JP5346021B2 - ラモトリジンの口腔内崩壊錠組成物 - Google Patents
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Description
本出願は、2007年7月2日に出願された米国仮特許出願第60/929,536号の利益を主張する。この全開示内容は、すべての目的で参照により完全に本明細書に組み込まれる。
(a)約5〜50μmの平均粒径を有する結晶性ラモトリジン物質ならびに乳糖、マンニトール、微結晶性セルロースおよびそれらの混合物などの1種または複数種の希釈剤/賦形剤を、ポリマー結合剤とともに、高剪断造粒機中または流動層被覆装置中で造粒することによって、ラモトリジンを含むマイクロ顆粒を調製する工程と、
(b)2004年4月19日に出願された米国特許出願第10/827,106号に記載されているように、約30μm以下の平均粒径をそれぞれが有する1種または複数種の糖アルコールおよび/または糖を、クロスポビドンなどの崩壊剤とともに、水またはアルコール−水の混合物を使用して、従来の造粒機中で造粒し、造粒物を流動層装置中または従来のオーブン中で乾燥して、約400μm以下の平均粒径を有する、急速に分散するマイクロ顆粒を製造する工程と、
(c)工程(a)のラモトリジンマイクロ顆粒を、1種または複数種の着香剤、甘味剤、微結晶性セルロース、追加の崩壊剤および工程(b)の急速に分散するマイクロ顆粒と混合する工程と、
(d)例えば、ダイおよびパンチを予備潤滑させるための外部潤滑システムが装備された従来の回転式打錠機を使用して、工程(c)の混合物を圧縮して錠剤にする工程と
を含む。
a)薬物ならびに任意選択により、乳糖、マンニトール、微結晶性セルロースおよびそれらの混合物などの1種もしくは複数種の希釈剤/賦形剤を、ポリマー結合剤とともに、高剪断造粒機中もしくは流動層被覆装置中で造粒することによって、または不活性粒子(60〜100メッシュの糖球もしくはセルロース球、例えば、Celphere(登録商標)CP-203)上に、ポリマー結合剤および薬物を含む溶液/懸濁液から、流動層被覆装置を使用して、任意選択によりシールコート(例えば、Opadry(登録商標)Clear)を適用して、薬物を層状にすることによって、薬物を含むコア粒子(例えば、ラモトリジン結晶、薬物層状ビーズまたはラモトリジンを含むマイクロ顆粒)を調製する工程と、
b)マイクロカプセル化によって、例えばエチルセルロースなどの水不溶性ポリマーを用いるか、または水不溶性機能性ポリマーと水溶性/胃で溶ける細孔形成剤(例えば、約50/50から95/5までの範囲の比率での、エチルセルロースおよび塩化ナトリウムもしくは炭酸カルシウム)との混合物を用いる、溶媒コアセルベーションまたは流動層被覆によって、コア粒子の苦味をマスクして、望ましい粒径分布(例えば、約400μm以下の平均粒径または約300μm以下の平均粒径)を有する、味が好ましいマイクロ粒子を製造する工程と、
c)本明細書に開示されているように、約30μm以下の平均粒径をそれぞれが有する1種または複数種の糖アルコールおよび/または糖を、クロスポビドンなどの崩壊剤とともに造粒する工程と、
d)工程(b)の苦味がマスクされているマイクロ粒子を、1種または複数種の着香剤、甘味剤、微結晶性セルロース、追加の崩壊剤および工程(c)の急速に分散するマイクロ顆粒と混合する工程と、
e)例えば、ダイおよびパンチを予備潤滑させるための外部潤滑システムが装備された従来の回転式打錠機を使用して、工程(d)の混合物を圧縮して錠剤にする工程と
を含む。
崩壊時間は、米国薬局方<701>崩壊試験法を使用して測定された。苦味がマスクされているマイクロ粒子および口腔内崩壊錠の、口の中での苦味マスキング性は、米国薬局方装置2(75rpmにてパドルで撹拌する)を使用して、唾液を模したpH約6.8〜7.0の流体900mLにおける溶解を試験する場合、薬物放出の百分率を決定することによって評価することができる(約3分で投与量の約10%以下の放出が許容できると考えられる)。加えて、苦味がマスクされているマイクロ粒子および口腔内崩壊錠の、胃の中での急速放出性は、米国薬局方装置2(75rpmにてパドルで撹拌する)を使用して、0.01N HCl900mL中、37.0±0.5℃において溶解を試験する場合、薬物放出の百分率を決定することによって評価することができる(約30分で投与量の約70%以上の放出が許容できると考えられる)。錠剤の力価および異なる時点で溶解される薬物の百分率は、3μm Phenomenex Luna C18で充填された150×4.6mmステンレス製カラムを使用する、バリデートされたHPLC方法論を使用して、または適切にバリデートされた代替の方法論を使用して決定される。
(1)瓶でのパッケージおよびブリスターパッケージ、保存、運搬ならびに商品流通に適した、許容できる硬さおよび破砕性;
(2)口腔内の唾液と接触した後約60秒で崩壊し、好ましい味を有する(ざらつきまたは後味がない)、なめらかで嚥下しやすい懸濁液を形成し、<米国薬局方701>崩壊試験において30秒以下の規格を満たすこと;ならびに
(3)ラモトリジンマイクロ顆粒が、胃の中に入った後、投与量の急速な、実質的に完全な放出をもたらし、このことは、米国薬局方装置2(75rpmにてパドルで撹拌する)を使用して溶解を試験する場合、pH6.8の模擬唾液緩衝液において約3分で投与量の約10%を超える溶解規格および0.01N HCl緩衝液900mLにおいて約30分で投与量の約75%以上の溶解規格を満たすことによって明らかである。
1)保存用、運搬用および商品流通用の瓶およびブリスターパック中にパッケージするのに適するために、許容できる硬さおよび破砕性を示す;
2)口腔内の唾液と接触した後約60秒で崩壊し、好ましい味を有する(ざらつきまたは後味がない)、なめらかで嚥下しやすい懸濁液を形成し、米国薬局方<701>崩壊試験において30秒以下の規格を満たす;ならびに
3)胃の中に入った後、投与量が急速に、実質的に完全に放出し、米国薬局方装置2(緩衝液900mL中75rpmにてパドルで撹拌する)を使用して溶解を試験する場合、pH6.8の模擬唾液緩衝液において約3分で投与量の約10%を超える溶解規格および0.01N HCl緩衝液において約30分で投与量の約75%以上の溶解規格を満たす。
− Microcap(登録商標)製剤と造粒製剤との違いが証明された統計分析は、統計的に有意であり、Microcap(登録商標)製剤は、造粒製剤と比較して、優れた溶解時間、味/風味および後味の性質を有していた。
− Microcaps(登録商標)製剤は、造粒製剤と比較して、大幅に改良された崩壊時間を示した。
− Microcaps(登録商標)製剤は、造粒製剤と比較して、味および後味の両方に関して有意に高い得点を示した。
− Microcaps(登録商標)製剤と造粒製剤との間の、口あたりにおける有意差は全くなく、両方が許容できた。
− Microcaps(登録商標)製剤間の、2つの異なる強度における有意差は全くなく、両方が許容できた。
Claims (22)
- 口腔内崩壊(ODT)組成物であって、
苦味マスキング層で被覆されている、約1〜50μmの平均粒径を有するラモトリジン結晶を25mgまたは200mg含む、治療有効量のラモトリジンマイクロカプセル、
崩壊剤および
糖アルコール、糖、または、糖アルコールと糖、から本質的になり、
単回経口投与後に、ODT組成物が、
ODT中のラモトリジンの総量が25mgである場合、
ラモトリジンの0.276〜0.482ng/mLの範囲内のCmax、
ラモトリジンの4.87〜8.17ng・hr/mLの範囲内のAUC0−24、または、
ラモトリジンの0.276〜0.482ng/mLの範囲内のCmaxおよびラモトリジンの4.87〜8.17ng・hr/mLの範囲内のAUC0−24、
であり、
ODT中のラモトリジンの総量が200mgである場合、
ラモトリジンの2.21〜3.95ng/mLの範囲内のCmax、
ラモトリジンの36.0〜63.6ng・hr/mLの範囲内のAUC0−24、または、
ラモトリジンの2.21〜3.95ng/mLの範囲内のCmaxおよびラモトリジンの36.0〜63.6ng・hr/mLの範囲内のAUC0−24
である、ODT組成物。 - 崩壊剤が、クロスポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、架橋カルボキシルメチルセルロースナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のODT組成物。
- 糖アルコールが、アラビトール、イソマルト、エリスリトール、グリセロール、ラクチトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトールおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のODT組成物。
- 糖が、ブドウ糖、果糖、乳糖、リボース、ショ糖、麦芽糖、トレハロース、セロビオースおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のODT組成物。
- 水不溶性ポリマーが、エチルセルロース、ポリ酢酸ビニル、酢酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、酢酸セルロースおよび水不溶性メタクリレートコポリマーからなる群から選択される、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ラモトリジンマイクロカプセル、崩壊剤および糖アルコールから本質的になり、糖アルコールが、アラビトール、イソマルト、エリスリトール、グリセロール、ラクチトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトールおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ラモトリジンマイクロカプセル、崩壊剤および糖アルコールから本質的になり、糖アルコールが、アラビトール、イソマルト、エリスリトール、グリセロール、ラクチトール、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトールおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項2に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ラモトリジンマイクロカプセル、崩壊剤および糖から本質的になり、糖が、ブドウ糖、果糖、乳糖、リボース、ショ糖、麦芽糖、トレハロース、セロビオースおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ラモトリジンマイクロカプセル、崩壊剤および糖から本質的になり、糖が、ブドウ糖、果糖、乳糖、リボース、ショ糖、麦芽糖、トレハロース、セロビオースおよびそれらの混合物からなる群から選択される、請求項2に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、患者の口腔内への投与後に、約60秒以内で実質的に崩壊する、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、患者の口腔内への投与後に、約30秒以内で実質的に崩壊する、請求項10に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、<米国薬局方701>崩壊試験によって試験される場合、約30秒以内で崩壊する、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、患者の胃に入った後、ラモトリジンの総投与量の少なくとも約70%を送達する、請求項7に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、米国薬局方装置2(0.01N HCl緩衝液900mL中75rpmにてパドルで撹拌する)を使用して溶解を試験する場合、30分でラモトリジンの約70%以上を放出する、請求項1に記載のODT組成物。
- 賦形剤、着香剤、甘味剤、着色剤およびそれらの組合せからなる群から選択される薬学的に許容できる追加の成分をさらに含む、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ODT中のラモトリジンの総量が25mgである場合、ラモトリジンの0.276〜0.482ng/mLの範囲内のCmaxである、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ODT中のラモトリジンの総量が25mgである場合、ラモトリジンの4.87〜8.17ng・hr/mLの範囲内のAUC0−24である、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ODT中のラモトリジンの総量が25mgである場合、ラモトリジンの0.276〜0.482ng/mLの範囲内のCmaxおよびラモトリジンの4.87〜8.17ng・hr/mLの範囲内のAUC0−24である、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ODT中のラモトリジンの総量が200mgである場合、ラモトリジンの2.21〜3.95ng/mLの範囲内のCmaxである、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ODT中のラモトリジンの総量が200mgである場合、ラモトリジンの36.0〜63.6ng・hr/mLの範囲内のAUC0−24である、請求項1に記載のODT組成物。
- ODT組成物が、ODT中のラモトリジンの総量が200mgである場合、ラモトリジンの2.21〜3.95ng/mLの範囲内のCmaxおよびラモトリジンの36.0〜63.6ng・hr/mLの範囲内のAUC0−24である、請求項1に記載のODT組成物。
- それを必要とする患者に治療有効量のODT組成物を投与する工程を含み、気分障害を治療し、または発作を治療するための、請求項1から21までのいずれか一項に記載のODT組成物。
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