏｔａ塗膜パン内に入れ、１２ｒｐｍで
回転させた。空気噴霧器および標準的な塗膜法を用いて
この塗膜分散物を塗布した。いったん塗布が完了した
ら、キャプレット床に、粉末カルナウバロウの散布およ
び均一になるまでの回転によるワックス掛けを施した。
塗膜済みキャプレットは密封された光沢のある見かけを
呈していた。

【００２９】この塗膜を有するキャプレットは、このキ
ャプレットを口腔内に入れて嚥下した場合に鼻の通路お
よび咽喉に刺激を与える強いメントール様の匂いおよび
香りを呈した。

【００３０】実施例ＩＩ 本実施例は、メントールの香りがする薄いフィルム塗膜
を含む最強強度のキャプレットを開示する。このキャプ
レット中に含まれる成分は以下に示すとうりである。

【００３１】 成 分 濃度(ｍｇ／用量) 重量パーセント アセトアミノフェン 直接圧縮可能 551.42 82.31 デキストロメトルファン ＨＢｒ 15.01 2.24 デンプングリコール酸ナトリウム 15.75 2.35 ステアリン酸マグネシウム 3.17 0.47 微晶質セルロース 47.48 7.09 ヒドロキシプロピルメチルセルロース （OPADRY Red YS-1-1833) 26.26 3.92 カルナウバロウ 0.02 0.003 ペパーミント NAEFCO 6.35 0.95 天然および人工のミント風味剤 4.44 0.66 このキャプレットは以下に示すように調製した。

【００３２】１． 直接圧縮可能なアセトアミノフェン
を、微晶質セルロース、デキストロメトルファンＨＢ
ｒ、デンプングリコール酸ナトリウム、およびステアリ
ン酸マグネシウムと何段階かに分けて乾式混合した。

【００３３】２． その後、この混合物をＭａｎｅｓｔ
ｙ ＢＢ４回転式錠剤圧縮機を用いてキャプレット形の
錠剤に圧縮した。

【００３４】３． 以下に示す組成（ｗ／ｗ）を有する
塗膜溶液を調製した。

【００３５】 ＯＰＡＤＲＹ Ｒｅｄ ９．６％ ペパーミントＮＡＥＦＣＯ ２．４％ 天然および人工のミント風味剤 １．７％ 精製水 ８６．３％ ４． １０ｋｇのキャプレットコアーを２４インチのＡ
ｃｃｅｌａ−Ｃｏｔａ塗膜パン内に入れ、１２ｒｐｍで
回転させた。空気噴霧器および標準的な塗膜法を用いて
この塗膜分散物を塗布した。いったん塗布が完了した
ら、キャプレット床に、粉末カルナウバロウの散布およ
び均一になるまでの回転によるワックス掛けを施した。
塗膜済みキャプレットは密封された光沢のある見かけを
呈していた。

【００３６】この塗膜を有するキャプレットは、このキ
ャプレットを口腔内に入れて嚥下した場合に鼻の通路お
よび咽喉に刺激を与える強いメントール様の匂いおよび
香りを呈した。

【００３７】実施例ＩＩＩ 本実施例は、メントールの香りがする薄いフィルム塗膜
を含むプラシーボキャプレットを開示する。このキャプ
レット中に含まれる成分は以下に示すとうりである。

【００３８】 成 分 濃度(ｍｇ／用量) 重量％ 白色の圧縮可能糖 564.06 76.53 微晶質セルロース 142.80 19.38 ステアリン酸マグネシウム 7.14 0.97 ＯＰＡＤＲＹ Ｒed 16.13 2.19 天然および人工のミント風味剤 2.82 0.38 ペパーミント NAEFCO 4.03 0.55 カルナウバロウ 0.01 0.001 このプラシーボキャプレットは以下に示すように調製し
た。

【００３９】１． 白色の圧縮可能糖、微晶質セルロー
ス、およびステアリン酸マグネシウムを乾式混合するこ
とにより顆粒を調製した。

【００４０】２． その後、先の混合物をＭａｎｅｓｔ
ｙ ＢＢ４回転式錠剤圧縮機を用いて圧縮した。

【００４１】３． 以下に示す組成（ｗ／ｗ）を有する
塗膜溶液を調製した。

【００４２】 ＯＰＡＤＲＹ Ｒｅｄ ９．６％ ペパーミントＮＡＥＦＣＯ ２．４％ 天然および人工のミント風味剤 １．７％ 精製水 ８６．３％ ４． ９．４ｋｇのプラシーボキャプレットコアーを２
４インチのＡｃｃｅｌａ−Ｃｏｔａ塗膜パン内に入れ、
１２ｒｐｍで回転させた。空気噴霧器および標準的な塗
膜法を用いてこの塗膜分散物を塗布した。いったん塗布
が完了したら、キャプレット床に、粉末カルナウバロウ
の散布および均一になるまでの回転によるワックス掛け
を施した。塗膜済みキャプレットは密封された光沢のあ
る見かけを呈していた。メントールの香りがする塗膜は
３．２重量パーセントの総重量のプラシーボキャプレッ
トを構成していた。

【００４３】この塗膜を有するキャプレットは、このキ
ャプレットを口腔内に入れて嚥下した場合に鼻の通路お
よび咽喉に刺激を与える強いメントール様の匂いおよび
香りを呈した。各被検体がメントールの香りがする塗膜
を含むプラシーボキャプレットを一つ嚥下するという２
０人の味覚試験を実施した。味覚試験の結果を以下に示
す。

【００４４】刺激持続時間 １分を下まわる場合 １−２分 ２分を上まわる場合 度数 ３ ８ ９ これらの結果は、この味覚試験においては刺激が平均１
−２分間維持されたことを示している。

【００４５】実施例ＩＶ 本実施例は実施例Ｉにおけるものと同一のものであって
プソイドエフェドリンを添加してある普通強度のキャプ
レットを開示する。以下に示すパーセンテージ（ｗ／
ｗ）の塗膜分散物を調製する。

【００４６】 ＯＰＡＤＲＹ Ｙｅｌｌｏｗ １１．１％ ペパーミントＮＡＥＦＣＯ ２．４％ 天然および人工のミント風味剤 １．７％ 精製水 ８４．８％ 各々が以下に示す成分、 アセトアミノフェン（３２５ｍｇ） プソイドエフェドリンＨＣｌ（３０ｍｇ） デキストロメトルファンＨＢｒ（１５ｍｇ）、 ならびに適切な賦形剤を含む１０ｋｇのキャプレットコ
アーを、実施例Ｉにおいて記載されるものに類似する方
法を用いて調製する。このキャプレットコアーを２４イ
ンチのＡｃｃｅｌａ−Ｃｏｔａ塗膜パン内に入れ、１２
ｒｐｍで回転させた。空気噴霧器および標準的な塗膜法
を用いてこの塗膜分散物を塗布した。その後、キャプレ
ットをカルナウバロウで密封して光沢を付けた。

【００４７】実施例Ｖ 本実施例は実施例Ｉにおけるものと同一のものであって
プソイドエフェドリンとマレイン酸クロルフェニラミン
とを添加してある普通強度のキャプレットを開示する。
以下に示すパーセンテージ（ｗ／ｗ）の塗膜分散物を調
製する。

【００４８】 ＯＰＡＤＲＹ Ｙｅｌｌｏｗ １１．１％ ペパーミントＮＡＥＦＣＯ ２．４％ 天然および人工のミント風味剤 １．７％ 精製水 ８４．８％ 各々が以下に示す成分、 アセトアミノフェン（３２５ｍｇ） プソイドエフェドリンＨＣｌ（３０ｍｇ） デキストロメトロルファンＨＢｒ（１５ｍｇ） マレイン酸クロルフェニラミン（２ｍｇ）、 ならびに適切な賦形剤を含む１０ｋｇのキャプレットコ
アーを、実施例Ｉにおいて記載されるものに類似する方
法を用いて調製する。このキャプレットコアーを２４イ
ンチのＡｃｃｅｌａ−Ｃｏｔａ塗膜パン内に入れ、１２
ｒｐｍで回転させた。空気噴霧器および標準的な塗膜法
を用いてこの塗膜分散物を塗布した。その後、キャプレ
ットをカルナウバロウで密封して光沢を付けた。

【００４９】本発明の精神および範囲から逸脱すること
なく既述の態様に関する種々の変法を作成することがで
きる。

【００５０】本発明の主な特徴または態様は以下のとう
りである。

【００５１】１． 咳および咽喉痛を一時的に軽減する
ための固形嚥下性の医薬投与剤であって、治療上有効量
の鎮痛剤と咳止め剤とを含有する固形コア、ならびに、
前記コアー上の少なくとも一部に堆積するメントールの
香りがするフィルム塗膜を含んでなり、前記塗膜が水溶
性塗膜形成剤と前記投与剤を口腔に入れて嚥下した場合
に咽喉および鼻の通路へ感覚上の刺激を与えるのに十分
量のメントール風味剤とを含む、医薬投与剤。

【００５２】２． 前記鎮痛剤が、アセトアミノフェ
ン、および非ステロイド性抗炎症剤類からなる群より選
択される、前記１の投与剤。

【００５３】３． 咳止め剤が、デキストロメトルファ
ン、ジフェンヒドラミン、薬剤学的に許容されるそれら
の塩、およびそれらの混合物からなる群より選択され
る、前記２の投与剤。

【００５４】４． 前記フィルム形成剤が、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチル
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポビジ
ン、ポリデキストローズ、ラクトース、マルトデキスト
リン、アクリル性ポリマー、およびそれらの混合物から
なる群より選択される水溶性フィルム形成用ポリマーで
ある、前記３の投与剤。

【００５５】５． 前記塗膜が、約１から約１０重量パ
ーセントまでの総重量の投与剤を含んでなる、前記４の
投与剤。

【００５６】６． 前記コアーが、去痰薬、抗ヒスタミ
ン剤、交換神経興奮薬、およびそれらの混合物からなる
群より選択される少なくとも一つの追加的薬剤を更に含
む、前記３の投与剤。

【００５７】７． 交換神経興奮薬が、プソイドエフェ
ドリン、フェニルプロパノールアミン、薬剤学的に許容
されるそれらの塩、およびそれらの混合物からなる群よ
り選択される、前記６の投与剤。

【００５８】８． 抗ヒスタミン剤が、クロルフェニラ
ミン、ブロモフェニラミン、テルフェナジン、アステミ
ゾール、ジフェンヒドラミン、薬剤学的に許容されるそ
れらの塩、およびそれらの混合物からなる群より選択さ
れる、前記６の投与剤。

【００５９】９． 去痰薬がグアイフェネシンである、
前記６の投与剤。

【００６０】１０．前記メントール風味剤が、天然もし
くは人工のミント風味剤、天然もしくは人工のペパーミ
ント風味剤、メントール結晶、アニス油、ユーカリ油、
およびそれらの混合物からなる群より選択される、前記
３の投与剤。

【００６１】１１．前記フィルム塗膜がいずれもの甘味
料を含まない、前記１の投与剤。

【００６２】１２．咳および咽喉痛を一時的に軽減する
ための固形嚥下性の医薬投与剤であって、治療上有効量
のアセトアミノフェンとデキストロメトルファンＨＢ
ｒ、および少なくとも一つの薬剤学的に許容される賦形
剤を含有する固形コアー、ならびに、前記コアーの露出
表面上に堆積するメントールの香りがするフィルム塗膜
を含んでなり、前記塗膜が水溶性塗膜形成用ポリマーと
前記投与剤を口腔に入れて嚥下した場合の後に咽喉およ
び鼻の通路へ感覚上の刺激を与えるのに十分量の少なく
とも一つのメントール風味剤とを含んでなり、前記刺激
が少なくとも３０秒間持続し、かつ前記塗膜が約１から
約１０重量パーセントまでの総重量の投与剤を構成す
る、医薬投与剤。

【００６３】１３．前記コアーが、去痰薬、抗ヒスタミ
ン剤、交換神経興奮薬、およびそれらの混合物からなる
群より選択される少なくとも一つの追加的薬剤を更に含
む、前記１２の投与剤。

【００６４】１４．去痰薬がグアイフェネシンである、
前記１３の投与剤。

【００６５】１５．抗ヒスタミン剤が、クロルフェニラ
ミン、ブロモフェニラミン、テルフェナジン、アステミ
ゾール、ジフェンヒドラミン、薬剤学的に許容されるそ
れらの塩、およびそれらの混合物からなる群より選択さ
れる、前記１３の投与剤。

【００６６】１６．交換神経興奮薬が、プソイドエフェ
ドリン、フェニルプロパノールアミン、薬剤学的に許容
されるそれらの塩、およびそれらの混合物からなる群よ
り選択される、前記１３の濃厚剤。

【００６７】１７．前記水溶性フィルム形成用ポリマー
が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセル
ロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ポビジン、ポリデキストローズ、ラクトース、マ
ルトデキストリン、アクリル性ポリマー、およびそれら
の混合物からなる群より選択される水溶性フィルム形成
用ポリマーである、前記１２の投与剤。

【００６８】１８．前記フィルム塗膜が、約２から約６
重量パーセントの総重量の投与剤を含んでなる、前記１
７の投与剤。

【００６９】１９．前記フィルム塗膜が、ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロース、可塑剤、および少なくとも一
つのメントール風味剤を含んでなる、前記１８の投与
剤。

【００７０】２０．前記メントール風味剤が、天然もし
くは人工のミント風味剤、天然もしくは人工のペパーミ
ント風味剤、メントール結晶、アニス油、ユーカリ油、
およびそれらの混合物からなる群より選択される、前記
１２の投与剤。

【００７１】２１．前記フィルム塗膜がいずれもの甘味
料を含まない、前記１２の投与剤。

【００７２】２２．咳および咽喉痛を一時的に軽減する
ための固形嚥下性の医薬投与剤であって、治療上の有効
量のアセトアミノフェンとデキストロメトルファンＨＢ
ｒ、および少なくとも一つの薬剤学的に許容される賦形
剤を含有する固形コアー、ならびに、前記コアーの露出
表面上に堆積するメントールの香りがするフィルム塗膜
から主になり、前記塗膜がヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、可塑剤、および前記投与剤を口腔に入れて嚥
下した場合の後に咽喉および鼻の通路へ感覚上の刺激を
与えるのに十分量の少なくとも一つのメントール風味剤
を含んでなり、前記刺激が少なくとも３０秒間持続し、
かつ前記塗膜が約１から約１０重量パーセントまでの総
重量の投与剤を構成する、医薬投与剤。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 マーク・アレン・ターンブル カナダ・オンタリオ・グエルフ・スピード ベイルアベニユー1005−65

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 咳および咽喉痛を一時的に軽減するため
   の固形嚥下性の医薬投与剤であって、 治療上有効量の鎮痛剤と咳止め剤とを含有する固形コ
   ア、ならびに、 前記コアー上の少なくとも一部に堆積するメントールの
   香りがするフィルム塗膜を含んでなり、前記塗膜が水溶
   性塗膜形成剤と前記投与剤を口腔に入れて嚥下した場合
   に咽喉および鼻の通路へ感覚上の刺激を与えるのに十分
   量のメントール風味剤とを含む、医薬投与剤。
2. 【請求項２】 咳および咽喉痛を一時的に軽減するため
   の固形嚥下性の医薬投与剤であって、 治療上有効量のアセトアミノフェンとデキストロメトル
   ファンＨＢｒ、および少なくとも一つの薬剤学的に許容
   される賦形剤を含有する固形コアー、ならびに、 前記コアーの露出表面上に堆積するメントールの香りが
   するフィルム塗膜を含んでなり、前記塗膜が水溶性塗膜
   形成用ポリマーと前記投与剤を口腔に入れて嚥下した場
   合の後に咽喉および鼻の通路へ感覚上の刺激を与えるの
   に十分量の少なくとも一つのメントール風味剤とを含ん
   でなり、前記刺激が少なくとも３０秒間持続し、かつ前
   記塗膜が約１から約１０重量パーセントまでの総重量の
   投与剤を構成する、医薬投与剤。
3. 【請求項３】 咳および咽喉痛を一時的に軽減するため
   の固形嚥下性の医薬投与剤であって、 治療上の有効量のアセトアミノフェンとデキストロメト
   ルファンＨＢｒ、および少なくとも一つの薬剤学的に許
   容される賦形剤を含有する固形コアー、ならびに、 前記コアーの露出表面上に堆積するメントールの香りが
   するフィルム塗膜から主になり、前記塗膜がヒドロキシ
   プロピルメチルセルロース、可塑剤、および前記投与剤
   を口腔に入れて嚥下した場合の後に咽喉および鼻の通路
   へ感覚上の刺激を与えるのに十分量の少なくとも一つの
   メントール風味剤を含んでなり、前記刺激が少なくとも
   ３０秒間持続し、かつ前記塗膜が約１から約１０重量パ
   ーセントまでの総重量の投与剤を構成する、医薬投与
   剤。