JPH0429930A - エンテロコッカス属細菌感染症の予防または治療用抗菌剤 - Google Patents
エンテロコッカス属細菌感染症の予防または治療用抗菌剤Info
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野コ
この発明は選ばれた２種の抗菌剤に関するものであり、
詳細にはセファゾリン（ＣＥＺ）、チカルシリン（ＴＩ
−ＰＣ）、アモキシシリン（ＡＭ−ＰＣ）、アンピシリ
ン（ＡＢ−ＰＣ）、イミペネム（Ｉ ＰＭ） 、エリス
ロマイシン（ＥＭ） 、ホスホマイシン（ＦＯＭ）、セ
フジニル（ＣＦＤＮ）、クリンダマイシン（ＣＬＤＭ）
、バンコマイシン（ＶＣＭ）、トブラマイシン（ＴＯＢ
）、クロラムフェニコール（Ｃｐ）より選択される特定
の組合せからなるエンテロコツカス属細菌感染症の予防
または治療用抗菌剤に関するものである。以下の明細書
においては上記抗菌性物質として、夫々括弧内に示した
略号を用いて表示することとする。
詳細にはセファゾリン（ＣＥＺ）、チカルシリン（ＴＩ
−ＰＣ）、アモキシシリン（ＡＭ−ＰＣ）、アンピシリ
ン（ＡＢ−ＰＣ）、イミペネム（Ｉ ＰＭ） 、エリス
ロマイシン（ＥＭ） 、ホスホマイシン（ＦＯＭ）、セ
フジニル（ＣＦＤＮ）、クリンダマイシン（ＣＬＤＭ）
、バンコマイシン（ＶＣＭ）、トブラマイシン（ＴＯＢ
）、クロラムフェニコール（Ｃｐ）より選択される特定
の組合せからなるエンテロコツカス属細菌感染症の予防
または治療用抗菌剤に関するものである。以下の明細書
においては上記抗菌性物質として、夫々括弧内に示した
略号を用いて表示することとする。
［従来の技術］
抗菌性物質による感染症の治療もしくは予防は、耐性菌
の出現との斗いと言っても過言ではない。これまで広く
問題にされてきた主な耐性菌はぶどう球菌であったが近
年に至り腸内常在菌の１つであるＥｎｔｅｒｏｃｏｃｃ
ｕｓ属に属する細菌か問題にされつつある。
の出現との斗いと言っても過言ではない。これまで広く
問題にされてきた主な耐性菌はぶどう球菌であったが近
年に至り腸内常在菌の１つであるＥｎｔｅｒｏｃｏｃｃ
ｕｓ属に属する細菌か問題にされつつある。
［発明が解決しようとする課題］
例えは白血病の治療においては生体抵抗力の低下による
各種感染症の併発を防止する目的で腸内殺菌を行うこと
がある６ＩＩｉ内常在菌の多くはこの予備的処置によっ
て死滅するが、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属に属する菌
、例えば Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ （以
下Ｅ、ｆａｅｃａｌｉｓと略す） Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ （以下
Ｅ、ｆａｅｃｉｕｍと略す） Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ａｖｉｕｍ （以下Ｅ
、ａｖｉｕｍと略す） 等は腸内殺菌によっても死滅せず、その結果Ｅｎｔｅｒ
ｏｃｏｃｃｕｓ感染症が大きく問題となっている。
各種感染症の併発を防止する目的で腸内殺菌を行うこと
がある６ＩＩｉ内常在菌の多くはこの予備的処置によっ
て死滅するが、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属に属する菌
、例えば Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃａｌｉｓ （以
下Ｅ、ｆａｅｃａｌｉｓと略す） Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆａｅｃｉｕｍ （以下
Ｅ、ｆａｅｃｉｕｍと略す） Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ａｖｉｕｍ （以下Ｅ
、ａｖｉｕｍと略す） 等は腸内殺菌によっても死滅せず、その結果Ｅｎｔｅｒ
ｏｃｏｃｃｕｓ感染症が大きく問題となっている。
そこて木発明者等は広範な抗菌性物質の中から、上記３
菌種に対して有力な物質を探すべく努力したか、単独で
有効なものは見当たらなかった。そこで抗菌性物質を併
用することを検討し、種々研究の結果上記３菌種に対し
て有効な治療手段となり得る抗菌剤を開発するに至った
。
菌種に対して有力な物質を探すべく努力したか、単独で
有効なものは見当たらなかった。そこで抗菌性物質を併
用することを検討し、種々研究の結果上記３菌種に対し
て有効な治療手段となり得る抗菌剤を開発するに至った
。
［課題を解決する為の手段］
この発明は抗菌性物質または医薬として許容され得るそ
の塩を、以下に示す組合せ群（Ａ） 、 （Ｂ）（Ｃ）
、 （Ｄ）の中から選ばれる組合せ例に従って使用す
るものである。
の塩を、以下に示す組合せ群（Ａ） 、 （Ｂ）（Ｃ）
、 （Ｄ）の中から選ばれる組合せ例に従って使用す
るものである。
（Ａ）一方の成分がＣＥＺて、他方の成分がＩ ＰＭ、
ＡＢ−ＰＣ，ＴＩ−ＰＣよりなる群から選択される１種
である組合せ （Ｂ）一方の成分がＴＩ−ＰＣで、他方の成分がｒＰＭ
、ＥＭ、ＦＯＭよりなる群から選択される１種である組
合せ （Ｃ）一方の成分がＡＭ−ＰＣで、他方の成分かＣＦＤ
Ｎ、ＣＬＤＭよりなる群から選択される１種である組合
せ （Ｄ）一方の成分がＡＢ−ＰＣで、他方の成分かＶＣＭ
ＩＰＭ ＥＭ ＦＯＭ ＴＯＢＣ
Ｐよりなる群から選択される１種である組合せ ［発明の詳細な説明］ （八）〜（０）の各組合せで用いられる抗菌性物質にお
いて、医薬として許容され得る塩としては、例えばナト
リウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム
塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土金属塩、アンモ
ニウム塩、エタノールアミン塩、トリエチルアミン塩、
ジシクロヘキシルアミン塩等の無機または有機塩基等と
の塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、乳酸塩、マレイン
酸塩、フマール酸塩、酒石酸塩、くえん酸塩、メタンス
ルホン酸塩、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩等の有
機酸または無機酸との酸付加塩等か挙げられる。
ＡＢ−ＰＣ，ＴＩ−ＰＣよりなる群から選択される１種
である組合せ （Ｂ）一方の成分がＴＩ−ＰＣで、他方の成分がｒＰＭ
、ＥＭ、ＦＯＭよりなる群から選択される１種である組
合せ （Ｃ）一方の成分がＡＭ−ＰＣで、他方の成分かＣＦＤ
Ｎ、ＣＬＤＭよりなる群から選択される１種である組合
せ （Ｄ）一方の成分がＡＢ−ＰＣで、他方の成分かＶＣＭ
ＩＰＭ ＥＭ ＦＯＭ ＴＯＢＣ
Ｐよりなる群から選択される１種である組合せ ［発明の詳細な説明］ （八）〜（０）の各組合せで用いられる抗菌性物質にお
いて、医薬として許容され得る塩としては、例えばナト
リウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム
塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土金属塩、アンモ
ニウム塩、エタノールアミン塩、トリエチルアミン塩、
ジシクロヘキシルアミン塩等の無機または有機塩基等と
の塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、乳酸塩、マレイン
酸塩、フマール酸塩、酒石酸塩、くえん酸塩、メタンス
ルホン酸塩、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩等の有
機酸または無機酸との酸付加塩等か挙げられる。
この発明の抗菌剤において、各抗菌性物質または医薬と
して許容されるその塩の配合比率は組合せに用いる抗菌
性物質の種類、病原菌の種類、感染症の程度、感染症予
防の目的如何等を総合的に勘案して定めるへきであり、
通常は重量比て（１：１）〜（１：２０）の範囲内から
適宜法められるが、−数的には（１：４）〜（１： １
０）の割合が好ましい。
して許容されるその塩の配合比率は組合せに用いる抗菌
性物質の種類、病原菌の種類、感染症の程度、感染症予
防の目的如何等を総合的に勘案して定めるへきであり、
通常は重量比て（１：１）〜（１：２０）の範囲内から
適宜法められるが、−数的には（１：４）〜（１： １
０）の割合が好ましい。
この発明の抗菌剤は、例えば、この発明の有効成分を経
口または非経口投与に適した有機もしくは無機担体もし
くは賦形剤と混合し半固体状または液体状の製剤として
使用することができる。前記有効成分は、無毒且つ医薬
として許容される担体と混合して適当な剤形、例えは、
錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、坐剤、溶液剤、エマ
ルジョン剤、懸濁液剤等にして使用される。ここて担体
としては水、ぶどう糖、アラビアゴム、ゼラチン、マン
ニトール、メチルセルロース、ポリエチレングリコール
、ケラチン、コロイドシリカ、尿素および固体状、半固
体状、または液体状の製剤を製造するのに適した他の担
体が含まれ、さらにまた補助剤、安定化剤、濃稠化剤お
よび着色剤ならびに香料を使用してもよい。更にこの抗
菌剤には、所望の製剤中の有効成分の活性を安定に維持
するための保存剤または静菌剤を含ませることもできる
。この抗菌剤中に含有される有効成分の量は、予防また
は疾患の過程と状態に対して所望の治療効果を発揮する
のに充分な量とすべきてあり、患者に対する投与量は、
処置すべぎ個々の患者のそれぞれの年齢および疾病の程
度等の条件によって変化するが、−船釣には有効成分１
日投与量５〜２００ ｍｇ／Ｋｇが予防または治療のた
めに投与される。
口または非経口投与に適した有機もしくは無機担体もし
くは賦形剤と混合し半固体状または液体状の製剤として
使用することができる。前記有効成分は、無毒且つ医薬
として許容される担体と混合して適当な剤形、例えは、
錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、坐剤、溶液剤、エマ
ルジョン剤、懸濁液剤等にして使用される。ここて担体
としては水、ぶどう糖、アラビアゴム、ゼラチン、マン
ニトール、メチルセルロース、ポリエチレングリコール
、ケラチン、コロイドシリカ、尿素および固体状、半固
体状、または液体状の製剤を製造するのに適した他の担
体が含まれ、さらにまた補助剤、安定化剤、濃稠化剤お
よび着色剤ならびに香料を使用してもよい。更にこの抗
菌剤には、所望の製剤中の有効成分の活性を安定に維持
するための保存剤または静菌剤を含ませることもできる
。この抗菌剤中に含有される有効成分の量は、予防また
は疾患の過程と状態に対して所望の治療効果を発揮する
のに充分な量とすべきてあり、患者に対する投与量は、
処置すべぎ個々の患者のそれぞれの年齢および疾病の程
度等の条件によって変化するが、−船釣には有効成分１
日投与量５〜２００ ｍｇ／Ｋｇが予防または治療のた
めに投与される。
この抗菌剤を人に適用する場合、経口投与、局所投与、
静脈内注射、皮下注射、筋肉的注射等の方法て投与する
ことが好ましく、投与形態によっては投与量を加減する
ことが推められる。
静脈内注射、皮下注射、筋肉的注射等の方法て投与する
ことが好ましく、投与形態によっては投与量を加減する
ことが推められる。
［試験例］
次にこの発明の効果を試験例により説明する。
試験例１
（１）試験方法
ヂエッカーボード法
４１１頁、山口英世著
（イ）試験化合物
ＣＥＺとしてセファゾリン
「「今日の抗生物質」、
（南山堂）参照］
ＴＩ−ＰＣとしてモナベン
ＡＭ−ＰＣとしてサワシリン
ＡＢ−ＰＣとしてペンブリチン
ＩＰＭとしてチェナム
ＥＭとしてエリスロシン
ＦＯＭとしてホスミシン５
ＣＦＤＮとしてセフシン
ＣＬＤＭとしてダラシン
（登録商標、藤沢薬
品工業）
（同上、同上）
（同上、同上）
（同上、同上）
（同上、万有
製薬）
（同上、犬日本
製薬）
（同上、明治
製菓）
（同上、藤沢薬
品工業）
（同上、アップ
ジョン）
ＶＣＭとしてバンコマイシン（同上、シグマ）ＴＯＢと
してドプラシン （同上、塩野義製薬） ＣＰとしてクロロマイセチン （同上、三共）ＯＦＬＸ
としてタリビット （同上、第製薬） （ロ）使用菌株 Ｅ、ｆａｅｃａｌｉｓ ＡＴＣｆｌ： ２９２１２Ｅ、
ｆａｅｃｉｕｍ ＡＴＣＣ１９４３４Ｅ、ａｖｉｕｍ
ＡＴＩＩ：Ｃ１４０２５（八）最小発育阻止濃度（ＭＩ
Ｃ）の測定法各抗菌性物質個々のＭＩＣについては、ミ
ューラー・ヒントン寒天培地（デイフコ社製）を用い、
日本化学療法学会標準法に準じて測定した。
してドプラシン （同上、塩野義製薬） ＣＰとしてクロロマイセチン （同上、三共）ＯＦＬＸ
としてタリビット （同上、第製薬） （ロ）使用菌株 Ｅ、ｆａｅｃａｌｉｓ ＡＴＣｆｌ： ２９２１２Ｅ、
ｆａｅｃｉｕｍ ＡＴＣＣ１９４３４Ｅ、ａｖｉｕｍ
ＡＴＩＩ：Ｃ１４０２５（八）最小発育阻止濃度（ＭＩ
Ｃ）の測定法各抗菌性物質個々のＭＩＣについては、ミ
ューラー・ヒントン寒天培地（デイフコ社製）を用い、
日本化学療法学会標準法に準じて測定した。
菌の接種は、−夜培養菌の１００倍希釈菌液をスタンプ
接種し、３７℃で２０時間培養したものについてＭ−Ｉ
Ｃを測定した（単位はμｇ／ｍｌ）。
接種し、３７℃で２０時間培養したものについてＭ−Ｉ
Ｃを測定した（単位はμｇ／ｍｌ）。
次に抗菌性物質を併用した場合のＭＩＣについては、ミ
ューラー・ヒントン・ブロス（デイフコ社製）を用い、
日本化学療法学会標準法に準じて測定した。菌の種類は
一夜培養菌の１０００倍希釈菌液なスタンプ接種し、３
７℃で２０時間培養したものについてＭＩＣを測定した
。
ューラー・ヒントン・ブロス（デイフコ社製）を用い、
日本化学療法学会標準法に準じて測定した。菌の種類は
一夜培養菌の１０００倍希釈菌液なスタンプ接種し、３
７℃で２０時間培養したものについてＭＩＣを測定した
。
（２）試験結果
チエッカ−ボード法により、２薬剤単独のＭＩＣと両側
併用時の２薬剤のそれぞれのＭＩＣを求め、下記の式に
よりフラクショナル・インヒビトリー・コンセントレー
ジョン・インデックス（ｆｒａｃｔｉｏｎａｌ １ｎｈ
ｉｂｉｔｏｒｙ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ １ｎｄ
ｅｘＦＩＣインデツクスと略）を求めた。その結果は第
１〜３表に示す。
併用時の２薬剤のそれぞれのＭＩＣを求め、下記の式に
よりフラクショナル・インヒビトリー・コンセントレー
ジョン・インデックス（ｆｒａｃｔｉｏｎａｌ １ｎｈ
ｉｂｉｔｏｒｙ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ １ｎｄ
ｅｘＦＩＣインデツクスと略）を求めた。その結果は第
１〜３表に示す。
ａ ：Ａ剤単独のＭＩＣ、ｂｏ： Ｂ剤単独のＭＩＣａ
、ｂ・両側併用時のＡ剤およびＢ剤のそれぞれのＭＩＧ 第 表 矛 表 恐 表 第１〜３表に示した通り、この発明で選択された抗菌剤
は、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属細菌に対して優れた相
乗的抗菌作用を示しており、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ
属細菌感染の治療または属僚菌感染な手段を提供し得る
こととなフた。
、ｂ・両側併用時のＡ剤およびＢ剤のそれぞれのＭＩＧ 第 表 矛 表 恐 表 第１〜３表に示した通り、この発明で選択された抗菌剤
は、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属細菌に対して優れた相
乗的抗菌作用を示しており、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ
属細菌感染の治療または属僚菌感染な手段を提供し得る
こととなフた。
［実施例］
次にこの発明の抗菌剤について処方例を示す。
（１）セファゾリンナトリウム １２５ｍｇアン
ピシリンナトリウム １２５ｍｇ上記を滅菌水（
２ｍｌ）に溶解し、注射剤とする。
ピシリンナトリウム １２５ｍｇ上記を滅菌水（
２ｍｌ）に溶解し、注射剤とする。
（２）アンピシリンナトリウム １２５ｍｇホス
ホマイシン １２５＋ｎｇ上記を滅菌水
（２ｍｌ）に溶解し、注射剤とする。
ホマイシン １２５＋ｎｇ上記を滅菌水
（２ｍｌ）に溶解し、注射剤とする。
（３）アンピシリンナトリウム １２５ｍｇイミ
ペネム ３０ｍｇ上記を滅菌水（２
ｍｌ）に溶解し、注射剤とする。
ペネム ３０ｍｇ上記を滅菌水（２
ｍｌ）に溶解し、注射剤とする。
（４）チカルシリンナトリウム ２５０ｍｇステ
アリン酸エリスロマイシン ２５０ｍｇ上記を滅菌水（
２ｍｌ）に溶解し、注射剤とする。
アリン酸エリスロマイシン ２５０ｍｇ上記を滅菌水（
２ｍｌ）に溶解し、注射剤とする。
（５）アモキシシリン １２５ｍｇセ
フジニル １００ｍｇヒドロキシプ
ロピルセルロース ２２５ｍｇ乳糖
５００ｍｇ上記粉末を混合し、常法により顆粒
化して、顆粒剤とする。
フジニル １００ｍｇヒドロキシプ
ロピルセルロース ２２５ｍｇ乳糖
５００ｍｇ上記粉末を混合し、常法により顆粒
化して、顆粒剤とする。
Claims (1)
- （１）抗菌性物質または医薬として許容され得るその塩
からなる下記組合せ群（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）
より選択されるいずれかの組み合せよりなることを特徴
とするエンテロコッカス属細菌感染症の予防または治療
用抗菌剤。 （Ａ）一方の成分がセファゾリンで、他方の成分がイミ
ペネム、アンピシリン、チカルシリンよりなる群から選
択される１種である組合せ （Ｂ）一方の成分がチカルシリンで、他方の成分がイミ
ペネム、エリスロマイシン、ホスホマイシンよりなる群
から選択される１種である組合せ （Ｃ）一方の成分がアモキシシリンで、他方の成分がセ
フジニル、クリンダマイシンよりなる群から選択される
１種である組合せ （Ｄ）一方の成分がアンピシリンで、他方の成分がバン
コマイシン、イミペネム、エリスロマイシン、ホスホマ
イシン、トブラマイシン、クロラムフェニコールよりな
る群から選択される１種である組合せ
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13449390A JPH0429930A (ja) | 1990-05-24 | 1990-05-24 | エンテロコッカス属細菌感染症の予防または治療用抗菌剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13449390A JPH0429930A (ja) | 1990-05-24 | 1990-05-24 | エンテロコッカス属細菌感染症の予防または治療用抗菌剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0429930A true JPH0429930A (ja) | 1992-01-31 |
Family
ID=15129611
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13449390A Pending JPH0429930A (ja) | 1990-05-24 | 1990-05-24 | エンテロコッカス属細菌感染症の予防または治療用抗菌剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0429930A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1005356A4 (en) * | 1998-06-08 | 2001-08-22 | Advanced Medicine Inc | ANTIBACTERIAL AGENTS |
| JPWO2006040893A1 (ja) * | 2004-10-08 | 2008-05-15 | 大日本住友製薬株式会社 | 新規な抗菌性医薬 |
-
1990
- 1990-05-24 JP JP13449390A patent/JPH0429930A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1005356A4 (en) * | 1998-06-08 | 2001-08-22 | Advanced Medicine Inc | ANTIBACTERIAL AGENTS |
| JPWO2006040893A1 (ja) * | 2004-10-08 | 2008-05-15 | 大日本住友製薬株式会社 | 新規な抗菌性医薬 |
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