JPH0764737B2 - 制酸組成物 - Google Patents
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- JPH0764737B2 JPH0764737B2 JP60501870A JP50187085A JPH0764737B2 JP H0764737 B2 JPH0764737 B2 JP H0764737B2 JP 60501870 A JP60501870 A JP 60501870A JP 50187085 A JP50187085 A JP 50187085A JP H0764737 B2 JPH0764737 B2 JP H0764737B2
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- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
Description
【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は製薬学的組成物に関するものであり、特に胃食
道の刺激治療及び胃腸の刺激の治療に使用される組成物
に関する。
道の刺激治療及び胃腸の刺激の治療に使用される組成物
に関する。
一般に胸やけとして経験される食道痛は胃液逆流の症状
である。食道の下方部分へ少量の胃液及び（又は）胆汁
酸が通過したときに胃液逆流が起り食道刺激を起す。典
型的には食事特に大量の食事の後に起る胃液逆流はかが
んだり又は横たわることによって悪化し、裂孔ヘルニア
をもつか又は弱化した食道括約筋をもつ患者に通常起
る。きびしい挿間状態（エピソード）における胃液逆流
は食道粘膜の炎症を招き更に重い逆流性食道炎の症状へ
みちびき、この場合には食道下部の扁平上皮のひどい損
傷又は喪失を起す。もし食道炎が持続性又は激烈であれ
ば食道の炎症性遮断阻害が進行する。
である。食道の下方部分へ少量の胃液及び（又は）胆汁
酸が通過したときに胃液逆流が起り食道刺激を起す。典
型的には食事特に大量の食事の後に起る胃液逆流はかが
んだり又は横たわることによって悪化し、裂孔ヘルニア
をもつか又は弱化した食道括約筋をもつ患者に通常起
る。きびしい挿間状態（エピソード）における胃液逆流
は食道粘膜の炎症を招き更に重い逆流性食道炎の症状へ
みちびき、この場合には食道下部の扁平上皮のひどい損
傷又は喪失を起す。もし食道炎が持続性又は激烈であれ
ば食道の炎症性遮断阻害が進行する。
本発明は逆流性食道炎の治療に有用な組成物を指向す
る。
る。
背景技術 持続性の胃液逆流の治療は胃内容積、胃の内容物の酸度
を減じ胃内の空疎化の促進を図ることによって行われ
た。胃の内容物のpH低下は制酸剤例えば水酸化アルミニ
ウムゲルの頻繁な、例えば１時間間隔での経口摂取によ
って行われることが一般である。その他の方法には薬物
例えばベタネキオール〔bethanechiol（Urecholin
e ）〕及びメタクロプラミド〔metachlopramide（Regl
an ）〕の投与が含まれるがこれらは低部の食道括約筋
の調子を良くし胃内空疎化を促がす。もしこれらの方法
が炎症進行を逆転させなければ外科的治療が屡々推奨さ
れる。
を減じ胃内の空疎化の促進を図ることによって行われ
た。胃の内容物のpH低下は制酸剤例えば水酸化アルミニ
ウムゲルの頻繁な、例えば１時間間隔での経口摂取によ
って行われることが一般である。その他の方法には薬物
例えばベタネキオール〔bethanechiol（Urecholin
e ）〕及びメタクロプラミド〔metachlopramide（Regl
an ）〕の投与が含まれるがこれらは低部の食道括約筋
の調子を良くし胃内空疎化を促がす。もしこれらの方法
が炎症進行を逆転させなければ外科的治療が屡々推奨さ
れる。
胃液逆流の問題解決のためのその他のアプローチは胃の
内容物上に浮かぶ泡状物又は泡の集積を形成させる製剤
の投与を包含する。胃液逆流が起ると制酸剤含有泡状物
は胃の内容物に先行して食道へ入り、続いて起る刺激か
らの粘膜保護を助ける。CO2を捕捉する酸不溶性ゼラチ
ン様物質との組合せによってゼラチン様泡状物が形成さ
れる。泡の形成に使われた既知の製剤には重炭酸ナトリ
ウム及び“アルギン酸又はそのナトリウム塩の固体組成
物或は液体懸濁物”が含まれる。これらの従前技術によ
る諸製剤の例としてガビスコン〔GavisconR（Marion La
boratories）〕製品及び米国特許第4140760号明細書記
載の組成物が挙げられる。
内容物上に浮かぶ泡状物又は泡の集積を形成させる製剤
の投与を包含する。胃液逆流が起ると制酸剤含有泡状物
は胃の内容物に先行して食道へ入り、続いて起る刺激か
らの粘膜保護を助ける。CO2を捕捉する酸不溶性ゼラチ
ン様物質との組合せによってゼラチン様泡状物が形成さ
れる。泡の形成に使われた既知の製剤には重炭酸ナトリ
ウム及び“アルギン酸又はそのナトリウム塩の固体組成
物或は液体懸濁物”が含まれる。これらの従前技術によ
る諸製剤の例としてガビスコン〔GavisconR（Marion La
boratories）〕製品及び米国特許第4140760号明細書記
載の組成物が挙げられる。
該公知組成物は比較的少量の制酸剤と比較的大量のナト
リウムとを含む。従って胃液のpHの実質的調節を要する
患者に使用された時及び（又は）過剰量のナトリウムを
採取してはならない患者に使用された時に問題が起り得
る場合に該公知組成物は特に有効であることはない。
リウムとを含む。従って胃液のpHの実質的調節を要する
患者に使用された時及び（又は）過剰量のナトリウムを
採取してはならない患者に使用された時に問題が起り得
る場合に該公知組成物は特に有効であることはない。
発明の開示 本発明はアルギン酸マグネシウム及び酸中和有効量の制
酸剤から製造された逆流性食道炎治療に有用な低ナトリ
ウム性制酸剤に関する。
酸剤から製造された逆流性食道炎治療に有用な低ナトリ
ウム性制酸剤に関する。
本発明の他の特徴からすれば本発明はアルギン酸マグネ
シウム及び“炭酸マグネシウムと水酸化アルミニウムと
の組合せ型”を含む制酸組成物に関すると共に特に上記
諸成分を含む水性懸濁物に関する。
シウム及び“炭酸マグネシウムと水酸化アルミニウムと
の組合せ型”を含む制酸組成物に関すると共に特に上記
諸成分を含む水性懸濁物に関する。
従って本発明は、実質的にナトリウムを含まず、（ａ）
アルギン酸マグネシウム、（ｂ）炭酸マグネシウムと水
酸化アルミニウムを含む酸中和有効量の制酸剤、及び
（ｃ）重炭酸カリウムを含有する胃液逆流抑制用の制酸
組成物であって、アルギン酸マグネシウムと重炭酸カリ
ウムとの重量比が8:1〜3:1であり、炭酸マグネシウムと
水酸化アルミニウムの総重量がアルギン酸マグネシウム
の重量の２〜１倍であることを特徴とする制酸組成物に
関する。
アルギン酸マグネシウム、（ｂ）炭酸マグネシウムと水
酸化アルミニウムを含む酸中和有効量の制酸剤、及び
（ｃ）重炭酸カリウムを含有する胃液逆流抑制用の制酸
組成物であって、アルギン酸マグネシウムと重炭酸カリ
ウムとの重量比が8:1〜3:1であり、炭酸マグネシウムと
水酸化アルミニウムの総重量がアルギン酸マグネシウム
の重量の２〜１倍であることを特徴とする制酸組成物に
関する。
本発明はまた、上記の制酸組成物を含む胃液逆流抑制用
の水性懸濁物に関する。さらに本発明は、上記制酸組成
物の製造方法に関する。
の水性懸濁物に関する。さらに本発明は、上記制酸組成
物の製造方法に関する。
発明を実施するための最良の形態 本発明で使用される必須材料のひとつであるアルギン酸
マグネシウムはアルギン酸から製造され得るがそれはア
ルギン酸ナトリウムの如きアルギン酸塩と同様にα−Ｄ
−マヌロン酸及びβ−Ｌ−グルロン酸の1,4′結合残基
から構成された重合性物質である。マヌロン酸残基対グ
ルロン酸残基の比率は褐藻類（これからアルギン酸塩が
抽出される）供給源に依存して変化する。第１表に市販
重要褐藻類の各種のタイプから得られるアルギン酸の組
成を示す。
マグネシウムはアルギン酸から製造され得るがそれはア
ルギン酸ナトリウムの如きアルギン酸塩と同様にα−Ｄ
−マヌロン酸及びβ−Ｌ−グルロン酸の1,4′結合残基
から構成された重合性物質である。マヌロン酸残基対グ
ルロン酸残基の比率は褐藻類（これからアルギン酸塩が
抽出される）供給源に依存して変化する。第１表に市販
重要褐藻類の各種のタイプから得られるアルギン酸の組
成を示す。
アルギン酸の構造と諸性質とに関する豊富な論議及びそ
の多数の市販塩類は“アルギン／科学的水分調整親水性
アルギン酸誘導体（Algin/hydrophilic derivatives of
alginic acid for scientific water control）”第２
版（Kelco,Division of Merck and Co.,Inc.刊）の中に
記載されている。
の多数の市販塩類は“アルギン／科学的水分調整親水性
アルギン酸誘導体（Algin/hydrophilic derivatives of
alginic acid for scientific water control）”第２
版（Kelco,Division of Merck and Co.,Inc.刊）の中に
記載されている。
アルギン酸及びその誘導体の各種の異る組成は粘度を含
むその物理的諸性質における或る変化を反映する。温度
25℃における１〜２％溶液について適当なスピンドルと
共に60rpmにおけるブルックフィルド（Brookfield）LVF
型粘度計を使用する市販アルギン酸塩の粘度測定値は約
10〜約17,000cpsの範囲にある。
むその物理的諸性質における或る変化を反映する。温度
25℃における１〜２％溶液について適当なスピンドルと
共に60rpmにおけるブルックフィルド（Brookfield）LVF
型粘度計を使用する市販アルギン酸塩の粘度測定値は約
10〜約17,000cpsの範囲にある。
本発明の製薬学的組成物はスピンドルNo.2を用いて12rp
mにおいてブルックフィルドLVT型粘度計により25℃で測
定した7.5重量％の溶液の粘度が約10〜約1700cps、好ま
しくは約100〜約1000cpsを示すアルギン酸のマグネシウ
ム塩好ましくはマグネシウムアルギネートを使用する。
mにおいてブルックフィルドLVT型粘度計により25℃で測
定した7.5重量％の溶液の粘度が約10〜約1700cps、好ま
しくは約100〜約1000cpsを示すアルギン酸のマグネシウ
ム塩好ましくはマグネシウムアルギネートを使用する。
アルギン酸マグネシウムは多数の方法によって製造され
得るけれども好適方法は炭酸マグネシウムとアルギン酸
とを水性媒体中で反応させてから反応混合物のpHを約7.
5に調節することを含む。該マグネシウム塩製造に使用
される好適なアルギン酸はマヌロン酸対グルロン酸の比
約0.4:1〜約2:1、最も好ましくは約0.4:1〜約1:1におけ
るマヌロン酸セグメントとグルロン酸セグメントとの重
合体鎖を含む。重量百分率についてはアルギン酸が約28
〜約35重量％のマヌロン酸と約65〜約72重量％のグルロ
ン酸とを含むことが好ましい。アルギン酸の最好適給源
である褐藻類の一種はラミナリア ハイパボレアであ
る。
得るけれども好適方法は炭酸マグネシウムとアルギン酸
とを水性媒体中で反応させてから反応混合物のpHを約7.
5に調節することを含む。該マグネシウム塩製造に使用
される好適なアルギン酸はマヌロン酸対グルロン酸の比
約0.4:1〜約2:1、最も好ましくは約0.4:1〜約1:1におけ
るマヌロン酸セグメントとグルロン酸セグメントとの重
合体鎖を含む。重量百分率についてはアルギン酸が約28
〜約35重量％のマヌロン酸と約65〜約72重量％のグルロ
ン酸とを含むことが好ましい。アルギン酸の最好適給源
である褐藻類の一種はラミナリア ハイパボレアであ
る。
本発明の製薬学的組成物は制酸物質を含有する。制酸物
質は胃内に存在する過剰の胃酸の中和に少くとも充分な
量において存在することが好ましい。制酸物質対アルギ
ン酸マグネシウムの重量比は約1:1〜約2:1の範囲にあ
る。制酸剤の例を挙げると水酸化マグネシウム、水酸化
アルミニウム、炭酸マグネシウム、トリケイ酸マグネシ
ウム、マガルドレート（Magaldrate）及びそれらの混合
物である。
質は胃内に存在する過剰の胃酸の中和に少くとも充分な
量において存在することが好ましい。制酸物質対アルギ
ン酸マグネシウムの重量比は約1:1〜約2:1の範囲にあ
る。制酸剤の例を挙げると水酸化マグネシウム、水酸化
アルミニウム、炭酸マグネシウム、トリケイ酸マグネシ
ウム、マガルドレート（Magaldrate）及びそれらの混合
物である。
好ましい制酸物質は炭酸マグネシウム及び水酸化アルミ
ニウムを個別の成分として及び（又は）組合せの形態と
して含む。該物質は炭酸マグネシウム及び水酸化アルミ
ニウムの共乾燥粉末を包含すると共に例えばハイドロタ
ルサイト（hydrotalcites）のような化合物を包含す
る。該ハイドロタルサイトは式 （Al）ｗ（Mg）ｘ（OH）ｙ（CO3）ｚを有していて米国
特許第4351814号明細書に記載され本明細書中にも引用
される。好ましい組合せの形態の物質は約30〜約40重量
％（Al2O3として）の量のAl（OH）３及び約10〜約20重
量％（MgOとして）の量のMgCO3を含む。好適な組合せ品
はソシエテ デ プロデュイ シミク アルミノ（Soci
ete Des Products Chemique Almineux）（SPCA）から販
売されていて約35％Al2O3及び約12％MgOを含む。
ニウムを個別の成分として及び（又は）組合せの形態と
して含む。該物質は炭酸マグネシウム及び水酸化アルミ
ニウムの共乾燥粉末を包含すると共に例えばハイドロタ
ルサイト（hydrotalcites）のような化合物を包含す
る。該ハイドロタルサイトは式 （Al）ｗ（Mg）ｘ（OH）ｙ（CO3）ｚを有していて米国
特許第4351814号明細書に記載され本明細書中にも引用
される。好ましい組合せの形態の物質は約30〜約40重量
％（Al2O3として）の量のAl（OH）３及び約10〜約20重
量％（MgOとして）の量のMgCO3を含む。好適な組合せ品
はソシエテ デ プロデュイ シミク アルミノ（Soci
ete Des Products Chemique Almineux）（SPCA）から販
売されていて約35％Al2O3及び約12％MgOを含む。
本発明の製薬学的組成物は錠剤、粉末又は液体として使
用され得る。液状組成物は水性懸濁物であることが好ま
しく、その中で制酸物質は懸濁物の酸中和能約１〜約3m
Eq/mlを与える。錠剤組成物は上記水性懸濁物の約５〜
約10mlに等しい酸中和能与える量の制酸物質を各錠剤中
に含有する。
用され得る。液状組成物は水性懸濁物であることが好ま
しく、その中で制酸物質は懸濁物の酸中和能約１〜約3m
Eq/mlを与える。錠剤組成物は上記水性懸濁物の約５〜
約10mlに等しい酸中和能与える量の制酸物質を各錠剤中
に含有する。
本発明の製薬学的組成物は実質上ナトリウムを含まな
い。即ち投与量当り約10mg以下、又は本発明の水性懸濁
物10ml当り約10mg以下のナトリウムを含む。
い。即ち投与量当り約10mg以下、又は本発明の水性懸濁
物10ml当り約10mg以下のナトリウムを含む。
本発明の或る態様は水性酸例えば胃酸と接触した際に無
毒性ガスを生成する物質を包含する。ガス生成性物質は
本発明の組成物中で制酸物質として機能するものである
か又は別個の物質である。好ましいガス生成性物質は重
炭酸カリウムである。
毒性ガスを生成する物質を包含する。ガス生成性物質は
本発明の組成物中で制酸物質として機能するものである
か又は別個の物質である。好ましいガス生成性物質は重
炭酸カリウムである。
本発明のガス生成性物質含有組成物は摂取後に胃内で胃
液と反応してガスを生成する。ガスは本発明の組成物に
おいて形成されたアルギン酸ゲルに捕捉され、それによ
って胃内容物よりも低い嵩密度のゼラチン性泡沫塊を生
ずる。該ゼラチン性塊状物は胃内容物の表面に向って浮
上し胃液逆流に対する物理的障壁を形成して胃内容物の
食道への移行よりも先行する。
液と反応してガスを生成する。ガスは本発明の組成物に
おいて形成されたアルギン酸ゲルに捕捉され、それによ
って胃内容物よりも低い嵩密度のゼラチン性泡沫塊を生
ずる。該ゼラチン性塊状物は胃内容物の表面に向って浮
上し胃液逆流に対する物理的障壁を形成して胃内容物の
食道への移行よりも先行する。
ガス生成性物質は胃内容物とアルギン酸マグネシウム組
成物とが接触して生ずるアルギン酸ゲルを浮上させるの
に充分な容積のガスを与える量で存在し、最も好適には
アルギン酸マグネシウムの重量の約1/8〜約1/3に等しい
量で存在する。胃酸との接触によって形成される泡状塊
の剛性、強度性及び濃稠性は重炭酸塩対アルギン酸マグ
ネシウムの比に依存すると共にアルギン酸マグネシウム
の粘度に依存することが理解されよう。
成物とが接触して生ずるアルギン酸ゲルを浮上させるの
に充分な容積のガスを与える量で存在し、最も好適には
アルギン酸マグネシウムの重量の約1/8〜約1/3に等しい
量で存在する。胃酸との接触によって形成される泡状塊
の剛性、強度性及び濃稠性は重炭酸塩対アルギン酸マグ
ネシウムの比に依存すると共にアルギン酸マグネシウム
の粘度に依存することが理解されよう。
本発明の特別態様はガス生成性物質と２又はそれ以上の
粘度を示す等級のアルギン酸マグネシウムの混合物とを
含有する泡状塊形成性組成物を包含する。２又はそれ以
上の粘度等級の該アルギン酸塩の使用は安定で良好−密
着性の泡状集積物を与える。好適組成物は３部の高粘性
例えば約900〜1400cps（7.5重量％の溶液）の粘度をも
つアルギン酸マグネシウム及び２部の低粘性例えば約80
〜約150cps（7.5重量％の溶液）の粘度をもつアルギン
酸マグネシウムを含有する。高粘度等級と低粘度等級と
の組合せは短鎖及び長鎖のアルギン酸塩重合体鎖の混合
物を生成すると共に５重量％溶液について測定した場合
に約100〜約250cps、好適には約200cpsの粘度を生成す
る。
粘度を示す等級のアルギン酸マグネシウムの混合物とを
含有する泡状塊形成性組成物を包含する。２又はそれ以
上の粘度等級の該アルギン酸塩の使用は安定で良好−密
着性の泡状集積物を与える。好適組成物は３部の高粘性
例えば約900〜1400cps（7.5重量％の溶液）の粘度をも
つアルギン酸マグネシウム及び２部の低粘性例えば約80
〜約150cps（7.5重量％の溶液）の粘度をもつアルギン
酸マグネシウムを含有する。高粘度等級と低粘度等級と
の組合せは短鎖及び長鎖のアルギン酸塩重合体鎖の混合
物を生成すると共に５重量％溶液について測定した場合
に約100〜約250cps、好適には約200cpsの粘度を生成す
る。
本発明の他の態様は本組成物の水性懸濁物中で使用され
る制酸物質の性質に関係する。この場合の背景として
は、公知の浮上性制酸組成物は比較的少量の制酸物質を
含み、その量は制限量の酸を中和し得るのみの量であっ
て胃内pHを実質上変化させない。しかるに本発明の組成
物は胃内に存在する過剰の胃酸を中和し得る制酸物質を
含有し得る。かようなタイプに包含されるタイプの懸濁
物は比較的長期間例えば１〜２年間にわたり安定であら
ねばならず、又は少くとも分別の後には撹拌によって再
構成され得なければならない。希釈された懸濁物につい
ては“懸濁質（suspendant）”の被覆物化（coating−o
ut）は大した問題ではないが更に高濃度の組成物となれ
ばそれは大問題たり得る。更にかような条件の下で２種
の制酸剤例えば炭酸マグネシウム及び水酸化アルミニウ
ムを含む水性懸濁物は相互反応を起して一方の懸濁質例
えば炭酸マグネシウムを選択的に分別させる。制酸物質
は相互作用を最少化させる形態において組成物中に存在
することが好ましい。
る制酸物質の性質に関係する。この場合の背景として
は、公知の浮上性制酸組成物は比較的少量の制酸物質を
含み、その量は制限量の酸を中和し得るのみの量であっ
て胃内pHを実質上変化させない。しかるに本発明の組成
物は胃内に存在する過剰の胃酸を中和し得る制酸物質を
含有し得る。かようなタイプに包含されるタイプの懸濁
物は比較的長期間例えば１〜２年間にわたり安定であら
ねばならず、又は少くとも分別の後には撹拌によって再
構成され得なければならない。希釈された懸濁物につい
ては“懸濁質（suspendant）”の被覆物化（coating−o
ut）は大した問題ではないが更に高濃度の組成物となれ
ばそれは大問題たり得る。更にかような条件の下で２種
の制酸剤例えば炭酸マグネシウム及び水酸化アルミニウ
ムを含む水性懸濁物は相互反応を起して一方の懸濁質例
えば炭酸マグネシウムを選択的に分別させる。制酸物質
は相互作用を最少化させる形態において組成物中に存在
することが好ましい。
上記の双方の問題は本発明に従う懸濁安定化剤の使用及
び炭酸マグネシウムと水酸化アルミニウムとの組合せ型
の使用により阻止され又は防止され得る。懸濁安定化剤
は懸濁物中で制酸物質を有効に保持する量で含有され
る。安定化剤の選択は各種の要因即ち組成物中に使用さ
れるアルギン酸マグネシウムの量及び粘度、制酸物質の
量、比重及び粒子寸法を包含する諸要因に依存するであ
ろう。本発明の水性懸濁物は好ましくはナトリウムを含
まない製薬学上許容可能の安定化剤を0.1〜1.5重量／容
積％の量で含有することが好適である。懸濁安定化剤の
例を挙げるとトラガカント、グアルガム、アビセル（av
icel）、ソルカ−フロック（solka−floc）、ペクチ
ン、予備ゼラチン化バレイショデンプン、炭酸カルシウ
ム、サッカリンカルシウム、クエン酸及びヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースである。
び炭酸マグネシウムと水酸化アルミニウムとの組合せ型
の使用により阻止され又は防止され得る。懸濁安定化剤
は懸濁物中で制酸物質を有効に保持する量で含有され
る。安定化剤の選択は各種の要因即ち組成物中に使用さ
れるアルギン酸マグネシウムの量及び粘度、制酸物質の
量、比重及び粒子寸法を包含する諸要因に依存するであ
ろう。本発明の水性懸濁物は好ましくはナトリウムを含
まない製薬学上許容可能の安定化剤を0.1〜1.5重量／容
積％の量で含有することが好適である。懸濁安定化剤の
例を挙げるとトラガカント、グアルガム、アビセル（av
icel）、ソルカ−フロック（solka−floc）、ペクチ
ン、予備ゼラチン化バレイショデンプン、炭酸カルシウ
ム、サッカリンカルシウム、クエン酸及びヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースである。
本発明の水性懸濁物は長期保存性を有すると共に微生物
によって劣化されないことが好ましい。従って本発明の
液体組成物は防腐剤を含有すべきである。例えばメチル
及びプロピルｐ−ヒドロキシベンゾエート（メチル及び
プロピルパラベン）の例えば夫々0.1及び0.05重量／容
積％の量での組合せを使用し得る。長期の際の変色の防
止のためにこの懸濁物中に酸化防止剤をも含有させ得
る。
によって劣化されないことが好ましい。従って本発明の
液体組成物は防腐剤を含有すべきである。例えばメチル
及びプロピルｐ−ヒドロキシベンゾエート（メチル及び
プロピルパラベン）の例えば夫々0.1及び0.05重量／容
積％の量での組合せを使用し得る。長期の際の変色の防
止のためにこの懸濁物中に酸化防止剤をも含有させ得
る。
本発明の製薬学的組成物には単数又は複数の着色料、甘
味料又は付香料をも含有させ得る。
味料又は付香料をも含有させ得る。
本発明に従う錠剤組成物は混合、圧縮、改良された嗜好
性及び錠剤の長期安定性を容易に達成させるために当業
界公知の結合剤及びその他の諸成分を含有してもよい。
性及び錠剤の長期安定性を容易に達成させるために当業
界公知の結合剤及びその他の諸成分を含有してもよい。
本発明に従う好適組成物は下記の諸成分を含む： 約28〜約35重量％のマヌロン酸と約65〜約72重量％のグ
ルロン酸とを含むアルギン酸マグネシウム； （ｉ）炭酸マグネシウム及び（ii）炭酸マグネシウムと
水酸化アルミニウムとの組合せ型（MgOとして測定して
炭酸マグネシウムが約５〜約20重量％の量で存在する）
を含む、酸中和有効量の制酸剤； アルギン酸マグネシウム対ガス生成性物質の重量比が約
3:1〜約8:1となる量で含まれていて水性酸と接触した場
合に無毒性ガスを生成し得るガス生成性物質； 但しアルギン酸マグネシウム対制酸剤の重量比は約1/2
〜１である。
ルロン酸とを含むアルギン酸マグネシウム； （ｉ）炭酸マグネシウム及び（ii）炭酸マグネシウムと
水酸化アルミニウムとの組合せ型（MgOとして測定して
炭酸マグネシウムが約５〜約20重量％の量で存在する）
を含む、酸中和有効量の制酸剤； アルギン酸マグネシウム対ガス生成性物質の重量比が約
3:1〜約8:1となる量で含まれていて水性酸と接触した場
合に無毒性ガスを生成し得るガス生成性物質； 但しアルギン酸マグネシウム対制酸剤の重量比は約1/2
〜１である。
最も好ましい組成物は第１部分としての炭酸マグネシウ
ム及び組成物中に存在する組合せの形態の制酸物質を約
1:1〜約3:4の比率で含有する。
ム及び組成物中に存在する組合せの形態の制酸物質を約
1:1〜約3:4の比率で含有する。
好ましい水性懸濁物は有効量の上記の懸濁安定化剤を含
有し約１〜約3mEq/mlの酸中和能と約100〜約300センチ
ポイズの粘度とを有する。
有し約１〜約3mEq/mlの酸中和能と約100〜約300センチ
ポイズの粘度とを有する。
本発明による特に好適な懸濁物は約30〜約90mg/mlのア
ルギン酸マグネシウム、約10〜約50mg/mlの炭酸マグネ
シウム、約10〜約50mg/mlの組合せの形態の水酸化アル
ミニウム及び炭酸マグネシウム及び約２〜約20mg/mlの
重炭酸カリウムを含む。
ルギン酸マグネシウム、約10〜約50mg/mlの炭酸マグネ
シウム、約10〜約50mg/mlの組合せの形態の水酸化アル
ミニウム及び炭酸マグネシウム及び約２〜約20mg/mlの
重炭酸カリウムを含む。
下文の諸例によって本発明を例示する。
例 １ 懸濁物の各5ml投与量が下記の諸成分の各表示量を含む
ように適量に水を使用して本例の懸濁配合物を製造し
た。
ように適量に水を使用して本例の懸濁配合物を製造し
た。
mg/5ml アルギン酸マグネシウム（200cps/5％w/v溶液） 250 米局方炭酸マグネシウム 160 水酸化アルミニウム−炭酸マグネシウムゲル（共沈生成
物） 180 米局方重炭酸カリウム 50 米局メチルパラベン ５ 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 得られた製品はなめらかなコンシステンシィ（consiste
ncy）を有し、注加可能であり、周囲温度下に６カ月間
にわたり物理的及び化学的に安定であった。この懸濁物
製品は中和能約8.2mEq/5ml（約1.6mEq/ml）及びナトリ
ウム含有量4mg/5ml以下を有していた。
物） 180 米局方重炭酸カリウム 50 米局メチルパラベン ５ 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 得られた製品はなめらかなコンシステンシィ（consiste
ncy）を有し、注加可能であり、周囲温度下に６カ月間
にわたり物理的及び化学的に安定であった。この懸濁物
製品は中和能約8.2mEq/5ml（約1.6mEq/ml）及びナトリ
ウム含有量4mg/5ml以下を有していた。
本発明に従う他の懸濁処方物を以下の例２〜７に記載す
る。
る。
例 ２ mg/5ml アルギン酸マグネシウム（200cps/5％w/v溶液） 250 米局方水酸化アルミニウム（湿潤ゲル） 336 （乾物基準） 米局方重炭酸カリウム 100 米局方メチルパラベン ５ 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 例 ３ mg/5ml アルギン酸マグネシウム（200cps/5％w/v溶液） 250 米局方炭酸マグネシウム 160 米局方水酸化アルミニウム（乾燥ゲル） 180 米局方重炭酸カリウム 50 米局メチルパラベン ５ 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 例 ４ mg/5ml アルギン酸マグネシウム 250 （200cps/5％w/v溶液） ハイドロタルサイト 350 米局方重炭酸カリウム 50 米局方メチルパラベン 5 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 例 ５ mg/5ml アルギン酸マグネシウム 250 （200cps/5％w/v溶液） 米局方炭酸マグネシウム 160 水酸化アルミニウム−炭酸マグネシウムゲル 180 （共沈生成物） 米局方重炭酸カリウム 50 米局方ヒドロキシプロピルメチルセルロース 25 米局方メチルパラベン 5 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 例 ６ mg/5ml アルギン酸マグネシウム（200cps/5％w/v溶液） 250 炭酸マグネシウム NF 160 水酸化アルミニウム−炭酸マグネシウムゲル（共沈生成
物） 180 米局方重炭酸カリウム 50 米局方トウィン80（Tween 80） 2.5 米局方メチルパラベン 50 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 例 ７ mg/5ml アルギン酸マグネシウム（200cps/5％w/v溶液） 250 米局方水酸化アルミニウムゲル 336 （乾物基準） 米局方重炭酸カリウム 100 米局方ヒドロキシプロピルメチルセルロース 25 米局方メチルパラベン ５ 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 下記の諸例は錠剤処方物に関する。
物） 180 米局方重炭酸カリウム 50 米局方トウィン80（Tween 80） 2.5 米局方メチルパラベン 50 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 例 ７ mg/5ml アルギン酸マグネシウム（200cps/5％w/v溶液） 250 米局方水酸化アルミニウムゲル 336 （乾物基準） 米局方重炭酸カリウム 100 米局方ヒドロキシプロピルメチルセルロース 25 米局方メチルパラベン ５ 米局方プロピルパラベン 2.5 サッカリンナトリウム NF 1.4 米局方ソルビトール 100 香 料 充分量 下記の諸例は錠剤処方物に関する。
例 ８ 半強度性錠剤を下記処方から製造した。
mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 米局方炭酸マグネシウム 160 水酸化アルミニウム−炭酸マグネシウム共乾燥物 180 米局方重炭酸カリウム粉末 50 圧 縮 糖 NF 750 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 ９ mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 米局方炭酸マグネシウム 160 水酸化アルミニウム−炭酸マグネシウムゲル（共沈生成
物） 180 圧 縮 糖 NF 750 米局方重炭酸カリウム粉末 50 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 10 mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 米局方水酸化アルミニウム 336 米局方重炭酸カリウム粉末 50 圧 縮 糖 NF 750 ステアリン酸マグネシウム NF 14 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 粉 末 香 料 充分量 例 11 mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 米局方水酸化アルミニウム 180 米局方水酸化マグネシウム 110 米局方重炭酸カリウム 50 圧 縮 糖 NF 750 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 12 mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 米局方炭酸マグネシウム 160 米局方水酸化アルミニウム 180 圧 縮 糖 NF 750 米局方重炭酸カリウム 50 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 13 mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 ハイドロタルサイト 350 圧 縮 糖 NF 750 米局方重炭酸カリウム 50 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 14 上記諸例の錠剤中の諸成分量を二倍にすることによって
強度充分な錠剤を製造した。
液） 250 米局方炭酸マグネシウム 160 水酸化アルミニウム−炭酸マグネシウム共乾燥物 180 米局方重炭酸カリウム粉末 50 圧 縮 糖 NF 750 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 ９ mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 米局方炭酸マグネシウム 160 水酸化アルミニウム−炭酸マグネシウムゲル（共沈生成
物） 180 圧 縮 糖 NF 750 米局方重炭酸カリウム粉末 50 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 10 mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 米局方水酸化アルミニウム 336 米局方重炭酸カリウム粉末 50 圧 縮 糖 NF 750 ステアリン酸マグネシウム NF 14 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 粉 末 香 料 充分量 例 11 mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 米局方水酸化アルミニウム 180 米局方水酸化マグネシウム 110 米局方重炭酸カリウム 50 圧 縮 糖 NF 750 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 12 mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 米局方炭酸マグネシウム 160 米局方水酸化アルミニウム 180 圧 縮 糖 NF 750 米局方重炭酸カリウム 50 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 13 mg/錠 アルギン酸マグネシウム（1000〜1700cps/7.5％w/v溶
液） 250 ハイドロタルサイト 350 圧 縮 糖 NF 750 米局方重炭酸カリウム 50 米局方予備ゼラチン化デンプン 55 ステアリン酸マグネシウム NF 14 粉 末 香 料 充分量 例 14 上記諸例の錠剤中の諸成分量を二倍にすることによって
強度充分な錠剤を製造した。
例９の錠剤は諸成分を一緒に混合してこの混合物を錠剤
形に圧縮することにより製造された。
形に圧縮することにより製造された。
例８及び10乃至13の錠剤は下文のようにして製造され
た。
た。
ステアリン酸マグネシウム以外の上表中に示されたすべ
ての成分を篩別処理して、受容され難い大粒を除去し
た。篩別後の諸成分を適宜の混合器に入れて混和した。
得られた混合粒状物を充分な強度をもつ錠剤一錠当り約
1ml以下の量の脱イオン水で湿潤化してから皿の中に入
れ炉内乾燥により適当水分含有率となるまで乾燥した。
乾燥粒状物を粉砕して適当な篩にかけた。ステアリン酸
マグネシウムを篩別して乾燥粒状物と混和した。この混
合物を圧縮して錠剤とした。
ての成分を篩別処理して、受容され難い大粒を除去し
た。篩別後の諸成分を適宜の混合器に入れて混和した。
得られた混合粒状物を充分な強度をもつ錠剤一錠当り約
1ml以下の量の脱イオン水で湿潤化してから皿の中に入
れ炉内乾燥により適当水分含有率となるまで乾燥した。
乾燥粒状物を粉砕して適当な篩にかけた。ステアリン酸
マグネシウムを篩別して乾燥粒状物と混和した。この混
合物を圧縮して錠剤とした。
錠剤処方物中へ添加される他の任意の成分としては穏和
なカルボン酸例えばアルギン酸がある。アルギン酸は錠
剤をかんでいるときに口腔内でしゅうしゅう沸騰する感
じを与える。アルギン酸量はしゅうしゅう沸騰する感じ
の所望の強さに依存し、増加するしゅうしゅうする沸騰
作用に対応して増加する。所望のしゅうしゅうする沸騰
作用が実質的であるならば錠剤中の炭酸塩含有制酸物質
量を増し、かようにして口腔内及び胃内の二酸化炭素供
給源を充分に与える。該追加量の炭酸塩含有制酸物質の
量は制酸物質に対しおよそ酸当量である。
なカルボン酸例えばアルギン酸がある。アルギン酸は錠
剤をかんでいるときに口腔内でしゅうしゅう沸騰する感
じを与える。アルギン酸量はしゅうしゅう沸騰する感じ
の所望の強さに依存し、増加するしゅうしゅうする沸騰
作用に対応して増加する。所望のしゅうしゅうする沸騰
作用が実質的であるならば錠剤中の炭酸塩含有制酸物質
量を増し、かようにして口腔内及び胃内の二酸化炭素供
給源を充分に与える。該追加量の炭酸塩含有制酸物質の
量は制酸物質に対しおよそ酸当量である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ビーラー ジヨン デイヴイツド アメリカ合衆国 テネシー州 38138 ジ ヤーマンタウン ウツド ブライアー ド ライブ 8407 (72)発明者 ルーバー ジヨセフ レイモンド アメリカ合衆国 ペンシルバニア州 19444 ラフアイツト ヒル エドモンズ ロード 3029 (72)発明者 グリム ウエイン マーチン アメリカ合衆国 ペンシルバニア州 18901 ドイルスタウン ヨークシヤー ドライブ 2990 (56)参考文献 特開 昭53−59016（ＪＰ，Ａ)
Claims (17)
- 【請求項１】実質的にナトリウムを含まず、（ａ）アル
ギン酸マグネシウム、（ｂ）炭酸マグネシウムと水酸化
アルミニウムを含む酸中和有効量の制酸剤、及び（ｃ）
重炭酸カリウムを含有する胃液逆流抑制用の制酸組成物
であって、アルギン酸マグネシウムと重炭酸カリウムと
の重量比が8:1〜3:1であり、炭酸マグネシウムと水酸化
アルミニウムの総重量がアルギン酸マグネシウムの重量
の２〜１倍であることを特徴とする制酸組成物。 - 【請求項２】7.5重量％の水溶液中で10〜1700cpsの範囲
内の粘度を有するアルギン酸マグネシウムと、炭酸マグ
ネシウムと水酸化アルミニウムとの組合せ型を含む水不
溶性制酸物質を含有する請求の範囲第１項記載の制酸組
成物。 - 【請求項３】該組合せ型が炭酸マグネシウムと水酸化ア
ルミニウムとの水性スラリを乾燥することによって調製
される請求の範囲第２項記載の制酸組成物。 - 【請求項４】該組合せ型が25〜45重量％の水酸化アルミ
ニウム（Al2O3として）と５〜20重量％の炭酸マグネシ
ウム（MgOとして）を含有する請求の範囲第２項または
第３項記載の制酸組成物。 - 【請求項５】水性媒体中で炭酸マグネシウムとアルギン
酸とを混合し、得られた混合物のpHを7.5に調節するこ
とによって製造されるアルギン酸マグネシウムを含み、
該アルギン酸の重合体鎖がマヌロン酸セグメントとグル
ロン酸セグメントをマヌロン酸とグルロン酸の比0.4:1
〜2:1で含有することを特徴とする、請求の範囲第１項
〜第４項のいずれか１項に記載の制酸組成物。 - 【請求項６】マヌロン酸とグルロン酸の比が0.4:1〜1:1
である請求の範囲第５項記載の制酸組成物。 - 【請求項７】該アルギン酸が28〜35重量％のマヌロン酸
と65〜72重量％のグルロン酸を含む請求の範囲第５項ま
たは第６項記載の制酸組成物。 - 【請求項８】（Ａ）28〜35重量％のマヌロン酸と65〜72
重量％のグルロン酸を含むアルギン酸マグネシウム； （Ｂ）酸中和有効量の制酸剤であって、（ｉ）炭酸マグ
ネシウム、及び（ii）炭酸マグネシウムがMgOとして測
定されて５〜20重量％の量で存在する、炭酸マグネシウ
ムと水酸化アルミニウムとの組合せ型を含む制酸剤；及
び （Ｃ）水性酸と接触した際に無毒性ガスを生成し得るガ
ス発生物質として重炭酸カリウム を含み、アルギン酸マグネシウムと該ガス発生物質の重
量比が3:1〜8:1であり、及びアルギン酸マグネシウムと
制酸剤の重量比が0.5:1である請求の範囲第１項に記載
の制酸組成物。 - 【請求項９】該（ｉ）炭酸マグネシウムと該（ii）組合
せ型の重量比が1:1〜3:4である請求の範囲第８項記載の
制酸組成物。 - 【請求項１０】ナトリウムの摂取を制限された患者にお
ける逆流性食道炎を治療するための請求の範囲第１項〜
第９項のいずれか１項に記載の制酸組成物。 - 【請求項１１】アルギン酸マグネシウムを重炭酸カリウ
ム、及び炭酸マグネシウムと水酸化アルミニウムとを含
む酸中和有効量の制酸剤とともに混合することを含み、
アルギン酸マグネシウムと重炭酸カリウムとの重量比が
8:1〜3:1であり、炭酸マグネシウムと水酸化アルミニウ
ムの総重量がアルギン酸マグネシウムの重量の２〜１倍
であることを特徴とする胃液逆流抑制用の制酸組成物の
製造方法。 - 【請求項１２】該アルギン酸マグネシウムを、炭酸マグ
ネシウムとアルギン酸を水性媒体中で混合し、得られる
混合物のpHを7.5に調節することによって製造し、該ア
ルギン酸の重合体鎖がマヌロン酸セグメントとグルロン
酸セグメントをマヌロン酸とグルロン酸の比0.4:1〜2:1
で含有することを特徴とする請求の範囲第11項記載の方
法。 - 【請求項１３】（Ａ）28〜35重量％のマヌロン酸と65〜
72重量％のグルロン酸を含むアルギン酸マグネシウム、
（Ｂ）酸中和有効量の制酸剤であって、（ｉ）炭酸マグ
ネシウム、及び（ii）炭酸マグネシウムがMgOとして測
定されて５〜20重量％の量で存在する、炭酸マグネシウ
ムと水酸化アルミニウムとの組合せ型を含み、（ｉ）炭
酸マグネシウムと該（ii）組合せ型の重量比が1:1〜3:4
である制酸剤及び（Ｃ）水性酸を接触した際に無毒性ガ
スを生成し得るガス発生物質として重炭酸カリウムを含
み、アルギン酸マグネシウムと該ガス発生物質の重量比
が3:1〜8:1であり、及びアルギン酸マグネシウムと制酸
剤の重量比が0.5:1である実質的にナトリウムを含まな
い制酸組成物と、 サッカリンカルシウム、炭酸カルシウム及びクエン酸か
らなる群から選ばれる有効量の懸濁安定化剤 とを含有し、１〜3mEq/mlの酸中和能と100〜300cpsの粘
度を有する胃液逆流抑制用の水性懸濁状制酸組成物。 - 【請求項１４】ナトリウムの摂取を制限された患者にお
ける逆流性食道炎を治療するための請求の範囲第13項記
載の水性懸濁状制酸組成物。 - 【請求項１５】（ａ）アルギン酸マグネシウム、（ｂ）
炭酸マグネシウムと水酸化アルミニウムを含む酸中和有
効量の制酸剤、及び（ｃ）重炭酸カリウムを含有し、且
つアルギン酸マグネシウムと重炭酸カリウムとの重量比
が8:1〜3:1であり、炭酸マグネシウムと水酸化アルミニ
ウムの総重量がアルギン酸マグネシウムの重量の２〜１
倍である実質的にナトリウムを含まない制酸組成物を含
有し、１〜3mEq/mlの酸中和能と100〜300cpsの粘度を有
する胃液逆流抑制用の水性懸濁状制酸組成物。 - 【請求項１６】30〜90mg/mlのアルギン酸マグネシウム;
10〜50mg/mlの炭酸マグネシウム;10〜50mg/mlの水酸化
アルミニウムと炭酸マグネシウムとの組合せ型；及び２
〜20mg/mlの重炭酸カリウムを含む請求の範囲第15項記
載の水性懸濁状制酸組成物。 - 【請求項１７】ナトリウムの摂取を制限された患者にお
ける逆流性食道炎を治療するための請求の範囲第15項ま
たは第16項記載の水性懸濁状制酸組成物。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US60179684A | 1984-04-19 | 1984-04-19 | |
| US601796 | 1984-04-19 | ||
| PCT/US1985/000652 WO1985004806A1 (en) | 1984-04-19 | 1985-04-11 | Antacid composition |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61501916A JPS61501916A (ja) | 1986-09-04 |
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