JP6615007B2 - Oral composition - Google Patents

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本発明は、口腔用組成物に関する。   The present invention relates to an oral composition.

口腔用組成物には、その薬用効果又は使用感を高めるために、ピロリドンカルボン酸と各種成分の組合せ配合が有効であることが知られている(例えば、特許文献1及び2)。   For oral compositions, it is known that a combination of pyrrolidone carboxylic acid and various components is effective in order to enhance the medicinal effect or feeling of use (for example, Patent Documents 1 and 2).

国際公開第2014/073490号International Publication No. 2014/073490 国際公開第2014/157547号International Publication No. 2014/157547

ε−アミノカプロン酸は、抗炎症剤として知られている。しかしε−アミノカプロン酸を含む口腔用組成物は、保存時に変色を起こし製剤安定性が不良となる場合があった。本発明は、良好な抗炎症効果を有し、保存時の変色が抑制された、すなわち変色安定性を有する口腔用組成物を提供することを目的とする。   ε-aminocaproic acid is known as an anti-inflammatory agent. However, oral compositions containing ε-aminocaproic acid sometimes discolored during storage, resulting in poor formulation stability. An object of the present invention is to provide a composition for oral cavity which has a good anti-inflammatory effect and is prevented from being discolored during storage, that is, having discoloration stability.

すなわち、本発明は以下を提供する。
〔1〕(A)ピロリドンカルボン酸及び/又はその塩と、(B)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩と、(C)ビタミン及び/又はテルペンとを含有する口腔用組成物。
〔2〕ビタミンが、ビタミンE又はビタミンB2を少なくとも含む1又は2以上のビタミンである、〔1〕に記載の口腔用組成物。
〔3〕テルペンが、リモネン及び/又はメントールを少なくとも含む1又は2以上のテルペンである、〔1〕又は〔2〕に記載の口腔用組成物。
That is, the present invention provides the following.
[1] An oral composition containing (A) pyrrolidonecarboxylic acid and / or a salt thereof, (B) ε-aminocaproic acid and / or a salt thereof, and (C) a vitamin and / or a terpene.
[2] The composition for oral cavity according to [1], wherein the vitamin is one or more vitamins containing at least vitamin E or vitamin B2.
[3] The oral composition according to [1] or [2], wherein the terpene is one or more terpenes containing at least limonene and / or menthol.

本発明によれば、良好な抗炎症効果を有し、変色安定性に優れた口腔用組成物を提供することができる。   ADVANTAGE OF THE INVENTION According to this invention, it has the favorable anti-inflammatory effect and can provide the composition for oral cavity excellent in the discoloration stability.

本発明の組成物は、以下説明する(A)〜(C)成分を含む。   The composition of this invention contains the (A)-(C) component demonstrated below.

(A)成分は、ピロリドンカルボン酸及び/又はその塩である。ピロリドンカルボン酸は、天然由来でも合成されたものでもよい。ピロリドンカルボン酸の合成方法は特に限定されないが、例えば、海草、小麦粉、サトウキビ等の原料から抽出されたグルタミン酸を脱水して生成する方法が挙げられる。   The component (A) is pyrrolidone carboxylic acid and / or a salt thereof. The pyrrolidone carboxylic acid may be naturally derived or synthesized. A method for synthesizing pyrrolidone carboxylic acid is not particularly limited, and examples thereof include a method of dehydrating and producing glutamic acid extracted from raw materials such as seaweed, wheat flour, and sugarcane.

ピロリドンカルボン酸塩における塩は、薬理学的に許容される塩であれば特に限定されない。薬理学的に許容される塩としては、例えば、酸付加塩、塩基付加塩及びアミノ酸塩が挙げられる。その具体例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、リン酸塩等の無機酸塩;クエン酸塩、シュウ酸塩、酢酸塩、ギ酸塩、プロピオン酸塩、安息香酸塩、トリフルオロ酢酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、パラトルエンスルホン酸塩等の有機酸塩;ナトリウム塩、カリウム塩、アルミニウム塩、アンモニウム塩等の無機塩基塩;トリエチルアンモニウム塩、トリエタノールアンモニウム塩、ピリジニウム塩、ジイソプロピルアンモニウム塩等の有機塩基塩;リシン塩、アルギニン塩、ヒスチジン塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩等のアミノ酸塩が挙げられる。これらの塩の中でも水溶性の塩が好ましく、なかでも無機塩基塩が好ましく、ナトリウム塩及びカリウム塩等のアルカリ金属塩がより好ましい。   The salt in the pyrrolidone carboxylate is not particularly limited as long as it is a pharmacologically acceptable salt. Examples of pharmacologically acceptable salts include acid addition salts, base addition salts, and amino acid salts. Specific examples thereof include inorganic acid salts such as hydrochloride, hydrobromide, sulfate, hydroiodide, nitrate, phosphate; citrate, oxalate, acetate, formate, propion Acid salt, benzoate salt, trifluoroacetate salt, maleate salt, tartrate salt, methanesulfonate salt, benzenesulfonate salt, paratoluenesulfonate salt, etc .; sodium salt, potassium salt, aluminum salt, ammonium salt Inorganic base salts such as salts; organic base salts such as triethylammonium salt, triethanolammonium salt, pyridinium salt, diisopropylammonium salt; amino acid salts such as lysine salt, arginine salt, histidine salt, aspartate, glutamate, etc. . Among these salts, water-soluble salts are preferable, inorganic base salts are preferable, and alkali metal salts such as sodium salts and potassium salts are more preferable.

(A)成分は、ピロリドンカルボン酸でもよいし、ピロリドンカルボン酸塩類から選ばれる少なくとも1種でもよいし、これらの組み合わせであってもよい。   The component (A) may be pyrrolidone carboxylic acid, at least one selected from pyrrolidone carboxylates, or a combination thereof.

(A)成分の含有量は、0.1質量%以上が好ましく、0.5質量%以上がより好ましく、質量%以上がさらに好ましい。これにより、変色安定性など本発明の効果が十分に発揮され得る。上限は、10質量%以下が好ましく、5質量%以下がより好ましい。これにより、製剤安定性の低下を防止することができる。従って、0.1〜10質量%が好ましく、効果向上の点から、より好ましくは0.5〜5質量%である。   (A) 0.1 mass% or more is preferable, as for content of a component, 0.5 mass% or more is more preferable, and the mass% or more is further more preferable. Thereby, the effects of the present invention such as discoloration stability can be sufficiently exhibited. The upper limit is preferably 10% by mass or less, and more preferably 5% by mass or less. Thereby, the fall of formulation stability can be prevented. Accordingly, the content is preferably 0.1 to 10% by mass, and more preferably 0.5 to 5% by mass from the viewpoint of improving the effect.

(B)成分は、ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩である。ε−アミノカプロン酸は、天然由来のものでも合成されたものでもよい。ε−アミノカプロン酸塩における塩としては例えば、(A)成分の塩の例と同様のものが挙げられる。   The component (B) is ε-aminocaproic acid and / or a salt thereof. ε-aminocaproic acid may be naturally derived or synthesized. Examples of the salt in ε-aminocaproate include the same salts as the salt of component (A).

(B)成分は、ε−アミノカプロン酸でもよいし、ε−アミノカプロン酸塩類から選ばれる少なくとも1種でもよいし、これらの組み合わせであってもよい。   Component (B) may be ε-aminocaproic acid, may be at least one selected from ε-aminocaproic acid salts, or a combination thereof.

(B)成分の含有量は、0.002質量%以上が好ましく、0.005質量%以上がより好ましい。これにより、抗炎症効果が十分に発揮され得る。上限は、1質量%以下が好ましく、0.5質量%以下がより好ましい。これにより、製剤安定性の低下を防止することができる。従って、0.002〜1質量%が好ましく、抗炎症効果向上の点から、より好ましくは0.005〜0.5質量%である。   (B) 0.002 mass% or more is preferable and, as for content of a component, 0.005 mass% or more is more preferable. Thereby, an anti-inflammatory effect can fully be exhibited. The upper limit is preferably 1% by mass or less, and more preferably 0.5% by mass or less. Thereby, the fall of formulation stability can be prevented. Accordingly, the content is preferably 0.002 to 1% by mass, and more preferably 0.005 to 0.5% by mass from the viewpoint of improving the anti-inflammatory effect.

(C)成分は、ビタミン及び/又はテルペンである。   Component (C) is a vitamin and / or terpene.

ビタミンとしては例えば、ビタミンA、D、E、K等の脂溶性;及び、ビタミンB、C等の水溶性ビタミンが挙げられる。ビタミンAとしては例えば、レチノール、レチノール誘導体が挙げられる。ビタミンBとしては例えば、チアミン、チアミン誘導体(例:硝酸チアミン)等のビタミンB1;リボフラビン、リボフラビン誘導体(例:リン酸リボフラビンナトリウム)等のビタミンB2;ナイアシン、ナイアシン誘導体等のビタミンB3;パントテン酸、ニコチン酸又はこれらの誘導体(例:パントテン酸カルシウム、ニコチン酸アミド)等のビタミンB5;ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリドキシン、これらの誘導体(例:塩酸ピリドキシン)等のビタミンB6;ビオチン等のビタミンB7;葉酸等のビタミンB9;及び、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン等のビタミンB12が挙げられる。ビタミンCとしては例えば、アスコルビン酸、その誘導体等が挙げられる。ビタミンEとしては例えば、トコフェロール、トコトリエノール、それらの誘導体(例:酢酸トコフェロール)が挙げられる。ビタミンKとしては例えば、ナフトキノン誘導体(例:フィロキノン、メナキノン)が挙げられる。これらのうち、脂溶性ビタミンが好ましく、ビタミンB2、E又はこれらの組み合わせがより好ましく、酢酸トコフェロール、リボフラビン又はこれらの組み合わせが更に好ましい。   Examples of vitamins include fat-soluble vitamins A, D, E, and K; and water-soluble vitamins such as vitamins B and C. Examples of vitamin A include retinol and retinol derivatives. Examples of vitamin B include vitamin B1 such as thiamine and thiamine derivatives (eg thiamine nitrate); vitamin B2 such as riboflavin and riboflavin derivatives (eg riboflavin sodium phosphate); vitamin B3 such as niacin and niacin derivatives; pantothenic acid, Vitamin B5 such as nicotinic acid or derivatives thereof (eg, calcium pantothenate, nicotinamide); vitamin B6 such as pyridoxal, pyridoxamine, pyridoxine, derivatives thereof (eg, pyridoxine hydrochloride); vitamin B7 such as biotin; folic acid, etc. And vitamin B12 such as cyanocobalamin and hydroxocobalamin. Examples of vitamin C include ascorbic acid and its derivatives. Examples of vitamin E include tocopherol, tocotrienol, and derivatives thereof (eg, tocopherol acetate). Examples of vitamin K include naphthoquinone derivatives (eg, phylloquinone, menaquinone). Of these, fat-soluble vitamins are preferred, vitamins B2, E or combinations thereof are more preferred, and tocopherol acetate, riboflavin or combinations thereof are even more preferred.

テルペンとは一般に、分子式(C58nで表される構造(イソプレン構造;2−メチルブタン骨格)を有する鎖状及び環状の炭化水素、及びその誘導体(例:アルデヒド、ケトン、アルコール、エステル)を意味する。テルペンとしては例えば、ヘミテルペンC58、モノテルペンC1016、セスキテルペンC1524、ジテルペンC2032、ポリテルペン(C58n;鎖状(acyclic)テルペン、単環性(monocyclic)テルペン、双環性(bicyclic)テルペンが挙げられる。ヘミテルペンとしては例えば、プレノール等のアルコール誘導体;チグリン酸、アンゲリカ酸、セネシオ酸、イソ吉草酸等のカルボン酸誘導体が挙げられる。モノテルペンとしては例えば、シトロネロール、ゲラニオール、ネロール、リナロール、シトラール、ネラール、ミルセノール、ミルセン、オシメン、コスメン等の鎖状モノテルペン;リモネン、テルピノーレン、αピネン、βピネン、カラン等の環状モノテルペン、ボルネオール、テルピネオール、メントール等の環状モノテルペンアルコール、ネラール、ゲラニアール等のアルデヒド誘導体;ペリレン、ローズフラン等のフラノイド誘導体;ゲラニル酸等のカルボン酸誘導体が挙げられる。セスキテルペンとしては例えば、ファルネソール、カロトール、ネロリドール、オイダレン等が挙げられる。ジテルペンとしては例えば、ゲラニルゲラニオール、フィトール、アビエチン酸、ピマラジエン、ダフネトキシン、タキソール、ピマール酸が挙げられる。このうち、モノテルペンが好ましく、環状モノテルペンがより好ましく、メントール、リモネン又はこれらの組み合わせが更に好ましい。 Terpenes are generally chain and cyclic hydrocarbons having a structure represented by the molecular formula (C 5 H 8 ) n (isoprene structure; 2-methylbutane skeleton), and derivatives thereof (eg, aldehydes, ketones, alcohols, esters). ). Examples of terpenes include hemiterpene C 5 H 8 , monoterpene C 10 H 16 , sesquiterpene C 15 H 24 , diterpene C 20 H 32 , polyterpene (C 5 H 8 ) n ; acyclic terpene, monocyclic (Monocyclic) terpenes, bicyclic terpenes. Examples of hemiterpenes include alcohol derivatives such as prenol; carboxylic acid derivatives such as tiglic acid, angelic acid, senecioic acid, and isovaleric acid. Monoterpenes include, for example, chain monoterpenes such as citronellol, geraniol, nerol, linalool, citral, neral, myrsenol, myrcene, osimene, cosmen; Aldehyde derivatives such as cyclic monoterpene alcohols such as terpineol and menthol, neral and geranial; furanoid derivatives such as perylene and rosefuran; and carboxylic acid derivatives such as geranilic acid. Examples of sesquiterpenes include farnesol, carotol, nerolidol, and eudarene. Examples of diterpenes include geranylgeraniol, phytol, abietic acid, pimaradine, daphnetoxin, taxol, and pimaric acid. Among these, monoterpenes are preferable, cyclic monoterpenes are more preferable, and menthol, limonene, or a combination thereof is more preferable.

テルペン及びビタミンは、天然由来であってもよいし、合成されたものであってもよい。1種又は2種以上配合してもよい。テルペンは通常、精油、天然樹脂等の原料から抽出される。   Terpenes and vitamins may be naturally derived or synthesized. You may mix | blend 1 type (s) or 2 or more types. Terpenes are usually extracted from raw materials such as essential oils and natural resins.

(C)成分は、少なくとも1種のテルペンでもよいし、少なくとも1種のビタミンでもよいし、これらの組み合わせであってもよい。   Component (C) may be at least one terpene, at least one vitamin, or a combination thereof.

(C)成分の含有量は、0.01質量%以上が好ましく、0.1質量%以上がより好ましい。これにより、変色安定性など本発明の効果が十分に発揮され得る。上限は、2質量%以下が好ましく、1質量%以下がより好ましい。これにより、製剤安定性の低下を防止することができる。従って、0.01〜2質量%が好ましく、効果向上の点から、より好ましくは0.1〜1質量%である。   (C) 0.01 mass% or more is preferable and, as for content of a component, 0.1 mass% or more is more preferable. Thereby, the effects of the present invention such as discoloration stability can be sufficiently exhibited. The upper limit is preferably 2% by mass or less, and more preferably 1% by mass or less. Thereby, the fall of formulation stability can be prevented. Therefore, 0.01-2 mass% is preferable, and from the point of an effect improvement, More preferably, it is 0.1-1 mass%.

(B)成分の含有量に対する(A)成分の含有量の比率は((A)/(B))、2以上が好ましく、6以上がより好ましい。上限は、1500以下が好ましく、600以下がより好ましい。   The ratio of the content of the component (A) to the content of the component (B) is preferably ((A) / (B)), 2 or more, and more preferably 6 or more. The upper limit is preferably 1500 or less, and more preferably 600 or less.

(C)成分の含有量に対する(A)成分の含有量と(B)成分の含有量の合計量の比率((A)+(B)/(C))は、1.5以上が好ましく、3以上がより好ましい。上限は、600以下が好ましく、350以下がより好ましく、100以下が特に好ましい。   The ratio ((A) + (B) / (C)) of the content of the component (A) to the content of the component (C) and the content of the component (B) is preferably 1.5 or more, 3 or more is more preferable. The upper limit is preferably 600 or less, more preferably 350 or less, and particularly preferably 100 or less.

本発明の組成物の剤形及び形状は特に限定されないが、例えば、液体(溶液、乳液、懸濁液等)、半固体(ジェル、クリーム、ペースト等)が挙げられる。好ましくは、液体又は半固体であり、より好ましくは半固体である。   Although the dosage form and shape of the composition of this invention are not specifically limited, For example, liquid (solution, emulsion, suspension, etc.) and semi-solid (gel, cream, paste, etc.) are mentioned. Preferably, it is liquid or semi-solid, more preferably semi-solid.

本発明の組成物の用途は口腔用であればよく、例えば、歯磨剤(練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、粉歯磨等)、洗口剤、錠剤、粒状剤、口中清涼剤、口腔内塗布剤、口腔内貼付剤、チューインガム、錠菓、飴、グミ、フィルム、トローチが挙げられる。好ましくは、歯磨剤、洗口剤である。   The composition of the present invention may be used for oral cavity, for example, dentifrice (toothpaste, liquid dentifrice, liquid dentifrice, powder dentifrice, etc.), mouthwash, tablet, granule, mouth freshener, oral application , Oral patch, chewing gum, tablet confectionery, candy, gummi, film, troche. Dentifrices and mouthwashes are preferred.

本発明の組成物は、必要に応じて、(A)〜(C)成分以外の成分(任意成分)を含有していてもよい。任意成分は特に限定されないが、例えば、界面活性剤、研磨剤、粘結剤、粘稠剤、甘味剤、防腐剤、香料、薬用成分、着色剤、光沢剤、pH調整剤、水等の溶媒、賦形剤が挙げられる。以下に任意成分の具体例を示すが、本発明における任意成分はこれらに制限されるものではない。   The composition of the present invention may contain components (arbitrary components) other than the components (A) to (C) as necessary. Optional components are not particularly limited, but, for example, surfactants, abrasives, binders, thickeners, sweeteners, preservatives, fragrances, medicinal ingredients, colorants, brighteners, pH adjusters, water and other solvents Excipients. Although the specific example of an arbitrary component is shown below, the arbitrary component in this invention is not restrict | limited to these.

界面活性剤としては例えば、N−アシルアミノ酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、N−アシルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、グリセリン脂肪酸エステルの硫酸塩などのアニオン界面活性剤、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロック共重合体、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、グリセリンエステルのポリオキシエチレンエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアミドなどのノニオン界面活性剤、アルキルベタイン系両性界面活性剤、イミダゾリニウムベタイン系両性界面活性剤等のベタイン型両性界面活性剤、アミンオキサイド系界面活性剤などの両性界面活性剤などが挙げられる。これらの界面活性剤は、1種単独、2種以上の組み合わせであってもよい。   Examples of the surfactant include N-acyl amino acid salts, α-olefin sulfonates, N-acyl sulfonates, alkyl sulfates, sulfates of glycerin fatty acid esters, polyoxyethylene alkyl ethers, Nonoxy surfactants such as polyoxyethylene-polyoxypropylene block copolymer, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene ether of glycerin ester, sucrose fatty acid ester, alkylolamide, alkylbetaine amphoteric surfactant, Examples include betaine-type amphoteric surfactants such as imidazolinium betaine-based amphoteric surfactants and amphoteric surfactants such as amine oxide-based surfactants. These surfactants may be used alone or in combination of two or more.

アニオン界面活性剤としては、汎用性の点で、N−アシルアミノ酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩などが好適である。発泡性・耐硬水性の点で、ラウロイルサルコシンナトリウム、アルキル鎖の炭素鎖長として炭素数が10〜16のα−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウムなどが例示される。   As the anionic surfactant, N-acylamino acid salts, α-olefin sulfonates, alkyl sulfates, and the like are preferable from the viewpoint of versatility. In terms of foamability and hard water resistance, examples include sodium lauroyl sarcosine, sodium α-olefin sulfonate having 10 to 16 carbon atoms as the alkyl chain length, and sodium lauryl sulfate.

ノニオン界面活性剤としては、汎用性の点で例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキロールアミド、ソルビタン脂肪酸エステルなどが好適である。すなわち例えば、アルキル鎖の炭素鎖長として炭素数が14〜18、エチレンオキサイド平均付加モル数が15〜30のポリオキシエチレンアルキルエーテル、エチレンオキサイド平均付加モル数が20〜100のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキル鎖の炭素鎖長として炭素数が12〜14のアルキロールアミド、脂肪酸の炭素数が12〜18のソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸の炭素数が16〜18で、エチレンオキサイド平均付加モル数が10〜40のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。   As the nonionic surfactant, for example, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, alkylolamide, sorbitan fatty acid ester and the like are preferable from the viewpoint of versatility. That is, for example, polyoxyethylene alkyl ether having an alkyl chain having a carbon chain length of 14 to 18, an average number of moles of added ethylene oxide of 15 to 30, and a polyoxyethylene cured castor having an average number of moles of added ethylene oxide of 20 to 100 Oil, alkylolamide having 12 to 14 carbon atoms as carbon chain length of alkyl chain, sorbitan fatty acid ester having 12 to 18 carbon atoms of fatty acid, 16 to 18 carbon atoms of fatty acid, and average number of moles of ethylene oxide added 10-40 polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester is mentioned.

両性界面活性剤としては、ベタイン型両性界面活性剤が好ましい。ベタイン系両性界面活性剤としては例えば、ラウリルベタイン、ステアリルベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ステアリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、N−ラウロイル−N’−カルボキシメチル−N’−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム、ラウリン酸アミドプロピルベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、及びラウリルヒドロキシスルホベタインが挙げられる。中でも、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン及びN−ラウロイル−N’−カルボキシメチル−N’−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウムが好ましく、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタインを含有することがより好ましい。   As the amphoteric surfactant, a betaine-type amphoteric surfactant is preferable. Examples of the betaine amphoteric surfactant include lauryl betaine, stearyl betaine, lauryl dimethylaminoacetic acid betaine, stearyldimethylaminoacetic acid betaine, 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylimidazolinium betaine, N-lauroyl- N'-carboxymethyl-N'-hydroxyethylethylenediamine sodium, lauric acid amidopropyl betaine, coconut oil fatty acid amidopropyl betaine, and lauryl hydroxysulfobetaine. Among them, lauryldimethylaminoacetic acid betaine, coconut oil fatty acid amidopropyl betaine, 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylimidazolinium betaine and N-lauroyl-N′-carboxymethyl-N′-hydroxyethylethylenediamine sodium It is more preferable that it contains coconut oil fatty acid amidopropyl betaine.

研磨剤としては例えば、無水ケイ酸、結晶性シリカ、非晶性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、リン酸水素カルシウム無水和物、リン酸水素カルシウム2水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、第3リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、第4リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤等が挙げられる。   Examples of the abrasive include silica-based abrasives such as silicic anhydride, crystalline silica, amorphous silica, silica gel, aluminosilicate, zeolite, calcium hydrogen phosphate anhydrous, calcium hydrogen phosphate dihydrate, pyro Examples thereof include calcium phosphate, calcium carbonate, aluminum hydroxide, alumina, magnesium carbonate, tertiary magnesium phosphate, zirconium silicate, tertiary calcium phosphate, hydroxyapatite, quaternary calcium phosphate, and a synthetic resin abrasive.

研磨剤は、1種単独でもよく、2種以上の組み合わせでもよい。研磨剤を含む場合、その含有量は、組成物全体に対し2〜40質量%が好ましく、5〜20質量%がより好ましい。   An abrasive | polishing agent may be single 1 type, and 2 or more types of combinations may be sufficient as it. When the abrasive is included, the content is preferably 2 to 40% by mass, and more preferably 5 to 20% by mass with respect to the entire composition.

粘結剤としては、例えば、プルラン、ゼラチン、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びその塩(たとえばナトリウム塩)、ヒドロキシエチルセルロース及びその塩(たとえばナトリウム塩)、ヒドロキシプロピルセルロース及びその塩(たとえばナトリウム塩)、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及びその塩(たとえばナトリウム塩)、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、アラビアガム、グアーガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー等の有機粘結剤、増粘性シリカ、無水ケイ酸等の無機粘結剤が挙げられる。粘結剤は、1種単独であってもよいし、2種以上の組み合わせでもよい。粘結剤を含む場合、その含有量は、組成物全体に対し通常0.01〜15質量%、好ましくは0.01〜13質量%である。有機粘結剤の含有量は、組成物全体に対し通常0.01〜5質量%、好ましくは0.01〜3質量%である。無機粘結剤の含有量は、組成物全体に対し、通常0.1〜10質量%である。   Examples of the binder include pullulan, gelatin, methyl cellulose, carboxymethyl cellulose and salts thereof (for example, sodium salt), hydroxyethyl cellulose and salt thereof (for example, sodium salt), hydroxypropyl cellulose and salt thereof (for example, sodium salt), hydroxypropyl Methyl cellulose and its salts (for example, sodium salt), carrageenan, sodium alginate, xanthan gum, sodium polyacrylate, gum arabic, guar gum, locust bean gum, polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, carboxyvinyl polymer and other organic binders, thickening silica And inorganic binders such as silicic anhydride. The binder may be used alone or in combination of two or more. When the binder is included, the content thereof is usually 0.01 to 15% by mass, preferably 0.01 to 13% by mass with respect to the entire composition. Content of an organic binder is 0.01-5 mass% normally with respect to the whole composition, Preferably it is 0.01-3 mass%. Content of an inorganic binder is 0.1-10 mass% normally with respect to the whole composition.

粘稠剤としては例えば、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ソルビトール、ポリエチレングリコール等が挙げられる。粘稠剤、を含む場合、その含有量は通常、組成物全体に対し1〜50質量%でもよい。粘稠剤は、1種単独であってもよいし、2種以上の組み合わせでもよい。   Examples of the thickener include propylene glycol, butylene glycol, glycerin, sorbitol, polyethylene glycol and the like. When the thickener is included, the content thereof may be usually 1 to 50% by mass with respect to the entire composition. One type of thickener may be used alone, or two or more types may be used in combination.

甘味剤としては例えば、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジンヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、p−メトキシシンナミックアルデヒド、ソーマチン、パラチノース、マルチトール、キシリトール、アラビトール等が挙げられる。甘味剤は、1種単独でもよいし、2種以上の組み合わせでもよい。   Examples of the sweetening agent include saccharin sodium, stevioside, neohesperidin hydrochalcone, glycyrrhizin, perilartin, p-methoxycinnamic aldehyde, thaumatin, palatinose, maltitol, xylitol, arabitol and the like. One sweetener may be used alone, or two or more sweeteners may be used in combination.

防腐剤としては例えば、安息香酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸エステル、メチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベン、エチレンジアミン四酢酸塩などが挙げられる。防腐剤は、1種を単独でもよいし、2種以上の組み合わせでもよい。   Examples of the preservative include sodium benzoate, paraoxybenzoate ester, methyl paraben, ethyl paraben, butyl paraben, and ethylenediamine tetraacetate. One preservative may be used alone, or two or more may be used in combination.

香料の形態は限定されず、精油、抽出物、固形物、及びそれらのいずれかを噴霧乾燥した粉体のいずれでもよい。 香料は、(C)成分以外であればよく、特に限定されない。   The form of the fragrance is not limited, and any of essential oil, extract, solid, and powder obtained by spray drying any of them may be used. A fragrance | flavor should just be except (C) component, and is not specifically limited.

薬用成分は(B)及び(C)成分以外であればよく、例えば、以下の成分が挙げられる:クロロヘキシジン、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム等の殺菌又は抗菌剤;縮合リン酸塩、エタンヒドロキシジホスフォネート等の歯石予防剤;グリチルリチン2カリウム塩等の(B)成分以外の抗炎症剤;ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリド等のコーティング剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ等の酵素剤;アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、塩化リゾチーム、グリチルレチン酸及びその塩類、塩化ナトリウム、アラントイン等の収斂剤;硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等の知覚過敏抑制剤;及びフッ化ナトリウム、フッ化カリウム、フッ化アンモニウム、フッ化スズ、アミンフッ化物、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウム、フッ化ケイ素ナトリウム、フッ化ケイ素カルシウム等のフッ素化合物。薬用成分は、薬剤学的に許容できる範囲で適宜選択すればよい。フッ素化合物を含む場合、その含有量は、フッ素として50〜3000ppmが好ましい。   The medicinal component may be other than components (B) and (C), and examples thereof include the following components: bactericidal or antibacterial such as chlorohexidine, triclosan, isopropylmethylphenol, cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, and benzalkonium chloride Agents; anticalculus agents such as condensed phosphate and ethane hydroxydiphosphonate; anti-inflammatory agents other than component (B) such as glycyrrhizin dipotassium salt; coating agents such as hydroxyethylcellulose dimethyldiallylammonium chloride, dextranase, Enzyme agents such as mutanase; astringents such as allantoin chlorohydroxyaluminum, lysozyme chloride, glycyrrhetinic acid and salts thereof, sodium chloride and allantoin; antihypersensitive agents such as potassium nitrate and aluminum lactate; and sodium fluoride, Tsu potassium, ammonium fluoride, stannous fluoride, Aminfu' fluoride, sodium monofluorophosphate, potassium monofluorophosphate, sodium fluorosilicate, fluorine compounds such as silicon fluoride calcium. The medicinal component may be appropriately selected within a pharmaceutically acceptable range. When a fluorine compound is included, the content is preferably 50 to 3000 ppm as fluorine.

着色剤としては例えば、ベニバナ赤色素、クチナシ黄色素、クチナシ青色素、シソ色素、紅麹色素、赤キャベツ色素、ニンジン色素、ハイビスカス色素、カカオ色素、スピルリナ青色素、タマリンド色素等の天然色素や、赤色3号、赤色104号、赤色105号、赤色106号、黄色4号、黄色5号、緑色3号、青色1号等の法定色素、リボフラビン、銅クロロフィンナトリウム、二酸化チタン等が挙げられる。着色剤を含む場合、その含有量は、組成物全体に対し0.00001〜3質量%が好ましい。   Examples of the coloring agent include natural dyes such as safflower red pigment, gardenia yellow pigment, gardenia blue pigment, perilla pigment, red potato pigment, red cabbage pigment, carrot pigment, hibiscus pigment, cacao pigment, spirulina pigment, tamarind pigment, Legal pigments such as Red No. 3, Red No. 104, Red No. 105, Red No. 106, Yellow No. 4, Yellow No. 5, Green No. 3, Blue No. 1, etc., riboflavin, copper chlorofin sodium, titanium dioxide and the like. When a colorant is included, the content thereof is preferably 0.00001 to 3% by mass with respect to the entire composition.

光沢剤としては、例えば、酸化アルミニウム、酸化チタン、雲母チタン、シェラック、カルナウバロウ、キャンデリラロウなどのワックス類、ステアリン酸カルシウム等が挙げられる。光沢剤を含む場合、その含有量は、組成物全体に対し0.01〜5質量%が好ましい。   Examples of the brightener include waxes such as aluminum oxide, titanium oxide, mica titanium, shellac, carnauba wax, and candelilla wax, and calcium stearate. When a brightener is included, the content is preferably 0.01 to 5% by mass with respect to the entire composition.

本発明の組成物のpHは、有効性及び安定性の観点から6〜9が好ましく、6〜8がより好ましい。pHは、必要に応じてpH調整剤を使用して調整されてもよい。pH調整剤としては例えば、リン酸又はその塩(リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウムなど)、クエン酸又はその塩(クエン酸ナトリウムなど)、リンゴ酸又はその塩、グルコン酸又はその塩、マレイン酸又はその塩、コハク酸又はその塩、グルタミン酸又はその塩、乳酸、塩酸、酢酸、硝酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムが挙げられる。   The pH of the composition of the present invention is preferably 6 to 9, and more preferably 6 to 8, from the viewpoints of effectiveness and stability. The pH may be adjusted using a pH adjuster as necessary. Examples of the pH adjuster include phosphoric acid or a salt thereof (sodium phosphate, sodium hydrogen phosphate, etc.), citric acid or a salt thereof (such as sodium citrate), malic acid or a salt thereof, gluconic acid or a salt thereof, maleic acid Or a salt thereof, succinic acid or a salt thereof, glutamic acid or a salt thereof, lactic acid, hydrochloric acid, acetic acid, nitric acid, sodium hydroxide, or potassium hydroxide.

溶剤としては例えば、水、及び、エタノール、プロパノールなどの炭素原子数3以下の低級アルコール等が挙げられる。溶剤の量は、各剤型の適切な量に調整すればよい。例えば、本発明の組成物が練歯磨の場合、好ましい溶剤は水であり、口腔用組成物全量に対する水分量は10〜90質量%が好ましく、20〜70質量%がより好ましい。前記水分の一部を低級アルコールに置換することもでき、低級アルコール量は、練歯磨全量に対して0〜30質量%が好ましく、0〜10質量%がより好ましい。また例えば本発明の組成物が洗口剤、液体歯磨等の液体口腔用組成物の場合、好ましい溶剤は水及び/又は低級アルコールであり、液体口腔用組成物全量に対する水と低級アルコールの総量は30〜95質量%が好ましく、40〜90質量%がより好ましい。   Examples of the solvent include water and lower alcohols having 3 or less carbon atoms such as ethanol and propanol. The amount of the solvent may be adjusted to an appropriate amount for each dosage form. For example, when the composition of the present invention is a toothpaste, the preferred solvent is water, and the water content relative to the total amount of the oral composition is preferably 10 to 90 mass%, more preferably 20 to 70 mass%. A part of the water can be substituted with a lower alcohol, and the amount of the lower alcohol is preferably 0 to 30% by mass, and more preferably 0 to 10% by mass with respect to the total amount of the toothpaste. Also, for example, when the composition of the present invention is a liquid oral composition such as a mouthwash or liquid dentifrice, the preferred solvent is water and / or lower alcohol, and the total amount of water and lower alcohol relative to the total amount of liquid oral composition is 30-95 mass% is preferable, and 40-90 mass% is more preferable.

賦形剤としては例えば、水飴、ブドウ糖、果糖、転化糖、デキストリン、オリゴ糖等が挙げられる。組成物が固形製剤である場合、組成物は通常、賦形剤を含む。賦形剤を含む場合、その含有量は本発明の効果を損なわない範囲で適宜定めればよい。   Examples of excipients include syrup, glucose, fructose, invert sugar, dextrin, oligosaccharide and the like. When the composition is a solid formulation, the composition typically includes an excipient. When an excipient is included, the content thereof may be appropriately determined within a range not impairing the effects of the present invention.

チューインガムとは、ガムベースと糖質を主原料とする咀嚼弾性のあるものであり、必要に応じて糖衣を有していてもよい。チューインガム主体に配合されるガムベースとしては例えば、チューインガムに通常用いられるものが挙げられる。ガムベースは、例えば、ポリ酢酸ビニル樹脂(平均重合度が約100〜約1000)、天然樹脂類(チクル、ジェルトン、ソルバなど)、ポリイソブチレン、ポリブデン、エステルガム等のガムベース用樹脂(基礎剤)、乳化剤、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、充填剤(タルクなど)、ラノリン、ステアリン酸、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸カリウム、グリセリルトリアセテート、グリセリンなどの可塑剤又は軟化剤、天然ワックス、石油ワックス、パラフィンなどから選ばれる成分を配合したものが挙げられる。ガムベースは市販品を使用でき、具体的には、ナチュラルベース(株)製のガムベース、ユース(株)製のガムベースが好適である。なお、上記ガムベースは、クチナシ、ベニバナ、ベニコウジ等の天然色素や二酸化チタン等の着色剤を含有していてもよい。   Chewing gum is chewing elastic with a gum base and a saccharide as main ingredients, and may have a sugar coating as necessary. As a gum base mix | blended with a chewing gum main body, what is normally used for chewing gum is mentioned, for example. The gum base is, for example, a polyvinyl acetate resin (average polymerization degree of about 100 to about 1000), natural resins (ticule, gelton, solver, etc.), resins for gum base such as polyisobutylene, polybutene, ester gum (base agent), Emulsifier, calcium carbonate, calcium phosphate, filler (such as talc), lanolin, stearic acid, sodium stearate, potassium stearate, glyceryl triacetate, plasticizer or softener such as glycerin, natural wax, petroleum wax, paraffin, etc. The thing which mix | blended the component is mentioned. A commercially available product can be used as the gum base. Specifically, a gum base manufactured by Natural Base Co., Ltd. and a gum base manufactured by Youth Co., Ltd. are suitable. In addition, the said gum base may contain coloring agents, such as natural pigment | dyes, such as gardenia, safflower, and abalone, and titanium dioxide.

ガムベースの含有量は、組成物全体に対し通常は10〜50質量%であり、15〜30質量%が好ましい。   The content of the gum base is usually 10 to 50% by mass and preferably 15 to 30% by mass with respect to the entire composition.

錠菓とは、糖質を主原料とし、打錠機などの機器で圧縮成型したものであり、必要に応じて糖衣を有していてもよい。錠菓は常法で製造することができ、特に限定されないが例えば、各成分を混合し、打錠機などの機器で圧縮(例えば、5〜20kNの圧力条件で)することにより製造してもよい。   Tablet confectionery is a saccharide-based material that is compression-molded with a device such as a tableting machine, and may have a sugar coating as required. The tablet confection can be produced by a conventional method, and is not particularly limited. For example, the confectionery can be produced by mixing each component and compressing it with an apparatus such as a tableting machine (for example, under a pressure condition of 5 to 20 kN). Good.

飴の例としては、キャラメル、ヌガーなどのソフトキャンディ、ドロップ、タフィなどのハードキャンディなどが挙げられ、特に限定されないが、高い機能性実感付与の点でハードキャンディが好ましい。ハードキャンディは常法で製造することができ、特に限定されないが例えば、機能成分及び香料以外の原料に水を加えて高温(例えば、140〜200℃)で煮詰めた後、冷却(例えば、70〜130℃まで)し、機能成分及び香料を添加し、更に冷却、成型する方法で製造してもよい。機能成分の活性を保持したまま安定に配合するために、機能成分及び香料以外の原料に水を加えて高温(140〜200℃)で煮詰めた後に、冷却(例えば、70℃〜100℃まで)し、機能成分及び香料を添加し、更に冷却、成型する方法で製造することがより好ましい。
無水ケイ酸が好ましい。
Examples of candy include soft candy such as caramel and nougat, and hard candy such as drop and toffee. Although not particularly limited, hard candy is preferable in terms of imparting a high functional feeling. The hard candy can be produced by a conventional method, and is not particularly limited. For example, water is added to raw materials other than the functional ingredient and the fragrance, and the mixture is boiled at a high temperature (eg, 140 to 200 ° C.) and then cooled (eg, 70 to 70 to Up to 130 ° C.), a functional component and a fragrance may be added, and further cooled and molded. In order to mix stably while maintaining the activity of the functional ingredient, water is added to raw materials other than the functional ingredient and the fragrance, and after boiling at a high temperature (140 to 200 ° C.), cooling (for example, from 70 ° C. to 100 ° C.) However, it is more preferable to manufacture by a method of adding a functional ingredient and a fragrance, further cooling and molding.
Silicic anhydride is preferred.

以下、実施例を挙げて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はそれらに限定されるものではない。   EXAMPLES Hereinafter, although an Example is given and this invention is demonstrated further in detail, this invention is not limited to them.

実施例1〜14及び比較例1〜4
実施例及び比較例に使用した主な原料を以下に示す:
ピロリドンカルボン酸:味の素株式会社製「AJIDEW A−100(登録商標)」
ε−アミノカプロン酸:味の素株式会社製
酢酸トコフェロール:DSMニュートリションジャパン株式会社製「トコフェロール酢酸エステル」
リモネン:高砂香料工業株式会社製「リモネン」
メントール:高砂香料工業株式会社製「メントールJP」
ソルビット液(粘稠剤)、無水ケイ酸(研磨剤)、プロピレングリコール(粘稠剤)、カルボキシメチルセルロースナトリウム(粘結剤)、ラウリル硫酸ナトリウム(界面活性剤)、サッカリンナトリウム(甘味剤)、フッ化ナトリウム(薬用成分)、水酸化ナトリウム(pH調整剤)、香料((C)成分以外)、精製水(溶剤)
Examples 1-14 and Comparative Examples 1-4
The main raw materials used in the examples and comparative examples are shown below:
Pyrrolidone carboxylic acid: “AJIDEW A-100 (registered trademark)” manufactured by Ajinomoto Co., Inc.
ε-aminocaproic acid: Ajinomoto Co., Inc. Tocopherol acetate: DSM Nutrition Japan Co., Ltd. “Tocopherol acetate”
Limonene: “Limonene” manufactured by Takasago International Corporation
Menthol: “Menthol JP” manufactured by Takasago International Corporation
Sorbit liquid (viscous agent), silicic anhydride (abrasive), propylene glycol (viscous agent), sodium carboxymethylcellulose (binder), sodium lauryl sulfate (surfactant), sodium saccharin (sweetener), fluoride Sodium (medicinal ingredient), sodium hydroxide (pH adjuster), fragrance (other than (C) ingredient), purified water (solvent)

表1〜4に記載の組成の練歯磨剤を以下の(1)〜(4)に示す手順で調製した。
(1)精製水中にピロリドンカルボン酸、ε−アミノカプロン酸、フッ素化合物(フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム)、ビタミンE、サッカリンナトリウム、70%ソルビット液を常温で混合溶解させた(A相)。
(2)プロピレングリコール中にカルボキシメチルセルロースナトリウムを常温で分散させた(B相)。
(3)撹拌中のA相中に、B相を添加混合して、C相を調製した。
(4)C相中に、ラウリル硫酸ナトリウム及び無水ケイ酸を、ニーダー(石山工作所製)を用いて常温で混合し、更に水酸化ナトリウムを添加・混合してpH調整をした後、減圧(5.3kPa)による脱泡を行い、歯磨剤組成物を得た。
Toothpastes having the compositions described in Tables 1 to 4 were prepared according to the following procedures (1) to (4).
(1) Pyrrolidonecarboxylic acid, ε-aminocaproic acid, fluorine compound (sodium fluoride, sodium monofluorophosphate), vitamin E, sodium saccharin, and 70% sorbite solution were mixed and dissolved at room temperature in purified water (phase A).
(2) Sodium carboxymethylcellulose was dispersed in propylene glycol at room temperature (phase B).
(3) B phase was added and mixed in the A phase under stirring to prepare C phase.
(4) In phase C, sodium lauryl sulfate and anhydrous silicic acid are mixed at room temperature using a kneader (manufactured by Ishiyama Kosakusho), and sodium hydroxide is added and mixed to adjust the pH, followed by reduced pressure ( Defoaming was performed at 5.3 kPa) to obtain a dentifrice composition.

●抗炎症効果の評価方法
実施例及び比較例で調製した歯磨剤組成物を検体として、抗炎症効果判定法として代表的なin vivo評価法である下記に示すラットカラゲニン浮腫法を用い、各検体の抗炎症効果を評価した。
● Evaluation method of anti-inflammatory effect Each sample was prepared using the rat carrageenin edema method shown below, which is a typical in vivo evaluation method as an anti-inflammatory effect determination method, using the dentifrice compositions prepared in Examples and Comparative Examples as samples. The anti-inflammatory effect of was evaluated.

−ラットカラゲニン浮腫法−
健康状態の良好な5週齢のウィスター系雌性ラットの起炎前の右後肢容積(V0)を浮腫容積測定装置(TK101、ユニコム株式会社製「PLETHYSMOMETER」)にて測定した。ラットの頭部をなめ防止用フードで覆い、右後肢を水で3倍希釈した検体に30秒浸漬後、1質量%カラゲニン溶液をラット右後肢足底皮下に0.1mL注射し、5時間経過後(起炎後)の右後肢容積(V1)を測定した。浮腫抑制率を下記式に従って算出し、下記評価基準に基づき抗炎症効果を評価した。
-Rat carrageenan edema method-
The right hind limb volume (V0) before inflammation of 5-week-old female Wistar rats in good health was measured with an edema volume measuring device (TK101, “PLETYSMOMETER” manufactured by Unicom Corporation). The rat's head is covered with a licking prevention hood, and the right hind limb is immersed in a sample diluted 3-fold with water for 30 seconds, and 0.1 mL of a 1% by weight carrageenan solution is injected subcutaneously into the rat right hind limb sole for 5 hours. The right hind limb volume (V1) after (after inflammation) was measured. The edema inhibition rate was calculated according to the following formula, and the anti-inflammatory effect was evaluated based on the following evaluation criteria.

なお、ラットは薬剤処置群及び薬剤無処置群の各群につき5匹を使用した。薬剤処置群においては、各歯磨剤組成物を起炎前に経口投与し、薬剤無処置群においては、何も投与しなかった。   In addition, 5 rats were used for each group of the drug-treated group and the drug-untreated group. In the drug-treated group, each dentifrice composition was orally administered before inflammation, and nothing was administered in the drug-untreated group.

(式)
浮腫抑制率(%)=100−〔(V1−V0)/(V1’ −V0’)〕×100
V1:薬剤処置群の浮腫容積〔起炎後の右後肢容積〕
V0:起炎前の右後肢容積
V1’:薬剤無処置群の浮腫容積〔起炎後の右後肢容積〕
V0’:起炎前の右後肢容積
(formula)
Edema suppression rate (%) = 100 − [(V1−V0) / (V1′−V0 ′)] × 100
V1: Edema volume of drug-treated group [right hind limb volume after inflammation]
V0: right hind limb volume before inflammation V1 ': edema volume of drug untreated group [right hind limb volume after inflammation]
V0 ′: Right hind limb volume before inflammation

・評価基準:
A:浮腫抑制率が60%以上
B:浮腫抑制率が50%以上60%未満
C:浮腫抑制率が40%以上50%未満
D:浮腫抑制率が40%未満
·Evaluation criteria:
A: Edema inhibition rate is 60% or more B: Edema inhibition rate is 50% or more and less than 60% C: Edema inhibition rate is 40% or more and less than 50% D: Edema inhibition rate is less than 40%

●変色安定性の評価方法
実施例及び比較例で調製した歯磨組成物について、製造直後の外観及び60℃環境下で1ヶ月保管後の外観を目視で確認し、下記評価基準に基づき変色安定性を評価した。
● Method for evaluating discoloration stability For the dentifrice compositions prepared in the examples and comparative examples, the appearance immediately after production and the appearance after storage for 1 month in a 60 ° C. environment are visually confirmed, and the discoloration stability is based on the following evaluation criteria. Evaluated.

・評価基準:
5点:変色せず問題がない。
4点:変色の劣化が僅かに見られるが、問題ないレベルである。
3点:変色の劣化が見られるが、問題ないレベルである。
2点:製造直後は問題ないが、60℃環境下で1ヶ月保管後に変色が著しく悪化し、問題がある。
1点:変色が製造直後から著しく悪く、問題がある。
·Evaluation criteria:
5 points: No color change and no problem.
4 points: Deterioration of discoloration is slightly seen, but at a level that does not cause any problem.
3 points: Deterioration of discoloration is observed, but at a level that is not a problem.
Two points: Although there is no problem immediately after production, there is a problem that discoloration is remarkably deteriorated after storage for 1 month in a 60 ° C. environment.
1 point: Discoloration is remarkably worse immediately after production, causing a problem.

Figure 0006615007
Figure 0006615007

Figure 0006615007
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Figure 0006615007
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Figure 0006615007
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〔表1〜4の脚注〕
*1 水酸化ナトリウム(pH調整剤)は、歯磨組成物のpH(20℃)を6.5〜7.5に調整するために適量を使用
[Footnotes in Tables 1 to 4]
* 1 Use appropriate amount of sodium hydroxide (pH adjuster) to adjust the pH (20 ° C) of the dentifrice composition to 6.5-7.5.

表1〜4の結果から、以下のことが分かる。比較例では(B)成分を含まないため、(B)成分による変色安定性の低下がみられなかったが、当然に抗炎症効果が発揮されなかった。(A)成分を欠く比較例1では(B)成分の抗炎症効果が発揮されなかった。また、(C)成分を欠く比較例3、(C)成分の代わりにカテキンを含む比較例4では、変色安定性に問題があった。一方、(A)〜(C)成分を含む実施例では抗炎症効果及び変色安定性のいずれも良好であった。この結果は、本発明の口腔用組成物が抗炎症効果を発揮することができ、かつ変色安定性についても問題がないことを示している。 From the results of Tables 1 to 4, the following can be understood. In Comparative Example 2 , since the component (B) was not included, no deterioration in discoloration stability due to the component (B) was observed, but naturally the anti-inflammatory effect was not exhibited. In Comparative Example 1 lacking the component (A), the anti-inflammatory effect of the component (B) was not exhibited. Further, Comparative Example 3 lacking the component (C) and Comparative Example 4 containing catechin instead of the component (C) had a problem in discoloration stability. On the other hand, in the examples containing the components (A) to (C), both the anti-inflammatory effect and the discoloration stability were good. This result shows that the composition for oral cavity of the present invention can exert an anti-inflammatory effect, and there is no problem with respect to discoloration stability.

処方例1〜4
表5に示す処方で歯磨剤を調製した。得られる歯磨剤はいずれも、良好な抗炎症効果、変色安定性を示した。

Figure 0006615007
Formulation Examples 1-4
Dentifrices were prepared according to the formulation shown in Table 5. All obtained dentifrices showed good anti-inflammatory effects and discoloration stability.
Figure 0006615007

〔表5の脚注〕
*1 水酸化ナトリウム(pH調整剤)は、歯磨組成物のpH(20℃)を6.5〜7.5に調整するために適量を使用
[Footnotes in Table 5]
* 1 Use appropriate amount of sodium hydroxide (pH adjuster) to adjust the pH (20 ° C) of the dentifrice composition to 6.5-7.5.

Claims (2)

(A)ピロリドンカルボン酸及び/又はその塩と、(B)ε−アミノカプロン酸及び/又はその塩と、(C)ビタミン及び/又はリモネン、テルピノーレン、αピネン、βピネン、カランのうちの1又は2以上とを含有する口腔用組成物。 (A) pyrrolidone carboxylic acid and / or salt thereof; (B) ε-aminocaproic acid and / or salt thereof; and (C) vitamin E and / or limonene, terpinolene, α-pinene, β-pinene, or caran. Or composition for oral cavity containing 2 or more . ビタミンが、トコフェロール、トコトリエノール、酢酸トコフェロールのうちの1又は2以上である、請求項1に記載の口腔用組成物。 Vitamin E, tocopherols, tocotrienols, and on one or two or more of tocopherol acetate, oral composition of claim 1.
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