JPH01180822A - 抗遅延型アレルギー剤 - Google Patents
抗遅延型アレルギー剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明はジンゲロン誘導体を有効成分とする、新規な抗
遅延型アレルギー剤に関する。
遅延型アレルギー剤に関する。
従来の技術
ショウガ（Ｚｉｎｇｉｂｅｒ ｏｆｆｉｃｉｎａｌｅ
Ｒｏｓｃｏｅ ）は、漢方においては生美、乾美として
、鎮咳、解熱。
Ｒｏｓｃｏｅ ）は、漢方においては生美、乾美として
、鎮咳、解熱。
健胃、鎮嘔、解毒等の目的で、種々の処方に多用されて
きた。その主成分はジンジベロール、ジンジベレン等の
精油であるが、辛味成分としてジンゲロール類、シ９ガ
オール類、ジンゲロ７等も含をしていることが知られて
いた。さらに、ジンゲロール類、ショガオール類につい
てはそれらの薬理作用も研究されており、中枢抑制作用
、プロスタグランジン生合成阻害作用等を存することが
知られたいた［油田正樹：現代東洋医学８ （１） ４
５−５０（１９８７）コ 。
きた。その主成分はジンジベロール、ジンジベレン等の
精油であるが、辛味成分としてジンゲロール類、シ９ガ
オール類、ジンゲロ７等も含をしていることが知られて
いた。さらに、ジンゲロール類、ショガオール類につい
てはそれらの薬理作用も研究されており、中枢抑制作用
、プロスタグランジン生合成阻害作用等を存することが
知られたいた［油田正樹：現代東洋医学８ （１） ４
５−５０（１９８７）コ 。
発明の概要
本発明者等は、ショウガの辛味成分であるジンゲロンの
種々の誘導体についてその薬理作用を検討したところ、
特定の誘導体が、意外にも抗遅延型アレルギー作用を宵
することを見出し、本発明を完成するに至った。
種々の誘導体についてその薬理作用を検討したところ、
特定の誘導体が、意外にも抗遅延型アレルギー作用を宵
することを見出し、本発明を完成するに至った。
さらに詳しくは、本発明は下記一般式［Ｉ］で表わされ
る化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分と
する新規な抗遅延型アレルギー剤に関する。
る化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分と
する新規な抗遅延型アレルギー剤に関する。
［式中、Ｒ１，Ｒ３及びＲ４はメチルオキシ基、水酸基
または水素原子を、Ｒ２はニトロ基、水酸基または水素
原子を、Ｒ５は水酸基または水素原子を、Ｒ６はメチル
基を表わす。また、Ｒ５はＲ８と一緒になって一〇−を
形成していてもよい。但し、Ｒ１がメチルオキシ基の場
合はＲ３は水酸基または水素原子を表わし、Ｒ＋が水酸
基の場合はＲ４は水酸基または水素原子を表わす。−一
一一一は一重結合または二重結合を表わす。］ 一般式［Ｉ］で表わされる化合物の薬学的に許容される
塩としては例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアル
カリ金属塩、アンモニウム塩、メヂルアミン、エチルア
ミン等の一級アミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン
等の二級アミン、トリエチルアミン等の三級アミン等の
ような有機アミン塩等が挙げられる。
または水素原子を、Ｒ２はニトロ基、水酸基または水素
原子を、Ｒ５は水酸基または水素原子を、Ｒ６はメチル
基を表わす。また、Ｒ５はＲ８と一緒になって一〇−を
形成していてもよい。但し、Ｒ１がメチルオキシ基の場
合はＲ３は水酸基または水素原子を表わし、Ｒ＋が水酸
基の場合はＲ４は水酸基または水素原子を表わす。−一
一一一は一重結合または二重結合を表わす。］ 一般式［Ｉ］で表わされる化合物の薬学的に許容される
塩としては例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアル
カリ金属塩、アンモニウム塩、メヂルアミン、エチルア
ミン等の一級アミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン
等の二級アミン、トリエチルアミン等の三級アミン等の
ような有機アミン塩等が挙げられる。
上記一般式［Ｉ］で表わされる化合物は総て既知の化合
物である。
物である。
以下に本発明の抗遇延型アレルギー剤の有効成分である
化合物（以下、本発明の対象化合物という）の抗遅延型
アレルギー作用について、実験例を挙げて具体的に説明
する。
化合物（以下、本発明の対象化合物という）の抗遅延型
アレルギー作用について、実験例を挙げて具体的に説明
する。
実験例 抗遅延型アレルギー作用
（１１実験方法
Ｊｃｌ： ＩＣＲ系雄性マウス（体重２０〜２３ｇ）を
用い、剪毛腹部皮膚にオキサシロンのエタノール溶液（
０，５ｗ／ｖ％） Ｏ，ｂ＋ｌを塗布して感作した。感
作５日後オキサシロンのアセトン溶液（０，５ｗ／ｖ％
）に試験化合物を溶かし、その溶液１０μｌずつを右側
耳介皮膚の両面にマイクロピペット（１０μｌ）ヲ用イ
て塗布した。２４時間後にエーテル麻酔死させ、試験化
合物塗布部位の耳介の一部分と左側（非塗布部）耳介の
対応部分をそれぞれ円型（直径５．５ｍｍ）にパンチ切
除し、それぞれの１景を測定し、左側耳介片重量を基準
として、右側耳介の腫脹率を算出シた。尚、コントロー
ル群にはオキサシロンのアセトノ溶液（０，５ｗ／ｖ％
）を塗布した。結果は、コントロール群に対する試験化
合物投与群の抑制率として表１に示した。
用い、剪毛腹部皮膚にオキサシロンのエタノール溶液（
０，５ｗ／ｖ％） Ｏ，ｂ＋ｌを塗布して感作した。感
作５日後オキサシロンのアセトン溶液（０，５ｗ／ｖ％
）に試験化合物を溶かし、その溶液１０μｌずつを右側
耳介皮膚の両面にマイクロピペット（１０μｌ）ヲ用イ
て塗布した。２４時間後にエーテル麻酔死させ、試験化
合物塗布部位の耳介の一部分と左側（非塗布部）耳介の
対応部分をそれぞれ円型（直径５．５ｍｍ）にパンチ切
除し、それぞれの１景を測定し、左側耳介片重量を基準
として、右側耳介の腫脹率を算出シた。尚、コントロー
ル群にはオキサシロンのアセトノ溶液（０，５ｗ／ｖ％
）を塗布した。結果は、コントロール群に対する試験化
合物投与群の抑制率として表１に示した。
（以下余白）
（２） 結果
表 １
注 ”＋ｐ＜０．Ｏｆ、 ” ：ｏ、０１＜ｐ＜０
．０５なお、上記実験に用いた試験化合物の構造式及び
記載文献名を表２に示す。
．０５なお、上記実験に用いた試験化合物の構造式及び
記載文献名を表２に示す。
表 ２
表２つづき
表２つづき
本発明の対象化合物は上記薬理試験結果に示した通り、
優れた抗遅延型アレルギー作用を示し、遅延型アレルギ
ー疾患に基づく種々の疾病に使用される。また、本発明
の対象化合物を、抗アレルギー効果を併有させる目的で
化粧品に配合してもよい。
優れた抗遅延型アレルギー作用を示し、遅延型アレルギ
ー疾患に基づく種々の疾病に使用される。また、本発明
の対象化合物を、抗アレルギー効果を併有させる目的で
化粧品に配合してもよい。
本発明の対象化合物を抗遅延型アレルギー剤として患者
に投与する場合、経口投与も可能であるが、非経口投与
、殊に外用剤の形で投与するのが望ましい。外用剤とし
ては軟奮、ゲル、懸濁液剤が挙げられる。これらの製剤
は、本発明の対象化合物と製剤上常用されている賦形剤
等の配合剤を剤型に応じ調合、製剤化すればよい。また
、本発明の対象化合物を他の適当な配合剤と共に微粉末
化し、これを患部に直接散布してもよい。
に投与する場合、経口投与も可能であるが、非経口投与
、殊に外用剤の形で投与するのが望ましい。外用剤とし
ては軟奮、ゲル、懸濁液剤が挙げられる。これらの製剤
は、本発明の対象化合物と製剤上常用されている賦形剤
等の配合剤を剤型に応じ調合、製剤化すればよい。また
、本発明の対象化合物を他の適当な配合剤と共に微粉末
化し、これを患部に直接散布してもよい。
投与量としては、症状、病巣の範囲、投与回数により異
なるが、軟膏剤として投与する場合、１日当たり本発明
の対象化合物１０ｍｇ〜５ｇ相当量を１〜数回に亘って
患部に塗布すればよい。
なるが、軟膏剤として投与する場合、１日当たり本発明
の対象化合物１０ｍｇ〜５ｇ相当量を１〜数回に亘って
患部に塗布すればよい。
以下に本発明の対象化合物の製剤例を挙げる。
製剤例１ 軟膏
本発明の対象化合物 １
．０ｇ軽質流動パラフィン
１０．０ｇ白色ワセリン
全景 １００ｇ上記処方により通常の方法に従って
１％軟膏を調製する。
．０ｇ軽質流動パラフィン
１０．０ｇ白色ワセリン
全景 １００ｇ上記処方により通常の方法に従って
１％軟膏を調製する。
Ａ混合物とＢ混合物を調製し、通常の方法に従って両者
を混合して全ｆｆ１１００ｇとなるようにして１％外用
クリームとする。
を混合して全ｆｆ１１００ｇとなるようにして１％外用
クリームとする。
製剤例３ 外用散剤
本発明の対象化合物 １．０ｇカルボ
ボール９４０ ５．０ｇ乳糖
全量 １００ｇ上記処方を混合粉
砕することによって１％外用散剤を調製する。
ボール９４０ ５．０ｇ乳糖
全量 １００ｇ上記処方を混合粉
砕することによって１％外用散剤を調製する。
Claims (2)
- （１）下記一般式［ I ］で表わされる化合物またはそ
の薬学的に許容される塩を有効成分とする抗遅延型アレ
ルギー剤。 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼［ I ］ ［式中、Ｒ＿１、Ｒ＿３及びＲ＿４はメチルオキシ基、
水酸基または水素原子を、Ｒ＿２はニトロ基、水酸基ま
たは水素原子を、Ｒ＿５は水酸基または水素原子を、Ｒ
＿６はメチル基を表わす。また、Ｒ＿５はＲ＿６と一緒
になって−Ｏ−を形成していてもよい。但し、Ｒ＿１が
メチルオキシ基の場合はＲ＿３は水酸基または水素原子
を表わし、Ｒ＿１が水酸基の場合はＲ＿４は水酸基また
は水素原子を表わす。▲数式、化学式、表等があります
▼は一重結合または二重結合を表わす。］ - （２）一般式［ I ］において、Ｒ＿１がメチルオキシ
基であり、Ｒ＿２、Ｒ＿３及びＲ＿４が水素原子であり
、Ｒ＿５が水酸基であり、Ｒ＿６がメチル基であり、▲
数式、化学式、表等があります▼が二重結合である化合
物を有効成分とする特許請求の範囲第１項記載の抗遅延
型アレルギー剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP535288A JPH01180822A (ja) | 1988-01-12 | 1988-01-12 | 抗遅延型アレルギー剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP535288A JPH01180822A (ja) | 1988-01-12 | 1988-01-12 | 抗遅延型アレルギー剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01180822A true JPH01180822A (ja) | 1989-07-18 |
Family
ID=11608800
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP535288A Pending JPH01180822A (ja) | 1988-01-12 | 1988-01-12 | 抗遅延型アレルギー剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH01180822A (ja) |
Cited By (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JP2006232805A (ja) * | 2005-01-26 | 2006-09-07 | National Agriculture & Food Research Organization | 機能性飲食品 |
| WO2006130679A3 (en) * | 2005-06-02 | 2007-08-23 | A N Sunder Ram | Composition and method for the treatment of allergic rhinitis |
| JP2008206306A (ja) * | 2007-02-20 | 2008-09-04 | Seiko Epson Corp | 送電制御装置、送電装置、電子機器及びｔａｎδ検出回路 |
| JP2011173902A (ja) * | 2005-01-26 | 2011-09-08 | National Agriculture & Food Research Organization | 抗アレルギー剤及び抗アレルギー活性増強剤 |
| JP2012523418A (ja) * | 2009-04-09 | 2012-10-04 | コグニション セラピューティクス インク． | 認知機能低下の阻害剤 |
| US9796672B2 (en) | 2014-01-31 | 2017-10-24 | Cognition Therapeutics, Inc. | Isoindoline compositions and methods for treating neurodegenerative disease |
| US9815770B2 (en) | 2009-07-31 | 2017-11-14 | Cognition Therapeutics, Inc. | Inhibitors of cognitive decline |
| US11214540B2 (en) | 2017-05-15 | 2022-01-04 | Cognition Therapeutics, Inc. | Compositions for treating neurodegenerative diseases |
| US11981636B2 (en) | 2021-11-29 | 2024-05-14 | Cognition Therapeutics, Inc. | Compositions for treating neurodegenerative diseases |
-
1988
- 1988-01-12 JP JP535288A patent/JPH01180822A/ja active Pending
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| WO2000051576A3 (en) * | 1999-03-03 | 2001-03-29 | Ida Developments As | Novel pharmaceuticals, dietary supplements and cosmetic compositions, and the use of certain mixtures for preparing a medicament or a dietary supplement for the treatment or prevention of inflammation, hypersensitivity reactions or pain |
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