JP5388086B2 - 新規nad依存性脱アセチル化酵素活性化剤 - Google Patents
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Description
日本老年医学開雑誌; 44, 194-197 (2007) J. Nat. Prod; 69, 1177-1179 (2006)
1.スダチ(Citrus sudachi Hort)から抽出される成分であって、下記一般式(I)又は(III)で表される化合物からなるSIRT1/Sir2活性化剤:
Xは、R若しくはグルカル酸から選択される。
Rは、水素原子または直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびアルコキシ基から選択される。);
2.化合物が、下記一般式(II)に示される構造式からなる前項1に記載のSIRT1/Sir2活性化剤。
3.化合物が、3-O-feruloyl mucic acid 1,4-lactone methyl esterであり、式(VII)に示す構造式からなる、前項2に記載のSIRT1/Sir2活性化剤。
Xは、OR、若しくはグルカル酸から選択される。
Rは、水素原子、または直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびアルコキシ基から選択される。)
特に好ましい化合物として、R6がメチル基で表される化合物が挙げられる。
特に好ましい化合物として、R7がメチル基であり、R8がアセチル基で表される化合物が挙げられる。
塩基性付加塩としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩;例えばカルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩;例えばアンモニウム塩;例えばトリメチルアミン塩、トリエチルアミン塩;ジシクロヘキシルアミン塩、エタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、ブロカイン塩等の脂肪族アミン塩;たとえばN,N−ジベンジルエチレンジアミン等のアラルキルアミン塩;例えばピリジン塩、ピコリン塩、キノリン塩、イソキノリン塩等の複素環芳香族アミン塩;例えばテトラメチルアンモニウム塩、テトラエチルアモニウム塩、ベンジルトリメチルアンモニウム塩、ベンジルトリエチルアンモニウム塩、ベンジルトリブチルアンモニウム塩、メチルトリオクチルアンモニウム塩、テトラブチルアンモニウム塩等の第4級アンモニウム塩;アルギニン塩;リジン塩等の塩基性アミノ酸塩等が挙げられる。
一旦冷凍保管されたスダチの果皮および果肉絞り粕を、凍結乾燥に用いた。凍結乾燥を-35℃で、24時間行った後、+45℃で釜出しして、粉砕することによりスダチ由来の粉末を得た。スダチ乾燥果皮からの分離方法を図1に、スダチ種子からの分離方法を図2に示した。なお、図中の太ゴシック体の番号は、表1、表2および図3の化合物名と一致させた。
レスベラトロール(SIGMA社R5010)を陽性コントロールとし、上記得られた35種類の化合物について、サーチュイン(SIRT1/Sir2)活性を測定した。サーチュイン(SIRT1/Sir2)活性は、フナコシ製SIRT1/Sir2活性測定キットを用いて測定した。
Claims (6)
- スダチ(Citrus sudachi Hort)から抽出される成分であって、下記一般式(I)又は(III)で表される化合物からなるSIRT1/Sir2活性化剤:
Xは、R若しくはグルカル酸から選択される。
Rは、水素原子または直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびアルコキシ基から選択される。);
- 化合物が、下記一般式(II)に示される構造式からなる請求項1に記載のSIRT1/Sir2活性化剤。
- 化合物が、3-O-feruloyl mucic acid 1,4-lactone methyl esterであり、式(VII)に示す構造式からなる、請求項2に記載のSIRT1/Sir2活性化剤。
- 化合物が、methyl ferulateであり、式(XI)に示す構造式からなる、請求項1に記載のSIRT1/Sir2活性化剤。
- 化合物が、ferulic acidであり、式(XII)に示す構造式からなる、請求項1に記載のSIRT1/Sir2活性化剤。
- 化合物が、1-O-methylichangesinであり、式(VI)に示す構造式からなる、請求項1に記載のSIRT1/Sir2活性化剤。
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