JPH0296527A - 抗潰瘍剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野コ この発明は、キャンピロバクター　ピロリジス（Ｃａｍ
　　１ｏｂａｃｔｅｒ　７　）に対し、特異的に抗菌活
性を示す化合物を含有することを特徴とする抗潰瘍剤に
関するものであり、医療の分野で利用される。

［従来の技術］ セファロスポリンＣ１６−アミノペニシラン酸およびノ
カルジシンＡは、いずれも公知の醗酵生産物であり、そ
れら自体に抗菌活性はほとんどなく、他の抗生物質を製
造するための原料として用いられてきた。

一方、キャンピロバクター・ピロリジス（以下、Ｃ，ｐ
ｙｌｏｒｉ、　と記載する）は、近年人の胃粘膜より分
ａすれたグラム陰性の微好気性細菌であり、消化管にお
ける潰瘍の発症、再発との関連が注目きれている特異的
な細菌である。

［発明が解決しようとする課題］ Ｃ，ｐｙｌｏｒｉ、の関与する潰瘍の治療・予防にあた
っては、Ｈ２ブロッカ−や粘膜防御因子増強剤等の通常
の抗潰瘍剤を投与した場合、潰瘍症状の軽減には効果が
あるものの、根治までには至らず、再発が問題となって
いる。またＣ、　ｐｙｌｏｒｉ、に対する抗菌活性を有
する薬剤を投与することも有用な治療・予防方法と考え
られるが、通常の薬剤は一般に、腸内細菌に対しても強
い抗菌活性を示すので、下痢等の副作用の発現が予想さ
れ、抗潰瘍剤としての使用には適していない。

従って、Ｃ，ｐｙｌｏｒｉ、の関与する潰瘍の治療・予
防に用いられる薬剤としては、Ｃ，ｐｙｌｏｒｉ、　　
に対し特異的に抗菌活性を有するが、他の腸内細菌に対
しては抗菌活性を示さない、つまり腸内細菌のバランス
を崩さない薬剤の開発が望まれていた。

本発明の発明者等は鋭意研究の結果、以外にも抗菌活性
をほとんど示さないセファロスポリンＣ１６−アミンペ
ニシラン酸、ノカルジシンＡまたはそれらの塩がＣ，ｐ
ｙｌｏｒｉ、に特異的に抗菌活性を示すことを見い出し
、この発明を完成した。

［発明の構成］ この発明の抗潰瘍剤は、Ｃ，ｐｙｌｏｒｉ、に対して特
異的な抗菌活性を示すセファロスポリンＣ，６−アミノ
ペニシラン酸、ノカルジシンＡまたはそれらの塩類から
選ばれた１つ以上の化合物を含有するものである。

セファロスポリンＣ，６−アミノペニシラン酸およびノ
カルジシンＡの適当な塩類としては、医薬上許容される
塩類、特に慣用の非毒性塩が含まれ、塩基との塩類およ
び酸付加塩、すなわち無機塩基との塩類、例えばナトリ
ウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、カルシウム塩
、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩、アンモニウ
ム塩、有機塩基との塩類、例えばトリエチルアミン塩、
ピリジン塩、ピッリン塩、エタノールアミン塩、トリエ
タノールアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ、Ｎ
’　−ジベンジルエチレンジアミン塩等の有機アミン塩
、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、燐酸塩等の無機酸付
加塩、ぎ酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、マレイン
酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホ
ン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩等の有機カルボン酸
またはスルホン酸付加塩、アルギニン、アスパラギン酸
、グルタミン酸等の塩基性または酸性アミノ酸との塩類
等が含まれる。

本発明の抗潰瘍剤を患者に投与するにあたってｌｔ、前
３ａセフアロスポリンＣ，６−アミノペニシラン酸、ノ
カルジシンＡまたはそれらの塩類の１もしくは２以上の
化合物をそのまま単独で投与するか、あるいは該化合物
を主成分として含みこれに医薬上許容される担体、例え
ば経口、または非経口に適した有機もしくは無機、固体
もしくは液体の賦形薬を加えた慣用製剤の形で投与でき
る。

このような製剤としては、錠剤、顆粒剤、散剤、カプセ
ル等の固体、および液剤、けんだく剤、シロップ、乳剤
、レモネード等の液体が含まれる。

さらに、必要に応じて、上記製剤中に補助剤、安定剤、
湿潤剤、そのほか乳糖、ステアリン酸マグネシウム、白
土、しよ糖、フーンスターテ、タルク、ステアリン酸、
ゼラチン、寒天、ペクチン、ピーナツ油、オリーブ油、
カカオ脂、エチレングリコール等の繁用される添加物を
含有させることができる。

有効成分である前記化合物の投与量は、患者の年令、状
態および疾病の程度により異なるが、般に１日当り１　
ｍｇ／　ｋｇないし約ｔｏｏｍｇ／ｋｇまたはそれ以上
の量を患者に１〜数回に分けて投与できる。

［発明の効果］ この発明の抗潰瘍剤は、Ｃ，ｐｙｌｏｒｉ、に対し特異
的な抗菌活性を有し、胃潰瘍、十二指腸潰瘍等の消化管
の潰瘍の治療および予防に有効である。

この発明の有用性を示すために、この発明の抗潰瘍剤に
含まれる各々の化合物の、Ｃ，ｐｙｌｏｒｉに対する抗
菌活性について測定した結果を示すと次のとおりである
。

仄１」１１ス恥 ［試験化合物］ １、セファロスポリンＣナトリウム （ＣＣＮａと略記） ２．６−アミンペニシラン酸 （６−ＡＰＡと略記） ３、ノカルジシンＡナトリウム （Ｎｏｃ、Ａと略記） ［対照化合物］ ７−アミツセフ７０スボラン酸 （７−ＡＣＡと略記） ［試験法］ 下記のペーパーディスク法により抗菌活性を測定した。

普通ブイヨン培地中で一夜培養した各々の試験菌株を下
記の培地にそれぞれ１０６個／踵となるように接種し、
各濃度の試験化合物を含むペーパーディスク（φ８ｍｍ
）をはりつけて、３７℃で２０時間培養した後、最ノド
発育阻止濃度（ＭＩＣ）を測定した。

［試験結果コ ＭＩＣ（＜／戒） ［実施例１コ ・ＣＣＮａ　　　　　　　　　　　　　９３．５重量％
φカルボキシメチルセルロースカルシ ウム ・ステアリン酸マグネシウム　　　１，９　　／／・軽
質無水ケイ！！）’　　　　　　　　　０．９　　ツノ
上記重量％の各成分を常法によりよく混合し、カプセル
に充填してカプセル剤を製造する。

［実施例２コ ・ＣＣＮａ　　　　　　　　　　　　　　　１　ｇ上記
成分を無菌的にバイヤルに充填し、注射用製剤とする。

なお、実施例１と同様にして下記実施例のカプセル剤を
製造する。

［実施例３］ ・６−ＡＰＡ　　　　　　　　　　　　９３．５重量％
・カルボキシメチルセルロース カルシウム　　　　　　　　　　３．７　　ｎ・ステア
リン酸マグネシウム　　　１，９　　／／・軽質無水ケ
イ酸　　　　　　　　Ｑ，９　　／／［ 実施例４コ φＮｏｃ．　Ａ 赤カルボキシメチルセルロース カルシウム ・ステアリン酸マグネシウム ・軽質無水ケイ酸 ９３、５重量％ ３、７ １、９ ０、９

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. セファロスポリンＣ、６−アミノペニシラン酸、ノカル
   ジシンＡまたはそれらの塩類から選ばれた１つ以上の化
   合物を含有することを特徴とする抗潰瘍剤。