JP4970952B2 - 殺虫性を有するスピロインドリン誘導体 - Google Patents

殺虫性を有するスピロインドリン誘導体 Download PDF

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Description

本発明は、スピロインドリン(spiroindoline)誘導体、その調製方法、それらを含む殺虫組成物、殺ダニ組成物、殺軟体動物組成物、及び殺線虫組成物、並びに昆虫、ダニ目、軟体動物、及び線虫類の有害生物を駆除及び防除するためのその使用方法に関する。
医薬特性を有するスピロインドリン誘導体が、例えばWO9825605、WO9429309、WO9828297、及びWO9964002に開示されている。医薬特性を有する選択化合物への合成経路がProc. Natl. Acad. Sci. USA (1995), 92, 7001、Tetrahedron (1997), 53, 10983、及びTetrahedron Letters (1997), 38, 1497に記載されている。驚いたことに、特定のスピロインドリン類が殺虫性を有することがここで発見された。
従って、本発明は式(I):
Figure 0004970952
[式中、
Yは、単結合、C=O、C=S、又はS(O)m{ここで、mは、0、1、又は2である。}であり;
R1は、水素、任意で置換されるアルキル、任意で置換されるアルコキシカルボニル、任意で置換されるアルキルカルボニル、アミノカルボニル、任意で置換されるアルキルアミノカルボニル、任意で置換されるジアルキルアミノカルボニル、任意で置換されるアリール、任意で置換されるヘテロアリール、任意で置換されるアルコキシ、任意で置換されるアリールオキシ、任意で置換されるヘテロアリールオキシ、任意で置換されるヘテロシクリルオキシ、シアノ、任意で置換されるアルケニル、任意で置換されるアルキニル、任意で置換されるシクロアルキル、任意で置換されるシクロアルケニル、ホルミル、任意で置換されるヘテロシクリル、任意で置換されるアルキルチオ、NO、あるいはNR13R14{ここで、R13及びR14は、独立に、水素、COR15、任意で置換されるアルキル、任意で置換されるアリール、任意で置換されるヘテロアリール、任意で置換されるヘテロシクリルであるか、又はR13及びR14は、それらが結合するN原子と一緒に基-N=C(R16)-NR17R18を形成し;R15は、H、任意で置換されるアルキル、任意で置換されるアルコキシ、任意で置換されるアリール、任意で置換されるアリールオキシ、任意で置換されるヘテロアリール、任意で置換されるヘテロアリールオキシ、又はNR19R20であり;R16、R17、及びR18は、各々独立に、H又は低級アルキルであり;R19及びR20は、独立に任意で置換されるアルキル、任意で置換されるアリール、又は任意で置換されるヘテロアリールである。}であり;
R2及びR3は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、任意で置換されるアルキル、任意で置換されるアルコキシ、又は任意で置換されるアリールであり;
各R4は、独立に、ハロゲン、ニトロ、シアノ、任意で置換されるC1-8アルキル、任意で置換されるC2-6アルケニル、任意で置換されるC2-6アルキニル、任意で置換されるアルコキシカルボニル、任意で置換されるアルキルカルボニル、任意で置換されるアルキルアミノカルボニル、任意で置換されるジアルキルアミノカルボニル、任意で置換されるC3-7シクロアルキル、任意で置換されるアリール、任意で置換されるヘテロアリール、任意で置換されるヘテロシクリル、任意で置換されるアルコキシ、任意で置換されるアリールオキシ、任意で置換されるヘテロアリールオキシ、任意で置換されるアルキルチオ、又はR21R22N{ここで、R21及びR22は、独立に、水素、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-6アルケニル、C3-6アルキニル、C3-7シクロアルキル(C1-4)アルキル、C2-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、C1-6アルコキシカルボニルであるか、又はR21及びR22は、それらが結合するN原子と一緒に、O、N、若しくはSから選ばれる1つ若しくは2つの追加のヘテロ原子を含むことができ、かつ、1つ若しくは2つのC1-6アルキル基によって任意で置換されうる5、6、又は7員複素環式の環を形成する。}であるか、あるいは2つの隣接する基R4は、それらが結合する炭素原子と一緒に、ハロゲンによって任意で置換されうる4、5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成し;nは、0、1、2、3、又は4であり;
R8は、任意で置換されるアルキル、任意で置換されるアルケニル、任意で置換されるアルキニル、任意で置換されるシクロアルキル、任意で置換されるアリール、任意で置換されるアルコキシ、任意で置換されるアリールオキシ、任意で置換されるアルコキシカルボニル、任意で置換されるアルキルカルボニル、又は任意で置換されるアルケニルカルボニルであり;
A1、A2、A3、A4、B1、B2、B3、及びB4は、独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、任意で置換されるC1-8アルキル、任意で置換されるC2-6アルケニル、任意で置換されるC2-6アルキニル、任意で置換されるアルコキシカルボニル、任意で置換されるアルキルカルボニル、任意で置換されるアルキルアミノカルボニル、任意で置換されるジアルキルアミノカルボニル、任意で置換されるC3-7シクロアルキル、任意で置換されるアリール、任意で置換されるヘテロアリール、任意で置換されるヘテロシクリル、任意で置換されるアルコキシ、任意で置換されるアリールオキシ、任意で置換されるヘテロアリールオキシ、任意で置換されるアルキルチオ、任意で置換されるアリールチオ、若しくはR23R24N{ここで、R23及びR24は、独立に、水素、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-6アルケニル、C3-6アルキニル、C3-7シクロアルキル(C1-4)アルキル、C2-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、C1-6アルコキシカルボニルであるか、又はR23及びR24は、それらが結合するN原子と一緒に、O、N、若しくはSから選ばれる1つ若しくは2つの追加のヘテロ原子を含むことができ、かつ、1つ若しくは2つのC1-6アルキル基によって任意で置換されうる5、6、又は7員複素環式の環である。}であるか、又は
A1とA2は一緒に=Oであるか、又は
A3とA4は一緒に=Oであるか、又は
B1とB2は一緒に=Oであるか、又は
B3とB4は一緒に= Oであるか、又は
A1はB1とともに結合であるか、又は
A3はB3とともに結合であるか、又は
A1はA2とともにそれらが結合する炭素と一緒に3〜7員環を形成し、かつ、飽和されても飽和されなくてもよく、しかも、N、O、及びSから成る群から選ばれる1つ又は2つのヘテロ原子を含むことができ、かつ、1つ又は2つのC1-6アルキル基によって任意で置換されうるか;又は
A1はB1とともにそれらが結合する炭素と一緒に3〜7員環を形成し、かつ、飽和されても飽和されなくてもよく、しかも、N、O、及びSから成る群から選ばれる1つ又は2つのヘテロ原子を含むことができ、かつ、1つ又は2つのC1-6アルキル基によって任意で置換されうるか;又は
B1はB2とともにそれらが結合する炭素と一緒に3〜7員環を形成し、かつ、飽和されても飽和されなくてもよく、しかも、N、O、及びSから成る群から選ばれる1つ又は2つのヘテロ原子を含むことができ、かつ、1つ又は2つのC1-6アルキル基によって任意で置換されうるか;又は
A1はA3とともに基CH2-、-CH=CH-、又は-CH2CH2を形成するか;又は
B1はB3とともに基CH2-、-CH=CH-、又は-CH2CH2を形成する。]によって表される化合物、あるいはその塩又はN酸化物(但し、B1、B2、B3、及びB4が全てHである場合、A1とA2の両方がHとは異なるか、A3とA4の両方がHとは異なる)を提供する。
式(I)によって表される化合物は、異なる幾何異性体又は光学異性体、あるいは互変異性型で存在することができる。本願発明は、そのような異性体及び互変異性体、全ての割合での混合物、並びに例えば重水素化合物といった同位体形態の全てを対象とする。
単独で又はより大きな基(例えば、アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル)の一部として、各々のアルキル部分は、直鎖又は分枝鎖であり、かつ、例えばメチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、n-ペンチル、n-ヘキシル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、又はネオペンチルである。アルキル基は、好適にはC1〜C12アルキル基であるが、好ましくはC1〜C10、より好ましくはC1〜C8、さらにより好ましくは、C1〜C6、そして最も好ましくはC1〜C4アルキル基である。
存在するならば、(単独で又はより大きな基、例えばアルコキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニルの一部としての)アルキル部分に対する任意の置換基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、NCS-、C3-7シクロアルキル(それ自体がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、C5-7シクロアルケニル(それ自体がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、ヒドロキシ、C1-10アルコキシ、C1-10アルコキシ(C1-10)アルコキシ、トリ(C1-4)アルキルシリル(C1-6)アルコキシ、C1-6アルコキシカルボニル(C1-10)アルコキシ、C1-10ハロアルコキシ、アリール(C1-4)アルコキシ(ここで、アリール基が任意で置換される。)、C3-7シクロアルキルオキシ(ここで、シクロアルキル基がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、C2-10アルケニルオキシ、C2-10アルキニルオキシ、SH、C1-10アルキルチオ、C1-10ハロアルキルチオ、アリール(C1-4)アルキルチオ(ここで、アリール基が任意で置換される。)、C3-7シクロアルキルチオ(ここで、シクロアルキル基がC1-6アルキルかハロゲンに任意で置換される。)、トリ(C1-4)アルキルシリル(C1-6)アルキルチオ、アリールチオ(ここで、アリール基が任意で置換される。)、C1-6アルキルスルホニル、C1-6ハロアルキルスルホニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6ハロアルキルスルフィニル、アリールスルホニル(ここで、アリール基が任意で置換される。)、トリ(C1-4)アルキルシリル、アリールジ(C1-4)アルキルシリル、(C1-4)アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、C1-10アルキルカルボニル、HO2C、C1-10アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-6アルキルアミノカルボニル、ジ(C1-6アルキル)アミノカルボニル、N-(C1-3アルキル)-N-(C1-3アルコキシ)アミノカルボニル、C1-6アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、(ここで、アリール基が任意で置換される。)、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニルオキシ、オキシム、例えば=NOアルキル、=NOハロアルキル=、及び=NOアリール(それ自体が任意で置換される。)、アリール(それ自体が任意で置換される。)、ヘテロアリール(それ自体が任意で置換される。)、ヘテロシクリル(それ自体がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、アリールオキシ(ここで、アリール基が任意で置換される。)、ヘテロアリールオキシ(ここで、ヘテロアリール基が任意で置換される。)、ヘテロシクリルオキシ(ここで、ヘテロシクリル基がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6)アルキルアミノ、C1-6アルキルカルボニルアミノ、N-(C1-6)アルキルカルボニル-N-(C1-6)アルキルアミノ、C2-6アルケニルカルボニル、C2-6アルキニルカルボニル、C3-6アルケニルオキシカルボニル、C3-6アルキニルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル(ここで、アリール基が任意で置換される。)、並びにアリールカルボニル(ここで、アリール基が任意で置換される。)の1つ以上を含む。
アルケニル部分及びアルキニル部分は、直鎖又は分枝鎖の形態で存在することができ、そしてアルケニル部分は、必要に応じて(E)-又は(Z)-立体配置のいずれかで存在することができる。例はビニル、アリル、及びプロパルギルである。
存在するならば、アルケニル又はアルキニルに対する任意の置換基は、アルキル部分について先に定めたそれらの任意の置換基を含む。
この明細書との関連において、アシルは、任意で置換されるC1-6アルキルカルボニル(例えばアセチル)、任意で置換されるC2-6アルケニルカルボニル、任意で置換されるC2-6アルキニルカルボニル、任意で置換されるアリールカルボニル(例えばベンゾイル)、又は任意で置換されるヘテロアリールカルボニルである。
ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素である。
ハロアルキル基は、1つ以上の、同じ又は異なるハロゲン原子で置換されるアルキル基であり、例えばCF3、CF2Cl、CF3CH2、又はCHF2CH2である。
本明細書との関連において、用語「アリール」及び「芳香環系」は、単環式、二環式、又は三環式であることができる環系を表す。そのような環の例は、フェニル、ナフタレニル、アントラセニル、インデニル、又はフェナントレニルを含む。好ましいアリール基はフェニルである。加えて、用語「ヘテロアリール」、「芳香族複素環」、又は「芳香族複素環系」は、少なくとも1つのヘテロ原子を含み、かつ、単環又は2つ以上の縮合環を含む芳香環系を表す。好ましくは、単環は3つまで、そして二環系は4つまで、好ましくは窒素、酸素、及び硫黄から選ばれるヘテロ原子を含む。そのような基の例は、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、1,2,5-オキサジアゾリル、1,2,3-チアジアゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、1,2,5-チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、1,2,3-トリアジニル、1,2,4-トリアジニル、1,3,5-トリアジニル、ベンゾフリル、ベンズイソフリル、ベンゾチエニル、ベンズイソチエニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、2,1,3-ベンズオキサジアゾール・キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、ベンゾトリアジニル、プリニル、プテリジニル、及びインドリジニルを含む。芳香族複素環ラジカルの好ましい例は、ピリジル、ピリミジル、トリアジニル、チエニル、フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、2,1,3-ベンズオキサジアゾール、及びチアゾリルを含む。
用語、複素環及びヘテロシクリルは、O、S、及びNから選ばれる1つ以上(好ましくは1つ又は2つ)のヘテロ原子を含めた原子を10個まで含む非芳香環を表す。そのような環の例は、1,3-ジオキソラン、テトラヒドロフラン、及びモルホリンを含む。
存在するならば、ヘテロシクリルに対する任意の置換基は、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキル、並びにアルキル部分について先に定めたそれらの任意の置換基を含む。
シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロペンチル、及びシクロヘキシルを含む。
シクロアルケニルは、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルを含む。
存在するならば、シクロアルキル又はシクロアルケニルに対する任意の置換基は、C1-3アルキル、並びにアルキル部分について先に定めたそれらの任意の置換基を含む。
炭素環式の環は、アリール、シクロアルキル、及びシクロアルケニル基を含む。
存在するならば、アリール又はヘテロアリールに対する任意の置換基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、NCS-、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ-(C1-6)アルキル、C2-6アルケニル、C2-6ハロアルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル(それ自体がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、C5-7シクロアルケニル(それ自体がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、ヒドロキシ、C1-10アルコキシ、C1-10アルコキシ(C1-10)アルコキシ、トリ(C1-4)アルキルシリル(C1-6)アルコキシ、C1-6アルコキシカルボニル(C1-10)アルコキシ、C1-10ハロアルコキシ、アリール(C1-4)アルコキシ(ここで、アリール基がハロゲンかC1-6アルキルによって任意で置換される。)、C3-7シクロアルキルオキシ(ここで、シクロアルキル基がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、C2-10アルケニルオキシ、C2-10アルキニルオキシ、SH、C1-10アルキルチオ、C1-10ハロアルキルチオ、アリール(C1-4)アルキルチオC3-7シクロアルキルチオ(ここで、シクロアルキル基がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、トリ(C1-4)-アルキルシリル(C1-6)アルキルチオ、アリールチオ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6ハロアルキルスルホニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6ハロアルキルスルフィニル、アリールスルホニル、トリ(C1-4)アルキルシリル、アリールジ(C1-4)-アルキルシリル、(C1-4)アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、C1-10アルキルカルボニル、HO2C、C1-10アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-6アルキルアミノカルボニル、ジ(C1-6アルキル)-アミノカルボニル、N-(C1-3アルキル)-N-(C1-3アルコキシ)アミノカルボニル、C1-6アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ジ(C1-6)アルキルアミノ-カルボニルオキシ、アリール(それ自体がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、ヘテロアリール(それ自体がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、ヘテロシクリル(それ自体がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、アリールオキシ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、ヘテロアリールオキシ(ここで、ヘテロアリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、ヘテロシクリルオキシ(ここで、ヘテロシクリル基がC1-6アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6)アルキルアミノ、C1-6アルキルカルボニルアミノ、N-(C1-6)アルキルカルボニル-N-(C1-6)アルキルアミノ、アリールカルボニル(ここで、アリール基自体がハロゲンかC1-6アルキルによって任意で置換される。)から独立に選ばれるか、あるいはアリール又はヘテロアリール系上の2つの隣接している位置が環化されて、それ自体がハロゲンかC1-6アルキルによって任意で置換される5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成することができる。アリール又はヘテロアリールのための追加の置換基は、アリールカルボニルアミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキル又はハロゲンによって置換される。)、C1-6アルキルオキシカルボニルアミノ、(C1-6)アルキルオキシカルボニル-N-(C1-6)アルキルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、アリールオキシカルボニル-N-(C1-6)アルキルアミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、アリールスルホニルアミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、アリールスルホニル-N-(C1-6)アルキルアミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、アリール-N-(C1-6)アルキルアミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、アリールアミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、ヘテロアリール・アミノ(ここで、ヘテロアリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、ヘテロシクリルアミノ(ここで、ヘテロシクリル基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、アミノカルボニルアミノ、C1-6アルキルアミノカルボニル・アミノ、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル・アミノ、アリールアミノカルボニル・アミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、アリール-N-(C1-6)アルキルアミノカルボニル・アミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、C1-6アルキルアミノカルボニル-N-(C1-6)アルキルアミノ、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル-N-(C1-6)アルキルアミノ、アリールアミノカルボニル-N-(C1-6)アルキルアミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)、及びアリール-N-(C1-6)アルキルアミノカルボニル-N-(C1-6)アルキルアミノ(ここで、アリール基がC1-6アルキルかハロゲンによって置換される。)を含む。
置換されるフェニル部分、ヘテロシクリル、及びヘテロアリール基について、1つ以上の置換基が、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6ハロアルキルチオ、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6ハロアルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6ハロアルキルスルホニル、C2-6アルケニル、C2-6ハロアルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、ニトロ、シアノCO2H、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルコキシカルボニル、R25R26N、又はR27R28NC(O){式中、R25、R26、R27、及びR28は、独立に、水素、又はC1-6アルキルである。}から独立に選ばれることが好ましい。追加の好ましい置換基は、アリール及びヘテロアリール基である。
ハロアルケニル基は、1つ以上の同じか又は異なるハロゲン原子で置換されるアルケニル基である。
当然のことながら、ジアルキルアミノ置換基は、ジアルキル基はそれらが結合するN原子と一緒に、O、N、又はSから選ばれる1つ又は2つの追加のヘテロ原子を含むことができ、かつ、1つ又は2つの独立に選ばれた(C1-6)アルキル基によって任意で置換される5、6、又は7員複素環式の環を形成するものを含む。複素環式の環がN原子上の2つの基を連結することによって形成される時、得られた環は、その各々が1つ又は2つの独立に選ばれた(C1-6)アルキル基によって置換される好適なピロリジン、ピペリジン、チオモルホリン、及びモルホリンである。
好ましくは、アルキル部分に対する任意の置換基は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、HO2C、C1-10アルコキシ(それ自体がC1-10アルコキシによって任意で置換される。)、アリール(C1-4)アルコキシ、C1-10アルキルチオ、C1-10アルキルカルボニル、C1-10アルコキシカルボニル、C1-6アルキルアミノカルボニル、ジ(C1-6アルキル)アミノカルボニル、(C1-6)アルキルカルボニルオキシ、任意で置換されるフェニル、ヘテロアリール、アリールオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、C3-7シクロアルキル(それ自体が(C1-6)アルキルかハロゲンによって任意で置換される。)、C3-7シクロアルキルオキシ、C5-7シクロアルケニル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルフィニル、トリ(C1-4)アルキルシリル、トリ(C1-4)アルキルシリル(C1-6)アルコキシ、アリールジ(C1-4)アルキルシリル、(C1-4)アルキルジアリールシリル、及びトリアリールシリルの1つ以上を含む。
好ましくは、アルケニル又はアルキニルに対する任意の置換基は、ハロゲン、アリール、及びC3-7シクロアルキルの1つ以上を含む。
ヘテロシクリルのための好ましい任意の置換基は、C1-6アルキルである。
好ましくは、シクロアルキルのための任意の置換基は、ハロゲン、シアノ、及びC1-3アルキルを含む。
好ましくは、シクロアルケニルのための任意の置換基は、C1-3アルキル、ハロゲン、及びシアノを含む。
好ましくは、Yは、単結合、C=O、又はS(O)m(ここで、mは、0、1、又は2である。)である。
より好ましくは、Yは、単結合、C=O、又はSO2である。
さらにより好ましくは、Yは、単結合又はC=Oである。
最も好ましくは、YはC=Oである。
好ましくは、R1は、水素、C1-6アルキル、C1-6シアノアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-7シクロアルキル(C1-4)アルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、ヘテロアリール(C1-6)アルキル(式中、ヘテロアリール基が、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はヘテロアリール系上の2つの隣接している位置が環化され5、6、又は7員炭素環式若しくは複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、アリール(C1-6)アルキル(式中、アリール基が、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はアリール系上の2つの隣接している位置が環化され5、6、又は7員炭素環式若しくは複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、C1-6アルキルカルボニルアミノ(C1-6)アルキル、アリール(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はアリール系上の2つの隣接している位置が環化され5、6、又は7員炭素環式若しくは複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、ヘテロアリール(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はヘテロアリール系上の2つの隣接している位置が環化され5、6、又は7員炭素環式若しくは複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、フェノキシ(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、ヘテロアリールオキシ(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、ヘテロシクリルオキシ(ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、シアノ、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキル、C5-7シクロアルケニル、ヘテロシクリル(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、C1-6アルキルチオ、C1-6ハロアルキルチオ、あるいはNR13R14[ここで、R13及びR14は、独立に、水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、フェニル(ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ジアルキルアミノ、又はC1-4アルコキシカルボニルによって任意で置換される。)、フェニル(C1-6)アルキル(式中、フェニル基は、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ジアルキルアミノ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルコキシカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はフェニル環上の2つの隣接している位置が環化され、5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、ヘテロアリール(C1-6)アルキル(式中、ヘテロアリール基が、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はヘテロアリール系上の2つの隣接している位置が環化され5、6、又は7員炭素環式若しくは複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、あるいはヘテロアリール{ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、フェニルオキシカルボニルアミノ(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、アミノ、C1-6アルキルアミノ、又はフェニルアミノ(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)によって任意で置換される}である]である。
より好ましくは、R1は、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、ヘテロアリール(C1-3)アルキル(式中、ヘテロアリール基が、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルコキシカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はヘテロアリール系上の2つの隣接している位置が環化されて5、6、又は7員炭素環式若しくは複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、フェニル(C1-3)アルキル(式中、フェニル基は、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ジアルキルアミノ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルコキシカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はフェニル環上の2つの隣接している位置が環化されて、5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、フェニル(ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ジアルキルアミノ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルコキシカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はフェニル環上の2つの隣接している位置が環化されて、5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、ヘテロアリール(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルコキシカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はヘテロアリール系上の2つの隣接している位置が環化されて5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C2-6アルケニル、ヘテロシクリル(ハロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、C1-6アルキルチオ、C1-6ハロアルキルチオ、あるいはNR13R14{ここで、R13及びR14は、独立に、水素、C1-6アルキル若しくはC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、C2-6アルキニルカルボニル、フェニルカルボニル(ここで、フェニルが、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、フェニル(C1-3)アルキル(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、ジアルキルアミノ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルコキシカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はフェニル環上の2つの隣接している位置が環化されて、5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)、又はヘテロアリール(C1-3)アルキル(式中、ヘテロアリール基が、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、C1-6アルキルスルホニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルチオ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルによって任意で置換されることができるか、又はヘテロアリール系上の2つの隣接している位置が環化されて5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成することができ、それ自体がハロゲンによって任意で置換される。)である。}である。
さらにより好ましくは、R1は、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、ヘテロアリール(C1-3)アルキル(式中、ヘテロアリール基が、ハロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルによって任意で置換されることができ、そしてここで、ヘテロアリール基が、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、又はピリダジン環である。)、ヘテロアリール(ハロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルによって任意で置換されることができ、そしてここで、ヘテロアリール基が、ピリジン、ピリミジン、2,1,3-ベンズオキサジアゾール、ピラジン、又はピリダジン環である。)、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、C1-6アルキルアミノ、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキルアミノ、又はヘテロアリール(C1-3)アルキルアミノ(式中、ヘテロアリール基が、ハロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキルによって任意で置換されることができ、そしてここで、ヘテロアリール基が、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、又はピリダジン環である。)である。
最も好ましくは、R1は、ピリジル(ハロ、C1-3アルキル、又はC1-3ハロアルキルによって任意で置換される。)、特にハロで置換されるピリジルである。
R2とR3は、独立に、水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はシアノであることが好ましい。
より好ましくは、R2とR3は、独立に、水素、ハロゲン、C1-2アルキル、C1-2ハロアルキル、C1-2アルコキシ、又はシアノである。
さらにより好ましくは、R2とR3は、独立に、水素又はC1-4アルキルである。
その上さらにより好ましくは、R2とR3は、独立に、水素又はメチルである。
最も好ましくは、R2とR3は共に水素である。
好ましくは、各R4は、独立に、ハロゲン、シアノ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C1-6シアノアルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、C3-7シクロアルキル(C1-6)アルキル、C5-6シクロアルケニル(C1-6)アルキル、C3-6アルケニルオキシ(C1-6)アルキル、C3-6アルキニルオキシ(C1-6)アルキル、アリールオキシ(C1-6)アルキル、C1-6カルボキシアルキル、C1-6アルキルカルボニル(C1-6)アルキル、C2-6アルケニルカルボニル(C1-6)アルキル、C2-6アルキニルカルボニル(C1-6)アルキル、C1-6アルコキシカルボニル(C1-6)アルキル、C3-6アルケニルオキシカルボニル(C1-6)アルキル、C3-6アルキニルオキシカルボニル(C1-6)アルキル、アリールオキシカルボニル(C1-6)アルキル、C1-6アルキルチオ(C1-6)アルキル、C1-6アルキルスルフィニル(C1-6)アルキル、C1-6アルキルスルホニル(C1-6)アルキル、アミノカルボニル(C1-6)アルキル、C1-6アルキルアミノカルボニル(C1-6)アルキル、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル(C1-6)アルキル、フェニル(C1-4)アルキル(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、ヘテロアリール(C1-4)アルキル(式中、ヘテロアリール基が、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、ヘテロシクリル(C1-4)アルキル(式中、ヘテロシクリル基が、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、C2-6アルケニル、アミノカルボニル(C2-6)アルケニル、C1-6アルキルアミノカルボニル(C2-6)アルケニル、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル(C2-6)アルケニル、フェニル(C2-4)アルケニル(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、C2-6アルキニル、トリメチルシリル(C2-6)アルキニル、アミノカルボニル(C2-6)アルキニル、C1-6アルキルアミノカルボニル(C2-6)アルキニル、ジ(C1-6)アルキルアミノカルボニル(C2-6)アルキニル、C1-6アルコキシカルボニル、C3-7シクロアルキル、C3-7ハロシクロアルキル、C3-7シアノシクロアルキル、C1-3アルキル(C3-7)シクロアルキル、C1-3アルキル(C3-7)ハロシクロアルキル、フェニル(ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、ヘテロアリール(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、ヘテロシクリル(式中、ヘテロシクリル基が、ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)であるか、あるいは2つの隣接している基R4は、それらが結合する炭素原子と一緒に、ハロゲン、C1-8アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、フェノキシ(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、ヘテロアリールオキシ(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、C1-8アルキルチオ、又はR19R20N{ここで、R19とR20は、独立に、水素、C1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-6アルケニル、C3-6アルキニル、C2-6ハロアルキル、C1-6アルコキシカルボニルであるか、又はR19とR20は、それらが結合するN原子と一緒に、O、N、若しくはSから選ばれる1つ若しくは2つの追加のヘテロ原子を含むことができ、かつ、1つ又は2つのC1-6アルキル基によって任意で置換されることができる5、6、又は7員複素環式の環を形成する。}によって任意で置換される4、5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成し;nは、0、1、2、又は3である。
より好ましくは、各R4は、独立に、ハロゲン、シアノ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C1-8シアノアルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、C2-6アルキニル、トリメチルシリル(C2-6)アルキニル、C1-6アルコキシカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-3アルキル(C3-7)シクロアルキル、フェニル(ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、ヘテロシクリル(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、又はC1-6ハロアルコキシによって任意で置換される。)、C1-8アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、フェノキシ(ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、ヘテロアリールオキシ(ハロ、ニトロ、シアノ、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ、又はC1-3ハロアルコキシによって任意で置換される。)、ジ(C1-8)アルキルアミノであるか、あるいは2つの隣接している基R4は、それらが結合する炭素原子と一緒に、ハロゲンによって任意で置換されることができる4、5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成し;nは、0、1、2、又は3である。
さらにより好ましくは、各R4は、独立に、ハロゲン、シアノ、C1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、C1-8シアノアルキル、C1-6アルコキシ(C1-6)アルキル、C2-6アルキニル、ヘテロシクリル(C1-6アルキルによって任意で置換される。)、C1-8アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、フェノキシ(ハロ、シアノ、C1-3アルキル、又はC1-3ハロアルキルによって任意で置換される。)、ヘテロアリールオキシ(ハロ、シアノ、C1-3アルキル、又はC1-3ハロアルキルによって任意で置換される。)、ジ(C1-8)アルキルアミノであるか、あるいは2つの隣接している基R4は、それらが結合する炭素原子と一緒に、ハロゲンによって任意で置換される4、5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成し;nは、0、1、2、又は3である。
その上さらにより好ましくは、各R4は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4シアノアルキル、又はC1-3アルコキシ(C1-3)アルキルであり;nは、0、1、又は2である。
最も好ましくは、各R4は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、C1-4アルキル、又はC1-4ハロアルキルであり;nは、1又は2である。
好ましくは、R8は、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、アリール(C1-6)アルキル(式中、アリール基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、ヘテロアリール(C1-6)アルキル(式中、ヘテロアリール基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、アリールカルボニル(C1-6)アルキル(式中、アリール基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換されることができ、かつ、アルキル基がアリールによって任意で置換されることができる。)、C2-8アルケニル、C2-8ハロアルケニル、アリール(C2-6)アルケニル(式中、アリール基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、若しくはジアルキルアミノ、C1-6アルコキシカルボニルによって任意で置換されるか、又は2つの隣接している置換基が環化して5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成することができる。)、ヘテロアリール(C2-6)アルケニル(式中、ヘテロアリール基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ若しくはジアルキルアミノ、C1-6アルコキシカルボニルによって任意で置換されるか、又は2つの隣接している置換基が環化して5、6、又は7員炭素環式又は複素環式の環を形成することができる。)、C2-6アルキニル、フェニル(C2-6)アルキニル(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6ハロアルキルカルボニル、又はアリール(C2-6)アルケニルカルボニル(式中、アリール基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換されることができる。)、あるいは-C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55(ここで、zが1又は2であり、R51及びR52が、各々独立に、H、ハロ、又はC1-2アルキルであり、R53及びR54が、各々独立に、H、ハロゲン、C1-4アルキル、又はC1-4ハロアルキルであり、そしてR55が、任意で置換されるアリール又は任意で置換されるヘテロアリールである。)である。
より好ましくは、R8は、フェニル(C1-4)アルキル(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、ヘテロアリール(C1-6)アルキル(式中、ヘテロアリール基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、フェニル(C2-6)アルケニル(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、ヘテロアリール(C2-6)アルケニル(式中、ヘテロアリール基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、又はフェニル(C2-6)アルキニル(式中、フェニル基が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって任意で置換される。)、あるいは-C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55(ここで、zが1又は2であり、R51及びR52は、各々独立に、H、ハロ、又はC1-2アルキルであり、R53及びR54が、各々独立に、H、ハロゲン、C1-4アルキル、又はC1-4ハロアルキルであり、そしてR55が、任意で置換されるアリール又は任意で置換されるヘテロアリールである。)である。
最も好ましくは、R8は、-C(R51)(R52)-[CR53=CR54]z-R55(ここで、zが1又は2であって、好ましくは1であり、R51及びR52は、各々独立に、H、ハロ、又はC1-2アルキルであり、R53及びR54が、各々独立に、H、ハロゲン、C1-4アルキル、又はC1-4ハロアルキルであり、そしてR55が、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、若しくはジアルキルアミノによって置換されるフェニルであるか、又はハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノによって置換されるヘテロアリールである。)である。
R51及びR52は、好ましくは水素である。
R53及びR54は、好ましくは水素又はハロゲンであって、特に水素である。
R55は、好ましくは、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、CN、NO2、アリール、ヘテロアリール、アミノ、又はジアルキルアミノから選ばれる1〜3つの置換基で置換されるフェニルである。
好ましくは、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B3、及びB4は、各々独立に、水素、ハロ、シアノ、C1-3アルキル、ヒドロキシであるか、又は同じ炭素原子に結合した2つの基がその炭素原子と一緒にカルボニル基を形成する。
より好ましくは、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B3、及びB4は、独立に、水素、フルオロ、メチル、ヒドロキシであるか、又は同じ炭素原子に結合した2つの基がその炭素原子と一緒にカルボニル基を形成する。
好ましい式(I)によって表される化合物の1つの群は、YがC(O)であり、そしてR1がNR13R14(R13及びR14が先に規定したとおりである。)であるものである。
以下のMCLXVIIまでの表I中の化合物は、本発明の化合物を説明する。
表Iは、以下の式(Ia):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
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Figure 0004970952
Figure 0004970952
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Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
Figure 0004970952
表IIは、以下の式(Ib):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表IIIは、以下の式(Ic):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表IVは、以下の式(Id):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表Vは、以下の式(Ie):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表VIは、以下の式(If):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表VIIは、以下の式(Ig):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表VIIIは、以下の式(Ih):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表IXは、以下の式(Ii):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表Xは、以下の式(Ij):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XIは、以下の式(Ik):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XIIは、以下の式(Il):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XIIIは、以下の式(Im):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XIVは、以下の式(In):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XVは、以下の式(Io):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XVIは、以下の式(Ip):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XVIIは、以下の式(Iq):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XVIIIは、以下の式(Ir):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XIXは、以下の式(Is):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXは、以下の式(It):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXIは、以下の式(Iu):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXIIは、以下の式(Iv):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXIIIは、以下の式(Iw):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXIVは、以下の式(Ix):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXVは、以下の式(Iy):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXVIは、以下の式(Iz):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXVIIは、以下の式(Iaa):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXVIIIは、以下の式(Iab):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXIXは、以下の式(Iac):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXは、以下の式(Iad):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXIは、以下の式(Iae):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXIIは、以下の式(Iaf):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXIIIは、以下の式(Iag):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXIVは、以下の式(Iah):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXVは、以下の式(Iai):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXVIは、以下の式(Iaj):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXVIIは、以下の式(Iak):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXVIIIは、以下の式(Ial):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XXXIXは、以下の式(Iam):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLは、以下の式(Ian):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLIは、以下の式(Iao):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLIIは、以下の式(Iap):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLIIIは、以下の式(Iaq):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLIVは、以下の式(Iar):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLVは、以下の式(Ias):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLVIは、以下の式(Iat):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLVIIは、以下の式(Iau):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLVIIIは、以下の式(Iav):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表XLIXは、以下の式(Iaw):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表Lは、以下の式(Iax):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LIは、以下の式(Iay):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LIIは、以下の式(Iaz):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LIIIは、以下の式(Iba):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LIVは、以下の式(Ibb):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LVは、以下の式(Ibc):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LVIは、以下の式(Ibd):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LVIIは、以下の式(Ibe):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LVIIIは、以下の式(Ibf):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LIXは、以下の式(Ibg):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LXは、以下の式(Ibh):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LXIは、以下の式(Ibi):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LXIIは、以下の式(Ibj):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LXIIIは、以下の式(Ibk):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LXIVは、以下の式(Ibl):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LXVは、以下の式(Ibm):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LXVIは、以下の式(Ibn):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表LXVIIは、以下の式(Ibo):
Figure 0004970952
{式中、
A1が水素であり、B1がCH3であり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CIは、式(Ia){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CIIは、式(Ib){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CIIIは、式(Ic){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CIVは、式(Id){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CVは、式(Ie){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CVIは、式(If){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CVIIは、式(Ig){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CVIIIは、式(Ih){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CIXは、式(Ii){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXは、式(Ij){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXIは、式(Ik){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXIIは、式(Il){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXIIIは、式(Im){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXIVは、式(In){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXVは、式(Io){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXVIは、式(Ip){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXVIIは、式(Iq){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXVIIIは、式(Ir){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXIXは、式(Is){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXは、式(It){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXIは、式(Iu){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXIIは、式(Iv){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXIIIは、式(Iw){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXIVは、式(Ix){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXVは、式(Iy){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXVIは、式(Iz){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXVIIは、式(Iaa){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXVIIIは、式(Iab){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXIXは、式(Iac){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXは、式(Iad){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXIは、式(Iae){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXIIは、式(Iaf){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXIIIは、式(Iag){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXIVは、式(Iah){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXVは、式(Iai){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXVIは、式(Iaj){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXVIIは、式(Iak){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXXXIXは、式(Iam){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLは、式(Ian){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLIは、式(Iao){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLIIは、式(Iap){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLIIIは、式(Iaq){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLIVは、式(Iar){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLVは、式(Ias){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLVIは、式(Iat){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLVIIは、式(Iau){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLVIIIは、式(Iav){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CXLIXは、式(Iaw){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLは、式(Iax){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLIは、式(Iay){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLIIは、式(Iaz){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLIIIは、式(Iba){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLIVは、式(Ibb){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLVは、式(Ibc){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLVIは、式(Ibd){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLVIIは、式(Ibe){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLVIIIは、式(Ibf){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLIXは、式(Ibg){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLXは、式(Ibh){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLXIは、式(Ibi){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLXIIは、式(Ibj){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLXIIIは、式(Ibk){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLXIVは、式(Ibl){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLXVは、式(Ibm){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLXVIは、式(Ibn){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CLXVIIは、式(Ibo){式中、A1が水素であり、B1がOHであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCIは、式(Ia){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCIIは、式(Ib){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCIIIは、式(Ic){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCIVは、式(Id){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCVは、式(Ie){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCVIは、式(If){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCVIIは、式(Ig){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCVIIIは、式(Ih){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCIXは、式(Ii){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXは、式(Ij){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXIは、式(Ik){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXIIは、式(Il){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXIIIは、式(Im){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXIVは、式(In){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXVは、式(Io){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXVIは、式(Ip){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXVIIは、式(Iq){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXVIIIは、式(Ir){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXIXは、式(Is){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXは、式(It){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXIは、式(Iu){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXIIは、式(Iv){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXIIIは、式(Iw){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXIVは、式(Ix){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXVは、式(Iy){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXVIは、式(Iz){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXVIIは、式(Iaa){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXVIIIは、式(Iab){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXIXは、式(Iac){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXは、式(Iad){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXIは、式(Iae){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXIIは、式(Iaf){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXIIIは、式(Iag){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXIVは、式(Iah){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXVは、式(Iai){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXVIは、式(Iaj){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXVIIは、式(Iak){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXXXIXは、式(Iam){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLは、式(Ian){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLIは、式(Iao){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLIIは、式(Iap){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLIIIは、式(Iaq){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLIVは、式(Iar){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLVは、式(Ias){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLVIは、式(Iat){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLVIIは、式(Iau){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLVIIIは、式(Iav){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCXLIXは、式(Iaw){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLは、式(Iax){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLIは、式(Iay){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLIIは、式(Iaz){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLIIIは、式(Iba){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLIVは、式(Ibb){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLVは、式(Ibc){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLVIは、式(Ibd){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLVIIは、式(Ibe){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLVIIIは、式(Ibf){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLIXは、式(Ibg){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLXは、式(Ibh){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLXIは、式(Ibi){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLXIIは、式(Ibj){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLXIIIは、式(Ibk){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLXIVは、式(Ibl){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLXVは、式(Ibm){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLXVIは、式(Ibn){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCLXVIIは、式(Ibo){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCIは、式(Ia){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCIIは、式(Ib){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCIIIは、式(Ic){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCIVは、式(Id){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCVは、式(Ie){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCVIは、式(If){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCVIIは、式(Ig){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCVIIIは、式(Ih){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCIXは、式(Ii){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXは、式(Ij){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXIは、式(Ik){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXIIは、式(Il){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXIIIは、式(Im){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXIVは、式(In){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXVは、式(Io){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXVIは、式(Ip){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXVIIは、式(Iq){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXVIIIは、式(Ir){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXIXは、式(Is){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXは、式(It){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXIは、式(Iu){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXIIは、式(Iv){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXIIIは、式(Iw){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXIVは、式(Ix){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXVは、式(Iy){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXVIは、式(Iz){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXVIIは、式(Iaa){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXVIIIは、式(Iab){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXIXは、式(Iac){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXは、式(Iad){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXIは、式(Iae){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXIIは、式(Iaf){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXIIIは、式(Iag){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXIVは、式(Iah){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXVは、式(Iai){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXVIは、式(Iaj){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXVIIは、式(Iak){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXXXIXは、式(Iam){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLは、式(Ian){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLIは、式(Iao){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLIIは、式(Iap){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLIIIは、式(Iaq){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLIVは、式(Iar){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLVは、式(Ias){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLVIは、式(Iat){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLVIIは、式(Iau){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLVIIIは、式(Iav){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCXLIXは、式(Iaw){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLは、式(Iax){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLIは、式(Iay){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLIIは、式(Iaz){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLIIIは、式(Iba){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLIVは、式(Ibb){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLVは、式(Ibc){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLVIは、式(Ibd){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLVIIは、式(Ibe){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLVIIIは、式(Ibf){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLIXは、式(Ibg){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLXは、式(Ibh){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLXIは、式(Ibi){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLXIIは、式(Ibj){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLXIIIは、式(Ibk){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLXIVは、式(Ibl){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLXVは、式(Ibm){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLXVIは、式(Ibn){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CCCLXVIIは、式(Ibo){式中、A1が水素であり、B1がFであり、B2がFであり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDIは、式(Ia){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDIIは、式(Ib){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDIIIは、式(Ic){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDIVは、式(Id){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDVは、式(Ie){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDVIは、式(If){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDVIIは、式(Ig){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDVIIIは、式(Ih){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDIXは、式(Ii){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXは、式(Ij){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXIは、式(Ik){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXIIは、式(Il){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXIIIは、式(Im){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXIVは、式(In){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXVは、式(Io){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXVIは、式(Ip){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXVIIは、式(Iq){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXVIIIは、式(Ir){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXIXは、式(Is){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXは、式(It){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXIは、式(Iu){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXIIは、式(Iv){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXIIIは、式(Iw){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXIVは、式(Ix){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXVは、式(Iy){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXVIは、式(Iz){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXVIIは、式(Iaa){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXVIIIは、式(Iab){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXIXは、式(Iac){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXは、式(Iad){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXIは、式(Iae){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXIIは、式(Iaf){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXIIIは、式(Iag){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXIVは、式(Iah){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXVは、式(Iai){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXVIは、式(Iaj){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXVIIは、式(Iak){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXXXIXは、式(Iam){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLは、式(Ian){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLIは、式(Iao){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLIIは、式(Iap){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLIIIは、式(Iaq){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLIVは、式(Iar){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLVは、式(Ias){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLVIは、式(Iat){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLVIIは、式(Iau){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLVIIIは、式(Iav){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDXLIXは、式(Iaw){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLは、式(Iax){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLIは、式(Iay){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLIIは、式(Iaz){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLIIIは、式(Iba){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLIVは、式(Ibb){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLVは、式(Ibc){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLVIは、式(Ibd){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLVIIは、式(Ibe){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLVIIIは、式(Ibf){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLIXは、式(Ibg){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLXは、式(Ibh){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLXIは、式(Ibi){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLXIIは、式(Ibj){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLXIIIは、式(Ibk){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLXIVは、式(Ibl){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLXVは、式(Ibm){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLXVIは、式(Ibn){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CDLXVIIは、式(Ibo){式中、A1が水素であり、B1がCH3であり、B2がCH3であり、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DIは、式(Ia){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DIIは、式(Ib){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DIIIは、式(Ic){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DIVは、式(Id){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DVは、式(Ie){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DVIは、式(If){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DVIIは、式(Ig){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DVIIIは、式(Ih){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DIXは、式(Ii){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXは、式(Ij){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXIは、式(Ik){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXIIは、式(Il){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXIIIは、式(Im){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXIVは、式(In){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXVは、式(Io){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXVIは、式(Ip){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXVIIは、式(Iq){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXVIIIは、式(Ir){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXIXは、式(Is){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXは、式(It){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXIは、式(Iu){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXIIは、式(Iv){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXIIIは、式(Iw){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXIVは、式(Ix){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXVは、式(Iy){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXVIは、式(Iz){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXVIIは、式(Iaa){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXVIIIは、式(Iab){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXIXは、式(Iac){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXは、式(Iad){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXIは、式(Iae){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXIIは、式(Iaf){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXIIIは、式(Iag){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXIVは、式(Iah){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXVは、式(Iai){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXVIは、式(Iaj){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXVIIは、式(Iak){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXXXIXは、式(Iam){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLは、式(Ian){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLIは、式(Iao){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLIIは、式(Iap){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLIIIは、式(Iaq){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLIVは、式(Iar){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLVは、式(Ias){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLVIは、式(Iat){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLVIIは、式(Iau){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLVIIIは、式(Iav){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DXLIXは、式(Iaw){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLは、式(Iax){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLIは、式(Iay){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLIIは、式(Iaz){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLIIIは、式(Iba){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLIVは、式(Ibb){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLVは、式(Ibc){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLVIは、式(Ibd){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLVIIは、式(Ibe){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLVIIIは、式(Ibf){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLIXは、式(Ibg){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLXは、式(Ibh){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLXIは、式(Ibi){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLXIIは、式(Ibj){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLXIIIは、式(Ibk){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLXIVは、式(Ibl){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLXVは、式(Ibm){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLXVIは、式(Ibn){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DLXVIIは、式(Ibo){式中、A1が水素であり、B1及びB3が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCIは、式(Ia){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCIIは、式(Ib){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCIIIは、式(Ic){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCIVは、式(Id){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCVは、式(Ie){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCVIは、式(If){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCVIIは、式(Ig){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCVIIIは、式(Ih){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCIXは、式(Ii){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXは、式(Ij){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXIは、式(Ik){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXIIは、式(Il){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXIIIは、式(Im){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXIVは、式(In){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXVは、式(Io){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXVIは、式(Ip){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXVIIは、式(Iq){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXVIIIは、式(Ir){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXIXは、式(Is){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXは、式(It){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXIは、式(Iu){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXIIは、式(Iv){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXIIIは、式(Iw){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXIVは、式(Ix){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXVは、式(Iy){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXVIは、式(Iz){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXVIIは、式(Iaa){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXVIIIは、式(Iab){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXIXは、式(Iac){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXは、式(Iad){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXIは、式(Iae){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXIIは、式(Iaf){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXIIIは、式(Iag){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXIVは、式(Iah){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXVは、式(Iai){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXVIは、式(Iaj){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXVIIは、式(Iak){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXXXIXは、式(Iam){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLは、式(Ian){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLIは、式(Iao){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLIIは、式(Iap){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLIIIは、式(Iaq){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLIVは、式(Iar){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLVは、式(Ias){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLVIは、式(Iat){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLVIIは、式(Iau){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLVIIIは、式(Iav){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCXLIXは、式(Iaw){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLは、式(Iax){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLIは、式(Iay){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLIIは、式(Iaz){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLIIIは、式(Iba){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLIVは、式(Ibb){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLVは、式(Ibc){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLVIは、式(Ibd){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLVIIは、式(Ibe){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLVIIIは、式(Ibf){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLIXは、式(Ibg){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLXは、式(Ibh){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLXIは、式(Ibi){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLXIIは、式(Ibj){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLXIIIは、式(Ibk){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLXIVは、式(Ibl){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLXVは、式(Ibm){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLXVIは、式(Ibn){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCLXVIIは、式(Ibo){式中、A1が水素であり、B1及びB4が両方ともCH3であり、かつ、B2及びB3が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCIは、式(Ia){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCIIは、式(Ib){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCIIIは、式(Ic){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCIVは、式(Id){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCVは、式(Ie){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCVIは、式(If){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCVIIは、式(Ig){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCVIIIは、式(Ih){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCIXは、式(Ii){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXは、式(Ij){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXIは、式(Ik){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXIIは、式(Il){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXIIIは、式(Im){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXIVは、式(In){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXVは、式(Io){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXVIは、式(Ip){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXVIIは、式(Iq){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXVIIIは、式(Ir){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXIXは、式(Is){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXは、式(It){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXIは、式(Iu){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXIIは、式(Iv){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXIIIは、式(Iw){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXIVは、式(Ix){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXVは、式(Iy){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXVIは、式(Iz){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXVIIは、式(Iaa){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXVIIIは、式(Iab){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXIXは、式(Iac){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXは、式(Iad){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXIは、式(Iae){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXIIは、式(Iaf){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXIIIは、式(Iag){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXIVは、式(Iah){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXVは、式(Iai){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXVIは、式(Iaj){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXVIIは、式(Iak){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXXXIXは、式(Iam){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLは、式(Ian){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLIは、式(Iao){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLIIは、式(Iap){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLIIIは、式(Iaq){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLIVは、式(Iar){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLVは、式(Ias){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLVIは、式(Iat){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLVIIは、式(Iau){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLVIIIは、式(Iav){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCXLIXは、式(Iaw){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLは、式(Iax){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLIは、式(Iay){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLIIは、式(Iaz){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLIIIは、式(Iba){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLIVは、式(Ibb){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLVは、式(Ibc){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLVIは、式(Ibd){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLVIIは、式(Ibe){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLVIIIは、式(Ibf){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLIXは、式(Ibg){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLXは、式(Ibh){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLXIは、式(Ibi){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLXIIは、式(Ibj){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLXIIIは、式(Ibk){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLXIVは、式(Ibl){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLXVは、式(Ibm){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLXVIは、式(Ibn){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCLXVIIは、式(Ibo){式中、A1が水素であり、B1、B2、B3、及びB4が全てCH3であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCIは、式(Ia){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCIIは、式(Ib){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCIIIは、式(Ic){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCIVは、式(Id){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCVは、式(Ie){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCVIは、式(If){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCVIIは、式(Ig){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCVIIIは、式(Ih){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCIXは、式(Ii){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXは、式(Ij){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXIは、式(Ik){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXIIは、式(Il){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXIIIは、式(Im){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXIVは、式(In){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXVは、式(Io){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXVIは、式(Ip){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXVIIは、式(Iq){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXVIIIは、式(Ir){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXIXは、式(Is){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXは、式(It){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXIは、式(Iu){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXIIは、式(Iv){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXIIIは、式(Iw){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXIVは、式(Ix){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXVは、式(Iy){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXVIは、式(Iz){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXVIIは、式(Iaa){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXVIIIは、式(Iab){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXIXは、式(Iac){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXは、式(Iad){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXIは、式(Iae){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXIIは、式(Iaf){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXIIIは、式(Iag){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXIVは、式(Iah){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXVは、式(Iai){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXVIは、式(Iaj){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXVIIは、式(Iak){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXXXIXは、式(Iam){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLは、式(Ian){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLIは、式(Iao){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLIIは、式(Iap){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLIIIは、式(Iaq){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLIVは、式(Iar){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLVは、式(Ias){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLVIは、式(Iat){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLVIIは、式(Iau){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLVIIIは、式(Iav){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCXLIXは、式(Iaw){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLは、式(Iax){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLIは、式(Iay){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLIIは、式(Iaz){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLIIIは、式(Iba){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLIVは、式(Ibb){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLVは、式(Ibc){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLVIは、式(Ibd){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLVIIは、式(Ibe){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLVIIIは、式(Ibf){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLIXは、式(Ibg){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLXは、式(Ibh){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLXIは、式(Ibi){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLXIIは、式(Ibj){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLXIIIは、式(Ibk){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLXIVは、式(Ibl){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLXVは、式(Ibm){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLXVIは、式(Ibn){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表DCCCLXVIIは、式(Ibo){式中、A1が水素であり、B1とB2が一緒に=Oであり、かつ、B3及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMIは、式(Ia){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMIIは、式(Ib){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMIIIは、式(Ic){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMIVは、式(Id){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMVは、式(Ie){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMVIは、式(If){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMVIIは、式(Ig){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMVIIIは、式(Ih){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMIXは、式(Ii){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXは、式(Ij){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXIは、式(Ik){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXIIは、式(Il){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXIIIは、式(Im){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXIVは、式(In){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXVは、式(Io){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXVIは、式(Ip){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXVIIは、式(Iq){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXVIIIは、式(Ir){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXIXは、式(Is){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXは、式(It){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXIは、式(Iu){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXIIは、式(Iv){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXIIIは、式(Iw){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXIVは、式(Ix){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXVは、式(Iy){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXVIは、式(Iz){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXVIIは、式(Iaa){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXVIIIは、式(Iab){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXIXは、式(Iac){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXは、式(Iad){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXIは、式(Iae){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXIIは、式(Iaf){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXIIIは、式(Iag){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXIVは、式(Iah){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXVは、式(Iai){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXVIは、式(Iaj){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXVIIは、式(Iak){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXXXIXは、式(Iam){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLは、式(Ian){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLIは、式(Iao){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLIIは、式(Iap){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLIIIは、式(Iaq){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLIVは、式(Iar){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLVは、式(Ias){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLVIは、式(Iat){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLVIIは、式(Iau){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLVIIIは、式(Iav){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMXLIXは、式(Iaw){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLは、式(Iax){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLIは、式(Iay){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLIIは、式(Iaz){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLIIIは、式(Iba){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLIVは、式(Ibb){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLVは、式(Ibc){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLVIは、式(Ibd){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLVIIは、式(Ibe){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLVIIIは、式(Ibf){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLIXは、式(Ibg){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLXは、式(Ibh){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLXIは、式(Ibi){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLXIIは、式(Ibj){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLXIIIは、式(Ibk){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLXIVは、式(Ibl){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLXVは、式(Ibm){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLXVIは、式(Ibn){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表CMLXVIIは、式(Ibo){式中、A1とB1が一緒に結合を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MIは、式(Ia){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MIIは、式(Ib){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MIIIは、式(Ic){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MIVは、式(Id){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MVは、式(Ie){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MVIは、式(If){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MVIIは、式(Ig){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MVIIIは、式(Ih){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MIXは、式(Ii){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXは、式(Ij){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXIは、式(Ik){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXIIは、式(Il){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXIIIは、式(Im){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXIVは、式(In){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXVは、式(Io){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXVIは、式(Ip){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXVIIは、式(Iq){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXVIIIは、式(Ir){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXIXは、式(Is){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXは、式(It){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXIは、式(Iu){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXIIは、式(Iv){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXIIIは、式(Iw){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXIVは、式(Ix){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXVは、式(Iy){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXVIは、式(Iz){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXVIIは、式(Iaa){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXVIIIは、式(Iab){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXIXは、式(Iac){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXは、式(Iad){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXIは、式(Iae){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXIIは、式(Iaf){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXIIIは、式(Iag){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXIVは、式(Iah){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXVは、式(Iai){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXVIは、式(Iaj){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXVIIは、式(Iak){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXXXIXは、式(Iam){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLは、式(Ian){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLIは、式(Iao){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLIIは、式(Iap){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLIIIは、式(Iaq){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLIVは、式(Iar){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLVは、式(Ias){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLVIは、式(Iat){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLVIIは、式(Iau){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLVIIIは、式(Iav){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MXLIXは、式(Iaw){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLは、式(Iax){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLIは、式(Iay){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLIIは、式(Iaz){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLIIIは、式(Iba){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLIVは、式(Ibb){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLVは、式(Ibc){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLVIは、式(Ibd){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLVIIは、式(Ibe){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLVIIIは、式(Ibf){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLIXは、式(Ibg){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLXは、式(Ibh){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLXIは、式(Ibi){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLXIIは、式(Ibj){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLXIIIは、式(Ibk){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLXIVは、式(Ibl){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLXVは、式(Ibm){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLXVIは、式(Ibn){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MLXVIIは、式(Ibo){式中、A1とB1が一緒に-CH2-を形成し、かつ、B2、B3、及びB4が全て水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCIは、式(Ia){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCIIは、式(Ib){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCIIIは、式(Ic){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCIVは、式(Id){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCVは、式(Ie){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCVIは、式(If){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCVIIは、式(Ig){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCVIIIは、式(Ih){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCIXは、式(Ii){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXは、式(Ij){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXIは、式(Ik){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXIIは、式(Il){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXIIIは、式(Im){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXIVは、式(In){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXVは、式(Io){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXVIは、式(Ip){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXVIIは、式(Iq){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXVIIIは、式(Ir){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXIXは、式(Is){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXは、式(It){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXIは、式(Iu){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXIIは、式(Iv){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXIIIは、式(Iw){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXIVは、式(Ix){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXVは、式(Iy){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXVIは、式(Iz){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXVIIは、式(Iaa){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXVIIIは、式(Iab){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXIXは、式(Iac){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXは、式(Iad){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXIは、式(Iae){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXIIは、式(Iaf){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXIIIは、式(Iag){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXIVは、式(Iah){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXVは、式(Iai){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXVIは、式(Iaj){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXVIIは、式(Iak){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXVIIIは、式(Ial){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXXXIXは、式(Iam){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLは、式(Ian){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLIは、式(Iao){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLIIは、式(Iap){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLIIIは、式(Iaq){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLIVは、式(Iar){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLVは、式(Ias){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLVIは、式(Iat){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLVIIは、式(Iau){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLVIIIは、式(Iav){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCXLIXは、式(Iaw){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLは、式(Iax){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLIは、式(Iay){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLIIは、式(Iaz){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLIIIは、式(Iba){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLIVは、式(Ibb){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLVは、式(Ibc){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLVIは、式(Ibd){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLVIIは、式(Ibe){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLVIIIは、式(Ibf){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLIXは、式(Ibg){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLXは、式(Ibh){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLXIは、式(Ibi){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLXIIは、式(Ibj){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLXIIIは、式(Ibk){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLXIVは、式(Ibl){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLXVは、式(Ibm){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLXVIは、式(Ibn){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
表MCLXVIIは、式(Ibo){式中、A1が水素であり、B1とB3が一緒に基-CH2-CH2-を形成し、かつ、B2及びB4が両方とも水素であり、そしてR4a、R4b、R4c、R4d、及びR8の値が表1中に与えられる。}によって表される782個の化合物を提供する。
LCMS:LC5:254nm−グラジエント10%Aから100%B、A=H2O+0.01%のHCOOH、B=CH3CN/CH3OH+0.01%のHCOOH、陽性エレクトロスプレー150〜1000m/zを使った、表I〜MCLXVIIによって表される選ばれた化合物についての質量スペクトル・データが得られた。
前記データは表2中に示される。
Figure 0004970952
本発明の化合物は、様々な方法によって合成されうる。例えば、式(1)によって表される化合物は、スキーム1で記載されるように合成されうる。
このように、式(1)によって表される化合物は、有機溶媒、例えばジクロロメタン、クロロホルム、又は1,2-ジクロロエタン中、室温での酸、例えばトリフルオロ酢酸との反応と、それに続く、無機塩基、例えば重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、又は類似化合物の水溶液を用いた上記反応混合物の中和によって式(2)によって表される化合物から合成されうる。中間体は、任意でハロゲン化物の塩、例えばヨウ化ナトリウム、ヨウ化カリウム、若しくはテトラブチルアンモニウム・ヨウ化物によって触媒することで、3級アミン塩基、例えばトリエチルアミン若しくはジイソプロピルエチルアミンの存在下、有機溶媒、例えばアセトニトリル、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタン、クロロホルム、又は1,2-ジクロロエタン中、室温〜100℃の温度、一般に室温での式(R8-L){ここで、Lが塩化物、臭化物、ヨウ化物、又はスルホナート(例えばメシラート若しくはトシラート)である。}によって表されるアルキル化剤又は類似の脱離基との反応をこのように形成した。
あるいは、先に記載のとおりt-ブトキシカルボニル保護基の除去後、式(2)によって表される化合物を、還元剤、例えばボラン−ピリジン錯体、水素化ホウ素ナトリウム、(トリアセトキシ)水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウムなどの存在下、有機溶媒、例えばテトラヒドロフラン若しくはエタノール、又は溶媒の混合物中、室温〜100℃の温度で式RCHOによって表されるアルデヒドと反応させて式(1){ここで、R8がCH2-Rである。}によって表される化合物を製造することができる。
代替方法において、式(1)によって表される化合物を、好適な求電子種との反応によって式(6)によって表される化合物から得ることができる。式(1){ここで、Yがカルボニル基である。}によって表される化合物は、任意で有機溶媒、例えばジクロロメタン、クロロホルム、又は1,2-ジクロロエタン中、任意で3級アミン塩基、例えばトリエチルアミン又はジイソプロピルエチルアミンの存在下、そして任意でカップリング剤、例えばジシクロヘキシルカルボジイミドの存在下、0〜150℃の温度での式R1-C(O)-Z{ここで、Zが、クロライド、ヒドロキシ、アルコキシ、又はアシルオキシである。}によって表されるカルボン酸誘導体と、式(6)によって表される化合物の反応によって形成されうる。式(1){Yがカルボニル基であり、そしてR1が式R'-NH-によって表されるアミノ置換基である。}によって表される化合物は、類似の条件下、式R'-N=C=Oによって表されるイソシアネートと、式(6)によって表される化合物の反応によって形成されうる。式(1){ここで、YがS(O)qによって表される基である。}によって表される化合物は、類似の条件下、式R1-S(O)q-Clによって表される化合物で処理することによって、式(6)によって表される化合物から形成されうる。式(1){ここで、Yがチオカルボニル基であり、そしてR1が式R'-NH-によって表されるアミノ置換基である。}によって表される化合物は、類似の条件下、式R'-N=C=Sによって表されるイソチオシアネートと、式(6)によって表される化合物の反応によって形成されうる。あるいは、式(1){ここで、Yがチオカルボニル基であり、そしてR1が炭素置換基である。}によって表される化合物は、好適な硫化剤、例えばLawesson’s試薬で、式(1){ここで、Yがカルボニル基であり、そしてR1が炭素置換基である。}によって表される化合物を処理することによって形成されうる。
上述の手法において、式R1-C(O)-Zによって表される酸誘導体、式R'-N=C=Oによって表されるイソシアネート、式R'-N=C=Sによって表されるイソチオシアネート、及び式R1-S(O)q-Clによって表される硫黄求電子試薬は、既知の化合物であるか、又は当業者によって既知の方法で既知の化合物から形成されうるかのいずれかである。
式(2)によって表される化合物を、先に記載されたとおり好適な求電子種との反応によって式(3)によって表される化合物から得ることができる。
式(3)によって表される化合物を、酸、例えば塩酸又はトリフルオロ酢酸、及び任意で共溶媒、例えば水、メタノール、又はエタノールの存在下、有機溶媒、例えばジクロロメタン、クロロホルム、又は1,2-ジクロロエタン中、0℃〜100℃の温度での式(4)によって表される化合物と、式(10)によって表される化合物の反応によって得ることができる。形成された中間体は、続いて有機溶媒、例えばエタノール又はクロロホルム中、還元剤、例えば水素化ホウ素ナトリウム、(トリアセトキシ)水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、トリエチルシラン、又は類似するもので、あるいは求電子試薬R3-M(ここで、Mが金属種であり;R3-Mは、例えばグリニャール試薬である。)で室温にて処理される。基本的な手法は、Tetrahedron (1997), 53, 10983-10992に記載されている。
同じように、式(6)によって表される化合物は、先に記載された条件を使った式(10)によって表される化合物と、式(7)によって表される化合物の反応によって合成されうる。
式(4)によって表される化合物を、テトラヒドロフラン中、0℃〜80℃の温度での式(9)によって表される1-アルコキシ置換されたホスホニウム塩、例えばメトキシメチル(トリフェニル)ホスホニウム・クロライド、及び塩基、例えばカリウムtert-ブトキシドとの反応によって式(5)によって表される化合物から得ることができる。
同じように、式(7)によって表される化合物は、先に記載された条件を使って式(8)によって表される化合物から合成されうる。
式(5)、(8)、及び(10)によって表される化合物は、既知の化合物であるか、又は当業者によって既知の方法で既知の化合物から形成されうるかのいずれかである。
式(2)、(3)、及び(6)によって表される特定の化合物は、新規であり、そしてそのこと自体が本発明のさらなる側面を成す。
Figure 0004970952
別の方法において、式(1){式中、A1、A2、A3、A4、B2、B3、及びB4がHであり、そしてB1がOHである。}によって表される化合物を、t-ブトキシカルボニル保護基の除去、そして先に記載のとおりアルキル化剤R8-Lとの反応によって式(12)によって表される化合物から得ることができる。式(12)によって表される化合物を、0℃〜80℃の温度での有機溶媒、例えばジクロロメタン又はテトラヒドロフラン中、ヒドロホウ素化試薬(hydroborating agent)、例えばボランとの反応と、その後の0℃〜100℃の温度での水と塩基、例えば水酸化ナトリウムの存在下、酸化剤、例えば過酸化水素を用いた処理によって式(11)によって表される中間体から得ることができる(スキーム2)。
式(12)によって表されるある化合物を式(1)によって表される他の化合物に変換することが可能であることを、当業者は容易に認識するであろう。
Figure 0004970952
他の方法において、式(11)によって表される化合物を、好適なフッ素化種、例えばSelectfluor(登録商標)と反応させ、その後酸、例えばトリフルオロ酢酸の存在下、還元剤、例えばトリエチルシランと反応させることによって、式(13)によって表される化合物又は式(14)によって表される化合物を提供することができる。式(13(又は14))によって表される化合物が、先に記載のとおり式R8-Lによって表されるアルキル化剤との反応によって式(I){式中、A1、A2、A3、A4、B2、B3、及びB4がHであり、そしてB1がFである(すなわち、A1、A2、A3、A4、B3、及びB4がHであり、B1及びB2がFである。)。}によって表される化合物に変換されうる(スキーム3)。
Figure 0004970952
式(11)によって表される化合物は、スキーム4で概説される方法によって合成されうる。
このように、式(11)によって表される化合物は、先に記載のとおり求電子種と反応させることによって式(15)によって表される化合物から合成されうる。
式(15)によって表される化合物は、水と組み合わせた有機溶媒、例えばメタノール又はエタノール中、0℃〜80℃の温度での好適な塩基、例えば炭酸カリウムによる処理によって式(16)によって表される化合物から調製されうる。
式(16)によって表される化合物は、20℃〜140℃の温度での、有機溶媒、例えばテトラヒドロフラン、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド、N-メチル-ピロリジノン、又はジメチルアセトアミド中、一般に触媒、例えば酢酸パラジウム(II)が存在し、任意でリガンド、例えばトリフェニルホスフィン、又は/及び添加剤、例えば臭化テトラブチルアンモニウム、及び塩基、例えばトリエチルアミンの存在するHeck条件下、式(17)によって表される化合物を環化することによって合成されうる。
式(17)によって表される化合物は、0℃〜80℃の温度で有機溶媒、例えばテトラヒドロフラン又はトルエン中、一般にホスフィン、例えばトリフェニルホスフィン及びアゾ化合物、例えばジエチルアゾジカルボキシラート又はジイソプロピルアゾジカルボキシラートを使った光延条件下、既知のアルコール(19)(J. Org. Chem. 2001, 66, 5545-5551)と式(18)によって表される化合物のカップリングによって合成されうる。
式(18)によって表される化合物は、既知の化合物であるか、又は当業者によって既知の方法で既知の化合物から形成されうるかのいずれかである。
Figure 0004970952
式(I)によって表される化合物は、害虫、例えば鱗翅目、双翅目、半翅目、総翅目、直翅目、網翅目、鞘翅目、ノミ目、膜翅目、及び等翅目、そしてまた他の無脊椎有害生物、例えばダニ目、線虫類、及び軟体有害動物を駆除し、及びその感染を防除するために使用されうる。昆虫、ダニ目、線虫類、及び軟体動物は、以下に集合的に有害生物と呼ばれる。本発明の化合物の使用によって駆除され、及び防除されうる有害生物は、農業(その用語は食物及び繊維製品のための農作物の栽培を含む)、園芸及び畜産、ペット、林業、並びに野菜起源の産物(例えば、果物、穀物、及び木材)の貯蔵に関係するそれらの有害生物;人工建造物の損害及び人と動物の病気の伝染に関係しているそれらの有害生物;そしてまた迷惑な有害生物(例えばハエ)を含む。
式(I)によって表される化合物によって防除されうる有害生物種の例は、以下のものを含む:ミズス・ペルシカ(Myzus persicae)(アブラムシ)、アフィス・ゴッシピイ(Aphis gossypii)(アブラムシ)、アフィス・ファバ(Aphis fabae)(アブラムシ)、リグス種(Lygus spp.)(メクラカメムシ(capsids))、ジスデルクス種(Dysdercus spp.)(メクラカメムシ)、ニラパルバタ・ルゲンス(Nilaparvata lugens)(ウンカ)、ネホテッチキスク・インクチセプス(Nephotettixc incticeps)(ヨコバイ)、ネザラ種(Nezara spp.)(カメムシ)、オイスキスツス種(Euschistus spp.)(カメムシ)、レプトコリサ種(Leptocorisa spp.)(カメムシ)、フランクリニエラ・オッシデンタリス(Frankliniella occidentalis)(アザミウマ)、トリプス種(Thrips spp.)(アザミウマ)、レプチノタルサ・デセムリネアタ(Lepllnolarsa decemlineata)(コロラドハムシ)、アントノムス・グランジス(Anthononnis grandis)(ワタミハナゾウムシ)、アオニジエラ種(Aonidiella spp.)(カイガラムシ)、トリアロイロデス種(Trialeurodes spp.)(コナジラミ)、ベミシア・タバシ(Bemisia tabaci)(コナジラミ)、オストリニア・ヌビラリス(Ostrinia nubilalis)(アワノメイガ)、スポドプテラ・リットラリス(Spodoptera littoralis)(コットン・リーフワーム)、ヘリオチス・ビレスセンス(Heliothis virescens)(タバコ・バドワーム)、ヘリコベルパ・アルミゲラ(Helicoverpa armigera)(オオタバコガ)、ヘリコベルパ・ゼア(Helicoverpa zea)(オオタバコガ)、シルエプタ・デロガタ(Sylepta derogata)(ワタノメイガ)、ピエリス・ブラッシカ(Pieris brassicae)(モンシロチョウ)、プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)(コナガ)、アグロチス種(Agrotis spp.)(ヨトウムシ)、キロ・スップレッサリス(Chilo suppressalis)(ニカメイチュウ)、ロクスタ・ミグラトリア(Locusta migratoria)(イナゴ)、コルチオセテス・テルミニフェラ(Chortiocetes terminifera)(イナゴ)、ジアブロチカ種(Diabrotica spp.)(ルートワーム)、パノニクス・ウルミ(Panonychus ulmi)(リンゴハダニ)、パノニクス・シトリ(Panonychus citri)(ミカンハダニ)、テトラニクス・ウルチカ(Tetranychus urticae)(ナミハダニ)、テトラニクス・シンナバリヌス(Tetranychus cinnabarinus)(ニセナミハダニ)、フィロコプトルタ・オレイボラ(Phyllocoptruta oleivora)(ミカンサビダニ)、ポリファゴタルソネムス・ラツス(Polyphagotarsonemus latus)(チャノホコリダニ)、ブレビパルプス種(Brevipalpus spp.)(フラット・マイト(flat mites))、ボオフィルス・ミクロプルス(Boophilus microplus)(ウシダニ)、デルマセントル・バリアビリス(Dermacentor variabilis)(アメリカイヌダニ)、クテノセファリデス・フェリス(Ctenocephalides felis)(ネコノミ)、リリオミザ種(Liriomyza spp.)(ハモグリバエ)、ムスカ・ドメスチカ(Musca domestica)(イエバエ)、アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti)(蚊)、アノフェレス種(Anopheles spp.)(蚊)、クレックス種(Culex spp.)(蚊)、ルシリア種(Lucillia spp.)(アオバエ)、ブラッテラ・ゲルマニカ(Blattella germanica)(ゴキブリ)、ペリプラネタ・アメリカナ(Periplaneta americana)(ゴキブリ)、ブラッタ・オリエンタリス(Blatta orientalis)(ゴキブリ)、ムカシシロアリ科(例えば、マストテルメス種(Mastotermes spp.))、レイビシロアリ科(例えば、ネオテルメス種(Neotermes spp.))、ミゾガシラシロアリ科(例えば、コプトテルメス・ホルモサヌス(Coptotennes formosanus)、レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes)、R.スペラツ(R.speratu)、R.ビルギニクス(R.virginicus)、R.ヘスペルス(R.hesperus)、及びR.サントネンシス(R.santonensis))、並びにシロアリ科(例えば、グロビテルメス・スルフレウス(Globitermes sulphureus))のシロアリ、ソレノプシス・ゲミナタ(Solenopsis geminata)(ハリアリ)、モノモリウム・ファラオニス(Monomorium pharaonis)(イエヒメアリ)、ダマリニア種(Damalinia spp.)及びリノグナツス種(Linognathus spp.)(ハジラミ及びシラミ(biting and sucking lice))、メロイドギネ種(Meloidogyme spp.)(根こぶセンチュウ)、グロボデラ種(Globodera spp.)及びヘテロデラ種(Heterodera spp.)(シストセンチュウ)、プラチレンクス種(Pratylenchus spp.)(ネグサレセンチュウ)、ロドホルス種(Rhodopholus spp.)(バナナネモグリセンチュウ)、チレンクルス種(Tylenchulus spp.)(ミカンネセンチュウ)、ハエモンクス・コントルツス(Haemonchus contortus)(バーバーポールワーム(barber pole worm))、カエノラブジチス・エレガンス(Caenorhabditis elegans)(スセンチュウ)、トリコストロンギルウス種(Trichostrongylus spp.)(イチョウカンセンチュウ)、そしてデロセラス・レチクラツム(Deroceras reticulatum)(ナメクジ)。
そのために、本発明は、有害生物、有害生物の居る所、又は有害生物による攻撃に弱い植物に対して、殺虫剤的に、殺ダニ剤的に、殺線虫剤的に、又は殺軟体動物剤的に有効な量の式(I)によって表される化合物、又は式(I)によって表される化合物を含む組成物を適用することを含めた昆虫、ダニ目、線虫類、又は軟体動物を駆除する方法、及び防除する方法を提供する。好ましくは、式(I)によって表される化合物は、昆虫、ダニ目、又は線虫類に対して使用される。
本願明細書において、用語「植物」は、苗木、低木、及び木を含む。
有害生物、有害生物の居る所、又は有害生物による攻撃に弱い植物に対して殺虫剤として式(I)によって表される化合物、殺ダニ剤、殺線虫剤、又は軟体動物駆除剤を適用するために、式(I)によって表される化合物は、通常、式(I)によって表される化合物に加えて好適な不活性な希釈剤又は担体、そして任意で界面活性剤(SFA)を含む組成物中に処方される。SFAは、界面張力を下げることによって接触面(例えば、液体/固体、液体/空気、又は液体/液体接触面)の特性を修飾することができ、それにより他の特性(例えば、分散、乳化、及び加湿)の変化をもたらす化学薬品である。全ての組成物(固体製剤及び液体製剤の両方)が、0.0001〜95重量%、より好ましくは1〜85重量%、例えば5〜60重量%の式(I)によって表される化合物を含むことが好ましい。前記組成物は、式(I)によって表される化合物が1ヘクタールにつき0.1g〜10kg、好ましくは1ヘクタールにつき1g〜6kg、より好ましくは1ヘクタールにつき1g〜1kgの割合で適用されるように有害生物の防除のために一般に使用される。
種子粉衣に使用される時、式(I)によって表される化合物は、種子1キログラムにつき0.0001g〜10g(例えば、0.001g又は0.05g)、好ましくは0.005g〜10g、より好ましくは0.005g〜4gの割合で使用される。
他の側面において、本発明は、殺虫的に、殺ダニ的に、殺線虫的に、又は殺軟体動物的に有効な量の式(I)によって表される化合物、及び好適なその担体又は希釈剤を含む殺虫組成物、殺ダニ組成物、殺線虫組成物、又は殺軟体動物組成物を提供する。好ましくは、前記組成物は、殺虫組成物、殺ダニ組成物、殺線虫組成物、又は殺軟体動物組成物である。
その上さらなる側面において、本発明は、殺虫的に、殺ダニ的に、殺線虫的に、又は殺軟体動物的に有効な量の式(1)によって表される化合物を含む組成物により有害生物又は有害生物の居る所を処理する、ある場所で有害生物を駆除及び防除する方法を提供する。好ましくは、式(I)によって表される化合物は、昆虫、ダニ目、又は線虫類に対して使用される。
前記組成物は、粉剤(dustable powders)(DP)、可溶性粉剤(soluble powders)(SP)、水溶性粒剤(water soluble granules)(SG)、水和性粒剤(water dispersible granules)(WG)、水和剤(wettable powders)(WP)、粒剤(granules)(GR)(持続放出又は高速放出)、可溶性濃縮物(soluble concentrates)(SL)、油混和性液剤(oil miscible liquids)(OL)、超微量液剤(ultra low volume liquids)(UL)、乳化性濃縮物(emulsifiable concentrates)(EC)、水和性濃縮物(dispersible concentrates)(DC)、エマルジョン剤(emulsions)(油中水(EW)及び水中油(EO)の両方)及びマイクロエマルジョン剤(micro-emulsions)(ME)、懸濁液濃縮物(suspension concentrates)(SC)エアゾール剤、噴霧/くん煙製剤、カプセル懸濁液剤(capsule suspensions)(CS)、並びに種子処理製剤を含めた多数の処方タイプの中から選ばれることができる。全ての例で選ばれた処方タイプは、目的が心に描いた詳細と式(I)によって表される化合物の物理的で化学的で生物学的な特性に依存する。
粉剤(DP)は、式(I)によって表される化合物と、1つ以上の固形希釈剤(例えば、天然の粘土、カオリン、葉蝋石、ベントナイト、アルミナ、モンモリロナイト、多孔質ケイソウ土(kieselguhr)、チョーク、ケイソウ土(diatomaceous earths)、リン酸カルシウム、炭酸カルシウム及び炭酸マグネシウム、硫黄、石灰、小麦粉(flours)、タルク、並びに他の有機及び無機の固形担体)を混合し、そして上記混合物を細かい粉末まで機械的にすり潰すことによって調製されうる。
可溶性粉剤(SP)は、式(I)によって表される化合物と、1つ以上の水溶性無機塩(例えば、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、又は硫酸マグネシウム)又は1つ以上の水溶性有機個体(例えば、多糖類)、並びに水分散性/可溶性を改善するために任意で1つ以上の湿潤剤、1つ以上の分散剤、又は上記剤の混合物を混合することによって調製されうる。そして、前記混合物は細かい粉末へとすり潰される。類似組成物を顆粒化して水溶性粒剤(SG)を形成することもできる。
水和剤(WP)は、式(I)によって表される化合物、1つ以上の固形希釈剤又は担体、1つ以上の湿潤剤、及び好ましくは1つ以上の分散剤、並びに任意で、液体への分散を容易にするための1つ以上の懸濁化剤と混合することによって調製されうる。そして、前記混合物は細かい粉末へとすり潰される。類似組成物を顆粒化して水和性粒剤(WG)を形成することもできる。
粒剤(GR)は、式(I)によって表される化合物と1つ以上の粉末固形希釈剤又は担体の混合物を顆粒化することによって形成されうるか、あるいは式(I)によって表される化合物(又は好適な剤中、その溶液)を多孔質の粒状材料(例えば、軽石、アタパルジャイト粘土、フーラー土、多孔質ケイソウ土、ケイソウ土、又は細かくしたトウモロコシの芯)上に吸着することによって、又は式(I)によって表される化合物(又は好適な剤中、その溶液)を硬質コア材料(例えば、砂、ケイ酸塩、無機炭酸塩、硫酸塩、又はリン酸塩)上に吸収し、そして必要な場合には乾燥することによって前もって形成された空の粒剤から形成することができるかのいずれかである。吸収又は吸着を助けるために一般に使用される剤は、溶媒(例えば、脂肪族及び芳香族石油系溶媒、アルコール、エーテル、ケトン、及びエステル)、並びに固着剤(例えば、ポリビニル・アセテート、ポリビニル・アルコール、デキストリン、糖、及び植物油)を含む。1つ以上の他の添加剤が、粒剤中に含まれることもできる(例えば、乳化剤、湿潤剤、又は分散剤)。
水和性濃縮物(DC)は、水中、又は有機溶媒、例えばケトン、アルコール、若しくはグリコール・エーテル中に式(I)によって表される化合物を溶かすことによって調製されうる。これらの溶液は(例えば、水希釈を改善するか若しくはスプレー・タンク内の結晶形成を防ぐために)界面活性剤を含むことができる。
乳化性濃縮物(EC)又は油中水エマルジョン剤(EW)は、式(I)によって表される化合物を(任意で1つ以上の湿潤剤、1つ以上の乳化剤、又は上記剤の混合物を含む)有機溶媒中に溶かすことによって調製されうる。ECに使用するために好適な有機溶媒は、芳香族炭化水素(例えば、SOLVESSO100、SOLVESSO150、及びSOLVESSO200によって例示されるアルキルベンゼン又はアルキルナフタレン;SOLVESSOは登録商標である)、ケトン(例えば、シクロヘキサノン又はメチルシクロヘキサノン)及びアルコール(例えば、ベンジル・アルコール、フルフリル・アルコール、又はブタノール)、N-アルキルピロリドン(例えば、N-メチルピロリドン又はN-オクチルピロリドン)、脂肪酸のジメチルアミド(例えば、C8-C10脂肪酸ジメチルアミド)、並びに塩素化炭化水素を含む。EC製品は、適当な装置を通したスプレー適用を可能にするのに十分な安定性を有するエマルジョン剤を製造するために、水への添加によって自然に乳化しうる。EWの調製は、液体(室温で液体でない場合、それを一般に70℃より低い妥当な温度で溶かしてもよい)としてか、又は(適当な溶媒中、それを溶かすことによって)溶液の状態のいずれかで式(I)によって表される化合物を得、そして高せん断下、1つ以上のSFAを含む水中で得られた液体又は溶液を乳化してエマルジョン剤を製造することを伴う。EWsに使用するために好適な溶媒は、植物油、塩素化炭化水素(例えば、クロロベンゼン)、芳香族溶媒(例えば、アルキルベンゼン若しくはアルキルナフタレン)、及び水中への低い溶解度を有する他の適当な有機溶媒を含む。
マイクロエマルジョン(ME)は、熱力学的にに安定した等張液剤を自然に生じるように水を、1つ以上の溶媒と1つ以上のSFAの混合物と混合することによって調製されうる。式(I)によって表される化合物は、水中又は溶媒/SFA混合物中に最初は存在する。MEに使用するために好適な溶媒は、EC又はEWにおける使用について上文に記載されたものを含む。MEは、油中水系又は水中油系(のいずれかであることができ存在するその系を伝導度測定によって解明することができる)、そして同じ処方において水溶性殺虫剤と油溶性殺虫剤を混ぜるのに好適である。MEは、マイクロエマルジョンのままであるか又は伝統的な油中水エマルジョン剤を形成する、水中への希釈に好適である。
懸濁液濃縮物(SC)は、式(I)によって表される化合物の細かく分散された不溶性固体粒子の水性又は非水性懸濁液を含むことができる。SCsは、任意で1つ以上の分散剤を伴う好適な媒体中、固体の式(I)によって表される化合物を挽いて、上記化合物の微粒子懸濁液を製造するボール又はビーズによって調製されうる。1つ以上の湿潤剤を組成物に含んでもよく、そして粒子が沈む速度を抑えるために懸濁化剤を含んでもよい。あるいは、所望の最終産物を製造するために、式(I)によって表される化合物を乾式粉砕し、そして上文に記載された剤を含む水に添加してもよい。
エアゾール製剤は、式(I)によって表される化合物と好適な噴射剤(例えば、n-ブタン)を含む。式(I)によって表される化合物は、好適な媒体(例えば、水、又は水混和性液体、例えばn-プロパノール)中に溶かされるか又は分散されて、非加圧の手動スプレーポンプに使用するための組成物を提供することもできる。
式(I)によって表される化合物を乾燥の状態で火工品混合物と混合して、密閉空間内で当該化合物を含む煙を生じるのに好適な組成物を形成することができる。
カプセル懸濁液剤(CS)は、EW製剤の調製に類似したやり方で調製されうるが、しかし各々の油滴が重合体殻によってカプセル化され、そして式(I)によって表される化合物及び任意でその担体又は希釈剤を含む油滴の水分散液が得られる追加の重合段階を伴う。前記重合体殻は、界面重縮合反応によるか、又はコアセルベーション手法のいずれかによって製造されうる。前記組成物は、式(I)によって表される化合物の制御放出にために提供されることができ、そしてそれらは種子処理に使用されうる。式(I)によって表される化合物は、生物分解性重合体マトリックス中に処方されて、当該化合物の緩慢な制御放出を提供することもできる。
組成物は、(例えば、表面上の加湿、保持、又は分布;処理された表面上の雨に対する耐性;あるいは式(I)によって表される化合物の摂取又は流動性を改善することによって)組成物の生物学的な性能を改善するために1つ以上の添加剤を含むことができる。そのような添加剤は、界面活性剤、油ベースのスプレー添加剤、例えば特定の鉱油又は天然の植物油(例えば、大豆油及びナタネ油)、及びこれらと他の生物学的増強アジュバント(式(I)によって表される化合物の作用を助けるか又は修飾しうる成分)との混合物を含む。
式(I)によって表される化合物を、例えば乾燥種子処理のために粉末(DS)、水溶性粉末(SS)、又はスラリー処理のための水和性粉末(WS)を含めた粉末組成物として、あるいはフロアブル剤(flowable concentrate)(FS)、溶液(LS)、又はカプセル懸濁液剤(CS)を含めた液体組成物として、種子処理としての使用のために処方することもできる。DS、SS、WS、FS、及びLS組成物の調製は、先に記載したDP、SP、WP、SC、及びDC組成物それぞれの調製と非常に類似している。種子を処理するための組成物は、種子への当該組成物の接着を補助するための剤(例えば、鉱油又はフィルム形成障壁)を含むことができる。
湿潤剤、分散剤、及び乳化剤は、陽イオン型、陰イオン型、両性型、又は非イオン型の表面SFAであることができる。
好適な陽イオン型SFAは、4級アンモニウム化合物(例えば、臭化セチルトリメチル・アンモニウム)、イミダゾリン、及びアミン塩を含む。
好適な陰イオンSFAは、脂肪酸のアルカリ金属塩、硫酸の脂肪族モノエステルの塩(例えば、ラウリル硫酸ナトリウム)、スルホン化芳香族化合物の塩(例えば、ドデシルベンゼン・スルホン酸ナトリウム、ドデシルベンゼン・スルホン酸カルシウム、ブチルナフタレン・スルホナート、及びジ-イソプロピル-ナフタレン・スルホン酸ナトリウムとトリ-イソプロピル-ナフタレン・スルホン酸ナトリウムの混合物)、硫酸エーテル、アルコールエーテルの硫酸エステル(例えば、ラウレス-3-硫酸ナトリウム)、カルボン酸エーテル(例えば、ラウレス-3カルボン酸ナトリウム)、リン酸エステル(1つ以上の脂肪族アルコールとリン酸(主にモノエステル)又は五酸化リン(主にジエステル)の間の反応、例えばラウリル・アルコールとテトラリン酸の間の反応からの産物;加えてこれらの産物をエトキシ化してもよい)、スルホスクシンアマート、パラフィン・スルホナート又はオレフィン・スルホナート、タウラート、並びにリグノスルホナートを含む
好適な両性型SFAは、ベタイン、プロピオナート、及びグリシナートを含む。
好適な非イオン型SFAは、アルキレンオキシド、例えばエチレンオキシド、プロピレンオキシド、ブチレンオキシド、又はその混合物の、脂肪族アルコール(例えば、オレイル・アルコール若しくはセチル・アルコール)又はアルキルフェノール(例えば、オクチルフェノール、ノニルフェノール、又はオクチルクレゾール)との縮合物;長鎖脂肪酸又はヘキシトール無水物由来の部分エステル;上記部分エステルとエチレンオキシドとの縮合物;(エチレンオキシド及びプロピレンオキシドを含む)ブロック重合体;アルカノールアミド;単純エステル(例えば、脂肪酸ポリエチレン・グリコール・エステル);アミンオキシド(例えば、ラウリル・ジメチル・アミンオキシド);並びにレシチンを含む。
好適な懸濁化剤は、親水コロイド(例えば、多糖類、ポリビニルピロリドン、若しくはカルボキシメチルセルロース・ナトリウム)、及び膨潤粘土(例えば、ベントナイト若しくはアタパルジャイト)を含む。
式(I)によって表される化合物は、既知の殺虫剤化合物適用手段のいずれかによって適用されうる。例えば、それは、有害生物に若しくは有害生物の居る所(例えば、有害生物の生息場所若しくは有害生物による侵入を受けやすい生育中の植物)に、又は木の葉、茎、枝、又は根を含めた植物ののいずれかの部分に、植えられる前の種子に、又は植物が生育するか若しくは植えられる他の媒体(例えば、根を囲む土壌、全般的な土壌、田面水、若しくは水耕栽培系)に直接的に適用されても、処方されても、又は処方されなくてもよく、あるいはそれは、土壌又は水性環境にスプレーされるか、まぶされるか、浸漬によって適用されるか、クリーム若しくはペースト製剤として適用されるか、蒸気として適用されるか、又は組成物(例えば、粒状組成物若しくは水溶性バッグ内に詰め込まれた組成物)の分配若しくは取り込みを通して適用されてもよい。
式(I)によって表される化合物は、植物に注入されるか、又は電気力学的吹き付け技術若しくは他の低容量法を使って植生上にスプレーされるか、あるいは土地若しくは空中潅漑システムによって適用されることもできる。
水性調製品(水溶液又は分散液)としての使用のための組成物は、一般に高い割合の有効成分を含む濃縮物の形態で供給され、その濃縮物は使用前に水に添加される。(DCs、SCs、ECs、EWs、MEs、SGs、SPs、WPs、WGs、及びCSsを挙げることができる)これらの濃縮物は、長期間の保存に耐え、そしてそのような保存後に、伝統的なスプレー装置によってそれらが適用されるのを可能にする十分な時間、均一な状態のままである水性調製品を形成するために水への添加が可能であることが多くの場合要求される。そのような水性調製品は、それらが使用される目的に依存して異なった量(例えば、0.0001〜10重量%)の式(I)によって表される化合物を含むことができる。
式(I)によって表される化合物は、肥料(例えば、窒素、カリウム、又はリン含有肥料)との混合物で使用されうる。好適な処方タイプは、肥料の粒剤を含む。前記混合物は、最大で25重量%まで式(I)によって表される化合物を好適に含む。
そのため、本発明は、肥料と式(I)によって表される化合物を含む肥料組成物もまた提供する。
本願発明の組成物は、生物学的活性を有する他の化合物、例えば微量元素、あるいは殺真菌活性を有するか、又は植物成長調節活性、除草活性、殺虫活性、殺線虫活性、若しくは殺ダニ活性を有する化合物を含んでもよい。
式(I)によって表される化合物は、組成物の唯一の有効成分であるか、又は必要に応じて1つ以上の追加の有効成分、例えば殺虫剤、抗真菌剤、共力剤、除草剤、又は植物成長調節剤と混合されてもよい。追加の有効成分は:活性のより広い範囲の活性又はある場所での高い残存を有する組成物を提供することができるか;式(I)によって表される化合物の活性に相乗作用を与えるか、又は(例えば、効果の速度を速めるか若しくは撥水性を克服することによって)活性を補足することができるか;あるいは個々の成分に対する耐性の発達を克服するか又は妨げるのを助けることができる。特定の追加の有効成分は、組成物の意図された実用性に依存するであろう。好適な殺虫剤の例は、以下のものを含む:
a)ピレスロイド系、例えばペルメトリン、シペルメトリン、フェンバレレート、エスフェンバレレート、デルタメトリン、シハロトリン(特にラムダ−シハロトリン)、ビフェントリン、フェンプロパトリン、シフルトリン(テフルトリン)、魚に安全なピレスロイド(例えばエトフェンプロックス)、天然ピレトリン、テトラメトリン、s-ビオアレトリン、フェンフルトリン、プラレトリン、又は5-ベンジル-3-フリルメチル-(E)-(1R,3S)-2,2-ジメチル-3-(2-オキソチオラン-3-イリデンメチル)シクロプロパン・カルボキシラート;
b)有機リン系、例えば、プロフェノホス、スルプロホス、アセフェート、メチル・パラチオン、アジンホス−メチル、デメトン-s-メチル、ヘプテノホス、チオメトン、フェナミホス、モノクロトホス、プロフェノホス、トリアゾホス、メタミドホス、ジメトエート、ホスファミドン、マラチオン、クロルピリホス、ホサロン、テルブホス、フェンスルホチオン、ホノホス、ホレート、ホキシム、ピリミホス−メチル、ピリミホス−エチル、フェニトロチオン、ホースチアゼート、又はダイアジノン;
c)(アリール・カルバメートを含む)カルバメート系、例えばピリミカルブ、トリアザメート、クロエトカルブ、カルボフラン、フラチオカルブ、エチオフェンカルブ、アルジカルブ、チオフロキス(thiofurox)、カルボスルファン、ベンダイオカルブ、フェノブカルブ、プロポキスル、メソミル、又はオキサミル;
d)ベンゾイル尿素系、例えばジフルベンズロン、トリフルムロン、ヘキサフルムロン、フルフェノクスロン、又はクロルフルアズロン;
e)有機スズ化合物、例えばシヘキサチン、酸化フェンブタスズ、又はアゾシクロチン;
f)ピラゾール系、例えばテブフェンピラド及びフェンピロキシメート;
g)マクロライド系、例えばアベルメクチン又はミルベマイシン、例えばアバメクチン、エマメクチン安息香酸塩、イベルメクチン、ミルベマイシン、スピノサド、又はアザジラクチン;
h)ホルモン又はフェロモン系;
I)有機塩素化合物、例えばエンドサルファン、ベンゼンヘキサクロリド、DDT、クロルデン、又はディルドリン;
j)アミジン系、例えばクロルジメホルム又はアミトラズ;
k)燻蒸剤、例えばクロロピクリン、ジクロロプロパン、臭化メチル、又はメタム;
l)クロロニコチニル化合物、例えばイミダクロプリド、チアクロプリド、アセタミプリド、ニテンピラム、又はチアメトキサム;
m)ジアシルヒドラジン系、例えばテブフェノジド、クロマフェノジド、又はメトキシフェノジド;
n)ジフェニルエーテル系、例えばジオフェノラン又はピリプロキシフェン;
o)インドキサカルブ;
p)クロルフェナピル;あるいは
q)ピメトロジン。
組成物の意図された実用性に適当であれば、先に列挙した殺虫剤の主な化学的分類に加えて、特定のターゲットを有する他の殺虫剤が組成物に利用されうる。例えば、特定の農作物のための選択的な殺虫剤、例えばニカメイチュウ(stemborer)に選択的な殺虫剤(例えば、カルタップ)、又は米における使用のための跳ぶ昆虫に特異的な殺虫剤(例えば、ブプロフェジン)が利用されうる。あるいは、特定の昆虫の種類/段階に特異的な殺虫剤又は殺ダニ剤が、組成物中に含まれることもできる(例えば、殺ダニ剤の卵−幼虫駆除剤、例えばクロフェンテジン、フルベンジミン、ヘキシチアゾクス、又はテトラジホン;殺ダニ剤のモチリサイド(motilicides)、例えばジコホール又はプロパルギット;殺ダニ剤、例えばブロモプロピレート又はクロロベンジレート;あるいは成長調節剤、例えばヒドラメチルノン、シロマジン、メトプレン、クロルフルアズロン、又はジフルベンズロン)。
本発明の組成物中に含まれうる殺真菌化合物の例は、(E)-N-メチル-2-[2-(2,5-ジメチルフェノキシメチル)フェニル]-2-メトキシ-イミノアセトアミド(SSF-129)、4-ブロモ-2-シアノ-N,N-ジメチル-6-トリフルオロメチルベンズイミダゾール-1-スルホンアミド、α-[N-(3-クロロ-2,6-キシリル)-2-メトキシアセトアミド]-γ-ブチロラクトン、4-クロロ-2-シアノ-N,N-ジメチル-5-p-トリルイミダゾール-1-スルホンアミド(IKF-916、シアミダゾスルフェミド(cyamidazosulfamid))、3-5-ジクロロ-N-(3-クロロ-1-エチル-1-メチル-2-オキソプロピル)-4-メチルベンズアミド(RH-7281、ゾキサミド)、N-アリル-4,5-ジメチル-2-トリメチルシリルチオフェン-3-カルボキサミド(MON65500)、N-(1-シアノ-1,2-ジメチルプロピル)-2-(2,4-ジクロロフェノキシ)-プロピオンアミド(AC382042)、N-(2-メトキシ-5-ピリジル)-シクロプロパン・カルボキサミド、アシベンゾラル(CGA245704)、アラニカルブ、アルジモルフ、アニラジン、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノミル、ビロキサゾール、ビテルタノール、ブラストサイジンS、ブロムコナゾール、ブピリメート、カプタホル、カプタン、カルベンダジム、カルベンダジム・クロルハイドレート、カルボキシン、カルプロパミド、カルボン、CGA41396、CGA41397、キノムチオネート、クロロタロニル、クロロゾリナート、クロジラコン、銅含有化合物、例えばオキシ塩化銅、オキシキノラート銅、硫酸銅、タラート銅、及びボルドー液、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロジニル、デバカルブ、ジ-2-ピリジル・ジスルフィド-1,1'-二酸化物、ジクロフルアニド、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジフェンゾクアト、ジフルメトリム、O,O-ジ-イソ-プロピル-S-ベンジル・チオリン酸塩、ジメフルアゾール、ジメトコナゾール、ジメトモルフ、ジメチリモール、ジニコナゾール、ジノカプ、ジチアノン、ドデシル・ジメチル・アンモニウム・クロライド、ドデモルフ、ドジン、ドグアジン、エディフェンホス、エポキシコナゾール、エチリモール、エチル(Z)-N-ベンジル-N-([メチル(メチル-チオエチリデンアミノオキシカルボニル)アミノ]チオ)-β-アラニナート、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェンアミドン(RPA407213)、フェナリモール、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサアミド(KBR2738)、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、トリフェニルスズ・アセテート、トリフェニルスズ・ヒドロキシド、ファーバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトベル、フルオロイミド、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトラニル、フルトリアホール、ホルペト、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、グアザチン、ヘキサコナゾール、ヒドロキシイソキサゾール、ヒメキサゾール、イマザリル、イミベンコナゾール、イミノクタジン、イミノクタジン・トリアセテート、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ(SZX0722)、イソプロパニル・ブチル・カルバメート、イソプロチオラン、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、LY186054、LY211795、LY248908、マンコゼブ、マンネブ、メフェノキサム、メパニピリム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メチラム、メチラム−亜鉛、メトミノストロビン、ミクロブタニル、ネオアソジン、ニッケル・ジメチルジチオカルバメート、ニトロタール−イソプロピル、ヌアリモール、オフレース、有機水銀化合物、オキサジキシル、オキサスルフロン、オキソリン酸、オキスポコナゾール、オキシカルボキシン、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、フェナジン・オキシド、ホセチル-Al、リン酸、フタリド、ピコキシストロビン(ZA1963)、ポリオキシンD、ポリラム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、プロピコナゾール、プロピネブ、プロピオン酸、ピラゾホス、ピリフェノキス、ピリメタニル、ピロキロン、ピロキシフル、ピロルニトリン、4級アンモニウム化合物、キノメチオネート、キノキシフェン、キントゼン、シプコナゾール(F-155)、ペンタクロロフェノール・ナトリウム、スピロキサミン、ストレプトマイシン、硫黄、テブコナゾール、テクロフタラム、テクナゼン、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、2-(チオシアノメチルチオ)ベンゾチアゾール、チオファネート−メチル、チウラム、チミベンコナゾール、トルクロホス−メチル、トリルフルアニド、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアズブチル、トリアゾキシド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン(CGA279202)、トリホリン、トリフルミゾール、トリチコナゾール、バリダマイシンA、バパム、ビンクロゾリン、ジネブ、及びジラム。
式(I)によって表される化合物は、土壌、ピート、あるいは種子が持っている病気、土壌が持っている病気、又は葉面真菌の病気に対する植物の保護のための他の発根媒体と混合されうる。
前記組成物における使用のための好適な共力剤の例は、ピペロニル・ブトキシド、セサメックス(sesamex)、サフロキサン、及びドデシル・イミダゾールを含む。
前記組成物への包含のために好適な除草剤及び植物成長調節剤は、意図される目標及び必要とされる効果に依存する。
含まれうるイネ選択的除草剤の例はプロパニルである。綿への使用のための植物成長調節剤の例はPIX(商標)である。
いくつかの混合物は、同じ伝統的な処方タイプにそれら自体が容易に結び付かない著しく異なる物理的、化学的、又は生物学的特性を有する有効成分を含くことができる。これらの情況において、他の処方タイプが調製されうる。例えば、一方の有効成分が水不溶性固体であり、そして他方が水不溶性液体である場合、(SCのそれと類似した調製品を使って)懸濁液として固形有効成分を分散させ、それに対して(EWのそれと類似した調製品を使って)エマルジョン剤として液体有効成分を分散させることによって同じ連続水相中に各々の有効成分を分散させることを、それでもなお可能にすることができる。得られた組成物は、サスポエマルジョン(SE)製剤である。
本発明は、以下の実施例によって説明される:
実施例1
この実施例は、化合物III.49;5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)カルボニル-1’-[trans-3-(4-クロロフェニル)アリル]-3'-メチル-スピロ[インドリン-3,4'-ピペリジン]の調製を説明する。
Figure 0004970952
ステップA: t-ブトキシド・カリウム(1.56g)を、アルゴン下、0℃でテトラヒドロフラン(30ml)中、塩化メトキシメチルトリフェニルホスホニウム(4.76g)の撹拌した懸濁液に分割して加えた。得られたオレンジ色の混合物を0℃で30分間撹拌し、その後、最小限の量のテトラヒドロフラン中に溶かした1-(4-クロロシンナミル)-3-メチル-ピペリジン-4-オン(1.83g、4-クロロ-シンナミル塩化物による3-メチル-ピペリジン-4-オン[CAS No 5773-58-0]のアルキル化によって調製される)を滴下して加え、そして得られた溶液を、室温で1時間撹拌し、水中に注ぎ入れ、そしてエーテルで2度抽出した。合わせた有機層を、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、そして真空中で濃縮した。残渣をシリカゲル・クロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチルが75:25)によって精製して、ジアステレオ異性体の混合物として1-(4-クロロシンナミル)-4-[1-メトキシ-メチリデン]-3-メチル-ピペリジンを得た。MS(ES+)292/294(M+H+)。
ステップB:クロロホルム(43ml)中、1-(4-クロロシンナミル)-4-[1-メトキシ-メチリデン]-3-メチル-ピペリジン(1.25g)と4-クロロフェニルヒドラジン塩酸塩(0.85g)の混合物を、トリフルオロ酢酸(4.3ml)で処理し、そしてアルゴン下、12時間、還流状態に加熱した。その反応混合物を、室温まで冷まし、トリエチルシラン(3.1ml)を加え、そしてその溶液を2時間、還流した。前記反応混合物を、室温まで冷まし、ジクロロメタンで希釈し、水酸化アンモニウム水溶液で中和し、食塩水で洗浄し、乾燥させ(硫酸ナトリウム)、そして濃縮した。暗色の残渣を、シリカゲル・クロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチルが1:1+0.5%のトリエチルアミン)によって精製して、5-クロロ-1'-[trans-3-(4-クロロフェニル)アリル]-3'-メチル-スピロ[インドリン-3,4'-ピペリジン](1.63g)を得た。
Figure 0004970952
ステップC:0℃にてジクロロメタン(10ml)中、ステップBにおいて得られた5-クロロ-1’-[trans-3-(4-クロロフェニル)アリル]-3'-メチル-スピロ[インドリン-3,4'-ピペリジン](210mg)と、トリエチルアミン(0.23ml)の溶液に、2-クロロ-イソニコチノイル塩化物(176mg)を加え、そして得られた溶液を、30分間0℃に保ち、ジクロロメタンで希釈し、希釈した重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、乾燥させ(硫酸ナトリウム)、そして濃縮した。残基のシリカゲル・クロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチルが1:1)で、薄黄色の固体として表題化合物を得た(200mg);M.p. 91〜93℃;MS(ES+)526/528(M+H+)。
実施例2
この実施例は、5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)-カルボニル-スピロ[インドリン-3,4'-(1',2',3',4'-テトラヒドロピリジン)]-1'-カルボン酸tert-ブチルエステルの調製を説明する。
Figure 0004970952
ステップA:トリフェニルホスフィン(5.16g)を、テトラヒドロフラン(130ml)中に溶かし、そしてその溶液をアルゴン下で0℃に冷やした。ジイソプロピルアゾジカルボキシラート(3.82ml)を10分間にわたり滴下して加え、そして得られた混合物を0℃で20分間撹拌した(白色の沈殿物の形成)。固体としてN-(4-クロロ-2-ヨード-フェニル)-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド(5.5g)を加え、続いて最小限の量のテトラヒドロフラン中に溶かした4-ヒドロキシメチル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(J. Org. Chem. 2001, 66, 5545-5551、3.4g)を加えた。前記反応混合物を室温まで温め、そして12時間撹拌した。その後、前記溶液を真空中で濃縮し、そしてその残渣をシリカゲル・クロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチルが9:1)に供して、4-{[(4-クロロ-2-ヨード-フェニル)-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-アミノ]-メチル}-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル(4.7g)を得た。
Figure 0004970952
ステップB:乾燥させ、アルゴン・パージしたフラスコ内で、ステップAで得られた4-{[(4-クロロ-2-ヨード-フェニル)-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-アミノ]-メチル}-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボン酸tert-ブチル・エステル(3.55g)を、ジメチルホルムアミド(55ml)中に溶かし;トリエチルアミン(2.3ml)、臭化テトラブチルアンモニウム(2.5g)、及び酢酸パラジウム(II)(0.22g)を連続して加え、そしてその溶液を80℃で3時間加熱した。室温に冷ました後に、前記反応混合物を、酢酸エチルで希釈し、食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、そして真空中で濃縮した。未精製残渣を、メタノール(140ml)及び水(30ml)中に溶かし、アルゴン下に置いて、そして炭酸カリウム(6.8g)を加えた。前記反応混合物を、室温で1時間撹拌し、その混合物をろ過し、そしてその濾液を真空中で濃縮した。前記残渣を、酢酸エチルで希釈し、食塩水で洗浄し、乾燥させ(硫酸ナトリウム)、そして真空中で濃縮した。前記残基のシリカゲル・クロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチルが8:2)で、黄白色の粉末として5-クロロ-スピロ[インドリン-3,4'-(1',2',3',4'-テトラヒドロピリジン)]-1'-カルボン酸tert-ブチルエステル(1.3g)を得た。
Figure 0004970952
ステップC:5-クロロ-スピロ[インドリン-3,4'-(1',2',3',4'-テトラヒドロピリジン)]-1'-カルボン酸tert-ブチルエステル(274mg)を、実施例1のステップCで記載した方法を使ってトリエチルアミン(0.48ml)の存在下、ジクロロメタン(10ml)中、2-クロロイソニコチノイル・クロライド(250mg)でアシル化して、表題化合物(360mg)を得た。MS(ES+)360/362(M+H+-CO2-イソブテン)、404/406(M+H+-イソブテン)。
実施例3
この実施例は、化合物CIII.49、5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)カルボニル-1'-[trans-3-(4-クロロフェニル)アリル]-3'-ヒドロキシ-スピロ[インドリン-3,4'-ピペリジン]の調製を説明する。
Figure 0004970952
ボラン-メチルスルフィド錯体(ジクロロメタン中1M、1.05ml)を、室温にてテトラヒドロフラン(15ml)中の5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)カルボニル-スピロ[インドリン-3,4'-(1',2',3',4'-テトラヒドロピリジン)]-1'-カルボン酸tert-ブチルエステル(実施例2、350mg)の溶液にアルゴン下で滴下して加え、そして得られた溶液を室温で18時間撹拌した。3NのNaOH(0.9ml)を加え、続いて30%の過酸化水素水(0.9ml)を加え、そして得られた混合物を室温で1時間撹拌し、水中に注ぎ入れ、酢酸エチルで2度抽出し、乾燥させ(硫酸ナトリウム)、そして真空中で濃縮した。主産物をシリカゲル・クロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチルが7:3)によって単離して、125mgの固体を得た。後者をジクロロメタン(10ml)中に溶かし、そしてトリフルオロ酢酸(1ml)で室温にて2時間処理した。前記溶液を、水とジクロロメタンの間で分配させ、有機層を飽和重炭酸ナトリウム水溶液で中和し、乾燥させ(硫酸ナトリウム)、そして真空中で濃縮した。残渣をアセトニトリル(5ml)中に溶かし、そしてアルゴン下、ジイソプロピルエチルアミン(0.065ml)と4-クロロシンナミル・ブロマイド(58mg)で室温にて12時間処理した。標準的な水性ワークアップが、フラッシュ・クロマトグラフィー(シリカゲル、酢酸エチル:メタノールが98:2)によって精製された残渣を提供して、無色の固体として表題産物(51mg)を得た。M.p. 110℃;MS(ES+)528/530/532/533(M+H+)。
実施例4
この実施例は、化合物CCIII.49、5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)カルボニル-1’-[trans-3-(4-クロロフェニル)アリル]-3'-フルオロ-スピロ[インドリン-3,4'-ピペリジン]の調製を説明する。
Figure 0004970952
[1-(クロロメチル)-4-フルオロ-1,4-ジアゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン・ビス(テトラフルオロボラート)](Selectfluor(商標)、266mg)を、室温にてジメチルホルムアミド(20ml)中の5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)カルボニル-スピロ[インドリン-3,4'-(1',2',3',4'-テトラヒドロピリジン)]-1'-カルボン酸tert-ブチルエステル(実施例2、345mg)の溶液に加え、そして得られた溶液を、70℃で1時間撹拌し、室温まで冷まし、水(50ml)中に注ぎ入れ、そして酢酸エチルで2度抽出し;合わせた有機層を、食塩水で洗浄し、乾燥させ(硫酸ナトリウム)、真空中で濃縮し、そして残渣をシリカゲル・クロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチルが8:2)によって精製して、無色の固体として5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)カルボニル-3'-フルオロ-2'-ヒドロキシ-スピロ[インドリン-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸tert-ブチルエステル(200mg)を得た;MS(ES+)496/498(M+H+)。この産物を、ジクロロメタン(10ml)中に溶かし、そしてトリエチルシラン(0.3ml)及びトリフルオロ酢酸(0.57ml)で連続して処理し;その溶液を、アルゴン下で12時間撹拌し、ジクロロメタンで希釈し、重炭酸ナトリウム水溶液で中和し、乾燥させ(硫酸ナトリウム)、真空中で濃縮した。残渣を、アセトニトリル(10ml)中に溶かし、そしてアルゴン下、還流状態にてジイソプロピルエチルアミン(0.1ml)と4-クロロシンナミル・クロライド(71mg)で12時間処理した。標準的な水性ワークアップがフラッシュ・クロマトグラフィー(シリカゲル、シクロヘキサン:酢酸エチルが7:3)によって精製された残渣を提供し、無色の固体として表題産物(111mg)を得た。M.p. 96〜97℃;MS(ES+)530/532/534(M+H+)。
実施例5
この実施例は、化合物CCCIII.49、5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)カルボニル-1'-[trans-3-(4-クロロフェニル)アリル]-3',3'-ジフルオロ-スピロ[インドリン-3,4'-ピペリジン]の調製を説明する。
Figure 0004970952
[1-(クロロメチル)-4-フルオロ-1,4-ジアゾニアビシクロ[2.2.2]オクタン・ビス(テトラフルオロボラート)](Selectfluor(商標)、1.05g)を、室温にてジメチルホルムアミド(15ml)中の5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)カルボニル-スピロ[インドリン-3,4'-(1',2',3',4'-テトラヒドロピリジン)]-1'-カルボン酸tert-ブチルエステル(実施例2、345mg)の溶液に加え、そして得られた溶液を、80℃で2時間撹拌し、室温まで冷まし、水中に注ぎ入れ、そして酢酸エチルで2度抽出し;合わせた有機層を、食塩水で洗浄し、乾燥させ(硫酸ナトリウム)、真空中で濃縮し、そして残渣をシリカゲル・クロマトグラフィー(シクロヘキサン:酢酸エチルが65:35)によって精製して、無色の固体として5-クロロ-1-(2-クロロピリジン-4-イル)カルボニル-3',3'-ジフルオロ-2'-ヒドロキシ-スピロ[インドリン-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸tert-ブチルエステル(217mg)を得た;MS(ES+)514/516(M+H+)。この産物を、ジクロロメタン(14ml)中に溶かし、そしてトリエチルシラン(0.34ml)及びトリフルオロ酢酸(0.64ml)で連続して処理し;その溶液を、アルゴン下で12時間撹拌し、ジクロロメタンで希釈し、重炭酸ナトリウム水溶液で中和し、乾燥させ(硫酸ナトリウム)、真空中で濃縮した。残渣を、アセトニトリル(10ml)中に溶かし、そしてアルゴン下、還流状態にてジイソプロピルエチルアミン(0.1ml)と4-クロロシンナミル・クロライド(71mg)で10時間処理した。標準的な水性ワークアップがフラッシュ・クロマトグラフィー(シリカゲル、シクロヘキサン:酢酸エチルが7:3)によって精製された残渣を提供し、無色の固体として表題産物I.4(118mg)を得た。
Figure 0004970952
実施例6
この実施例は、式(I)によって表される化合物の殺虫剤/殺虫性を説明する。試験を以下のとおり実施した:
スポドプテラ・リットラリス(Spodoptera littoralis)(エジプトコットン・リーフワーム):
円板型の綿葉を、24ウェル・マイクロタイタープレート内の寒天上に置き、そして200ppmの散布量で試験液をスプレーした。乾かした後に、前記円板型の葉を、5匹のL1期幼虫をつけた。処理の3日後に、死亡率、忌避効果、摂食行動、及び成長調節についてサンプルを調査した(DAT)。以下の化合物が、スポドプテラ・リットラリスを少なくとも80%防除した:
CIII-49。
ヘリオチス・ビレスセンス(Heliothis virescens)(タバコ・バドワーム):
卵(生後0〜24時間)を、24ウェル・マイクロタイタープレート内の人工飼料上に置き、ピペット操作によって200ppmの散布量にて試験液で処理した。4日間のインキュベーション期間の後に、卵の死亡率、幼虫の死亡率、及び成長調節についてサンプルを調査した。以下の化合物が、ヘリオチス・ビレスセンスを少なくとも80%防除した:
III-49、CIII-49、CCIII-49、CCCIII-49。
プルテラ・キシロステラ(Plutella xylostella)(コナガ):
人工飼料を伴う24ウェル・マイクロタイタープレート(MTP)を、ピペット操作によって18.2ppmの散布量にて試験液で処理した。乾かした後に、前記MTPに幼虫(L2)(1つのウェルにつき10〜15匹)をつけた。5日間のインキュベーション期間の後に、幼虫の死亡率、摂食阻害物質、及び成長調節についてサンプルを調査した。以下の化合物が、プルテラ・キシロステラを少なくとも80%防除した:
CIII-49、CCIII-49、CCCIII-49。
アエデス・アエギプチ(Aedes aegypti)(ネッタイシマカ):
栄養混合物と一緒に10〜15匹のアエデスの幼虫(L2)を、96ウェル・マイクロタイタープレートに入れた。2ppmの散布量にて試験液を前記ウェル内にピペットで入れた。2日後に、死亡率及び成長阻害について昆虫を調査した。以下の化合物が、アエデス・アエギプチを少なくとも80%防除した:
III-49、CIII-49、CCIII-49。

Claims (6)

  1. 以下の式(I):
    Figure 0004970952
    [式中、
    Yは、C=Oであり;
    R1は、2-ハロ-ピリジン-4-イルであり;
    R2及びR3は、独立に、水素又はC1-4アルキルであり;
    R4は、5-ハロゲンであり;nは1であり;
    R8は、3-(4-ハロ-フェニル)-2-プロペン-1-イルであり;
    A1、A2、A3、A4は水素であり、
    B1は水素、ハロゲン、アルキル又はヒドロキシであり、且つB2、B3、及びB4は、独立に、水素、ハロゲン、アルキル又はヒドロキシであり;あるいは
    B2は水素、ハロゲン、アルキル又はヒドロキシであり、且つB1、B3、及びB4は、独立に、水素、ハロゲン、アルキル又はヒドロキシであり;あるいは
    B3は水素、ハロゲン、アルキル又はヒドロキシであり、且つB1、B2、及びB4は、独立に、水素、ハロゲン、アルキル又はヒドロキシであり;あるいは
    B4は水素、ハロゲン、アルキル又はヒドロキシであり、且つB1、B2、及びB3は、独立に、水素、ハロゲン、アルキル又はヒドロキシであり;あるいは
    A1はB1とともに結合である。]によって表される化合物、あるいはその塩又はN酸化物(但し、B 1 、B 2 、B 3 、及びB 4 が全てHである場合を除く)
  2. 式中、R2及びR3が共に水素である、請求項1に記載の化合物。
  3. 式中、R4が、5-クロロであり;nが1である、請求項1又は2に記載の化合物。
  4. 以下の式(II):
    Figure 0004970952
    {式中、
    Y、n、R1、R2、R3、R4、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B3、及びB4が、請求項1に規定したとおりであり、そしてR8が水素又はtert-ブトキシカルボニルである。}によって表される化合物。
  5. 殺虫的に、殺ダニ的に、又は殺線虫的に有効な量の、請求項1〜3のいずれか1項に規定される式(I)によって表される化合物を含む、殺虫、殺ダニ、又は殺線虫組成物。
  6. 有害生物、有害生物の居る所、又は有害生物による攻撃に弱い植物に対して、殺虫的に、殺ダニ的に、殺線虫的に、又は殺軟体動物的に有効な量の、請求項1〜3のいずれか1項に規定される式(I)によって表される化合物を適用することを含む、昆虫、ダニ目、線虫類、又は軟体動物の駆除及び防除方法。
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