JP4570618B2 - 穀類由来βグルカンの口腔用組成物 - Google Patents

穀類由来βグルカンの口腔用組成物 Download PDF

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Description

本発明は、一般に、穀物由来β−グルカンの組成物に関する。より具体的には、本発明は、対象の息を清涼にするための穀物由来β−グルカンの口腔用組成物、及びこれらの組成物の使用方法に関する。
ガムは、分子量が10,000〜50,000,000ダルトンの範囲である疎水性物質又は親水性物質であり、適切な溶媒において乾燥物質として少しの含有率で、ゲル、又は高粘度の懸濁液若しくは溶液を生じる。食品、医薬品、及び産業製品で一般に使用されるガムには、デンプン、セルロース誘導体、プルラン、寒天、アロエ、ジェラン、グアールガム、イナゴマメガム、ペクチン、アルギン、カラゲナン、キサンタン、β−グルカン、及びアラビアガムが含まれる(Whistler, R.L. (1993) Industrial Gums: Polysaccharides and their derivatives Eds. Whistler R.L. and BeMiller J.N. (Academic Press) p 2)を参照のこと)。
グルカンは、グルコースのみからなるホモ多糖である。しかし、様々な立体化学配置でグルコース分子を結合することが可能であるため、グルカンは、化学的性質、物理的性質、及び機能特性が異なる多様な化合物群となっている。
多糖類の化学構造は、それらの性質を決定する上で最も重要である。これは、いくつかの一般的なホモグルカンの性質を比較することによって理解することができる。例えば、セルロース、すなわちβ(1−4)−D−グルカンは、水に不溶性であり、他の多糖類と比べて結晶性が高い。アミロース、すなわちα(1−4)−D−グルカンは、水に難溶性であり、セルロースほどうまく結晶化せず、また、硬い熱可逆性ゲルを形成することができる。デキストラン、すなわち(1−6)−α−グルカンは、少し枝分かれしており、極めて水溶性が高くゲルを形成しない(Dea, I.C.M. in (1993) Industrial Gums: Polysaccharides and their derivatives Eds. Whistler R.L. and BeMiller J.N. (Academic Press) p 21を参照のこと)。
カラスムギ由来β(1−3)β(1−4)グルカンは、粘性ガムとして分類されている(Wood, P.J. (1993) Oat Bran Ed P.J. Wood (American Association of Cereal Chemists, Inc. St. Paul, MN)を参照のこと)。穀物由来β(1−3)β(1−4)−グルカンは、特にオオムギやカラスムギなどの穀物の細胞壁中に存在する構造多糖類である。
カラスムギ由来β(1−3)β(1−4)グルカンは、米国食品医薬品局(FDA)により、心臓疾患の予防の助けとなり得る作用物質として認められている。1997年に、FDAは、カラスムギ製品に対して健康強調表示をすることを許可した。他のβ−グルカン供給源、酵母、真菌、細菌、及び穀物はこれらの効果を有すると認められていないことに留意することが重要である。したがって、カラスムギ由来β(1−3)β(1−4)グルカンは、独特である。
未修飾のカラスムギ由来β(1−3)β(1−4)グルカンは、0.75%を超える濃度の場合、粘性の高い水溶液を形成する。1.2%を超える濃度の場合、この溶液は、濃厚なヒドロゲルの粘稠度を有する。
カラスムギと比べて分子構造がかなり異なり、物理的性質及び化学的性質が異なるグルカンが、酵母、真菌、及び一部の細菌、並びに遺伝子操作された細菌中に存在している。例えば、ジェラン、すなわちアルカリ大便菌(Alcaligenes faecalis)中で産生される高分子の(1−3)β−D−グルコピラノシル[β(1−3)−グルカン]は、カードラン(武田薬品工業株式会社)中に存在し、黒酵母(Aureobasidium pullulans)で産生されるβ(1−3)α(1−6)グルコピラノシドはプルラン中に存在し、β(1−3)β(1−6)グルコピラノシドは、酵母中に存在している。
グルカンの分子量は、供給源に応じて変わる。表1は、一般的なガムの平均分子量を示す。
様々な多糖類ガム溶液の1%溶液の粘度は、由来元と化学的性質によって変わる。表2は、一般的なガムの1%溶液の粘度を示す。
グルカンの溶解特性は、その供給源に応じて異なる。例えば、穀物由来β(1−3)β(1−4)グルカンは、通常、水性溶媒に可溶であるが、酵母(サッカロミセス・セレヴィシエ)由来β(1−3)β(1−6)グルカンは、水性溶媒に不溶である。可溶性のグルカンが望ましい。酵母由来β−グルカンは、リン酸基を添加することによって、可溶化される(Williams et al. Immunopharmacol. 22: 139-156 (1991))を参照のこと)。Jamas他(米国特許第5622939号)は、サッカロミセス・セレヴィシエから可溶性β(1−3)β(1−6)−グルカンを抽出する方法を記載している。記載されている方法は、酸加水分解、塩基加水分解、並びに遠心分離及び限外ろ過の大規模な使用を伴う複合的な方法である。可溶化された酵母由来β(1−3)β(1−6)グルカンの安定性に関して、詳細な内容は提供されていない。
いくつかの従来技術文献では、穀物からグルカン及び液状グルカン組成物を調製する方法を開示している。これら従来技術文献のうちには、以下のものがある。
Beer, et al., Extraction of Oat Gum from Oat Bran: Effects of Process on Yield, Molecular Weight Distribution, Viscosity and (1-3) (1-4) beta-D-Glucan Content of the Gum, Cereal Chemistry 73(1): 58-62 (1996)。この文献では、沈殿させるために50%(体積/体積)以上の量のアルコールを使用することを記載している。回収されたグルカンの純度は22〜63%と報告されていた。
Wood et al., Large Scale Preparation and Properties of Oat Fractions Enriched in (1-3)(1-4) beta-D-Glucan, Cereal Chemistry 66(2): 97-103 (1989)。この文献では、グルカンを沈殿させるために50%(体積/体積)以上の量のアルコールを使用することを記載している。
米国特許第6323338号では、カラスムギふすまの抽出物から濃縮穀皮としてカラスムギ由来β−グルカンを単離する方法を開示している。開示されている方法では、グルカンを沈殿させるために低濃度の短鎖アルコールを利用しない。
Redmond(米国特許第6284886号)は、穀物由来β(1−3)β(1−4)グルカンの組成物及びこれらの組成物を作製する方法を開示している。開示されている組成物は、粘度、剪断強度、及び水分を高める性質の点で、化粧品業界の厳しい条件を満たしている。β(1−3)β(1−4)グルカンを抽出するための方法も精製するための方法も記載されていない。
米国特許第6159459号では、スクレログルカン、すなわち、三重らせんのβ(1−3)結合したグルコピラノース主鎖を有し、サブユニット3つごとにβ(1−6)結合したグルコピラノシル分枝を1つ含むポリマーを含む練り歯磨き組成物及び口内洗剤組成物を開示している。スクレログルカン組成物は、口内乾燥症の治療に有用であるとして開示されている。
米国特許第5980918号では、穀物由来βグルカン、並びにメチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベン、及びプロピルパラベンからなる群から選択される抗菌剤を含む局所用組成物を開示している。
米国特許出願公開第20020102316号として公開されている米国特許出願第09/973185号では、カラスムギ由来βグルカン、湿潤剤としてのグリセリン、抗菌物質としてのアメリカサンショウ抽出物、界面活性剤としてのポリソルベート80及びポリソルベート20、並びに香味剤を含むいびき防止用組成物を開示している。
米国特許出願公開第20020054917号として公開されている米国特許出願第10/021970号では、カラスムギ由来βグルカン、抗菌剤としてのラクトフェリン、レモン香料、マンニトール、及びソルビトールを含む、栄養補助食品組成物を開示している。
米国特許第5622939号 米国特許第6323338号 米国特許第6284886号 米国特許第6159459号 米国特許第5980918号 米国特許出願公開第20020102316号(米国特許出願第09/973185号) 米国特許出願公開第20020054917号(米国特許出願第10/021970号) Whistler, R.L. (1993) Industrial Gums: Polysaccharides and their derivatives Eds. Whistler R.L. and BeMiller J.N. (Academic Press) p 2 Dea, I.C.M. in (1993) Industrial Gums: Polysaccharides and their derivatives Eds. Whistler R.L. and BeMiller J.N. (Academic Press) p 21 Wood, P.J. (1993) Oat Bran Ed P.J. Wood (American Association of Cereal Chemists, Inc. St. Paul, MN) Williams et al. Immunopharmacol. 22: 139-156 (1991) Beer, et al., Extraction of Oat Gum from Oat Bran: Effects of Process on Yield, Molecular Weight Distribution, Viscosity and (1-3) (1-4) beta-D-Glucan Content of the Gum, Cereal Chemistry 73(1): 58-62 (1996) Wood et al., Large Scale Preparation and Properties of Oat Fractions Enriched in (1-3)(1-4) beta-D-Glucan, Cereal Chemistry 66(2): 97-103 (1989)
本発明は、一般に、穀物由来のβ−グルカン組成物に関する。より具体的には、本発明は、対象の息を清涼にするための穀物由来β−グルカンの口腔用組成物、及びこれらの組成物の使用方法に関する。
第1態様では、本発明は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤、植物抽出物、又はその両方の有効量と、香味剤の有効量と、界面活性剤の有効量と、甘味剤、研磨剤、増粘剤、フッ化物塩、漂白剤、臭気中和剤、抗酸化剤、及びガムベースからなる群から選択される1種又は複数の化合物の有効量とを含む口腔用組成物を提供する。
上記に定義した口腔用組成物は、さらに湿潤剤を含んでもよい。
一実施形態では、上記に定義した口腔用組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤の有効量と、香味剤の有効量と、界面活性剤の有効量と、甘味剤の有効量とを含む。
別の実施形態では、上記に定義した口腔用組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤の有効量と、香味剤の有効量と、界面活性剤の有効量と、研磨剤の有効量とを含む。
別の実施形態では、上記に定義した口腔用組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤の有効量と、香味剤の有効量と、界面活性剤の有効量と、研磨剤の有効量と、フッ化物塩の有効量とを含む。
さらに別の実施形態では、上記に定義した口腔用組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤の有効量と、香味剤の有効量と、界面活性剤の有効量と、甘味剤の有効量と、研磨剤の有効量と、フッ化物塩の有効量とを含む。
第2態様では、本発明は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤、植物抽出物、又はその両方の有効量と、香味剤の有効量と、研磨剤、増粘剤、フッ化物塩、漂白剤、臭気中和剤、抗酸化剤、及びガムベースからなる群から選択される1種又は複数の化合物の有効量とを含む口腔用組成物を提供する。
本発明の第2態様の口腔用組成物は、湿潤剤、界面活性剤、及び甘味剤のうちの1種又は複数をさらに含んでもよい。
第3態様では、本発明は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と研磨剤の有効量とを含む口腔用組成物を提供する。
本発明の第3態様の口腔用組成物は、甘味剤、香味剤、抗菌剤、植物抽出物、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、フッ化物塩、臭気中和剤、抗酸化剤、及び漂白剤からなる群から選択される1種又は複数の化合物の有効量をさらに含んでもよい。
特定の実施例では、本発明の第3態様の口腔用組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、香味剤の有効量と、抗菌剤の有効量と、研磨剤の有効量とを含む。
第4態様では、本発明は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と漂白剤の有効量とを含む口腔用組成物を提供する。
本発明の第4態様の口腔用組成物は、香味剤、抗菌剤、植物抽出物、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、フッ化物塩、臭気中和剤、抗酸化剤、及び漂白剤からなる群から選択される1種又は複数の化合物の有効量をさらに含んでもよい。
一実施例では、本発明の第4態様の口腔用組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、香味剤の有効量と、漂白剤の有効量とを含む。
別の実施例では、本発明の第4態様の口腔用組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、香味剤の有効量と、抗菌剤の有効量と、漂白剤の有効量とを含む。
第5態様では、本発明は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と臭気中和剤の有効量とを含む口腔用組成物を提供する。
本発明の第5態様の口腔用組成物は、香味剤、抗菌剤、植物抽出物、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、フッ化物塩、漂白剤、抗酸化剤、及び研磨剤からなる群から選択される1種又は複数の化合物の有効量をさらに含んでもよい。
臭気中和剤は、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、α−イオノン、及びそれらの混合物からなる群から選択されることが好ましい。
上記に定義した口腔用組成物のある実施形態では、抗菌剤は、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、サンギナリン、臭化ドミフェン、第四級アンモニウム塩、亜鉛化合物、フッ化物、アレキシジン、オクトニデイン(octonideine)、EDTA、硝酸銀、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、メントール、及びそれらの混合物からなる群から選択される。
第6態様では、本発明は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、サンギナリン、臭化ドミフェン、第四級アンモニウム塩、亜鉛化合物、フッ化物、アレキシジン、オクトニデイン、EDTA、硝酸銀、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、メントール、及びそれらの混合物からなる群から選択される抗菌剤の有効量とを含む口腔用組成物を提供する。
本発明の第6態様の口腔用組成物は、香味剤、研磨剤、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、フッ化物塩、漂白剤、抗酸化剤、植物抽出物、及びガムベースからなる群から選択される1種又は複数の化合物の有効量をさらに含んでもよい。
上記に定義した口腔用組成物の別の実施形態では、香味剤は、合成香料、芳香油、オレオレジン、植物由来抽出物、花由来抽出物、果実由来抽出物、及びそれらの混合物からなる群から選択される。
第7態様では、本発明は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤、植物抽出物、及び香味剤のうちの1種又は複数の有効量とを含む組成物を対象の歯、口腔、又はその両方に適用するステップを含む、対象において清涼な息を生じさせる方法を提供する。
本発明の第7態様の方法のある実施形態では、この組成物は、界面活性剤、甘味剤、研磨剤、増粘剤、フッ化物塩、漂白剤、湿潤剤、臭気中和剤、抗酸化剤、及びガムベースからなる群から選択される1種又は複数の化合物の有効量をさらに含む。
一実施例では、本発明の第7態様の方法の組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と香味剤の有効量とを含む。
別の実施例では、本発明の第7態様の方法の組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、香味剤の有効量と、抗菌剤の有効量とを含む。
第8態様では、本発明は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と漂白剤の有効量とを含む口腔用組成物を対象の歯に適用するステップを含む、対象の歯を白色化する方法を提供する。
本発明の第8態様の方法のある実施形態では、口腔用組成物は、香味剤、抗菌剤、植物抽出物、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、フッ化物塩、抗酸化剤、及び漂白剤からなる群から選択される1種又は複数の化合物の有効量をさらに含む。
上記に定義した本発明の組成物の別の実施形態では、植物抽出物は、ガラナ、イチョウ、コーラナッツ、ヒドラスチス、ゴロ・コラ(Golo Kola)、シザンドラ、エルダーベリー、セイヨウオトギリソウ、カノコソウ、マオウ、紅茶、白茶、ジャワ茶、ニンニク油、食物繊維、緑茶、レモン油、メース、カンゾウ、オニオン油、オレンジ油、ローズマリー、オオアザミ、エキナセア、エゾウコギ、チョウセンニンジン、レモンバーム、カワカワ、マット、ビルベリー、ダイズ、グレープフルーツ、海藻、サンザシ、ライムブロッサム、セージ、クローブ、バジル、クルクミン、タウリン、野生カラスムギのハーブ、カラスムギ穀粒、タンポポ、ゲンチアナ、アロエベラ、ホップ、シナモン、ペパーミント、ブドウ、カモミル、ウイキョウ、ウスベニタチアオイ、ショウガ、アカニレ、カルダモン、コリアンダー、アニス、タイム、ジオウ、ユーカリ、メントール、ゴミシ、ウィザニア、キバナノクリンザクラ、クコ、又はトケイソウの抽出物である。
本発明の口腔用組成物は、対象の歯の表面、口腔内、又はその両方で長期間にわたって保持され、したがって、臭いの原因となる細菌を殺す抗菌剤、対象に印象の良い味覚をもたらす香味剤、又はその両方を継続的に提供することによって、長期間続く清涼な息を対象に与えることができるという点で、有利である。本発明の口腔用組成物は、臭いの原因となる細菌によって産生される硫黄生成物を中和する1種又は複数の臭気中和剤を含んでもよい。本発明の組成物は、対象の歯に適用すると、心地の良い滑らかで清潔な感触ももたらす。
漂白剤を含有する本発明の口腔用組成物は、対象の歯の表面で相対的に長い期間保持されることができ、その結果、対象の歯を白色化するのに臨床的により有効であるという点で、従来技術の漂白組成物よりも有利である。
機能性食品(例えば植物抽出物)又は医学的に有効な化合物を含む本発明の組成物は、有効成分を可溶化するのにアルコールを必要とせず、したがって、健康上の理由又は宗教上の理由からアルコールを摂取することができない個体が使用するのに適している。
本発明は、一般に、穀物由来β−グルカンの組成物に関する。より具体的には、本発明は、対象の息を清涼にするための穀物由来β−グルカンの口腔用組成物、及びこれらの組成物の使用方法に関する。本発明はまた、特に、β(1−3)β(1−4)グルカン及び植物抽出物、又は薬剤として有効な成分を含む薬剤組成物にも関する。
本発明の実施は、別段の定めがない限り、当業者なら知っている化学、穀物化学、及び生化学の従来の方法を使用する。このような技術は、文献で十分に説明されている。例えば、Industrial Gums: Polysaccharides and their derivatives Eds. Whistler RL、及びBeMiller J.N. (Academic Press), Oats: Chemistry and Technology ed. Webster FH (American Association of Cereal Chemists, St. Paul, MN)を参照のこと。
本明細書に引用したすべての刊行物、特許、及び特許出願は、上記のものも下記のものも、参照によりその全体を組み込む。
本明細書及び添付の特許請求の範囲で使用される場合には、その内容が明らかに他の意味を示すのでない限り、単数形の「a」、「an」、及び「the」は複数の意味を含む。
定義
本発明を説明する際、以下の用語が使用され、これらは以下に示すように定義されるものとする。
「穀物」とは、それだけには限らないが、オオムギ品種、カラスムギ品種、コムギ品種、ライムギ品種、モロコシ品種、キビ品種、トウモロコシ品種など数種の穀物のうちの任意のものを意味する。
「グリカン」とは、グリコシド結合によって互いに結合した単糖からなるポリマーを意味する。
「グルカン」とは、グルコースのみからなるホモ多糖を意味する。
「穀物由来βグルカン」とは、穀物供給源に由来する、β(1−3)結合したグルコピラノシル主鎖、β(1−4)結合したグルコピラノシル主鎖、又はβ(1−3)結合とβ(1−4)結合が混合したグルコピラノシル主鎖を有するグルカンを意味する。
「β(1−3)β(1−4)グルカン」とは、穀物由来βグルカンを意味する。
「ガム」とは、冷水又は温水に分散して粘稠な混合物又は溶液を生じる、植物多糖類、微生物多糖類、又はそれらの誘導体を意味する。ガムは、その由来によって、滲出ガム、海藻ガム、種子ガム、デンプン誘導体、セルロース誘導体、及び微生物ガムに分類することができる。
「当該化合物」とは、コーティング可能な組成物を作製するためにβ(1−3)β(1−4)グルカンと混合した、任意の薬剤、医薬品、治療薬、香味剤、甘味剤、又は他の機能性物質を意味する。
「有効量」とは、生理的作用や促進作用など所望の作用を実現するのに必要な、1種又は複数の当該化合物の量を意味する。
「封鎖する」とは、親水性化合物又は疎水性化合物、例えば、精油、薬剤、医薬品、治療薬など低分子量の疎水性化合物を組み込み、閉じ込め、又は可溶化することを意味する。
「界面活性剤」とは、2種類の物質の境界の界面張力を低減させることによって、不混和性又は不溶性物質の混合物を安定させる表面活性剤を意味する。界面活性剤は、分散された媒体を取り囲み、引き離し、二次相に分離し得る大きな液体粒子又は粒子を形成するのを防ぐ。
「臭気中和剤」とは、対象の口腔内の硫黄化合物又は臭気のある他の揮発性生成物の臭いを中和することができる化合物を意味する。
「湿潤剤」とは、本発明の組成物の水分レベルを制御するための化合物を意味する。
「漂白剤」とは、歯の表面を白色化するのに有効な化合物を意味する。
「抗酸化剤」とは、組織中の酸素、より具体的にはフリーラジカル分子の有害な作用を打ち消すことができる化合物を意味する。非限定的な例として、β−カロテン、リコペン、及びビタミンEが挙げられる。
本発明の組成物は、約0.01重量%〜約20重量%のβ(1−3)β(1−4)グルカンを含む水溶液を抗菌剤や香味剤など1種又は複数の当該化合物と混合することによって、形成することができる。混合後、懸濁液、乳濁液、又はゲルの形態の均質な組成物を形成させるのに十分な時間、得られた組成物を静かにおいておくことが好ましい。多くの場合、均質な組成物を得るのに必要な時間の長さは、約8〜約16時間である。しかし、使用するβ(1−3)β(1−4)グルカンの量及び純度、並びに1種又は複数の当該化合物のそれぞれの量及び性質に応じて、必要となる時間がより短くなることもより長くなることもあることを理解すべきである。ゲルの形態の本発明の組成物は、穏やかに攪拌することによって、流動性のより高い状態に変換することができる。
特定の理論に拘泥するものではないが、均質な懸濁液、乳濁液、又はゲルの形成は、1種又は複数の当該化合物がβ(1−3)β(1−4)グルカン内部に封鎖され又は封入され、続いて1種又は複数の当該化合物の分子とβ(1−3)β(1−4)グルカンの間に水素結合が形成することによって起こると考えられている。別の可能性は、β(1−3)β(1−4)グルカンが、1種又は複数の当該化合物とβ(1−3)β(1−4)グルカンが分散している水相との境界の界面張力を低減させることによって、界面活性剤又は乳化剤として作用し、その結果として、水相内で1種又は複数の化合物を効果的に可溶化するというものである。
本出願の組成物の作製方法で使用する水溶液は、好ましくは約0.01重量%〜約1.2重量%、より好ましくは約0.1重量%〜約1.1重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約1重量%の量のβグルカンを含む。
このβグルカン溶液を、好ましくは約0.01重量%〜約40重量%、好ましくは約0.01重量%〜約25重量%、より好ましくは約0.01重量%〜約4重量%、さらにより好ましくは約0.1重量%〜約1.4重量%、最も好ましくは約0.5重量%〜約1.2重量%の1種又は複数の当該化合物と混合する。
本発明の組成物を調製する際に使用するβグルカン溶液は、約65%〜約100%、より好ましくは約75%〜約100%、最も好ましくは約85%〜約100%の純度を有するβグルカンから調製することが好ましい。βグルカンが、タンパク質、脂質、炭水化物、粒子状不純物などの不純物を20%未満、より好ましくは15%未満、さらにより好ましくは10%未満、最も好ましくは5%未満しか含まないことが特に好ましい。
本発明の組成物の作製方法で使用するのに適した穀物由来グルカンは、Sigma Chemical社(セントルイス、ミズーリ州)やCeapro社(エドモントン、アルバータ州、カナダ)などいくつかの民間の供給業者から粉末形態で入手することができる。βグルカン溶液は、米国特許第6284886号に記載されている方法で調製することができる。
本発明の口腔用組成物は、洗口剤、歯の白色化製剤、スプレー、タブレット、練り歯磨き、トローチ、又はチューインガムの形態となることができる。
本発明の洗口剤又はスプレー組成物を調製するためには、組成物の成分を水及び/又はアルコール中に溶解させる。本発明の練り歯磨き組成物を調製するためには、すべての水溶性成分を含有する第1溶液を最初に作り、その後で、水不溶性の成分を加える。或いは、水不溶性の成分を一緒に合わせてプレミックスし、第2相として、組成物の水溶性成分を含有する第1相に加えてもよい。次に、これらの2相を一緒に混合する。
本発明の発明による洗口剤組成物の一例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤、植物抽出物、又はその両方の有効量と、香味剤の有効量と、界面活性剤の有効量と、甘味剤の有効量とを含む。
本発明による洗口剤組成物の別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤、植物抽出物、又はその両方の有効量と、香味剤の有効量と、臭気中和剤の有効量とを含む。
本発明による洗口剤組成物のさらに別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、臭気中和剤の有効量とを含む。
本発明による洗口剤組成物のさらに別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、サンギナリン、臭化ドミフェン、第四級アンモニウム塩、亜鉛化合物、フッ化物、アレキシジン、オクトニデイン、EDTA、硝酸銀、チモール、サリチル酸メチル、ユーカリプトール、メントール、及びそれらの混合物からなる群から選択される抗菌剤の有効量とを含む。
本発明による練り歯磨き組成物の一例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤の有効量と、香味剤の有効量と、界面活性剤の有効量と、研磨剤の有効量とを含む。
本発明による練り歯磨き組成物の別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤の有効量と、香味剤の有効量と、界面活性剤の有効量と、研磨剤の有効量と、フッ化物塩の有効量とを含む。
本発明による練り歯磨き組成物の別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、抗菌剤の有効量と、香味剤の有効量と、界面活性剤の有効量と、甘味剤の有効量と、研磨剤の有効量と、フッ化物塩の有効量とを含む。
本発明による練り歯磨き組成物の別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、研磨剤の有効量とを含む。
本発明による練り歯磨き組成物の別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、香味剤の有効量と、研磨剤の有効量とを含む。
本発明による練り歯磨き組成物の別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、香味剤の有効量と、抗菌剤の有効量と、研磨剤の有効量とを含む。
本発明による歯の白色化製剤の一例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、漂白剤の有効量とを含む。
本発明による歯の白色化製剤の別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、香味剤の有効量と、漂白剤の有効量とを含む。
本発明による歯の白色化製剤の別の例は、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、香味剤の有効量と、抗菌剤の有効量と、漂白剤の有効量とを含む。
本発明の歯の白色化組成物は、対象の歯の表面に直接適用するためのペースト又はゲルとして調製することが好ましい。エキナセアの抽出物など摂取可能な植物抽出物を含有する本発明の洗口剤組成物は、吐き出しても飲み込んでもよい。
本発明はまた、β(1−3)β(1−4)グルカンの有効量と、植物抽出物又は薬剤として有効な作用物質の有効量とを含む薬剤組成物にも関する。
本発明による薬剤組成物で使用してよい植物抽出物の例としては、それだけには限らないが、ガラナ、イチョウ、コーラナッツ、ヒドラスチス、ゴロ・コラ(Golo Kola)、シザンドラ、エルダーベリー、セイヨウオトギリソウ、カノコソウ、マオウ、紅茶、白茶、ジャワ茶、ニンニク油、食物繊維、緑茶、レモン油、メース、カンゾウ、オニオン油、オレンジ油、ローズマリー、オオアザミ、エキナセア、エゾウコギ、チョウセンニンジン、レモンバーム、カワカワ、マット、ビルベリー、ダイズ、グレープフルーツ、海藻、サンザシ、ライムブロッサム、セージ、クローブ、バジル、クルクミン、タウリン、野生カラスムギのハーブ、カラスムギ穀粒、タンポポ、ゲンチアナ、アロエベラ、ホップ、シナモン、ペパーミント、ブドウ、カモミル、ウイキョウ、ウスベニタチアオイ、ショウガ、アカニレ、カルダモン、コリアンダー、アニス、タイム、ジオウ、ユーカリ、メントール、ゴミシ、ウィザニア、キバナノクリンザクラ、クコ、及びトケイソウの抽出物が挙げられる。
好ましくは、植物抽出物はカラスムギ穀粒の抽出物である。より好ましくは、植物抽出物は、アベナンスラマイドを含有するカラスムギ穀粒抽出物である。
薬剤として有効な作用物質の例としては、抗ヒスタミン薬、うっ血除去薬、コルチコステロイド、非ステロイド系抗炎症薬、気管支拡張薬、血管拡張薬、又は局部麻酔薬が挙げられる。本発明の薬剤組成物は、スプレー、液体の形態で、好ましくは液滴の形態で、又は、ゲルとして使用することができる。好ましい実施形態では、植物抽出物及び薬剤として有効な作用物質は、口腔粘膜、鼻腔粘膜、又は歯肉組織を通じて容易に吸収される化合物を含む。
麻酔薬を含有する本発明の薬剤組成物は、歯肉の特定の局所的な部分又は対象の口腔表面に適用することが好ましい。また、ニトログリセリンなどの血管拡張薬を含有する本発明の組成物は、対象の舌下に適用することが好ましい。抗ヒスタミン薬、うっ血除去薬、コルチコステロイド、又は非ステロイド系抗炎症薬を含む本発明の薬剤組成物は、組成物から放出された医薬品を対象が吸入できるように、対象の口腔の奥又は鼻腔に適用することが好ましい。摂取可能な植物抽出物を含む本発明による薬剤組成物は、洗口剤として使用してよく、また、使用後に吐き出しても、或いは、飲み込んでもよい。
本発明の組成物は、β(1−3)β(1−4)グルカンが固有の粘着性を有するため、対象の口腔、歯、又は歯肉の表面で保持されることができる。適用後、1種又は複数の当該化合物が、組成物から徐々に放出される。1種又は複数の当該化合物の放出速度は、増粘剤の使用により本発明の組成物の粘度を高めることによって遅くすることができる。
本発明の歯白色化組成物で使用できる漂白剤の非限定的な例として、過酸化水素及び過酸化カルバミドが挙げられる。
抗酸化剤の例としては、ビタミンE、ビタミンC、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、ブチルヒドロキシトルエン(BHT)、没食子酸プロピル、没食子酸オクチル、没食子酸ドデシル、及び第三ブチルヒドロキノン(TBHQ)が挙げられる。
使用できる香味剤には、天然香料や人工香料など当業者に既知のものが含まれる。これらの香味剤は、合成の香料、油、及び芳香族化合物香料、並びに/又は、植物、葉、花、果実などを由来とする油、オレオレジン、及び抽出物、並びにそれらの混合物から選択することができる。代表的な香味油には、スペアミント油、シナモン油、ペパーミント油、クローブ油、ベイ油、タイム油、ニオイヒバ油、ナツメグ油、セージ油、及びクヘントウ油が含まれる。バニラ、チョコレート、コーヒー、カカオ油;レモン、オレンジ、グレープ、ライム、グレープフルーツを含めた柑橘油;リンゴ、セイヨウナシ、モモ、イチゴ、ラズベリー、サクランボ、プラム、パイナップル、アンズなどを含めた果実エッセンスなど人工、天然、又は合成の果実フレーバーも有用である。これらの香味剤は、個別に又は混合して使用することができる。通常使用される香料には、個別で使用するにせよ組み合わせて使用するにせよ、ミント、例えばペパーミント及び/又はスペアミント、人工バニラ、シナモン誘導体、及び様々な果実フレーバーが含まれる。酢酸シンナミル、シンナミルアルデヒド、シトラール、ジエチルアセタール、酢酸ジヒドロカルビル、ギ酸オイゲニル、p−メチルアニソールなどを含めて、アルデヒドやエステルなどの香味剤を使用することができる。一般に、Chemicals Used in Food Processing, publication 1274 by the National Academy of Sciences, pp 63-258に記載されているものなど任意の香味剤又は食品添加剤を使用することができる。アルデヒドの別の例には、それだけには限らないが、アセトアルデヒド(リンゴ);ベンズアルデヒド(サクランボ、アーモンド);シンナムアルデヒド(シナモン);シトラールすなわち(レモン、ライム);ネラールすなわちβシトラール(レモン、ライム);デカナール(オレンジ、レモン);エチルバニリン(バニラ、クリーム);ヘリオトロピン、すなわちピペロナール(バニラ、クリーム);バニリン(バニラ、クリーム);α−アミルシンナミルアルデヒド(スパイシーでフルーティーな香料);ブチルアルデヒド(バター、チーズ);バレルアルデヒド(バター、チーズ);シトロネラール;デカナール(柑橘類果実);アルデヒドC−8(柑橘類果実);アルデヒドC−9(柑橘類果実)、アルデヒドC−12(柑橘類果実);2−エチルブチルアルデヒド(漿果);ヘキサナールすなわちトランス−2(漿果);トリルアルデヒド(サクランボ、アーモンド);ベラトルアルデヒド(バニラ);2,6−ジメチル−5−ヘプテナール、すなわちメロナール(メロン);2−6−ジメチルオクタナール(未熟の果実);及び2−ドデセナール(柑橘類、マンダリン);サクランボ、ブドウ;及びそれらの混合物が含まれる。
使用する香味剤の量は、好みの問題であり、通常、香料のタイプ、個々の香料、及び所望の強さなどの因子によって変わる。すなわち、最終産物で望ましい結果を得るために、量を変えることができる。これらの変形法は、当業者の能力の範囲内であり、過度の実験を必要としない。通常、約0.1〜約30重量%の量が使用可能であり、約2〜約25重量%の量が好ましく、約8〜約12重量%の量がより好ましい。
通常、使用する甘味剤の量は、選択する個々の甘味剤に応じて変わる。この量は通常、抽出が容易な甘味剤を使用する際は、組成物の0.01%〜約.10重量%となる。使用する甘味剤の選択及び量の決定は、当業者の能力の範囲内であり、過度の実験を必要としない。他の考慮事項には、香味剤との相互作用が含まれる。
甘味剤は、個別に、又は以下の群から選択される甘味剤の組合せ物として選択する;
1.水溶性の甘味剤は、当技術分野で公知である。これらには、それだけには限らないが、キシロース、リボース、グルコース、デキストロース、マンノース、ガラクトース、フルクトース(果糖)、スクロース(砂糖)、マルトース、転化糖(グルコース及びフルクトース)部分的に加水分解されたデンプン、コーンシロップ固形物、ジヒドロカルコン、モネリン、ステビオシド、グリシルリジンなどの単糖類、二糖類、及び多糖類が含まれる。
2.溶性サッカリン塩、シクラミン酸塩、3,4−ジヒドロ−6−メチル−1,2,3−オキサチアジン−4−オン−2,2−ジオキシドのナトリウム塩又はカルシウム塩、3,4−ジヒドロ−6−メチル−1,2,3−オキサチアジン−4−オン−2,2−ジオキシドのカリウム塩(アセスルファムK)、サッカリンの遊離酸型などの人工甘味剤。
3.L−アスパルチル−L−フェニルアラニンメチルエステル(アスパルテーム)や米国特許第3492131号に記載されている物質などL−アスパラギン酸から誘導された甘味剤のようなジペプチドベースの甘味剤。L−α−アスパルチル−N−(2,2,4,4−テトラメチル−3−チエタニル)−D−アラニンアミド水和物、L−アスパルチル−L−フェニルグリセリン、及びL−アスパルチル−L−2,5,ジヒドロフェニル−グリシン、L−アスパルチル−2,5−ジヒドロ−L−フェニルアラニン、L−アスパルチル−L−(1−シクロヘキシエン(cyclohexyen))−アラニンなどのメチルエステル。
4.スクロースの塩素化誘導体(スクラロース)など天然に存在する水溶性甘味剤から誘導された水溶性甘味剤。
5.タウマトコッカス・ダニエリ(Thaumatoccous danielli)などタンパク質ベースの甘味剤(タウマチンI及びII)。
本発明の組成物で使用してよい界面活性剤には、脂肪酸のモノグリセリド及びジグリセリド、並びにポリオキシエチレンソルビトールエステル、例えば、アトモス(ATMOS)300及びポリソルベート80が含まれる。他の例として、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルリン酸ナトリウム、ココモノグリセリド硫酸ナトリウム、直鎖型トリデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、N−ラウロイルタウリン、N−メチルタウリンなど、アルキル中に8〜20個の炭素原子、好ましくは10〜18個、より好ましくは12〜16個の炭素原子を有するアルカリ金属アルキル硫酸塩が挙げられる。添加する界面活性剤の量は、通常、組成物の約0.1〜約15重量%、好ましくは約0.4〜約5重量%の範囲である。本発明の組成物を調製するのに有用な他の界面活性剤には、BASFにより販売されているプルロニック108やプルロニックF−127などのポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロック共重合体のような非イオン性の有機界面活性ポリマーが含まれる。プルロニック108は、分子量が3200であり親水性のポリオキシエチレン単位を80%含有し、プルロニックF127は分子量が4000であり、ポリオキシエチレンを70%含有している。他の界面活性剤は、当業者に既知であろうし、過度の実験をすることなく容易に使用することができる。界面活性剤は、本発明の材料の組成物の成分を口腔内の全体に分散させるのに寄与する。
本発明の組成物は、増粘剤も含むことができる。増粘剤が存在する場合、それらには、シリカ増粘剤、イナゴマメガム、メチルセルロース、カラゲナンガム、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルカルボキシメチルセルロース(メトセル)、カルボキシメチルセルロース(CMC)などが含まれ、一般に、組成物の約0〜約5重量%、好ましくは約0.01〜約0.7重量%の範囲の量で使用される。
唾液分泌促進剤も、本発明による口腔用組成物に加えることができる。有用な唾液分泌促進剤は、その全体を参照により本明細書に組み込む米国特許第4820506号で開示されているものである。唾液分泌促進剤には、クエン酸、乳酸、リンゴ酸、コハク酸、アスコルビン酸、アジピン酸、フマル酸、及び酒石酸などの酸味剤が含まれる。好ましい酸味剤は、クエン酸、リンゴ酸、及びアスコルビン酸である。組成物中の唾液分泌促進剤の量は、好ましくは約0.01〜約12重量%、好ましくは約1〜約10重量%、さらにより好ましくは約2.5重量%〜約6重量%である。
本発明の口腔用組成物では、組成物の適用後に清涼感をもたらすことが望ましい場合がある。好ましい清涼化剤は、約0.001〜約2.0重量%、好ましくは約0.2〜約0.4重量%の範囲の量のコハク酸モノメチルを含む。コハク酸モノメチル含有清涼化剤は、Mane社から入手可能である。他の適切な清涼化剤には、WS3、WS23、ウルトラクール(Ultracool)IIなどが含まれる。
本発明の練り歯磨き組成物を調製するのに有用な研磨剤の例として、シリカ微粉末、リン酸二カルシウム、ピロリン酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、不溶性のメタリン酸ナトリウム及びリン酸三カルシウムが挙げられる。
本発明の組成物で使用することができる湿潤剤の例として、グリセロール、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、及び/又はマンニトールが挙げられる。
本発明の組成物は、着色剤又は着色料を含有することができる。着色剤は、所望の色を生ずる効果がある量で使用する。本発明で有用な着色剤には、二酸化チタンなどの顔料が含まれ、最大約5重量%、好ましくは約1重量%未満の量で混合してよい。着色料には、食品、医薬品、化粧品への適用に適した天然系食用色素及び染料も含まれ得る。これらの着色料は、FD&C(食品、医薬品、及び化粧品用)色素及びレーキとして知られている。前述の使用範囲に対して許容されている物質は好ましくは水溶性であり、5,5−インジゴチンジスルホン酸の二ナトリウム塩であるFD&C青色2号が含まれる。同様に、緑色3号として知られている色素は、トリフェニルメタン色素を含み、4−[4−N−エチル−p−スルホベンジルアミノ)ジフェニル−メチレン−1−[1−N−エチル−N−p−スルホニウムベンジル)−2,5−シクロ−ヘキサジエンイミン]の一ナトリウム塩である。すべてのFD&C及びD&C(医薬品及び化粧品用)染料及びそれらの対応する化学構造についての完全な詳説は、Kirk-Other Encyclopaedia of Chemical Technology, Volume 5, pp 857-884で見出すことができ、したがって、その本文を参照により本明細書に組み込む。
本発明の組成物で使用することができる溶媒の例として、それだけには限らないが、水、及びエタノールなどのアルコールが挙げられる。
ヒトの食用及び製薬上の使用について認可されているもの、例えばソルビン酸カリウム、ソルビン酸、塩化ベンザルコニウム、パラベンなどの保存剤を本発明の組成物に含めることも可能である。
本出願の組成物のβグルカン含有量は、当業者に既知のいくつかの方法を用いて決定することができる。例えば、比色分析によって、且つ/又はサイズ排除クロマトグラフィーやHPLCなど標準の分析技術によって、βグルカン含有量を評価することができる(Wood et al. Cereal Chem. (1977) 54:524、Wood et al. Cereal Chem. (1991) 68:31-39、及びWood et al. Cereal Chem. (1991) 68:530-536を参照のこと)。Megazyme社(アイルランド)製品など市販のキットを使用し、McCleary and Glennie-Holmes J. Inst. Brew. (1985) 91:285の技術を用いて、βグルカンを酵素的に分析することもできる。
粘度は、ブルックフィールド社製シンクロ−レクトリック(Brookfield Syncro-Lectric)やハーケ社製ロトビスコ(Haake Rotovisco)などの回転式剪断型粘度計を用いて測定することができる。計器の使用方法は、当業者には既知である。常法通り、25℃の一定温度のもと、4種類のディスク回転速度で測定する。
以下の実施例は、本発明を例示するために提供する。当業者には変形法及び改変法が容易に分かるであろう。
材料
純度85%を超えるカラスムギ由来βグルカンの1重量%の水溶液を以下の実施例で使用した。この溶液は、Ceapro社(エドモントン、アルバータ州、カナダ)から直接購入し、或いは、同じくCeapro社から入手したカラスムギ由来βグルカン粉末(純度は85%より高い)から調製した。米国特許第6284886号に記載されている方法で、それだけには限らないが、ソルビン酸カリウム、ソルビン酸、塩化ベンザルコニウム、及びパラベンを含めて、ヒトの食用及び製薬上の使用について認可されている保存剤のみを用いて、βグルカン粉末から溶液を調製した。
[実施例1]
抗菌剤を含有する洗口剤組成物の調製
カラスムギ由来βグルカンの1%水溶液(Ceapro社)120g、脱イオン水90g、甘味剤「Sunett(登録商標)」(Nutrinova社、化学名アセスルファムK)0.21g、及び必要に応じて着色料(青緑色を作るための青/緑)を混合して第1相(A相)を調製した。A相の成分全てを均質な溶液が形成されるまで混ぜ合わせた。温かい(45℃)脱イオン水2.0g中に塩化セチルピリジニウム(CPC)USP(Sigma社)0.109gを溶解させて、第2相(B相)を調製した。次に、A相及びB相を一緒に混合して、C相を形成させた。次に、アトモス(ATMOS)300(ICI社製界面活性剤)1.68g、練り歯磨き香味剤のフレッシュミント油4.2g、スペアミント油2.1g、及びフィスクール(Physcool)を含む人工の清涼化香味剤(VMF Mane社)0.42gを記載した順序でC相に加えてD相を形成させた。ホモジナイザー又は高速ブレンダーを15〜30秒間使用してD相の乳濁液を得た。調製した乳濁液は、最大1ヶ月間安定であった。上記の調製物をポンプ式のスプレーボトルに入れて使用し、直接口腔中に適用した。
[実施例2A]
練り歯磨き組成物の調製
乳化条件下で、10重量%の濃度でカラスムギ由来βグルカン液(Ceapro社)を市販の練り歯磨き調製物と混合して、使用後に口腔内に清潔で滑らかな感覚をもたらす練り歯磨きを得た。
[実施例2B]
抗菌剤を含有する練り歯磨き組成物の調製
乳化条件下で、10重量%の濃度でカラスムギ由来βグルカン液(Ceapro社)を市販の抗菌性練り歯磨き調製物と混合して、使用後に口腔内に清潔で滑らかな感覚をもたらす練り歯磨きを得た。
[実施例3]
アベナンスラマイド含有抽出物を含有する口内洗剤又はスプレーの調製
アベナンスラマイド100pmを含有するカラスムギ抽出物(Ceapro社)1gを、攪拌したカラスムギ由来β(1−3)β(1−4)グルカンの10%(重量/重量)溶液(Ceapro社)に加えて、透明でほぼ無色の溶液を得た。
[実施例4]
機能性食品の抽出物を含有する口内洗剤又はスプレーの調製
45%エタノール中に溶かしたエキナセア・アングスティフォリア(Echinacea angustifolia)の抽出物(1000mg)を、攪拌したカラスムギ由来βグルカン溶液(Ceapro社)に加えて、カラスムギ由来βグルカンの最終濃度を0.5重量%にした。この混合物を減圧下で蒸発させてアルコールを除去し、透明で薄い琥珀色の溶液を得た。

Claims (11)

  1. 0.01重量%〜20重量%のβ(1−3)β(1−4)グルカンを含む水溶液
    漂白剤とを混合して得られる組成物を含む歯の白色化
  2. 香味剤、抗菌剤、植物抽出物、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、フッ化物塩、臭気中和剤、抗酸化剤、及び研磨剤からなる群から選択される1種又は複数をさらに含む、請求項に記載の歯の白色化
  3. 0.01重量%〜20重量%のβ(1−3)β(1−4)グルカンを含む水溶液
    香味剤及び漂白剤とを混合して得られる組成物を含む歯の白色化
  4. 0.01重量%〜20重量%のβ(1−3)β(1−4)グルカンを含む水溶液
    香味剤抗菌剤及び漂白剤とを混合して得られる組成物である歯の白色化
  5. 組成物が、対象の歯に粘着し、長期間にわたって対象に清涼な息を与える、請求項3又は4に記載の歯の白色化剤。
  6. 0.01重量%〜20重量%のβ(1−3)β(1−4)グルカンを含む水溶液
    臭気中和剤とを混合して得られる組成物を含む、長期間にわたって対象に清涼な息を与えるための洗口剤。
  7. 臭気中和剤が、グルコン酸亜鉛、クエン酸亜鉛、αイオノン及びそれらの混合物からなる群から選択される、請求項に記載の洗口剤。
  8. さらに、香味剤、抗菌剤、植物抽出物、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、フッ化物塩、漂白剤、抗酸化剤、及び研磨剤からなる群から選択される1種又は複数を含む、請求項6又は7に記載の洗口剤。
  9. 組成物が、対象の歯、歯肉及び口腔のいずれかに粘着する、請求項6〜8のいずれかに記載の洗口剤。
  10. 0.01重量%〜20重量%のβ(1−3)β(1−4)グルカンを含む水溶液、漂白剤とを混合して得られる口腔用組成物を対象の歯に適用するステップを含む、対象の歯を白色化する方法。
  11. 口腔用組成物が、さらに、香味剤、抗菌剤、植物抽出物、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、フッ化物塩、抗酸化剤、及び漂白剤からなる群から選択される1種又は複数を含む、請求項10に記載の方法。
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