JPH062657B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は、抗歯石効果を与える口腔用組成物、即ち水歯
みがき（liquid dentifrices）、練り歯みがきおよび洗
口料に関する。

発明の背景 歯石、または時々呼ばれるのであるが歯塩は、歯肉縁に
おいて歯の表面上に生ずる沈着物である。

歯肉上歯石は、主として唾液管のオリフィス付近の領域
において現われ、例えば下の前歯の舌表面上および上の
第一および第二臼歯の頬側面上、および後臼歯の末端表
面上に現われる。

成熟した歯石は、大部分骨、エナメル質および象牙質に
類似のヒドロキシリン灰石結晶格子構造内に配置された
リン酸カルシウムである無機部分からなる。有機部分も
存在し、そして落屑上皮細胞、白血球、唾液沈渣、食物
残屑および各種の微生物からなる。

成熟した歯石が発達すると、若干の外部剤によって脱色
または変色しなければ視覚的に白色または帯黄色にな
る。美的見地から身にくくかつ望ましくないことに加え
て、成熟した歯石沈着物は歯肉の刺激の一定の供給源で
ある。

歯石形成を遅延させるか形成された後に歯石を除去する
ために、各種の化学的および生物学的薬剤が当該技術分
野において示唆されている 勿論、歯科医によるこの物
質の周期的機械的除去は通常の歯科医院での方法であ
る。

歯石抑制の化学的アプローチは、一般にカルシウムイオ
ンのキレート化および（または）歯石の形成を防止しか
つ（または）カルシウムを除去することにより成熟歯石
を破壊する結晶成長抑制を包含する。

従来技術は、この目的用の多数のキレート化剤を開示し
ている。英国特許第490,384号明細書は、抗歯石剤とし
てエチレンジアミンテトラ酢酸、ニトリロトリ酢酸およ
び関連化合物を含有する口腔用組成物を開示している。
米国特許第３，６７８，１５４号明細書は、或る種のポ
リホスホネートおよびフッ化物を含有する口腔用組成物
を開示している。米国特許第３，７３７，５３３号明細
書は、或る種のカルボニルジホスホネートを含有する口
腔用組成物を開示している。

前記文献に加えて、従来技術は、各種の目的用に指摘さ
れている可溶性ピロリン酸塩を含有する歯みがきおよび
洗口料を開示している。この種の文献のうちには、クロ
ロフイルおよびピロリン酸塩を含有する粉歯みがき（de
ntal powders）を開示している米国特許第２，９４
１，９２６号明細書が包含される。米国特許第３，１３
７，６３２号明細書は、ピロリン酸塩を含有する練り歯
みがきを開示している。米国特許第３，９２７，２０１
号明細書および第３，９２７，２０２号明細書はそれぞ
れ研摩剤として可溶性ピロホスフェートを利用する練り
歯みがきを開示している。米国特許第4,244,931号明細
書および第4,247,526号明細書は、リン酸二カルシウム
系におけるピロリン酸塩を開示している。特公昭49−４
９４５号公報は、各種の歯みがき系における可溶性ピロ
ホスフェートを開示している。米国特許第4,333,551号
明細書は、洗口料組成物におけるテトラアルカリ金属塩
を開示している。最後に、ドラウス、レスニューウスキ
ーおよびミクロスの「試験管内歯石形成におけるピロホ
スフェートおよびヘキサメタホスフェート効果」、Arc
h.Oral Biol.,Vol.15.pp.893-896(1970)は、歯石に対す
る可溶性ピロリン酸塩の試験管内での有効さを開示して
いる。しかし、前記文献はピロホスフェートが生体内で
はピロホスファターゼによって抑制されるであろうこと
を指摘している。

抗歯石およびピロホスフェート領域における多くの開示
にも拘らず、有効な抗歯石製品の必要性は依然として存
在する。驚異的なことに、或る種のピロリン酸塩の混合
物は困難な処方問題を生じずに安全かつ有効な製品を与
えることができる。

本発明の目的は、有効な抗歯石効果を与える組成物を提
供することにある。

本発明の更に別の目的は、可溶性ピロリン酸塩の混合物
を利用した有効な抗歯石製品を提供することにある。

本発明のなお別の目的は、歯石の有効な処置法を提供す
ることにある。

これらの目的および他の目的は、以下の具体的説明から
更に明からになるであろう。

本明細書で使用するすべての％および比率は特にことわ
らない限り重量である。

発明の概要 本発明は、 (a) シリカ、アルミナ、β相ピロリン酸カルシウム、
不活性メタホスフェートおよび熱硬化性重合樹脂からな
る群から選択される歯研摩剤約０％〜約70％、 (b) フッ素イオン約50ppm〜3500ppmを供給するのに十
分な量のフッ素物源、 (c) P₂O₇ ^-4の少なくとも約1.5％を与えるのに十分な量
のピロリン酸のジアルカリ金属塩と、ジアルカリ金属塩
およびテトラアルカリ金属塩の混合物とからなる群から
選択される可溶性ピロリン酸塩、および (d) 水約２％〜約95％ からなり、ｐＨが約6.0〜約10.0であることを特徴とす
る洗口料、水歯みがきまたは練り歯みがきの形態の口腔
用組成物を包含する。

本発明は、歯石の発達を遅延させる方法も包含する。

発明の具体的説明 本発明の組成物の必須成分並びに場合によって配合され
る成分の以下のパラグラフに記載する。

歯研摩剤 本発明の歯みがき組成物面で有用な研摩剤は多くの異な
る物質を包含する。ピロリン酸カルシウム、例えば米国
特許第3,112,247号明細書の教示に従って生成されたβ
−相ピロリン酸カルシウムを使用できる。β−相ピロリ
ン酸カルシウムは、γ−相ピロリン酸カルシウムを700
〜900℃に加熱してγ−相の少なくとも50％をβ−相に
変え、次いで直ちに冷却することによって生成される。
本発明で使用する別の種類の研摩剤は、米国特許第3,07
0,510号明細書に記載の粒状熱硬化性重合樹脂である。
好適な樹脂は、例えばメラミン樹脂、フェノール樹脂、
尿素樹脂、メラミン−尿素樹脂、メラミンホルムアルデ
ヒド樹脂、尿素−ホルムアルデヒド樹脂、メラミン−尿
素−ホルムアルデヒド樹脂、架橋エポキシド樹脂、およ
び架橋ポリエステル樹脂である。

シリカ歯研摩剤も本組成物で有用である。シリカ結摩つ
や出し物質は一般に約0.1〜30ミクロンの範囲内、好ま
しくは５〜15ミクロンの平均粒径を有する。研摩剤は沈
降シリカまたはシリカゲル、例えばシリカキセロゲル
（米国特許第3,538,230号明細書に記載）であることが
できる。ダブリュー・アール・グレース・エンド・カン
パニーのデビソン・ケミカル・ディビジョンによって商
品名「シロイド（Syloid）」で市販されているシリカキ
セロゲルが好ましい。沈降シリカ物質、例えばジェイ・
エム・ヒューバー・コーポレーションによって商品名
「ゼオデント（Zeodent）」で市販されているものも好
ましい。本発明の練り歯みがきに有用な種類のシリカ歯
研摩剤は、米国特許第3,862,307号明細書に詳述されて
いる。

他の好適な研摩剤は、例えばアルミナ、および不溶性メ
タホスフェート、例えば不溶性メタリン酸ナトリウム
（ＩＭＰ）である。研摩剤の混合物も使用できる。いず
れの場合にも、本発明の歯みがき具体例内の研摩剤の全
量は歯みがきの０〜70重量％の範囲であることができ
る。好ましくは、練り歯みがきは研摩剤10〜50重量％を
含有する。

好ましい研摩剤は、米国特許第3,112,247号明細書のβ
−相ピロリン酸カルシウム、アルミナ、不溶性メタホス
フェート、米国特許第3,070,510号明細書の樹脂状研摩
剤、およびシリカ研摩剤である（その理由は薬剤と更に
相容性であるからである）。シリカ研摩剤が最も好まし
い。

フッ素イオン源 本組成物の第二必須成分は、フッ素イオン源である。こ
の種のフッ素イオン源の数は多く、そして米国特許第3,
535,421号明細書に開示のものを包含する。典型的物質
は、例えばフッ化第一スズ、フッ化カリウム、フッ化リ
チウム、フッ化セシウム、フッ化アンモニウム、フッ化
アルミニウム、フッ化第二銅、フッ化インジウム、フロ
ロジルコン酸第一スズ、フッ化鉛、フッ化第二鉄、フッ
化ニッケル、フッ化パラジウム、フッ化銀、フッ化亜
鉛、フッ化ジルコニウム、ヘキシルアミンヒドロフルオ
リド、ラウリルアミンヒドロフルオリド、リミスチルア
ミンヒドロフルオリド、デカノールアミンヒドロフルオ
リド、オクタデセニルアミンヒドロフルオリド、ミリス
トキシアミンヒドロフルオリド、ジエチルアミノエチル
オクトイルアミドヒドロフルオリド、ジエタノールアミ
ノエチルオレイルアミドヒドロフルオリド、ジエタノー
ルアミノプロピル−Ｎ′−オクタデセニルアミンジヒド
ロフルオリド、１−エタノール−２−ヘキサデシルイミ
ダゾリンジヒドロフルオリド、１−エタノール−２−ヘ
キサデシルイミダゾリンジヒドロフルオリド、オクトイ
ルエタノールアミンヒドロフルオリド、オクチルトリメ
チルアンモニウムフルオリド、ドデシルエチルジメチル
アンモニウムフルオリド、テトラエチルアンモニウムフ
ルオリド、ジラウリルジメチルアンモニウムフルオリ
ド、Δ^8,9−オクタデセニルベンジルジメチルアンモニ
ウムフルオリド、ジオクチルジエチルアンモニウムフル
オリド、シクロヘキシルセチルジメチルアンモニウムフ
ルオリド、フルフリルラウリルジメチルアンモニウムフ
ルオリド、フェノキシエチルセチルジメチルアンモニウ
ムフルオリド、Ｎ，Ｎ′−テトラメチル−Ｎ，Ｎ′−ジ
ラウリルエチレンジアンモニウムジフルオリド、Ｎ−セ
チルピリジニウムフルオリド、Ｎ，Ｎ′−ジラウリル−
モルホリニウムフルオリド、Ｎ−ミリスチル−Ｎ−エチ
ルモルホリニウムフルオリド、Ｎ−（オクチルアミノカ
ルボニルエチル）−Ｎ−ベンジル−ジメチルアンモニウ
ムフルオリド、Ｎ（β−ヒドロキシドデシル）トリメチ
ルアンモニウムフルオリド、Ｎ−フェニル−Ｎ−ヘキサ
デシルジエチルアンモニウムフルオリド、Ｎ−シクロヘ
キシル−Ｎ−オクタデシルジメチルアンモニウムフルオ
リド、Ｎ−（２−カルボメトキシエチル）−Ｎ−ベンジ
ルジメチルアンモニウムフルオリド、Ｎ−（２−カルボ
シクロヘキソキシエチル）−Ｎ−ミリスチルジメチルア
ンモニウムフルオリド、Ｎ−（２−カルボベンジルオキ
シエチル）−Ｎ−ドデジルジメチルアンモニウムフルオ
リド、Ｎ−〔２−（Ｎ，Ｎ′−ジメチルアミノカルボニ
ル）−エチル〕−Ｎ−ドデシルジエチルアンモニウムフ
ルオリド、Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−シコシルジメチ
ルアンモニウムフルオリド、ベタインヒドロフルオリ
ド、フッ化第一スズサルコシン、フッ化第一スズアラニ
ン、フッ化カリウムグリシン、フッ化カリウムサルコシ
ン、グリシンヒドロフルオリド、リシンヒドロフルオリ
ド、アラニンヒドロフルオリド、フッ化ジルコニウムベ
タイン、モノフルオロリン酸ナトリウムおよびそれらの
混合物である。フッ化ナトリウムが好ましいフッ化物源
である。

フッ素イオン源の量は、フッ素イオン約50ppm〜3500pp
m、好ましくは約500ppm〜3000ppmを与えるのに十分であ
るべきである。

ジアルカリ金属塩およびテトラアルカリ金属塩 本組成物で有用なピロリン酸塩は、例えばジアルカリ金
属ピロリン酸塩と、ジアルカリ金属ピロリン酸塩および
テトラアルカリ金属ピロリン酸塩の混合物である。それ
らの非水和形態並びに水和形態のNa₂H₂P₂O₇、Na₄P₂O₇お
よびK₄P₂O₇は好ましいものである。好ましくは本組成物
で使用するこれらの種の各々の量は次の通りである（す
べては非水和形態である）。

Na₂H₂P₂O₇ 0.5％〜13.8％ Na₄P₂O₇ 0 〜 6.0％ それ故、本組成物で必要なP₂O₇ ^-4の最小量、即ち1.5％
はNa₂H₂P₂O₇単独またはNa₂H₂P₂O₇と前記テトラアルカリ
金属塩のいずれかまたは両方との混合物によって与えら
れる。ナトリウム塩の二成分系混合物およびこれらとテ
トラカリウム塩との三成分系混合物が好ましい。ナトリ
ウム種の上限は溶解度の考慮によって決定され、一方テ
トラカリウム量は味の理由で決定される。即ち、組成物
の最終的な味はフレーバー、甘味剤等の添加によって異
なるので、その添加量は特に限定されないが、一応標準
としてＫ_４Ｐ_２Ｏ_７０〜４．０％とする。

ピロリン酸塩は、カーク・エンド・オスマー、エンサイ
クロペディア・オブ・ケミカル・テクノロジー、第２
版、第15巻、インターサイエンス・パブリッシャーズ(1
968)に詳述されている。

水 水は、本発明の組成物の別の必須成分である。商業上好
適な口腔組成物の調製に使用される水は好ましくはイオ
ン含量が少なく、そして有機不純物を含むべきではな
い。水は、本発明の組成物の約２％〜約95％、好ましく
は約20％〜約95％を構成する。練り歯みがきの形態の場
合には水の量は好ましくは約２％〜約45％であり、一方
洗口料は好ましくは約45％〜約95％を含有する。

場合によって配合される成分 前記必須成分に加えて、本発明の口腔用組成物は場合に
よって配合される各種の通常の口腔用組成物成分を含有
できる。場合によって配合されるこの種の成分は、例え
ば泡立て剤、フレーバー、甘味剤、抗歯垢剤、着色剤、
および顔料である。

場合によって配合される好ましい成分は泡立て剤であ
る。好適な泡立て剤は、合理的に安定でありかつ広範囲
のｐＨにわたって泡を生ずるもの、即ち非石けん陰イオ
ン有機合成洗剤、非イオン有機合成洗剤、陽イオン有機
合成洗剤、双性有機合成洗剤および両性有機合成洗剤で
ある。これらの種類の泡立て剤は、米国特許第3,959,45
8号明細書および米国特許第3,937,807号明細書に詳述さ
れている。

本発明で有用な陰イオン泡立て剤は、例えばアルキル基
内に炭素数10〜18を有するアルキル硫酸の水溶性塩およ
び炭素数10〜18を有する脂肪酸のスルホン化モノグリセ
リドの水溶性塩である。ラウリル硫酸ナトリウムおよび
ココナッツモノグリセリドスルホン酸ナトリウムは、こ
の種の陰イオン界面活性剤の例である。陰イオン界面活
性剤の混合物も使用できる。

本発明の組成物で使用できる非イオン泡立て剤は、アル
キレンオキシド基（親水性）と脂肪族またはアルキル芳
香族であることができる有機疎水性化合物との縮合によ
り生成される化合物と広く定義できる。好適な非イオン
泡立て剤の例は、プルロニックス(Pluronics)、アルキ
ルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、プロピレ
ンオキシドとエチレンジアミンとの反応生成物とエチレ
ンオキシドとの縮合から誘導される生成物、脂肪族アル
コールのエチレンオキシド縮合物、長鎖第三級アミンオ
キシド、長鎖第三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキ
ルスルホキシドおよびこの種の物質の混合物である。

本発明の組成物で有用な双性合成泡立て剤は、脂肪族基
が直鎖または分枝鎖であることができ、そして脂肪族置
換基の１つが炭素数約８〜18を有しかつ１つが陰イオン
水溶化基、例えばカルボキシ、スルホネート、サルフェ
ート、ホスフェート、またはホスフェートを含む脂肪族
第四級アンモニウム化合物、ホスホニウム化合物、およ
びスルホニウム化合物の誘導体と広く記載できる。

本発明の組成物で有用な陽イオン泡立て剤は、炭素数約
８〜約18を有する長鎖アルキル１つを有する第四級アン
モニウム化合物と広く定義でき、例えばラウリルトリメ
チルアンモニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリ
ド、セチルトリメチルアンモニウムプロミド、ジイソブ
チルフェノキシエトキシエチル−ジメチルベンジルアン
モニウムクロリド、ココナッツアルキルトリメチルアン
モニウムニトライト、セチルピリジニウムフルオリド等
である。

本発明で有用な両性泡立て剤は、脂肪族基が直鎖または
分枝鎖であることができ、そして脂肪族置換基の１つが
炭素数約８〜約18を有しかつ１つが陰イオン水溶化基、
例えばカルボキシレート、スルホネート、サルフェー
ト、ホスフェートまたはホスホネートを含む脂肪族第二
級および第三級アミンの誘導体と広く記載できる。

泡立て剤は、本発明の組成物内に全組成物の約０〜約10
重量％の量で存在できる。

フレーバーも本組成物に添加できる。好適なフレーバー
は、例えばウィンタグリン油、ペパミント油、スペアミ
ント油、サッサフラス油および丁子油である。使用でき
る甘味剤は、例えばサッカリン、デキストロース、レプ
ロース、アスパルテーム（aspartame）、Ｄ−トリプト
ファン、ジヒドロカルコン、アセサルファーム（acesul
fame）およびシクラメン酸ナトリウム（sodium cyclama
te）である。フレーバーを一般に組成物内に約0.4〜約
２重量％の量で使用し、そして甘味剤を約0.1〜約５重
量％の量で使用する。

粘結剤も本発明の練り歯みがきの場合に使用できる。こ
の種の粘結剤は、例えばキサンタンゴム、カラギーナン
〔アイリッシュモス、登録商標ビスカリン（Viscari
n）〕、およびカルボキシビニル重合体である。これら
の粘結剤は一般に約0.1％〜１％の量で存在する。

ビス−ビグアニド抗歯垢剤も本発明の組成物に場合によ
って添加できる。この種の抗歯垢剤は、例えばクロルヘ
キシジン（１，６−ビス〔N⁵−ｐ−クロロフェニル−
Ｎ′−ビグアニド〕ヘキサン、それらの可溶性塩および
不溶性塩および関連物質、例えば１，２−ビス（N⁵−ｐ
−トリフルオロメチルフェニル−Ｎ′−ビグアニド）エ
タン（米国特許第3,923,002号明細書、米国特許第3,93
7,807号明細書、ベルギー特許第843,244号明細書および
ベルギー特許第844,764号明細書に詳述）である。

存在する場合、場合によって添加される抗歯垢剤は本組
成物の約０〜約５重量％を一般に構成する。

本組成物に場合によって配合される別の成分は保湿剤で
ある。保湿剤は、練り歯みがき組成物が空気にさらされ
た際に硬化しないようにするのに役立ち、そして洗口料
においては湿った感触を口に与える。或る種の保湿剤
は、フレーバーの望ましい甘味も洗口料および練り歯み
がき組成物に付与できる。保湿剤は純保湿剤基準で一般
に本組成物の約０〜約70重量％、好ましくは約０〜55重
量％を構成する。

本発明で使用するのに好適な保湿剤は、例えば食用多価
アルコール、例えばグリセリン、ソルビトール、シキリ
ットおよびプロピレングリコールである。ソルビトール
は、登録商標ソルボ(Sorbo)として既知の70％水溶液と
してしばしば使用される。

本発明の洗口料は、約０〜約30％の量のエタノールも含
有できる。

本組成物のｐＨは、6.0〜10.0の範囲内、好ましくは7.3
〜9.0である。ｐＨは好ましくはピロリン酸塩の適当な
釣り合いにより、またはアルカリ性または酸性薬剤の添
加により達成される。

調製法 本組成物は、通常の混合技術を使用して調製される。典
型的方法を例Ｉに記載する。

工業的応用性 本発明の組成物を常法で使用する。

以下の例は、本発明の範囲内の好ましい具体例を記載し
かつ説明する。例は説明のために与えられるのであっ
て、本発明の限定とは解釈されない。本発明の精神およ
び範囲から逸脱しない限り、それらの多くの変形は可能
である。

例 Ｉ 以下のものは、本発明の代表的練り歯みがきである。

成 分 ％ 蒸留水 16.484 ソルビトール（70％水溶液） 49.563 サッカリンナトリウム 0.300 染料溶液 0.350 沈降シリカ 20.00 フッ化ナトリウム 0.243 フレーバー 1.330 アルキル硫酸ナトリウム（27.9％水溶液） 5.000 カルボポール(Carbopol)940ｓ^☆ 0.180 キサンタンゴム 0.600 Na₄P₂O₇ 2.400 Na₂H₂P₂O₇ 1.190 K₄P₂O₇63.5％水溶液） 2.360 100.000％ ☆ビ・エフ・グッドリッチ・カンパニー製のカルボキシ
ビニル重合体 前記組成物を次のようにして調製した。水およびソルビ
トールの一部分を撹拌混合物中で一緒にし、そしてこの
混合物を140゜F（約60℃）に加熱した。次いで、Na₂H₂P₂
O₇、Na₄P₂O₇、サッカリン、フッ化ナトリウムおよび沈
降シリカを順番に添加し、そして全混合物を５〜10分間
混合した。次いで、フレーバー、染料および界面活性剤
を添加した。別の容器において、残りのソルビトール、
カルボポールおよびキサンタンゴムを一緒にスラリー化
し、次いで主要混合槽に添加した。完全なバッチを約1/
2時間混合し、その後摩砕し、そして脱気した。

例 II 以下のものは、本発明の別の代表的練り歯みがきであ
る。 成 分 ％ ソルビトール（70％水溶液） 50.743 蒸留水 16.484 サッカリンナトリウム 0.300 染料溶液 0.350 沈降シリカ 20.000 フッ化ナトリウム 0.243 フレーバー 1.330 アルキル硫酸ナトリウム（27.9％水溶液） 5.000 カルボポール940s 0.180 キサンタンゴム 0.600 Na₄P₂O₇ 3.400 Na₂H₂P₂O₇ 1.370 100.000％ 例Ｉの組成物および例IIの組成物の両方は歯石を減少さ
せるのに有効であり、そして許容可能な化粧性を有す
る。

これらの例に示された成分の量および組み合わせに加え
て、本明細書に開示されかつ請求されている本発明と一
致する他のものを使用できる。

本発明による口腔組成物について次の如く臨床試験を行
なった。

試験例１ 市販のフッ素入りねり歯磨による２ケ月間の予備試験
後、一群の人々には下記の如き組成の本発明の口腔組成
物（試験生成物）を与え、他の一群の人々には擬約(pla
cebo)を与えた。前者の人々は１９〜７５才（平均年齢
４１．４才）の１３２名（男６１名、女７１名）、後者
の人々は１９〜７５才（平均年令４２．１才）の１３２
名（男６０名、女７３名）であった。試験した人(exami
ner)も試験を受けた人もどの人々がどの薬を用いられた
か知らされなかった。前記擬薬が可溶性ピロリン酸塩を
含まない以外、擬薬と試験生成物とはすべての点で同じ
であった。擬薬では試験生成物に存在するピロリン酸塩
の代りに水を用いた。これらの生成物はｐＨは７．４で
あった。試験生成物の組成は次のとおり ソルビトール（７０％水溶液） 35.00％ 沈降シリカ 2400 ポリエチレングリコール-300 5.00 アルキル硫酸ナトリウム（27.9％水溶液）5.00 フレーバー 1.04 キサンタンガム 0.80 二酸化チタン 0.60 サッカリンナトリウム 0.28 カルボポール940 0.25 フッ化ナトリウム 0.24 可溶性ピロリン酸塩 3.3 （ピロリン酸テトラカリウムとピロ リン酸ナトリウムの混合物） 水 残余 この試験は８週間かかって歯石形成に及ぼす試験歯磨組
成物の影響を測定した。各人は毎日少くとも一回歯ブラ
シでみがくことを要求された。初めと８週間後に各人に
ついて、ボルプーマンホルド（Ｖ−Ｍ）指数(Volpe.A.
R.他 J.of Periodontics 5:184（１９６７年７月／８月参照）と口
腔柔軟組織健康試験によって歯石形成基準試験がなされ
た。

上記Ｖ−Ｍ法においては歯石セベリテイ (severity)及び歯石箇所(site)の数の測定は６本の下の
前歯のみについてなされた。報告された結果は各歯あた
りベースにした平均値である。臨床上の経験によれば、
最大量の歯石の蓄積はこれらの歯で起るので試験の迅速
性のため歯の試験は６本の下の前歯について行なうのが
論理的である。

８週間の試験の結果を統計学的に共分散調整した結果に
よれば試験生成物の平均Ｖ−Ｍスコアが４．７４、擬薬
のそれは６．４０であり、これは２６％の減少を示すも
のである。又歯石箇所の数は試験生成物では平均スコア
が５．５１、擬薬では７．４０でありこれ亦２６％の減
少を示していた。

試験例２ 試験例１と同様な試験が行なわれけた。但し、試験生成
物を与えられたのは１８〜７０才（平均年令３６．３
才）の１８６名（男８４名、女１０２名）、擬薬を与え
られたのは１８〜７６才（平均年令３８．９才）の９４
名（男４１名、女５３名）であり、８週間経過後更に追
加の歯磨とブラシが与えられ更に４ケ月、計６ケ月間使
用され、さきと同様に測定された。

その結果８週間では歯石減少は１５％、歯石箇所数減少
１３％であり、６ケ月間では前者は１３％、後者は１６
％であった。

試験例３ 試験例１と同様な試験が行なわれた。但し試験生成物を
与えられたのは１８〜７１才（平均年令３７．１才）の
２７０名（男１２４名、女１４６名）、擬薬を与えられ
たのは１８〜７４才（平均年令３７．０才）の２７２名
（男１２０名、女１５２名）である。８週間経過後試験
物は可溶性ピロリン酸塩としてピロリン酸ナトリウムの
みを含む変成生成物にとりかえられた。擬薬を与えられ
ていたものはそのまま擬薬がつづけて与えられた。計４
ケ月つづけられ、測定され、又次の６ケ月同じ生成物を
用いてつづけられ測定された。この際６本の歯のみでな
く全部の歯（唇側と舌側）についてＶ−Ｍ指数が測定さ
れた。

その結果、８週間試験では歯石の１９％減少歯石箇所２
２％の減少が認められ、４ケ月の結果では歯石減少２０
％、歯石箇所数減少２１％が認められた。又６ケ月試験
の最後には全口腔が試験され、歯石減少３２％、歯石箇
所数減少３２％であった。この試験はＶ−Ｍ方法と全口
腔試験の間には良好な相関関係があり、歯科研究者の経
験と合致することを示している。

これら一連の試験により本発明のように特定の可溶性の
ピロリン酸塩を含み、特定のｐＨ値を有する口腔組成物
はすぐれた抗歯石効果を有することが明らかである。

フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭54−86636（ＪＰ，Ａ)

Claims (14)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】(a) β−相ピロリン酸カリシウム、不活
   性メタホスフェート、アルミナ、熱硬化性重合樹脂およ
   びシリカからなる群から選択される歯研摩剤約０％〜約
   ７０％、 (b) フッ素イオン約５０ppm〜約３５００ppmを供給す
   るのに十分な量のフッ素イオン源、 (c) Ｐ_２Ｏ_７ ^-4少なくとも１．５％を与えるのに十分
   な量のピロリン酸のジアルカリ金属塩と、ジアルカリ金
   属塩およびテトラアルカリ金属塩の混合物とからなる群
   から選択されるピロリン酸塩、 (d) 残部としての水 からなり、ｐＨが約６．０〜約１０．０であることを特
   徴とする洗口料、水歯みがき、または練り歯みがきの形
   態の口腔用組成物。
2. 【請求項２】練り歯みがきの形態である特許請求の範囲
   第１項に記載の口腔用組成物。
3. 【請求項３】研摩剤がシリカ歯研摩剤である特許請求の
   範囲第２項に記載の口腔用組成物。
4. 【請求項４】フッ化ナトリウムがフッ素イオン源である
   特許請求の範囲第３項に記載の口腔用組成物。
5. 【請求項５】ピロリン酸イオンがピロリン酸ジナトリウ
   ムおよびピロリン酸テトラナトリウムの混合物で与えら
   れる特許請求の範囲第４項に記載の口腔用組成物。
6. 【請求項６】ピロリン酸イオンがピロリン酸ジナトリウ
   ム、ピロリン酸テトラナトリウムおよびピロリン酸テト
   ラカリウムの混合物によって与えられる特許請求の範囲
   第４項に記載の口腔用組成物。
7. 【請求項７】添加に際して０乃至約１０％の泡立て剤を
   含む特許請求の範囲第４項に記載の口腔用組成物。
8. 【請求項８】添加に際して約０．１％乃至約１．０％の
   粘結剤を含む特許請求の範囲第４項に記載の口腔用組成
   物。
9. 【請求項９】添加に際し０乃至役７０％の保湿剤を含む
   特許請求の範囲第４項に記載の口腔用組成物。
10. 【請求項１０】洗口料の形である特許請求の範囲第１項
    に記載の口腔用組成物。
11. 【請求項１１】添加に際し０乃至約７０％の保湿剤を含
    む特許請求の範囲第１０項に記載の口腔用組成物。
12. 【請求項１２】添加に際し０乃至約１０％の泡立て剤を
    含む特許請求の範囲第１１項に記載の口腔用組成物。
13. 【請求項１３】約４．０％よりも多いＫ_４Ｐ_２Ｏ_７を含
    有していない特許請求の範囲第１項に記載の口腔用組成
    物。
14. 【請求項１４】少くとも１．５％Ｐ_２Ｏ_７ ^-4イオンと約
    ５０乃至約３５００ppmＦ⁻イオンを与え得る可溶性ピ
    ロリン酸塩源を含む歯のエナメル質における歯石の影響
    を減少するのに用いるための口腔組成物。