JP5574369B2 - 生物活性製剤の調製方法 - Google Patents
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Description
本発明の方法は、粉末粒子を接触させること、それらを互いに付着させること、および、前記付着粒子を転がり運動によって固めることを含む。
粒子は、粒子を形作る材料の固有の性質により、互いに付着する。粉末粒子は、それらが、十分に粘着性であれば、互いに付着するであろう。いくつかの材料では、この性質は、温度に依存するであろう。代わりに、薬学的に許容される液体(任意選択で結合剤を含む)により、粉末粒子の付着を促進してもよい。
(a)結合剤および生物活性剤を含む粉末混合物を作ること;
(b)前記粉末混合物と薬学的に許容される希釈剤の全重量に対して、0〜60wt%の薬学的に許容される液体希釈剤により任意選択で予め湿らせた前記粉末混合物を、軸方向に延びる円柱壁面をもつローターチャンバ、底部から前記チャンバを通して空気を流す手段、前記チャンバに液体を供給する噴霧手段、垂直のローター軸の回りに回転するローターを備える運転装置に供給すること(前記ローターは前記ローターチャンバに取り付けられており;前記ローターは、中央の水平表面と、前記ローターの半径方向の少なくとも外側3分の1に10°と80°の間の外向方向で上向きの勾配をもつ円錐シェルの形状とをもち;前記円錐シェルはローター軸、前記粉末添加物を導入するための供給口に直交する平面内にある円形上端部をもち;複数のガイドベーンが、前記ローターの前記円錐シェルの上端部により形成される平面より上で前記ローターチャンバの前記円柱壁面に静的に固定された外側端部と、前記ローターチャンバ内に延び、前記ローターチャンバの前記円柱壁面に対して接線方向に固定された内側端部をもち、さらに、ローター軸の横断面内で、本質的に円孤またはスパイラルの形をもち、そのために、前記ローターによる運動エネルギーにより運動エネルギーの作用の下で循環する前記粉末生成物が前記ローター上に落ちて戻る前に前記ローターから前記ガイドベーンの内側表面へと動く);
(c)空気を供給し薬学的に許容される液体を前記ローターチャンバに噴霧しながら、望みの直径をもつ固形ペレットを形成するのに十分な時間、前記ローターを回転させること;および
(d)水と接触した時に非粘着性表面を形作る実質的に乾燥した流動性不活性粉末を十分な量で供給して、前記実質的に乾燥した流動性不活性粉末からなる層を備える外側ゾーンを前記ペレットの表面に備えさせること。
(a)親水性ポリマー、例えば、ガム、セルロースエーテル、アクリル樹脂およびタンパク質由来材料。これらのポリマーの中で、セルロースエーテル、特に、ヒドロキシアルキルセルロースおよびカルボキシアルキルセルロースが好ましい。ペレットは、1%から35wt%の親水性または疎水性ポリマーを含み得る。
(b)消化性の、長鎖(C8〜C50、特に、C12〜C40)置換または無置換の炭化水素、例えば、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪酸のグリセリルエステル、石油および植物からのオイルとワックス。25°と90℃の間の融点をもつ炭化水素が好ましい。これらの長鎖炭化水素材料の中で、脂肪(脂肪族)アルコールが好ましい。ペレットは、60wt%までの少なくとも1種の消化性長鎖炭化水素を含み得る。
(c)ポリアルキレングリコール。ペレットは、60wt%までの少なくとも1種のポリアルキレングリコールを含み得る。
処方:
マレイン酸クロルフェニラミン(CPM) 100g
マイクロクリスタリンセルロース(101グレード) 900g
1. CPMとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。
2. VG(垂直高剪断造粒機)で、CPM/MCCのブレンドを300gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、米国特許第6354728号に従って作製された装置に移す。
4. 以下のように装置の制御変数をセットする:
噴霧速度 35g/分
4枚バッフル(浅い)
噴霧(atomization)空気圧 30%
ロータースピード(低) 300rpm。
5. 噴霧する(spray)、約700〜1000gの水。
6. 水の噴霧を終える。
7. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1(顆粒乾燥機)で、80℃の温度で、含水率<3%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのマレイン酸クロルフェニラミンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 98.2%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.67g/cc
マレイン酸クロルフェニラミン(CPM) 100g
MCC(101グレード) 900g
1. CPMとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。
2. VGで、CPM/MCCのブレンドを300gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、実施例1で使用された装置に移す。
4. 以下のように装置のパラメータをセットする:
噴霧速度 35g/分
4枚バッフル(浅い)
噴霧空気圧 30%
ロータースピード(高) 1000rpm。
5. 噴霧する、約700〜1000gの水。
6. 水の噴霧を終える。
7. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1で、80℃の温度で、含水率<3%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのマレイン酸クロルフェニラミンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 89.5%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.80g/cc
マレイン酸クロルフェニラミン(CPM) 100g
MCC(101グレード) 900g
1. CPMとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。
2. VGで、CPM/MCCのブレンドを300gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、実施例1で使用された装置に移す。
4. 以下のように加工パラメータをセットする:
噴霧速度 35g/分
4枚バッフル(浅い)
噴霧空気圧 30%
ロータースピード(低) 300rpm。
5. 600gの水を噴霧した後、ロータースピードを1000rpmに変更し、水の噴霧を続ける。さらに噴霧される水の量、約200〜400g。
6. 水の噴霧を終える。
7. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1で、含水率<3%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのマレイン酸クロルフェニラミンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 90.4%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.79g/cc
最初に低ロータースピードを用い、処理中に高ロータースピードに合わせて製造されたペレット(実施例3)は、低ロータースピードを用いて製造されたペレット(実施例1)と比べた場合、嵩密度がより大きく(0.79 vs.0.67g/cc)、薬剤放出が少ない(90.4 vs.98.2%)。最初に低ロータースピードを用い、処理中に高ロータースピードに合わせて製造されたペレット(実施例3)の表面形態は、低ロータースピードを用いて製造されたペレット(実施例1)表面より滑らかでもあった。
表1:マレイン酸クロルフェニラミンペレット(濃度10%)の嵩密度と薬剤放出へのロータースピードの効果
ロータースピード 低 高 低/高
(実施例1) (実施例2) (実施例3)
嵩密度 0.67g/cc 0.80g/cc 0.79g/cc
薬剤放出 98.2% 89.5% 90.4%
(60分の時点)
マレイン酸クロルフェニラミン(CPM) 100g
MCC(101グレード) 900g
1. CPMとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。粉末供給のために200gを秤量する。
2. VGで、CPM/MCCのブレンドを250gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、実施例1で使用された装置に移す。
4. 以下のように加工パラメータをセットする:
噴霧速度 35g/分
4枚バッフル(浅い)
噴霧空気圧 30%
ロータースピード(低) 300rpm。
5. 噴霧する、約700〜1000gの水。
6. 40g/分の粉末供給速度で粉末供給を開始する。20g/分に噴霧速度を下げ、水の噴霧を続ける。
7. 水の噴霧を終え、粉末供給を終える。
8. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1で、含水率<3%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのマレイン酸クロルフェニラミンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 101.9%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.76g/cc
処方:
マレイン酸クロルフェニラミン(CPM) 100g
MCC(101グレード) 900g
1. CPMとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。粉末供給のために200gを秤量する。
2. VGで、CPM/MCCのブレンドを250gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、実施例1で使用された装置に移す。
4. 以下のように加工パラメータをセットする:
噴霧速度 35g/分
4枚バッフル(浅い)
噴霧空気圧 30%
ロータースピード(高) 1000rpm。
5. 噴霧する、約700〜1000gの水。
6. 約40g/分の粉末供給速度で粉末供給を開始する。20g/分に噴霧速度を下げ、水の噴霧を続ける。
7. 水の噴霧を終え、粉末供給を終える。
8. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1で、含水率<3%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのマレイン酸クロルフェニラミンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 84.7%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.79g/cc
粉末供給ステップなしの方法(低ロータースピードでの実施例1と、高ロータースピードでの実施例2)が、粉末供給ステップを伴う方法(低ロータースピードでの実施例4と、高ロータースピードでの実施例5)と比較された。他の工程パラメータは一定に保たれたので、2つの方法における唯一の違いは粉末供給ステップである。
時間 CPM放出%
0.5h 26.3
1hr 29.8
2hr 34.0
3hr 44.2
6hr 55.0
8hr 59.9
12hr 61.1
イブプロフェン 25(BASF) 3,600g
ポリビニルピロリドン(PVPK−30) 200g
MCC(Vivapor 101) 200g
イブプロフェン(IBU) 100g
MCC(101グレード) 900g
1. IBUとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。
2. VGで、IBU/MCCのブレンドを300gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、実施例1の装置に移す。
4. 以下のように加工パラメータをセットする:
噴霧速度 35g/分
i. 4枚バッフル(浅い)
ii. 噴霧空気圧 30%
iii. ロータースピード(低) 300rpm。
5. 噴霧する、約700〜1000gの水。
6. 水の噴霧を終える。
7. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1で、含水<5%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのイブプロフェンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 72.1%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.66g/cc
処方:
イブプロフェン(IBU) 100g
MCC(101グレード) 900g
1. IBUとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。
2. VGで、IBU/MCCのブレンドを300gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、実施例1の装置に移す。以下のように加工パラメータをセットする:
噴霧速度 35g/分
i. 4枚バッフル(浅い)
ii. 噴霧空気圧 30%
iii. ロータースピード(高) 1000rpm。
4. 噴霧する−700〜1000gの水。
5. 水の噴霧を終える。
6. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1で、含水<5%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのイブプロフェンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 38.6%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.80g/cc
低ロータースピードおよび高ロータースピードを用いて製造されたイブプロフェンペレットは、異なる物理的特徴(ペレットの形状、嵩密度、ペレットの構造)をもっている。高ロータースピードを用いて製造されたペレットは、低ロータースピードを用いて製造されたペレットほど球状ではない。
処方:
イブプロフェン(IBU) 100g
MCC(101グレード) 900g
1. IBUとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。
2. VGで、IBU/MCCのブレンドを300gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、実施例1の装置に移す。
4. 以下のように実施例1の装置の加工パラメータをセットする:
5. 噴霧速度 35g/分
i. 4枚バッフル(浅い)
ii. 噴霧空気圧 30%
iii. ロータースピード(低) 300rpm。
6. 600gの水を噴霧した後、ロータースピードを1000rpmに変更し、水の噴霧を続ける。さらに噴霧される水の量、約200〜400g。
7. 水の噴霧を終える。
8. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1で、含水<5%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのイブプロフェンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 60.2%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.75g/cc
最初に低ロータースピードを用い、処理中に高ロータースピードに合わせて製造されたイブプロフェンペレット(実施例9)は、低ロータースピードを用いて製造されたペレット(実施例8)と比べた場合、嵩密度がより大きく(0.75 vs.0.66g/cc)、薬剤放出が少なかった(60.2 vs.72.1%)。最初に低ロータースピードを用い、処理中に高ロータースピードに合わせて製造されたペレットの表面形態は、低ロータースピードを用いて製造されたペレット表面より僅かに滑らかであった。
表II.1:イブプロフェンペレット(濃度10%)の嵩密度および薬剤放出へのロータースピードの効果
イブプロフェン(IBU) 100g
MCC(101グレード) 900g
1. IBUとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。粉末供給のために200gを秤量する。
2. VGで、IBU/MCCのブレンドを250gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、実施例1で使用された装置に移す。
4. 以下のように加工パラメータをセットする:
噴霧速度 35g/分
4枚バッフル(浅い)
噴霧空気圧 30%
ロータースピード(低) 300rpm。
5. 噴霧する、約700〜1000gの水。
6. 40g/分の粉末供給速度で粉末供給を開始する。20g/分に噴霧速度を下げ、水の噴霧を続ける。
7. 水の噴霧を終え、粉末供給を終える。
噴霧空気圧 30%
ロータースピード(低) 300rpm。
5. 噴霧する、約700〜1000gの水。
6. 40g/分の粉末供給速度で粉末供給を開始する。20g/分に噴霧速度を下げ、水の噴霧を続ける。
7. 水の噴霧を終え、粉末供給を終える。
8. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1で、含水率<5%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのイブプロフェンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 47.3%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.70g/cc
イブプロフェン(IBU) 100g
MCC(101グレード) 900g
1. IBUとMCCをプラスチックの袋でブレンドする。粉末供給のために200gを秤量する。
2. VGで、IBU/MCCのブレンドを250gの水で予め湿らせる。
3. 予め湿らせたブレンドを、実施例1で使用された装置に移す。
4. 以下のように実施例1の装置の加工パラメータをセットする:
5. 噴霧速度 35g/分
4枚バッフル(浅い)
噴霧空気圧 30%
ロータースピード(高) 1000rpm。
6. 噴霧する、約700〜1000gの水。
7. 40g/分の粉末供給速度で粉末供給を開始する。20g/分に噴霧速度を下げ、水の噴霧を続ける。
8. 水の噴霧を終え、粉末供給を終える。
9. 湿ったペレットを排出する。GPCG−1で、含水率<5%まで乾燥する。
ペレット(841〜1190ミクロン)からのイブプロフェンの溶解(60分の時点でUSP溶解試験を使用) 44.9%
ペレット(841〜1190ミクロン)の嵩密度 0.77g/cc
低ロータースピードおよび高ロータースピードで粉末供給ステップなしの方法(実施例8)が、低ロータースピードおよび高ロータースピードで粉末供給ステップを伴う方法(実施例10)と比較された。他の工程パラメータは一定に保たれたので、2つの方法における唯一の違いは粉末供給ステップである。
Claims (17)
- コアと、前記コアを囲む1つまたは複数の任意選択の層を備えた、生物活性製剤に適合させたペレットの製造方法であって、
前記コアおよび/または少なくとも1つの前記層は、粉末粒子を接触させ、互いに付着させ、転がり運動によって付着粉末粒子を固めて形成され、
粉末と液体とをローターチャンバとローター、底部から前記チャンバを通して空気を流す手段、および前記チャンバに液体を供給する噴霧手段を備える運転装置に供給し、
前記付着粉末粒子の緻密化の度合いは、転がり運動の間のエネルギーの取込みにより制御される、製造方法。 - 形成中の前記ペレットの前記転がり運動が前記ローターを回転させることにより生じ、前記ローターの外向方向に動く形成中の前記ペレットが、前記ローターを離れた後、機械的なガイド手段によりガイドされて前記ローター上に戻る請求項1に記載の方法。
- 加工時間の少なくとも一部分の間に、気体が前記ペレットのベッドを通して導入されて、前記転がり運動中の前記エネルギーの取込みが調節される請求項1および2に記載の方法。
- 予め形成されたコア上に、粉末ペレットを接触させ付着させることにより、層が形成される請求項1〜3のいずれか1項に記載の方法。
- 加工時間の少なくとも一部分の間に、粉末以外に、薬学的に許容される液体が供給される請求項1〜4のいずれか1項に記載の方法。
- 前記液体が、溶解、懸濁または分散状態にある、生物活性成分、結合剤、希釈剤、崩壊剤、滑沢剤、香料、着色剤、界面活性剤、付着防止剤、浸透圧剤、マトリックス形成材料、膜形成ポリマー、放出制御剤、およびこれらの混合物からなる群から選択される1種または複数の成分を含む請求項1〜5のいずれか1項に記載の方法。
- 加工時間の少なくとも一部分の間に、気体が、存在し得る液体を除去するために供給される請求項1〜6のいずれか1項に記載の方法。
- 前記粉末が、生物活性成分、結合剤、希釈剤、崩壊剤、滑沢剤、香料、着色剤、界面活性剤、付着防止剤、浸透圧剤、マトリックス形成材料、膜形成ポリマー、放出制御剤、およびこれらの混合物からなる群から選択される1種または複数の成分を含む請求項1〜7のいずれか1項に記載の方法。
- 前記生物活性成分が、医薬化合物、薬剤組成物、ビタミンおよび栄養剤からなる群から選択される請求項6または8に記載の方法。
- 前記マトリックス形成材料が膨潤性マトリックス形成材料である請求項8または9に記載の方法。
- 前記マトリックス形成材料が非膨潤性マトリックス形成材料である請求項8または9に記載の方法。
- 前記膨潤性マトリックス形成材料が、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選択される請求項10に記載の方法。
- 前記放出制御剤が、エチルセルロース、メタクリル酸コポリマー、セルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、セルロースアセテートトリメリテートおよびポリビニルアセテートフタレートからなる群から選択される請求項6または8に記載の方法。
- 形成中の前記ペレット上に、前記粉末の粒子による層を形成するために、十分な量の粉末が供給される請求項1〜13のいずれか1項に記載の方法。
- 前記粉末が、マイクロクリスタリンセルロース、第二リン酸カルシウム、硫酸カルシウム、タルク、アルカリ金属ステアレート、二酸化ケイ素、炭酸カルシウム、およびこれらの混合物から選択される不活性粉末を含む請求項1〜14のいずれか1項に記載の方法。
- 薬学的に許容される液体で予め湿らされた粉末が、前記製造の少なくとも一部分の間に供給される請求項1〜15のいずれか1項に記載の方法。
- 請求項1〜16のいずれか1項に記載された製造方法により製造されたペレットを含む医薬品製剤。
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