JP6401838B1

JP6401838B1 - Whitening cosmetic composition

Info

Publication number: JP6401838B1
Application number: JP2017157825A
Authority: JP
Inventors: 信一篠▲崎▼; 篤史泉
Original assignee: メディカランド株式会社
Priority date: 2017-08-18
Filing date: 2017-08-18
Publication date: 2018-10-10
Anticipated expiration: 2037-08-18
Also published as: JP2019034909A

Abstract

【課題】優れた美白効果を有する新規な美白化粧料組成物を提供すること。
【解決手段】美白化粧料組成物は、乳酸−グリコール酸共重合体(PLGA)と、レチノールと、マンダリンオレンジ果皮エキスとを含む。美白化粧料組成物は、化粧水、クリーム、ゲルなどの形態をとり得る。
【効果】優れた美白効果を発揮する新規な美白化粧料組成物が提供された。美白化粧料組成物は、種々の公知の美白成分やそれらの組合せ又はそれらとPLGAの組合せと比較しても美白効果が高い。
【選択図】なしA novel whitening cosmetic composition having an excellent whitening effect is provided.
A whitening cosmetic composition includes a lactic acid-glycolic acid copolymer (PLGA), retinol, and a mandarin orange peel extract. The whitening cosmetic composition may take the form of lotion, cream, gel or the like.
[Effect] A novel whitening cosmetic composition which exhibits an excellent whitening effect has been provided. The whitening cosmetic composition has a high whitening effect even when compared with various known whitening components, combinations thereof, or combinations thereof with PLGA.
[Selection figure] None

Description

本発明は、美白化粧料組成物に関する。 The present invention relates to a whitening cosmetic composition.

美白化粧料に含まれる美白成分として、レチノール（特許文献１）やマンダリンオレンジ果皮エキス（特許文献２）が知られている。 Retinol (Patent Document 1) and mandarin orange peel extract (Patent Document 2) are known as whitening ingredients contained in whitening cosmetics.

一方、乳酸−グリコール酸共重合体（以下、「PLGA」と呼ぶことがある）は、内部に物質を抱合できるナノ粒子を形成することが公知の物質であり、PLGAナノ粒子の内部に医薬品を抱合させて体内の必要箇所に送達する、薬剤送達系(DDS)が知られている。特に、PLGAにレチノールを抱合させたものも知られている（特許文献３〜５）。しかしながら、PLGAにレチノールを抱合させたものを美白成分として用いることは知られていない。 On the other hand, a lactic acid-glycolic acid copolymer (hereinafter sometimes referred to as “PLGA”) is a substance that is known to form nanoparticles capable of conjugating substances inside. Drug delivery systems (DDS) are known that are conjugated and delivered to the required location in the body. In particular, those in which retinol is conjugated to PLGA are also known (Patent Documents 3 to 5). However, it is not known that PLGA is conjugated with retinol as a whitening component.

特開平5-186324号公報Japanese Patent Laid-Open No. 5-18324 特開2016-94439号公報JP 2016-94439 特開2006-28031号公報JP 2006-28031 A 特開2006-131577号公報JP 2006-131577 特開2011-529492号公報JP 2011-529492 A

本発明の目的は、優れた美白効果を有する新規な美白化粧料組成物を提供することである。 An object of the present invention is to provide a novel whitening cosmetic composition having an excellent whitening effect.

本願発明者らは、鋭意研究の結果、PLGAと、レチノールと、マンダリンオレンジ果皮エキスとを含む化粧料が、顕著な美白効果を発揮することを見出し、本発明を完成した。 As a result of intensive studies, the inventors of the present application have found that a cosmetic containing PLGA, retinol, and mandarin orange peel extract exhibits a remarkable whitening effect, and has completed the present invention.

すなわち、本発明は、PLGAと、レチノールと、マンダリンオレンジ果皮エキスとを含む美白化粧料組成物であって、PLGA１００質量部に対し、レチノールを0.10質量部〜5.00質量部、マンダリンオレンジ果皮エキスを0.10質量部〜5.00質量部含み、組成物全量に対するPLGAの含有量が0.01質量％〜5.00質量％である、美白化粧料組成物を提供する。 That is, the present invention is a whitening cosmetic composition comprising PLGA, retinol, and mandarin orange peel extract , wherein 0.10 parts by weight to 5.00 parts by weight of retinol and 0.10 parts by weight of mandarin orange peel extract are used with respect to 100 parts by weight of PLGA. Provided is a whitening cosmetic composition containing from mass parts to 5.00 mass parts, wherein the content of PLGA is 0.01 mass% to 5.00 mass% relative to the total amount of the composition .

本発明により、優れた美白効果を発揮する新規な美白化粧料組成物が提供された。 According to the present invention, a novel whitening cosmetic composition that exhibits an excellent whitening effect has been provided.

本発明の美白化粧料組成物中に必須成分として含まれるPLGA自体及びその製造方法は公知であり、市販もされているので、市販品を用いることができる。PLGAは、ナノ粒子を形成してその内部に所望の物質を抱合することができ、DDSに用いられている。PLGAナノ粒子の粒径は特に限定されず、通常、平均粒径が10nm〜1000nm程度、特に50nm〜400nm程度であるが、これに限定されるものではない。PLGAの配合量は、組成物全量に対して0.01質量％〜5.00質量％である。 Since PLGA itself and its production method contained as essential components in the whitening cosmetic composition of the present invention are known and commercially available, commercially available products can be used. PLGA can form nanoparticles and conjugated a desired substance therein, and is used for DDS. The particle size of the PLGA nanoparticles is not particularly limited, and usually the average particle size is about 10 nm to 1000 nm, particularly about 50 nm to 400 nm, but is not limited thereto. The amount of PLGA is 0.01 mass% ～5.00% by weight with respect to the set Narubutsu total amount.

本発明の美白化粧料組成物中に必須成分として含まれるレチノール自体及びその製造方法は公知であり、化粧料に含まれる美白成分としても公知のものである。レチノールも市販されているので、市販品を用いることができる。レチノールの配合量は、PLGA１００質量部に対して0.10質量部〜5.00質量部である。 The retinol itself contained as an essential component in the whitening cosmetic composition of the present invention and a method for producing the same are known, and are also known as whitening components contained in cosmetics. Since retinol is also commercially available, a commercially available product can be used. The amount of retinol, 0.10 parts by ～5.00 parts by mass relative to PLGA 100 parts by mass.

本発明の美白化粧料組成物中に必須成分として含まれるマンダリンオレンジ果皮エキス自体及びその製造方法は公知であり、化粧料に含まれる美白成分としても公知のものである。マンダリンオレンジ果皮エキスも市販されているので、市販品を用いることができる。マンダリンオレンジ果皮エキスの配合量は、PLGA１００質量部に対して0.10質量部〜5.00質量部である。
The mandarin orange peel extract itself contained as an essential component in the whitening cosmetic composition of the present invention and its production method are known, and are also known as whitening components contained in cosmetics. Since mandarin orange peel extract is also commercially available, a commercially available product can be used. The amount of mandarin orange peel extract is 0.10 parts by ～5.00 parts by mass relative to PLGA 100 parts by mass.

本発明の化粧料組成物は、上記各成分を溶媒中に含むものでよく、溶媒としては水が好ましい（少量（５質量％以下程度）のエタノールを含んでいてもよい）。溶媒が水の場合、化粧水の形態となる。化粧水の場合、各成分を水に入れ、ホモジナイズすることにより、本発明の化粧料を製造することができる。また、本発明の化粧料組成物は、化粧水の形態に限らず、周知の方法によりクリームやゲルの形態とすることもできる。クリームの形態にする場合、周知のとおり、モノステアリン酸グリセリル, モノステアリン酸ポリエチレングリコール、ポリソルベート、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンラウリルエーテル類等の添加剤を、例えば0.10質量％〜20.00質量％程度添加することによりクリームの形態にすることができる。また、ゲルの形態にする場合、周知のとおり、カルボキシビニルポリマー、(アクリレーツ/アクリル酸アルキル )クロスポリマー、ポリアクリルアミド、ゼラチン、ヒドロキシエチルセルロース、キサンタンガム、ジラウロイルグルタミン酸リシンNa、アクリレーツクロスポリマー、ベントナイト類、ヘクトライト類、(アクリレーツ/イタコン酸ステアレス-20)コポリマー、ヒドロキシプロピルデンプンリン酸、ポリグルタミン酸Na、ポリビニルピロリドン、(ビニルピロリドン/VA)コポリマー、ステアロキシヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、シロキクラゲ多糖体等の添加剤を、例えば0.01質量％〜10.00質量％程度添加することによりゲルの形態にすることができる。 The cosmetic composition of the present invention may contain each of the above components in a solvent, and the solvent is preferably water (may contain a small amount (about 5% by mass or less) of ethanol). When the solvent is water, it is in the form of lotion. In the case of lotion, the cosmetic of the present invention can be produced by putting each component in water and homogenizing. In addition, the cosmetic composition of the present invention is not limited to the form of the skin lotion, but can also be made into a cream or gel form by a known method. In the form of cream, as is well known, additives such as glyceryl monostearate, polyethylene glycol monostearate, polysorbate, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene lauryl ethers, for example, 0.10 mass% to 20.00 mass It can be made into the form of a cream by adding about%. In the case of gel form, as is well known, carboxyvinyl polymer, (acrylates / alkyl acrylate) crosspolymer, polyacrylamide, gelatin, hydroxyethylcellulose, xanthan gum, dilauroylglutamate lysine Na, acrylates crosspolymer, bentonites , Hectorites, (Acrylates / Stearless itaconate-20) copolymer, hydroxypropyl starch phosphate, sodium polyglutamate, polyvinylpyrrolidone, (vinylpyrrolidone / VA) copolymer, stearoxyhydroxypropylmethylcellulose, polyvinyl alcohol, white jellyfish polysaccharide, etc. For example, by adding about 0.01% by mass to 10.00% by mass of this additive, it can be made into a gel form.

本発明の化粧料組成物は、上記した必須成分に加え、化粧料に用いられている各種の添加剤をさらに含んでいてもよい。このような添加剤としては、抗酸化剤、抗菌剤、保湿剤、抗炎症剤等を挙げることができるがこれらに限定されるものではない。抗酸化剤としては、アスコルビン酸およびその誘導体、プラセンタ、ハイドロキノンおよびその誘導体、トラネキサム酸、コウジ酸、トコフェロール、レモン果汁等を例示することができる。抗菌剤としては、パラベン類、フェノキシエタノール、ペンチレングリコール、オクタンジオール等を例示することができる。保湿剤としては、グリセリン、ブチレングリコール、ヒアルロン酸Ｎａ、セラミド類、コンドロイチン硫酸Ｎａ、コラーゲン、カンゾウ葉エキス、アマチャヅル葉エキス、ゲットウ葉エキス等を例示することができる。抗炎症剤としては、グリチルリチン酸ジカリウム、アラントイン、オウゴンエキス、オタネニンジンエキス、カミツレエキス、カンゾウフラボノイド等を例示することができる。 The cosmetic composition of the present invention may further contain various additives used in cosmetics in addition to the above-described essential components. Examples of such additives include, but are not limited to, antioxidants, antibacterial agents, humectants, anti-inflammatory agents and the like. Examples of the antioxidant include ascorbic acid and derivatives thereof, placenta, hydroquinone and derivatives thereof, tranexamic acid, kojic acid, tocopherol, lemon juice, and the like. Examples of antibacterial agents include parabens, phenoxyethanol, pentylene glycol, octanediol and the like. Examples of the humectant include glycerin, butylene glycol, hyaluronic acid Na, ceramides, chondroitin sulfate Na, collagen, licorice leaf extract, candy leaf extract, and ghetto leaf extract. Examples of the anti-inflammatory agent include dipotassium glycyrrhizinate, allantoin, ougon extract, ginseng extract, chamomile extract, licorice flavonoid and the like.

以下、本発明を実施例に基づき具体的に説明する。もっとも、本発明は下記実施例に限定されるものではない。 Hereinafter, the present invention will be specifically described based on examples. However, the present invention is not limited to the following examples.

実施例１、比較例１〜５
１．化粧料組成物の調製
下記表１に示す組成の化粧水を調製した。表１に示す各成分を、表１に示す量だけ計り取り、精製水を加えて全量を100gとした。この際、精製水を適量加えた後にホモジナイズし、さらに精製水を加えて全量を100gとした。陽性対照は、トコフェロール（ビタミンＥ）0.01gを、99%エタノール5.0gに溶解し、精製水を加えて全量を100gとした。陰性対照としては、精製水を用いた。なお、各成分としては市販品を用いた。PLGAの平均粒子径は88nmであった。 Example 1, Comparative Examples 1-5
1. Preparation of Cosmetic Composition A lotion having the composition shown in Table 1 below was prepared. Each component shown in Table 1 was weighed in the amount shown in Table 1, and purified water was added to make up a total amount of 100 g. At this time, an appropriate amount of purified water was added and then homogenized, and further purified water was added to make the total amount 100 g. As a positive control, 0.01 g of tocopherol (vitamin E) was dissolved in 5.0 g of 99% ethanol, and purified water was added to make the total amount 100 g. Purified water was used as a negative control. In addition, a commercial item was used as each component. The average particle size of PLGA was 88 nm.

２．美白効果試験
美白効果の評価は、メラノサイト含有ヒト３次元培養表皮モデル（商品名ラボサイトメラノ・モデル、ジャパン・ティッシュ・エンジニアリング社製）を使用し、その取り扱い説明書に従って、メラニン生成量を測定することにより行った。具体的には次のとおりに行った。 2. Whitening effect test The whitening effect is evaluated using a melanocyte-containing human three-dimensional cultured epidermis model (trade name Labsite Melano Model, manufactured by Japan Tissue Engineering Co., Ltd.), and the amount of melanin produced is measured according to the instruction manual. Was done. Specifically, it was performed as follows.

メラノサイト含有ヒト３次元培養表皮モデルに、上記各例の組成物を表２に示す量だけ加え、１４日間培養した。陽性対照及び陰性対照は、各0.05mL添加した。培養した３次元培養表皮をマイクロチューブに回収し、緩衝液（１％ＳＤＳ、０．０５ｍｍｏｌ／ＬＥＤＴＡ、１０ｍｍｏｌ／ＬＴｒｉｓ-ＨＣｌ）１５０μＬを加えて浸漬させた。これに、プロテアーゼＫ（５ｍｇ／ｍＬ）３μＬを添加し、４５℃で１６時間処理し、さらに、プロテアーゼＫ（５ｍｇ／ｍＬ）３μＬを添加し、４５℃で４時間処理した。前記処理後、５００ｍｍｏｌ／Ｌ炭酸ナトリウムを含有する３０％過酸化水素水２５μＬを添加し、８０℃で３０分反応させた。前記反応液を遠心分離（１５，０００ｒｐｍ、１０分）して、上清を回収した。前記上清について、波長４０５ｎｍの吸光度（Ａｂｓ．４０５ｎｍ）と波長５７０ｎｍの吸光度（Ａｂｓ．５７０ｎｍ）とを測定し、Ａｂｓ．４０５ｎｍからＡｂｓ．５７０ｎｍを差し引いた。そして、別途作成した検量線から、ウェルあたりのメラニン量を算出した。また、生成メラニン量について、陰性対照における生成メラニン量を100%として、相対値を求めた。なお、同じ実験を３回行い、平均値をとった。結果を下記表２に示す。 To the melanocyte-containing human three-dimensional cultured epidermis model, the compositions shown in the above examples were added in the amounts shown in Table 2, and cultured for 14 days. 0.05 mL each was added to the positive control and the negative control. The cultured three-dimensional cultured epidermis was collected in a microtube, and 150 μL of a buffer solution (1% SDS, 0.05 mmol / L EDTA, 10 mmol / L Tris-HCl) was added and immersed. To this, 3 μL of protease K (5 mg / mL) was added and treated at 45 ° C. for 16 hours, and further 3 μL of protease K (5 mg / mL) was added and treated at 45 ° C. for 4 hours. After the treatment, 25 μL of 30% hydrogen peroxide containing 500 mmol / L sodium carbonate was added and reacted at 80 ° C. for 30 minutes. The reaction solution was centrifuged (15,000 rpm, 10 minutes), and the supernatant was collected. About the said supernatant, the light absorbency (Abs.405nm) of wavelength 405nm and the light absorbency (Abs.570nm) of wavelength 570nm are measured, Abs. 405 nm to Abs. 570 nm was subtracted. Then, the amount of melanin per well was calculated from a separately prepared calibration curve. In addition, regarding the amount of produced melanin, the relative value was obtained with the amount of produced melanin in the negative control as 100%. In addition, the same experiment was performed 3 times and the average value was taken. The results are shown in Table 2 below.

メラニン量(%)＝〔Bs-Bb / Bn-Bb〕×100
Bs: 評価物質の吸光度(405nm-570nm)
Bn: 陽性対照（ビタミンＥ：）の吸光度(405nm-570nm)
Bb:陰性対象（ブランク）：精製水（IPA単独）吸光度 Melanin content (%) = [Bs-Bb / Bn-Bb] x 100
Bs: Absorbance of evaluation substance (405nm-570nm)
Bn: Absorbance of positive control (vitamin E :) (405nm-570nm)
Bb: Negative target (blank): Purified water (IPA alone) absorbance

また、メラノサイトの生存率も確認した。これは具体的には、ＭＴＴ（3-(4,5-ジメチル-2-チアゾリル)-2,5-ジフェニルテトラゾリウムブロミド）試薬を使用して、前記取り扱い説明書に従って求めた。陰性対照の生細胞数を100%として、相対値を求めた。その結果、各例、各添加量とも、生存率は９７％以上であり、細胞の死滅はほとんど起きていないことが確認された。 The survival rate of melanocytes was also confirmed. Specifically, this was determined according to the above instruction manual using MTT (3- (4,5-dimethyl-2-thiazolyl) -2,5-diphenyltetrazolium bromide) reagent. The relative value was determined with the number of viable cells of the negative control as 100%. As a result, in each case and each added amount, the survival rate was 97% or more, and it was confirmed that cell death hardly occurred.

表２に示されるとおり、特に添加量0.5mLの結果に最もよく表されているように、本発明の組成物を0.5mL添加した場合には、メラニン生成量が32%にまで低減されるのに対し、公知の美白成分や、それらとPLGAとの様々な組合せである比較例１〜５では、最良のもの（比較例２）でもメラニン生成量は51%にまでしか低減されておらず、本発明の組成物の顕著な美白効果が確認された。 As shown in Table 2, the melanin production amount is reduced to 32% when 0.5 mL of the composition of the present invention is added, as best shown in the result of the addition amount of 0.5 mL. On the other hand, in Comparative Examples 1 to 5, which are known whitening components and various combinations of them and PLGA, even the best (Comparative Example 2), the melanin production amount has been reduced only to 51%, The remarkable whitening effect of the composition of the present invention was confirmed.

Claims

A whitening cosmetic composition comprising a lactic acid-glycolic acid copolymer, retinol, and a mandarin orange peel extract , wherein 0.10 parts by mass to 5.00 parts by mass of retinol with respect to 100 parts by mass of the lactic acid-glycolic acid copolymer A whitening cosmetic composition comprising 0.10 part by mass to 5.00 parts by mass of mandarin orange peel extract, wherein the content of the lactic acid-glycolic acid copolymer is 0.01% by mass to 5.00% by mass relative to the total amount of the composition .