JP6475707B2 - 呼吸器疾患の治療のためのpi3k阻害剤 - Google Patents
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Description
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量の式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩を上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、上記に定義される式(I)の化合物およびその製薬上許容される塩を提供する。
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量の6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩を上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩である化合物を提供する。
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量の6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートを上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートである化合物を提供する。
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量の6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩を上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩である化合物を提供する。
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量のN-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩を上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドである化合物を提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、患者が上記に定義される式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩を用いた治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、上記に定義される式(I)の化合物およびその製薬上許容される塩を用いた治療の評価方法を提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、上記患者が6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩を用いた治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩を用いた治療の評価方法を提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、上記患者が6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートによる治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートによる治療の評価方法を提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、上記患者がN-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩を用いた治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩を用いた治療の評価方法を提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、上記患者がN-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドによる治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドによる治療の評価方法を提供する。
本発明による使用のための化合物および製薬上許容される塩は、標準的な化学を含む様々な方法で作製することができる。例えば、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール、N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミド、およびそれらの製薬上許容される塩は、WO2010/125082、WO2012/055846および/または WO2012/032067に記載されるとおりに調製することができる。
本発明の治療方法は、安全且つ有効量の式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩を、それを必要とする患者に投与することを含む。
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量の式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩を上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、患者が式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩を用いた治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩を用いた治療の評価方法を提供する。
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量の6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩を上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩を提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、上記患者が6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩を用いた治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩を用いた治療の評価方法を提供する。
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量の6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートを上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートを提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、患者が6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートによる治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートによる治療の評価方法を提供する。
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量のN-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩を上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩を提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、患者がN-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩を用いた治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩を用いた治療の評価方法を提供する。
a) 患者に由来するサンプルをアッセイするステップ、
b) 患者がPI3Kδ変異を有するか否かを判定するステップ、および
c) 患者がPI3Kδ変異を有する場合、治療有効量のN-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドを上記患者に投与するステップ
を含む、患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドを提供する。
a) 患者に由来するサンプルを得るステップ、
b) PI3Kδ変異について試験するステップ、および
c) PI3Kδ変異が存在する場合、患者がN-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドによる治療を受けるべきか否かを判定するステップ
を含む、N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドによる治療の評価方法を提供する。
式(I)の化合物およびその製薬上許容される塩は、通常、必須ではないものの、患者への投与の前に医薬組成物に製剤化される。従って、別の態様において、本発明は、患者(特にPI3Kδ変異を有する患者)における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、式(I)の化合物またはその製薬上許容される塩と1種以上の製薬上許容される賦形剤とを含む医薬組成物を対象とする。
3-(4-{[6-({(2R)-2-ヒドロキシ-2-[4-ヒドロキシ-3-(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)ヘキシル]オキシ}ブチル)ベンゼンスルホンアミド;
3-(3-{[7-({(2R)-2-ヒドロキシ-2-[4-ヒドロキシ-3-ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}アミノ)ヘプチル]オキシ}プロピル)ベンゼンスルホンアミド;
4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-ジクロロベンジル)オキシ]エトキシ}ヘキシル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}-2-(ヒドロキシメチル)フェノール;
4-{(1R)-2-[(6-{4-[3-(シクロペンチルスルホニル)フェニル]ブトキシ}ヘキシル)アミノ]-1-ヒドロキシエチル}-2-(ヒドロキシメチル)フェノール;
N-[2-ヒドロキシル-5-[(1R)-1-ヒドロキシ-2-[[2-4-[[(2R)-2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル]アミノ]フェニル]エチル]アミノ]エチル]フェニル]ホルムアミド;
N-2{2-[4-(3-フェニル-4-メトキシフェニル)アミノフェニル]エチル}-2-ヒドロキシ-2-(8-ヒドロキシ-2(1H)-キノリノン-5-イル)エチルアミン;および
5-[(R)-2-(2-{4-[4-(2-アミノ-2-メチル-プロポキシ)-フェニルアミノ]-フェニル}-エチルアミノ)-1-ヒドロキシ-エチル]-8-ヒドロキシ-1H-キノリン-2-オン。
(3-エンド)-3-(2,2-ジ-2-チエニルエテニル)-8,8-ジメチル-8-アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタンヨージド;
(3-エンド)-3-(2-シアノ-2,2-ジフェニルエチル)-8,8-ジメチル-8-アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド;
4-[ヒドロキシ(ジフェニル)メチル]-1-{2-[(フェニルメチル)オキシ]エチル}-1-アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンブロミド;および
(1R,5S)-3-(2-シアノ-2,2-ジフェニルエチル)-8-メチル-8-{2-[(フェニルメチル)オキシ]エチル}-8-アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド。
(3-エンド)-3-(2,2-ジ-2-チエニルエテニル)-8,8-ジメチル-8-アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド;
(3-エンド)-3-(2,2-ジフェニルエテニル)-8,8-ジメチル-8-アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド;
(3-エンド)-3-(2,2-ジフェニルエテニル)-8,8-ジメチル-8-アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタン4-メチルベンゼンスルホネート;
(3-エンド)-8,8-ジメチル-3-[2-フェニル-2-(2-チエニル)エテニル]-8-アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド;および/または
(3-エンド)-8,8-ジメチル-3-[2-フェニル-2-(2-ピリジニル)エテニル]-8-アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド。
(エンド)-3-(2-メトキシ-2,2-ジ-チオフェン-2-イル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンヨージド;
3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピオニトリル;
(エンド)-8-メチル-3-(2,2,2-トリフェニル-エチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピオンアミド;
3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピオン酸;
(エンド)-3-(2-シアノ-2,2-ジフェニル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンヨージド;
(エンド)-3-(2-シアノ-2,2-ジフェニル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド;
3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロパン-1-オール;
N-ベンジル-3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピオンアミド;
(エンド)-3-(2-カルバモイル-2,2-ジフェニル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンヨージド;
1-ベンジル-3-[3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピル]-尿素;
1-エチル-3-[3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピル]-尿素;
N-[3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピル]-アセトアミド;
N-[3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピル]-ベンズアミド;
3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジ-チオフェン-2-イル-プロピオニトリル;
(エンド)-3-(2-シアノ-2,2-ジ-チオフェン-2-イル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンヨージド;
N-[3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピル]-ベンゼンスルホンアミド;
[3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピル]-尿素;
N-[3-((エンド)-8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-2,2-ジフェニル-プロピル]-メタンスルホンアミド;および/または
(エンド)-3-{2,2-ジフェニル-3-[(1-フェニル-メタノイル)-アミノ]-プロピル}-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド。
(エンド)-3-(2-メトキシ-2,2-ジ-チオフェン-2-イル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンヨージド;
(エンド)-3-(2-シアノ-2,2-ジフェニル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンヨージド;
(エンド)-3-(2-シアノ-2,2-ジフェニル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド;
(エンド)-3-(2-カルバモイル-2,2-ジフェニル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンヨージド;
(エンド)-3-(2-シアノ-2,2-ジ-チオフェン-2-イル-エチル)-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンヨージド;および/または
(エンド)-3-{2,2-ジフェニル-3-[(1-フェニル-メタノイル)-アミノ]-プロピル}-8,8-ジメチル-8-アザニア-ビシクロ[3.2.1]オクタンブロミド。
10〜12週齢の無菌C57BL/6雄および雌マウスに、0.2%のTween-80/生理食塩水ビヒクル、または同ビヒクル中0.2mg/kgの微粉化6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヒドロクロリドを鼻腔内投与した。化合物投与は、誘導に3%イソフルランを、また維持に2%イソフルランを用いた麻酔下で、1日2回11日間実施した。2日目の開始時で、且つ、6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヒドロクロリド、またはビヒクルの投与の1時間後に、マウスを上記のとおりにイソフルランで麻酔し、1×107CFUの肺炎球菌株TIGR4で鼻腔内感染させた。肺炎球菌は、先に記載したとおりに入手して調製し(例えば、Infect. Immun. Dec 2011;79(12):4965〜4976を参照)、マウス1匹当たり50μl PBSの接種材料として接種した。マウスを1日3回モニターして規定された死亡率エンドポイントを用いて評価し、Home Office Project Licence PPL 70/7661に記載される限界臨床症状を3つ以上示すマウスを選別した。
本発明の実施形態として例えば以下を挙げることができる。
[実施形態1]
患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための、式(I):
で表される化合物またはその製薬上許容される塩。
[実施形態2]
6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩である、実施形態1に記載の使用のための化合物。
[実施形態3]
N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩である、実施形態1に記載の使用のための化合物。
[実施形態4]
6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートである、実施形態1または2に記載の使用のための化合物。
[実施形態5]
N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドである、実施形態1または3に記載の使用のための化合物。
[実施形態6]
実施形態1〜5のいずれかに記載の使用のための化合物であって、該使用が呼吸器感染症の治療または予防である、前記化合物。
[実施形態7]
呼吸器感染症が細菌感染症である、実施形態6に記載の使用のための化合物。
[実施形態8]
細菌感染症が、肺炎球菌(S. Pneumoniae)、インフルエンザ菌(H. Influenzae)、および/またはカタル球菌(M. Catarrhalis)による感染症である、実施形態7に記載の使用のための化合物。
[実施形態9]
細菌感染症が、鼻炎、副鼻腔炎、喉頭炎、気管支炎、細気管支炎、扁桃炎、肺炎および/または結核である、実施形態7または8に記載の使用のための化合物。
[実施形態10]
患者が基礎疾患を有する、実施形態1〜9のいずれかに記載の使用のための化合物。
[実施形態11]
基礎疾患がCOPDである、実施形態10に記載の使用のための化合物。
[実施形態12]
患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防において使用するための医薬の製造における、実施形態1〜5のいずれかに定義される化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
[実施形態13]
患者における、呼吸器感染症の治療もしくは予防、気道障害の治療および/または気道損傷の予防の方法であって、安全且つ有効量の実施形態1〜5のいずれかに定義される化合物またはその製薬上許容される塩を、それを必要とする患者に投与するステップを含む、前記方法。
Claims (9)
- 6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールまたはその製薬上許容される塩を含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドまたはその製薬上許容される塩を含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 6-(1H-インドール-4-イル)-4-(5-{[4-(1-メチルエチル)-1-ピペラジニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾールヘミスクシネートを含む、請求項1または2に記載の医薬組成物。
- N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-ジメチル-4-モルホリニル]メチル}-1,3-オキサゾール-2-イル)-1H-インダゾール-6-イル]-2-(メチルオキシ)-3-ピリジニル]メタンスルホンアミドを含む、請求項1または3に記載の医薬組成物。
- 細菌感染症が、鼻炎、副鼻腔炎、喉頭炎、気管支炎、細気管支炎、扁桃炎、肺炎および/または結核である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 患者が基礎疾患を有する、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 基礎疾患がCOPDである、請求項7に記載の医薬組成物。
- 患者における、肺炎球菌(S. Pneumoniae)、インフルエンザ菌(H. Influenzae)、および/またはカタル球菌(M. Catarrhalis)による呼吸器細菌感染症の治療もしくは予防において使用するための医薬の製造における、請求項1〜5のいずれか1項に定義される化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
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