JP6076351B2 - バルーン表面コーティング - Google Patents
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Description
本発明は、少なくとも1つの増殖抑制剤、免疫抑制剤、血管新生抑制剤、抗炎症剤、抗再狭窄剤および/または抗血栓剤を含有する少なくとも1つの層と、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体からなるトップコートとでコーティングされたカテーテルバルーン、および前記カテーテルバルーンを備えたバルーンカテーテル、ならびに再狭窄を防止するための前記バルーンカテーテルの使用に関する。
驚くべきことに、活性薬剤と、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコートとのコーティングからなるカテーテルバルーンは、前記目的を解決するために好適であることが見出された。好ましくは、前記トップコートは活性薬剤を含まない。
I)パクリタキセルと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
II)パクリタキセルおよびセラックと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
III)パクリタキセルおよびポリエトキシル化ヒマシ油と、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
IV)パクリタキセルおよびポリエチレングリコールと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
V)パクリタキセルおよびセラックならびにポリエトキシル化ヒマシ油と、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
VI)パクリタキセルおよびセラックならびにポリエチレングリコールと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
VII)ベースコートであるセラックでコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
VIII)ベースコートであるセラックでコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびセラックと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
IX)ベースコートであるセラックでコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびポリエトキシル化ヒマシ油と、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
X)ベースコートであるセラックでコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびポリエチレングリコールと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XI)ベースコートであるセラックでコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびセラックならびにポリエトキシル化ヒマシ油と、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XII)ベースコートであるセラックでコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびセラックならびにポリエチレングリコールと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XIII)ベースコートであるポリエトキシル化ヒマシ油でコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XIV)ベースコートであるポリエトキシル化ヒマシ油でコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびセラックと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XV)ベースコートであるポリエトキシル化ヒマシ油でコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびポリエトキシル化ヒマシ油と、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XVI)ベースコートであるポリエトキシル化ヒマシ油でコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびセラックならびにポリエトキシル化ヒマシ油と、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XVII)ベースコートであるセラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油でコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XVIII)ベースコートであるセラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油でコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびセラックと、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XIX)ベースコートであるセラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油でコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびポリエトキシル化ヒマシ油と、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XX)ベースコートであるセラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油でコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびセラックならびにポリエトキシル化ヒマシ油と、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
XXI)ベースコートであるセラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油でコーティングされ、次に中間コートであるパクリタキセルおよびセラックならびにポリエチレングリコール油と、トップコートであるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体とでコーティングされたバルーン表面。
I)パクリタキセルの第一層と、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
II)パクリタキセルおよびセラックの第一層と、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
III)パクリタキセルおよびポリエトキシル化ヒマシ油の第一層と、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
IV)パクリタキセルおよびポリエチレングリコールの第一層と、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
V)パクリタキセルおよびセラックならびにポリエトキシル化ヒマシ油の第一層と、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
VI)パクリタキセルおよびセラックならびにポリエチレングリコールの第一層と、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
VII)セラックのベースコートと、パクリタキセルの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
VIII)セラックのベースコートと、パクリタキセルおよびセラックの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
IX)セラックのベースコートと、パクリタキセルおよびポリエトキシル化ヒマシ油の中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
X)セラックのベースコートと、パクリタキセルおよびポリエチレングリコールの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XI)セラックのベースコートと、パクリタキセルおよびセラックならびにポリエトキシル化ヒマシ油の中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XII)ポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XIII)ポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルおよびセラックの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XIV)ポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルおよびポリエチレングリコールの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XV)ポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルおよびポリエトキシル化ヒマシ油の中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XVI)ポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルおよびセラックならびにポリエトキシル化ヒマシ油の中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XVII)セラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XVIII)セラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルおよびセラックの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XIX)セラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルおよびポリエチレングリコールの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XX)セラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルおよびポリエトキシル化ヒマシ油の中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XXI)セラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルおよびセラックならびにポリエトキシル化ヒマシ油の中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
XXII)セラックおよびポリエトキシル化ヒマシ油のベースコートと、パクリタキセルおよびセラックならびにポリエチレングリコールの中間コートと、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコート。
−シードラック(Seedlac)
−手製のセラック(Hand Made Shellac)
−機械で作製したセラック(Machine Made Shellac)
−ワックスを除いたセラック(Dewaxed Shellac)
−ワックスを除き脱色したセラック(Dewaxed Bleached Shellac)
−アロイリチン酸
セラックの主要な特徴は、以下のとおりである:
−セラックは硬質の天然樹脂である
−セラックは高い耐溶媒性を有する
−セラックは炭化水素系である
−セラックは毒性を示さない
−セラックは熱可塑性である
−セラックは生理学的に無害である
−セラックは食品業界の様々な用途で承認されている
−セラックは耐UV性ではない
−セラックは低級アルコールに可溶性である
−セラックは優れた誘電特性、高い絶縁耐力、低い誘電率、良好な耐トラッキング性等を有する。
−セラックは低い融点(65〜85℃)を有する。
−セラックは水−アルカリ性溶液に水溶性である
−コーティングはUV照射下ではその電気特性を変えない。
−セラックは優れた成膜特性を有する。
−セラックは低い熱伝導性を有し、低い膨張係数が平滑で高光沢の膜および表面を形成する。
樹脂分子の考えられる化学的記述としては、それぞれ4分子のジャラール酸またはラクシジャラール酸とアロイリチン酸がエステル結合で交互に接続された構造モデルがある。
アブシキシマブ、アセメタシン、アセチルビスミオンB、アクラルビシン、アデメチオニン、アドリアマイシン、アエスシン、アフロモソン(afromoson)、アカゲリン、アルデスロイキン、アミドロン(amidorone)、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナキンラ、アナストロゾール、アネモニン、アノプテリン、抗真菌剤、抗血栓薬、アポシマリン(apocymarin)、アルガトロバン、アリストラクタム−AII、アリストロキア酸、アスコマイシン、アスパラギナーゼ、アスピリン、アトルバスタチン、オーラノフィン、アザチオプリン、アジスロマイシン、バッカチン、バフィロマイシン、バシリキシマブ、ベンダムスチン、ベンゾカイン、ベルベリン、ベツリン、ベツリン酸、ビロボール、ビスパルセノリジン(bisparthenolidine)、ブレオマイシン、コンブレタスタチン、ボズウェリア酸およびその誘導体、ブルセアノールA、BおよびC、ブリオフィリンA、ブスルファン、アンチトロンビン、ビバリルジン、カドヘリン、カンプトテシン、カペシタビン、o−カルバモイル−フェノキシ酢酸、カルボプラチン、カルムスチン、セレコキシブ、セファランチン、セリバスタチン、CETP阻害剤、クロラムブシル、リン酸クロロキン、シクトキシン、シプロフロキサシン、シスプラチン、クラドリビン、クラリスロマイシン、コルヒチン、コンカナマイシン、クマジン、C型ナトリウム利尿ペプチド(CNP)、クドライソフラボン(cudraisoflavone)A、クルクミン、シクロホスファミド、シクロスポリンA、シタラビン、ダカルバジン、ダクリズマブ、ダクチノマイシン、ダプソン、ダウノルビシン、ジクロフェナク、1,11−ジメトキシカンチン−6−オン、ドセタキセル、ドキソルビシン、ダウノマイシン、エピルビシン、エリスロマイシン、エストラムスチン、エトポシド、フィルグラスチム、フルロブラスチン(fluroblastin)、フルバスタチン、フルダラビン、フルダラビン−5’−ジヒドロゲンホスフェート、フルオロウラシル、ホリマイシン(folimycin)、ホスフェストロール、ゲムシタビン、グハラキノシド(ghalakinoside)、ギンゴール、ギンゴール酸、グリコシド1a、4−ヒドロキシオキシシクロホスファミド、イダルビシン、イホスファミド、ジョサマイシン、ラパコール、ロムスチン、ロバスタチン、メルファラン、ミデカマイシン、ミトキサントロン、ニムスチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、プロカルバジン、マイトマイシン、メトトレキサート、メルカプトプリン、チオグアニン、オキサリプラチン、イリノテカン、トポテカン、ヒドロキシカルバミド、ミルテホシン、ペントスタチン、ペガスパルガーゼ、エキセメスタン、レトロゾール、ホルメスタン、ミコフェノール酸モフェチル、β−ラパコン、ポドフィロトキシン、ポドフィリン酸−2−エチルヒドラジド、モルグラモスチム(rhuGM−CSF)、ペグインターフェロンα−2b、レノグラスチム(r−HuG−CSF)、マクロゴール、セレクチン(サイトカイン拮抗薬)、サイトカイニン阻害剤、COX−2阻害剤、アンジオペプチン、筋肉細胞増殖を阻害するモノクローナル抗体、bFGF拮抗薬、プロブコール、プロスタグランジン、1−ヒドロキシ−11−メトキシカンチン−6−オン、スコポレチン、NO供与体、四硝酸ペンタエリスリトールおよびシドノイミン(sydnoimines)、S−ニトロソ誘導体、タモキシフェン、スタウロスポリン、β−エストラジオール、α−エストラジオール、エストリオール、エストロン、エチニルエストラジオール、メドロキシプロゲステロン、エストラジオールシピオネート、安息香酸エストラジオール、トラニラスト、カメバカウリンおよびその他の癌治療に使用されるテルペノイド、ベラパミル、チロシンキナーゼ阻害剤(チルホスチン)、パクリタキセルおよびその誘導体、6−α−ヒドロキシ−パクリタキセル、タキソテール、モフェブタゾン、ロナゾラク、リドカイン、ケトプロフェン、メフェナム酸、ピロキシカム、メロキシカム、ペニシラミン、ヒドロキシクロロキン、金チオリンゴ酸ナトリウム、オキサセプロール、β−シトステロール、ミルテカイン、ポリドカノール、ノニバミド、レボメントール、エリプチシン、D−24851(Calbiochem社)、コルセミド、サイトカラシンA−E、インダノシン、ノコダゾール、バシトラシン、ビトロネクチン受容体拮抗薬、アゼラスチン、グアニジルシクラーゼ刺激剤、金属プロテイナーゼ−1および−2の組織阻害剤、遊離核酸、ウイルス伝達物質中に組み込まれる核酸、DNAおよびRNAフラグメント、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤1、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤2、アンチセンスオリゴヌクレオチド、VEGF阻害剤、IGF−1、抗生物質群由来の活性薬剤、セファドロキシル、セファゾリン、セファクロル、セフォキシチン、トブラマイシン、ゲンタマイシン、ペニシリン、ジクロキサシリン、オキサシリン、スルホンアミド、メトロニダゾール、エノキサパリン、ヘパリン、ヒルジン、PPACK、プロタミン、プロウロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、ワルファリン、ウロキナーゼ、血管拡張薬、ジピラミドール、トラピジル、ニトロプルシド、PDGF拮抗薬、トリアゾロピリミジン、セラミン、ACE阻害剤、カプトプリル、シラザプリル、リシノプリル、エナラプリル、ロサルタン、チオプロテアーゼ阻害剤、プロスタサイクリン、バピプロスト、インターフェロンα、βおよびγ、ヒスタミン拮抗薬、セロトニン遮断剤、アポトーシス阻害剤、アポトーシス調節剤、ハロフジノン、ニフェジピン、トコフェロール、トラニラスト、モルシドミン、茶ポリフェノール、没食子酸エピカテキン、没食子酸エピガロカテキン、レフルノミド、エタネルセプト、スルファサラジン、テトラサイクリン、トリアムシノロン、ムタマイシン、プロカインイミド、レチノイン酸、キニジン、ジソピリミド(disopyrimide)、フレカイニド、プロパフェノン、ソタロール、ブリオフィリンAのような天然および合成ステロイド、イノトジオール、マキロシド(maquiroside)A、グハラキノシド(ghalakinoside)、マンソニン(mansonine)、ストレブロシド(strebloside)、ヒドロコルチゾン、ベタメタゾン、デキサメタゾン、非ステロイド性物質(NSAIDS)、フェノプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ナプロキセン、フェニルブタゾン、抗ウイルス薬、アシクロビル、ガンシクロビル、ジドブジン、クロトリマゾール、フルシトシン、グリセオフルビン、ケトコナゾール、ミコナゾール、ナイスタチン、テルビナフィン、抗原虫剤、クロロキン、メフロキン、キニーネ、天然テルペノイド、ヒッポカエスクリン(hippocaesculin)、バリントゲノール−C21−アンゲレート(barringtogenol−C21−angelate)、14−デヒロドアグロスチスタチン(14−dehydroagrostistachin)、アグロスケリン(agroskerin)、アガロスチスタチン(agrostistachin)、17−ヒドロキシアグロスチスタチン(17−hydroxyagrostistachin)、オバトジオリド(ovatodiolids)、4,7−オキシシクロアニソメリン酸(4,7−oxycycloanisomelic acid)、バッカリノイド(baccharinoids)B1、B2、B3およびB7、ツベイモシド、ブルセアンチノシド(bruceantinoside)C、ヤダンジオシド(yadanziosides)NおよびP、イソデオキシエレファントピン(isodeoxyelephantopin)、トメンファントピン(tomenphantopin)AおよびB、コロナリン(coronarin)A、B、CおよびD、ウルソール酸、ヒプタチン酸A、イソイリドゲルマナール、マイテンフォリオール(maytenfoliol)、エフサンチン(effusantin)A、エキシサニン(excisanin)AおよびB、ロンギカウリン(longikaurin)B、スクルポネアチン(sculponeatin)C、カメバウニン(kamebaunin)、ロイカメニン(leukamenin)AおよびB、13,18−デヒドロ−6−α−セネシオイルオキシカパリン(13,18−dehydro−6−alpha−senecioyloxychaparrin)、タクサマイリン(taxamairin)AおよびB、レジェニロール(regenilol)、トリプトライド、シマリン、ヒドロキシアノプテリン(hydroxyanopterine)、プロトアネモニン、塩化ケリブリン(cheliburin chloride)、シノコクリン(sinococuline)AおよびB、ジヒドロニチジン、塩化ニチジン、12−β−ヒドロキシプレグナジエン−3,20−ジオン、ヘレナリン、インジシン、インジシン−N−オキシド、ラシオカルピン、イノトジオール、ポドフィロトキシン、ジャスチシジンAおよびB、ラレアチン(larreatin)、マロテリン(malloterin)、マロトクロマノール(mallotochromanol)、イソブチリルマロトクロマノール(isobutyrylmallotochromanol)、マルカンチン(marchantin)A、メイタンシン、リコリジシン(lycoridicin)、マルゲチン(margetine)、パンクラチスタチン(pancratistatin)、リリオデニン、オクソウシンスニン(oxoushinsunine)、ペリプロコシド(periplocoside)A、デオキシソロスペルミン(deoxypsorospermin)、サイコルビン(psychorubin)、リシンA、サンギナリン、マヌー小麦酸(manwu wheat acid)、メチルソルビフォリン(methylsorbifolin)、スパセリア(spathelia)のクロモン、スチゾフィリン(stizophyllin)、ジヒドロウサムバラエンシン(dihydrousambaraensine)、ヒドロキシウサムバリン(hydroxyusambarine)、ストリクノペンタミン(strychnopentamine)、ストリクノフィリン、ウサムバリン(usambarine)、ウサムバレンシン(usambarensine)、リリオデニン、ダフノレチン、ラリシレシノール、メトキシラリシレシノール、シリンガレシノール、シロリムス(ラパマイシン)、ラパマイシン誘導体、バイオリムスA9、ピメクロリムス、エベロリムス、ミオリムス、ノボリムス、リダホロリムス、テムシロリムス、ゾタロリムス、タクロリムス、ファスジル、エポチロン、ソマトスタチン、ロキシスロマイシン、トロレアンドマイシン、シムバスタチン、ロスバスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、テニポシド、ビノレルビン、トロホスファミド、トレオスルファン、テモゾロミド、チオテパ、トレチノイン、スピラマイシン、ウンベリフェロン、デスアセチルビスミオン(desacetylvismione)A、ビスミオン(vismione)AおよびB、ゼオリン。
活性薬剤の好ましい溶媒は、アセトン、酢酸エチル、エタノール、メタノール、DMSO(ジメチルスルホキシド)、THF(テトラヒドロフラン)、クロロホルム、塩化メチレン等の、容易に除去可能な揮発性溶媒である。
パクリタキセルはいくつかの供給元から市販されている。パクリタキセルは、タキソール(Taxol)(登録商標)という商品名で知られており、以下のような様々な同義名でも表記される:BMS 181339−01、BMS−181339、BMS−181339−01、カプキソール、DRG−0190、DTS−301、エベタキセル、ゲナキソール、ゲネキソール、ゲネキソール−PM、HSDB6839、インタキセル、KBio2_002509、KBio2_005077、KBio2_007645、KBio3_002987、KBioGR_002509、KBioSS_002517、LipoPac、MBT 0206、MPI−5018、ナノタキセル(Nanotaxel)、NCI60_000601、Nova−12005、NSC 125973、NSC−125973、NSC125973、オンキソール(Onxol)、パクリゲル(Pacligel)、パキスセエド(Paxceed)、パキセン(Paxene)、パキソラール(Paxoral)、プラキシセル、QW 8184、SDP−013、TA1、タックス−11−エン−9−オン、タックスアルビン、タキソールA、キソラン(Xorane)またはイエウタキサン(Yewtaxan)。
従って、1つの特に好ましい実施形態は、少なくとも1つのポリエトキシル化ヒマシ油、パクリタキセルおよびセラックを含む1つの層でコーティングされたバルーンカテーテルのカテーテルバルーンである。さらに、前記カテーテルバルーンのコーティングは、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコートまたは第2層を含む。
再狭窄予防ラパマイシン(同義語:シロリムス)と同じ目的の非常に好都合な活性薬剤として、親水性マクロライド抗生物質が挙げられる。この活性薬剤は、特に免疫抑制剤として移植医学で使用される。この場合、他の免疫抑制活性薬剤とは反対に、ラパマイシンは腫瘍形成も阻害する。移植後、患者の腫瘍形成のリスクは高まり、シクロスポリンA等の他の免疫抑制剤は周知のように腫瘍形成を促進するため、ラパマイシンの投与は有利である。
[3S−[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E、12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]−5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a−ヘキサデカヒドロ−5,19−ジヒドロキシ−3−[2−(4−ヒドロキシ−3−メトキシシクロヘキシル)−1−メチルエテニル]−14,16−ジメトキシ−4,10,12,18−テトラメチル−8−(2−プロペニル)−15,19−エポキシ−3H−ピリド[2,1−c][1,4]−オキサアザシクロトリコシン−1,7,20,21(4H,23H)−テトロン一水和物。
一般的に、コーティングするカテーテルバルーンの表面1mm2当たり0.1μg〜150μgの量の活性薬剤(好ましくは、パクリタキセルまたはラパマイシン)をカテーテルバルーンの表面に塗布することができるが、0.5μg/mm2〜6μg/mm2の量の活性薬剤(好ましくは、パクリタキセルまたはラパマイシン)が好ましく、所望の再狭窄予防効果を達成するには十分である。バルーン表面1mm2当たりの活性薬剤(好ましくは、パクリタキセルまたはラパマイシン)の量は、好ましくは1.0μg/mm2〜15.0μg/mm2、より好ましくは1.5μg/mm2〜10.0μg/mm2、さらにより好ましくは2.0μg/mm2〜6.0μg/mm2、最も好ましくは2.5μg/mm2〜4μg/mm2である。
コーティングするカテーテルバルーンの表面1mm2当たり0.1μg〜250μgの量のトップコートをカテーテルバルーンの活性薬剤コーティング上に塗布することができるが、少なくとも1つの活性薬剤を血管壁組織に効率的に移送するという所望の効果を達成するには、トップコート形成化合物の量は20μg/mm2以下で十分である。バルーン表面1mm2当たりのトップコート形成化合物の量は、好ましくは1.0μg/mm2〜15.0μg/mm2、より好ましくは1.5μg/mm2〜10.0μg/mm2、さらにより好ましくは2.0μg/mm2〜5.0μg/mm2、最も好ましくは2.5μg/mm2〜3.5μg/mm2である。
A)非コーティングカテーテルバルーンを提供する工程;
B)前記バルーンを水平位置に配置するか、または好適な角度まで傾ける工程;
C)活性薬剤の溶液を提供する工程;
D)トップコート用溶液を提供する工程;
E)コーティング装置を所定の位置に設定し、活性薬剤溶液用溶液およびトップコート用溶液をカテーテルバルーンの表面上に移送する工程
F)各溶液を塗布する工程
G)コーティングされたカテーテルバルーンを乾燥させる工程。
C1)少なくとも1つのポリエトキシル化界面活性剤または少なくとも1つのポリエトキシル化乳化剤および所望によりセラックまたはポリエチレングリコールの溶液を提供する工程、
および
E1)少なくとも1つのポリエトキシル化界面活性剤または少なくとも1つのポリエトキシル化乳化剤の溶液をカテーテルバルーンに塗布する工程。
コーティング装置を使用した別のコーティング方法は、以下の工程を含む:
A’)非コーティングバルーンを提供する工程;
B’)前記バルーンを水平位置に配置するか、または好適な角度まで傾ける工程;
C’)ベースコート用溶液を提供する工程;
D’)活性薬剤の溶液を提供する工程;
E’)トップコート用溶液を提供する工程;
F’)コーティング装置を所定の位置に設定し、ベースコート用溶液、活性薬剤溶液、およびトップコート用溶液をカテーテルバルーンの表面上に移送する工程
G’)各溶液を塗布する工程
H’)コーティングされたカテーテルバルーンを乾燥させる工程。
C’1)少なくとも1つのポリエトキシル化界面活性剤または少なくとも1つのポリエトキシル化乳化剤および所望によりセラックまたはポリエチレングリコールの溶液を提供する工程、
および
F’1)少なくとも1つのポリエトキシル化界面活性剤または少なくとも1つのポリエトキシル化乳化剤の溶液をカテーテルバルーンに塗布する工程。
所望により、各溶液を塗布した後にそれぞれ乾燥工程を行うことができる。
乾燥工程G)およびH’)は、室温または50℃までの高温、および大気圧または減圧〜高真空下で行うことができる。前述のように、乾燥工程G)およびH’)は各層の塗布後に行ってもよく、このことは、乾燥工程は活性薬剤の溶液を塗布した後に引き続き行うこともできることを意味する。従って、最初の乾燥工程は、好ましくは室温および大気圧で行い、本方法の最後のコーティング工程後の乾燥工程は、好ましくはより集中的に、即ち長時間または真空または高温で行われる。
H)またはI’)コーティングされたカテーテルバルーンの滅菌工程。
本発明によりコーティングされるカテーテルバルーンは、好ましくは、移植済みのステント内での血管の再収縮であるステント内再狭窄の治療および予防に適している。このようなステント内再狭窄では、既存のステント内部に別のステントを配置することは、特に問題となる。なぜなら、血管は一般的に、第2ステントによって余り広げることができないからである。本明細書において、バルーン拡張による活性薬剤の塗布は理想的な治療方法を提供する。なぜなら、この治療法は必要に応じて数回繰り返すことができ、また治療上の観点から、別のステント移植よりも同じかまたは顕著に優れた結果が得られる可能性があるからである。さらに、本発明によりコーティングされたカテーテルバルーンは、小さい血管、好ましくは血管径が2.5mm未満、より好ましくは2.4mm未満、より好ましくは2.3mm未満、より好ましくは2.25mm未満、およびさらにより好ましくは2.2mm未満の血管の治療に特に適している。
発明者らは、原理実証研究において、試験を行った装置のなかで、パクリタキセル、セラック、Cremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)、およびPVA−PEGのトップコートを含む本発明のバルーン(グループ3)は、少なくとも5日間の動脈壁内の治療活性薬剤濃度の蓄積が可能であり、ピーク組織蓄積は配置後48時間であることを示すことができた。パクリタキセル、セラック、Cremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)、およびPVA−PEGのトップコートを含む本発明のバルーンを使用した血管拡張の1時間後には、動脈組織中のパクリタキセルの平均量は、組織1mg当たり活性薬剤約300ngであった。パクリタキセルおよびCremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)とPVA−PEGのトップコートのバルーンコーティングを試験するグループ2は、同様の結果を示す。パクリタキセルおよびCremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)とPEGのトップコートのバルーンコーティングを含むグループ4は、1時間後の動脈組織中のパクリタキセルの平均量がかなり少なかった。パクリタキセルおよびCremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)とPVAのトップコートのカテーテルバルーンコーティングを使用するグループ5の結果はさらに悪かった。トップコートを有さないカテーテルバルーンを使用する研究グループ1および6は、最悪の結果(組織1mg当たり活性薬剤約5および10ng)を示した。要約すると、パクリタキセル溶出性カテーテルバルーンを使用した血管拡張の後、トップコートは、動脈組織に移送され取り込まれるパクリタキセルの量を増加させることを原理実証研究は示している。さらに、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体からなるトップコートは、ポリビニルアルコールまたはポリエチレングリコールのトップコートよりも効率的であることを示すことができた。従って、本発明は、少なくとも1つの活性薬剤と、前記活性薬剤上のポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体からなるトップコートとでコーティングされたカテーテルバルーンに関する。ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体は、パクリタキセルでコーティングされるカテーテルバルーンの最適なトップコート材料と考えられる。
実施例1
活性薬剤の最終濃度がバルーン表面1mm2当たり4.0μgおよび乳化剤の最終濃度がバルーン表面1mm2当たり3.0μg/mm2となるように、ポリエトキシル化ヒマシ油およびパクリタキセルのクロロホルム溶液をドロップドラッグ(drop drag)法にてコーティングした折り畳みカテーテルバルーンを提供する。このカテーテルバルーンを室温で1時間放置して乾燥させる。次に、75%ポリビニルアルコール単位および25%ポリエチレングリコール単位からなるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコートの溶液をパクリタキセルの層上に塗布する。トップコーティングを低真空にて温度50℃で乾燥させる。
実施例2
折り畳みカテーテルバルーンをピペット法でコーティングする。第一に、エタノール中に溶解されたポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のベースコート層を塗布し、続いてすぐに、パクリタキセルの濃度がバルーン表面1mm2当たり4.0μgおよびポリエトキシル化脂肪族アルコールとポリエトキシル化ヒマシ油の濃度が3.0μg/mm2となるように、パクリタキセルのエタノール溶液と、ポリエトキシル化脂肪族アルコールおよびポリエトキシル化ヒマシ油をコーティングする。このカテーテルバルーンを室温で1時間放置して乾燥させる。次に、75%ポリビニルアルコール単位および25%ポリエチレングリコール単位からなるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコートの溶液をパクリタキセルの層上に塗布する。トップコーティングを低真空にて温度50℃で乾燥させる。
実施例3
毛細管法によるパクリタキセルならびにポリエトキシル化脂肪族アルコールおよびポリエトキシル化ヒマシ油と、パクリタキセルの層上に塗布されるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコートとでコーティングされた、折り畳みカテーテルバルーンを提供する。パクリタキセルの量は2μg/mm2、ポリエトキシル化脂肪族アルコールおよびポリエトキシル化ヒマシ油の量は3.0μg/mm2である。前記トップコートは、75%ポリビニルアルコール単位および25%ポリエチレングリコールからなるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体からなる。前記カテーテルバルーンは折り畳まれ、好ましくは細胞分裂阻害用量の活性薬剤であるパクリタキセルを含有する重合体担体系であるポリビニルアルコールでコーティングされたチタン製ステントが圧着される。チタン製ステントは予めパクリタキセルの溶液でコーティングされた。チタン製ステント上には、ステント表面1mm2当たり2.5μgのパクリタキセルが存在する。
実施例4
カテーテルバルーンは好ましくは、第一工程において、ポリビニルアルコールでコーティングされ、引き続いて好ましくは噴出法により、ポリエチレン、ポリエトキシル化脂肪族アルコールおよびポリエトキシル化ヒマシ油およびラパマイシンの粘性混合物でコーティングされる。次に、75%ポリビニルアルコール単位および25%ポリエチレングリコール単位からなるポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体のトップコートの溶液がコーティングされる。このコーティングは、低真空にて温度50℃で乾燥される。
実施例5:健康なウサギモデルにおける6つの異なるパクリタキセル溶出性バルーン(DEBと称される)の効率的な活性薬剤の移送に関する原理実証研究
この研究は、ミュンヘン工科大学のクリニックである「ドイツ心臓センターミュンヘン(Deutsches Herzzentrum Muenchen)」で行われた。地域の生命倫理委員会(Bioethical Committee)の適切な承認を得た。HPLC−MSに基づいた組織中の活性薬剤の分析は、米国コロラド大学(University of Colorado)ic42研究所(ic42 Laboratory)で行われた。
装置1:パクリタキセル溶出性バルーン「グループ1」、3.0×20mm、パクリタキセル3.0μg/mm2、セラック0.5μg/mm2、Cremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)2.5μg/mm2を含む一層
装置2:パクリタキセル溶出性バルーン「グループ2」、3.0×20mm、パクリタキセル3.0μg/mm2、Cremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)3.0μg/mm2を含む一層、およびトップ−コートとしてのPVA−PEG3.0μg/mm2
装置3:パクリタキセル溶出性バルーン「グループ3(DEB RESTORE)と称される」、3.0×20mm、パクリタキセル3.0μg/mm2、セラック0.5μg/mm2、Cremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)2.5μg/mm2、およびトップ−コートとしてのPVA−PEG3.0μg/mm2
装置4:パクリタキセル溶出性バルーン「グループ4」、3.0×20mm、パクリタキセル3.0μg/mm2、Cremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)3.0μg/mm2、およびトップ−コートとしてのPEG(PEGの平均分子量は11,000〜12,000ダルトン)3.0μg/mm2
装置5:パクリタキセル溶出性バルーン「グループ5」、3.0×20mm、パクリタキセル3.0μg/mm2、およびトップ−コートとしてのPVA(PVAの平均分子量は30,000ダルトン〜35,000ダルトン)3.0μg/mm2
装置6:パクリタキセル溶出性バルーン「グループ6」、3.0×20mm、パクリタキセル3.0μg/mm2およびCremophor(登録商標)ELP(ポリエトキシル化ヒマシ油)3μg/mm2
動脈組織の分析時間点は、1時間、24時間、48時間および120時間に予定された。
研究設計:
合計47個のDEBを24匹の健康なニュージーランドホワイトウサギに配置した(表3参照)。本目的のため、プロポフォールで動物に麻酔をかけ、フェンタニルを繰り返しボーラス投与することにより術中の鎮痛を確実にした。動物に挿管し、人工呼吸を施し、バイタルサイン(パルスオキシメトリーおよびカプノグラフィー)を常時管理した。静脈内にヘパリン500IUとアスピリン40mgを投与することにより、抗凝血を達成した。総頸動脈を切開することにより、動脈へのアクセスを行った。スワンガンツカテーテルは、蛍光透視による誘導下で大動脈弓上を通過し、腹部大動脈の総腸骨動脈の分岐直前まで進み、最初の血管造影が行われた。次に、ガイドワイヤを外腸骨動脈内に置いた。外腸骨動脈の中間部分内で1回のバルーン膨張[3.0×10mmサイズのバルーン(Elect(登録商標)、バイオトロニック社(Biotronik SE&Co.KG)製)、公称圧力(7atm)で30秒間保持]によりワイヤ誘導バルーン損傷(POBA)を行い、動脈損傷を生じさせ、健康な動脈の血管壁内への活性薬剤の取り込みを促した。その後、DEB(3.0×20mm)を配置して、生じさせた損傷の全長を覆った。公称圧力(6atm)で60秒間DEBを膨張させた。一時間点および一グループ当たり4個のDEBを、上述の技術を使って2匹のウサギの腸骨動脈内に左右対称に配置した。この手順の5分後に、最後の血管造影を行った。効果的な動脈組織への活性薬剤送達能力を有するDEBを特定するため、全てのDEBグループについて、配置後1時間で評価を行った。次に、最も期待できる組織活性薬剤含有量を示すDEB(グループ3、DEB−RESTORE)について、DEB膨張後24時間、48時間および120時間にさらに分析を行った。研究生存期(時間点48および120時間)を有する動物は、研究終了まで、術後一日一回、アスピリン40mgで経口抗凝血を受けた。
表1:移植の計画
結果:
全ての動物は毒性の徴候を示すことなく本手順の中で生き延びた。DEB配置後に目立った悪影響はなく、DEB膨張後の血管造影では、血管は開存しており、血管壁が解離している兆候がないことが示しされた。巨視的に、血管外植時に、血管の外傷または解離の兆候もなかった。留意すべきことは、動物8_12A(グループ3、24時間)ならびに動物9_12および10_12(両方の動物ともグループ3、48時間)の血管は、動脈の腹側部位に位置する長さ1〜2mmの白色の付着物を示したことである。この現象は、1時間グループと120時間グループでは観察されなかった。研究の生存期を有する動物(グループ3、24、48および120時間)は、大腿動脈パルスを毎日触診し且つつま先をチェックして低酸素状態の徴候を診ることにより臨床的に評価したところ、治療された脚の血流に変化はなかった。
表2:平均活性薬剤組織濃度(組織1mg当たりの活性薬剤(ng))
結論:
この原理実証研究は、試験した装置の中で、トップコートを含む本発明のバルーン(グループ3)は、動脈壁中の治療用活性薬剤濃度の蓄積を少なくとも5日間許容する。ピーク組織蓄積は、配置してから48時間後である。
Claims (14)
- 少なくとも1つの活性薬剤と、
ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体からなるトップコートと
を含むコーティングを有するカテーテルバルーン。 - 前記ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体は、75%ポリビニルアルコール単位と25%ポリエチレングリコール単位とからなることを特徴とする、請求項1に記載のカテーテルバルーン。
- 前記コーティングは、少なくとも1つのポリエトキシル化界面活性剤、少なくとも1つのポリエトキシル化乳化剤、またはポリエチレングリコールをさらに含むことを特徴とする、請求項1または2に記載のカテーテルバルーン。
- 前記少なくとも1つのポリエトキシル化界面活性剤または少なくとも1つのポリエトキシル化乳化剤は、
ポリエトキシル化アルコール、ポリエトキシル化油、ポリエトキシル化ヒマシ油、ポリエトキシル化グリセロール、ポリエトキシル化脂肪酸エステル、ポリエトキシル化フェノール、ポリエトキシル化アミン、およびポリエトキシル化脂肪族アルコール
からなる群から選択されることを特徴とする、請求項3に記載のカテーテルバルーン。 - 前記少なくとも1つのポリエトキシル化界面活性剤または少なくとも1つのポリエトキシル化乳化剤は、ポリエトキシル化ヒマシ油であることを特徴とする、請求項3または4に記載のカテーテルバルーン。
- 前記少なくとも1つのポリエトキシル化界面活性剤または少なくとも1つのポリエトキシル化乳化剤は、ヒマシ油とエチレンオキシドを1:35のモル比で反応させることにより調製されることを特徴とする、請求項3〜5のいずれか1項に記載のカテーテルバルーン。
- 前記少なくとも1つのポリエトキシル化界面活性剤または少なくとも1つのポリエトキシル化乳化剤は、カリウムイオンと遊離脂肪酸を除去するためにさらに精製されることを特徴とする、請求項5または6に記載のカテーテルバルーン。
- 前記少なくとも1つの活性薬剤は、増殖抑制剤、免疫抑制剤、血管新生抑制剤、抗炎症剤、抗再狭窄剤、および/または抗血栓剤であることを特徴とする、請求項1〜7のいずれか1項に記載のカテーテルバルーン。
- 前記少なくとも1つの増殖抑制剤、免疫抑制剤、血管新生抑制剤、抗炎症剤、抗再狭窄剤、および/または抗血栓剤は、
アブシキシマブ、アセメタシン、アセチルビスミオンB、アクラルビシン、アデメチオニン、アドリアマイシン、アエスシン、アフロモソン(afromoson)、アカゲリン、アルデスロイキン、アミドロン(amidorone)、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナキンラ、アナストロゾール、アネモニン、アノプテリン、抗真菌剤、抗血栓薬、アポシマリン(apocymarin)、アルガトロバン、アリストラクタム−AII、アリストロキア酸、アスコマイシン、アスパラギナーゼ、アスピリン、アトルバスタチン、オーラノフィン、アザチオプリン、アジスロマイシン、バッカチン、バフィロマイシン、バシリキシマブ、ベンダムスチン、ベンゾカイン、ベルベリン、ベツリン、ベツリン酸、ビロボール、ビスパルセノリジン(bisparthenolidine)、ブレオマイシン、コンブレタスタチン、ボズウェリア酸、ブルセアノールA、BおよびC、ブリオフィリンA、ブスルファン、アンチトロンビン、ビバリルジン、カドヘリン、カンプトテシン、カペシタビン、o−カルバモイル−フェノキシ酢酸、カルボプラチン、カルムスチン、セレコキシブ、セファランチン、セリバスタチン、CETP阻害剤、クロラムブシル、リン酸クロロキン、シクトキシン、シプロフロキサシン、シスプラチン、クラドリビン、クラリスロマイシン、コルヒチン、コンカナマイシン、クマジン、C型ナトリウム利尿ペプチド(CNP)、クドライソフラボン(cudraisoflavone)A、クルクミン、シクロホスファミド、シクロスポリンA、シタラビン、ダカルバジン、ダクリズマブ、ダクチノマイシン、ダプソン、ダウノルビシン、ジクロフェナク、1,11−ジメトキシカンチン−6−オン、ドセタキセル、ドキソルビシン、ダウノマイシン、エピルビシン、エリスロマイシン、エストラムスチン、エトポシド、フィルグラスチム、フルロブラスチン(fluroblastin)、フルバスタチン、フルダラビン、フルダラビン−5’−ジヒドロゲンホスフェート、フルオロウラシル、ホリマイシン(folimycin)、ホスフェストロール、ゲムシタビン、グハラキノシド(ghalakinoside)、ギンゴール、ギンゴール酸、グリコシド1a、4−ヒドロキシオキシシクロホスファミド、イダルビシン、イホスファミド、ジョサマイシン、ラパコール、ロムスチン、ロバスタチン、メルファラン、ミデカマイシン、ミトキサントロン、ニムスチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、プロカルバジン、マイトマイシン、メトトレキサート、メルカプトプリン、チオグアニン、オキサリプラチン、イリノテカン、トポテカン、ヒドロキシカルバミド、ミルテホシン、ペントスタチン、ペガスパルガーゼ、エキセメスタン、レトロゾール、ホルメスタン、ミコフェノール酸モフェチル、β−ラパコン、ポドフィロトキシン、ポドフィリン酸−2−エチルヒドラジド、モルグラモスチム(rhuGM−CSF)、ペグインターフェロンα−2b、レノグラスチム(r−HuG−CSF)、マクロゴール、セレクチン(サイトカイン拮抗薬)、サイトカイニン阻害剤、COX−2阻害剤、アンジオペプチン、筋肉細胞増殖を阻害するモノクローナル抗体、bFGF拮抗薬、プロブコール、プロスタグランジン、1−ヒドロキシ−11−メトキシカンチン−6−オン、スコポレチン、NO供与体、四硝酸ペンタエリスリトールおよびシドノイミン(sydnoimines)、タモキシフェン、スタウロスポリン、β−エストラジオール、α−エストラジオール、エストリオール、エストロン、エチニルエストラジオール、メドロキシプロゲステロン、エストラジオールシピオネート、安息香酸エストラジオール、トラニラスト、カメバカウリンおよびその他の癌治療に使用されるテルペノイド、ベラパミル、チロシンキナーゼ阻害剤(チルホスチン)、パクリタキセル、6−α−ヒドロキシ−パクリタキセル、タキソテール、モフェブタゾン、ロナゾラク、リドカイン、ケトプロフェン、メフェナム酸、ピロキシカム、メロキシカム、ペニシラミン、ヒドロキシクロロキン、金チオリンゴ酸ナトリウム、オキサセプロール、β−シトステロール、ミルテカイン、ポリドカノール、ノニバミド、レボメントール、エリプチシン、D−24851(Calbiochem社)、コルセミド、サイトカラシンA−E、インダノシン、ノコダゾール、バシトラシン、ビトロネクチン受容体拮抗薬、アゼラスチン、グアニジルシクラーゼ刺激剤、金属プロテイナーゼ−1および−2の組織阻害剤、遊離核酸、ウイルス伝達物質中に組み込まれる核酸、DNAおよびRNAフラグメント、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤1、プラスミノーゲン活性化因子阻害剤2、アンチセンスオリゴヌクレオチド、VEGF阻害剤、IGF−1、抗生物質群由来の活性薬剤、セファドロキシル、セファゾリン、セファクロル、セフォキシチン、トブラマイシン、ゲンタマイシン、ペニシリン、ジクロキサシリン、オキサシリン、スルホンアミド、メトロニダゾール、エノキサパリン、ヘパリン、ヒルジン、PPACK、プロタミン、プロウロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、ワルファリン、ウロキナーゼ、血管拡張薬、ジピラミドール、トラピジル、ニトロプルシド、PDGF拮抗薬、トリアゾロピリミジン、セラミン、ACE阻害剤、カプトプリル、シラザプリル、リシノプリル、エナラプリル、ロサルタン、チオプロテアーゼ阻害剤、プロスタサイクリン、バピプロスト、インターフェロンα、βおよびγ、ヒスタミン拮抗薬、セロトニン遮断剤、アポトーシス阻害剤、アポトーシス調節剤、ハロフジノン、ニフェジピン、トコフェロール、トラニラスト、モルシドミン、茶ポリフェノール、没食子酸エピカテキン、没食子酸エピガロカテキン、レフルノミド、エタネルセプト、スルファサラジン、テトラサイクリン、トリアムシノロン、ムタマイシン、プロカインイミド、レチノイン酸、キニジン、ジソピリミド(disopyrimide)、フレカイニド、プロパフェノン、ソタロール、ブリオフィリンAのような天然および合成ステロイド、イノトジオール、マキロシド(maquiroside)A、グハラキノシド(ghalakinoside)、マンソニン(mansonine)、ストレブロシド(strebloside)、ヒドロコルチゾン、ベタメタゾン、デキサメタゾン、非ステロイド性物質(NSAIDS)、フェノプロフェン、イブプロフェン、インドメタシン、ナプロキセン、フェニルブタゾン、抗ウイルス薬、アシクロビル、ガンシクロビル、ジドブジン、クロトリマゾール、フルシトシン、グリセオフルビン、ケトコナゾール、ミコナゾール、ナイスタチン、テルビナフィン、抗原虫剤、クロロキン、メフロキン、キニーネ、天然テルペノイド、ヒッポカエスクリン(hippocaesculin)、バリントゲノール−C21−アンゲレート(barringtogenol−C21−angelate)、14−デヒロドアグロスチスタチン(14−dehydroagrostistachin)、アグロスケリン(agroskerin)、アガロスチスタチン(agrostistachin)、17−ヒドロキシアグロスチスタチン(17−hydroxyagrostistachin)、オバトジオリド(ovatodiolids)、4,7−オキシシクロアニソメリン酸(4,7−oxycycloanisomelic acid)、バッカリノイド(baccharinoids)B1、B2、B3およびB7、ツベイモシド、ブルセアンチノシド(bruceantinoside)C、ヤダンジオシド(yadanziosides)NおよびP、イソデオキシエレファントピン(isodeoxyelephantopin)、トメンファントピン(tomenphantopin)AおよびB、コロナリン(coronarin)A、B、CおよびD、ウルソール酸、ヒプタチン酸A、イソイリドゲルマナール、マイテンフォリオール(maytenfoliol)、エフサンチン(effusantin)A、エキシサニン(excisanin)AおよびB、ロンギカウリン(longikaurin)B、スクルポネアチン(sculponeatin)C、カメバウニン(kamebaunin)、ロイカメニン(leukamenin)AおよびB、13,18−デヒドロ−6−α−セネシオイルオキシカパリン(13,18−dehydro−6−alpha−senecioyloxychaparrin)、タクサマイリン(taxamairin)AおよびB、レジェニロール(regenilol)、トリプトライド、シマリン、ヒドロキシアノプテリン(hydroxyanopterine)、プロトアネモニン、塩化ケリブリン(cheliburin chloride)、シノコクリン(sinococuline)AおよびB、ジヒドロニチジン、塩化ニチジン、12−β−ヒドロキシプレグナジエン−3,20−ジオン、ヘレナリン、インジシン、インジシン−N−オキシド、ラシオカルピン、イノトジオール、ポドフィロトキシン、ジャスチシジンAおよびB、ラレアチン(larreatin)、マロテリン(malloterin)、マロトクロマノール(mallotochromanol)、イソブチリルマロトクロマノール(isobutyrylmallotochromanol)、マルカンチン(marchantin)A、メイタンシン、リコリジシン(lycoridicin)、マルゲチン(margetine)、パンクラチスタチン(pancratistatin)、リリオデニン、オクソウシンスニン(oxoushinsunine)、ペリプロコシド(periplocoside)A、デオキシソロスペルミン(deoxypsorospermin)、サイコルビン(psychorubin)、リシンA、サンギナリン、マヌー小麦酸(manwu wheat acid)、メチルソルビフォリン(methylsorbifolin)、スパセリア(spathelia)のクロモン、スチゾフィリン(stizophyllin)、ジヒドロウサムバラエンシン(dihydrousambaraensine)、ヒドロキシウサムバリン(hydroxyusambarine)、ストリクノペンタミン(strychnopentamine)、ストリクノフィリン、ウサムバリン(usambarine)、ウサムバレンシン(usambarensine)、リリオデニン、ダフノレチン、ラリシレシノール、メトキシラリシレシノール、シリンガレシノール、シロリムス(ラパマイシン)、バイオリムスA9、ピメクロリムス、エベロリムス、ミオリムス、ノボリムス、リダホロリムス、テムシロリムス、ゾタロリムス、タクロリムス、ファスジル、エポチロン、ソマトスタチン、ロキシスロマイシン、トロレアンドマイシン、シムバスタチン、ロスバスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、テニポシド、ビノレルビン、トロホスファミド、トレオスルファン、テモゾロミド、チオテパ、トレチノイン、スピラマイシン、ウンベリフェロン、デスアセチルビスミオン(desacetylvismione)A、ビスミオン(vismione)AおよびB、ゼオリン
からなる群から選択されることを特徴とする、請求項8に記載のカテーテルバルーン。 - 前記少なくとも1つの活性薬剤は、
パクリタキセル、タキサン、ドセタキセル、シロリムス、バイオリムスA9、ピメクロリムス、エベロリムス、ミオリムス、ノボリムス、リダホロリムス、テムシロリムス、ゾタロリムス、タクロリムス、ファスジルおよびエポチロン
からなる群から選択されることを特徴とする、請求項9に記載のカテーテルバルーン。 - 前記コーティングは、セラックをさらに含むことを特徴とする、請求項1〜10のいずれか1項に記載のカテーテルバルーン。
- 前記コーティングは、前記カテーテルバルーン上に、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体および/またはセラックからなるベースコートをさらに含むことを特徴とする、請求項1〜11のいずれか1項に記載のカテーテルバルーン。
- 請求項1〜12のいずれか1項に記載のカテーテルバルーンを含む、バルーンカテーテル。
- 再狭窄を防止または低減するために好適な、請求項13に記載のバルーンカテーテル。
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