JP7017938B2 - 3-オキソ-4-アザアンドロスト-1-エン-17-カルボン酸誘導体含有製剤 - Google Patents
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Description
該薬剤成分が以下の式(I):
R1は、
-NR3-、-O-または-C(R3)R4-(ここで、R3およびR4はそれぞれ独立して、H;または分岐していてもよいC2~C5のアルキル基;である)であり、そして
R2は、
H;
分岐していてもよいC1~C4のアルキル基;
ハロゲン化メチル基およびフェニル基からなる群から選択される少なくとも1つの基で置換された、分岐していてもよいC1~C4のアルキル基;
分岐していてもよいC1~C3のアルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基で置換された、分岐していてもよいC1~C4のアルキル基;あるいは
以下の式(II):
である)
で表される3-オキソ-4-アザアンドロスト-1-エン-17-カルボン酸誘導体であり、
該溶媒が、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコールからなる群から選択される少なくとも1種であり、
該酸化防止剤がジブチルヒドロキシトルエンであり、そして
該薬剤成分、該溶媒および該酸化防止剤が該シームレスカプセル皮膜によって包囲されている、製剤である。
該薬剤成分が3-オキソ-4-アザアンドロスト-1-エン-17-カルボン酸誘導体であり、
該溶媒が、ポリエチレングリコールおよびポリプロピレングリコールからなる群から選択される少なくとも1種であり、そして
該酸化防止剤がジブチルヒドロキシトルエンである、製剤である。
R1は、
-NR3-、-O-または-C(R3)R4-(ここで、R3およびR4はそれぞれ独立して、H;または分岐していてもよいC2~C5のアルキル基;である)であり、そして
R2は、
H;
分岐していてもよいC1~C4のアルキル基;
ハロゲン化メチル基およびフェニル基からなる群から選択される少なくとも1つの基で置換された、分岐していてもよいC1~C4のアルキル基;
分岐していてもよいC1~C3のアルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基で置換された、分岐していてもよいC1~C4のアルキル基;あるいは
以下の式(II):
である。なお、上記式(I)において、R2を構成する上記式(II)で表される基の例としては、
(1)皮膜用液の調製
65.0gの精製水に6.993gの濃グリセリンと0.035gの酸化チタン微粉末とを添加し、さらに27.972gのコハク化ゼラチンを添加して、60℃にて撹拌下で溶解させ、固形分濃度を35重量%に調製した皮膜用液を調製した。
窒素環境下にて、99.5gのマクロゴール400に対して、0.10gのジブチルヒドロキシトルエンと、0.36gのBOACとを添加して撹拌下で溶解させ、BOAC含有溶液を得た。
特開平5-31352号公報に記載の方法にしたがって同心三重ノズルを用い、最も外側のノズル(皮膜層形成用ノズル)からは上記(1)で調製した皮膜用液を、最も内側のノズル(核層形成用ノズル)からは上記(2)で調製したBOAC溶液を、そして中間のノズル(保護層形成用ノズル)からは表1に示す組成からなる充填液を、10℃に冷却した綿実油中に吐出して三層から構成される液滴を作製し、当該三層の液滴における最外層の皮膜層を硬化して、核層-保護層-皮膜層の構造を有する直径7mmの球状の三層構造のシームレスカプセル剤を製造した。
測定に用いた以下の試薬:
N-[2,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-3-オキソ-4-アザ-5α-アンドロスト-1-エン-17β-カルボキシアミド(BOAC);
0.1%ギ酸(HPLC グレード);
アセトニトリル(HPLC グレード);および
メタノール(HPLC グレード);
には、いずれも市販品を使用した。
の上清を抜き取り、0.45μmのフィルターを通過させたものを測定用サンプルとして用い、カプセル剤からメタノール部分に漏出したBOAC量を以下の表2に示す分析条件で分析した。
Claims (4)
- さらに充填液を含有し、そして該充填液が親油性である、請求項1に記載の製剤。
- 前記充填液が、ショ糖脂肪酸エステルおよび中鎖脂肪酸トリグリセリドを含む、請求項2に記載の製剤。
- 前記シームレスカプセル皮膜がコハク化ゼラチンを含有する、請求項1から3のいずれかに記載の製剤。
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