JP4511184B2 - オキシトシン・アンタゴニストとしてのトリアゾール類 - Google Patents
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Description
月経困難である。この痛みは子宮収縮および虚血から生じ、おそらく分泌性の子宮内膜で産生するプロスタグランジンの効果によって媒介されると考えられる。子宮に対するオキシトシンの間接的および直接的な両方の効果を遮蔽することにより、オキシトシン・アンタゴニストは月経困難の治療のための候補として見込みがある。
R1 およびR2 は独立して、H、C1−C6−アルキル、アリールC1−C6−アルキル、ヘテロアリールC1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキルC1−C6−アルキル及びヘテロシクロアルキルC1−C6−アルキルからなる群より選択され;あるいは
R1 およびR2 はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、O,N,Sより選択される1個以上の追加のヘテロ原子を任意に含有してよい、置換された又は未置換の5〜8員の飽和、部分的不飽和または芳香族の環を形成し;
AはC(O)およびSO2 からなる群より選択され;
R3 はH、C1−C6−アルキル、アリールC1−C6−アルキル、ヘテロアリールC1−C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3−C6−シクロアルキルC1−C6−アルキル、ヘテロシクロアルキルC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニルからなる群より選択され;
BはS、OおよびNR5 からなる群より選択され;
R4 およびR5 は独立して、H、C1−C6−アルキル、アリールC1−C6−アルキル、ヘテロアリールC1−C6−アルキル、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、C3−C6−シクロアルキルC1−C6−アルキル、ヘテロシクロアルキルC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニルからなる群より選択され;そして
nは2〜10の整数である]
の化合物を提供する。
一般に、一般式Iに従う[1,2,4]トリアゾール誘導体は、液相および固相の両化学プロトコールを使用する、数種のプロセスにより得ることができる。R1 〜R2 、A、Bおよびnの性質に依存して、ある種のプロセスが場合により他のプロセスよりも好適となるが、最も適したプロセスの選択を当業者は認識されるであろう。
ACN(アセトニトリル)
AMEBA(酸感受性メトキシベンズアルデヒド)
CDCl3 (重水素化クロロホルム)
cHex(シクロヘキサン類)
DCM(ジクロロメタン)
DECP(ジエチルシアノホスホネート)
DIC(ジイソプロピルカルボジイミド)
DMAP(4−ジメチルアミノピリジン)
DMF(ジメチルホルムアミド)
DMSO(ジメチルスルホキシド)
DMSO−d6 (重水素化ジメチルスルホキシド)
EDC(1−(3−ジメチル−アミノ−プロピル)−3−エチルカルボジイミド)
EtOAc(酢酸エチル)
Et2O(ジエチルエーテル)
HOBt(1−ヒドロキシベンゾトリアゾール)
K2CO3 (炭酸カリウム)
NaH(水素化ナトリウム)
NaHCO3 (炭酸水素ナトリウム)
nBuLi(nブチルリチウム)
TBTU(テトラフルオロホウ酸O−ベンゾトリアゾリル−N,N,N’,N’−テトラメチルウロニウム)
TEA(トリエチルアミン)
TFA(トリフルオロ酢酸)
THF(テトラヒドロフラン)
MgSO4 (硫酸マグネシウム)
Petエーテル(石油エーテル)
rt(室温)
Bが硫黄部分(式Ia)であるとともに、R1 、R2 、R3 、R4 、Aおよびnが上記で規定されたものである、一般式Iに従う[1,2,4]トリアゾール誘導体を調製するための好ましい経路は、適当なアルキル化剤R4X(式III)[式中、R4 は上記で規定されたものであり、Xはクロロ、ブロモ、ヨード、メタンスルホネートまたはp−トルエンスルホネート等のような脱離基である]の存在下で、式IIの対応するメルカプトトリアゾール前駆体をアルキル化することにある。このアルキル化はスキームIで示されるような当業者によく知られている液相化学プロトコールに従うものである。このアルキル化は、特定の置換基の性質に依存してメタノール、エタノール、2−メトキシエタノール、テトラヒドロフラン、N,N−ジメチルホルムアミド、ジクロロメタンおよび水などの多様な溶媒のいずれかの中で、トリアルキルアミン、アルコキシドまたは水酸化物などのような塩基の存在下で行われる。アルキル化反応は一般に、アルキル化剤の反応性に依存して0℃〜125℃からなる温度で行われる。
BがS(式Ia)、NR5 (式Ib)またはO(式Ic)であり得るとともに、R1 、R2 、R3 、R4 、R5 、Aおよびnが上記で規定されたものである、一般式Iに従う[1,2,4]トリアゾール誘導体を調製するための別の好ましい経路は、トリアゾール、例えば式XIIのクロロトリアゾールまたは式XIIIのメタンスルホニルトリアゾール、上の脱離基の置換にある。トリアゾール上の脱離基は、スキームIIIで記載されるような、当業者によく知られた反応条件下で各々式XIV、式XVまたは式XVIの適当な求核試薬により置換することができる。
式Id(式I、式中BはNR5 であり、R5 =Hである)に従う[1,2,4]トリアゾール誘導体を調製するための別の好ましい経路は、スキームVで記載される合成ルートに従い調製することができる。
式Id(式I、式中BはNR5 であり、R5 =Hである)に従う[1,2,4]トリアゾール誘導体を調製するための別の好ましい経路は、当業者によく知られている適当な反応条件下で、構造Ie(式I、式中BはNR5 であり、R4 =R5 =Hである)のアミノトリアゾールを芳香族アルデヒドと縮合させることにある。得られる式XXIIのシッフ塩基をホウ水素化ナトリウム等のような適当な還元剤で還元することにより、式Idに従う[1,2,4]トリアゾール誘導体を生じる(スキームVI)。
更に別の好ましいプロセスにより、置換基R1 、R2 、R3 、R4 、R5 、A、Bおよびnが上記で規定されたものである、一般式Iに従う[1,2,4]トリアゾール誘導体は、例えばスキームVIIに示されそして例Iに記載されるプロトコール等のような、固相および/または混合型固/液相合成プロトコールにより調製される。
ステップ1:還元的アミノ化(式XXVの化合物):
スターラーと窒素入口を備えた丸底フラスコ内で、THF/TMOFの9:1混合物(500mL)中で、式XXIIIのAMEBA II 樹脂(文献15)(50g,0.048mol,0.96mmol/g)を懸濁させた。第1級アミン(式XXIV)、例えば2−メトキシベンジルアミン(0.072mol,7.9mL,1.5当量)の後に、酢酸(2.75mL,1.5当量)を順次加えた。得られた混合物を1時間攪拌した(イミン形成)。ナトリウムトリアセトキシボロハイドライド(sodium triacetoxyborohydride)(15.25g,0.072mol,1.5当量)をフラスコに加え、反応物を窒素雰囲気下、室温で攪拌した。過剰の水素化物を2NのNaOH溶液(20mL)で中和した。樹脂を焼結漏斗で回収し、DMF(250mL)、水(250mL)、DMF(250mL)、水(250mL)、アセトン(250mL)、メタノール(250mL)、アセトン(250mL)およびメタノール(250mL)で順次洗浄した。この樹脂をまず空気フラッシュにより1時間乾燥させ、次に減圧下60℃で乾燥させた。
ステップ1から得られた式XXVのアミノ誘導体化AMEBA II 樹脂(0.75mmol/g樹脂)を、丸底フラスコ内でジクロロメタン(10mL/g樹脂)中で懸濁させた。式XXVIの塩化スルホニルまたは酸クロライド(3当量)、例えば3−(クロロホルミル)−プロピオン酸メチル、を加えた後に、N−エチルジイソプロピルアミン(3当量)を加えた。反応混合物を室温で18時間振盪させた。この樹脂を濾過し、DCM、DMF、DCMおよびMeOHで順次洗浄した後に減圧下で乾燥させた。
ステップ2から得られたエステル誘導体化AMEBA II 樹脂(〜0.7mmol/g)を、マグネチックスターラーを備えた丸底フラスコ内に入れた。このフラスコに、N,N−ジメチルホルムアミド(5mL/g樹脂)、ヒドラジン水和物(5mL/g樹脂)を加えた。水冷凝縮器を取り付け、反応物を50℃で18時間ゆっくりと攪拌した。反応物を室温に放冷し、濾過し、この樹脂を水で5回洗浄し、それに従い廃液を処分した。この樹脂を次にDMF、DCMおよびMeOHで順次洗浄した後に、減圧下で乾燥させた。
上記ステップ3から回収された、得られた式XXVIIIの酸ヒドラジドに結合した樹脂を複数の試験管に量り取った。式XXIXのイソチオシアナート、例えば1−イソチオシアナート−3−メトキシ−ベンゼン、の標準溶液(無水THF中0.42M)を作製した。これら標準溶液(25mL,10.5mmol,10当量)を次に該試験管に加え、これを圧力解放隔壁で封止した。これらの管を室温で66時間振盪した。各管の樹脂を濾過し、2×DMFで洗浄し、それに従い廃液を処分した。この樹脂を次にDCMおよびMeOHで順次洗浄した後に、減圧下で乾燥させた。
前ステップ4から得られた式XXXの樹脂を、次に清浄な試験管に移し、1,4−ジオキサンと0.3MのKOHの3:2混合物(20mL)を加えた。これらの管を65℃に加熱し、18時間振盪した。反応物を室温に放冷した。この樹脂を3×水、2×MeOH、2×DCMおよび2×MeOHで洗浄した後に、減圧下で乾燥させた。
ステップ5から得られた式XXXIの樹脂結合化合物を96ウェル・フィルタープレート(約50mgの乾燥樹脂/ウェル)に移し、各ウェルを1mlの臭化アルキル(式III)の溶液(0.21mmol/mlの1,4−ジオキサン)で処理し、例えば1−ブロモメチル−3−クロロ−ベンゼンを各ウェルに加え、該プレートを封止して室温で18時間振盪した。この樹脂を濾過し、2×DMFで洗浄し、それに従い廃液を処分した。この樹脂を次にDMF、DCM、MeOHおよび最後にDCMで順次洗浄した後に、減圧下で乾燥させた。
60%TFA/DCMの標準溶液を調製した。この溶液(3×0.5ml)を、ステップ6から得られた式XXXIIの樹脂結合化合物を含有するフィルタープレートの各ウェルに滴下し、2mlプレートに集めた。溶媒を蒸発させた。この手順を1回繰返し(3×0.5mlの60%TFA/DCM溶液)、溶媒を減圧下で除去した。乾燥THF(0.5mL)およびMeOH(0.5mL)を最後に滴下し、溶媒を減圧下で除去した。2つの連続するフラッシュクロマトグラフィプロセス(溶出液として100%酢酸エチルから少しずつ増加する5%メタノール/酢酸エチルを使用する第1カラム;溶出液として50%ヘキサン/酢酸エチル混合物から1時間にわたり少しずつ増加する100%酢酸エチルを用いて行われる第2カラム)による精製後に得られた最終化合物(式Ia)は、3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド(1)(1H NMR(400MHz,CDCl3):2.5(m,2H),2.6(m,2H),3.6(s,3H),3.7(s,3H),4.1−4.3(m,4H),5.3(m,1H),5.4(m,2H),5.7(m,2H),5.8(m,1H),6.9−7.1(m,6H),7.2(m,1H),M+(ESI+):523)である。
以下の製剤例は本発明に従う代表的な医薬組成物を例示するものである。
式Iのトリアゾール化合物を乾燥ゼラチン結合剤と重量比約1:2で乾燥粉として混合する。少量のステアリン酸マグネシウムを滑沢剤として添加する。この混合物を錠剤プレス内で240〜270mg錠剤(1錠当たり80〜90mgの活性トリアゾール化合物)に形成する。
式Iのトリアゾール化合物を澱粉希釈剤と重量比約1:1で乾燥粉として混合する。この混合物を250mgカプセル剤(1カプセル当たり125mgの活性トリアゾール化合物)に充填する。
式Iのトリアゾール化合物(1250mg)、スクロース(1.75g)およびキサンタン・ガム(4mg)をブレンドし、No.10メッシュU.S.シーブに通し、次に、従前に調製しておいた微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロース(11:89,50mg)の水溶液と混合した。安息香酸ナトリウム(10mg)、着香剤および着色剤を水で希釈し、攪拌しながら添加した。次に、全量5mlとするのに充分な水を加えた。
式Iのトリアゾール化合物を乾燥ゼラチンと重量比約1:2で乾燥粉として混合する。少量のステアリン酸マグネシウムを滑沢剤として添加する。この混合物を錠剤プレス内で450〜900mg錠剤(150〜300mgの活性トリアゾール化合物)に形成する。
式Iのトリアゾール化合物を緩衝滅菌食塩水の水性媒体に溶解させて濃度約5mg/mlとする。。
式Iに従う化合物は以下のアッセイの対象とすることができる。
このアッセイはヒトオキシトシン(hOT)受容体について試験化合物の親和性(affinity)を決定することを可能にする。HEK293EBNA(hOT受容体を発現する細胞)からの膜を、50mMのTris−HCl,pH7.4,5mMのMgCl2 および0.1%BSA(w/v)を含有する緩衝液中に懸濁させた。この膜(2〜4μg)を、0.2nMの放射性標識[125I]−OVTA(OVTAはオルニチン・バソアクティブ(Ornithin Vasoactive:オルニチン血管作動薬であり、競合結合実験のためのOTの類似体である)およびコムギ胚芽アグルチニンで被覆した0.1mgSPAビーズ(Amersharm からのWGA−PVT−ポリエチレンイミンビーズ)と混合した。1μMのオキシトシンの存在下で非特異的結合を測定した。総アッセイ量は100μlであった。プレート(Corning(登録商標)NBSプレート)を室温で30分間インキュベートし、Mibrobeta(登録商標)プレートシンチレーションカウンターで計数した。以下の濃度:30μM、10μM、1μM、300nM、100nM,10nM,1nM,100pM,10pMの濃度での式Iの化合物の存在下で競合結合を行った。反復性、非線形、曲線当てはめプログラム"Prism" (GraphPad Software, Inc)を使用して、競合結合データを解析した。
このアッセイはV1a受容体について試験化合物の親和性を決定することを可能にする。hV1a受容体を発現するCHO細胞からの膜を、50mMのTris−HCl,pH7.4,5mMのMgCl2 および0.1%BSA(w/v)を含有する緩衝液中に懸濁させた。この膜(5〜10μg)を、0.03nMの放射性標識[125I]−LVA(LVAは線状バソプレッシン・アンタゴニストであり、競合結合実験のためのAVPの類似体である)およびコムギ胚芽アグルチニンで被覆した0.1mgSPAビーズ(Amersharm からのWGAビーズ)と混合した。1μMのAVPの存在下で非特異的結合を決定した。総アッセイ量は100μlであった。プレート(Corning(登録商標)NBSプレート)を室温で2時間インキュベートし、Mibrobeta(登録商標)プレートシンチレーションカウンターで計数した。以下の濃度:30μM、10μM、1μM、300nM、100nM,10nM,1nM,100pM,10pMの濃度での試験化合物の存在下で競合結合を行った。反復性、非線形、曲線当てはめプログラム"Prism" (GraphPad Software, Inc)を使用して、競合結合データを解析した。
OT受容体上でのOTの作用は、細胞内での複雑な事象カスケードの引き金を引き、細胞質内Ca2+ 濃度の増大を導く。このCa2+ 濃度の増大は、筋小胞体(カルシウム貯蔵所)から細胞質内へのカルシウム放出により、並びに細胞外スペースからCa2+ チャンネルを通じたカルシウム流入により生じる。このような細胞質へのCa2+ 移動は、子宮筋細胞の収縮性機構の引き金を引き、子宮収縮を導く(文献4および19)。
V1 受容体上でのAVPの作用は、細胞内での複雑な事象カスケードの引き金を引き、細胞質内Ca2+ 濃度の増大を導く。このCa2+ 濃度の増大は、筋小胞体(カルシウム貯蔵所)から細胞質内へのカルシウム放出により、並びに細胞外スペースからCa2+ チャンネルを通じたカルシウム流入により生じる。このような細胞質へのCa2+ 移動は、子宮筋細胞の収縮性機構の引き金を引き、子宮収縮を導く(文献4および19)。
OT受容体でのOTの相互作用は、筋小胞体からのCa2+-放出のための第二メッセンジャーであるIP3合成を導き、子宮収縮誘導プロセスに関与する(文献4)。
このアッセイは切迫早産、早産の in vivoモデルにおける試験化合物の生物学的効果を評価する。
Claims (23)
- 下記式I:
R1 およびR2 は独立して、H、C1−C6−アルキル、アリールC1−C6−アルキル、ヘテロアリールC1−C6−アルキル、C3−C6−シクロアルキルC1−C6−アルキルおよびC3−C6−ヘテロシクロアルキルC1−C6−アルキルからなる群より選択され;あるいは
R1 およびR2 はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、O,N,Sより選択される1個以上の追加のヘテロ原子を任意に含有してよい、置換された又は未置換の5〜8員の飽和、部分的不飽和または芳香族の環を形成し;
AはC(O)およびSO2 からなる群より選択され;
R3 はH、C1−C6−アルキル、アリールC1−C6−アルキル、ヘテロアリールC1−C6−アルキル、アリール、ヘテロアリール、C3−C6−シクロアルキルC1−C6−アルキル、C3−C6−ヘテロシクロアルキルC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニルからなる群より選択され;
BはS、OおよびNR5 からなる群より選択され;
R4 およびR5 は独立して、H、C1−C6−アルキル、アリールC1−C6−アルキル、ヘテロアリールC1−C6−アルキル、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、C3−C6−シクロアルキルC1−C6−アルキル、C3−C6−ヘテロシクロアルキルC1−C6−アルキル、C2−C6−アルケニルからなる群より選択され;そして
nは2〜10の整数である]
のトリアゾール誘導体、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、これらの混合物であるその光学活性形、あるいはそれらの塩。 - Aがカルボニルである、請求項1に記載のトリアゾール誘導体。
- Bが硫黄である、請求項1または請求項2に記載のトリアゾール誘導体。
- nが2,3または4の整数である、請求項1〜3のいずれか一項に記載のトリアゾール誘導体。
- Aがカルボニルであり、Bが硫黄であり、nが2,3または4の整数である、請求項1に記載のトリアゾール誘導体。
- 以下の群:
3−{4−ベンジル−5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−フルオルベンジル)スルファニル]−4−(4−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−3−{4−(4−メチルベンジル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−{5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−イソブチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(4−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−(ベンジルスルファニル)−4−イソブチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−イソブチル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−3−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
N−ブチル−3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−3−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−{5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−アリル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−(ブチルスルファニル)−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−ベンジル−3−{4−(3−メトキシプロピル)−5−[(2−フェノキシエチル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−{4−ベンジル−5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(シクロプロピルメチル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−3−{4−(3−メトキシプロピル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−[4−アリル−5−(ベンジルスルファニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(4−フルオロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−アリル−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルプロパンアミド、
3−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フリルメチル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(4−メチルベンジル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−プロピルプロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシエチル)プロパンアミド、
3−[5−(アリルスルファニル)−4−(4−メチルベンジル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(3−メトキシプロピル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルプロパンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−3−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(4−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
3−[5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(4−メチルベンジル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−ベンジル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−アリル−3−{4−(3−クロロフェニル)−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−[5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−イソブチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルプロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルプロパンアミド、
N−ブチル−3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(4−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(4−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−[5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−3−[5−[(2,3,4,5,6−ペンタフルオロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
3−{4−アリル−5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(シクロプロピルメチル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−アリル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)プロパンアミド、
3−[5−(アリルスルファニル)−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−ブチル−3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシエチル)プロパンアミド、
3−[5−(アリルスルファニル)−4−イソブチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−[4−ベンジル−5−(ブチルスルファニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルプロパンアミド、
3−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−イソブチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−ブチル−3−{5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(3−メトキシプロピル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルプロパンアミド、
N−ブチル−3−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
N−アリル−3−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)プロパンアミド、
3−[5−(アリルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4−(3−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[4−ベンジル−5−(ベンジルスルファニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−[5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルプロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルプロパンアミド、
3−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(4−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−3−{4−(3−メトキシプロピル)−5−[(2−オキソ−2−フェニルエチル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(3−メトキシプロピル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルプロパンアミド、
3−[5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルプロパンアミド、
N−ベンジル−3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシエチル)プロパンアミド、
N−イソブチル−3−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(4−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
N−ブチル−3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(シクロプロピルメチル)プロパンアミド、
3−[5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(3−メトキシプロピル)プロパンアミド、
3−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(4−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(4−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−イソブチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−アリル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−ベンジルプロパンアミド、
N−(4−メトキシベンジル)−3−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−{5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−[5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4−(4−フルオロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−アリル−3−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(3−メトキシプロピル)プロパンアミド、
N−アリル−3−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−(4−(3−クロロフェニル)−5−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−イソブチルプロパンアミド、
3−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)プロパンアミド、
3−[5−(ブチルスルファニル)−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−ブチル−3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
N−アリル−3−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]プロパンアミド、
3−{5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−メトキシベンジル)プロパンアミド、
N−ブチル−3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
3−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(4−メチルフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルプロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−プロピルプロパンアミド、
3−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−メトキシベンジル)プロパンアミド、
3−{4−(4−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)プロパンアミド、
N−イソブチル−3−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}プロパンアミド、
4−{5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
N−ベンジル−4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ブタンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−4−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−フルオロベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−4−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
4−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ブタンアミド、
N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−4−(4−(3−メトキシプロピル)−5−{[(2E)−3−フェニル−2−プロペニル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ブタンアミド、
4−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
N−ベンジル−4−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
N−ベンジル−4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ブタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−4−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルブタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−4−{4−(3−メトキシフェニル)−[5−[(2,3,4,5,6−ペンタフルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
4−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルブタンアミド、
4−[5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−フルオロベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ブタンアミド、
N−ベンジル−4−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
4−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ブタンアミド、
4−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
N−イソブチル−4−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
N−(4−メトキシベンジル)−4−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
4−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ブタンアミド、
N−ベンジル−4−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
4−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
N−アリル−4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルブタンアミド、
4−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−フルオロベンジル)ブタンアミド、
N−ベンジル−4−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
N−ベンジル−4−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ブタンアミド、
4−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−フェニルエチル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ブタンアミド、
N−ベンジル−4−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ブタンアミド、
4−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルブタンアミド、
4−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−フルオロベンジル)ブタンアミド、
4−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルブタンアミド、
4−[5−[(シクロヘキシルメチル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ブタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−5−{4−(3−メトキシプロピル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−5−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−(ベンジルスルファニル)−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[4−アリル−5−(ベンジルスルファニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−5−[5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2,3,4,5,6−ペンタフルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−{5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ペンタンアミド、
5−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシエチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
N−アリル−5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルペンタンアミド、
N−ブチル−5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2,3,4,5,6−ペンタフルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]ペンタンアミド、
5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−5−{4−(3−メトキシプロピル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−(4−メトキシベンジル)−5−{5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルペンタンアミド、
5−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−5−[5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルペンタンアミド、
N−(シクロプロピルメチル)−5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−プロピルペンタンアミド、
5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(3−メトキシプロピル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
N−(シクロプロピルメチル)−5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−プロピルペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−オキソ−2−フェニルエチル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]ペンタンアミド、
N−(シクロプロピルメチル)−5−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]ペンタンアミド、
N−アリル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−アリル−5−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルペンタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−5−{5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルペンタンアミド、
N−(2−メトキシエチル)−5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]−5−(4−フェニル−5−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ペンタンアミド、
5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−5−[5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−オキソ−2−フェニルエチル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−(シクロプロピルメチル)−5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
N−ブチル−5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]ペンタンアミド、
5−[5−(ベンジルスルファニル)−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−アリル−5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−5−{5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−ブチル−5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(シクロプロピルメチル)ペンタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−5−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
N−(シクロプロピルメチル)−5−(4−フェニル−5−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
N−イソブチル−5−[5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]ペンタンアミド、
5−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−プロピルペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(シクロプロピルメチル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
N−(2−メトキシエチル)−5−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
5−{5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルペンタンアミド、
5−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
N−アリル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2,3,4,5,6−ペンタフルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−5−[5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
N−イソブチル−5−{5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−イソブチル−5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−ベンジル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{4−(3−メトキシプロピル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2,3,4,5,6−ペンタフルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルペンタンアミド、
N−(4−メトキシベンジル)−5−[5−[(2,3,4,5,6−ペンタフルオロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−[5−(ブチルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−イソブチルペンタンアミド、
N−(シクロプロピルメチル)−5−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(4−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシエチル)ペンタンアミド、
N−(シクロプロピルメチル)−5−{4−(3−メトキシフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−フルオロベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2,3,4,5,6−ペンタフルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−(ブチルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシエチル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−[5−(ベンジルスルファニル)−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルペンタンアミド、
5−{5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−ベンジル−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]ペンタンアミド、
5−(4−(3−クロロフェニル)−5−{[(2E)−3−フェニル−2−プロペニル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−イソブチルペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルペンタンアミド、
N−アリル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−ブチル−5−(4−フェニル−5−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ペンタンアミド、
5−{5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシプロピル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−(3−メトキシプロピル)−5−{5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−イソブチル−5−[5−[(2−オキソ−2−フェニルエチル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−{5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−フェニルエチル)ペンタンアミド、
N−(2−メトキシエチル)−5−(4−フェニル−5−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ペンタンアミド、
5−{5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−プロピルペンタンアミド、
N−ブチル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(3−メトキシプロピル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−オキソ−2−フェニルエチル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ペンタンアミド、
5−{5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ペンタンアミド、
N−(3−メトキシプロピル)−5−(4−フェニル−5−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−(4−(3−クロロフェニル)−5−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−[3−(2−オキソ−1−ピロリジニル)プロピル]ペンタンアミド、
N−(4−フルオロベンジル)−5−[5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(4−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−オキソ−2−フェニルエチル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルペンタンアミド、
5−{4−ベンジル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシエチル)ペンタンアミド、
N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−[5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(テトラヒドロ−2−フラニルメチル)ペンタンアミド、
N−(4−メトキシベンジル)−5−[5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルペンタンアミド、
5−(4−フェニル−5−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−N−プロピルペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(4−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−[5−(ベンジルスルファニル)−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−フルオロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−(2−メトキシベンジル)−5−(4−(2−フェニルエチル)−5−{[(2E)−3−フェニル−2−プロペニル]スルファニル}−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−プロピルペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(4−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(3−メトキシプロピル)ペンタンアミド、
N−ブチル−5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
N−ベンジル−5−{5−[(2−メチルベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}ペンタンアミド、
5−[5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4−(3−メトキシフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシエチル)ペンタンアミド、
5−{4−(3−クロロフェニル)−5−[(3,5−ジメチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−イソブチルペンタンアミド、
5−[5−(ブチルスルファニル)−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−ベンジルペンタンアミド、
5−{5−[(3−シアノベンジル)スルファニル]−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(2−メトキシベンジル)ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−ベンジルペンタンアミド、
N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)−5−[5−[(2−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]ペンタンアミド、
5−{4−アリル−5−[(3−クロロベンジル)スルファニル]−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル}−N−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イルメチル)ペンタンアミド、
5−[5−[(3−メチルベンジル)スルファニル]−4−(2−フェニルエチル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−プロピルペンタンアミド、
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5−[5−[(2−クロロ−4−フルオロベンジル)スルファニル]−4−(3−クロロフェニル)−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル]−N−(シクロプロピルメチル)ペンタンアミド、
より選択される[1,2,4]トリアゾール誘導体より選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載のトリアゾール誘導体。 - 医薬品として使用するための請求項1〜6のいずれか一項に記載のトリアゾール誘導体。
- 切迫早産、早産、月経困難、バソプレッシン不適切分泌、うっ血性心不全、高血圧、肝硬変、ネフローゼ症候群および高眼圧の治療用の医薬品を調製するための、請求項1〜6のいずれか一項に記載のトリアゾール誘導体、あるいは異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー又はこれらの混合物である光学活性形、あるいはそれらの塩の使用。
- 切迫早産、早産、月経困難の治療用の医薬品を調製するための、請求項1〜6のいずれか一項に記載のトリアゾール誘導体の使用。
- オキシトシン受容体の調節のための、請求項1〜6のいずれか一項に記載のトリアゾール誘導体を含む医薬組成物。
- オキシトシン受容体の活性に関連する疾患の治療または予防のための、請求項10に記載の医薬組成物。
- 前記調節がオキシトシン受容体の遮断、又はオキシトシンのオキシトシン受容体への結合の遮断である、請求項10または請求項11に記載の医薬組成物。
- 請求項1〜6のいずれか一項に記載のトリアゾール誘導体と、その医薬として許容される担体、希釈剤または賦形剤とを含有する医薬組成物。
- 式XXXIIIの脱離基ZがClである、請求項14に記載の方法。
- 式XXXIIIの脱離基ZがSO2Meである、請求項14に記載の方法。
- 式XXXIIIの脱離基ZがClである、請求項17に記載の方法。
- 式XXXIIIの脱離基ZがSO2Meである、請求項17に記載の方法。
- 式XXXIIIの脱離基ZがClである、請求項20に記載の方法。
- 式XXXIIIの脱離基ZがSO2Meである、請求項20に記載の方法。
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