JP7612397B2 - Liquid oral composition - Google Patents
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Description
本発明は、液体口腔用組成物に関する。 The present invention relates to a liquid oral composition.
従来より、抗炎症性作用を有することで知られるグリチルレチン酸やその誘導体は、歯周炎や歯周病等の予防又は改善効果を発揮することが期待されることから、種々の口腔用組成物に用いられている。
例えば、特許文献１には、アルカリ性領域でありながら充分な量の香料を安定に含有し、油溶性薬効成分としてβ－グリチルレチン酸も含有し得る液体口腔用組成物が開示されている。また、特許文献２には、ノニオン界面活性剤とアルキル硫酸ナトリウム等を特定量かつ特定の質量比で含有し、β－グリチルレチン酸等の油溶性薬効成分の口腔内表面への吸着を促進しつつ、低温保存安定性を高めた泡吐出容器入り液体口腔用組成物が開示されている。
Glycyrrhetinic acid and its derivatives, which are known to have anti-inflammatory effects, have been used in various oral compositions because they are expected to have preventive or ameliorative effects on periodontitis, periodontal disease, and the like.
For example, Patent Document 1 discloses a liquid oral composition that is in the alkaline range but stably contains a sufficient amount of fragrance and may also contain β-glycyrrhetinic acid as an oil-soluble medicinal ingredient. Patent Document 2 discloses a liquid oral composition in a foaming container that contains a nonionic surfactant and sodium alkyl sulfate, etc. in specific amounts and specific mass ratios, and promotes the adsorption of oil-soluble medicinal ingredients such as β-glycyrrhetinic acid to the oral cavity surface while improving low-temperature storage stability.
しかしながら、上記特許文献に記載のいずれの液体口腔用組成物であっても、グリチルレチン酸等の組成物への溶解性を保持し、グリチルレチン酸等の口腔内粘膜への吸着量を高めつつ、低温域から高温域にわたる幅広い温度変化に対応し得る保存安定性をも確保するには、さらなる改善を要する状況にある。 However, all of the liquid oral compositions described in the above patent documents require further improvement in order to maintain the solubility of glycyrrhetinic acid and the like in the composition, increase the amount of glycyrrhetinic acid and the like adsorbed to the oral mucosa, and ensure storage stability that can withstand a wide range of temperature changes from low to high.
すなわち、本発明は、組成物中におけるグリチルレチン酸等の良好な溶解性を確保し、グリチルレチン酸等の口腔内粘膜への吸着量を一層高めるとともに、低温域から高温域にわたり優れた保存安定性を示す液体口腔用組成物に関する。 In other words, the present invention relates to a liquid oral composition that ensures good solubility of glycyrrhetinic acid and the like in the composition, further increases the amount of glycyrrhetinic acid and the like adsorbed to the oral mucosa, and exhibits excellent storage stability from low to high temperature ranges.
そこで本発明者は、種々検討したところ、アルカリ性領域下、特定量のグリチルレチン酸或いはその誘導体又はその塩（以下、「グリチルレチン酸等」とも称する）を含有するなか、ベタイン型両性界面活性剤と特定のノニオン界面活性剤とを特定の質量比で含有することにより、グリチルレチン酸の良好な溶解性の発現と口腔内粘膜への吸着量の増大とを両立させるとともに、幅広い温度域において優れた保存安定性を発現できる液体口腔用組成物を見出した。 The inventors conducted various studies and discovered a liquid oral composition that contains a specific amount of glycyrrhetinic acid or its derivative or its salt (hereinafter also referred to as "glycyrrhetinic acid, etc.") in the alkaline range, and that contains a betaine-type amphoteric surfactant and a specific nonionic surfactant in a specific mass ratio, thereby achieving both good solubility of glycyrrhetinic acid and an increase in the amount of glycyrrhetinic acid adsorbed to the oral mucosa, and also exhibiting excellent storage stability over a wide temperature range.
したがって、本発明は、次の成分（Ａ）～（Ｄ）：
（Ａ）グリチルレチン酸或いはその誘導体又はその塩 ０．０１質量％以上０．２質量％以下
（Ｂ）ベタイン型両性界面活性剤
（Ｃ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリグリセリン脂肪酸エステルから選ばれる１種又は２種以上のノニオン界面活性剤
（Ｄ）水
を含有し、成分（Ｃ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ｂ））が０．５以上３以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８以上１１以下である液体口腔用組成物を提供するものである。
Therefore, the present invention provides the following components (A) to (D):
The liquid oral composition contains (A) glycyrrhetinic acid or its derivative or salt, 0.01 mass% or more and 0.2 mass% or less (B) a betaine-type amphoteric surfactant (C) one or more nonionic surfactants selected from polyoxyethylene hydrogenated castor oil and polyglycerin fatty acid ester (D) water, and has a mass ratio (C)/(B) of 0.5 to 3 between the content of component (C) and the content of component (B), and has a pH at 25°C of 8 to 11.
本発明の液体口腔用組成物によれば、グリチルレチン酸等の組成物への良好な溶解性を保持しながら、グリチルレチン酸等の口腔内粘膜への吸着量を増大させることができる。また、低温環境下であっても高温環境下であっても、優れた保存安定性を発現することができる。 The liquid oral composition of the present invention can increase the amount of glycyrrhetinic acid and the like adsorbed to the oral mucosa while maintaining good solubility of glycyrrhetinic acid and the like in the composition. In addition, it can exhibit excellent storage stability both in low-temperature and high-temperature environments.
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の液体口腔用組成物は、成分（Ａ）として、グリチルレチン酸或いはその誘導体又はその塩を０．０１質量％以上０．２質量％以下含有する。かかる成分（Ａ）は、抗炎症作用、歯槽骨吸収抑制作用、ヒスタミン遊離抑制作用等をもたらす成分であり、甘草等から得ることができる。本発明の液体口腔用組成物であれば、温度変化に左右されず成分（Ａ）を良好に溶解したまま、口腔内粘膜への吸着量を有効に高めることができる。
The present invention will be described in detail below.
The liquid oral composition of the present invention contains glycyrrhetinic acid or its derivative or salt as component (A) in an amount of 0.01% by mass to 0.2% by mass. Component (A) is a component that provides anti-inflammatory effects, alveolar bone resorption inhibitory effects, histamine release inhibitory effects, etc., and can be obtained from licorice, etc. The liquid oral composition of the present invention can effectively increase the amount of component (A) adsorbed to the oral mucosa while keeping it well dissolved regardless of temperature changes.
成分（Ａ）のグリチルレチン酸としては、α－グリチルレチン酸、β－グリチルレチン酸等が挙げられる。成分（Ａ）のグリチルレチン酸の誘導体としては、グリチルレチン酸ピリドキシン、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸グリセリル、グリチルレチン酸モノグルクロニド等が挙げられる。また、成分（Ａ）のグリチルレチン酸の塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩やアンモニウム塩等が挙げられる。
これらのなかでも、β－グリチルレチン酸が好ましい。
Examples of the glycyrrhetinic acid of component (A) include α-glycyrrhetinic acid, β-glycyrrhetinic acid, etc. Examples of the derivatives of glycyrrhetinic acid of component (A) include pyridoxine glycyrrhetinate, stearyl glycyrrhetinate, glyceryl glycyrrhetinate, glycyrrhetinic acid monoglucuronide, etc. Examples of the salts of glycyrrhetinic acid of component (A) include alkali metal salts such as sodium salts and potassium salts, and ammonium salts.
Of these, β-glycyrrhetinic acid is preferred.
成分（Ａ）の含有量は、成分（Ａ）の有効作用を充分に享受する観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、０．０１質量％以上であって、好ましくは０．０２質量％以上であり、より好ましくは０．０３質量％以上である。また、成分（Ａ）の含有量は、成分（Ａ）の良好な溶解性を保持する観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、０．２質量％以下であって、好ましくは０．１５質量％以下であり、より好ましくは０．０８質量％以下である。そして、成分（Ａ）の含有量は、本発明の液体口腔用組成物中に、０．０１質量％以上０．２質量％以下であって、好ましくは０．０２～０．１５質量％であり、より好ましくは０．０３～０．０８質量％である。 The content of component (A) in the liquid oral composition of the present invention is 0.01% by mass or more, preferably 0.02% by mass or more, and more preferably 0.03% by mass or more, from the viewpoint of fully enjoying the effective action of component (A). The content of component (A) in the liquid oral composition of the present invention is 0.2% by mass or less, preferably 0.15% by mass or less, and more preferably 0.08% by mass or less, from the viewpoint of maintaining good solubility of component (A). The content of component (A) in the liquid oral composition of the present invention is 0.01% by mass or more and 0.2% by mass or less, preferably 0.02 to 0.15% by mass, and more preferably 0.03 to 0.08% by mass.
本発明の液体口腔用組成物は、成分（Ｂ）として、ベタイン型両性界面活性剤を含有する。かかる成分（Ｂ）を含有し、かつ後述する特定のノニオン界面活性剤である成分（Ｃ）との間における特定の質量比（（Ｃ）／（Ｂ））を有することにより、成分（Ａ）の高い溶解性を保持しながら、成分（Ａ）の口腔内粘膜への吸着を効果的に促進し、幅広い温度域、低温域のみならず高温域においても保存安定性を有効に高めることができる。 The liquid oral composition of the present invention contains a betaine-type amphoteric surfactant as component (B). By containing such component (B) and having a specific mass ratio ((C)/(B)) between component (B) and a specific nonionic surfactant component (C) described below, the composition can effectively promote the adsorption of component (A) to the oral mucosa while maintaining the high solubility of component (A), and can effectively increase storage stability over a wide temperature range, not only at low temperatures but also at high temperatures.
成分（Ｂ）としては、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン；２－アルキル－Ｎ－カルボキシメチル－Ｎ－ヒドロキシエチル－Ｎ－イミダゾリウムベタイン等のイミダゾリニウムベタイン；ラウリルスルホベタインやラウリルヒドロキシスルホベタイン等のアルキルスルホベタイン；ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等のヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタイン；Ｎ－アルキル－１－ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等の長鎖アルキルイミダゾリンベタイン塩から選ばれる１種又は２種以上が挙げられる。なかでも、低温域における析出物の発生を効果的に抑制し、かつ高温域における優れた保存安定性を有効に発現させる観点から、ヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタイン、及びアルキルスルホベタインから選ばれる１種又は２種以上が好ましく、ヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタインから選ばれる１種又は２種以上がより好ましく、アルキルの炭素数が２～５であるヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタインがさらに好ましく、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインがよりさらに好ましい。 Examples of component (B) include one or more selected from acetate betaines such as lauryl dimethylamino acetate betaine; imidazolinium betaines such as 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl-N-imidazolium betaine; alkyl sulfobetaines such as lauryl sulfobetaine and lauryl hydroxysulfobetaine; coconut fatty acid amidoalkyl betaines such as coconut fatty acid amidopropyl betaine; and long-chain alkyl imidazoline betaine salts such as sodium N-alkyl-1-hydroxyethyl imidazoline betaine. Among these, from the viewpoint of effectively suppressing the occurrence of precipitates in the low temperature range and effectively exhibiting excellent storage stability in the high temperature range, one or more selected from coconut oil fatty acid amido alkyl betaines and alkyl sulfobetaines are preferred, one or more selected from coconut oil fatty acid amido alkyl betaines are more preferred, coconut oil fatty acid amido alkyl betaines with an alkyl carbon number of 2 to 5 are even more preferred, and coconut oil fatty acid amido propyl betaine is even more preferred.
成分（Ｂ）の含有量は、成分（Ａ）の口腔内粘膜への吸着量を増大させる観点、及び、低温域における析出物の発生を効果的に抑制し、かつ高温域における優れた保存安定性を有効に発現させる観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは０．０２質量％以上であり、より好ましくは０．０５質量％以上であり、さらに好ましくは０．１質量％以上であり、よりさらに好ましくは０．１５質量％以上であり、よりさらに好ましくは０．２質量％以上であり、よりさらに好ましくは０．３質量％以上である。また、成分（Ｂ）の含有量は、成分（Ａ）の良好な溶解性を保持する観点、及び、温度変化に左右されることのない優れた保存安定性を確保する観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは５質量％以下であり、より好ましくは４質量％以下であり、さらに好ましくは３質量％以下であり、よりさらに好ましくは２質量％以下であり、よりさらに好ましくは１．５質量％以下であり、よりさらに好ましくは０．４５質量％以下である。そして、成分（Ｂ）の含有量は、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは０．０２質量％以上５質量％以下であって、より好ましくは０．０５～４質量％であり、さらに好ましくは０．１～３質量％であり、よりさらに好ましくは０．１５～２質量％であり、よりさらに好ましくは０．２～１．５質量％であり、よりさらに好ましくは０．３～０．４５質量％である。 The content of component (B) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.02% by mass or more, more preferably 0.05% by mass or more, even more preferably 0.1% by mass or more, even more preferably 0.15% by mass or more, even more preferably 0.2% by mass or more, and even more preferably 0.3% by mass or more, from the viewpoint of increasing the amount of adsorption of component (A) to the oral mucosa, and from the viewpoint of effectively suppressing the generation of precipitates in the low temperature range and effectively exhibiting excellent storage stability in the high temperature range. Also, the content of component (B) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 5% by mass or less, more preferably 4% by mass or less, even more preferably 3% by mass or less, even more preferably 2% by mass or less, even more preferably 1.5% by mass or less, and even more preferably 0.45% by mass or less, from the viewpoint of maintaining good solubility of component (A) and ensuring excellent storage stability that is not affected by temperature changes. The content of component (B) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.02% by mass or more and 5% by mass or less, more preferably 0.05 to 4% by mass, even more preferably 0.1 to 3% by mass, even more preferably 0.15 to 2% by mass, even more preferably 0.2 to 1.5% by mass, and even more preferably 0.3 to 0.45% by mass.
本発明の液体口腔用組成物は、成分（Ｃ）として、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリグリセリン脂肪酸エステルから選ばれる１種又は２種以上のノニオン界面活性剤を含有する。かかる成分（Ｃ）を含有することにより、特に高温域において加水分解しやすいノニオン界面活性剤でありながらも、上記成分（Ｂ）と相まって、成分（Ａ）の良好な溶解性を確保しつつ口腔内粘膜への吸着を有効に促進することができ、高温域においても優れた保存安定性を確保することができる。 The liquid oral composition of the present invention contains, as component (C), one or more nonionic surfactants selected from polyoxyethylene hydrogenated castor oil and polyglycerol fatty acid ester. By containing such component (C), even though it is a nonionic surfactant that is easily hydrolyzed, particularly at high temperatures, in combination with the above-mentioned component (B), it is possible to effectively promote adsorption to the oral mucosa while ensuring good solubility of component (A), and it is possible to ensure excellent storage stability even at high temperatures.
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油としては、エチレンオキサイドの平均付加モル数が２０～１００のものが挙げられる。なかでも、かかるポリオキシエチレン硬化ヒマシ油のエチレンオキサイドの平均付加モル数は、成分（Ａ）の良好な溶解性の確保と、口腔内粘膜への吸着量の増大とをともに有効に実現する観点から、より好ましくは２０～６０であり、成分（Ａ）の口腔内粘膜の吸着性の観点から、好ましくは２０～５０であり、より好ましくは３０～５０である。 Examples of polyoxyethylene hydrogenated castor oil include those having an average number of moles of ethylene oxide added of 20 to 100. In particular, the average number of moles of ethylene oxide added in such polyoxyethylene hydrogenated castor oil is more preferably 20 to 60 from the viewpoint of effectively realizing both good solubility of component (A) and increased adsorption to the oral mucosa, and is preferably 20 to 50, more preferably 30 to 50, from the viewpoint of the adsorption of component (A) to the oral mucosa.
ポリグリセリン脂肪酸エステルとしては、グリセリンが２～２０個縮合したポリグリセリンに、炭素数８～２４の脂肪酸が１～４個エステル結合したものが挙げられる。なかでも、成分（Ａ）の良好な溶解性の確保と、口腔内粘膜への吸着量の増大とをともに有効に実現する観点から、炭素数１２～２０の脂肪酸由来のものが好ましく、炭素数１２～１８の脂肪酸由来のものがより好ましく、炭素数１２～１４の脂肪酸由来のものがさらに好ましく、モノエステルが好ましい。また、ポリグリセリン脂肪酸エステルにおけるグリセリンの平均縮合度は、同様の観点から、好ましくは２～２０であり、より好ましくは５～１２である。 Examples of polyglycerol fatty acid esters include those in which 1 to 4 fatty acids having 8 to 24 carbon atoms are ester-bonded to polyglycerol formed by condensing 2 to 20 glycerols. Among these, from the viewpoint of effectively realizing both good solubility of component (A) and increased adsorption to the oral mucosa, those derived from fatty acids having 12 to 20 carbon atoms are preferred, those derived from fatty acids having 12 to 18 carbon atoms are more preferred, those derived from fatty acids having 12 to 14 carbon atoms are even more preferred, and monoesters are preferred. From the same viewpoint, the average degree of condensation of glycerin in the polyglycerol fatty acid ester is preferably 2 to 20, more preferably 5 to 12.
成分（Ｃ）の含有量は、成分（Ａ）の良好な溶解性の確保しつつ、口腔内粘膜への吸着量の増大を有効に図る観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは０．０５質量％以上であり、より好ましくは０．１質量％以上であり、さらに好ましくは０．２質量％以上である。また、成分（Ｃ）の含有量は、特に高温域において、成分（Ｃ）の不要な加水分解により、組成物の保存安定性が低下するのを抑制する観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは１．２質量％以下であり、より好ましくは１．１質量％以下であり、さらに好ましくは１質量％以下である。そして、成分（Ｃ）の含有量は、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは０．０５～１．２質量％であり、より好ましくは０．１～１．１質量％であり、さらに好ましくは０．２～１質量％である。 The content of component (C) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.05% by mass or more, more preferably 0.1% by mass or more, and even more preferably 0.2% by mass or more, from the viewpoint of effectively increasing the amount of adsorption to the oral mucosa while ensuring good solubility of component (A). The content of component (C) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 1.2% by mass or less, more preferably 1.1% by mass or less, and even more preferably 1% by mass or less, from the viewpoint of suppressing a decrease in the storage stability of the composition due to unnecessary hydrolysis of component (C), especially in the high temperature range. The content of component (C) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.05 to 1.2% by mass, more preferably 0.1 to 1.1% by mass, and even more preferably 0.2 to 1% by mass.
本発明の液体口腔用組成物において、成分（Ｃ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ｂ））は、成分（Ａ）の良好な溶解性の発現と口腔内粘膜への吸着量の増大とを両立させる観点から、０．５以上であって、好ましくは０．８以上であり、より好ましくは１．２以上である。また、成分（Ｃ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ｂ））は、幅広い温度域における優れた保存安定性の発現を確保する観点から、３以下であって、好ましくは２．５以下であり、より好ましくは１．５以下である。そして、成分（Ｃ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ｂ））は、０．５以上３以下であって、好ましくは０．８～２．５であり、より好ましくは１．２～１．５である。 In the liquid oral composition of the present invention, the mass ratio of the content of component (C) to the content of component (B) ((C)/(B)) is 0.5 or more, preferably 0.8 or more, and more preferably 1.2 or more, from the viewpoint of achieving both good solubility of component (A) and increased adsorption to the oral mucosa. The mass ratio of the content of component (C) to the content of component (B) ((C)/(B)) is 3 or less, preferably 2.5 or less, and more preferably 1.5 or less, from the viewpoint of ensuring excellent storage stability over a wide temperature range. The mass ratio of the content of component (C) to the content of component (B) ((C)/(B)) is 0.5 or more and 3 or less, preferably 0.8 to 2.5, and more preferably 1.2 to 1.5.
成分（Ｂ）の含有量と成分（Ｃ）の含有量の合計は、アルカリ性領域下で洗浄性能を十分に発揮しながら、低温域から高温域にわたり優れた保存安定性を発現させる観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは０．０７～６質量％であり、より好ましくは０．７～３質量％であり、さらに好ましくは０．８５～２．５質量％である。 The total content of component (B) and component (C) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.07 to 6% by mass, more preferably 0.7 to 3% by mass, and even more preferably 0.85 to 2.5% by mass, from the viewpoint of exhibiting sufficient cleaning performance in the alkaline range while exhibiting excellent storage stability from low to high temperature ranges.
本発明の液体口腔用組成物は、成分（Ｄ）として、水を含有する。本発明における成分（Ｄ）の水とは、液体口腔用組成物に配合した精製水やイオン交換水等だけでなく、配合した各成分に含まれる水分をも含む、液体口腔用組成物中に含まれる全水分を意味する。かかる成分（Ｄ）の水を含有することにより、各成分を良好に分散又は溶解させて口腔内で良好に拡散させ、成分（Ａ）の口腔内粘膜への吸着量を有効に増大させながら、優れた保存安定性を確保することができる。 The liquid oral composition of the present invention contains water as component (D). In the present invention, the water of component (D) refers to the total water contained in the liquid oral composition, including not only purified water or ion-exchanged water, etc., contained in the liquid oral composition, but also the water contained in each of the components contained therein. By containing such water as component (D), each component can be well dispersed or dissolved and well diffused in the oral cavity, effectively increasing the amount of component (A) adsorbed to the oral mucosa while ensuring excellent storage stability.
成分（Ｄ）の含有量は、成分（Ａ）の良好な溶解性の発現と口腔内粘膜への吸着量の増大とを両立させる観点、及び温度変化に左右されることのない優れた保存安定性を確保する観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは５５質量％以上であり、より好ましくは６０質量％以上であり、さらに好ましくは６５質量％以上である。また、成分（Ｄ）の含有量は、成分（Ａ）の口腔内粘膜への吸着量を有効に増大させる観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは９９．６質量％以下であり、より好ましくは９９．４質量％以下であり、さらに好ましくは９９．２質量％以下である。そして、成分（Ｄ）の含有量は、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは５５～９９．６質量％であり、より好ましくは６０～９９．４質量％であり、さらに好ましくは６５～９９．２質量％である。 The content of component (D) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 55% by mass or more, more preferably 60% by mass or more, and even more preferably 65% by mass or more, from the viewpoint of achieving both good solubility of component (A) and increased amount of adsorption to the oral mucosa, and from the viewpoint of ensuring excellent storage stability that is not affected by temperature changes. In addition, the content of component (D) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 99.6% by mass or less, more preferably 99.4% by mass or less, and even more preferably 99.2% by mass or less, from the viewpoint of effectively increasing the amount of adsorption of component (A) to the oral mucosa. In addition, the content of component (D) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 55 to 99.6% by mass, more preferably 60 to 99.4% by mass, and even more preferably 65 to 99.2% by mass.
本発明の液体口腔用組成物は、上記成分のほか、２５℃におけるｐＨを後述する所定の範囲に容易に調整して、所望の効果を有効に発揮させる観点から、ｐＨ調整剤を含有するのが好ましい。かかるｐＨ調整剤としては、炭酸塩や重炭酸塩；水酸化カリウムや水酸化ナトリウム；クエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、コハク酸等の有機酸又はこれらの塩から選ばれる１種又は２種以上が挙げられる。なかでも、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、及びセスキ炭酸ナトリウムから選ばれる１種又は２種以上が好ましく、炭酸ナトリウムと炭酸水素ナトリウムとを含有するのがより好ましい。 In addition to the above components, the liquid oral composition of the present invention preferably contains a pH adjuster from the viewpoint of easily adjusting the pH at 25°C to a specific range described below and effectively exerting the desired effect. Such pH adjusters include one or more selected from carbonates and bicarbonates; potassium hydroxide and sodium hydroxide; and organic acids such as citric acid, malic acid, lactic acid, tartaric acid, and succinic acid, or salts thereof. Among these, one or more selected from sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate, and sodium sesquicarbonate are preferred, and it is more preferred to contain sodium carbonate and sodium hydrogen carbonate.
ｐＨ調整剤の含有量は、液体口腔用組成物のｐＨを安定化させる観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは０．１～２質量％であり、より好ましくは０．１５～１．５質量％であり、さらに好ましくは０．１８～１質量％であり、よりさらに好ましくは０．２～０．８質量％である。また、炭酸ナトリウムと炭酸水素ナトリウムとを含有する場合、炭酸水素ナトリウムの含有量は、炭酸ナトリウムと炭酸水素ナトリウムとの合計含有量中に、好ましくは４０～７０質量％であり、より好ましくは４５～６０質量％である。 From the viewpoint of stabilizing the pH of the liquid oral composition, the content of the pH adjuster in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.1 to 2 mass%, more preferably 0.15 to 1.5 mass%, even more preferably 0.18 to 1 mass%, and even more preferably 0.2 to 0.8 mass%. In addition, when sodium carbonate and sodium bicarbonate are contained, the content of sodium bicarbonate is preferably 40 to 70 mass%, more preferably 45 to 60 mass% of the total content of sodium carbonate and sodium bicarbonate.
本発明の液体口腔用組成物は、成分（Ａ）の良好な溶解性と温度変化に左右されることのない優れた保存安定性を確保する観点から、アニオン界面活性剤の含有を制限するのが好ましい。
かかるアニオン界面活性剤としては、例えば、アルキル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸エステル塩、アシルグルタミン酸ナトリウムやアシルサルコシンナトリウム等のアシルアミノ酸塩、ラウリルメチルタウリンナトリウム等のＮ－メチル長鎖アシルタウリンナトリウム塩、アルキルリン酸ナトリウム等のアルキルリン酸塩、高級脂肪酸スルホン化モノグリセリド塩、イセチオン酸の脂肪酸エステル塩、及びポリオキシエチレンモノアルキルリン酸塩から選ばれる１種又は２種以上が挙げられる。
アニオン界面活性剤の含有量は、製造直後から低温保存後に至るまで良好な安定性を確保する観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは０．０５質量％以下であり、より好ましくは０．０３質量％以下であり、さらに好ましくは０．０１質量％以下であり、或いは本発明の液体口腔用組成物は、アニオン界面活性剤を実質的に含有しないのが好ましい。
It is preferable to limit the content of anionic surfactants in the liquid oral composition of the present invention in order to ensure good solubility of component (A) and excellent storage stability that is not affected by temperature changes.
Examples of such anionic surfactants include one or more selected from alkyl sulfate ester salts such as sodium alkyl sulfate, acylamino acid salts such as sodium acyl glutamate and sodium acylsarcosine, N-methyl long-chain acyltaurate sodium salts such as sodium lauryl methyl taurine, alkyl phosphates such as sodium alkyl phosphate, higher fatty acid sulfonated monoglyceride salts, fatty acid ester salts of isethionic acid, and polyoxyethylene monoalkyl phosphates.
In order to ensure good stability from immediately after production to after storage at low temperatures, the content of anionic surfactant in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.05 mass% or less, more preferably 0.03 mass% or less, and even more preferably 0.01 mass% or less, or it is preferable that the liquid oral composition of the present invention substantially does not contain anionic surfactant.
本発明の液体口腔用組成物は、本発明の効果を阻害しない範囲で、上記成分のほか、例えば、グリセリン、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール等の湿潤剤；ソルビトール、エリスリトール、還元パラチノース、マンニトール等の糖アルコール；アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース又はその塩、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、キサンタンガム等の粘結剤；パラオキシ安息香酸イソブチル、サリチル酸メチル等の保存剤；フッ化物；塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム等の殺菌剤；上記成分（Ｂ）以外の両性界面活性剤；上記成分（Ｃ）以外のノニオン界面活性剤；香料；顔料；色素等を適宜含有させることができる。 The liquid oral composition of the present invention may contain, in addition to the above-mentioned components, appropriate amounts of, for example, humectants such as glycerin, polyethylene glycol, propylene glycol, etc.; sugar alcohols such as sorbitol, erythritol, reduced palatinose, mannitol, etc.; binders such as sodium alginate, carboxymethylcellulose or its salts, hydroxyethylcellulose, carrageenan, xanthan gum, etc.; preservatives such as isobutyl parahydroxybenzoate, methyl salicylate, etc.; fluorides; bactericides such as cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, etc.; amphoteric surfactants other than the above component (B); nonionic surfactants other than the above component (C); fragrances; pigments; colorants, etc., within the scope that does not inhibit the effects of the present invention.
本発明の液体口腔用組成物の２５℃におけるｐＨは、成分（Ａ）の口腔内粘膜への吸着量を有効に増大させつつ、高い洗浄性能を発揮させる観点、及び温度変化に左右されることのない優れた保存安定性を確保する観点から、８以上１１以下であり、好ましくは８．５以上であり、より好ましくは９以上であり、好ましくは１０．８以下であり、より好ましくは１０．５以下である。
なお、本発明の液体口腔用組成物のｐＨは、ｐＨ電極を用いて２５℃で測定した値を意味する。
The pH of the liquid oral composition of the present invention at 25°C is 8 or more and 11 or less, preferably 8.5 or more, and more preferably 9 or more, from the viewpoint of effectively increasing the amount of adsorption of component (A) to the oral mucosa while exhibiting high cleaning performance, and from the viewpoint of ensuring excellent storage stability that is not affected by temperature changes, and is preferably 10.8 or less, and more preferably 10.5 or less.
In addition, the pH of the liquid oral composition of the present invention means the value measured using a pH electrode at 25°C.
本発明の液体口腔用組成物の形態としては、洗口剤、マウススプレー、液状歯磨剤、ジェル状歯磨剤が挙げられる。
本発明の液体口腔用組成物を適用するにあたり、歯磨組成物のようにブラッシング行為を伴うことなく、口腔内に直接含嗽し、その後に水等により漱ぐのみでよい。本発明の液体口腔用組成物であれば、漱いだ後においても成分（Ａ）を口腔内粘膜へ有効に吸着させることができる。或いは本発明の液体口腔用組成物を泡吐出容器内に充填し、吐出口から泡状の組成物として口腔内に吐出させ、適用することも可能である。
Examples of the liquid oral composition of the present invention include mouthwash, mouth spray, liquid toothpaste, and gel toothpaste.
When applying the liquid oral composition of the present invention, it is sufficient to directly gargle the oral cavity without brushing the mouth as with toothpaste compositions, and then rinse with water or the like. The liquid oral composition of the present invention can effectively adsorb component (A) to the oral mucosa even after rinsing. Alternatively, the liquid oral composition of the present invention can be filled into a foam-dispensing container and discharged into the oral cavity as a foam-like composition from a discharge port for application.
以下、本発明について、実施例に基づき具体的に説明する。なお、表中に特に示さない限り、各成分の含有量は質量％を示す。 The present invention will now be described in detail with reference to examples. Unless otherwise indicated in the table, the content of each component is expressed as mass %.
［実施例１～７、比較例１～７］
表１に示す処方にしたがって、液体口腔用組成物を調製した。次いで、得られた液体口腔用組成物を用い、下記方法にしたがって各測定及び評価を行った。
結果を表１に示す。
[Examples 1 to 7, Comparative Examples 1 to 7]
A liquid oral composition was prepared according to the formulation shown in Table 1. Next, the obtained liquid oral composition was used to carry out each measurement and evaluation according to the following methods.
The results are shown in Table 1.
《２５℃におけるｐＨの測定》
ｐＨ電極を用い、温度２５℃にて測定した。
Measurement of pH at 25°C
The measurement was carried out at 25° C. using a pH electrode.
《成分（Ａ）の溶解性の評価》
製造直後の液体口腔用組成物について、得られた各液体口腔用組成物を目視により観察し、以下の基準にしたがって評価した。
Ａ：完全に均一で透明であった
Ｂ：やや白濁していたものの、均一に溶解した状態であった
Ｃ：白濁していたものの、未溶解のものはなかった
Ｄ：未溶解のものが確認された
Evaluation of solubility of component (A)
Immediately after production, each liquid oral composition was visually observed and evaluated according to the following criteria.
A: Completely uniform and transparent. B: Slightly cloudy, but uniformly dissolved. C: Cloudy, but no undissolved material. D: Undissolved material was observed.
《低温保存安定性の評価》
得られた各液体口腔用組成物をガラス瓶に充填し、５℃で７日間保存した後、ガラス瓶の外側から内容物の液体口腔用組成物を目視により観察し、以下の基準にしたがって評価した。
Ａ：完全に透明で均一であった
Ｂ：多少白濁していたものの、均一であった
Ｃ：白濁していたものの、析出物までは確認されなかった
Ｄ：析出物が確認された
Evaluation of low-temperature storage stability
Each of the obtained liquid oral compositions was filled into a glass bottle and stored at 5°C for 7 days. The liquid oral composition contents were then visually observed from the outside of the glass bottle and evaluated according to the following criteria.
A: Completely transparent and uniform. B: Slightly cloudy, but uniform. C: Cloudy, but no precipitate was observed. D: Precipitation was observed.
《高温保存安定性の評価》
得られた各液体口腔用組成物をガラス瓶に充填し、６０℃で３日間保存した後、ガラス瓶の外側から内容物の液体口腔用組成物を目視により観察し、以下の基準にしたがって評価した。
Ａ：完全に透明で均一であった
Ｂ：多少白濁していたものの、均一であった
Ｃ：白濁していたものの、析出物までは確認されなかった
Ｄ：析出物が確認された
Evaluation of high-temperature storage stability
Each of the obtained liquid oral compositions was filled into a glass bottle and stored at 60°C for 3 days. The liquid oral composition contents were then visually observed from the outside of the glass bottle and evaluated according to the following criteria.
A: Completely transparent and uniform. B: Slightly cloudy, but uniform. C: Cloudy, but no precipitate was observed. D: Precipitation was observed.
《成分（Ａ）の吸着量測定》
得られた各液体口腔用組成物を用い、口腔内粘膜のモデルとしてシリコーンシートを採用し、以下の方法にしたがって、かかるシリコーンシートへのβ－グリチルレチン酸の吸着量を測定した。
具体的には、シリコーンシート（５００ｍｍ×５００ｍｍ、厚さ０．１ｍｍ、タイガーズポリマー社製）上に、円柱管（横断面積７．０７×１０-4ｍ2）を一方の開口端面をシリコーンシートの表面に密着させて載置させた。次に、試料とシリコーンシートとの接触面積が円柱管の内側横断面積と同じになるよう、各試料１．０ｇを円柱管の他端開の口から円柱管内に投入して、円柱管の周面に包囲された円柱管内側のシリコーンシートの表面上に適用させ、試料とシリコーンシートとを接触させたまま２分間放置した。
得られた各シリコーンシートを５０ｍＬビーカー内のイオン交換水に３０秒間浸漬した後、ビーカーから取り出して、抽出液１．５ｍＬ（下記に示す移動相）を３０秒間適用して成分（Ａ）を回収し、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）により、下記測定条件にしたがって、β－グリチルレチン酸（Ａ）の定量（μｍｏｌ／ｍ2）を行った。
<<Measurement of Adsorption Amount of Component (A)>>
Using each of the obtained liquid oral compositions, a silicone sheet was employed as a model of the oral mucosa, and the amount of β-glycyrrhetinic acid adsorbed onto the silicone sheet was measured according to the following method.
Specifically, a cylindrical tube (cross-sectional area 7.07×10 −4 m 2 ) was placed on a silicone sheet (500 mm×500 mm, thickness 0.1 mm, manufactured by Tigers Polymer Co., Ltd.) with one open end face in close contact with the surface of the silicone sheet. Next, 1.0 g of each sample was poured into the cylindrical tube from the other open end so that the contact area between the sample and the silicone sheet was the same as the inside cross-sectional area of the cylindrical tube, and applied to the surface of the silicone sheet inside the cylindrical tube surrounded by the circumferential surface of the cylindrical tube, and the sample and silicone sheet were left in contact for 2 minutes.
Each of the obtained silicone sheets was immersed in ion-exchanged water in a 50 mL beaker for 30 seconds, then removed from the beaker and 1.5 mL of extraction liquid (mobile phase shown below) was applied for 30 seconds to recover component (A). β-glycyrrhetinic acid (A) was then quantified (μmol/ m2 ) by high performance liquid chromatography (HPLC) according to the measurement conditions below.
<ＨＰＬＣ測定条件>
装置：日立高速液体クロマトグラム Ｌａ ｃｈｒｏｍＥｌｉｔｅ
検出器：紫外吸光光度計（測定波長：２５０ｎｍ）
カラム：ＣＡＰＣＥＬＬ ＰＡＫ ＳＣＸ ＵＧ８０（４．６×１００ｍｍ、５μｍ）（資生堂（株））
カラム温度：４０℃
移動相：メタノール／水の混液（４：１）＋０．１ｍｏｌ／Ｌ リン酸
流量：１．０ｍＬ／分
<HPLC measurement conditions>
Equipment: Hitachi high performance liquid chromatogram La chromElite
Detector: ultraviolet spectrophotometer (measurement wavelength: 250 nm)
Column: CAPCELL PAK SCX UG80 (4.6×100 mm, 5 μm) (Shiseido Co., Ltd.)
Column temperature: 40°C
Mobile phase: methanol/water mixture (4:1) + 0.1 mol/L phosphoric acid Flow rate: 1.0 mL/min
Claims (4)
（Ａ）グリチルレチン酸又はその塩 ０．０１質量％以上０．２質量％以下
（Ｂ）ヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタイン ０．０２質量％以上５質量％以下
（Ｃ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリグリセリン脂肪酸エステルから選ばれる１種又は２種以上のノニオン界面活性剤
（Ｄ）水
を含有し、成分（Ｃ）の含有量と成分（Ｂ）の含有量との質量比（（Ｃ）／（Ｂ））が０．５以上１．５以下であり、かつ２５℃におけるｐＨが８以上１１以下である液体口腔用組成物。 The following components (A) to (D):
(A) Glycyrrhetinic acid or a salt thereof 0.01% by mass or more and 0.2% by mass or less (B) Coconut oil fatty acid amidoalkyl betaine 0.02% by mass or more and 5% by mass or less
(C) one or more nonionic surfactants selected from polyoxyethylene hydrogenated castor oil and polyglycerin fatty acid ester; and (D) water. A liquid oral composition having a mass ratio (C)/(B) of the content of component (C) to the content of component (B) of 0.5 or more and 1.5 or less, and having a pH at 25°C of 8 or more and 11 or less.
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