JP6898429B2 - 黄斑変性症を治療するためのエンタカポン関連化合物 - Google Patents
黄斑変性症を治療するためのエンタカポン関連化合物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP6898429B2 JP6898429B2 JP2019510788A JP2019510788A JP6898429B2 JP 6898429 B2 JP6898429 B2 JP 6898429B2 JP 2019510788 A JP2019510788 A JP 2019510788A JP 2019510788 A JP2019510788 A JP 2019510788A JP 6898429 B2 JP6898429 B2 JP 6898429B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- preparation
- macular degeneration
- group
- entacapone
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
- A61K31/277—Nitriles; Isonitriles having a ring, e.g. verapamil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
- A61K9/0051—Ocular inserts, ocular implants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/433—Thidiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 1, e.g. propipocaine, diperodon
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
Description
R1及びR2は独立したH又はMeであって、
R3はH、OH又はNHRであって、Rは、H又は、置換基を有していてもよく(optionally substituted)、ヘテロ基を有していてもよく、環状のC1−C18ヒドロカルビルを有していてもよく、
R4は置換基を有していてもよく、ヘテロ基を有していてもよく、環状のC1−C18ヒドロカルビルを有していてもよい。
R4はシアノ又は2〜5個の炭素原子を有するアルキルカルボニルを表し、R5はシアノ;2〜5個の炭素原子を有するアルキルカルボニル;又は、非置換のカルバモイル又は1〜8個の炭素原子を含むアルキルで置換されたカルバモイル、若しくは、1〜8個の炭素原子を含むヒドロキシアルキルで置換されたカルバモイルを表す。
Yは硫黄又は酸素であり、
R1は下記式(II)の基、
R2はH、又は、R1と同一若しくは異なっていてもよい式IIの基であり、
R3はそれぞれ独立して(C 1 −C20)アルキル、(CR4R5)X−R6、(C 1 −C20)−アルキレン−(C 1 −C20)−アルコキシ、(C2−C20)−アルケニル、(C2−C20)−アルキニル、(C0−C20)−アルキレン−(C3−C 18)−シクロアルキル、(C0−C20)−アルキレン−(3−l8員環)−ヘテロシクロアルキル、(C 1 −C20 )−アルキレン−(C3−C18)−シクロアルケニル、(C 0 −C20)−アルキレン−(3−18員環)−ヘテロシクロアルケニル、(C 0 −C20 )−アルキレン−(C6−C 18)−アリール(C 0 −C20 )−アルキレン−(5−18員環)−ヘテロアリール、(C2−C20)−アルケニレン−(C3−C 18)−シクロアルキル、(C2−C20)−アルケニレン−(3−18員環)−ヘテロシクロアルキル、(C2−C20)−アルケニレン−(C3−C18)−シクロアルケニル、(C2−C20)−アルケニレン−(3−18員環)−ヘテロシクロアルケニル、(C2−C20)−アルケニレン−(C6−C 18)−アリール、又は(C2−C20)−アルケニレン−(5−18員環)−ヘテロアリール、であって、
R3が有する炭素原子数の合計数は30以下であり、
R4及びR5は互いにそれぞれ独立して、H、(C 1 −C20)−アルキル、(C 1 −C20)−アルキレン−ヒドロキシ、(C0−C20)−アルキレン−(C 1 −C20)−アルコキシ、OH、(C0−C20 )−アルキレン−N(R7)CO−(C 1 −C20)−アルキル、(C0−C20)−アルキレン−CON(R8)(R9)、(C0−C20)−アルキレン−COO−(C 1 −C20)−アルキル、(C0−C20)−アルキレン−N(R10)(R 11 )、SO3R17、(C0−C20)−アルキレン−(C6−C18)−アリール及び(C0−C20)−アルキレン−(5−18員環)−ヘテロアリールを含む群から選択され、
又は、
(CR4R5)と同じ群のR4及びR5、又は、(CR4R5)とは異なる群のR4及びR5は、3〜6個の原子を有する環状炭素若しくは複素環をともに形成してもよく、さらに、1以上の隣接していない(CR4R5)の群は、O、CO、OCO、COO、CON(R19)、N(R20)CO又はNR21で置換されていてもよく、
R6は独立してH、(C 1 −C20)−アルキル、(C2−C20)−アルケニル、(C2−C20)−アルキニル、OH、O−(C 1 −C8)−アルキル、O−(C0−C8)−アルキレン−(C6−C 14)−アリール、CO−O−(C 1 −C8)−アルキル、CO−N(R12)(R13)、N(R14)CO−(C 1 −C8)−アルキル、N(R15 )(R16)、SO3R18、(C0−C20)−アルキレン−(5−18員環)−ヘテロアリール又は(C0−C20)−アルキレン−(C6−C 18)−アリールであって、
R7、R14、R17、R18、R19、R20、R21は互いに独立したH又は(C 1 −C20 )−アルキルであり、
R8、R9、R10、R11、R12、R13、R15、R16は互いに独立したH又は(C 1 −C20)−アルキルであり、
R22及びR23はH及び(C 1 −C 15)−アルキルを含む群から独立して選択され、
及び、
xは1〜14であって、
アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルコキシ基、アリール基、ヘテロアリール基、アルケニレン基及びアルキレン基が、非置換又はさらに置換されていてもよい。
(a)エンタカポン、エンタカポン誘導体若しくは立体異性体、水素化物、又はその薬学的に許容され得る塩を含む眼科用組成物であって、前記組成物は、レボドパ(L−DOPA)又はカルビドパのような、ドーパミン又はドーパミン誘導体を含まず;
(b)エンタカポン、エンタカポン誘導体若しくは立体異性体、水素化物、又はその薬学的に許容され得る塩を含む局所眼科用組成物;又は、
(c)黄斑変性症又は加齢性黄斑変性症を治療又は阻害するための、第2の異なる薬剤と一緒に包装若しくは一緒に処方された、エンタカポン、エンタカポン誘導体若しくは立体異性体、水素化物、又はその薬学的に許容され得る塩を含む組成物;
を含む、医薬組成物又は医薬製剤を提供する。
・組成物又は製剤は、他の抗パーキンソン病薬、神経活性剤、抗肥満薬、抗糖尿病薬及び/又は他の活性医薬成分(API)を含まない。抗パーキンソン病薬は、例えば、L−DOPA、デプレニル、チロシンヒドロキシラーゼ、アポモルヒネ、トリヘキシフェニジル(benzhexol)やオルフェナドリンなどの抗コリン薬、及び、N−フェニル−7−(ヒドロキシルイミノ)シクロプロパ[b]クロメン−1a−カルボキサミド(PHCCC)などのmGluR4増強剤などを含み;
・組成物又は製剤は、点眼剤、軟膏剤、ゲル剤又は乳剤の、局所用の形態であり;
・組成物又は製剤は、硝子体内注射製剤又は眼内インプラント製剤の形態であり;
・組成物又は製剤は、エンタカポン、エンタカポン誘導体又はその薬学的に許容され得る塩が単位剤形であり;及び/又は
・組成物又は薬剤は、第2の薬剤が、レバシズマブ(revacizumab)、ラニビズマブ、ペガプタニブ及びアフリベルセプトから選択される抗血管新生薬(例えば、VEGF阻害剤)である。
特定の実施形態及び実施例に関する以下の説明は、限定としてではなく例として提供されている。当業者は、本質的に同様の結果を得るために変更又は修正することができる様々な重要ではないパラメータを容易に認識するであろう。
−NR’−及び−S(O)2NR’における置換基R’は、水素又は非置換の(C1−C6)アルキルから選択される。
(a)
R1及びR2は独立したH又はMeであって、
R3はOH又はNHRであって、Rは、H又は置換基を有していてもよく、ヘテロ基を有していてもよく、環状のC1−C18ヒドロカルビルを有していてもよく、
R4は置換基を有していてもよく、ヘテロ基を有していてもよく、環状のC1−C18ヒドロカルビルを有していてもよい。
(b)
R1及びR2は独立したH又はMeであって、
R3はH、OH又はNHRであって、Rは、H又はC1−C4アルキルであって、
R4はCONHR5であって、
R5は置換基を有していてもよく、ヘテロ基を有していてもよく、環状のC1−C18ヒドロカルビルを有していてもよい。
(c)
R1及びR2は独立したH又はMeであって、
R3はH、OH又はNHRであって、Rは、H又はC1−C4アルキルであって、
R4はCOR5であって、
R5は置換基を有していてもよく、N、O、S及びPから独立に選択される1〜n−1個のヘテロ原子を含むn=3〜18のn員環を含む複素環のC3−C18ヒドロカルビルである。又は、
(d)
R1及びR2は独立したH又はMeであって、
R3はH、OH又はNHRであって、Rは、H又はC1−C4アルキルであって、
R4は置換基を有していてもよく、N、O、S及びPから独立に選択される1〜n−1個のヘテロ原子を含むn=3〜18のn員環を含む複素環のC3−C18ヒドロカルビルであって、特に、阻害剤から除外される化合物は、CAS番号:1364322−41−7、1150310−12−5、1150310−15−8及び143542−72−7である。
置換基を有していてもよい3員環:アジリジン、オキシラン、オキサジリジン;
置換基を有していてもよい4員環:アゼチジン、オキセタン、オキサゼチジン;
置換基を有していてもよい5員環:ピロール、1,2−ジアゾ−ル(ピラゾール)、1,3ジアゾ−ル(イミダゾール)、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、フラン、ジオキソール、チオフェン;
置換基を有していてもよい6員環:ピリジン、ジアジン、トリアジン、オキサジン、チアジン、ダイオキシン、オキサチイン(oxathiine)、ジチイン(dithiine);
置換基を有していてもよい9員環:インドール、ベンゾチアゾール、ベンゾオキサゾール(benzooxazole)、ベンゾフラン、ベンゾジオキソール、ベンゾチオフェン、ベンゾジチオール;又は
置換基を有していてもよい10員環:キノリン、キノキサリン、キナゾリン、クロメン、ベンゾジオキシン、チオクロメン、ベンゾジチイン(benzodithiine)、を含む。
R3がOHであって、及び/又は
RがH又はC1−C4アルキル、特にMeである。
欧州特許出願公開第1978014号明細書に、エンタカポンの準備方法が開示されており、代表的な誘導体の合成方法は、国際公開第2016/206573号に十分に開示されているため、本明細書では繰り返さない。
我々は、低酸素誘導網膜症ゼブラフィッシュモデル(Cao et al., Hypoxia-induced retinopathy model in adult zebrafish. Nat Protoc 2010, 5 (12), 1903-10)において、エンタカポン及び代表的なエンタカポン誘導体の治療効果を測定した。
Claims (8)
- 黄斑変性症又は加齢性黄斑変性症の治療又は阻害を必要とするヒトに対する使用のための医薬組成物又は医薬製剤であって、前記組成物又は製剤は、エンタカポン又はその薬学的に許容され得る塩を含み、前記組成物又は製剤は、他の抗パーキンソン病薬、神経活性剤、抗肥満薬及び/又は抗糖尿病薬を含まないことを条件とする、医薬組成物又は医薬製剤。
- パーキンソン病、肥満、糖尿病又は糖尿病網膜症ではない前記ヒトに対する、請求項1又は2に記載の使用のための組成物又は製剤。
- 黄斑変性症又は加齢性黄斑変性症を治療又は阻害するための、第2の異なる薬剤をさらに含む、請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用のための組成物又は製剤。
- 点眼剤、軟膏剤、ゲル剤又は乳剤の、局所用の形態の、請求項1〜4のいずれか1項に記載の使用のための組成物又は製剤。
- 硝子体内注射製剤の形態又は眼内インプラント製剤の形態の、請求項1〜4のいずれか1項に記載の使用のための組成物又は製剤。
- 前記組成物又は製剤が単位剤形である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の使用のための組成物又は製剤。
- 前記第2の異なる薬剤が、レバシズマブ、ラニビズマブ、ペガプタニブ及びアフリベルセプトから選択される抗血管新生薬である、請求項4に記載の使用のための組成物又は製剤。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN2016096472 | 2016-08-24 | ||
CNPCT/CN2016/096472 | 2016-08-24 | ||
PCT/CN2017/098575 WO2018036498A1 (en) | 2016-08-24 | 2017-08-23 | Entacapone-related compounds to treat macular degeneration |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2021013670A Division JP7116202B2 (ja) | 2016-08-24 | 2021-01-29 | 黄斑変性症を治療するための医薬の製造におけるエンタカポン関連化合物の使用 |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2019526561A JP2019526561A (ja) | 2019-09-19 |
JP2019526561A5 JP2019526561A5 (ja) | 2020-07-16 |
JP6898429B2 true JP6898429B2 (ja) | 2021-07-07 |
Family
ID=61245496
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2019510788A Active JP6898429B2 (ja) | 2016-08-24 | 2017-08-23 | 黄斑変性症を治療するためのエンタカポン関連化合物 |
JP2021013670A Active JP7116202B2 (ja) | 2016-08-24 | 2021-01-29 | 黄斑変性症を治療するための医薬の製造におけるエンタカポン関連化合物の使用 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2021013670A Active JP7116202B2 (ja) | 2016-08-24 | 2021-01-29 | 黄斑変性症を治療するための医薬の製造におけるエンタカポン関連化合物の使用 |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US10980766B2 (ja) |
EP (1) | EP3503883B1 (ja) |
JP (2) | JP6898429B2 (ja) |
CN (1) | CN109689042B (ja) |
AU (1) | AU2017317129B2 (ja) |
CA (1) | CA3034547C (ja) |
WO (1) | WO2018036498A1 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2021073265A (ja) * | 2016-08-24 | 2021-05-13 | ナショナル・インスティチュート・オブ・バイオロジカル・サイエンシズ,ベイジン | 黄斑変性症を治療するための医薬の製造におけるエンタカポン関連化合物の使用 |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10532976B2 (en) * | 2015-06-23 | 2020-01-14 | National Institute Of Biological Sciences, Beijing | FTO inhibitors |
CN117940401A (zh) * | 2021-04-15 | 2024-04-26 | 布朗大学 | 硝基苯基-丙烯酰胺及其用途 |
WO2024022491A1 (en) * | 2022-07-29 | 2024-02-01 | Rpxds Co., Ltd | Fto inhibitors |
Family Cites Families (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FI864875A0 (fi) | 1986-11-28 | 1986-11-28 | Orion Yhtymae Oy | Nya farmakologiskt aktiva foereningar, dessa innehaollande kompositioner samt foerfarande och mellanprodukter foer anvaendning vid framstaellning av dessa. |
US20060034937A1 (en) * | 1999-11-23 | 2006-02-16 | Mahesh Patel | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
TW200817315A (en) * | 2006-06-16 | 2008-04-16 | Sanol Arznei Schwarz Gmbh | Entacapone-derivatives |
EP1946756A1 (en) * | 2007-01-17 | 2008-07-23 | Revotar Biopharmaceuticals AG | Use of entacapone in cosmetic, dermatological and pharmaceutical compositions |
EP1978014A1 (en) | 2007-04-02 | 2008-10-08 | Esteve Quimica, S.A. | Process for the preparation of entacapone and intermediates thereof |
US9827210B2 (en) * | 2007-06-29 | 2017-11-28 | Phovitreal Pty Ltd | Treatment or prophylaxis of a neurological or neuropsychiatric disorders via ocular administration |
EP2273988B1 (en) * | 2008-04-18 | 2015-09-09 | Arizona Board Of Regents, A Body Corp. Of The State Of Arizona, Acting For And On Behalf Of The University Of Arizona | L-dopa for treating age-related macular degeneration |
EP2334185A4 (en) * | 2008-08-19 | 2011-09-21 | Knopp Neurosciences Inc | COMPOSITIONS AND METHODS FOR USE OF (R) -PRAMIPEXOL |
CN102933217A (zh) * | 2010-04-12 | 2013-02-13 | 株式会社·R-技术上野 | 用于治疗黄斑水肿的药物组合物 |
US20150031655A1 (en) * | 2011-04-15 | 2015-01-29 | University Of North Dakota | Combination of liver x receptor modulator and estrogen receptor modulator for the treatment of age-related diseases |
IN2015DN03969A (ja) | 2012-10-17 | 2015-10-02 | Univ Bristol | |
CN103845317B (zh) | 2012-11-28 | 2018-05-08 | 北京生命科学研究所 | 恩他卡朋在预防或治疗肥胖等代谢综合征中的应用 |
US20160317474A1 (en) * | 2013-12-18 | 2016-11-03 | Emory University | Managing Visual Dysfunction or Loss of Vision for Diabetic Subjects |
CA2975401A1 (en) * | 2015-01-30 | 2016-08-04 | Lieber Institute For Brain Development | Comt inhibiting methods and compositions |
US10035799B2 (en) * | 2015-01-30 | 2018-07-31 | Lieber Institute For Brain Development | COMT inhibiting methods and compositions |
AU2016282121B2 (en) | 2015-06-23 | 2020-12-24 | National Institute Of Biological Sciences, Beijing | FTO inhibitors |
EP3503883B1 (en) * | 2016-08-24 | 2022-05-04 | National Institute Of Biological Sciences, Beijing | Entacapone-related compounds to treat macular degeneration |
-
2017
- 2017-08-23 EP EP17842920.5A patent/EP3503883B1/en active Active
- 2017-08-23 AU AU2017317129A patent/AU2017317129B2/en active Active
- 2017-08-23 WO PCT/CN2017/098575 patent/WO2018036498A1/en unknown
- 2017-08-23 JP JP2019510788A patent/JP6898429B2/ja active Active
- 2017-08-23 CA CA3034547A patent/CA3034547C/en active Active
- 2017-08-23 CN CN201780052192.2A patent/CN109689042B/zh active Active
-
2019
- 2019-02-22 US US16/283,117 patent/US10980766B2/en active Active
-
2021
- 2021-01-29 JP JP2021013670A patent/JP7116202B2/ja active Active
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2021073265A (ja) * | 2016-08-24 | 2021-05-13 | ナショナル・インスティチュート・オブ・バイオロジカル・サイエンシズ,ベイジン | 黄斑変性症を治療するための医薬の製造におけるエンタカポン関連化合物の使用 |
JP7116202B2 (ja) | 2016-08-24 | 2022-08-09 | ナショナル・インスティチュート・オブ・バイオロジカル・サイエンシズ,ベイジン | 黄斑変性症を治療するための医薬の製造におけるエンタカポン関連化合物の使用 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP3503883A4 (en) | 2020-04-15 |
US10980766B2 (en) | 2021-04-20 |
CA3034547A1 (en) | 2018-03-01 |
AU2017317129B2 (en) | 2020-04-30 |
AU2017317129A1 (en) | 2019-03-07 |
EP3503883B1 (en) | 2022-05-04 |
EP3503883A1 (en) | 2019-07-03 |
US20190183842A1 (en) | 2019-06-20 |
JP2021073265A (ja) | 2021-05-13 |
WO2018036498A1 (en) | 2018-03-01 |
CN109689042B (zh) | 2022-07-12 |
JP7116202B2 (ja) | 2022-08-09 |
CA3034547C (en) | 2021-04-13 |
JP2019526561A (ja) | 2019-09-19 |
CN109689042A (zh) | 2019-04-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP7116202B2 (ja) | 黄斑変性症を治療するための医薬の製造におけるエンタカポン関連化合物の使用 | |
CN105307498B (zh) | 用于治疗眼病的组合物、制剂和方法 | |
JP2018021083A (ja) | 眼球浮腫、血管新生および関連疾患を処置するための組成物および方法 | |
WO2013009810A1 (en) | Methods of treatment | |
CN110225751A (zh) | 用于治疗损伤的与恩他卡朋相关的化合物 | |
CN102753022A (zh) | 选择性的杂环1-磷酸鞘氨醇受体调节剂 | |
JP6382816B2 (ja) | 眼科疾患治療剤 | |
RU2493851C2 (ru) | Комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинестеразы, содержащая ее фармацевтическая композиция и ее применение в лечении когнитивных расстройств | |
JP2020521795A (ja) | (E)−4−(2−(アミノメチル)−3−フルオロアリルオキシ)−N−tert−ブチルベンズアミドを含む医薬組成物および医薬剤形、それらの調製方法、治療方法およびそれらの使用 | |
WO1996011682A1 (fr) | Composition preventive et remede pour les maladies allergiques de type i | |
CA2989243A1 (en) | Heterocyclic compounds with working memory enhancing activity | |
JP2004244409A (ja) | 糖尿病の発症予防薬 | |
EP4349341A1 (en) | Pharmaceutical preparation for preventing or treating pulmonary fibrosis | |
KR102159164B1 (ko) | 안질환용 치료제 | |
JP6850730B2 (ja) | 緑内障予防治療剤 | |
JP2024520567A (ja) | 肺線維症の予防または治療用の薬学製剤 | |
WO2023141207A1 (en) | Esters of 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1] octan-3-yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate | |
JP2022552792A (ja) | Rad52のキノリン阻害剤及び使用方法 | |
JP2024505515A (ja) | 小児期発症流暢症の治療のための方法 | |
WO2013009812A1 (en) | Methods of treatment | |
WO2002024250A1 (fr) | Inhibiteur de la no synthetase inductible (inos) utilise pour le traitement ou la prevention de la myopie | |
JP2001213783A (ja) | 動物用治療剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20190418 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20190418 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20200219 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20200303 |
|
A524 | Written submission of copy of amendment under article 19 pct |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A524 Effective date: 20200602 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20200929 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20210129 |
|
C60 | Trial request (containing other claim documents, opposition documents) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C60 Effective date: 20210129 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20210212 |
|
C21 | Notice of transfer of a case for reconsideration by examiners before appeal proceedings |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C21 Effective date: 20210216 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20210427 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20210518 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20210601 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20210610 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6898429 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |