JP7301832B2 - 抗菌性脂質を含む局所組成物 - Google Patents
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Description
本発明は、飽和C8~18脂肪酸以外の、ヒトの皮脂または角質層中に見られる抗菌性脂質を含む局所組成物に関する。
本発明による組成物は、Magnolia spp.から入手可能なビフェノールをさらに含む。Magnolia sppから得られる前記ビフェノールの量は、0.01~10重量%であることが好ましい。「ビフェノール」の表現は、ビフェノールの基本構造式を有する化合物の一般化されたクラスに属する1つ以上の化合物の存在を示すために使用される。
本発明の組成物は、好ましくは化粧品として許容されるビヒクルを含む。化粧品として許容されるビヒクルは、組成物が、例えば、シャンプー、コンディショナー、ボディウォッシュ、ハンドウォッシュまたはフェイスウォッシュ製品、クリーム、ローション、ゲル、粉末、軟膏、ハンドサニタイザーまたはソープバーとして調製され得るようなものであり、成分の残りはそれに応じて変化する。
代替として、本発明の局所組成物はヘアコンディショナーである。
別の態様では、本発明の抗菌組成物は、少なくともP.acnesに対して有効な抗ざ瘡組成物である。さらに代替的に、それは、少なくともS.aureusに対して有効なリンスオフまたはリーブオン組成物である。
第2の態様によれば、局所抗菌組成物としての第1の態様の組成物の使用が開示される。好ましくは、局所組成物は、少なくともP.acnesに対して有効な抗ざ瘡組成物である。あるいは、局所組成物は、少なくともいくつかのMalessezia spp.に対して有効なふけ防止組成物である。さらにあるいは、局所組成物は、少なくともS.aureusに対して有効なリンスオフまたはリーブオン組成物である。本発明による使用は、非治療目的のためであることが好ましい。好ましくは、非治療目的は、美容目的である。あるいは、本発明による組成物の使用は、治療目的のためである。当業者は、組成物の治療的使用と非治療的使用との間の相違を理解する。
ステップ1:微生物の培養と調製
M.furfur(CBS1878)をPityrosporum Broth(PB、溶液A)に接種し、振盪インキュベーター中32℃で2日間インキュベートした。次に、微生物を含む懸濁液をPBで10倍に希釈し、32℃でさらに2日間再びインキュベートした。接種物をさらにPBで希釈して、約104細胞/mlを得た。
Pityrosporum Broth(PB)
10g 細菌学的ペプトン
0.1g 酵母エキス
10g Ox-胆汁
2.5g タウロコール酸
10g グルコース
1L 脱イオン水
0.5ml Tween60
1ml グリセロール
pHを6.2に調整
滅菌後
0.5ml UHT ミルク
DMSO(50,000ppm)中のホノキオール(Ex.Sigma)50mg/ml;DMSO(50,000ppm)中のマグノロール(Ex.Sigma)50mg/ml;100%エタノール(100,000ppm)中のサピエン酸(Ex.Parchem、CAS#17004-51-2)100mg/ml;50%エタノール(5,000ppm)中のD-スフィンゴシン(Ex.Sigma S7049)5mg/ml;50%エタノール(5,000ppm)中のフィトスフィンゴシン(Ex.Evonik)5mg/mストック;100%エタノール(100,000ppm)中のパルミトレイン酸(Ex.Sigma 76169)100mg/ml.
Hall MJ,Middleton RF,& Westmacott D(1983),The fractional inhibitory concentration(FIC)index as a measure of synergy.Journal of Antimicrobial Chemotherapy 11(5):427-433に既に記載された原理に基づいてΣFIC試験を行った。手順は以下のとおりである。
ΣFIC=FIC(コンポーネント1)+FIC(コンポーネント2)
ホノキオール - 5000, 2500, 1250, 625, 312.5, 156.25, 78.13, 39.07, 19.53, 9.77, 4.88 および 0.
マグノロール - 5000, 2500, 1250, 625, 312.5, 156.25, 78.13, 39.07, 19.53, 9.77, 4.88 および 0.
サピエン酸 - 10000, 5000, 2500, 1250, 625, 312.5, 156.3 および 0
D-スフィンゴシン - 500, 250, 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81 および 0
D-エリスロ-ジヒドロスフィンゴシン - 500, 250, 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81 および 0
フィトスフィンゴシン - 250, 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81, 3.91 および 0
パルミトレイン酸 - 10000, 5000, 2500, 1250, 625, 312.5, 156.3 および 0
ホノキオール - 500, 250, 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81, 3.91, 1.93, 0.98, 0.49 および 0
マグノロール - 500, 250, 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81, 3.91, 1.93, 0.98, 0.49 および 0
サピエン酸: 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81, 3.91, 1.95 および 0
D-スフィンゴシン: 20, 10, 5, 2.5, 1.25, 0.63, 0.31 および 0
D-エリスロ-ジヒドロスフィンゴシン: 40, 20, 10, 5, 2.5, 1.25, 0.63 および 0
フィトスフィンゴシン: 40, 20, 10, 5, 2.5, 1.25, 0.63 および 0
パルミトレイン酸: 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81, 3.91, 1.95 および 0
ホノキオール - 500, 250, 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81, 3.91, 1.93, 0.98, 0.49 および 0
マグノロール - 500, 250, 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81, 3.91, 1.93, 0.98, 0.49 および 0
サピエン酸 - 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81, 3.91, 1.95 および 0
D-スフィンゴシン - 20, 10, 5, 2.5, 1.25, 0.63, 0.31 および 0
D-エリスロ-ジヒドロスフィンゴシン - 40, 20, 10, 5, 2.5, 1.25, 0.63 および 0
フィトスフィンゴシン - 40, 20, 10, 5, 2.5, 1.25, 0.63 および 0
パルミトレイン酸 - 125, 62.5, 31.25, 15.63, 7.81, 3.91, 1.95 および 0
M.furfur(表1および2)、S.aureus(表3および4)およびP.acnes(表5および表6)に対するAMLとのホノキオールおよびマグノロールの相乗効果があることが観察された。
Claims (12)
- 飽和C8~18脂肪酸以外の、ヒトの皮脂または角質層に見られる抗菌性脂質を含む局所組成物であって、前記組成物が、マグノリア種(Magnolia spp.)から入手可能なビフェノールをさらに含み、前記脂質が、サピエン酸、スフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、フィトスフィンゴシンまたはパルミトレイン酸の少なくとも1つであり、前記ビフェノールが、ホノキオールまたはマグノロールの少なくとも1つであり、
ただし、
(a)前記抗菌性脂質がサピエン酸を含む場合、前記局所組成物は、サピエン酸に対するホノキオールの重量比が0.008~2であるか、または、サピエン酸に対するマグノロールの重量比が0.01~4であり、
(b)前記抗菌性脂質がスフィンゴシンを含む場合、前記局所組成物は、スフィンゴシンに対するホノキオールの重量比が0.7~40であるか、または、スフィンゴシンに対するマグノロールの重量比が1.5~40であり、
(c)前記抗菌性脂質がジヒドロスフィンゴシンを含む場合、前記局所組成物は、ジヒドロスフィンゴシンに対するホノキオールの重量比が0.2~40であるか、または、ジヒドロスフィンゴシンに対するマグノロールの重量比が0.4~80であり、
(d)前記抗菌性脂質がフィトスフィンゴシンを含む場合、前記局所組成物は、フィトスフィンゴシンに対するホノキオールの重量比が0.2~80であるか、または、フィトスフィンゴシンに対するマグノロールの重量比が0.2~320であり、
(e)前記抗菌性脂質がパルミトレイン酸を含む場合、前記局所組成物は、パルミトレイン酸に対するホノキオールの重量比が0.008~2であるか、または、パルミトレイン酸に対するマグノロールの重量比が0.008~4である、局所組成物。 - 前記脂質の量が0.01~10重量%である、請求項1に記載の局所組成物。
- マグノリア種から入手可能な前記ビフェノールの量が0.01~10重量%である、請求項1または2に記載の局所組成物。
- マグノリア種の樹皮の水抽出物または水アルコール抽出物を含み、前記ビフェノールを含む、請求項1~3のいずれかに記載の組成物。
- 前記組成物が、ホノキオールおよびマグノロールを含む、請求項1~4のいずれかに記載の組成物。
- 前記組成物が、0.01~10重量%の前記ホノキオールまたは0.01~10重量%の前記マグノロールを含むが、ただし、前記組成物がホノキオールおよびマグノロールの両方を含む場合、それらの合計量が前記組成物の0.01~10重量%である、請求項1~5のいずれかに記載の組成物。
- 局所抗菌組成物としての請求項1~6のいずれかに記載の組成物の非治療的使用。
- 前記局所組成物が、少なくともP.acnesに対して有効な抗ざ瘡組成物である、請求項7に記載の使用。
- 前記局所組成物が、少なくとも一部のMalassezia spp.に対して有効なふけ防止組成物である、請求項7に記載の使用。
- 前記局所組成物が、少なくともS.aureusに対して有効なリンスオフまたはリーブオン組成物である、請求項9に記載の使用。
- 前記非治療的使用が美容目的のためのものである、請求項7に記載の使用。
- 安全かつ有効な量の請求項1~6のいずれかに記載の局所抗菌組成物を適用する工程を含む、局所抗菌効果を提供する非治療的方法。
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