JPH02169514A - 口内用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明はカチオン系抗菌剤、安息香酸及びフタル酸又は
それらの塩並びに適切なビヒクルを含有した口内用組成
物に関するが、かかる組成物はプラーク／歯肉炎に対し
て有効である。

背景技術 プラークは口内に見られる生育細菌の有機混合物である
。細菌は酸、酵素及びミクロトキシンを分泌することが
でき、これらは虫歯及び歯肉炎のような歯周疾患を引き
起こしうる。

プラーク／歯肉炎及び口臭を抑制するための抗菌剤の使
用は、長年にわたり認識されてきた。抗菌剤を含有した
口内用組成物について開示した参考文献としては、ハリ
ソン（ｌｌａｒｒｌｓｏｎ）の１９７６年２月１０日付
米国特許第３，９３７，８０５号：ヘフィール（Ｉｌａ
ｅｆｅｌｅ）の１９７６年２月１０日付米国特許第３．
９３７．８０７号：ガラファー（Ｇａｆｆａｒ）らの１
９７８年３月２１日付米国特許第４．０８０．４４１号
；ガラファーらの１９７８年１０月３日付米国特許第４
，１１８，４７４号；コロドニー（Ｇｏｌｏｄｎｃｙ）
らの１９８０年１２月２３日付米国特許第４．２４１．
０４９号；トノヒユー　（Ｄｏｎｏｈｕｃ）の１９７５
年１２月９日付米国特許第３．９２５，５４３号；及び
カーチス（Ｃｕｒｔｌｓ）らの１９８１年３月１７日付
米国特許ｆｆ１４，２５６．７３１号の各明細書がある
。

更に、ゴールデンバーグ（Ｃｏｌｄｅ＊ｂｅｒｇ）らの
１９８７年５月１９日付米国特許第４，６６６゜７０８
号明細書は、安息香酸塩及びできればカチオン系抗菌剤
を含有したアルカリ性洗日用組成物について開示してい
る。１９８８年１月２８日付ＰＣＴ国際特許出願第４６
８号明細書は、安息香酸塩及び場合によりカチオン系殺
生物剤を含有した練歯磨剤組成物について開示している
。

先行技術では口内用製品における抗菌剤及び安息香酸塩
の使用について開示しているが、プラーク／歯肉炎に対
する性能を高めた追加的処方に関する必要性がなおも存
在している。

フタル酸塩及び安息香酸又はその塩とカチオン系抗菌剤
との混合物を用いることにより抗プラーク及び抗歯肉炎
活性が得られることが、ここに見出された。

本発明のもう１つの目的は、プラーク／歯肉炎を抑制す
るための方法を提供することである。

これらの及び他の目的は、下記の詳細な説明から更に明
らかとなるであろう。本明細書におけるすべてのパーセ
ンテージ及び比率はｆｆ１ｆ！であって、すべての測定
は他に指摘のない限り２５℃で行われている。

発明の要旨 本発明は、抗プラーク／抗歯肉炎効果を発揮する注口用
組成物に関し、この組成物は：ａ）安全有効量のカチオ
ン系抗菌剤； ｂ）安全有効量のフタル酸又はその適切な水溶性塩； Ｃ）安全白°効量の安息香酸又はその適切な水溶性塩；
及び ｄ）適切なキャリア を含んでいる。

プラーク及び歯肉炎の抑制方法も開示されている。

発明の詳細な説明 本発明の組成物では、カチオン系抗菌剤、フタル酸及び
安息香酸又はそれらの塩の混合物並びに適切な注口用キ
ャリアを用いている。これらの及び他の成分は、以下で
詳細に記載される。

本明細書で用いられる“安全有効量”とは、プラーク／
歯肉炎を抑制し及び／又はこのような抑制を高めるため
に十分であって一方口腔の硬及び軟質組織にとって安全
な化合物量を意味する。

本明細書で用いられる“含む（含有する）”という用語
は、活性成分がそれら本来の機能を発揮しうる限り様々
な付加成分が本発明の組成物中で共に使用可能であるこ
とを意味する。

本明細書で用いられる“キャリア″という用語は、活性
成分を口腔に適用する上で使用可能な適切なビヒクルを
意味する。

カチオン系抗菌剤 本発明の組成物中で用いられる抗菌剤は、四級アンモニ
ウム化合物（例えば、セチルピリジニウムクロリド）並
びにクロルヘキシジン及び対応化合物アレキシジン等の
置換グアニジン類のような様々なカチオン系抗菌剤のう
ちいずれであってもよい。カチオン系抗菌剤の混合物も
本発明で使用可能である。

抗菌性四級アンモニウム化合物としては、四級窒素上の
１又は２の置換基が炭素鎖要約８〜２０、典型的には炭
素原子１０〜１８（典型的には、アルキル基）を有し、
残りの置換基が炭素原子１〜７（典型的には、アルキル
又はベンジル基）、典型的にはメチル又はエチル基のよ
うな少数の炭素原子育する化合物がある。ドデシルトリ
メチルアンモニウムプロミド、テトラデシルピリジニウ
ムクロリド、ドミフエンブロミド、テトラデシルエチル
ビリジニウムクロリド、ドデシルジメチル（２−フェノ
キシエチル）アンモニウムプロミド、ベンジルジメチル
ステアリルアンモニウムクロリド、セチルピリジニウム
クロリド、四級化５−アミノル１，３−ビス（２−エチ
ルヘキシル）−５−メチルへキサヒドロピリミジン、ベ
ンザルコニウムクロリド及びベンゼトニウムクロリドが
、典型的な四級アンモニウム抗菌剤の例である。他の化
合物は、参考のため本明細書に組み込まれるベイリー（
Ｂａｔ　１ｅｙ）の１９８０年６月３日付米国特許第４
，２０６，２１５号明細書で記載されているようなビス
（４−（Ｒ−アミノ）−１−ピリジニウムコアルカン類
である。ピリジニウム化合物が洗口実施用に好ましい四
級アンモニウム化合物であって、一方ペンザルコニウム
クロリド及びベンゼトニウムクロリドが歯磨用に好まし
い。

本発明の置換グアニジン類としては、下記一般式を有す
るビスビグアニド化合物がある；上記式中Ａ及びＡ゛は
各々（１）炭素原子１〜約４のアルキルもしくはアルコ
キシ基、ニトロ基又はハロゲン原子で場合により置換さ
れたフェニル基；　（２）炭素原子約１〜約１２のアル
キル基；又は（３）炭素原子４〜約１２の脂環基のいず
れかを表す；Ｘ及びＸ゛は各々炭素原子１〜３のアルキ
レン基を表す；Ｚ及びＺ″は各々０又は１のいずれかで
ある；Ｒ及びＲ゛は各々水素、炭素原子１〜約１２のア
ルキル基又は炭素原子７〜約１２のアラルキル基のいず
れかを表す；ｎは２〜１２の整数である：ポリメチレン
鎖（ＣＨ２）　ｎは場合により酸素又はイオウ原子、芳
香族核等で遮断されている。上記化合物の水溶性塩が本
発明用に好ましい。適切な水溶性塩としては、塩化物、
フッ化物、特に酢酸塩がある。好ましい置換グアニジン
はクロルヘキシジン−〔１，６−ジ（Ｎ５−ｐ−クロロ
フェニル−Ｎ−ジグアニド）ヘキサン〕である。

カチオン系抗菌剤は、通常的０．０２〜約１％、好まし
くは約０．０２〜約０．５％、最も好ましくは約０．０
４〜約０．３％のレベルで本組成物中用いられる。

安息香酸及びフタル酸並びにそれらの水溶性塩本組成物
中には、安息香酸及びフタル酸又はそれらの水溶性塩も
含まれている。これらの塩で有用な対イオンは、通常ア
ルカリ金属及びアンモニウムイオンである。好ましい安
息香酸塩は安息香酸ナトリウムであり、好ましいフタル
酸塩は童フタル酸カリウムである。

本組成物において、安息香酸又は安息香酸塩は通常的０
．０１〜約３％、好ましくは約０．　１〜約２％のレベ
ルで存在している。フタル酸又はフタル酸塩は、約０．
０１〜約５％、好ましくは約０．１〜約３％のレベルで
存在している。

キャリア 慣用的な流口用組成物成分は、本発明の抗菌剤及び塩類
用のキャリアを含有することができる。

洗口液は通常的２０：１〜約２＝１の水／エチルアルコ
ール溶液並びに好ましくは香味剤、甘味剤保湿剤及び界
面活性剤のような他の成分を含有している。適切な香味
剤としては、冬緑油、ベバーミント油、スペアミント油
、サツサフラス油及び丁子油がある。使用可能な甘味剤
としては、アスパルテーム、アセスルフニーム、サッカ
リン、デキストロース、レブロース及びナトリウムシク
ラメートがある。適切な保湿剤としてはソルビトール及
びグリセリンがあり、一方適切な界面活性剤としてはソ
ルビトールのオレイン酸及びラウリン酸のエステル、エ
チレンオキシドと縮合したその無水物並びにエチレンオ
キシド及びプロピレンオキシドの縮合物がある。

使用可能な他のタイプの界面活性剤として両性物質があ
る。本発明で有用な両性起泡剤は、脂肪族二級及び三級
アミンの誘導体として広義に記載することができ、その
場合に脂肪族基は直鎖でも又は分岐鎖状であってもよく
、脂肪族置換基の１つは炭素原子約８〜約１８を有し、
１つはアニオン系水溶性基、例えばカルボキシレート、
スルホネート、サルフェート、ホスフェート又はホスホ
ネートを含んでいる。

通常、重量ベースで、本発明の洗口液は、５〜３０％（
好ましくは、５〜２０％）のエチルアルコール、０〜２
５％（好ましくは、３〜２０％）の保湿剤、０〜５％（
好ましくは、０．０１〜０．５％）の界面活性剤、０〜
０．５％（好ましくは、０．００５〜０．０６％）の甘
味剤、０〜０．３％（好ましくは、０．０３〜０．３％
）の香味剤及び残余の水を含む。

練歯磨剤及び歯磨粉も適切なキャリアであって、主成分
として研磨剤を含有している。本発明用に考えられる研
磨物質は、過度に象牙質を研磨しないものであればいか
なる物質であってもよい。これらには、例えばゲル及び
沈降物を含めたシリカ類、炭酸カルシウム、オルトリン
酸二カルシウム二水和物、ビロリン酸カルシウム、リン
酸三カルシウム、ポリメタリン酸カルシウム、不溶性ポ
リメタリン酸ナトリウム、水和アルミナ、尿素及びホル
ムアルデヒドの特定縮合生成物のような樹脂性研磨物質
並びに参考のため本明細書に組み込まれる１９６２年１
２月２５日付米国特許第３，０７０．５１０号明細書に
おいてクーリー（Ｃｏｏｌｅｙ）らにより開示されてい
るような他のものがある。

研磨剤の混合物も使用可能である。

様々なタイプのシリカ歯研磨剤が、過度に歯エナメル質
又は象牙質を研磨することなく、格別な歯クリーニング
及びポリッシング性能の独特な効果を発揮しうる。シリ
カ研磨物質は、可溶性フッ化物源及び他のイオン源とむ
特に適合する。これらの理由から、それらは本発明用に
好ましい。勿論、選択された研磨剤は可溶性カチオン系
治療源に対しても優れた適合性を示すべきである。

本発明で有用なシリカ研出物質及び他の研磨剤は、通常
的０．１〜３０ミクロン、好ましくは５〜１５ミクロン
の範囲内の平均粒径を有する。シリカ研磨剤は、双方と
も参考のため本明細書に組み込まれる１９７０年３月２
日付で発行されたベーダー（Ｐａｄｅｒ）らの米国特許
第３，５３８，２３０号明細書及び１９７５年６月２１
０付で発行されたジギリオ（ＤｉＧＩｕｌ　ｔｏ）の米
国特許第３，８６２゜３０７号明細書で記載されたシリ
カキセロゲルのような沈降シリカ又はシリカゲルであっ
てもよい。

Ｗ、　Ｒ，グレース＆カンパニ （Ｖ、Ｒ，ＩＣｒａｃｅ＆　Ｃｏｇ＋ｐａｎｙ）のデビ
ソン・ケミカル事業部（Ｄａｖｌｓｏｎ　Ｃｈｅｍｉｃ
ａｌ　Ｄｆｖｌｓ！ｏｎ）から商品名“サイロイド”　
（Ｓｙｌｏ［ｄ）として市販されているシリカキセロゲ
ルが好ましい。好ましい沈降シリカ物質としては、商品
名“ゼオプント″（Ｚｅｏｄｅｎｔ）としてＪ、Ｍ、　
　ヒユーバー・コーポレーション（Ｊ、Ｍ、ｌ１ｕｂｅ
ｒ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）から市販されているもの
がある。これらのシリカ研磨剤は１９８２年７月２９日
付米国特許第４，３４０，５８３号明細書において記載
されており、これは参考のため本明細書に組み込まれる
。

本明細書で記載された歯心剤組成物中、研出剤はＩ！！
必剤が練歯磨剤である場合に約６〜約７０％、好ましく
は約１５〜約２５％のレベルで存在している。組成物が
歯磨粉である場合には、９０％はどの更に高いレベルで
も使用可能である。

香味剤も本発明の歯磨剤及び他の組成物中に加えること
ができる。適切な香味剤としては、冬緑油、ペパーミン
ト油、スペアミント油、サッサフラス油及び丁子油があ
る。甘味剤も有用であって、それにはアスパルテーム、
アセスルフニーム、サッカリン、デキストロース、レブ
ロース及びナトリウムシクラメートがある。香味剤及び
「味剤は、本発明の組成物巾約０．００５〜約２重量％
のレベルで通常用いられる。

本発明の歯磨剤組成物は、乳化剤を含有していてもよい
。適切な乳化剤は、適度に安定であってかつ広いｐＨ範
囲内にわたり起泡しうるちのであり、例えば非石鹸アニ
オン系、ノニオン系、カチオン系、双極性イオン系及び
両性の有機合成界面活性剤である。ノニオン系界面活性
剤が好ましい。

これらの適切な界面活性剤の多くは１９７７年９月２７
日付米国特許第４．０５１，２３４号明細書においてギ
ースキ−（Ｇｉｅｓｋｅ）らにより開示されており、こ
れは参考のため本明細書に組み込まれる。

水も本発明の練歯磨剤組成物中に存在している。

商業上適切な組成物の製造に際して用いられる水は、好
ましくは脱イオン化されておりかつ有機不純物を含有し
ているべきでない。水は、本線歯磨剤組成物中で通常的
１０〜５０ｆｆｉｆｆｉ％、好ましくは約２０〜４０重
量％を占める。これらの量の水は、ソルビトールとのよ
うに他の物質と共に含まれる水と一緒に、加えられる０
由（ｆ’　ｒｃｃ）水を含めたものである。

練歯必剤を製造する場合には、望ましい粘稠度とするた
めある種の増粘剤を加えることが必要である。好ましい
増粘剤は、カルボキシビニルポリマー、カラゲナン、ヒ
ドロキシエチルセルロース、並びにカルボキシメチルセ
ルロースナトリウム及びカルボキシメチルヒドロキシエ
チルセルロースナトリウムのようなセルロースエーテル
の水溶性塩である。カラヤゴム、アラビヤゴム及びトラ
ガカントゴムのような天然ゴム並びにキサンタンゴムの
ような多糖ゴムも使用可能である。コロイド性ケイ酸マ
グネシウムアルミニウム又は微粉砕シリカは、テキスチ
ャー（ｔｅｘｔｕｒｅ）を更に改善するため増粘剤の一
部として使用することができる。

ヒドロキシエチルセルロースが好ましいバインダーであ
る。増粘、剤は全組成物中０，５〜５．０重量％の量で
使用可能である。

練歯磨剤中には、それが硬化するのを防止するため保湿
剤を自白゛させることも望ましい。適切な保湿剤は、約
１０〜約７０％のレベルでグリセリン、ソルビトール及
び他の食用多価アルコールを含有している。

他のビヒクルとしてはロゼンジ及びチューインガムがあ
る。かかる組成物で有用な成分はグラ−ベンステツタ−
（Ｇｒａｂｃｎｓｔｅｔｔｅｒ）らの１９７８年４月１
１日付米国特許第４，０８３，９５５号明細書で開示さ
れており、これは参考のため本明細書に組み込まれる。

他の適切なビヒクルは局所用ゲルである。適切な局所歯
科用ゲルは、適切な物質で増粘化されたグリセリンのよ
うな保湿剤のベースを通常含んでいる。このようなゲル
は通常研磨剤を含有していない。

いずれの本組成物でも有用な任意成分は試着色剤である
。他の抗菌剤の場合と同様に、本組成物で用いられるカ
チオン系抗菌剤はかなり高レベルで用いられた場合に着
色を引き起こすことがある。

抗若色剤としては、参考のため本明細書に組み込まれる
カーチスらの１９８１年５月１７日付米国特許第４，２
５６，７３１号明細書で開示されているようなカルボン
酸類がある。他の物質としては、ヘフィールの１９７６
年２月１０日付米国特許第３，９３７，８０７号明細書
で開示されているようなアミノカルボキシレート化合物
；ガラファーらの１９７８年３月２１日付米国特許第４
゜０８０．４４１号明細書で開示されているようなジカ
ルボン酸エステル類；及びガラファーらの１９７８年１
０月３０付米国特許第４，１１８゜４７４号明細書で開
示されているようなホスホノ酢酸がある。これら特許明
細書のすべてが同じく参考のため本明細書に組み込まれ
る。

他の有用な任意成分は可溶性フッ化物イオン源である。

このような供給源の数は多く、巾でも参考のため本明細
書に組み込まれるブリナー（１３ｒｉｎｃｒ）らの１９
７０年１０月２０日付米国特許第３，５３５．４２１号
明細書で開示されているようなものがある。典型的な供
給源としては、フッ化第−スズ、フッ化カリウム、フッ
化インジウム、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸
ナトリウム、フッ化水素酸アラニン及び他の多くのもの
がある。好ましい供給源はフッ化ナトリウムであって、
これはリンスの場合に約２５〜約２５０ｐｐｍ　Ｆ−１
練歯磨剤の場合に約１ｌ１００ｐｐを供給しうるに十分
なレベルで用いられる。

本組成物中に導入される他の有用な物質は、二及び四ア
ルカリ金属ピロリン酸塩のような可溶性ピロリン酸塩で
ある。これらの塩は少なくとも約１％Ｐ２Ｏ７を供給し
うるに十分なレベルで通常用いられ、参考のため本明細
書に組み込まれるパラン（Ｐａｒｒａｎ）らの１９８５
年５月７日付米国特許第４，５１５，７７２号明細書で
記載されている。

本明細書で記載されたものに加えて、他の多くの物質が
同様に使用可能である。使用されるのであれば、その物
質は通常０．０５％以上の量である。抗着色活性剤は、
カチオン系化合物と同じ組成物中で又はカチオン系化合
物と逐次的に用いられる別の組成物中で使用可能である
。

本組成物のｐＨ及び／又は口内におけるそのｐＨは、口
内の硬及び軟質組織にとって安全であればいかなるｐＨ
であってもよい。このようなｐＨは、通常約３〜約１０
、好ましくは約４〜約８である。

製造方法 本発明のキャリア組成物は、口内用製品分野における一
般的な方法を用いて製造することができる。

組成物の用法 本発明では、その方法面に関して、口腔内に安全有効量
の抗菌剤を適用することを要する。通常、少なくとも約
０．００１ｇの量の抗菌剤が有効である。

下記例は、本発明の範囲内に属する好ましい態様につい
て更に記載かつ説明している。例は説明のためのみであ
って、本発明の限定のためと解釈されるべきではなく、
その多くのバリエーションが本発明の精神及び範囲から
逸脱することなく可能である。

例１ 下記は本発明で代表的な洗口液である：成　　分 エチルアルコール ＰＥＧ−４０８ＤＩＳ フレーバー 重量％ ８．５００ ０．１００ ０．１２０ 二重逆浸透水 安息香酸ナトリウム リントナトリウム 安息香酸 重フタル酸カリウム セチルピリジニウムクロリド グリセリン フッ化ナトリウム サッカリンナトリウム 色素（１％溶液） 水酸化ナトリウム（５０％溶液） 計 ８４．２００ ｏ、ｅｏ。

Ｏ，５００ ０，０２０ ２，０００ ０，１００ ５，０００ ０，０２０ ０，０２０ ０，０７０ ０，６００ 嵌定ｐＨまで適１ １００．０００ 例２ 下記は本発明で代表例なもう る。

成　　分 エチルアルコール ＰＥＧ；−４０５ＤＩＳ フレーバー 二重逆浸透水 安息香酸ナトリウム リントナトリウム 安息香酸 重フタル酸カリウム セチルピリジニウムクロリド グリセリン フッ化ナトリウム サッカリンナトリウム 色素（１％溶液） 水酸化ナトリウム（５０％溶液） 計 １つの洗口液であ 重；％ １５．０００ ０．５００ ０．２００ ７１．５６０ ０．２００ １．０００ ０．０２０ ｔ、ｏｏ。

Ｏ，０５０ １０，０００ ０，０５０ ０，０２０ ｏ、ｔｏ。

ｏ、ａｏ。

σ定ｐＨまで適１ １００．０００ 例３ 下記は本発明で代表的なもう１つの洗口液である： 成分 エチルアルコール フレーバー ＰＥＧ−４０５ＤＩＳ 二重逆浸透水 安息香酸ナトリウム リントナトリウム 安息香酸 圧フタル酸カリウム セチルピリジニウムクロリド グリセリン フッ化ナトリウム サッカリンナトリウム 色素（１％溶液） 水酸化ナトリウム（５０％溶液） 計 重量％ １０．０００ ０．１［ｉｏ ｏ、ｉｅ。

８２．２３Ｇ ０．５００ ０．７００ ０．０２０ ０．８１５ ０．０７５ ５．０００ ０．０５０ ｏ、ｏｅ。

Ｏ，０７０ ０，２１０ 頭足ｐＨまで適１ ｔｏｏ、ｏｏ。

例４ 下記は本発明で代表的な練歯磨剤組成物である：成分　
　　　　　重量％ 二重逆浸透水　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
４ＪＯＯソルビトール（７０％＞　　　　　　　　　　
　　　　　４２．５２５７〕化ナトリウム　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　０．２４３サツカリンナト
リウム　　　　　　　　　　　　　　　　　０．４６０
ベンゼトニウムクロリド（９８，８％）　　　　　　　
　１．０１２安息香酸ナトリウム　　　　　　　　　　
　　　　　　　１．０００重フタル酸カリウム　　　　
　　　　　　　　　　　　　　ａ、ｏｏ。

ＮａＯＨ（５０％）　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　１．４００ＰＥに−６３，０００ 二酸化チタン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．５００色素（１％溶液）　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　０．０５０シリカ　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　２２．０００グリセリン　　　
　　　　　　　　　　　　　　　７．０００ヒドロキシ
エチルセルロース　　　　　　　　　　　　　１．２５
０フレーバー　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１’、１００ＰＥＧ−４０５ＤＩ５　　　　　　　　　
　　　　　　１．１８０計　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　１００．０００例５〜７ 本発明の他の練歯磨剤組成物が以下で示されている： 二重逆浸透水　　　　　　　　　　　１４．３００シリ
カ　　　　　　　　　　　　　２２．０００ソルビトー
ル（７０％）　　　　　　　　４２．０７９グリセリン
　　　　　　　　　　　７．０００フツ化ナトリウム　
　　　　　　　　　０．２４３ベンゼトニウムクロリド
（９８，８％）　　　０．５０８ドミフエンブロミド 安息香酸ナトリウム　　　　　　　　　１．０００フタ
ル酸　　　　　　　　　　　　　２．４２７重フタル酸
カリウム 水酸化ナトリウム（５０％）　　　　　　　２．４３５
Ｐ　Ｅ　Ｇ　−６３，０００ 二酸化チタン　　　　　　　　　　　０．５００フレー
バー　　　　　　　　　　　１．０００甘味剤　　　　
　　　　　　　　　　０．８５０ＰＥＧ−４０５ＤＩＳ
　　　　　　　　１．１６０ヒドロキシエチルセルロー
ス　　　　１．５００色素 計　　　　　　　　　　　　　　ｔｏｏ、ｏｏ。

１４．３００ ２２．０００ ４２．０８５ ７．０００ ０．２４８ １４．３００ ２２．０００ ４２．５２５ ７．０００ ０．２４３ １．０１２ ０．５００ １．０００ ２．４２７ １．０００ ２．４３５ ３．０００ ０．５００ １．０００ ０．８５０ １．１８０ １．５００ ｔｏｏ、ｏｏ。

３．００Ｏ Ｌ、４００ ３．０００ ０．５００ １．１００ ０．４６０ １．１６０ １．２５０ ０．０５Ｑ １００．００Ｇ 上記組成物は、プラーク及び歯肉炎の発生を抑制する上
で有用である。ロゼンジ、チューインガム及び歯科用ゲ
ルのような他のビヒクルも活性剤を放出する上で使用可
能である。他のカチオン系活性剤、例えば置換ビグアニ
ド類、ドデシルトリメチルアンモニウムプロミド、テト
ラデシルピリジニウムクロリド、ドミフエンブロミド、
テトラデシルエチルピリジニウムクロリド、ドデシルジ
メチル（２−フェノキシエチル）アンモニウムプロミド
、ベンジルジメチルステアリルアンモニウムクロリド、
四級化５−アミノ−１，３−ビス（２−エチルヘキシル
）−５−メチルへキサヒドロピリミジン、ベンザルコニ
ウムクロリドも使用可能である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、プラーク／歯肉炎を抑制する上で有効な洗口用組成
   物であって、 ａ）安全有効量のカチオン系抗菌剤； ｂ）安全有効量の安息香酸塩； ｃ）安全有効量のフタル酸塩；及び ｄ）洗口用キャリア を含むことを特徴とする洗口用組成物。 ２、安息香酸塩及びフタル酸塩がアルカリ金属塩である
   、請求項１に記載の洗口用組成物。 ３、カチオン系抗菌剤が０．０２〜約１％のレベルで存
   在する、請求項１又は２に記載の洗口用組成物。 ４、安息香酸塩が約０．０１〜約３％のレベルで存在し
   、フタル酸塩が約０．０１〜約５％のレベルで存在する
   、請求項１〜３のいずれか一項に記載の洗口用組成物。 ５、カチオン系抗菌剤がセチルピリジニウムクロリドで
   ある、請求項１〜４のいずれか一項に記載の洗口用組成
   物。 ６、安息香酸塩がナトリウム塩でかつフタル酸塩がカリ
   ウム塩である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の洗
   口用組成物。 ７、保湿剤を含有した、請求項１〜６のいずれか一項に
   記載の洗口用組成物。 ８、ノニオン系界面活性剤を含有した、請求項１〜７の
   いずれか一項に記載の洗口用組成物。 ９、保湿剤がグリセリン又はソルビトールである、請求
   項１〜８のいずれか一項に記載の洗口用組成物。 １０、可溶性フッ化物イオン源を更に含有した、請求項
   １〜９のいずれか一項に記載の洗口用組成物。 １１、可溶性ピロリン酸塩を更に含有した、請求項１〜
   １０のいずれか一項に記載の洗口用組成物。