JP6018603B2 - 改良されたデポー製剤 - Google Patents
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Description
驚くべきことに、本発明者らは、当技術分野における問題に対して、(i) 37℃で少なくとも5,000 cPの粘度を有し、外界条件または生理的条件下でそのままでは結晶化しない、非ポリマー性で非水溶性の高粘性液体キャリア材料;(ii)ラクチド繰り返し単位を含む線状ポリマーであって、線状ポリマーにおけるラクチド繰り返し単位の全繰り返し単位に対する比がRである前記線状ポリマー;および(iii)ある溶媒能力を有する1つまたは複数の溶媒を含む製剤であって、線状ポリマーが約15,000ダルトン以下の重量平均分子量を有し、かつ、(a) Rが、約0.55≦R≦約0.95の条件を満たし;(b) Rが、約0.55≦R≦0.85の条件を満たす場合、1つまたは複数の溶媒の溶媒能力が約20%以上であり;(c) Rが、約0.85<R≦約0.95の条件を満たす場合、1つまたは複数の溶媒の溶媒能力が約10%以上である前記製剤を提供することにより、対処することができることを見出した。
他に記載しない限り、すべてのパーセンテージは重量パーセントである。
上記の通り、本発明の製剤の開発において考慮される重要な点は、製剤中のポリマーのHVLCMに対する混和性または溶解性である。ポリマーが製剤中でHVLCMに対して混和性または可溶性でない場合には、製剤中でポリマーとHVLCMの相分離が起こり得る。一旦これが起こると、特に使用の際に、ポリマーとHVLCMを再混合することは非常に困難となり得る。不適切な再混合が起こると、放出特性に望ましくない幅広い変化が生じる可能性がある。したがって、製剤中でHVLCMに対して高い混和性または溶解性を有するポリマーを含む製剤が望ましい。
(実施例)
本発明の種々の製剤の例、ならびに種々の比較製剤の例を調製した。これらの例に関する情報を表1に記載する。ポリマーの合成、およびいくつかの代表的な例の製剤技術を下に記載する。その他の代表的でない例は、前記の代表的な技術を用いて、ならびに前記の代表的な技術に通常おこなわれる改変を加えて、調製した。
実施例2により製造したPLGAポリマーを冷蔵保存から取り出し、室温に温めた。SAIB(ガラス瓶中)を数時間、80℃に加熱した。5.69 gの高温のSAIBをガラス瓶中に注いだ。次に、2.59 gのNMPをガラス瓶に加えた。次に、2.05 gの65/35 PLGAポリマーをガラス瓶に加えた。瓶を密閉し、回転するミキシングホイール(mixing wheel)に固定した。ミキシングホイールを80℃のオーブンの中に入れて、電源を入れ、混合を達成するのに十分な速度で、瓶を円軌道の外側で回転させた。80℃で2時間撹拌した後、瓶をミキシングホイールからはずして室温に冷却した。製剤組成物は、55% SAIB、25% NMPおよび20% PLGAであった。静置すると、製剤は透明なままであり、相分離のいかなる徴候も示さなかった。
実施例4により製造した3.28 gのPLGAポリマーを、1.55 gのDMSOおよび1.55 gのエタノールの混合物に溶解した。24.98 gの温めたSAIBを加えて、10.5% PLGA、4.9% DMSO、4.9%エタノールおよび79.7% SAIBからなる名目上の製剤を得た。製剤は室温で2相に分離した。追加のDMSO (3.90 g)および追加のエタノール(2.25 g)を加えて、8.8% PLGA、14.5% DMSO、10.1%エタノールおよび66.6% SAIBからなる名目上の製剤を得た。製剤は2相に分離したままであった。
実施例2により製造したPLGAポリマーを冷蔵保存から取り出し、室温に温めた。20.36 gの65/35 PLGAポリマーをガラス瓶に加えた。25.45 gのNMPを瓶に加えて、瓶を密閉した。瓶を回転するミキシングホイール(Glas Col, Terre Haute, IN)に固定した。ミキシングホイールの電源を入れ、ポリマーがNMPに溶解するまで、瓶を約80℃に加熱しながら円軌道の外側で回転させた。55.49 gのSAIB(温めたもの)をポリマー/NMP溶液に加えた。瓶を密閉して、回転するミキシングホイール(Glas Col, Terre Haute, IN)に固定した。ミキシングホイールの電源を入れ、混合を達成するのに十分な速度で、瓶を円軌道の外側で回転させた。均一な調製物が得られるまで溶液を混合した。製剤組成物は、製剤の総重量に対する重量%で表して、55% SAIB、25% NMPおよび20% PLGAであった。静置すると、ビヒクルは透明なままであり、相分離のいかなる徴候も示さなかった。
約2.5 gのPLGA(4700 Daの分子量、65/35のラクチド/グリコリド比を有し、開始剤としてヘキサンジオールを用いたもの);および6.855gのSAIBをバイアル瓶に加えた(すなわち、ポリマーとSAIBとの重量比を固定した)。下記の表2に示す溶媒をゆっくりと加えて、製剤をEmprotech Unitherm(登録商標)オーブン中、60℃で、単相の溶液が形成されるまで混合した。次に、溶液をオーブンから取り出し、ほぼ室温の卓上に約1週間静置した。溶液の相が分離した場合には、追加の溶媒を加えて製剤を60℃で混合した。これを、単相の溶液が形成され、ほぼ室温で卓上に静置した場合に1週間単相が維持されるようになるまでおこなった。最終的な組成物を下記の表2に示す。この担体の溶媒能力は、25.61重量%であった。この溶媒能力を達成するために、26.44重量%のBAまたは42.64重量%のDMSOが必要であった。
約2.5 gのPLGA(6600 Daの分子量、65/35のラクチド/グリコリド比を有し、開始剤としてドデカノールを用いたもの);および6.855gのSAIBをバイアル瓶に加えた。下記の表3に示す溶媒をゆっくりと加えて、製剤をEmprotech Unitherm(登録商標)オーブン中、60℃で、単相の溶液が形成されるまで混合した。次に、溶液をオーブンから取り出し、ほぼ室温の卓上に約1週間静置した。溶液の相が分離した場合には、追加の溶媒を加えて製剤を60℃で混合した。これを、単相の溶液が形成され、ほぼ室温で卓上に静置した場合に1週間単相が維持されるようになるまでおこなった。最終的な組成物を下記の表3に示す。このビヒクルの溶媒能力は、17.36重量%であった。この溶媒能力を達成するために、19.70重量%のBAまたは31.22重量%のDMSOが必要であった。
0.555 gのPLGA (65/35 L/G、開始剤として1-ドデカノール、GPC によるMW 6400ダルトン、DURECT(登録商標) Birmingham製)を、3.620 gのベンジルアルコール(J.T.Baker製)と、Lindberg/Blue Mオーブン中、60℃で35分間、密閉した瓶の中で穏やかに反転させることにより混合し、均一な溶液を得た。この混合物に、6.094 gの高温のSAIB(Eastman Chemicals製)を加えた。ビヒクルを室温で穏やかに反転させることにより、約65時間混合した。均一なビヒクルが得られた(SAIB/ベンジルアルコール/PLGA 59.34/35.25/5.40)。0.118 gのナルトレキソン塩基(Mallinckrodt)を別の瓶に加えた。この瓶に4.205 gのビヒクルを加えた。約3時間穏やかに反転させることにより、ナルトレキソンをビヒクルに溶解し、均一で透明な、淡黄色の溶液を得た。ナルトレキソン製剤の組成(製剤の総重量に対する重量%で表す)は、下記の通りであった:
PLGA: 5.3%
ベンジルアルコール 34.3%
SAIB 57.7%
ナルトレキソン 2.7%
Claims (13)
- (i)イソ酪酸酢酸スクロース(SAIB);
(ii)線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)であって、
線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)が、0.55≦R≦0.85の条件を満たす、線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)におけるラクチド繰り返し単位の全繰り返し単位に対する比Rを有し;
線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)が、12,500ダルトン以下の重量平均分子量を有し;かつ、
ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)が、製剤の総重量に対して15重量%〜35重量%の範囲の量で存在する、前記線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド);および
(iii)N-メチルピロリドンであって、N-メチルピロリドンの量が製剤の総重量に対して25重量%以上である、前記N-メチルピロリドン;
を含む製剤。 - N-メチルピロリドンの量が、35重量%以上である、請求項1に記載の製剤。
- さらに生物活性物質を含む、請求項1に記載の製剤。
- 生物活性物質が非定型抗精神病薬を含む、請求項3に記載の製剤。
- 非定型抗精神病薬が、リスペリドンまたはその製薬上許容される塩もしくは多形を含む、請求項4に記載の製剤。
- 非定型抗精神病薬が、リスペリドンを含む、請求項5に記載の製剤。
- 生物活性物質が、製剤の総重量に対して0.5重量%〜30重量%の範囲の量で存在する、請求項3〜6のいずれか1項に記載の製剤。
- 生物活性物質が、製剤の総重量に対して1重量%〜20重量%の範囲の量で存在する、請求項3〜7のいずれか1項に記載の製剤。
- 生物活性物質が、製剤の総重量に対して2重量%〜10重量%の範囲の量で存在する、請求項3〜8のいずれか1項に記載の製剤。
- 線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)が、10,000ダルトン以下の重量平均分子量を有する、請求項1〜9のいずれか1項に記載の製剤。
- SAIB、線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)、及びN-メチルピロリドンが、約25℃で1週間維持されたとき、単相である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の製剤。
- 被験体に対して生物活性物質を送達するための薬剤の製造のための
(i)イソ酪酸酢酸スクロース(SAIB);
(ii)線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)であって、
線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)が、0.55≦R≦0.85の条件を満たす、線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)におけるラクチド繰り返し単位の全繰り返し単位に対する比Rを有し;
線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)が、12,500ダルトン以下の重量平均分子量を有し;
ポリ(ラクチド-コ-グリコリド)が、製剤の総重量に対して15重量%〜35重量%の範囲の量で存在する、前記線状ポリ(ラクチド-コ-グリコリド);
(iii)N-メチルピロリドンであって、N-メチルピロリドンの量が製剤の総重量に対して25重量%以上である、前記N-メチルピロリドン;および、
(iv)生物活性物質
の使用。 - 生物活性物質が、リスペリドンまたはその製薬上許容される塩もしくは多形を含む、請求項12に記載の使用。
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