JP6785789B2 - Antimicrobial composition - Google Patents
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Description
本発明は、抗微生物性組成物及び抗微生物性組成物を含む製剤に関する。特に、本発明は、皮膚に使用され得る抗微生物性組成物に関する。 The present invention relates to antimicrobial compositions and formulations comprising antimicrobial compositions. In particular, the present invention relates to antimicrobial compositions that can be used on the skin.
細菌及びウイルス、例えばノロウイルス、ポリオウイルス及びアデノウイルスのような微生物は、感染または汚染に起因する健康被害を引き起こすことが知られている。菌類、酵母及び他の微生物と共に、これらの微生物は、食品、衣類などの品目の腐敗を引き起こし、不快な臭気を引き起こし得る。微生物が皮膚などの基質の表面上に存在する場合、それらは急速に複製してコロニーを形成し得る。 Bacteria and viruses, such as microorganisms such as norovirus, poliovirus and adenovirus, are known to cause health hazards due to infection or contamination. Together with fungi, yeast and other microorganisms, these microorganisms can cause spoilage of items such as foods, clothing and cause unpleasant odors. If the microorganisms are present on the surface of a substrate such as skin, they can rapidly replicate and colonize.
多くの抗微生物性薬剤は、広範囲の環境に存在する微生物を破壊する可能性がある。例えば、医療、工業、商業、家庭、及び海洋環境で使用され得る抗微生物性薬剤が知られている。既知の抗微生物性薬剤の多くは、様々な用途のためにこれらの環境で使用する組成物に以前から含まれてきた。 Many antimicrobial agents can destroy microorganisms that are present in a wide range of environments. For example, antimicrobial agents that can be used in medical, industrial, commercial, home, and marine environments are known. Many of the known antimicrobial agents have long been included in compositions used in these environments for a variety of applications.
既知の抗微生物性薬剤及びこれらの抗微生物性薬剤を含有する組成物は、多数の異なるメカニズムを介して作用する。 Known antimicrobial agents and compositions containing these antimicrobial agents act through a number of different mechanisms.
例えば、多くの抗微生物性薬剤は微生物に有毒であるので、それらが接触する微生物を破壊する。このタイプの抗微生物性薬剤の例には、次亜塩素酸塩(漂白剤)、フェノール、及びその化合物、ならびに銅、スズ、及びヒ素の塩が含まれる。 For example, many antimicrobial agents are toxic to microorganisms and therefore destroy the microorganisms with which they come into contact. Examples of this type of antimicrobial agent include hypochlorites (bleaching agents), phenols and their compounds, as well as salts of copper, tin and arsenic.
しかしながら、これらの抗微生物性薬剤の多くは、微生物に対して有効であり、特定の環境に適切であるが、それらのメカニズムは、ヒトの健康または皮膚状態へのそれらの有害な影響のために、それらをヒトの皮膚への局所適用に不適切または不利益なものにし得る。例えば、次亜塩素酸塩漂白剤は、固体表面上の微生物を殺すのに非常に有効であるが、その腐食特性のために皮膚への適用には不適切である。また、これらの物質は、滅菌及び洗浄に関して湿潤環境において効果的である傾向があるが、乾燥直後には機能しなくなる。 However, while many of these antimicrobial agents are effective against microorganisms and are suitable for a particular environment, their mechanism is due to their detrimental effects on human health or skin condition. , They can be inappropriate or disadvantageous for topical application to human skin. For example, hypochlorite bleach is very effective in killing microorganisms on solid surfaces, but its corrosive properties make it unsuitable for skin application. Also, these materials tend to be effective in moist environments for sterilization and cleaning, but fail shortly after drying.
多くの皮膚消毒剤はアルコール系である。これらは、典型的には、手の上に生存可能な微生物の数を減らすために手に適用するように設計されたアルコール含有調製物である。そのような調製物は、典型的には60%から95%のエタノールまたはイソプロパノールを含有する。しかしながら、イソプロピルアルコールは抗菌特性を確立しているが、定期的に使用すると、乾燥及び皮膚の炎症を引き起こし得るという欠点がある。その結果、一部の人々は、例えば有意な濃度のイソプロパノールを含むクリーム、石鹸及び他の組成物を使用することを嫌う可能性がある。 Many skin disinfectants are alcoholic. These are typically alcohol-containing preparations designed to be applied to the hand to reduce the number of microorganisms that can survive on the hand. Such preparations typically contain 60% to 95% ethanol or isopropanol. However, although isopropyl alcohol has established antibacterial properties, it has the disadvantage that it can cause dryness and skin irritation when used regularly. As a result, some people may be reluctant to use creams, soaps and other compositions containing, for example, significant concentrations of isopropanol.
いくつかの抗微生物性薬剤は、ヒト及び動物に対して非常に有毒であり、取り扱いが危険である。したがって安全に取り扱うために専門的取り扱い、処理及び設備が必要とされる。したがって、このタイプの抗微生物性薬剤を含む組成物の製造及び処分には問題があり得る。また、特に、指定された目的で使用されることを確実にすることが困難な消費者材料において、このタイプの抗微生物性薬剤を含有する組成物の使用に関連した問題も存在し得る。 Some antimicrobial agents are highly toxic to humans and animals and are dangerous to handle. Therefore, professional handling, processing and equipment are required for safe handling. Therefore, there can be problems in the production and disposal of compositions containing this type of antimicrobial agent. There may also be problems associated with the use of compositions containing this type of antimicrobial agent, especially in consumer materials where it is difficult to ensure that they are used for a specified purpose.
本明細書では、文脈から別段の指示がない限り、「毒性」は哺乳動物などの複合生物に対する毒性を指すことが意図されている。「毒性」を示す言葉はそれに従って解釈されるべきである。 As used herein, "toxicity" is intended to refer to toxicity to complex organisms such as mammals, unless otherwise indicated in the context. The word "toxic" should be interpreted accordingly.
化学物質の環境的な信用証明の精査の増加は、皮膚への局所適用だけでなく、一般的な使用のための抗微生物性薬剤の使用をさらに制限している。例えば、いくつかの抗微生物性薬剤が環境に入ると、他の生物に害を与える可能性がある。それらはまた、非常に安定しており、ビルドアップ及び残留濃度の懸念を引き起こす長期間環境中に持続し得る。 Increasing scrutiny of environmental credibility of chemicals has further restricted the use of antimicrobial agents for general use, as well as topical application to the skin. For example, when some antimicrobial agents enter the environment, they can harm other organisms. They are also very stable and can persist in long-term environments that raise build-up and residual concentration concerns.
これらの要因のために、特に皮膚への使用のための有効かつ利用可能な抗微生物性薬剤のリストは、より制限されつつあり、新しい抗微生物性薬剤を登録することの負担はより高い。同時に、病院でのMRSAのようなアウトブレイクに続いて、ヒトと所有物の両方の衛生化に関心が高まっている。 Due to these factors, the list of effective and available antimicrobial agents, especially for use on the skin, is becoming more limited and the burden of registering new antimicrobial agents is higher. At the same time, following outbreaks such as MRSA in hospitals, there is growing interest in hygiene of both humans and property.
抗微生物特性を有し、上記の1つまたは複数の問題に対処する、皮膚で使用するための組成物、例えば手拭き剤のような、様々な用途及び使用のための組成物を提供する必要がある。しかし、これを実現するのは簡単なことではない。使用されうる所与の抗微生物性薬剤の性質と量の双方の点から抗微生物性薬剤の使用を規制する殺生物性製品規則(Biocidal Products Regulations)(指令98/8/EC)などの規制がある。さらに、化学反応で不活性になる抗微生物性薬剤もあるので、抗微生物性薬剤が組成物中に存在するときの潜在的反応性が重要である。抗微生物性薬剤は化学反応で不活化されない場合でさえ、その活性が組成物の他の成分で抑制されることがある。 It is necessary to provide a composition for use on the skin, for example, a composition for various uses and uses, which has antimicrobial properties and addresses one or more of the above problems. is there. However, achieving this is not an easy task. Regulations such as the Biocidal Products Regulations (Directive 98/8 / EC), which regulate the use of antimicrobial agents in terms of both the nature and quantity of given antimicrobial agents that can be used, is there. In addition, the potential reactivity when the antimicrobial agent is present in the composition is important, as some antimicrobial agents become inactive by a chemical reaction. The activity of antimicrobial agents may be suppressed by other components of the composition, even if they are not inactivated by a chemical reaction.
驚くべきことに、本発明者らは前述の欠点が成分のある組み合わせによって克服されうることを見出した。成分のこれらの組み合わせを含有する組成物が驚くべき予想外の特性をいくつか有することができることも見出された。 Surprisingly, we have found that the aforementioned drawbacks can be overcome by some combination of ingredients. It has also been found that compositions containing these combinations of ingredients can have some surprising and unexpected properties.
本明細書で明らかに先に公開された文書のリストまたは議論は、その文書が技術水準の一部であるか、または一般的な知識であるという承認として必ずしも取られるべきではない。 The list or discussion of documents apparently previously published herein should not necessarily be taken as an endorsement that the document is part of a state of the art or general knowledge.
本発明は、
(i)アミノ酸、アミノ酸の誘導体、アミノ酸の塩、もしくはアミノ酸の誘導体の塩またはそれらの混合物、
(ii)2つ以上の抗微生物性第四級アンモニウム化合物または少なくとも1つの抗微生物性第四級アンモニウム化合物及びクロルヘキシジンまたはクロルヘキシジン塩を含む抗微生物性成分、ならびに、
(iii)極性溶媒、を含む抗微生物性組成物を提供する。
The present invention
(I) Amino acids, amino acid derivatives, amino acid salts, or amino acid derivative salts or mixtures thereof,
(Ii) An antimicrobial component comprising two or more antimicrobial quaternary ammonium compounds or at least one antimicrobial quaternary ammonium compound and chlorhexidine or chlorhexidine salt, and
An antimicrobial composition comprising (iii) a polar solvent is provided.
アミノ酸は、生命に不可欠な周知の有機化合物である。それらは、アミノ酸に特異的な側鎖と共に、カルボン酸(CO2H)官能基に隣接する炭素に結合したアミン(NH2)官能基を有することを特徴とする。アミノ酸は下記の一般式を有する
アミノ酸はアミン基とカルボン酸基の両方を有するので、それらは塩基と酸の両方として作用することができる。低pHでは、主な形態は、中性のカルボン酸基及び陽性のアンモニウムイオン(正味電荷+1)を有する。高pHでは、それは陰性のカルボキシレート基及び中性アミノ基を有する(正味電荷−1)。中間のpHでは、アミノ酸は、通常、陰性のカルボキシレート基及び陽性のアンモニウム基の両方を含むので、正味ゼロの電荷を有する。 Since amino acids have both amine and carboxylic acid groups, they can act as both bases and acids. At low pH, the main form has a neutral carboxylic acid group and positive ammonium ions (net charge +1). At high pH, it has a negative carboxylate group and a neutral amino group (net charge-1). At intermediate pH, amino acids usually contain both negative carboxylate groups and positive ammonium groups, so they have a net zero charge.
アルギニンは最も一般的なアミノ酸の1つで、以下に示されている。
一般的なアミノ酸のさらなる例は、グリシン、リシン、グルタミン酸塩、グルタミン、アスパラギン酸塩、アスパラギン、ヒスチジン、プロリン、メチオニン、システイン、セリン、スレオニン、イソロイシン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、バリン及びロイシンである。これらのアミノ酸の構造は十分に文書化されている。 Further examples of common amino acids are glycine, lysine, glutamate, glutamine, aspartate, asparagine, histidine, proline, methionine, cysteine, serine, threonine, isoleucine, phenylalanine, tyrosine, tryptophan, valine and leucine. The structure of these amino acids is well documented.
「アミノ酸」という用語は、ペプチドやポリペプチドなどのアミノ酸の鎖も含む。あるアミノ酸のアミン基と別のアミノ酸のカルボキシル基との反応により形成されたペプチド(アミド)結合を介して個々のアミノ酸が共に連結されると、ペプチドが形成される。最短のペプチドは、単一のペプチド結合によって結合された2つのアミノ酸からなるジペプチド、続いてトリペプチド、テトラペプチドなどである。ポリペプチドは、長く、連続的で、非分枝状のペプチド鎖である。 The term "amino acid" also includes chains of amino acids such as peptides and polypeptides. A peptide is formed when individual amino acids are linked together via a peptide (amide) bond formed by the reaction of an amine group of one amino acid with a carboxyl group of another amino acid. The shortest peptide is a dipeptide consisting of two amino acids linked by a single peptide bond, followed by a tripeptide, a tetrapeptide and the like. Polypeptides are long, continuous, unbranched peptide chains.
「アミノ酸の誘導体」という用語は、α−アミノ及び/もしくはカルボキシル官能基が代替の有機基で置換されているアミノ酸、またはアミノ酸の側鎖の官能基が代替の有機基で置換されているアミノ酸、あるいはα−アミノ及び/もしくはカルボキシル官能基が代替の有機基で置換されているアミノ酸及び/もしくはその側鎖の官能基も代替の有機基で置換されているアミノ酸を意味する。代替の有機基には、アルケニル、フェニル、アミド、エステル、アルコール、及びエーテル基またはそれらの組み合わせが含まれるが、これらに限定されない。アミノ酸の誘導体の例は、以下にその構造を示すN−ラウロイル−L−アルギニンエチルエステルである。
「アミノ酸の塩」という用語は、逆電荷のイオンである対イオンと組み合わされたアミノ酸のカチオンまたはアニオン形態を意味する。アミノ酸のカチオン形態は、酸からアミノ酸中のアミノ基への正に帯電した水素イオンの移動によって形成される。対イオンは、水素イオンがそこから移動される酸から誘導される。アミノ酸のアニオン形態は、アミノ酸のカルボン酸基から正に帯電した水素イオンの損失によって形成される。この場合、対イオンは、水素イオンが移動する塩基から誘導される。アミノ酸塩の例は、AH Care L65で市販されている乳酸アルギニンである。AH Care L65は乳酸、アルギニン混合物で構成されている。乳酸アルギニンの構造を以下に示す。
「アミノ酸の誘導体の塩」という用語は、逆電荷のイオンである対イオンと組み合わされた、上で定義されるアミノ酸誘導体のカチオンまたはアニオン形態を意味する。アミノ酸のカチオン形態は、酸からアミノ酸誘導体中のアミノ基への正に帯電した水素イオンの移動によって形成される。対イオンは、水素イオンがそこから移動される酸から誘導される。アミノ酸誘導体のアニオン形態は、アミノ酸誘導体のカルボン酸基から正に帯電した水素イオンの損失によって形成される。この場合、対イオンは、水素イオンが移動する塩基から誘導される。アミノ酸の誘導体の塩の例は、以下にその構造を示すAminat Gとして市販されているN−ラウロイル−L−アルギニンエチルエステル一塩酸塩である。
本発明で使用されるアミノ酸またはアミノ酸誘導体の塩としては、塩酸塩、酒石酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、スクシンアミド酸塩、リンゴ酸塩、グルタミン酸塩、ピログルタミン酸塩及びアスパラギン酸塩が挙げられるが、これらに限定されない。一態様では、アミノ酸またはアミノ酸誘導体の塩は、モノアルキルホスフェートイオン、モノアルケニルホスフェートイオン、モノアルキルホスホネートイオン、もしくはモノアルケニルホスホネートイオンなどのホスホネート塩またはリン含有塩、あるいは8から20個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状のアルキル基もしくはアルケニル基を有するもののようなではない。 Salts of amino acids or amino acid derivatives used in the present invention include hydrochlorides, tartrates, malonates, succinates, succinamides, malates, glutamates, pyroglutamates and aspartates. However, it is not limited to these. In one aspect, the salt of an amino acid or amino acid derivative comprises a phosphonate salt or phosphorus-containing salt such as a monoalkyl phosphate ion, monoalkenyl phosphate ion, monoalkylphosphonate ion, or monoalkenylphosphonate ion, or 8 to 20 carbon atoms. It is not like having a linear or branched alkyl or alkenyl group.
成分(i)は、親水性アミノ酸もしくはそのようなアミノ酸の塩もしくは誘導体、またはそのような誘導体の塩を含み得る。親水性アミノ酸は、親水性側鎖を有していてもよいし、親水性側鎖を有し正または負に帯電していてもよい。 Component (i) may include hydrophilic amino acids or salts or derivatives of such amino acids, or salts of such derivatives. The hydrophilic amino acid may have a hydrophilic side chain or may have a hydrophilic side chain and be positively or negatively charged.
成分(i)は、例えば、正に帯電したアミノ酸もしくはそのようなアミノ酸の塩もしくは誘導体、またはそのような誘導体の塩を含み得る。 Component (i) may include, for example, a positively charged amino acid or a salt or derivative of such an amino acid, or a salt of such a derivative.
アミノ酸の誘導体は、アミノ酸に対する修飾の結果として親水性であってもよい。例えば、アミノ酸は、正または負に帯電するように修飾することができる。 Derivatives of amino acids may be hydrophilic as a result of modifications to the amino acids. For example, amino acids can be modified to be positively or negatively charged.
上で定義した親水性アミノ酸は、典型的に水溶性である。 The hydrophilic amino acids defined above are typically water soluble.
水溶性とは、アミノ酸またはそのようなアミノ酸の塩もしくは誘導体、あるいはそのような誘導体の塩が、典型的には25℃の水中で少なくとも1kgの水あたり約0.5gの溶解度を有することを意味する。例えば、少なくとも水1kgあたり約1g、例えば、少なくとも水1kgあたり約10g、または少なくとも水1kgあたり約50g。 Water solubility means that an amino acid or a salt or derivative of such an amino acid, or a salt of such a derivative, typically has a solubility of about 0.5 g per kg of water in water at 25 ° C. To do. For example, at least about 1 g per kg of water, for example at least about 10 g per kg of water, or at least about 50 g per kg of water.
本発明における使用に適したアミノ酸の塩及び誘導体ならびにそのような誘導体の塩は、典型的には水溶性である。 Amino acid salts and derivatives suitable for use in the present invention and salts of such derivatives are typically water soluble.
本発明における使用に適したアミノ酸は、それらの疎水性指数によって分類することもできる。この指数は、例えば、Kyte,J.and Doolittle,R.,1982,”A simple method for displaying the hydropathic character of a protein”,J mol.Biol.157:105−132に記載されている。当業者が理解するように、疎水性指数の値が正の値であるほど、アミノ酸はより疎水性である。本発明における使用に適したアミノ酸には、0以下(例えば、−2以下)の疎水性指数値を有するアミノ酸が含まれる。そのようなアミノ酸の塩及び誘導体ならびにそのような誘導体の塩は、本発明における使用に適する。アルギニン及びその塩及び誘導体ならびにそのような誘導体の塩は、本発明における使用に適する。アルギニンは、疎水性指数値が−4.5である。 Amino acids suitable for use in the present invention can also be classified by their hydrophobicity index. This index is, for example, Kyte, J. et al. and Dollittle, R.M. , 1982, "A simple method for displaying the hydropathic karacter of a protein", J mol. Biol. 157: 105-132. As those skilled in the art will understand, the more positive the value of the hydrophobicity index, the more hydrophobic the amino acid. Amino acids suitable for use in the present invention include amino acids having a hydrophobicity index value of 0 or less (eg, -2 or less). Salts and derivatives of such amino acids and salts of such derivatives are suitable for use in the present invention. Arginine and its salts and derivatives and salts of such derivatives are suitable for use in the present invention. Arginine has a hydrophobicity index value of -4.5.
代替的または追加的に、本発明における使用に適したアミノ酸は、等電点(pI)、すなわち、アミノ酸上の正味電荷がゼロであるpHである、によって分類することができる。等電点より低いpHでは、アミノ酸は正に帯電する。本発明の特定の組成物において、アミノ酸は正に帯電していることが好ましい。この態様では、組成物のpHよりも高いpIを有するアミノ酸が使用される。 Alternatively or additionally, amino acids suitable for use in the present invention can be classified by the isoelectric point (pI), that is, the pH at which the net charge on the amino acid is zero. At pH below the isoelectric point, amino acids are positively charged. In the particular composition of the invention, the amino acids are preferably positively charged. In this embodiment, an amino acid having a pI higher than the pH of the composition is used.
本発明における使用に適したアミノ酸には、5以上のpI、例えば6もしくは6.25以上、または8もしくは10以上のアミノ酸が含まれる。そのようなアミノ酸の塩及び誘導体ならびにそのような誘導体の塩は、本発明における使用に適する。アルギニン及びその塩及び誘導体ならびにそのような誘導体の塩は、本発明における使用に適する。アルギニンのpIは10.76である。 Amino acids suitable for use in the present invention include amino acids of 5 or more pI, for example 6 or 6.25 or more, or 8 or 10 or more. Salts and derivatives of such amino acids and salts of such derivatives are suitable for use in the present invention. Arginine and its salts and derivatives and salts of such derivatives are suitable for use in the present invention. The pI of arginine is 10.76.
本発明における使用に特に適しているアミノ酸には、−2以下のような0以下の値の疎水性指数、及び6以上、6.25以上または8以上または10以上のpIを有するアミノ酸が含まれる。これらのアミノ酸の塩及び誘導体ならびにそのような誘導体の塩はまた、特に本発明における使用に適する。 Amino acids particularly suitable for use in the present invention include amino acids having a hydrophobicity index of 0 or less, such as -2 or less, and a pI of 6 or more, 6.25 or more or 8 or more or 10 or more. .. Salts and derivatives of these amino acids and salts of such derivatives are also particularly suitable for use in the present invention.
本発明の組成物は、クロルヘキシジンまたはクロルヘキシジン塩を含む。適切なクロルヘキシジン塩の例には、クロルヘキシジンの酢酸塩、ギ酸塩、グルコン酸塩、塩酸塩、イセチオン酸塩、乳酸塩及びコハク酸塩が含まれる。例えば、適切な塩には、限定されないが、ジホスファニル酸クロルヘキシジン、ジグルコン酸クロルヘキシジン、二酢酸クロルヘキシジンジ、クロルヘキシジン二塩酸塩、二塩化クロルヘキシジン、二ヨウ化水素酸クロルヘキシジン、二過塩素酸クロルヘキシジン、二硝酸クロルヘキシジン、硫酸クロルヘキシジン、硫酸クロルヘキシジン、亜硫酸クロルヘキシジン、二酸リン酸クロルヘキシジン、二フッ化リン酸クロルヘキシジン、二ギ酸クロルヘキシジン、二プロピオン酸クロルヘキシジン、ジヨード酪酸クロルヘキシジンジ、クロルヘキシジンジ−n−バレレート、ジカプリル酸クロルヘキシジン、マロン酸クロルヘキシジン、コハク酸クロルヘキシジン、コハク酸クロルヘキシジン、リンゴ酸クロルヘキシジン、酒石酸クロルヘキシジン、クロルヘキシジンジモノグリコレート、クロルヘキシジンモノジグリコレート、二乳酸クロルヘキシジン、クロルヘキシジンジ−α−ヒドロキシイソ酪酸塩、クロルヘキシジンジグリコールヘプトネート、クロルヘキシジンジ−イソチオネート、クロルヘキシジンジベンゾエート、クロルヘキシジンジシンナマート、ジマンデル酸クロルヘキシジン、クロルヘキシジンジイソフタレート、クロルヘキシジンイソエチオネート、クロルヘキシジンジ−2−ヒドロキシナフトエート、及びクロルヘキシジンエンボネートを含む。 The compositions of the present invention include chlorhexidine or chlorhexidine salts. Examples of suitable chlorhexidine salts include acetates, formates, gluconates, hydrochlorides, ISEthionates, lactates and succinates of chlorhexidine. For example, suitable salts include, but are not limited to, chlorhexidine diphosphanate, chlorhexidine digluconate, chlorhexidine diacetate, chlorhexidine dihydrochloride, chlorhexidine dichloride, chlorhexidine diiodide, chlorhexidine diperchlorate, chlorhexidine dinitrate. , Chlorhexidine Sulfate, Chlorhexidine Sulfate, Chlorhexidine Sulfate, Chlorhexidine Diate, Chlorhexidine Difluoride, Chlorhexidine Difluoride, Chlorhexidine Dipropionate, Chlorhexidine Diiodobutyrate, Chlorhexidine Diiode, Chlorhexidine Di-n-Valelate, Dicaprylate Chlorhexidine, Chlorhexidine succinate, Chlorhexidine succinate, Chlorhexidine malate, Chlorhexidine tartrate, Chlorhexidine dimonoglycolate, Chlorhexidine monodiglycolate, Chlorhexidine dilactic acid, Chlorhexidine di-α-hydroxyisobutyrate, Chlorhexidine di-α-hydroxyisobutyrate Includes chlorhexidine di-isothionate, chlorhexidine dibenzoate, chlorhexidine dicinnamate, chlorhexidine dimandelate, chlorhexidine diisophthalate, chlorhexidine isoethionate, chlorhexidine di-2-hydroxynaphthate, and chlorhexidine enzyme.
本発明の組成物に使用することができるクロルヘキシジン塩の具体例は、クロルヘキシジンジグルコン酸塩である。 A specific example of a chlorhexidine salt that can be used in the composition of the present invention is chlorhexidine digluconate.
本発明において使用される第四級アンモニウム抗微生物性薬剤(複数可)は、室温及び室圧で典型的には水溶性である。 The quaternary ammonium antimicrobial agent (s) used in the present invention are typically water soluble at room temperature and room pressure.
適切な抗微生物性四級アンモニウム化合物としては、以下に示す式(A)の化合物が挙げられる。
一態様では、X−は、モノアルキルホスフェートイオン、モノアルケニルホスフェートイオン、モノアルキルホスホネートイオン、もしくはモノアルケニルホスホネートイオンなどのホスホネート塩またはリン含有塩、または8から20個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状のアルキル基もしくはアルケニル基を有するもののようなではない。 In one aspect, X − is a phosphonate or phosphorus-containing salt such as a monoalkyl phosphate ion, a monoalkenyl phosphate ion, a monoalkylphosphonate ion, or a monoalkenylphosphonate ion, or a linear chain having 8 to 20 carbon atoms. Or it is not like one with a branched alkyl or alkenyl group.
適切な抗微生物性四級アンモニウム化合物としてはまた、以下に示す式(B)を有するベンズアルコニウム化合物が挙げられる。
式(A)の化合物において、R1基及びR2基はそれぞれ独立して直鎖状非置換の中断されていないC8−12アルキル基、例えば8個、9個、10個、11個または12個の炭素原子を含有するアルキル基である。R1及びR2は同じであってもよく、例えばR1及びR2の両方が、8、9、10、11または12個の炭素原子を含むアルキル基であってもよい。 In the compound of formula (A), the R 1 and R 2 groups are independent, linearly unsubstituted, uninterrupted C 8-12 alkyl groups, such as 8, 9, 10, 11 or It is an alkyl group containing 12 carbon atoms. R 1 and R 2 may be the same, for example both R 1 and R 2 may be alkyl groups containing 8, 9, 10, 11 or 12 carbon atoms.
ベンズアルコニウム化合物には、以下に示すアルキル基CmH2m+1を別の有機基で置換することができるベンズアルコニウム化合物の誘導体も含まれる。そのような有機基には、アルケニル、フェニル、アミド、エステル、アルコール、及びエーテル基またはそれらの組み合わせが含まれるが、これらに限定されない。 The benzalconium compound also includes a derivative of the benzalconium compound capable of substituting the alkyl group Cm H 2m + 1 shown below with another organic group. Such organic groups include, but are not limited to, alkenyl, phenyl, amide, ester, alcohol, and ether groups or combinations thereof.
そのようなベンズアルコニウム化合物の誘導体の例は、塩化ジイソブチルフェノキシエトキシエチル−ジメチルベンジルアンモニウムであり、そのINCI名は塩化ベンゼトニウム(典型的にはBENZと略記される)である。塩化ベンゼトニウムの構造を以下に示す。
本発明の組成物中の各第四級アンモニウム化合物のアニオンは、同じでも異なってもよい。例えば、式(A)の化合物のアニオンは、式(B)の化合物のアニオンと同じでも異なってもよい。一態様では、各化合物のアニオンは塩化物アニオンである。 The anions of each quaternary ammonium compound in the compositions of the present invention may be the same or different. For example, the anion of the compound of formula (A) may be the same as or different from the anion of the compound of formula (B). In one aspect, the anion of each compound is a chloride anion.
本発明の一態様では、組成物は、2つ以上の抗微生物性第四級アンモニウム化合物を含み、式(A)の化合物及び式(B)の化合物が存在してもよく、または組成物が1以上の式(A)の化合物または2以上の式(B)の化合物を含んでもよい。 In one aspect of the invention, the composition comprises two or more antimicrobial quaternary ammonium compounds, the compound of formula (A) and the compound of formula (B) may be present, or the composition. It may contain one or more compounds of formula (A) or two or more compounds of formula (B).
式(A)の第四級アンモニウム化合物の例としては、塩化ジ−n−デシルジメチルアンモニウム、塩化オクチルデシルジメチルアンモニウム及び塩化ジオクチルジメチルアンモニウムが挙げられる。 Examples of the quaternary ammonium compound of the formula (A) include di-n-decyldimethylammonium chloride, octyldecyldimethylammonium chloride and dioctyldimethylammonium chloride.
市販されている式(A)の化合物の例としては、ThorのActicide DDQ 40、LonzaのBardac 2240、LonzaのBardac 2280及びMason Chemical Company、USAのMaquat 4480Eが挙げられる。 Examples of commercially available compounds of formula (A) include Thor's Acticide DDQ 40, Lonza's Bardac 2240, Lonza's Bardac 2280 and Mason Chemical Company, and USA's Maquat 4480E.
式(B)の第四級アンモニウム化合物の例としては、塩化N,N−ベンジルジメチルオクチルアンモニウム、塩化N,N−ベンジルジメチルデシルアンモニウム、塩化N−ドデシル−N−ベンジル−N,N−ジメチルアンモニウム、塩化N−テトラデシル−N−ベンジル−N,N−ジメチルアンモニウム、塩化N−ヘキサデシル−N,N−ジメチル−N−ベンジルアンモニウム、塩化N,N−ジメチル−N−ベンジルN−オクタデシルアンモニウム、及びそれらの混合物が挙げられる。 Examples of the quaternary ammonium compound of the formula (B) are N, N-benzyldimethyloctylammonium chloride, N, N-benzyldimethyldecylammonium chloride, N-dodecyl-N-benzyl-N, N-dimethylammonium chloride. , N-Tetradecyl-N-benzyl-N, N-dimethylammonium, N-hexadecyl-N, N-dimethyl-N-benzylammonium, N, N-dimethyl-N-benzyl N-octadecylammonium, and theirs. A mixture of.
単一のCAS番号はしばしば2つ以上のブレンドまたは混合物を指すことが理解されるであろう。市販の調製物のCAS分類は、典型的には、定義された範囲内の量で特定の化合物を含むブレンドをカバーする。上に引用したCAS番号を有する組成物は、本発明で使用することができる所定のCAS番号を有する組成物の例に過ぎない。 It will be appreciated that a single CAS number often refers to more than one blend or mixture. The CAS classification of commercially available preparations typically covers blends containing a particular compound in an amount within a defined range. The composition with the CAS number cited above is only an example of the composition with the predetermined CAS number that can be used in the present invention.
本発明の組成物において、抗微生物性第四級アンモニウム化合物は、典型的には重合されない。 In the compositions of the present invention, the antimicrobial quaternary ammonium compounds are typically not polymerized.
市販されている式(B)の化合物の例としては、ThorのActicide BAC 50M、 LonzaのBarquat MB50/80、LonzaのLonzagard Benzethonium Chloride USPが挙げられる。 Examples of commercially available compounds of formula (B) include Thor's Acticide BAC 50M, Lonza's Barquat MB50 / 80, and Lonza's Lonzagard Benzethonium Chloride USP.
典型的には、本発明の組成物に使用される抗微生物性第四級アンモニウム化合物は、塩化ジ−n−デシルジメチルアンモニウム(DDAC(CAS番号7173−51−5))、塩化ベンズアルコニウム(BAC)、例えば、mが8である上記式(B)の塩化ベンズアルコニウムからなる群から選択される。この塩化ベンズアルコニウムは、CAS番号68424−85−1及び塩化ベンゼトニウム(BENZ)を有する。 Typically, the antimicrobial quaternary ammonium compounds used in the compositions of the present invention are di-n-decyldimethylammonium chloride (DDAC (CAS No. 7173-51-5)), benzalconium chloride (dAC). BAC), for example, selected from the group consisting of benzalconium chloride of the above formula (B) where m is 8. This benzalconium chloride has CAS number 68424-85-1 and benzethonium chloride (BENZ).
本発明の組成物中に存在する成分(i)及び抗微生物性成分(ii)の量は、組成物の意図された使用及び使用される特定の化合物(複数可)などの多くの要因に依存して変化する。 The amount of component (i) and antimicrobial component (ii) present in the composition of the present invention depends on many factors such as the intended use of the composition and the particular compound (s) used. And change.
例えば、当業者には理解されるように、殺菌または消毒を提供することと比較して殺菌を提供するために、(i)及び/または(ii)のより高い濃度が必要とされ得る。 For example, as will be appreciated by those skilled in the art, higher concentrations of (i) and / or (ii) may be required to provide sterilization as compared to providing sterilization or disinfection.
抗微生物性成分(ii)は、少なくとも1つの抗微生物性第四級アンモニウム化合物及びクロルヘキシジンまたはクロルヘキシジン塩から本質的になることができる。 The antimicrobial component (ii) can essentially consist of at least one antimicrobial quaternary ammonium compound and chlorhexidine or chlorhexidine salt.
抗微生物性成分(ii)は、少なくとも1つの抗微生物性第四級アンモニウム化合物及びクロルヘキシジンまたはクロルヘキシジン塩からなることができる。 The antimicrobial component (ii) can consist of at least one antimicrobial quaternary ammonium compound and chlorhexidine or chlorhexidine salt.
代替の抗微生物性成分(ii)は、クロルヘキシジンを有しない2つ以上の抗微生物性第四級アンモニウム化合物から本質的になることができる。 The alternative antimicrobial component (ii) can essentially consist of two or more antimicrobial quaternary ammonium compounds that do not have chlorhexidine.
本発明の組成物は、組成物中の唯一の抗微生物化合物として2つ以上の抗微生物性第四級アンモニウム化合物または少なくとも1つの抗微生物性第四級アンモニウム化合物及びクロルヘキシジンもしくはクロルヘキシジン塩を含有することができる。あるいは、本発明の組成物は、EPA(米国環境保護庁)リストならびに付録I及びEC生物兵器指令の付録3に記載されているような他の適切な抗生物性薬剤(複数可)(b)を含むことができる。 The composition of the present invention contains two or more antimicrobial quaternary ammonium compounds or at least one antimicrobial quaternary ammonium compound and chlorhexidine or chlorhexidine salt as the only antimicrobial compound in the composition. Can be done. Alternatively, the compositions of the invention include other suitable antibiotic agents (s) (b) as described in the EPA (US Environmental Protection Agency) list and Appendix I and Appendix 3 of the EC Biological Weapons Directive. Can include.
典型的には、抗微生物性成分(ii)に含まれる化合物は、皮膚への適用に適した化合物である。例えば、2014年8月4日の欧州委員会の委任規制(EU)No.1062/2014の付録II及び/またはFDA(食品医薬品局)の承認を得たものに挙げられている製品タイプ1の製品で使用される場合における、欧州委員会によって承認された化合物のようなヒトの衛生のための必要な規制認可を満たす化合物である。 Typically, the compound contained in the antimicrobial component (ii) is a compound suitable for skin application. For example, the Commission Regulations (EU) No. 4 of August 4, 2014. Humans such as compounds approved by the European Commission when used in products of product type 1 listed in Appendix II and / or FDA (Food and Drug Administration) approval of 1062/2014. It is a compound that meets the necessary regulatory approvals for hygiene.
抗微生物性成分(ii)に含まれ得る適切な抗微生物性薬剤(b)は、第四級アンモニウム化合物ではない抗微生物性薬剤を含む。好ましくは、これらの追加の抗微生物性薬剤は、室温及び圧力において水溶性である。 Suitable antimicrobial agents (b) that may be included in the antimicrobial component (ii) include antimicrobial agents that are not quaternary ammonium compounds. Preferably, these additional antimicrobial agents are water soluble at room temperature and pressure.
適切な追加の抗微生物性薬剤の例としては、限定されないが、ポリマー性ビグアニジン(例えば、ポリヘキサメチレンビグアニジン(PHMB))、乳酸、銀、銀の塩、例えば塩化銀、炭酸銀、クエン酸銀、クエン酸二水素銀、オクテニジンHCl、両性化合物、ヨードフォア、フェノール化合物、アミン系抗微生物性薬剤及び窒素系複素環式化合物、オルトフェニルフェノール(OPP)、ニトロブロモプロパン(例えば、ブロノポール(INN)、2−ブロモ−2−ニトロプロパン−1,3−ジオール)、天然由来の殺生物性化合物(例えば、蜂蜜及びメチルグリオキサールを含むもののような蜂蜜の抽出物)、フラベドイド系抗微生物性薬剤、ならびに精油が挙げられる。 Examples of suitable additional antimicrobial agents include, but are not limited to, polymeric biguanidine (eg, polyhexamethylene biguanidine (PHMB)), lactic acid, silver, silver salts such as silver chloride, silver carbonate, citric acid. Silver, silver dihydrogen citrate, octenidin HCl, amphoteric compounds, iodophore, phenolic compounds, amine-based antimicrobial agents and nitrogen-based heterocyclic compounds, orthophenylphenol (OPP), nitrobromopropane (eg, bronopol (INN)) , 2-Bromo-2-nitropropane-1,3-diol), naturally occurring biocidal compounds (eg, honey extracts such as those containing honey and methylglyoxal), flavedoid antimicrobial agents, and Examples include essential oils.
一態様では、本発明の組成物は、無機抗微生物性薬剤、例えば銀を含むものを含まない。この態様において、任意の追加の抗微生物性薬剤は、有機抗微生物性薬剤である。 In one aspect, the compositions of the invention do not contain inorganic antimicrobial agents, such as those containing silver. In this embodiment, any additional antimicrobial agent is an organic antimicrobial agent.
一態様では、本発明の組成物は、PHMBを含まないか、またはポリマー性ビグアニドを含まなくてもよい。例えば、それらはクロルヘキシジンに加えてビグアニドを含まない。 In one aspect, the compositions of the invention may be PHMB-free or non-polymeric biguanide-free. For example, they do not contain biguanides in addition to chlorhexidine.
本発明の一態様において、抗微生物性組成物は、いずれのイソチアザロン(isothiazalone)、及び/またはブロノポールなどのいずれのニトロブロモプロパン、及び/またはいずれの次亜塩素酸塩も含まない。 In one aspect of the invention, the antimicrobial composition does not contain any isothiazalone and / or any nitrobromopropane such as bronopol, and / or any hypochlorite.
本発明の一態様では、抗微生物性組成物は、フェノール化合物のような水に難溶の抗微生物性化合物を含有しない。 In one aspect of the invention, the antimicrobial composition does not contain a poorly soluble antimicrobial compound such as a phenolic compound.
典型的には、すぐに使用できる組成物として処方される場合、成分(i)の量は、組成物の約0.0005から10重量%、例えば組成物の約0.005から約5重量%、例えば組成物の約0.01から約1重量%であり得る。これらの組成物は、組成物の約0.5重量%以下、例えば約0.2重量%または0.1重量%のような組成物の0.02から0.3重量%のような成分(i)を含有し得る。 Typically, when formulated as a ready-to-use composition, the amount of component (i) is from about 0.0005 to 10% by weight of the composition, eg, from about 0.005 to about 5% by weight of the composition. For example, it can be from about 0.01 to about 1% by weight of the composition. These compositions are about 0.5% by weight or less of the composition, eg, components such as 0.02 to 0.3% by weight of the composition, such as about 0.2% or 0.1% by weight ( i) may be contained.
典型的には、すぐに使用できる組成物として処方される場合、抗微生物性成分(ii)及び存在する場合成分(b)の全量(すなわち、抗微生物性第四級アンモニウム化合物及びクロルヘキシジンまたはその塩及び任意の追加の抗微生物性成分(b)の合計量)は、組成物の約0.001から約10重量%、例えば組成物の約0.005から約5重量%、例えば組成物の約0.01から約1重量%であり得る。 Typically, when formulated as a ready-to-use composition, the total amount of the antimicrobial component (ii) and the component (b) if present (ie, the antimicrobial quaternary ammonium compound and chlorhexidine or a salt thereof). And any additional antimicrobial component (b) total amount) from about 0.001 to about 10% by weight of the composition, eg, about 0.005 to about 5% by weight of the composition, eg about about the composition. It can be from 0.01 to about 1% by weight.
手の消毒剤として使用するために処方された本発明の組成物の場合、抗微生物性成分(ii)の量は、約0.05から約0.5重量%であり得る。 For the compositions of the invention formulated for use as a hand sanitizer, the amount of antimicrobial component (ii) can be from about 0.05 to about 0.5% by weight.
抗微生物性成分(ii)は、等量の第四級アンモニウム化合物及びクロルヘキシジン、またはその塩を含んでもよい。例えば、抗微生物性成分の全量が組成物の約0.2重量%である場合、第四級アンモニウム化合物の量は約0.1%であり、クロルヘキシジンまたはその塩の量は約0.1%であろう。 The antimicrobial component (ii) may contain equal amounts of the quaternary ammonium compound and chlorhexidine, or salts thereof. For example, if the total amount of antimicrobial components is about 0.2% by weight of the composition, the amount of quaternary ammonium compound is about 0.1% and the amount of chlorhexidine or a salt thereof is about 0.1%. Will.
あるいは、抗微生物性成分は、異なる量の第四級アンモニウム化合物及びクロルヘキシジンを含んでもよい。 Alternatively, the antimicrobial component may contain different amounts of the quaternary ammonium compound and chlorhexidine.
典型的には、本発明の組成物において、抗微生物性成分(ii)に対する成分(i)の比は、10:1から1:10の範囲である。 Typically, in the compositions of the invention, the ratio of component (i) to antimicrobial component (ii) ranges from 10: 1 to 1:10.
本発明の組成物は、極性溶媒(iii)を含む。適切な極性溶媒には、水、アルコール、グリコールエーテル及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。 The composition of the present invention contains a polar solvent (iii). Suitable polar solvents include, but are not limited to, water, alcohols, glycol ethers and mixtures thereof.
適切なアルコールには、メタノール、エタノール、n−プロパノール、イソプロパノール、プロパノール異性体の混合物、n−ブタノール、sec−ブタノール、tert−ブタノール、イソ−ブタノール、ブタノール異性体の混合物、2−メチル−1−ブタノール、n−ペンタノール、ペンタノール異性体とアミルアルコールとの混合物(異性体の混合物)、及びそれらの混合物などの直鎖もしくは分枝鎖C1からC5アルコールが挙げられるが、これらに限定されない。 Suitable alcohols include methanol, ethanol, n-propanol, isopropanol, propanol isomer mixture, n-butanol, sec-butanol, tert-butanol, iso-butanol, butanol isomer mixture, 2-methyl-1-. Examples include, but are limited to, linear or branched C 1 to C 5 alcohols such as butanol, n-pentanol, a mixture of pentanol isomers and amyl alcohol (mixture of isomers), and mixtures thereof. Not done.
本発明の組成物に使用するのに好ましい極性溶媒には、限定されないが、水、エタノール、イソペンチジオール、モノプロピレングリコール、ヘキシレングリコール、3−メトキシ−3−メチル−1−ブタノール(MMB)、n−プロパノール、イソプロパノール、エチレングリコールエーテル、プロピレングリコールエーテル、ブチルジグリコール(BDG)及びそれらの混合物が挙げられる。一態様では、組成物は、水または水と上記アルコールから選択される1つ以上のアルコールとの混合物を含む。そのような混合物においては、水が主成分であることが好ましい。極性溶媒は、本質的に水からなるものであっても、水からなるものであってもよい。 Preferred polar solvents for use in the compositions of the present invention are, but are not limited to, water, ethanol, isopentidiol, monopropylene glycol, hexylene glycol, 3-methoxy-3-methyl-1-butanol (MMB). , N-propanol, isopropanol, ethylene glycol ether, propylene glycol ether, butyl diglycol (BDG) and mixtures thereof. In one aspect, the composition comprises water or a mixture of water and one or more alcohols selected from the above alcohols. In such a mixture, water is preferably the main component. The polar solvent may be essentially water or water.
本発明の組成物がアルコールを含む場合、アルコールは、典型的には、アルコールが抗微生物性効果を提供するのに必要な量よりも少ない量で存在するが、皮膚上の組成物の乾燥を改善すると考えられる濃度で存在する。例えば、本発明の組成物は、約30重量%までのアルコール、例えば20から30重量%のアルコールまたは約20重量%未満のアルコール、例えば約15から約20重量%のアルコールを含む。 When the compositions of the invention contain alcohol, the alcohol is typically present in less than the amount required for the alcohol to provide an antimicrobial effect, but to dry the composition on the skin. It is present at a concentration that is thought to improve. For example, the compositions of the present invention contain up to about 30% by weight alcohol, such as 20-30% by weight alcohol or less than about 20% by weight alcohol, such as about 15 to about 20% by weight alcohol.
アルコールのパーセンテージは、組成物の使用に依存し得ることが理解されるであろう。例えば、拭き取り布上で使用する場合、本発明の組成物は20%までのアルコールを含むことができる。 It will be appreciated that the percentage of alcohol may depend on the use of the composition. For example, when used on a wiping cloth, the compositions of the present invention can contain up to 20% alcohol.
一態様では、本発明の組成物は実質的にアルコールを含まない。例えば、組成物は、1重量%以下のアルコールを含有してもよい。例えば、組成物は、イソプロパノールなどのアルコールを1重量%未満または0.5重量%もしくは0.1重量%またはそれ未満含有してもよい。一例として、本発明の組成物は、イソプロパノールを含まなくてもよく、またはアルコールを含まなくてもよい。 In one aspect, the compositions of the invention are substantially alcohol-free. For example, the composition may contain 1% by weight or less of alcohol. For example, the composition may contain less than 1% by weight or 0.5% by weight or 0.1% by weight or less of alcohol such as isopropanol. As an example, the composition of the present invention may be isopropanol-free or alcohol-free.
別の態様では、本発明の組成物は、70重量%の濃度まで、例えば約50重量%までのアルコールを含み得る。 In another aspect, the compositions of the invention may contain alcohols up to a concentration of 70% by weight, for example up to about 50% by weight.
組成物は、水または水と上記アルコールから選択される1つ以上のアルコールとの混合物を含み得る。そのような混合物においては、水が主成分であることが好ましい。 The composition may include water or a mixture of water and one or more alcohols selected from the above alcohols. In such a mixture, water is preferably the main component.
例えば、極性溶媒は、水からなるか、または本質的に水からなることができる。別の例として、極性溶媒は、水及び約0から約20重量%、例えば約15から約20重量%のアルコール、例えばエタノールまたはイソプロパノールであってもよい。 For example, the polar solvent can consist of water or essentially water. As another example, the polar solvent may be water and about 0 to about 20% by weight, for example about 15 to about 20% by weight alcohol, such as ethanol or isopropanol.
本発明の組成物は、使用前または使用の準備が整った形態で希釈するための濃縮形態で提供することができる。本発明の組成物はすぐに使用できる形態で提供されることが好ましく、特に明記しない限り、本明細書で提供される量(例えば重量%またはppm)に関する情報はすぐに使用できる組成物に関する。 The compositions of the present invention can be provided in concentrated form for dilution before use or in a form ready for use. The compositions of the present invention are preferably provided in ready-to-use form, and unless otherwise stated, information regarding the amounts (eg, percent or ppm) provided herein relates to ready-to-use compositions.
典型的には、濃縮物は、濃縮物が希釈された場合に、濃縮物が5から30重量%、例えば10または20重量%の希釈生成物となるように提供される。 Typically, the concentrate is provided such that when the concentrate is diluted, the concentrate is a dilution product of 5 to 30% by weight, such as 10 or 20% by weight.
典型的には、本質的ではないが、本発明の組成物は、約0.0005重量%から約10重量%、例えば約0.005重量%から約5重量%、または0.01重量%から1.0重量%のアミノ酸成分(i)の濃度、及び約0.001重量%から 約10重量%、例えば約0.005重量%から約5.0重量%、または0.01重量%から1重量%の抗微生物性成分(ii)の濃度を有する。これらの組成物は、組成物の約0.5重量%以下、例えば約0.2重量%または0.1重量%のような組成物の0.02から0.3重量%のような成分(i)を含有し得る。 Typically, although not essential, the compositions of the invention are from about 0.0005% to about 10% by weight, for example from about 0.005% to about 5% by weight, or 0.01% by weight. The concentration of the amino acid component (i) of 1.0% by weight and from about 0.001% to about 10% by weight, for example from about 0.005% to about 5.0% by weight, or 0.01% by weight to 1 It has a concentration of the antimicrobial component (ii) in weight%. These compositions are about 0.5% by weight or less of the composition, eg, components such as 0.02 to 0.3% by weight of the composition, such as about 0.2% or 0.1% by weight ( i) may be contained.
使用される組成物及び製剤のpHは、例えば約pH2から約pH12、より好ましくは約pH3から約pH10または約pH4.5から8の広い範囲内で変化し得る。本発明で使用される製剤のpHは、同じ目的または同様の目的のために使用されることが意図されている既知の製剤のpHに類似していてもよい。例えば、パーソナルケアまたは救急用製剤のような皮膚と接触することが意図された製剤は、典型的には、皮膚を刺激しないpH、例えば約pH3から約pH8、例えば約pH4.5から約pH7.5または約pH5から約pH6であるpHを有するだろう。 The pH of the compositions and formulations used can vary, for example, from about pH 2 to about pH 12, more preferably from about pH 3 to about pH 10 or from about pH 4.5 to 8. The pH of the formulations used in the present invention may be similar to the pH of known formulations intended to be used for the same or similar purposes. For example, formulations intended to come into contact with the skin, such as personal care or first aid formulations, typically have a pH that does not irritate the skin, such as about pH 3 to about pH 8, for example about pH 4.5 to about pH 7. It will have a pH of 5 or about pH 5 to about pH 6.
手の消毒剤として使用する場合、本発明の組成物のpHは、典型的には約5から約6である。 When used as a hand sanitizer, the pH of the compositions of the invention is typically about 5 to about 6.
本発明の組成物は、当該分野で一般的に使用される他の材料を含むことができることが理解されるであろう。使用される他の材料の性質は、組成物の性質及び意図される目的に依存する。当業者は、どの追加の材料が異なる用途の組成物に使用するのに適しているかを知っていよう。 It will be appreciated that the compositions of the present invention may include other materials commonly used in the art. The properties of the other materials used depend on the properties of the composition and the intended purpose. Those skilled in the art will know which additional materials are suitable for use in compositions for different applications.
本発明の組成物は、界面活性剤、錯化剤、緩衝剤、増粘剤、皮膚コンディショニング化合物、極性溶媒及び香料のような追加の物質を含んでいてもよい。 The compositions of the present invention may contain additional substances such as surfactants, complexing agents, buffers, thickeners, skin conditioning compounds, polar solvents and fragrances.
界面活性剤の選択は、組成物の性質及び意図される目的に依存する。異なる目的のために意図された製剤に使用するのに適した界面活性剤は、当業者の知識の範囲内にある。同様に、界面活性剤の適切な量の選択は、当業者の知識の範囲内である。適切な界面活性剤は、非イオン性、カチオン性または両性及びそれらの混合物から選択することができる。 The choice of surfactant depends on the nature of the composition and its intended purpose. Surfactants suitable for use in formulations intended for different purposes are within the knowledge of those skilled in the art. Similarly, the selection of the appropriate amount of surfactant is within the knowledge of one of ordinary skill in the art. Suitable surfactants can be selected from nonionic, cationic or amphoteric and mixtures thereof.
本発明のいくつかの組成物は、非イオン性界面活性剤を含むことができる。適切な非イオン性界面活性剤には、アミンオキシド、アルキルポリグルコシド、直鎖及び分枝1及び2アルコールエトキシレート、ならびにエトキシル化/プロポキシル化(EOPO)ブロックポリマーが含まれるが、これらに限定されない。 Some compositions of the present invention can include nonionic surfactants. Suitable nonionic surfactants include, but are limited to, amine oxides, alkyl polyglucosides, linear and branched 1 and 2 alcohol ethoxylates, and ethoxylated / propoxylated (EOPO) blocked polymers. Not done.
一態様では、組成物は、アニオン性界面活性剤を実質的に含まないか、または含まない。別の態様では、本発明の組成物は、両性界面活性剤を含まない。 In one aspect, the composition is substantially free or free of anionic surfactants. In another aspect, the compositions of the invention are free of amphoteric surfactants.
本発明のいくつかの組成物は、両性界面活性剤を含むことができる。適切な両性界面活性剤としては、C6−C20アルキルアンホアセテートまたはアンホジアセテート(例えば、ココアンホアセテート)、C10−C18アルキルジメチルベタイン、C10−C18アルキルアミドプロピルジメチルベタインが挙げられるが、これらに限定されない。例には、ココナッツ両性界面活性剤ココアミドプロピルベタイン(CAPB)(Surfac B4、CAS 61789−40−9)、ココイミダゾリンベタイン、オレオアミドプロピルベタイン及びトール油イミダゾリンが含まれるが、これらに限定されない。 Some compositions of the present invention can include an amphoteric surfactant. Suitable amphoteric surfactants, C 6 -C 20 alkyl amphoacetates or amphodiacetates (e.g., cocoamphoacetate), C 10 -C 18 alkyl dimethyl betaine and C 10 -C 18 alkyl amidopropyl dimethyl betaine like However, it is not limited to these. Examples include, but are not limited to, the coconut amphoteric surfactant cocoamidepropyl betaine (CAPB) (Surfac B4, CAS 61789-40-9), cocoimidazoline betaine, oleoamidepropyl betaine and tall oil imidazoline.
本発明のいくつかの組成物は、カチオン性界面活性剤を含むことができる。適切なカチオン性界面活性剤には、ウンデシレンアミドプロピルトリモニウムメトサルフェート及び塩化セトリモニウムが含まれるが、これに限定されない。 Some compositions of the present invention can include cationic surfactants. Suitable cationic surfactants include, but are not limited to, undecylenamide propyltrimonium metosulfate and cetrimonium chloride.
典型的には、本発明の組成物中に存在する界面活性剤の量は、約0.01から20重量%の量である。界面活性剤の量は、組成物のpH及び組成物の意図する使用のような多数の要素に依存する。 Typically, the amount of surfactant present in the compositions of the invention is in an amount of about 0.01 to 20% by weight. The amount of surfactant depends on a number of factors such as the pH of the composition and the intended use of the composition.
本発明の組成物は、錯化剤を含み得る。金属イオン封鎖剤またはキレートという用語は、しばしば錯化剤という用語と互換的に用いられる。本発明を説明する目的のために、錯化剤という用語は、金属イオン封鎖剤及びキレートの両方を含む。錯化剤は、本発明の組成物が硬水と共に使用される場合でさえ、透明な組成物を提供するのを助けるために使用し得る。適切な錯化剤の例には、EDTA(エチレンジアミン四酢酸)、グルコン酸塩、GLDA(グルタミン酸二酢酸)−商品名Dissolvine GL、EDDS(エチレンジアミン−N、N’−ジコハク酸)、クエン酸塩及びグルコン酸塩またはグルタル酸の塩、アジピン酸及びコハク酸、ならびにそれらの混合物を含むが、これらに限定されない。錯化剤が対イオンを含有する場合、対イオンは好ましくは金属である。適切な金属対イオンとしては、Na、Ca、Fe、K、Zn、Mg及びMnが挙げられるが、これらに限定されない。 The compositions of the present invention may include complexing agents. The term sequestrant or chelate is often used interchangeably with the term complexing agent. For purposes of describing the present invention, the term complexing agent includes both sequestrants and chelates. The complexing agent can be used to help provide a clear composition, even when the composition of the invention is used with hard water. Examples of suitable complexing agents include EDTA (ethylenediaminetetraacetic acid), gluconate, GLDA (diacetate glutamate) -trade name Dissolvine GL, EDDS (ethylenediamine-N, N'-disuccinic acid), citrate and Contains, but is not limited to, salts of gluconate or glutaric acid, adipic acid and succinic acid, and mixtures thereof. If the complexing agent contains counterions, the counterions are preferably metals. Suitable metal counterions include, but are not limited to, Na, Ca, Fe, K, Zn, Mg and Mn.
好ましい錯化剤は、GLDA(Dissolvine)及びEDTAである。 Preferred complexing agents are GLDA (Dissolvine) and EDTA.
錯化剤は、典型的には約100から10,000ppm、好ましくは約400から3,000ppm、例えば約500から2000ppmの量で存在する。 The complexing agent is typically present in an amount of about 100 to 10,000 ppm, preferably about 400 to 3,000 ppm, for example about 500 to 2000 ppm.
保存及び使用中に組成物のpHを必要な値に調整し、そのまたはそれに近いpHに維持するために、緩衝剤を含めることができる。 Buffering agents can be included to adjust the pH of the composition to the required value during storage and use and to maintain it at or near that pH.
適切なpH調整剤には、クエン酸、スルファミン酸、塩酸、リン酸、硝酸、乳酸、ギ酸、酢酸グリコール酸もしくはグルコン酸などの酸、あるいは水酸化ナトリウムもしくは水酸化カリウム、トリエタノールアミン及び炭酸塩などの他の無機もしくは有機の酸または塩基、ならびにそれらの混合物が含まれるが、それらに限定されない。 Suitable pH regulators include acids such as citric acid, sulfamic acid, hydrochloric acid, phosphoric acid, nitrate, lactic acid, formic acid, glycolic acid or gluconic acid, or sodium hydroxide or potassium hydroxide, triethanolamine and carbonates. Other inorganic or organic acids or bases such as, as well as mixtures thereof, are included, but not limited to them.
組成物の粘度を、組成物をより安定にする、組成物の適用を容易にする、または審美的な利益のためのような目的のために必要な値に調整するために、増粘剤を含めることができる。増粘剤の例には、Sangelose 90の商品名でDaido chemical corporationから市販されているヒドロキシプロピルメチルセルロースステアロキシエーテル、及びRheo LabからKleasol 200STの商品名で供給されているポリクオタニウム37が含まれるが、これらに限定されない。 Thickeners are used to adjust the viscosity of the composition to the value required for purposes such as making the composition more stable, facilitating the application of the composition, or for aesthetic benefits. Can be included. Examples of thickeners include hydroxypropylmethylcellulose stearoxy ethers commercially available from Daido chemical corporation under the trade name Sangelose 90, and polyquaternium 37 supplied by Rheo Lab under the trade name Kleasol 200ST. Not limited to these.
本発明の組成物は皮膚コンディショニング化合物を含有してもよい。適切な皮膚コンディショニング化合物には、パンテノール、酢酸トコフェロール、グリセリン、ポリクオタニウム化合物、PEG−7−グリセリルココエート、及びシリコーン、ならびにそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。典型的には、本発明の組成物はムコ多糖を含まない。 The compositions of the present invention may contain skin conditioning compounds. Suitable skin conditioning compounds include, but are not limited to, panthenol, tocopherol acetate, glycerin, polyquaternium compounds, PEG-7-glyceryl cocoate, and silicones, and mixtures thereof. Typically, the compositions of the present invention are free of mucopolysaccharides.
本発明の組成物は、代替的または追加的に、NaClまたはKClなどのアルカリ金属またはアルカリ土類金属のハロゲン化物などの塩を含有してもよい。状況によっては、塩の使用は安定な組成物の形成を促進することができる。 Alternatively or additionally, the compositions of the present invention may contain salts such as halides of alkali metals or alkaline earth metals such as NaCl or KCl. In some circumstances, the use of salts can promote the formation of stable compositions.
本発明の組成物はまた、着色剤、香料、皮膚軟化剤、抗酸化剤及びそれらの混合物のような当該技術分野で標準的な他の材料を含有してもよい。 The compositions of the present invention may also contain other materials standard in the art, such as colorants, fragrances, emollients, antioxidants and mixtures thereof.
本発明の組成物はアニオン性物質を含まなくてもよい。アニオン性物質の意味において、本発明で使用される材料のいずれかに存在し得る対イオン、例えば第四級アンモニウム化合物に関連する対イオンは含まれない。本発明の組成物は、例えば、高分子量アニオン性ムコミメティックポリマー、ポリスチレンスルホン酸ポリマー及びカチオン交換樹脂のようなアニオン性高分子電解質を含まなくてもよい。 The composition of the present invention does not have to contain an anionic substance. In the sense of anionic material, it does not include counterions that may be present in any of the materials used in the present invention, such as counterions associated with quaternary ammonium compounds. The composition of the present invention may be free of anionic polymer electrolytes such as high molecular weight anionic mucomimetic polymers, polystyrene sulfonate polymers and cation exchange resins.
使用に際して、本発明の組成物は有利な抗微生物性効果を有し、特に皮膚の表面に適用される場合に有益であることが見出された。例えば、このような組成物は、表面に最初に適用されるときに抗微生物性効果を有し(いわゆる「ウエットキル」)、より永続的なバイオフィルムの形成をもたらし得る表面上の新しい微生物コロニーの形成を制御、低減または防止するという点(いわゆる「ドライキル」)で、残留抗微生物性効果をも有し得る。 In use, the compositions of the present invention have been found to have advantageous antimicrobial effects and are particularly beneficial when applied to the surface of the skin. For example, such compositions have antimicrobial effects when first applied to the surface (so-called "wet kills") and can result in the formation of more permanent biofilms of new microbial colonies on the surface. It may also have a residual antimicrobial effect in that it controls, reduces or prevents formation (so-called "dry kill").
本発明の組成物はまた、水による洗浄及び拭き取りに対して耐性である。これは、本発明の組成物が、処理された表面が引き続き拭き取られ、及び/または水で洗浄またはすすがれた場合でも、残留抗微生物性効果を提供することを意味する。 The compositions of the present invention are also resistant to washing and wiping with water. This means that the compositions of the present invention provide a residual antimicrobial effect even when the treated surface is subsequently wiped and / or washed or rinsed with water.
本発明の組成物は、皮膚もしくは手の消毒剤として、または他の表面への使用に特に適している。いくつかの組成物は他の表面での使用に適している。本発明の組成物は、典型的には、残留抗微生物性効果を提供する。 The compositions of the present invention are particularly suitable for use as skin or hand sanitizers or on other surfaces. Some compositions are suitable for use on other surfaces. The compositions of the present invention typically provide a residual antimicrobial effect.
そのような組成物は、皮膚の衛生化の目的のための多種多様な形態及び用途で使用することができる。例えば、本発明の組成物は、手の消毒剤などの身体または皮膚衛生に使用されるムース、ゲル、クリーム、ローション、液体、スプレー及び拭き取り布への製剤化に特に適している。 Such compositions can be used in a wide variety of forms and applications for the purpose of skin hygiene. For example, the compositions of the present invention are particularly suitable for formulation into mousses, gels, creams, lotions, liquids, sprays and wipes used for body or skin hygiene such as hand sanitizers.
拭き取り布形式で使用される場合、拭き取り布を調製するために使用される基質は、任意の適切な織布物質または不織布物質で作製され得る。適切な拭き取り布物質には、不織繊維シート物質、及び木材パルプ、ビスコースまたは他のセルロース系物質、絹繊維及びケラチン繊維などの天然源由来の繊維から作られたものが含まれるが、これらに限定されない。該物質は1から100重量%のセルロース系物質を含む。例えば、ビスコースまたは木材パルプなどの100%セルロース系物質を使用することができる。他の好ましい物質には、ビスコースとポリエステルまたはポリプロピレンなどの合成基質とのブレンドなどのセルロース系及び非セルロース系物質のブレンドが含まれる。ブレンド物質は、ビスコースなどのセルロース系物質を1から99.9重量%、例えばビスコースなどのセルロース系物質を20から80重量%または30から70重量%含むことができる。 When used in the wipe form, the substrate used to prepare the wipe can be made of any suitable woven or non-woven material. Suitable wipe materials include non-woven fiber sheet materials and those made from natural source fibers such as wood pulp, viscose or other cellulosic materials, silk fibers and keratin fibers. Not limited to. The material contains 1 to 100% by weight of cellulosic material. For example, 100% cellulosic materials such as viscose or wood pulp can be used. Other preferred materials include blends of cellulosic and non-cellulosic materials, such as blends of viscose with synthetic substrates such as polyester or polypropylene. The blended material can contain 1 to 99.9% by weight of a cellulosic substance such as viscose, for example 20 to 80% by weight or 30 to 70% by weight of a cellulosic substance such as viscose.
本発明の組成物は、治療目的及び非治療目的の両方のためにヒト及び動物に使用することができる。非治療的使用のための製品の例には、パーソナルケア及び個人衛生製品が含まれる。治療目的の製品の例には、応急処置及びスキンケア製品が含まれる。 The compositions of the present invention can be used in humans and animals for both therapeutic and non-therapeutic purposes. Examples of products for non-therapeutic use include personal care and personal hygiene products. Examples of therapeutic products include first aid and skin care products.
本発明の組成物はまた、液体の形態であってもよく、使用時に泡、ムースまたはスプレーを提供するために適切なディスペンサーに詰め込まれてもよい。本発明の組成物は、足に直接使用するもの及び履物、特にスポーツ靴の処置/脱臭のためのものを含む、足衛生製品に使用することができる。本発明の組成物はまた、皮膚または毛髪に直接適用するために使用される、例えば石鹸、バス及びシャワー製品、シャンプー及びふけ防止シャンプーを含むヘアケア製品、ヘアコンディショナー、ヘアスタイリング製品、例えば、ヘアムース、ジェル及びスプレー、スキンケア製品、例えばシェービング製品、化粧品及び除毛用製品、脱臭剤及び発汗抑制剤製品、ベビー洗浄及び洗浄製品、例えば、ベビーバス、石鹸、拭き取り布、保湿剤、おむつラッシュクリーム、乳児と乳児の接触が規則的かつ高頻度に発生する表面を洗浄するための製品を含むベビー用品といった他のパーソナルケア製品に使用され得る。 The compositions of the invention may also be in liquid form and may be packed into a suitable dispenser to provide foam, mousse or spray upon use. The compositions of the present invention can be used in foot hygiene products, including those for direct use on the foot and those for the treatment / deodorization of footwear, especially sports shoes. The compositions of the present invention are also used for direct application to the skin or hair, such as soaps, bath and shower products, hair care products including shampoos and anti-fossing shampoos, hair conditioners, hair styling products such as hair mousses. Gels and sprays, skin care products such as shaving products, cosmetics and hair removal products, deodorants and anti-sweating products, baby cleaning and cleaning products such as baby baths, soaps, wipes, moisturizers, diaper rush creams, infants And can be used in other personal care products such as baby products, including products for cleaning surfaces where contact with infants occurs regularly and frequently.
本発明の組成物は、さもなくば動物の健康、福利または清潔に有害な影響を及ぼし得る微生物を根絶または阻止する目的で使用するために動物の皮膚表面またはその外被もしくは毛皮に直接適用するためのペット製品における衛生洗浄剤として使用することができる。このような組成物は、動物と接触する表面のような物質に適用することもでき、微生物を動物から移すこともできる。このような用途の利点は、さもなくば別の動物またはヒトに移すことができるそのような微生物を根絶または阻害し、また悪臭のようなそのような生物が産生する副産物を制御または排除することである。このようなペット適用品には、汚れ及び臭気除去スプレー、消毒スプレー及び拭き取り布、屋外ハッチ洗浄剤、ケージ洗浄剤、抗微生物性の猫用リタートレイスプレー及び拭き取り布、犬用シャンプー及びスプリッター及び犬の耳のクリーニング拭き取り布が挙げられるが、これらに限定されない。 The compositions of the present invention are applied directly to the animal's skin surface or its coat or fur for use in order to eradicate or prevent microorganisms that would otherwise have a detrimental effect on animal health, well-being or cleanliness. It can be used as a sanitary cleaning agent in pet products. Such compositions can also be applied to substances such as surfaces that come into contact with animals and can also transfer microorganisms from animals. The advantage of such applications is the eradication or inhibition of such microorganisms, which can otherwise be transferred to another animal or human, and the control or elimination of by-products produced by such organisms, such as malodor. Is. Such pet products include dirt and odor removal sprays, disinfectant sprays and wipes, outdoor hatch cleaners, cage cleaners, anti-microbial cat litter tray sprays and wipes, dog shampoos and splitters and dogs. Ear cleaning wipes include, but are not limited to.
本発明の組成物は、感染症を予防または抑止するために、皮膚の表面に擦傷または創傷を衛生化する救急処置局所適用に使用し得、あるいはアスリートの足、疣贅、いぼ、スポット/にきび予防/治療製品などの軽度の感染症を予防するために使用し得る。したがって、本発明は、創傷ケアまたは本発明の組成物を含む救急製品のような、これらの使用のための製品を提供する。 The compositions of the present invention may be used for topical first-aid applications to sanitize scratches or wounds on the surface of the skin to prevent or control infections, or athlete's feet, warts, warts, spots / acne. It can be used to prevent mild infections such as prophylactic / therapeutic products. Accordingly, the present invention provides products for these uses, such as wound care or emergency products containing the compositions of the present invention.
本発明の組成物はまた、カテーテルの滅菌、透析及び他の医療機器;ノロウイルス、ポリオウイルスまたはアデノウイルスのようなウイルスの阻害または根絶;持続性バイオフィルムの予防または根絶のような医療用途に使用し得る。 The compositions of the present invention are also used in catheter sterilization, dialysis and other medical devices; inhibition or eradication of viruses such as norovirus, poliovirus or adenovirus; medical applications such as prevention or eradication of persistent biofilms. Can be done.
本発明の組成物は、皮膚以外の表面にも使用し得る。皮膚以外の表面への本発明の適用の例は、限定されるものではないが、バスルーム、キッチン、リビングエリアで使用するためのもののような表面洗浄剤;ハードフロア洗浄剤;カーペット洗浄剤;家具洗浄剤;ガラス/鏡洗浄剤;リム装置や水槽に置くように設計されたものなどの固形トイレ洗浄剤を含むトイレケア製品;次亜塩素酸塩漂白剤を含むものを除く液体便器洗浄剤;食器洗浄個体物(粉末または錠剤の形態)及び液体のような食器洗浄機からの洗い上げ液体及び調製物のような食器洗浄製品;固体洗剤(粉末または錠剤の形態)などの洗濯製品;液体洗剤;布地コンディショナーならびに洗剤及び布地コンディショナーを含む「2イン1」製品;例えばパティオ洗浄剤、ガーデン家具洗浄剤/トリートメント、バーベキュー洗浄剤、壁及びフェンス洗浄剤/トリートメントなどの木材、石材、コンクリートまたはプラスチック用の屋外用の洗浄製品;植物からのアブラムシのような昆虫を除去することを意図したもののような植物スプレー;食品保存に使用するのに適したものなどの食品スプレーが挙げられる。 The composition of the present invention can be used on surfaces other than skin. Examples of applications of the present invention to surfaces other than the skin are, but are not limited to, surface cleaners such as those for use in bathrooms, kitchens and living areas; hard floor cleaners; carpet cleaners; Furniture cleaners; glass / mirror cleaners; toilet care products containing solid toilet cleaners such as those designed to be placed in rim devices and water tanks; liquid toilet cleaners except those containing hypochlorite bleaching agents Dishwashing solids (in powder or tablet form) and washing products from dishwashers such as liquids Dishwashing products such as liquids and preparations; Washing products such as solid detergents (powder or tablet form); Liquid detergents "2 in 1" products including fabric conditioners and detergents and fabric conditioners; for wood, stone, concrete or plastic such as patio cleaners, garden furniture cleaners / treatments, barbecue cleaners, wall and fence cleaners / treatments Outdoor cleaning products; plant sprays such as those intended to remove insects such as abramus from plants; food sprays such as those suitable for use in food preservation.
疑義を避けるために、本明細書において、用語「含む(comprising)」または「含む(comprises)」を使用する場合、記載されている組成物または製剤または成分は、記載された材料(複数可)を含有しなければならないが、追加の材料を任意に含み得る。「から本質的になる(consisting essentially of)」または「から本質的になる(consists essentially of)」という用語を使用する場合、記載されている組成物または製剤または成分が列挙した材料(複数可)を含有しなければならず、また、任意の追加の材料が組成物、製剤または成分の本質的な特性に影響を与えない限り、他の材料を少量(例えば5重量%まで、または1重量%または0.1重量%まで)含有してもよい。「からなる(consisting of)」という用語を使用する場合、記載されている組成物または製剤または成分は、記載された材料(複数可)のみを含有しなければならないことを意味する。これらの用語は、プロセス、方法及び使用に類似の方法で適用することができる。 For the avoidance of doubt, when the terms "comprising" or "comprises" are used herein, the compositions or formulations or ingredients described are the materials (s) listed. Must be contained, but may optionally contain additional material. When the term "consisting essentially of" or "consisting essentially of" is used, the composition or formulation or ingredient listed is the material (s) listed. And other materials in small amounts (eg up to 5% by weight, or 1% by weight) unless any additional material affects the essential properties of the composition, formulation or ingredient. Alternatively, it may be contained (up to 0.1% by weight). When the term "consisting of" is used, it means that the composition or formulation or ingredient described must contain only the materials (s) described. These terms can be applied in a manner similar to the process, method and use.
「実質的に含まない(substantially free)」とは、記載される組成物または製剤または成分が、3重量%未満、好ましくは1重量%未満、より好ましくは0.1重量%以下の記載された材料を含むことを意味する。例えば、実質的にアルコールを含まない本発明の組成物は、3重量%未満のアルコール、好ましくは1重量%未満のアルコール、より好ましくは0.1重量%以下のアルコールを含有する。 "Substantially free" is described as having less than 3% by weight, preferably less than 1% by weight, more preferably 0.1% by weight or less of the composition or formulation or ingredient described. Means to include material. For example, the composition of the present invention, which is substantially free of alcohol, contains less than 3% by weight alcohol, preferably less than 1% by weight alcohol, more preferably 0.1% by weight or less.
「抗微生物性薬剤」という用語は、微生物(微生物(microorganism))の増殖を殺す及び/または阻害する化合物または組成物を意味する。用語「殺微生物性薬剤」は、細菌を殺す化合物または組成物を指すために使用される。本発明の組成物は、抗微生物性薬剤及び/または殺微生物性薬剤である。 The term "antimicrobial agent" means a compound or composition that kills and / or inhibits the growth of microorganisms (microorganisms). The term "microbial killing agent" is used to refer to a compound or composition that kills bacteria. The compositions of the present invention are antimicrobial and / or microbial killing agents.
「消毒」または「消毒剤」という用語は、表面上の細菌の総数を減少することを意味する。 The term "disinfectant" or "disinfectant" means reducing the total number of bacteria on the surface.
「滅菌」という用語は、無菌(滅菌環境)を達成する微生物の排除を意味する。 The term "sterilization" means the elimination of microorganisms that achieve sterility (sterilization environment).
微生物または細菌は、微視的(人間の目で見るには小さすぎる)な生物である。微生物の例には、バクテリア、真菌、酵母、カビ、マイコバクテリア、藻類の胞子、古細菌及び原生生物が含まれる。微生物は概して、単細胞または単細胞生物である。しかし、本明細書中で使用される場合、用語「微生物」にはウイルスも含まれる。 Microorganisms or bacteria are microscopic (too small to be seen by the human eye) organisms. Examples of microorganisms include bacteria, fungi, yeasts, molds, mycobacteria, algae spores, archaea and protists. Microorganisms are generally unicellular or unicellular organisms. However, as used herein, the term "microorganism" also includes viruses.
本発明の組成物は、抗バクテリア、抗真菌、抗藻類、抗スポラル、抗ウイルス、抗酵母及び/または抗カビであり得る。 The compositions of the present invention can be antibacterial, antifungal, antialgal, antisporal, antiviral, antiyeast and / or antifungal.
本発明の組成物は、大腸菌などのバクテリアに対する使用に特に適している。 The compositions of the present invention are particularly suitable for use against bacteria such as Escherichia coli.
本明細書で使用される抗バクテリア、抗真菌、抗藻類、抗ウイルス、抗酵母及び抗カビ剤という用語は、それぞれの微生物の増殖を阻害するが必ずしも微生物を殺さない薬剤ならびにそれぞれの微生物を殺す薬剤を指すことを意図する。したがって、例えば、抗バクテリアという用語の中には、バクテリアの増殖を阻害するが必ずしもバクテリアを殺さない薬剤及び細菌を殺すバクテリア剤が含まれる。 The terms antibacterial, antifungal, antialgae, antiviral, antiyeast and antifungal as used herein are agents that inhibit the growth of each microorganism but do not necessarily kill it, as well as kill each microorganism. Intended to refer to drugs. Thus, for example, the term antibacterial includes agents that inhibit the growth of bacteria but do not necessarily kill them, and agents that kill bacteria.
抗バクテリア剤の例には、ミオバクテリシド(myobactericide)及び結核菌が含まれる。好ましくは、本発明の組成物は、抗バクテリア、抗真菌、抗藻類、抗スポラル、抗ウイルス、抗酵母及び抗カビ剤及びそれらの混合物から選択される少なくとも1つの薬剤を含む。より好ましくは、本発明の組成物は、少なくとも1つの抗バクテリア、抗ウイルス、抗真菌及び/または抗カビ剤を含む。 Examples of antibacterial agents include myobactericide and Mycobacterium tuberculosis. Preferably, the composition of the invention comprises at least one agent selected from antibacterial, antifungal, antialgal, antisporal, antiviral, antiyeast and antifungal agents and mixtures thereof. More preferably, the composition of the invention comprises at least one antibacterial, antiviral, antifungal and / or antifungal agent.
本発明の組成物は、グラム陰性バクテリア及びグラム陽性バクテリア、真菌、酵母、ウイルス及びいくつかの胞子形成バクテリアを含む広範囲の生物に対して有効であり得る。 The compositions of the present invention may be effective against a wide range of organisms, including Gram-negative and Gram-positive bacteria, fungi, yeasts, viruses and some sporogenic bacteria.
本発明の利点は、広範囲の微生物が表面に接着及び付着するのを防止し、したがってバイオフィルムを形成するのを防止することが可能であるということである。大きな多数のコロニーの形成も実質的に防止される。したがって、コロニーの増殖能力が実質的に低減され、またはさらには妨げられる。本発明は、したがって微生物の制御において全般的である。 The advantage of the present invention is that it is possible to prevent a wide range of microorganisms from adhering and adhering to the surface and thus forming a biofilm. The formation of large numbers of colonies is also substantially prevented. Therefore, the ability of the colony to grow is substantially reduced or even impeded. The present invention is therefore general in the control of microorganisms.
本発明の一態様では、組成物は、バイオフィルムの形成を低減または制御するために使用され得る。 In one aspect of the invention, the composition can be used to reduce or control the formation of biofilms.
先に記載したように、本発明の組成物は、有利には、組成物の最初の適用後に抗微生物性作用がかなりの期間継続する残留抗菌効果を提供する。 As described above, the compositions of the present invention advantageously provide a residual antibacterial effect in which the antimicrobial effect lasts for a considerable period of time after the first application of the composition.
典型的には、本発明の組成物は哺乳動物への毒性が高い物質を含有する必要がない。抗微生物性組成物において使用される抗微生物性薬剤は、典型的には周知であり、広く理解され、試験された抗微生物性薬剤である。公知の抗微生物性薬剤の有効性は本発明の製剤において増幅される。したがって、毒性の低い抗微生物性薬剤が抗微生物性組成物中で使用され得る。逆に、衛生処理(sanitization)の公知技術では、多くの「新規」抗微生物性薬剤に、「より強力」で、毒性がより高く、かつ/またはほとんど試験が行われていない物質が使用される。 Typically, the compositions of the invention do not need to contain substances that are highly toxic to mammals. The antimicrobial agent used in the antimicrobial composition is typically a well-known, widely understood and tested antimicrobial agent. The effectiveness of known antimicrobial agents is amplified in the formulations of the present invention. Therefore, less toxic antimicrobial agents can be used in antimicrobial compositions. Conversely, known techniques for sanitization use "more potent," more toxic, and / or little-tested substances for many "new" antimicrobial agents. ..
本発明の抗微生物性組成物は、残留性の高い残渣もしくはすすぎ液を生成する物質、または重金属及びそれらの塩を含有する製品を含有しない。したがって、長期危険のリスクが大いに低減される。 The antimicrobial composition of the present invention does not contain a highly persistent residue or a substance that produces a rinse solution, or a product containing heavy metals and salts thereof. Therefore, the risk of long-term danger is greatly reduced.
本発明の抗微生物性組成物は、制御対象の微生物の生化学的生殖経路に干渉しない。したがって、耐性増強のリスク及び耐性株の発生は少ない。 The antimicrobial composition of the present invention does not interfere with the biochemical reproductive pathway of the controlled microorganism. Therefore, the risk of increased resistance and the occurrence of resistant strains are low.
本発明の抗微生物性組成物は、使用中に抗微生物性効果をもたらすだけでなく、組成物に対して保存効果も示すので二重の効果を示すことができる。これによって、典型的には、追加の保存剤を本発明の製剤に含める必要がなくなる。 The antimicrobial composition of the present invention not only brings about an antimicrobial effect during use, but also has a preservative effect on the composition, so that it can exhibit a dual effect. This typically eliminates the need to include additional preservatives in the formulations of the present invention.
本発明の組成物は、適用される表面にグリース感を通常与えない。 The compositions of the present invention usually do not give a grease feel to the applied surface.
本発明の別の態様によれば、本発明の組成物を施した表面における微生物のコロニーの形成を制御、低減または防止するための本発明の組成物の使用が提供される。 According to another aspect of the invention, the use of the composition of the invention is provided to control, reduce or prevent the formation of microbial colonies on the surface coated with the composition of the invention.
本発明は、残留抗微生物性効果を硬質表面または皮膚などの表面にもたらす方法であって、本明細書に定義する組成物をその表面または皮膚に適用する工程を含む方法を提供する。組成物は、例えば、組成物を表面に噴霧することまたは組成物を表面もしくは皮膚に擦り込むことによって表面もしくは皮膚に適用することができる。本発明の一方法において、本方法は単に組成物を表面に適用する工程以外にいずれの工程も含む必要がない。したがって、組成物を表面もしくは皮膚に適用する工程から本質的になる方法またはその工程からなる方法が提供される。 The present invention provides a method of providing a residual antimicrobial effect on a surface such as a hard surface or skin, the method comprising applying the composition as defined herein to the surface or skin. The composition can be applied to the surface or skin, for example, by spraying the composition onto the surface or rubbing the composition against the surface or skin. In one method of the present invention, the method need not include any steps other than simply applying the composition to the surface. Therefore, there is provided a method that is essentially from the step of applying the composition to the surface or skin, or a method consisting of that step.
本発明の一態様では、本発明の組成物が適用される表面は、皮膚などの身体の表面である。 In one aspect of the invention, the surface to which the composition of the invention is applied is the surface of the body, such as the skin.
本発明の抗微生物性組成物は、水に浸漬すると典型的には分解して、毒性が低く、環境における滞留時間が短いすすぎ液/浸出液を実現することができる。 The antimicrobial composition of the present invention typically decomposes when immersed in water to provide a rinse / leachate with low toxicity and short residence time in the environment.
本発明の別の態様によれば、本発明の抗微生物性組成物を施した表面、例えば皮膚における微生物のコロニーの形成を低減または防止するための本発明の抗微生物性組成物の使用が提供される。 According to another aspect of the invention, the use of the antimicrobial composition of the invention to reduce or prevent the formation of microbial colonies on a surface, eg, skin, coated with the antimicrobial composition of the invention provides. Will be done.
本発明の抗微生物性組成物は、典型的には以下に記載する方法で作製される。 The antimicrobial composition of the present invention is typically made by the methods described below.
本明細書に記載の抗微生物性組成物の製造方法は、
(i)成分(iii)と成分(ii)とを攪拌して混合する工程、ならびに
(ii)成分(iii)及び(ii)に成分(i)を添加する工程、を含む。
The method for producing an antimicrobial composition described herein is:
It includes (i) a step of stirring and mixing the component (iii) and the component (ii), and (ii) a step of adding the component (i) to the components (iii) and (ii).
いくつかの態様では、工程(ii)の後に得られる溶液のpHは調整を必要とすることがある。したがって、本発明は、(iii)工程(ii)の後に溶液のpHを調整する方法も記載する。 In some embodiments, the pH of the solution obtained after step (ii) may require adjustment. Therefore, the present invention also describes a method of adjusting the pH of a solution after step (iii) (iii).
本発明の所与の態様、特徴またはパラメータに対する優先事項及びオプションは、文脈が他の意味を示さない限り、本発明の他のすべての態様、特徴及びパラメータの任意の及びすべての優先事項及びオプションと組み合わせて開示されたものとみなすべきである。 Priorities and options for a given aspect, feature or parameter of the invention are any and all priorities and options for all other aspects, features and parameters of the invention unless the context indicates other meanings. Should be considered as disclosed in combination with.
次に、下記の非限定的実施例で本発明を例示する。 Next, the present invention will be illustrated in the following non-limiting examples.
実施例1−試験サンプル及び対照の調製
表1に記載の組成物を、実施例1の方法を用いて調製した。組成物に使用される市販の化合物を以下に列挙する。
Example 1-Preparation of test samples and controls The compositions shown in Table 1 were prepared using the method of Example 1. The commercially available compounds used in the compositions are listed below.
Aminat Gは、Seppicによって供給される、グリセリン中のN−ラウロイル−L−アルギニンエチルエステル一塩酸塩の20%溶液であり、その主な成分は、アミノ酸L−アルギニンの誘導体の塩である。 Amint G is a 20% solution of N-lauroyl-L-arginine ethyl ester monohydrochloride in glycerin supplied by Seppic, the main component of which is a salt of a derivative of the amino acid L-arginine.
AH Care L65 は、アミノ酸、アルギニン及び乳酸を含有する両性ヒドロキシ複合体である。これはBASFから提供されている。Aminat G及びAH Care L65の両方は、本発明の成分(i)を含有する市販の例である。 AH Care L65 is an amphoteric hydroxy complex containing amino acids, arginine and lactic acid. It is provided by BASF. Both Amint G and AH Care L65 are commercially available examples containing the component (i) of the present invention.
Thorによって供給されるActicide DDQ 40は、40%の塩化ジ−n−デシルジメチルアンモニウム(DDAC)を含有する。これは、式タイプAである、本発明の成分(ii)の例である。 The Acticide DDQ 40 supplied by Thor contains 40% di-n-decyldimethylammonium chloride (DDAC). This is an example of the component (ii) of the present invention of formula type A.
Thorによって供給されるActicide BAC 50Mは、50%塩化ベンズアルコニウム(BAC)を含有し、本発明の成分(ii)の一例であり、式タイプBである。 The Acticide BAC 50M supplied by Thor contains 50% benzalconium chloride (BAC) and is an example of the component (ii) of the present invention, of formula type B.
Evonikによって20%溶液として供給されるジグルコン酸クロルヘキシジン(CHDG)は、本発明の成分(ii)のさらなる例である。Lonzaが供給する塩化ベンザセニウムUSPはベンズアルコニウム誘導体であり、塩化ベンゼトニウムとしても知られている100%塩化ジイソブチルフェノキシエトキシエチル−ジメチルベンジルアンモニウム(BENZ)を含有する。これは、本発明の成分(ii)のさらなる例である。 Chlorhexidine digluconate (CHDG), supplied by Evonik as a 20% solution, is a further example of component (ii) of the present invention. Lonza salt of Benzaseniumu USP you supply is benzalkonium derivative, 100% chloride diisobutyl phenoxyethoxyethyl also known as benzethonium chloride - containing dimethyl benzyl ammonium (BENZ). This is a further example of the component (ii) of the present invention.
極性溶媒(成分(iii))を適切な大きさの容器(典型的には容量1リットル)に入れた。少量の極性溶媒を保持して最終重量調整を可能にした。次いで、次の殺生物剤が添加される前に、各殺生物剤の添加後に容器を5分間攪拌しながら、殺生物剤(複数可)(成分(ii))の必要量を容器に加えた。次いで、必要量のアミノ酸、誘導体または塩(成分(i))を添加し、容器をさらに5分間撹拌した。pHを確認し、必要に応じて乳酸または水酸化ナトリウム溶液を用いて調整した。次いで、保持された極性溶媒を添加することによって溶液を100重量%にし、最後10分間攪拌した。 The polar solvent (component (iii)) was placed in a container of appropriate size (typically 1 liter in volume). A small amount of polar solvent was retained to allow final weight adjustment. Then, before the next biocide was added, the required amount of the biocide (s) (ingredient (ii)) was added to the container while stirring the container for 5 minutes after each biocide was added. .. The required amount of amino acid, derivative or salt (component (i)) was then added and the vessel was stirred for an additional 5 minutes. The pH was checked and adjusted with lactic acid or sodium hydroxide solution as needed. The solution was then made 100% by weight by adding the retained polar solvent and stirred for a final 10 minutes.
対照サンプルは、同じ方法に従って調製したが、本発明の成分(i)、(ii)または(iii)の1つ以上を除いて調製した。 The control sample was prepared according to the same method, except for one or more of the components (i), (ii) or (iii) of the present invention.
表1において、本発明の組成成分(i)、Aminat G及びAH Care L65の重量%は、市販の物質の量を指し、本発明の成分(ii)の%重量は、活性化学成分、すなわちDDAC−塩化ジ−n−デシルジメチルアンモニウム;CHOG−クロルヘキシジンジグルコネート;BEHZ−塩化ベンゼトニウム;またはBAC−塩化ベンズアルコニウムの量を指す。
表1
Table 1
実施例2−試験サンプルの残留抗微生物性効力の評価
25マイクロリットル(0.025ml)の試験サンプルを、ペトリ皿中で、2連でVitro−Skinの2cm×2cm切片(IMS、Inc.によって供給される)に適用した。試験サンプルを、滅菌接種ループを用いてvitro−skin(登録商標)表面上に広げ、約0.5cmの周囲が未処理のまま縁に残っていることを確認した。試験サンプルを、ペトリ蓋を1時間放置したオーブンで、20℃でvitro−skin(登録商標)*2上で乾燥させた。次いで、ペトリ皿をオーブンから取り出し、内側に置かれた滅菌トリプトン/生理食塩水で飽和したポリプロピレン拭き取り布のストリップ取り出した。蓋を閉め、20℃で4時間オーブンに再び入れた。この時間の後、ペトリ皿をオーブンから取り出し、1から1.5×10^8 cfu/mlの10ulを取り出した。トリプトン/生理食塩水中で調製された大腸菌K12*1の懸濁液を、試験サンプルを含むvitro−skin(登録商標)の表面に添加し、滅菌接種ループで広げて、懸濁液がvitroskinの処置領域内に留まるようにした。バクテリア懸濁液をvitroskinと5分間接触させたままにした。この時間の後、vitro−skin(登録商標)をペトリ皿から取り出し、10mlの中和溶液を含有する試験管に入れた。これを静かに振とうし、さらに5分間放置した後、管をボルテックスで1分間混合して、vitroskinの表面からバクテリアを回収した。次いで、この懸濁液の1mlサンプルをトリプトン大豆寒天で平板培養し、37℃で48時間インキュベートした。この時間の後、大腸菌K12の対数減少を、水処理対照と比較して計算した。
*1 NB。BS EN微生物学的標準に記載されているように、トリプトン大豆寒天上で、37℃で24時間培養された「2a」培養物から調製された大腸菌K12懸濁液、例えば、EN1276:2009)
*2vitro−skin(登録商標)は、ヒト皮膚の表面特性を模倣する試験基質である。これは、ヒトの皮膚に類似したトポグラフィ、pH、臨界表面張力及びイオン強度を有するように処方された合成非生物学的生成物である。それは、皮膚に塗布された活性成分の殺生物効果の評価を含む、皮膚へのスキンケア製品のトポロジカルな適用の利益を評価する当業者に周知の使用済みの基質である。公開された、ピアレビューされたvitro−skinの研究の例には、US2009/0202463 A1を含み、これは、抗微生物性組成物を評価するための方法を記載しており、それは、Journal of Antimicrobial Agents and Chemotherapy;48(7);2004 July;2595−2598;に記載されるような、増強した皮膚の表面上に即時性及び残留抗ウイルス性及び抗バクテリア性の有効性;ライノウイルス感染の予防のためのハンドクレンザーにおける有機酸の有効性の評価を提供し、US2012/0141396 A1は、vitro−skin皮膚を用いて評価された皮膚を含む様々な表面に長期の抗微生物特性を提供する消毒組成物を記載している。
Example 2-Evaluation of Residual Antimicrobial Efficacy of Test Samples 25 microliters (0.025 ml) of test samples were supplied in pairs in a Petri dish by 2 cm x 2 cm sections of Vitro-Skin (IMS, Inc.). Applied to). The test sample was spread on the in vitro-skin® surface using a sterile inoculation loop and confirmed that a circumference of about 0.5 cm remained untreated on the edges. The test sample was dried on in vitro-skin® * 2 at 20 ° C. in an oven with the Petri lid left for 1 hour. The Petri dish was then removed from the oven and strips of a polypropylene wipes saturated with sterile tryptone / saline placed inside were removed. The lid was closed and placed again in the oven at 20 ° C. for 4 hours. After this time, the Petri dish was removed from the oven and 1 to 1.5 × 10 ^ 8 cfu / ml of 10 ul was removed. A suspension of E. coli K12 * 1 prepared in tryptone / saline was added to the surface of vitro-skin® containing the test sample and spread in a sterile inoculation loop to treat the suspension with vitroskin I tried to stay in the area. The bacterial suspension was left in contact with vitroskin for 5 minutes. After this time, in vitro-skin® was removed from the Petri dish and placed in a test tube containing 10 ml of neutralizing solution. This was gently shaken and left for an additional 5 minutes, then the tubes were vortexed for 1 minute to recover the bacteria from the surface of the vitroskin. A 1 ml sample of this suspension was then plate cultured in tryptone soybean agar and incubated at 37 ° C. for 48 hours. After this time, the log reduction of E. coli K12 was calculated compared to a water treated control.
* 1 NB. E. coli K12 suspension prepared from "2a" cultures cultured at 37 ° C. for 24 hours on tryptone soybean agar, eg, EN1276: 2009), as described in BS EN Microbiological Standards.
* 2 In vitro-skin® is a test substrate that mimics the surface properties of human skin. It is a synthetic non-biological product formulated to have topography, pH, critical surface tension and ionic strength similar to human skin. It is a used substrate well known to those skilled in the art to assess the benefits of topological application of skin care products to the skin, including the assessment of the biological effects of active ingredients applied to the skin. An example of a published, peer-reviewed, peer-reviewed vitro-skin study included US2009 / 0202463 A1, which describes a method for assessing antimicrobial compositions, which is the Journal of Antimicrobial. Immediate and residual antiviral and antibacterial efficacy on enhanced skin surfaces, as described in Agents and Chemotherapy; 48 (7); 2004 July; 2595-2598;; Prevention of rhinovirus infections. Provided an assessment of the effectiveness of organic acids in hand cleansers for, US2012 / 0141396 A1 is a disinfectant composition that provides long-term antimicrobial properties on various surfaces, including skin assessed using vitro-skin skin. The thing is described.
実施例2の結果
式1
製剤1及び対照サンプル1、2、3、6、8及び9を、実施例1に記載の方法に従い、表1に記載の組成物にした。次いで、実施例2に記載の方法を用いて、製剤1及び対照サンプルの抗微生物性効果を試験した。これらの試験の結果を以下の表2に示す。
表2
Formulation 1 and control samples 1, 2, 3, 6, 8 and 9 were made into the compositions shown in Table 1 according to the method described in Example 1. The antimicrobial effect of Formulation 1 and the control sample was then tested using the method described in Example 2. The results of these tests are shown in Table 2 below.
Table 2
表2の結果は、本発明の組成物、すなわちCHDG及びAminat Gと組み合わせたDDACが、Aminat G(本発明の成分(i))を有しない対照3と比較して優れた抗微生物性能を有することを示す。 The results in Table 2 show that the composition of the invention, ie DDAC in combination with CHDG and Aminat G, has superior antimicrobial performance as compared to Control 3 which does not have Amint G (component (i) of the invention). Show that.
製剤1はまた、Aminat Gでそれぞれ個別に使用されるDDAC及びCHDGである対照6及び9、ならびにそれぞれAminat Gを有しない個々に使用されるDDAC及びCHDGである対照1及び8と比較して、優れた抗微生物性能を有する。 Formulation 1 is also compared to controls 6 and 9, which are DDACs and CHDGs used individually in Aminat G, and controls 1 and 8 which are individually used DDACs and CHDGs, respectively, which do not have Amint G. Has excellent antimicrobial performance.
対照2は、Aminat Gが抗微生物性活性を有さないことを示す。 Control 2 shows that Aminat G has no antimicrobial activity.
式2
製剤2及び対照サンプル1、2、4、6及び7を、実施例1に記載の方法に従い、表1に記載の組成物にした。次いで、実施例2に記載の方法に従い、製剤2及び対照サンプルの抗微生物性効果を試験した。これらの試験の結果を以下の表3に示す。
表3
Formulation 2 and control samples 1, 2, 4, 6 and 7 were made into the compositions shown in Table 1 according to the method described in Example 1. The antimicrobial effect of Formulation 2 and the control sample was then tested according to the method described in Example 2. The results of these tests are shown in Table 3 below.
Table 3
表3の結果は、本発明の組成物、すなわちBAC及びAminat Gと組み合わせたDDACが、Aminat G(本発明の成分(i))を有しない対照4と比較して優れた抗微生物性能を有することを示す。 The results in Table 3 show that the compositions of the present invention, ie DDAC in combination with BAC and Aminat G, have superior antimicrobial performance as compared to Control 4 which does not have Amint G (component (i) of the present invention). Show that.
製剤2はまた、Aminat Gでそれぞれ個別に使用されるDDAC及びBACである対照6及び7、ならびにAminat Gを有しない単独で使用されるDDACである対照1と比較して、優れた抗微生物性能を有する。 Formulation 2 also has superior antimicrobial performance as compared to controls 6 and 7, which are DDACs and BACs used separately in Aminat G, and control 1, which is a DDAC used alone without Amint G. Has.
対照2は、Aminat Gが抗微生物性活性を有しないことを示す。 Control 2 shows that Aminat G has no antimicrobial activity.
式3
製剤3及び対照サンプル5、10、11及び12を、実施例1に記載の方法に従い、表1に記載の組成物にした。次いで、実施例2に記載の方法に従い、製剤3及び対照サンプルの抗微生物性効果を試験した。これらの試験の結果を以下の表4に示す。
表4
Formulation 3 and control samples 5, 10, 11 and 12 were made into the compositions shown in Table 1 according to the method described in Example 1. The antimicrobial effect of Formulation 3 and the control sample was then tested according to the method described in Example 2. The results of these tests are shown in Table 4 below.
Table 4
表4の結果は、本発明の組成物、すなわちCHDG及びAH Care L65と組み合わせたDDACが、AH Care L65(本発明の成分(i))を有しない対照12と比較して優れた抗微生物性能を有することを示す。 The results in Table 4 show that the composition of the invention, ie DDAC in combination with CHDG and AH Care L65, has superior antimicrobial performance compared to control 12 without AH Care L65 (component (i) of the invention). Indicates that it has.
製剤3はまた、AH Care L65でそれぞれ個別に使用されるDDAC及びCHDGである対照10及び11と比較して、優れた抗微生物性能を有する。 Formulation 3 also has excellent antimicrobial performance as compared to controls 10 and 11, which are DDAC and CHDG used separately in AH Care L65, respectively.
対照5は、AH Care L65に抗微生物性活性がないことを示す。 Control 5 shows that AH Care L65 has no antimicrobial activity.
Claims (33)
(ii)少なくとも1つの抗微生物性第四級アンモニウム化合物及びクロルヘキシジンまたはクロルヘキシジン塩、ならびに任意選択により、ポリマー性ビグアニジン、銀、オクテニジンHCl、両性化合物、ヨードフォア、イソチアゾロン、ニトロブロモプロパン、窒素系ヘテロ環式化合物、アルキルベタイン、アルキルアミンオキシド、アニオン性アミノ酸系界面活性剤、及びアミン抗微生物性薬剤、ならびにそれらの混合物から選択される追加の抗微生物性成分(b)から成る抗微生物性成分と、
(iii)極性溶媒と、を含み、
抗微生物性第四級アンモニウム化合物が、式(A)の少なくとも1つの化合物
抗微生物性組成物。 (I) Amino acid components such as arginine, N-lauroyl-L-arginine ethyl ester, arginine lactate, or N-lauroyl-L-arginine ethyl ester monohydrochloride or a mixture thereof.
(Ii) at least one antimicrobial quaternary ammonium compounds and chlorhexidine or a chlorhexidine salt, and optionally, polymeric biguanidines, silver, octenidine HCl, amphoteric compounds, iodophors, Isochia zone Ron, nitro bromopropane, nitrogenous hetero With an antimicrobial component consisting of a cyclic compound, an alkylbetaine, an alkylamine oxide, an anionic amino acid-based surfactant, and an amine antimicrobial agent, and an additional antimicrobial component (b) selected from a mixture thereof. ,
(Iii) Containing with a polar solvent,
The antimicrobial quaternary ammonium compound is at least one compound of formula (A).
Antimicrobial composition.
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