JPH08193030A - Emedastine cataplasm preparation - Google Patents
Emedastine cataplasm preparationInfo
- Publication number
- JPH08193030A JPH08193030A JP305795A JP305795A JPH08193030A JP H08193030 A JPH08193030 A JP H08193030A JP 305795 A JP305795 A JP 305795A JP 305795 A JP305795 A JP 305795A JP H08193030 A JPH08193030 A JP H08193030A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- emedastine
- adhesive layer
- acrylic polymer
- weight
- acrylate
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
【０００１】[0001]
【産業上の利用分野】本発明はエメダスチン貼付製剤に
関するものであり、詳細にはエメダスチンを、酸残基を
実質的に含まないアクリル系重合体よりなる粘着剤に配
合し経皮的に投与することを意図した貼付製剤であり、
かくしてエメダスチンの経皮吸収性、薬効の持続性に優
れた経皮吸収製剤が提供される。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an emedastine patch preparation, and more specifically, emedastine is transdermally administered by blending it with an adhesive consisting of an acrylic polymer containing substantially no acid residue. It is a patch preparation intended to
Thus, a percutaneous absorption preparation having excellent percutaneous absorption of emedastine and long-lasting drug effect is provided.
【０００２】[0002]
【従来の技術】エメダスチンは下式2. Description of the Related Art Emedastine has the following formula
【０００３】[0003]
【化１】 Embedded image
【０００４】で表され、ヒスタミンの遊離抑制作用、抗
ヒスタミン作用を有し、抗アレルギー剤として有用な化
合物である。エメダスチンは、アレルギー性鼻炎、アレ
ルギー性皮膚疾患の治療薬として現在日本においてはエ
メダスチン・２フマル酸塩を有効成分とする経口用カプ
セル剤が市販されている。## STR2 ## It has a histamine release inhibiting action and an antihistamine action, and is a useful compound as an antiallergic agent. As an agent for treating allergic rhinitis and allergic skin diseases, emedastine is currently marketed in Japan as an oral capsule containing emedastine difumarate as an active ingredient.
【０００５】一方、エメダスチンの外皮投与用製剤につ
いてはエメダスチン・２フマル酸塩を含有する軟膏製剤
がＵＳＰ４４３０３４３号明細書に開示されている。ま
た、エメダスチンと脂肪族モノカルボン酸低級アルキル
エステルまたは脂肪族ジカルボン酸ジ低級アルキルエス
テルとからなる油性軟膏、ゲル、クリーム、ローション
等の外皮投与製剤が特開平３−８３９２４号公報に開示
されている。On the other hand, as a preparation for emedastine crust administration, an ointment preparation containing emedastine difumarate is disclosed in US Pat. No. 4,430,343. Further, an oil-based ointment, a gel, a cream, a lotion and the like for external skin administration preparations comprising emedastine and an aliphatic monocarboxylic acid lower alkyl ester or an aliphatic dicarboxylic acid dilower alkyl ester are disclosed in JP-A-3-83924. .
【０００６】このように、既知の外皮投与用製剤は、い
ずれもいわゆる塗布形態の製剤である。ところが、塗布
形態製剤は、定量的に塗布することが困難であり、また
塗布後に衣類等で拭いさられる懸念があるので有効量を
的確に投与することが困難である。[0006] As described above, all the known preparations for external dermal administration are so-called application forms. However, it is difficult to quantitatively apply the application form preparation, and there is a concern that it may be wiped off with clothes or the like after application, so it is difficult to accurately administer an effective amount.
【０００７】これに対して、貼付剤は、定量投与が容易
で且つ衣類等で拭いさられる懸念がなく、しかも投与を
中止したい場合には、皮膚より剥がすことによって容易
に投与を中止することができるなどの様々の利点を有す
る。On the other hand, the patch is easy to administer in a fixed amount and there is no concern that it will be wiped with clothes or the like, and if it is desired to discontinue the administration, it can be easily discontinued by peeling it off the skin. It has various advantages such as being able to.
【０００８】ところが、塗布形態製剤において、特定の
薬物について経皮吸収性や、薬効の持続性が観られて
も、貼付剤においては観られない場合も多く、貼付剤を
実用化するためには各薬物に応じた工夫が要求される。[0008] However, in the application form preparation, even if the percutaneous absorbability and the sustained drug effect of a specific drug are observed, it is often not observed in the patch, and in order to put the patch into practical use. Ingenuity is required for each drug.
【０００９】[0009]
【発明が解決しようとする課題】このような実情の中
で、エメダスチンのフリー塩基については、未だその貼
付製剤は知られていないのが実情であり、経皮吸収性、
薬効の持続性に優れた貼付剤が待望されている。Under these circumstances, it is the fact that the patch preparation of emedastine free base is not yet known, and the transdermal absorbability,
There is a long-awaited need for a patch having excellent sustained efficacy.
【００１０】従って、本発明の目的は、経皮吸収性およ
び薬効の持続性に優れたエメダスチン貼付剤を提供する
ことである。Therefore, an object of the present invention is to provide an emedastine patch having excellent transdermal absorbability and long-lasting drug effect.
【００１１】[0011]
【課題を解決するための手段】本発明者等は、鋭意研究
を重ねた結果、貼付製剤において、エメダスチンフリー
塩基、即ちエメダスチン自体が経皮吸収性に優れるこ
と、酸残基を実質的に含まないアクリル系重合体とエメ
ダスチンとを配合してなる粘着剤層を有する貼付剤、特
に該アクリル系重合体が、２−エチルヘキシルアクリレ
ートと、ヒドロキシエチルアクリレート、メチルメタク
リレート、２−メトキシエチルアクリレート、酢酸ビニ
ル、ビニルピロリドンから選ばれる少なくとも１種とか
らなる粘着剤層を有する貼付剤が粘着剤層からのエメダ
スチンの放出性に特に優れ、且つその薬効の持続性にも
優れることを見出した。Means for Solving the Problems As a result of intensive studies, the present inventors have found that in patch preparations, emedastine-free base, that is, emedastine itself is excellent in transdermal absorbability and has substantially no acid residue. A patch having a pressure-sensitive adhesive layer prepared by blending an acrylic polymer and emedastine not contained in, especially the acrylic polymer is 2-ethylhexyl acrylate, hydroxyethyl acrylate, methyl methacrylate, 2-methoxyethyl acrylate, It has been found that a patch having an adhesive layer composed of at least one selected from vinyl acetate and vinylpyrrolidone is particularly excellent in the release of emedastine from the adhesive layer and also in the durability of its medicinal effect.
【００１２】さらに、アクリル系重合体よりなる粘着性
基剤としては、一般的に、アクリル酸エステル、メタア
クリル酸エステル等の単量体と、アクリル酸、メタアク
リル酸等の単量体とからなる共重合体が使用されている
が、アクリル酸等を含むアクリル系重合体よりなる粘着
剤においては、アクリル酸等とエメダスチンとが反応
し、粘着剤からのエメダスチンの放出性が悪く、充分な
薬効を期待できない場合があることを見出した。Further, as the adhesive base composed of an acrylic polymer, generally, a monomer such as acrylic acid ester or methacrylic acid ester and a monomer such as acrylic acid or methacrylic acid are used. However, in the pressure-sensitive adhesive made of an acrylic polymer containing acrylic acid or the like, acrylic acid or the like reacts with emedastine, and the release of emedastine from the pressure-sensitive adhesive is poor and sufficient. It has been found that there are cases where the drug efficacy cannot be expected.
【００１３】本発明は、次の要旨を有するものである。 (1)酸残基を実質的に含まないアクリル系重合体とエメ
ダスチンを含有してなる粘着剤層を有するエメダスチン
貼付製剤。 (2)該アクリル系重合体が、２−エチルヘキシルアクリ
レートと、ヒドロキシエチルアクリレート、メチルメタ
クリレート、２−メトキシエチルアクリレート、酢酸ビ
ニル、ビニルピロリドンから選ばれる少なくとも１種と
からなる共重合体である上記(1)記載のエメダスチン貼
付製剤。The present invention has the following gist. (1) An emedastine patch preparation having an adhesive layer containing acrylic polymer substantially free of acid residues and emedastine. (2) The acrylic polymer is a copolymer composed of 2-ethylhexyl acrylate and at least one selected from hydroxyethyl acrylate, methyl methacrylate, 2-methoxyethyl acrylate, vinyl acetate and vinylpyrrolidone. 1) The emedastine patch preparation according to 1).
【００１４】本発明において、粘着剤層におけるエメダ
スチンの配合量は、粘着剤層の乾燥総重量に対して、通
常０．１〜３０重量％、好ましくは０．５〜２０重量
％、より好ましくは２〜１０重量％である。配合量を
０．１重量％未満とするとエメダスチンの必要量を経皮
吸収させるためには極めて広範囲の貼付剤の貼付が必要
となり、他方３０重量％を越えると粘着剤層の粘着性が
低下して皮膚への貼付が困難となる。In the present invention, the compounding amount of emedastine in the pressure-sensitive adhesive layer is usually 0.1 to 30% by weight, preferably 0.5 to 20% by weight, and more preferably the total dry weight of the pressure-sensitive adhesive layer. It is 2 to 10% by weight. When the content is less than 0.1% by weight, it is necessary to apply an extremely wide range of patches in order to transdermally absorb the required amount of emedastine, while when it exceeds 30% by weight, the adhesiveness of the adhesive layer decreases. It becomes difficult to attach it to the skin.
【００１５】粘着剤層の厚さは、通常、１０〜２００μ
ｍの範囲である。厚みが１０μｍ未満であると、必要量
のエメダスチンを含有させることができず、粘着性も不
十分である。厚みが２００μｍを越えると支持体付近の
粘着剤層に含有されるエメダスチンが粘着層表面に充分
に拡散せず、エメダスチンの利用率が低下する。The thickness of the pressure-sensitive adhesive layer is usually 10 to 200 μm.
m. If the thickness is less than 10 μm, the required amount of emedastine cannot be contained and the adhesiveness is insufficient. When the thickness exceeds 200 μm, emedastine contained in the pressure-sensitive adhesive layer near the support does not sufficiently diffuse to the surface of the pressure-sensitive adhesive layer, and the utilization rate of emedastine decreases.
【００１６】本発明における粘着剤層は、酸残基を実質
的に含まないアクリル系重合体よりなる。ここに酸残基
とはカルボキシル基、スルホン酸基等の酸性残基を意味
し、酸残基を実質的に含まないアクリル系重合体とは、
エメダスチンと反応して粘着剤層から皮膚へのエメダス
チンの放出性を損なう量の酸残基を有していないアクリ
ル系重合体のことを意味する。一般的にアクリル系重合
体には、アクリル酸、メタアクリル酸、スチレンスルホ
ン酸等の酸残基を有する単量体（酸性単量体という）と
アクリル酸エステル、メタアクリル酸エステル等の酸残
基を有さない単量体との共重合体が使用されるが、本発
明に使用するアクリル系重合体は、０．５重量％以上、
特に０．３重量％以上、就中０．１重量％以上の酸性単
量体を共重合させたものではないアクリル系重合体であ
る。The pressure-sensitive adhesive layer in the present invention is made of an acrylic polymer which does not substantially contain an acid residue. The acid residue here means an acidic residue such as a carboxyl group and a sulfonic acid group, and an acrylic polymer that does not substantially contain an acid residue is
It means an acrylic polymer that does not have an acid residue in an amount that reacts with emedastine and impairs the release of emedastine from the adhesive layer to the skin. Generally, an acrylic polymer includes a monomer having an acid residue such as acrylic acid, methacrylic acid, or styrenesulfonic acid (referred to as an acidic monomer) and an acid residue such as acrylic acid ester or methacrylic acid ester. Although a copolymer with a monomer having no group is used, the acrylic polymer used in the present invention is 0.5% by weight or more,
In particular, it is an acrylic polymer not copolymerized with 0.3% by weight or more, and especially 0.1% by weight or more of an acidic monomer.
【００１７】従って、本発明では、アクリル系重合体と
して、アクリル酸アルキルエステル（アルキル基の炭素
数は通常１〜１８、好ましくは４〜１２）、メタアクリ
ル酸アルキルエステル（アルキル基の炭素数は通常１〜
１８、好ましくは４〜１２）の単独重合体またはこれら
の共重合体が用いられる。Therefore, in the present invention, as the acrylic polymer, an acrylic acid alkyl ester (wherein the alkyl group has 1 to 18 carbon atoms, preferably 4 to 12) and a methacrylic acid alkyl ester (wherein the alkyl group has carbon number) Usually 1 to
18, preferably 4 to 12) homopolymers or copolymers thereof are used.
【００１８】上記アクリル酸アルキルエステル、メタア
クリル酸アルキルエステルの具体例としては、アルキル
基がメチル、エチル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘ
プチル、オクチル、２−エチルヘキシル、ノニル、イソ
ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、トリデシル、
ステアリルなどの直鎖アルキル基や分岐アルキル基など
を有するアクリル酸アルキルエステルまたはメタアクリ
ル酸アルキルエステルが挙げられる。Specific examples of the above-mentioned acrylic acid alkyl ester and methacrylic acid alkyl ester whose alkyl group is methyl, ethyl, butyl, pentyl, hexyl, heptyl, octyl, 2-ethylhexyl, nonyl, isononyl, decyl, undecyl, dodecyl. , Tridecyl,
Examples thereof include acrylic acid alkyl ester or methacrylic acid alkyl ester having a linear alkyl group such as stearyl or a branched alkyl group.
【００１９】また、本発明に使用するアクリル系重合体
として、上記アクリル酸アルキルエステルまたは／およ
びメタアクリル酸アルキルエステル（特に、３０〜９
９．５重量％）と以下に記載する１種または２種以上の
単量体（特に、０．５〜７０重量部）との共重合体も好
適に使用することができる。As the acrylic polymer used in the present invention, the above-mentioned acrylic acid alkyl ester or / and methacrylic acid alkyl ester (in particular, 30 to 9) is used.
A copolymer of 9.5% by weight) and one or more kinds of monomers described below (particularly 0.5 to 70 parts by weight) can also be preferably used.
【００２０】単量体としては、アクリル酸ヒドロキシ低
級アルキルエステル（例えば、ヒドロキシメチルアクリ
レート、ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシプ
ロピルアクリレート、ヒドロキシブチルアクリレー
ト）、アクリルアミド、アクリルアミド誘導体（例え
ば、ジメチルアクリルアミド、Ｎ−ブチルアクリルアミ
ド、Ｎ−メチロールアクリルアミド、Ｎ−メチロールプ
ロパンアクリルアミド）、アクリル酸アルキルアミノア
ルキルエステル（例えば、アクリル酸アミノエチルエス
テル、アクリル酸ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチルエステ
ル）、アクリル酸ジアルキルアミノアルキルエステル
（例えば、アクリル酸ジメチルアミノエチルエステ
ル）、アクリル酸アルコキシアルキルエステル（例え
ば、アクリル酸メトキシエチルエステル、アクリル酸エ
トキシエチルエステル）、アクリル酸テトラヒドロフル
フリルエステル、アクリル酸とメトキシジエチレングリ
コールとのエステル、アクリル酸とメトキシポリエチレ
ングリコールとのエステル、アクリル酸とメトキシポリ
プロピレングリコールとのエステル、メタアクリル酸ヒ
ドロキシ低級アルキルエステル（例えば、ヒドロキシメ
チルメタクリレート、ヒドロキシエチルメタアクリレー
ト、ヒドロキシプロピルメタアクリレート、ヒドロキシ
ブチルメタクリレート）、メタアクリルアミド、メタア
クリルアミド誘導体（例えば、ジメチルメタアクリルア
ミド、Ｎ−ブチルメタアクリルアミド、Ｎ−メチロール
メタアクリルアミド、Ｎ−メチロールプロパンメタアク
リルアミド）、メタアクリル酸アルキルアミノアルキル
エステル（例えば、メタアクリル酸アミノエチルエステ
ル、メタアクリル酸ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチルエス
テル）、メタアクリル酸ジアルキルアミノアルキルエス
テル（例えば、メタアクリル酸ジメチルアミノエチルエ
ステル）、メタアクリル酸アルコキシアルキルエステル
（例えば、メタアクリル酸メトキシエチルエステル、メ
タアクリル酸エトキシエチルエステル）、メタアクリル
酸テトラヒドロフルフリルエステル、メタアクリル酸と
メトキシジエチレングリコールとのエステル、メタアク
リル酸とメトキシポリエチレングリコールとのエステ
ル、メタアクリル酸とメトキシポリプロピレングリコー
ルとのエステル、メタアクリロニトリル、アクリロニト
リル、酢酸ビニル、プロピオン酸ビニル、Ｎ−ビニル−
２−ピロリドン、メチルビニルピロリドン、ビニルピリ
ジン、ビニルピペリドン、ビニルピリミジン、ビニルピ
ペラジン、ビニルピラジン、ビニルピロール、ビニルイ
ミダゾール、ビニルカプロラクタム、ビニルオキサゾー
ル、ビニルモルホリンスチレン等が挙げられる。As the monomer, acrylic acid hydroxy lower alkyl ester (eg, hydroxymethyl acrylate, hydroxyethyl acrylate, hydroxypropyl acrylate, hydroxybutyl acrylate), acrylamide, acrylamide derivative (eg, dimethyl acrylamide, N-butyl acrylamide, etc.) N-methylol acrylamide, N-methylol propane acrylamide), acrylic acid alkylaminoalkyl ester (eg acrylic acid aminoethyl ester, acrylic acid tert-butylaminoethyl ester), acrylic acid dialkylaminoalkyl ester (eg acrylic acid dimethylamino) Ethyl ester), acrylic acid alkoxyalkyl ester (eg acrylic acid methoxyethyl ether) Ter, acrylic acid ethoxyethyl ester), acrylic acid tetrahydrofurfuryl ester, acrylic acid and methoxydiethylene glycol ester, acrylic acid and methoxypolyethylene glycol ester, acrylic acid and methoxypolypropylene glycol ester, methacrylic acid hydroxy lower Alkyl ester (for example, hydroxymethyl methacrylate, hydroxyethyl methacrylate, hydroxypropyl methacrylate, hydroxybutyl methacrylate), methacrylamide, methacrylamide derivative (for example, dimethylmethacrylamide, N-butylmethacrylamide, N-methylolmethacrylamide, N -Methylolpropane methacrylamide), alkylaminomethacrylate Ester (eg, methacrylic acid aminoethyl ester, methacrylic acid tert-butylaminoethyl ester), methacrylic acid dialkylaminoalkyl ester (eg, methacrylic acid dimethylaminoethyl ester), methacrylic acid alkoxyalkyl ester (eg, Methacrylic acid methoxyethyl ester, methacrylic acid ethoxyethyl ester), methacrylic acid tetrahydrofurfuryl ester, methacrylic acid and methoxydiethylene glycol ester, methacrylic acid and methoxypolyethylene glycol ester, methacrylic acid and methoxypolypropylene Ester with glycol, methacrylonitrile, acrylonitrile, vinyl acetate, vinyl propionate, N-vinyl-
Examples thereof include 2-pyrrolidone, methylvinylpyrrolidone, vinylpyridine, vinylpiperidone, vinylpyrimidine, vinylpiperazine, vinylpyrazine, vinylpyrrole, vinylimidazole, vinylcaprolactam, vinyloxazole and vinylmorpholinestyrene.
【００２１】アクリル系重合体の特に好ましいものとし
ては、２−エチルヘキシルアクリレートと、ヒドロキシ
エチルアクリレート、メチルメタクリレート、２−メト
キシエチルアクリレート、酢酸ビニル、ビニルピロリド
ンから選ばれる少なくとも１種とからなる共重合体が例
示される。より具体的には、２−エチルヘキシルアクリ
レート７０〜９５重量％とヒドロキシエチルアクリレー
ト３０〜５重量％からなる共重合体や、２−エチルヘキ
シルアクリレート６０〜９０重量％とメチルメタクリレ
ート３０〜１０重量％からなる共重合体や、２−エチル
ヘキシルアクリレート３０〜７０重量％と２−メトキシ
エチルアクリレート１０〜５０重量％、酢酸ビニル１０
〜５０重量％からなる共重合体や、２−エチルヘキシル
アクリレート５０〜９０重量％とビニルピロリドン１０
〜５０重量％からなる共重合体や、２−エチルヘキシル
アクリレート３０〜８０重量％とメチルメタクリレート
１０〜４０重量％、２−メトキシエチルアクリレート３
〜３０重量％などからなる共重合体があげられる。A particularly preferred acrylic polymer is a copolymer of 2-ethylhexyl acrylate and at least one selected from hydroxyethyl acrylate, methyl methacrylate, 2-methoxyethyl acrylate, vinyl acetate and vinylpyrrolidone. Is exemplified. More specifically, a copolymer of 70 to 95 wt% of 2-ethylhexyl acrylate and 30 to 5 wt% of hydroxyethyl acrylate, or a copolymer of 60 to 90 wt% of 2-ethylhexyl acrylate and 30 to 10 wt% of methyl methacrylate. Copolymer, 30-70 wt% 2-ethylhexyl acrylate, 10-50 wt% 2-methoxyethyl acrylate, 10 vinyl acetate
To 50 wt% copolymer, 2-ethylhexyl acrylate 50 to 90 wt% and vinylpyrrolidone 10
To 50 wt% copolymer, 2-ethylhexyl acrylate 30 to 80 wt% and methyl methacrylate 10 to 40 wt%, 2-methoxyethyl acrylate 3
A copolymer composed of about 30% by weight or the like is included.
【００２２】さらに粘着剤層には、常温で液状で、上記
アクリル系重合体と相溶性の有機液状成分を配合するこ
とができる。かくして、エメダスチンの皮膚透過性をさ
らに向上させることができる。該有機液状成分はアクリ
ル系重合体と相溶することにより粘着剤層を可塑化し、
本発明の製剤を皮膚面に貼付した際に皮膚に対してソフ
ト感を与えることができ、さらに架橋処理を施すことに
より適度に凝集力を賦与し、使用後の剥離除去時に皮膚
刺激をできるだけ低減することができる。Further, the pressure-sensitive adhesive layer may contain an organic liquid component which is liquid at room temperature and is compatible with the acrylic polymer. Thus, the skin permeability of emedastine can be further improved. The organic liquid component plasticizes the pressure-sensitive adhesive layer by being compatible with the acrylic polymer,
It can give a soft feeling to the skin when the formulation of the present invention is applied to the skin surface, and further imparts an appropriate cohesive force by being subjected to a crosslinking treatment to reduce skin irritation at the time of peeling and removing after use. can do.
【００２３】該有機液状成分の含有量は、上記アクリル
系重合体１００重量部に対して、通常２５〜２００重量
部、好ましくは４０〜１８０重量部、より好ましくは６
０〜１８０重量部の範囲とすることが望ましい。有機液
状成分の含有量が少なすぎると充分な可塑化作用を発揮
できなくなり、皮膚刺激性の低減はあまり望めなくな
る。一方、有機液状成分の含有量が多すぎると、膏体面
が可塑化され過ぎて凝集力が低下するようになるので、
架橋処理を施しても剥離除去時に糊残り現象が生じて再
び皮膚刺激性を増大させる傾向を示す。The content of the organic liquid component is usually 25 to 200 parts by weight, preferably 40 to 180 parts by weight, more preferably 6 per 100 parts by weight of the acrylic polymer.
It is desirable to set it in the range of 0 to 180 parts by weight. If the content of the organic liquid component is too small, a sufficient plasticizing effect cannot be exerted, and reduction in skin irritation cannot be expected so much. On the other hand, if the content of the organic liquid component is too large, the plaster surface will be too plasticized and the cohesive force will decrease,
Even after the cross-linking treatment, the adhesive residue phenomenon occurs at the time of peeling and removal, and the skin irritation tends to increase again.
【００２４】該有機液状成分としては、具体的にはエチ
レングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレン
グリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリ
コール、ポリプロピレングリコール等のグリコール類、
オリーブ油、ヒマシ油、スクワレン、ラノリンのような
油脂類、酢酸エチル、エチルアルコール、ジメチルデシ
ルスルホキシド、メチルオキシルスルホキシド、ジメチ
ルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセ
トアミド、ジメチルラウリルアミド、ドデシルピロリド
ン、イソソルビトールのような有機溶剤等の常温で液状
を呈する有機化合物が挙げられ、これらのうち１種以上
を配合して使用する。Specific examples of the organic liquid component include glycols such as ethylene glycol, diethylene glycol, triethylene glycol, propylene glycol, polyethylene glycol and polypropylene glycol,
Organic oils such as olive oil, castor oil, squalene, oils and fats such as lanolin, ethyl acetate, ethyl alcohol, dimethyldecyl sulfoxide, methyloxyl sulfoxide, dimethyl sulfoxide, dimethylformamide, dimethylacetamide, dimethyllaurylamide, dodecylpyrrolidone, isosorbitol Examples thereof include organic compounds that are liquid at room temperature, such as solvents, and at least one of them is used by mixing.
【００２５】さらにアクリル系重合体の構成成分にヒド
ロキシエチルアクリレートを使用する場合は架橋処理を
施すことができ、かかる架橋剤としてはチタンやアルミ
ニウムからなる金属アルコラート、金属キレート化合
物、多官能性イソシアネート（特に、三官能性イソシア
ネート）等があげられる。これらの架橋剤は通常、アク
リル系重合体１００重量部に対して、通常０．０５〜５
重量部程度の範囲で配合される。なお、粘着剤層を構成
するアクリル系重合体が上記架橋剤と反応する官能基を
有さない場合でも、架橋処理を行う前にアルカリ処理等
を施すことにより、架橋処理が可能な構造に変性するこ
とができる。Further, when hydroxyethyl acrylate is used as a constituent of the acrylic polymer, it can be subjected to a crosslinking treatment. As such a crosslinking agent, a metal alcoholate of titanium or aluminum, a metal chelate compound, a polyfunctional isocyanate ( In particular, trifunctional isocyanate) and the like can be mentioned. These crosslinking agents are usually used in an amount of 0.05 to 5 with respect to 100 parts by weight of the acrylic polymer.
It is mixed in the range of about parts by weight. Even when the acrylic polymer that constitutes the pressure-sensitive adhesive layer does not have a functional group that reacts with the above-mentioned crosslinking agent, by performing an alkali treatment or the like before performing the crosslinking treatment, it is modified into a structure capable of crosslinking treatment. can do.
【００２６】なお、それ自身が粘着性の低い重合体に
は、粘着性付与のために、粘着テープに通常使用される
ロジン系樹脂、ポリテルペン樹脂、クマロン−インデン
樹脂、石油系樹脂、テルペン−フェニル樹脂、キシレン
樹脂あるいは脂環族飽和炭化水素樹脂（例えば、商品
名：アルコン、荒川化学工業製）を適宜混合し、この混
合物を粘着剤層として使用することもできる。Incidentally, the polymer having a low tackiness by itself includes a rosin resin, a polyterpene resin, a coumarone-indene resin, a petroleum resin and a terpene-phenyl resin which are usually used for a pressure-sensitive adhesive tape in order to impart tackiness. A resin, a xylene resin, or an alicyclic saturated hydrocarbon resin (for example, trade name: Alcon, manufactured by Arakawa Chemical Industry Co., Ltd.) may be appropriately mixed, and this mixture may be used as an adhesive layer.
【００２７】粘着剤層には、吸収促進剤として、脂肪族
飽和モノカルボン酸低級アルキルエステル、オレイン酸
低級アルキルエステル、脂肪族ジカルボン酸ジ低級アル
キルエステル、流動パラフィン、界面活性剤、あるいは
シリコーンオイルを粘着層に配合することができる。In the pressure-sensitive adhesive layer, aliphatic saturated monocarboxylic acid lower alkyl ester, oleic acid lower alkyl ester, aliphatic dicarboxylic acid dilower alkyl ester, liquid paraffin, surfactant, or silicone oil is used as an absorption promoter. It can be added to the adhesive layer.
【００２８】吸収促進剤の配合量は、粘着剤層総量に対
して通常０．１〜３０重量％、好ましくは１〜２０重量
％である。０．１重量％以下の配合では効果が認め難
く、３０重量％以上の配合では粘着層の粘着性を低下さ
せ好ましくない。The content of the absorption promoter is usually 0.1 to 30% by weight, preferably 1 to 20% by weight, based on the total amount of the pressure-sensitive adhesive layer. When the amount is 0.1% by weight or less, the effect is difficult to be recognized, and when the amount is 30% by weight or more, the adhesiveness of the adhesive layer is lowered, which is not preferable.
【００２９】脂肪族飽和モノカルボン酸低級アルキルエ
ステルには、総炭素数が８〜２２の脂肪族飽和モノカル
ボン酸低級アルキルエステルが好ましく、例えば、オク
タン酸エチル、デカン酸エチル、ヘキサン酸エチル、ラ
ウリン酸エチル、ミリスチン酸エチル、ミリスチン酸イ
ソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸イソプ
ロピル、ステアリン酸ブチル等が好ましい。オレイン酸
低級アルキルエステルとしてはオレイン酸メチル、オレ
イン酸エチル、オレイン酸ブチルが好ましい。脂肪族ジ
カルボン酸ジ低級アルキルエステルとしては総炭素数が
１０〜１４の脂肪族ジカルボン酸ジ低級アルキルエステ
ルが好ましく、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソ
プロピル、スベリン酸ジエチル、アジピン酸ジエチル等
を挙げることが出来る。The aliphatic saturated monocarboxylic acid lower alkyl ester is preferably an aliphatic saturated monocarboxylic acid lower alkyl ester having a total carbon number of 8 to 22, and examples thereof include ethyl octanoate, ethyl decanoate, ethyl hexanoate and laurin. Ethyl acid, ethyl myristate, isopropyl myristate, butyl myristate, isopropyl palmitate, butyl stearate and the like are preferable. As the lower alkyl ester of oleic acid, methyl oleate, ethyl oleate and butyl oleate are preferable. The aliphatic dicarboxylic acid di-lower alkyl ester is preferably an aliphatic dicarboxylic acid di-lower alkyl ester having 10 to 14 carbon atoms, and examples thereof include diethyl sebacate, diisopropyl adipate, diethyl suberate and diethyl adipate. .
【００３０】界面活性剤としては、ポリオキシエチレン
ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレングリセ
リルモノオレエート、ポリオキシエチレンモノステアレ
ート、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキ
シエチレンオレイルアミンなどの非イオン性界面活性
剤、ラウロイルサルコシン、ラウリル硫酸トリエタノー
ルアミン、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ンラウリルエーテルリン酸ナトリウムなどのアニオン性
界面活性剤あるいはレシチンなどの両性界面活性剤など
を例示することができる。Examples of the surfactant include nonionic surfactants such as polyoxyethylene sorbitan monolaurate, polyoxyethylene glyceryl monooleate, polyoxyethylene monostearate, polyoxyethylene lauryl ether and polyoxyethylene oleylamine. , Anionic surfactants such as lauroyl sarcosine, triethanolamine lauryl sulfate, sodium lauryl sulfate, sodium polyoxyethylene lauryl ether phosphate, and amphoteric surfactants such as lecithin.
【００３１】上記構成からなる粘着剤層には必要に応じ
て、抗酸化剤や各種顔料、各種充填剤、経皮吸収促進
剤、安定化剤、薬物溶解補助剤、薬物溶解抑制剤等の添
加剤をアクリル系重合体１００重量部に対して２〜５０
重量部程度の範囲で配合することができる。If necessary, an antioxidant, various pigments, various fillers, percutaneous absorption enhancers, stabilizers, drug dissolution aids, drug dissolution inhibitors, etc. are added to the pressure-sensitive adhesive layer having the above structure. 2 to 50 parts by weight of the agent with respect to 100 parts by weight of the acrylic polymer
It can be blended in the range of about parts by weight.
【００３２】本発明のエメダスチン貼付剤は、粘着剤層
に支持体を貼り合わせて経皮吸収製剤とされる。粘着剤
層の形成は、粘着剤の成分を適当な溶媒に溶解し、得ら
れた粘着剤溶液を支持体上に塗布し、乾燥して溶媒を除
去することによっても行うことができる。The emedastine patch of the present invention is made into a transdermal preparation by adhering a support to the adhesive layer. The formation of the pressure-sensitive adhesive layer can also be carried out by dissolving the components of the pressure-sensitive adhesive in a suitable solvent, coating the resulting pressure-sensitive adhesive solution on a support, and drying to remove the solvent.
【００３３】本発明の粘着性貼付剤の支持体には、粘着
層中の成分が透過しない材料よりなる単層シート、２枚
以上の積層フィルム、織布または不織布が好適に用いら
れる。支持体の材料としては、例えば、ポリエチレンテ
レフタレートの如きポリエステル、ナイロンの如きポリ
アミド、ポリ塩化ビニリデン、酢酸セルロース、エチル
セルロース、可塑化酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、
エチレン−酢酸ビニル共重合体、エチレン−アクリル酸
エチル共重合体、ポリテトラフルオロエチレン、可塑化
ポリ塩化ビニル、ポリウレタン、ポリエチレン、ポリプ
ロピレンおよび金属箔（例えば、アルミニウム箔）をあ
げることができる。支持体は気体透過性の低いものがエ
メダスチンの経皮吸収性に好ましく、例えば、ポリエス
テルフィルムが好適に使用できる。支持体には柔軟性が
要求されることからその厚みは通常、３００μｍ以下、
好ましくは５〜１５０μｍである。For the support of the adhesive patch of the present invention, a single layer sheet made of a material that does not allow the components in the adhesive layer to pass through, a laminated film of two or more sheets, a woven fabric or a nonwoven fabric is preferably used. Examples of the material of the support include polyester such as polyethylene terephthalate, polyamide such as nylon, polyvinylidene chloride, cellulose acetate, ethyl cellulose, plasticized vinyl acetate-vinyl chloride copolymer,
Examples thereof include ethylene-vinyl acetate copolymer, ethylene-ethyl acrylate copolymer, polytetrafluoroethylene, plasticized polyvinyl chloride, polyurethane, polyethylene, polypropylene, and metal foil (for example, aluminum foil). A support having a low gas permeability is preferable for the transdermal absorbability of emedastine, and for example, a polyester film can be preferably used. Since the support is required to have flexibility, its thickness is usually 300 μm or less,
It is preferably 5 to 150 μm.
【００３４】本発明の貼付製剤は、製造、運搬あるいは
保存中に粘着層が徒に器具、容器等に接着することを防
止するために、また貼付剤の劣化を防止するために、通
常、その表面に剥離シートを積層しておく、そして使用
時にこれを剥離して粘着面を露出させ皮膚に貼付して投
与する。剥離シートとしては、使用時に粘着剤層から容
易に剥離されることが必要であるために、通常、粘着剤
層との接触面にシリコン処理が施された、ポリエステ
ル、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、ポリエチレ
ンテレフタレート等のフィルム、または上質紙やグラシ
ン紙とポリオレフィンとのラミネートフィルム等が用い
られる。剥離シートの厚みは１０００μｍ以下、好まし
くは３０〜２００μｍである。The patch preparation of the present invention is usually prepared in order to prevent the adhesive layer from unnecessarily adhering to a device, a container or the like during production, transportation or storage, and to prevent deterioration of the patch. A release sheet is laminated on the surface, and at the time of use, the release sheet is peeled off to expose the adhesive surface and adhered to the skin for administration. As the release sheet, it is necessary to be easily released from the pressure-sensitive adhesive layer at the time of use. Therefore, the contact surface with the pressure-sensitive adhesive layer is usually treated with silicon, polyester, polyvinyl chloride, or polyvinylidene chloride. A film such as polyethylene terephthalate or a laminated film of high quality paper or glassine paper and polyolefin is used. The thickness of the release sheet is 1000 μm or less, preferably 30 to 200 μm.
【００３５】本発明の貼付製剤の投与量、投与方法は、
患者の年齢、体重、症状等により異なるが、通常、成人
に対しては、０．１〜１０mgのエメダスチンを含有し表
面積が１〜５０ｃｍ2 の大きさの本発明貼付製剤を１投
与単位（１枚）とし、これを１日１〜２回あるいは２日
に１回、皮膚に貼付して使用する。The dose and method of administration of the patch preparation of the present invention are
Although it depends on the patient's age, body weight, symptom, etc., usually, for an adult, one patch of the patch preparation of the present invention containing 0.1 to 10 mg of emedastine and having a surface area of 1 to 50 cm 2 1 to 2 times a day or once every 2 days to be applied to the skin for use.
【００３６】[0036]
【実施例】以下に実施例および試験例を挙げて本発明の
貼付剤をさらに詳細に説明する。なお、本発明の技術的
思想を逸脱しない範囲で種々の応用ができることはいう
までもない。以下の文中で％とあるのは重量％を意味す
る。EXAMPLES The patch of the present invention will be described in more detail below with reference to examples and test examples. Needless to say, various applications can be made without departing from the technical idea of the present invention. In the following text,% means% by weight.
【００３７】実施例１ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ヒドロキシエチルア
クリレート＝９０／１０（重量比）からなるアクリル系
重合体の酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０
％になるようにエメダスチンを配合し、この粘着剤溶液
を剥離処理したポリエステルフィルム上に乾燥後の厚み
が４０μｍとなるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り
合わせてエメダスチン貼付製剤を得た。Example 1 Acrylic polymer 90% emedastine 10% 2-ethylhexyl acrylate / hydroxyethyl acrylate = 90/10 (weight ratio) In an ethyl acetate solution of an acrylic polymer, 10 parts by weight of the acrylic polymer was used.
% Of emedastine, and the adhesive solution is applied onto a polyester film subjected to release treatment so that the thickness after drying is 40 μm, and after drying, a support is attached to obtain an emedastine patch preparation. It was
【００３８】実施例２ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／メチルメタクリレー
ト＝７２／２８（重量比）からなるアクリル系重合体の
酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０％になる
ようにエメダスチンを配合し、この粘着剤溶液を剥離処
理したポリエステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μ
ｍとなるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせて
エメダスチン貼付製剤を得た。Example 2 Acrylic polymer 90% Emedastine 10% 2-ethylhexyl acrylate / methyl methacrylate = 72/28 (weight ratio) In an ethyl acetate solution of an acrylic polymer, 10% of the weight of the acrylic polymer was obtained. Is mixed with emedastine so that the adhesive solution has a thickness of 40 μm after being dried on a release-treated polyester film.
It was coated so that it would have a thickness of m, and after drying, a support was attached to obtain an emedastine patch preparation.
【００３９】実施例３ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／２−メトキシエチル
アクリレート／酢酸ビニル＝５０／２５／２５（重量
比）からなるアクリル系重合体の酢酸エチル溶液にアク
リル系重合体重量の１０％になるようにエメダスチンを
配合し、この粘着剤溶液を剥離処理したポリエステルフ
ィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍとなるように塗工
し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエメダスチン貼付製
剤を得た。Example 3 Acrylic polymer 90% Emedastine 10% 2-Ethylhexyl acrylate / 2-Methoxyethyl acrylate / Vinyl acetate = 50/25/25 (weight ratio) Emedastine was added so as to be 10% of the weight of the base polymer, and this adhesive solution was applied onto a polyester film subjected to release treatment so that the thickness after drying would be 40 μm, and a support was attached after drying. To obtain an emedastine patch preparation.
【００４０】実施例４ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ビニルピロリドン＝
７５／２５（重量比）からなるアクリル系重合体の酢酸
エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０％になるよう
にエメダスチンを配合し、この粘着剤溶液を剥離処理し
たポリエステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍと
なるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエメ
ダスチン貼付製剤を得た。Example 4 Acrylic polymer 90% Emedastine 10% 2-Ethylhexyl acrylate / Vinylpyrrolidone =
75/25 (weight ratio) of an acrylic polymer in ethyl acetate was mixed with emedastine so as to be 10% of the weight of the acrylic polymer, and this adhesive solution was dried on a polyester film after release treatment. It was applied to a thickness of 40 μm, dried, and then adhered to a support to obtain an emedastine patch preparation.
【００４１】実施例５ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／メチルメタクリレー
ト／２−メトキシエチルアクリレート＝５８／２５／１
７（重量比）からなるアクリル系重合体の酢酸エチル溶
液にアクリル系重合体重量の１０％になるようにエメダ
スチンを配合し、この粘着剤溶液を剥離処理したポリエ
ステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍとなるよう
に塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエメダスチン
貼付製剤を得た。Example 5 Acrylic polymer 90% emedastine 10% 2-ethylhexyl acrylate / methyl methacrylate / 2-methoxyethyl acrylate = 58/25/1
7 (weight ratio) of an acryl-based polymer in ethyl acetate was mixed with emedastine so as to be 10% of the weight of the acryl-based polymer. The coating was applied so as to have a thickness of 40 μm, and after drying, the support was adhered to obtain an emedastine patch preparation.
【００４２】実施例６ アクリル系重合体 ７０％ エメダスチン １０％ ミリスチン酸イソプロピル ２０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ヒドロキシエチルア
クリレート＝９０／１０（重量比）からなるアクリル系
重合体の酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０
％になるようにエメダスチンを、ミリスチン酸イソプロ
ピルを２０％、架橋剤（アルミキレート剤）０．５重量
％／重合体固形分を配合し、この粘着剤溶液を剥離処理
したポリエステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍ
となるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエ
メダスチン貼付製剤を得た。Example 6 Acrylic polymer 70% Emedastine 10% Isopropyl myristate 20% 2-Ethylhexyl acrylate / Hydroxyethyl acrylate = 90/10 (weight ratio) Combined weight of 10
% Emedastine, isopropyl myristate 20%, cross-linking agent (aluminum chelating agent) 0.5% by weight / polymer solids, and the adhesive solution was dried on a polyester film after release treatment. Thickness is 40 μm
And the support were attached to each other to obtain an emedastine patch preparation.
【００４３】実施例７ アクリル系重合体 ６０％ エメダスチン １０％ ミリスチン酸イソプロピル ３０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ヒドロキシエチルア
クリレート＝９０／１０（重量比）からなるアクリル系
重合体の酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０
％になるようにエメダスチンを、ミリスチン酸イソプロ
ピルを３０％、架橋剤（アルミキレート剤）０．５重量
％／重合体固形分を配合し、この粘着剤溶液を剥離処理
したポリエステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍ
となるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエ
メダスチン貼付製剤を得た。Example 7 Acrylic polymer 60% Emedastine 10% Isopropyl myristate 30% 2-Ethylhexyl acrylate / hydroxyethyl acrylate = 90/10 (weight ratio) Combined weight of 10
% Emedastine, isopropyl myristate 30%, cross-linking agent (aluminum chelating agent) 0.5% by weight / polymer solids, and this adhesive solution is dried on a polyester film after release treatment. Thickness is 40 μm
And the support were attached to each other to obtain an emedastine patch preparation.
【００４４】比較例１ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン・２フマル酸塩 １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ヒドロキシエチルア
クリレート＝９０／１０（重量比）からなるアクリル系
重合体の酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０
％になるようにエメダスチン・２フマル酸塩を配合し、
この粘着剤溶液を剥離処理したポリエステルフィルム上
に乾燥後の厚みが４０μｍとなるように塗工し、乾燥
後、支持体を貼り合わせてエメダスチン貼付製剤を得
た。Comparative Example 1 Acrylic polymer 90% emedastine difumarate 10% 2-ethylhexyl acrylate / hydroxyethyl acrylate = 90/10 (weight ratio) Combined weight of 10
Blended with emedastine-2 fumarate so that
This pressure-sensitive adhesive solution was applied onto a peeled polyester film so that the thickness after drying was 40 μm, and after drying, a support was attached to obtain an emedastine patch preparation.
【００４５】試験例１ 比較例１、実施例１〜７の貼付剤を６ｍｍφに打ち抜
き、直径１６ｍｍの脱皮ヘビ皮の中央に貼りつけ透過試
験用装置にセットし、レセプター側にある水へのエメダ
スチンの皮膚透過量を測定した。その結果を図１に示
す。エメダスチン・２フマル酸塩を用いた比較例１の製
剤では皮膚透過性は極端に低かった。これに対して、本
発明の製剤では、エメダスチンの皮膚透過性は良好であ
った。Test Example 1 The patches of Comparative Example 1 and Examples 1 to 7 were punched out to a diameter of 6 mm, attached to the center of a molting snake skin having a diameter of 16 mm, set in a device for permeation test, and emedastine to water on the receptor side. The amount of permeation through the skin was measured. The result is shown in FIG. The skin permeability of the preparation of Comparative Example 1 using emedastine difumarate was extremely low. On the other hand, in the preparation of the present invention, the skin permeability of emedastine was good.
【００４６】試験例２ 比較例１、実施例１、３〜７の貼付剤を１５ｍｍ2 に打
ち抜き、３２℃、水８００ｍｌ、パドル回転数５０ｒｐ
ｍの水層へ投下し、経時的なエメダスチンのテープから
水中への放出率を測定した。その結果を図２に示す。本
発明の製剤では、エメダスチンの水中放出性は良好であ
った。Test Example 2 The patches of Comparative Example 1, Examples 1 and 3 to 7 were punched out to 15 mm 2 , 32 ° C., water 800 ml, paddle rotation speed 50 rp.
Then, the release rate of emedastine from the tape into water was measured over time. The result is shown in FIG. In the formulation of the present invention, the release of emedastine in water was good.
【００４７】[0047]
【発明の効果】本発明により、エメダスチンの経皮吸収
性、薬効の持続性に優れたエメダスチン貼付製剤が提供
される。INDUSTRIAL APPLICABILITY The present invention provides an emedastine patch preparation having excellent transdermal absorbability of emedastine and long-lasting efficacy.
【図１】本発明製剤と比較製剤とにおけるエメダスチン
の皮膚透過量を測定した結果を示すグラフである。FIG. 1 is a graph showing the results of measuring the skin permeation amount of emedastine in a preparation of the present invention and a comparative preparation.
【図２】本発明製剤と比較製剤とにおけるエメダスチン
の放出率を測定した結果を示すグラフである。FIG. 2 is a graph showing the results of measuring the release rate of emedastine in the preparation of the present invention and the comparative preparation.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 仲野 善久 大阪府茨木市下穂積１丁目１番２号 日東 電工株式会社内 (72)発明者 大塚 三郎 大阪府茨木市下穂積１丁目１番２号 日東 電工株式会社内 (72)発明者 原田 正一 大阪府大阪市都島区友渕町１丁目６番４− 501号 (72)発明者 高橋 嘉輝 大阪府枚方市尊延寺５丁目32番２ (72)発明者 中川 寛 京都府長岡京市天神１丁目25番15号 ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continued Front Page (72) Inventor Yoshihisa Nakano 1-2-2 Shimohozumi, Ibaraki City, Osaka Prefecture Nitto Denko Corporation (72) Inventor Saburo Otsuka 1-2-1 Shimohozumi, Ibaraki City, Osaka Prefecture Nitto Denko Corporation (72) Inventor Shoichi Harada 1-6-4-501, Tomobuchi-cho, Miyakojima-ku, Osaka-shi, Osaka (72) Inventor Yoshiki Takahashi 5-32-2, Sonenji, Hirakata-shi, Osaka (72) Invention Person Nakagawa Hiroshi 1-25-15 Tenjin, Nagaokakyo-shi, Kyoto
Claims (3)
合体とエメダスチンとを含有してなる粘着剤層を有する
エメダスチン貼付製剤。1. An emedastine patch preparation having an adhesive layer comprising an acrylic polymer substantially free of acid residues and emedastine.
ルアクリレートと、ヒドロキシエチルアクリレート、メ
チルメタクリレート、２−メトキシエチルアクリレー
ト、酢酸ビニル、ビニルピロリドンから選ばれる少なく
とも１種とからなる共重合体である請求項１記載のエメ
ダスチン貼付製剤。2. The acrylic polymer is a copolymer comprising 2-ethylhexyl acrylate and at least one selected from hydroxyethyl acrylate, methyl methacrylate, 2-methoxyethyl acrylate, vinyl acetate and vinylpyrrolidone. Item 2. An emedastine patch preparation according to item 1.
または請求項２記載のエメダスチン貼付製剤。3. The acid residue is a carboxyl group.
Alternatively, the emedastine patch preparation according to claim 2.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP305795A JPH08193030A (en) | 1995-01-12 | 1995-01-12 | Emedastine cataplasm preparation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP305795A JPH08193030A (en) | 1995-01-12 | 1995-01-12 | Emedastine cataplasm preparation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08193030A true JPH08193030A (en) | 1996-07-30 |
Family
ID=11546704
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP305795A Pending JPH08193030A (en) | 1995-01-12 | 1995-01-12 | Emedastine cataplasm preparation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08193030A (en) |
Cited By (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003313122A (en) * | 2002-04-19 | 2003-11-06 | Nitto Denko Corp | Bisoprolol-containing plaster |
| JP2009510192A (en) * | 2005-09-23 | 2009-03-12 | ナショナル スターチ アンド ケミカル インベストメント ホールディング コーポレイション | Acrylic polymer adhesive |
| JP2009221227A (en) * | 2009-07-06 | 2009-10-01 | Nitto Denko Corp | Bisoprolol-containing transdermal patch |
| JP2011074035A (en) * | 2009-09-30 | 2011-04-14 | Sekisui Medical Co Ltd | Plaster |
| JP2011126864A (en) * | 2009-11-20 | 2011-06-30 | Nitto Denko Corp | Medical pressure-sensitive adhesive composition |
| JP2011126865A (en) * | 2009-11-20 | 2011-06-30 | Nitto Denko Corp | Patch and patch preparation |
| WO2012144405A1 (en) | 2011-04-18 | 2012-10-26 | 久光製薬株式会社 | Method for producing adhesive patch, and adhesive patch |
| JP2012219045A (en) * | 2011-04-06 | 2012-11-12 | Nitto Denko Corp | Patch and patch preparation |
| JP2012219044A (en) * | 2011-04-06 | 2012-11-12 | Nitto Denko Corp | Adhesive preparation |
| JP2013515025A (en) * | 2009-12-22 | 2013-05-02 | アシノ アーゲー | Transdermal therapeutic system for administering rivastigmine or a derivative thereof |
| WO2014057928A1 (en) | 2012-10-11 | 2014-04-17 | 久光製薬株式会社 | Skin patch |
| WO2015058144A3 (en) * | 2013-10-18 | 2015-06-11 | Virginia Tech Intellectual Properties, Inc. | Acrylamide copolymers for pressure sensitive adhesives |
| WO2015115497A1 (en) | 2014-01-31 | 2015-08-06 | 久光製薬株式会社 | Emedastine-containing tape |
| JPWO2017061393A1 (en) * | 2015-10-06 | 2018-05-10 | 久光製薬株式会社 | Patch |
| US10076502B2 (en) | 2009-12-22 | 2018-09-18 | Luye Pharma Ag | Transdermal therapeutic system for administering rivastigmine or derivatives thereof |
-
1995
- 1995-01-12 JP JP305795A patent/JPH08193030A/en active Pending
Cited By (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003313122A (en) * | 2002-04-19 | 2003-11-06 | Nitto Denko Corp | Bisoprolol-containing plaster |
| JP2009510192A (en) * | 2005-09-23 | 2009-03-12 | ナショナル スターチ アンド ケミカル インベストメント ホールディング コーポレイション | Acrylic polymer adhesive |
| US8263680B2 (en) | 2005-09-23 | 2012-09-11 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Acrylic polymer-based adhesives |
| JP2009221227A (en) * | 2009-07-06 | 2009-10-01 | Nitto Denko Corp | Bisoprolol-containing transdermal patch |
| JP2011074035A (en) * | 2009-09-30 | 2011-04-14 | Sekisui Medical Co Ltd | Plaster |
| JP2011126864A (en) * | 2009-11-20 | 2011-06-30 | Nitto Denko Corp | Medical pressure-sensitive adhesive composition |
| JP2011126865A (en) * | 2009-11-20 | 2011-06-30 | Nitto Denko Corp | Patch and patch preparation |
| US8962014B2 (en) | 2009-12-22 | 2015-02-24 | Acino Ag | Transdermal therapeutic system for administering rivastigmine or derivatives thereof |
| JP2013515025A (en) * | 2009-12-22 | 2013-05-02 | アシノ アーゲー | Transdermal therapeutic system for administering rivastigmine or a derivative thereof |
| US10076502B2 (en) | 2009-12-22 | 2018-09-18 | Luye Pharma Ag | Transdermal therapeutic system for administering rivastigmine or derivatives thereof |
| JP2012219045A (en) * | 2011-04-06 | 2012-11-12 | Nitto Denko Corp | Patch and patch preparation |
| JP2012219044A (en) * | 2011-04-06 | 2012-11-12 | Nitto Denko Corp | Adhesive preparation |
| WO2012144405A1 (en) | 2011-04-18 | 2012-10-26 | 久光製薬株式会社 | Method for producing adhesive patch, and adhesive patch |
| WO2014057928A1 (en) | 2012-10-11 | 2014-04-17 | 久光製薬株式会社 | Skin patch |
| US9789188B2 (en) | 2012-10-11 | 2017-10-17 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Patch |
| WO2015058144A3 (en) * | 2013-10-18 | 2015-06-11 | Virginia Tech Intellectual Properties, Inc. | Acrylamide copolymers for pressure sensitive adhesives |
| WO2015115497A1 (en) | 2014-01-31 | 2015-08-06 | 久光製薬株式会社 | Emedastine-containing tape |
| KR20160113120A (en) | 2014-01-31 | 2016-09-28 | 히사미쓰 세이야꾸 가부시키가이샤 | Emedastine-containing tape |
| JPWO2017061393A1 (en) * | 2015-10-06 | 2018-05-10 | 久光製薬株式会社 | Patch |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP3179989B1 (en) | Silicone-containing acrylic polymers for transdermal drug delivery compositions | |
| TWI511733B (en) | Transdermal estrogen device and use | |
| JP2018109021A (en) | Transdermal patch for administering fentanyl | |
| TW201200134A (en) | Transdermal testosterone device and delivery | |
| JPH041127A (en) | Plaster for medical treatment | |
| US20140276479A1 (en) | Transdermal drug delivery system with overlay | |
| JPH08193030A (en) | Emedastine cataplasm preparation | |
| WO2010073326A1 (en) | Percutaneous absorption preparation | |
| JP5015562B2 (en) | Patch preparation | |
| US20140276483A1 (en) | Transdermal methylphenidate compositions with acrylic block copolymers | |
| US20140271865A1 (en) | Amphetamine transdermal compositions with acrylic block copolymer | |
| US20170112781A1 (en) | Transdermal drug delivery systems with polyisobutylene face adhesive | |
| WO2014159573A1 (en) | Methylphenidate transdermal compositions with rubber-based adhesives | |
| EP1188436B1 (en) | Percutaneously absorptive preparation | |
| JP2000044904A (en) | Acrylic pressure-sensitive adhesive tape and transdermal formulation | |
| JPWO2019142940A1 (en) | Adhesive sheet for skin application | |
| JPH03291217A (en) | Nitroglycerin plaster | |
| KR20210065931A (en) | functional patch | |
| WO2013047410A1 (en) | Long-acting adhesive skin patch for treating alzheimer's disease, and method for producing same | |
| JPH0623029A (en) | Acrylic gel material and acrylic gel preparation | |
| WO2019167695A1 (en) | Calcium silicate-containing acrylic adhesive patch | |
| JP4851671B2 (en) | Tranilast transdermal patch and method for producing the same | |
| JPH11209271A (en) | Percutaneously absorptive preparation | |
| JPH0733665A (en) | Emedastine-containing tacky patch | |
| JP2000026285A (en) | Plaster |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20050201 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20050607 |